Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Ensimmäinen sukupolvi

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)

Toinen

  • Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
  • Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Kefotetaani (kefotetaani).

kolmas

  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

neljäs

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Kasvun herkkyysaste

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Avaus- ja vastaanottomekanismi

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Hankitun toleranssin luonne

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

kefuroksiimi

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

kefakloorin

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Cefoperazone / Sulbactam

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Eri ikäryhmät

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Antibioottien ryhmä kefalosporiinit

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).

Aktiivisuus spektri

I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan ​​on jonkin verran vähentynyt.

Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.

1. sukupolven kefalosporiinit

Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).

Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.

Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.

I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan ​​on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ​​ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.

Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.

Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.

2. sukupolven kefalosporiinit

Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.

Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.

Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan ​​on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.

Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.

Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.

Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.

III-sukupolven kefalosporiinit

III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.

Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.

Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.

Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia ​​kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:

voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;

korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.

Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:

merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.

keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;

molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:

korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​- luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).

Inhibiittorin kefalosporiinit

Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.

Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.

Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.

Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.

Ei-toivotut reaktiot

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.

CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan ​​(metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.

Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.

todistus

1. sukupolven kefalosporiinit

Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.

Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

2. sukupolven kefalosporiinit

infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);

Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:

infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);

IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.

III-sukupolven kefalosporiinit

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.

Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.

Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.

Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.

Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.

VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).

Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

Vasta

Allerginen reaktio kefalosporiineille.

varoitukset

Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.

Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia ​​kontrolloituja tutkimuksia.

Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.

Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.

Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.

Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.

Yhdistettynä kefoperatsonin antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.

Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.

Potilaiden tiedot

Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).

Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.

Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.

Kefalosporiinin antibioottien otsikko

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).
  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Lue lisää: antibioottien hyödyt ja haitat keholle

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Läpimurto pseudomuskulaarisen infektion hoidossa voidaan kutsua saada vuonna 1983 Ceftazidime.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli- ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- ja pneumokokit;
  • meningokokki-infektio;
  • salmonellaa.

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalassa olevia penevmonioita, hyvin yhteensopivia makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Lue lisää: Keftriaksonianalogien valinta erilaisissa vapautumismuodoissa

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Meningiitille, jopa 16 g kuuden pistoksen kohdalla Gonorrheaa varten 0,5 g annetaan lihakseen, kerran.

Aivokalvontulehdus - 100/2 r. Enintään 4,0 g / vrk.

Meningiitti - 2 g 12 tunnin välein Gonorea - 0,25 g kerran.

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, maksan transaminaasien ohimenevä kasvu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Lue lisää: Kaikki noin antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Kefalosporiiniantibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. He avasivat ne viime vuosisadan puolivälissä, mutta viime vuosina on kehitetty uusia työkaluja. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät ovat kefalosporiinit tablettien muodossa, jotka tekevät erinomaista työtä erilaisilla infektioilla ja joita voi sietää hyvin myös pienet lapset. Niitä on helppo käyttää, ja lääkärit määrittävät ne usein tartuntatautien hoitoon.

Kefalosporiinien esiintymisen historia

Viime vuosisadan 40-luvulla todettiin, että italialainen tutkija Brodzu, joka tutki lavantaudin aiheuttajia, sai sienen, jolla oli antibakteerinen vaikutus. Sen on todettu olevan melko tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin nämä tiedemiehet eristivät tästä sienestä peräisin olevan aineen, jota kutsutaan kefalosporiiniksi, jonka perusteella antibakteerisia lääkkeitä luotiin yhdistettynä kefalosporiinien ryhmään. Penisillinaasiresistenssin vuoksi niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini osoitti tehottomuutensa. Kefalosporiini oli ensimmäinen kefalosporiiniantibioottien lääke.

Tähän mennessä on olemassa jo viisi sukupolvea kefalosporiineja, jotka ovat yhdistäneet yli 50 lääkettä. Lisäksi on luotu puolisynteettisiä lääkkeitä, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja vaikutusalue.

Kefalosporiiniantibioottien toiminta

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus selittyy niiden kyvyllä tuhota entsyymit, jotka muodostavat bakteerisolukalvon perustan. Ne toimivat vain mikro-organismeja vastaan, jotka kasvavat ja lisääntyvät.

Ensimmäinen ja toinen lääkeaineen sukupolvi ovat osoittaneet tehokkuutensa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan, mutta gram-negatiivisten bakteerien tuottamat beetalaktamaasin vaikutukset ovat tuhoutuneet. Viimeisimpien kefalosporiiniantibioottien sukupolvien on havaittu olevan joustavampia ja niitä käytetään erilaisiin infektioihin, mutta ne ovat osoittaneet tehottomuutensa streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan.

Kefalosporiinit jaetaan ryhmiin erilaisten kriteerien mukaan: tehokkuus, vaikutusspektri, antotapa. Yleisin luokittelu on kuitenkin sukupolvien mukaan. Tarkastellaan tarkemmin kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloa ja niiden tarkoitusta.

1. sukupolven lääkkeet

Suosituin lääke on kefatsoliini, jota käytetään stafylokokkeja, streptokokkeja ja gonokokkeja vastaan. Hän pääsee sairastuneeseen paikkaan parenteraalisen antamisen avulla, ja suurimman tehoaineen pitoisuuden saavutetaan siinä tapauksessa, jos annat lääkkeen kolme kertaa päivässä. Cefazolinin käyttöaiheet ovat stafylokokkien ja streptokokkien kielteinen vaikutus niveliin, pehmeisiin kudoksiin, ihoon, luihin.

On kiinnitettävä huomiota siihen, että tätä lääkettä käytettiin melko äskettäin laajalti useiden tartuntatautien hoitoon. Kolmannen - neljännen sukupolven nykyaikaisempien lääkkeiden syntymisen myötä sitä ei enää määrätty vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Valmistelut 2 sukupolvea

2. sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Zinatsefin, Kimacefin kaltaiset lääkkeet ovat aktiivisia:

  • stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamat infektiot;
  • gram-negatiiviset bakteerit.

Kefuroksiimi on lääke, joka ei ole aktiivinen morganellaa, Pseudomonas aeruginosaa, eniten anaerobisia mikro-organismeja ja provinsseja vastaan. Parenteraalisen antamisen seurauksena se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja elimiin niin, että antibioottia käytetään dura mater: n tulehduksellisten sairauksien hoidossa.

Jousitus Tseklor nimitettiin jopa lapsille, ja se eroaa miellyttävästä makusta. Lääke voidaan valmistaa tablettien, kuivan siirapin ja kapseleiden muodossa.

Toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteita määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • välikorvatulehduksen ja sinuiitin paheneminen;
  • leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
  • krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen syntyminen;
  • luut, nivelet, iho.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytettiin alun perin sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoitoon. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään avohoidossa kliinisten patogeenien resistenssin lisääntyneen antibioottien vuoksi. Kolmannen sukupolven valmistelut määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • parenteraalisia lajeja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin ja tunnistettuihin sekasinfektioihin;
  • sisäiseen käyttöön tarkoitettuja varoja käytetään kohtuuttoman sairaalan infektion poistamiseen.

Cefiximeä ja keftibuteenia, jotka on tarkoitettu sisäiseen käyttöön, käytetään gonorrhean, shigelloosin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen.

Kefatoksiimi, jota käytetään parenteraalisesti, auttaa seuraavissa tapauksissa:

  • akuutti ja krooninen sinuiitti;
  • suoliston infektio;
  • bakteeri-meningiitti;
  • sepsis;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • vakava ihovaurio, nivelet, pehmytkudos, luut;
  • gonorrhean monimutkainen hoito.

Lääkkeelle on tunnusomaista suuri läpäisevyys elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimia voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa, jos niillä kehittyy aivokalvontulehdus, ja sitä yhdistetään ampisilliinien kanssa.

4. sukupolven huumeet

Tämän ryhmän antibiootit ilmestyivät hiljattain. Tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan vain injektiona, sillä tässä tapauksessa niillä on parempi vaikutus kehoon. Neljännen sukupolven kefalosporiineja tableteissa ei vapauteta, koska näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne, jonka vuoksi aktiiviset komponentit eivät pysty tunkeutumaan suoliston limakalvojen solurakenteisiin.

Neljännen sukupolven valmisteilla on lisääntynyt resistenssi ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta sellaisia ​​patogeenisiä infektioita vastaan ​​kuin enterokokit, grampositiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerit.

Parenteraalisia antibiootteja määrätään seuraavien hoitoon:

  • nosokominen keuhkokuume;
  • pehmytkudosten, ihon, luut, nivelet;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • neutropeeninen kuume;
  • sepsis.

Yksi neljännen sukupolven lääkkeistä on Imipeneemi, mutta sinun pitäisi olla tietoinen siitä, että pyocyanic-tikku pystyy nopeasti kehittämään vastustuskykyä tähän aineeseen. Tätä antibioottia käytetään lihaksensisäiseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.

Seuraava lääke on Meronem, jonka ominaisuudet ovat samanlaiset kuin Imipeneemillä ja joilla on tällaiset ominaisuudet:

  • korkea aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
  • vähäinen aktiivisuus streptokokki-infektioita ja stafylokokkeja vastaan;
  • ei antikonvulsantista toimintaa;
  • käytetään suonensisäiseen suihkuttamiseen tai tiputukseen, mutta on syytä pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Lääke Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, mutta sen käyttö aiheuttaa seuraavien sivureaktioiden kehittymisen:

  • tromboflebiitin ja yksinkertaisesti flebiitin muodostuminen;
  • keltaisuus, hepatiitti;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • neurotoksisuusreaktiot.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, mikä edistää patogeenien seinien tuhoutumista. Tällaiset antibiootit ovat aktiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka ovat kehittäneet vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Zinforo - tätä lääkettä käytetään hoitamaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, joita monimutkaistaa pehmeiden kudosten ja ihon infektiot. Hänen haittavaikutukset ovat päänsärky, ripuli, kutina, pahoinvointi. Varovaisuutta tulee noudattaa Zinforo-potilailla, joilla on kouristava oireyhtymä.

Zefter - tämä lääke on valmistettu jauheena, josta valmistetaan infuusioliuos. Sitä määrätään ihon oireiden ja monimutkaisten infektioiden hoitoon sekä diabeettisen jalan infektioon. Ennen käyttöä jauhe on liuotettava glukoosiliuokseen, suolaliuokseen tai injektionesteisiin käytettävään veteen.

Viidennen sukupolven valmisteet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan ​​ja osoittavat paljon laajemman farmakologisen aktiivisuuden spektrin kuin aikaisemmat cefalosporiiniantibioottien sukupolvet.

Näin ollen kefalosporiinit ovat melko suuri joukko antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aikuisten ja lasten sairauksien hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden alhaisen myrkyllisyyden, tehokkuuden ja sopivan käyttömuodon vuoksi. Kefalosporiineja on viisi sukupolvea, joista jokainen eroaa toimintakenttään.

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibiootteihin. Ne ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin penisilliinit, ja niillä on samanlainen vaikutusmekanismi, ja joillakin potilailla on ristirergia.

Tässä ryhmässä on neljä sukupolvea huumeita. Antibiootteja I, II ja III voidaan käyttää sekä parenteraalisesti että suun kautta.

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään parenteraaliseen antamiseen - kefatsoliini;
  • suun kautta annettavat lääkkeet - Cefalexin, Cefadroxil.

II sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään kefuroksiimipohjaisiin injektioihin;
  • lääkkeet suun kautta antamiseen, jotka perustuvat kefaklooriin, kefuroksiimi-aksetiiliin.

Kolmatta sukupolvea edustaa:

  • aineet parenteraaliseen hoitoon - kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni;
  • lääkkeet, jotka perustuvat kefiksiiniin, keftibuteeniin, joita käytetään sisällä.

Sukupolvia IV edustaa vain yksi lääke - Cefepime. Sitä valmistetaan jauhemuodossa injektioliuoksen valmistamiseksi lihakseen ja laskimonsisäisesti.

Kefalosporiinit rikkovat mikrobin soluseinän synteesiä, joka johtaa sen kuolemaan, toisin sanoen tämän ryhmän antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus.

Antimikrobisen aktiivisuuden ja käytön laajuus

Kaikki kefalosporiinit ovat inaktiivisia seuraavia mikro-organismeja vastaan:

  • enterokokkien;
  • metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

Kefalosporiiniantibioottien I-III-sukupolven linjalla on taipumus laajentaa toiminta-aluetta ja lisätä antimikrobista aktiivisuutta gram-negatiivista mikroflooraa vastaan ​​pienentämällä tehokkuutta grampositiivisia bakteereja vastaan.

Maksa on ihmiskehon tärkein elin, joka on aktiivisin osallisena ihmisen ottamien lääkkeiden muuntamisessa. Siksi on niin tärkeää suojata maksasi negatiivisista vaikutuksista antibioottien tahattoman antamisen jälkeen tai sen aikana.

Ensimmäisen sukupolven antibiootit aiheuttavat tällaisten mikro-organismien kuoleman:

  • streptokokkeja;
  • metisilliinille herkkä stafylokokki;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • joitakin anaerobeja.

Kaikilla tämän ryhmän tuotteilla on sama antimikrobisen aktiivisuuden alue, mutta oraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet ovat hieman huonompia kuin parenteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet.

II-sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia suhteessa gram-negatiivisiin mikroflooriin verrattuna ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, ne aiheuttavat tällaisten bakteerikantojen kuoleman:

  • streptokokit ja stafylokokit (ja ne ovat herkempiä kefuroksiimille kuin kefakloorille);
  • gonokokit (kefuroksiimi);
  • Moraksella Cataris (kefuroksiimi);
  • hemophilus bacillus (kefuroksiimi);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • Salmonella;
  • Protey Mirabilis ja tavallinen;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Kolmannen sukupolven tärkeimmät antibakteeriset lääkkeet ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niillä on samanlainen terapeuttisen aktiivisuuden spektri ja ne aiheuttavat seuraavien mikro-organismien kuoleman:

  • pneumokokin;
  • streptokokit (mukaan lukien hemolyyttiset);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokki;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Influenssaanit;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat erilaisia, koska ne ovat vähemmän aktiivisia verrattuna kefotaksiiniin ja keftriaksoniin suhteessa streptokokkeihin, mutta ne aiheuttavat pyo-purulentin bacilluksen kuoleman.

Kolmannen sukupolven oraaliset kefalosporiinit ovat tehottomia stafylokokkeja vastaan ​​ja Ceftibuten myös pneumokokkien ja hemolyyttisten streptokokkien suhteen.

IV-sukupolven kefalosporiinien Cefepimin ainoalla edustajalla on samanlainen antimikrobisen aktiivisuuden spektri III-sukupolven antibioottien kanssa.

Lukijamme - Maria Ostapovan katsaus

Äskettäin luin artikkelin, jossa sanottiin, että sinun täytyy aloittaa minkä tahansa sairauden hoitaminen maksanpuhdistuksella. Ja puhui työkalusta "Leviron Duo" maksan suojaamiseksi ja puhdistamiseksi. Tämän lääkkeen avulla voit suojata maksasi antibioottien käytön kielteisiltä vaikutuksilta, mutta myös palauttaa sen.

En tottunut luottamaan mihinkään tietoon, mutta päätin tarkistaa ja tilata paketin. Aloin hyväksyä ja huomata, että vahvuus ilmestyi, minusta tuli energisempi, suuhassani katkeruus katosi, epämukavuus vatsassani meni pois, kasvoni koheni. Kokeile sitä ja sinä, ja jos joku on kiinnostunut, niin linkki alla olevaan artikkeliin.

  1. Antibiootit I sukupolvi määriteltiin ihon ja tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin lievässä muodossa.
  2. Ryhmän II sukupolven määrärahat, jotka on määrätty uritusjärjestelmän, ylempien ja alempien hengitysteiden sairauksiin (tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus).
  3. III-sukupolven lääkkeillä on sama merkkivalikoima käytettäväksi II sukupolven antibiooteina. Ja sen lisäksi he menestyksekkäästi taistelevat sairauksia, kuten shigelloosia, gonorrhea, pyyhkäisyä ja punkkia kantavaa borrelioosia.
  4. IV-sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita sepsikselle, tulehdukselle ja keuhkojen paiseille, röyhtäiselle pleurisylle ja nivelsairauksiin.

Vasta-aiheet nimittämiseen ja haittavaikutuksiin

Seuraavat ehdot ovat vasta-aiheisia:

  • yksilön suvaitsemattomuus;
  • imetysaika;
  • vauvoilla, joilla on kohonnut seerumin bilirubiini, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla (keftriaksonin osalta);
  • maksan patologia (kefoperatsonille).

Penisilliini-intoleranssilla on mahdollista, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja vastaan ​​esiintyy risti-allergiaa.

Hoidon aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten:

  • allergiat;
  • kouristukset;
  • hemolyyttiset häiriöt (positiivinen antiglobuliinitesti, eosinofilia, leukosyyttien vähentäminen, agranulosytoosi, anemia, Cefoperazone - trombosytopenian nimittäminen);
  • lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (erityisesti kun sitä käsitellään kefoperatsonilla);
  • kolestaasi ja psedokolaasi (kun määrätään suuria annoksia keftriaksonia);
  • vatsakivut;
  • vatsavaivat;
  • pahoinvointi;
  • oksentelu;
  • pseudomembranoottinen koliitti;
  • sammas;
  • flebiitti (lääkkeiden käyttöönotto suonensisäisesti);
  • kipu pistoskohdassa.

Lyhyt kuvaus lääkkeistä

Kefalosporiinien tableteilla on seuraavat erot:

MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! WHO: n uusimpien tietojen mukaan loisten aiheuttama infektio johtaa lähes kaikkien vakavien sairauksien syntymiseen ihmisessä. Itsesi suojelemiseksi riittää, että lisätään muutama tippa vettä… Lue maan tärkeimmän parasitologin haastattelu

    Cephalexin kuuluu ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin. Sillä on suuri aktiivisuus streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan. Sinun on nimitettävä, että risti-allergian kehittyminen on mahdollista penisilliini-intoleranssilla.

Kefuroksiimi-asetyyli viittaa II-sukupolven keinoihin. Antibiootilla on erilaisia ​​kauppanimiä: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Se on erittäin aktiivinen enterobakteereille, moraxellalle ja hemofiilille.

Se on määrätty useita kertoja päivässä, kuten sairauksia, kuten keuhkokuume, furunculosis, pyelonefriitti. Useimmiten tämän antibiootin hoidon aikana esiintyy sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, perifeerisen veren kuvan muutoksia.

  • Cefixime kuuluu kolmannen sukupolven lääkkeisiin, sillä on laaja vaikutusalue, se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, aiheuttaa pyosyaanikiven ja enterobakteerien kuoleman.
  • Ceftibutenilla, jolle on tunnusomaista laaja terapeuttinen aktiivisuus, on vain vähän vasta-aiheita (yliherkkyys ja alle kuuden kuukauden ikäinen) ja sivuvaikutuksia valmistetaan myös kolmannen sukupolven tableteista tabletin muodossa.
  • Kefalosporiinien tableteissa on useita etuja:

    1. Beta-laktamaasientsyymi ei tuhoa niitä.
    2. Ne ovat yksinkertaisia ​​ja helppokäyttöisiä. Potilas yksin voi ottaa pillerin ilman apua.
    3. Voit kohdella heitä kotona.
    4. Otettaessa pillereitä ei tapahdu sellaisia ​​komplikaatioita kuin flebiitti ja muut paikalliset tulehdusreaktiot, jotka ovat tyypillisiä injektionesteille.

    Lääkäri määrää tämän ryhmän antibakteerisia lääkkeitä aikuisille tarkoitetuissa pillereissä sopivassa annoksessa, joka valitaan taudin vakavuuden perusteella, ottaen muita lääkkeitä, somaattisia patologioita. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

    Pediatriassa heidät määrätään riippuen infektion vakavuudesta, lapsen iästä ja painosta.

    Näiden lääkkeiden täydellisempi imeytyminen on toivottavaa ottaa aterioiden jälkeen. Samalla suositellaan antimykoottisia aineita ja probiootteja superinfektion kehittymisen estämiseksi.

    Antibakteerisia lääkkeitä ei voida hyväksyä ilman lääkärin kuulemista - vain asiantuntija, joka on arvioinut potilaan tilaa, voi määrätä riittävän hoidon.

    YRITYKSELLÄ EI VOI PÄÄTTÄÄ PYSYVÄISISTÄ TAPAHTUMISTA?

    Ovatko sinä ja perheesi usein sairaita ja hoidetaan yksin antibiooteilla? Yritti paljon erilaisia ​​lääkkeitä, käytti paljon rahaa, vaivaa ja aikaa, ja tulos on nolla? Todennäköisesti käsittelet vaikutusta, ei syytä.

    Heikko ja alentunut koskemattomuus tekee kehosta ENNÄT. Se ei voi vastustaa paitsi infektioita, myös kasvaimia ja syöpää aiheuttavia patologisia prosesseja!

    Meidän on kiireesti ryhdyttävä toimiin! Siksi päätimme julkaista yksinoikeudellisen haastattelun Alexander Myasnikovin kanssa, jossa hän jakaa pennin menetelmän koskemattomuuden vahvistamiseksi.