Tutustu antibioottien nykyaikaiseen luokitteluun parametriryhmittäin

Tartuntatautien käsitteen mukaan kehon vaste on patogeenisten mikro-organismien läsnäololle tai elinten ja kudosten hyökkäykselle, joka ilmenee tulehdusreaktiona. Hoitoon käytetään näihin mikrobeihin selektiivisesti vaikuttavia mikrobilääkkeitä niiden hävittämiseksi.

Mikro-organismit, jotka johtavat tartuntatauteihin ja tulehdussairauksiin ihmiskehossa, jakautuvat:

bakteerit (todelliset bakteerit, riketsia ja klamydia, mykoplasma);
sienet;
virukset;
yksinkertaisin.

Siksi antimikrobiset aineet on jaettu seuraavasti:

antibakteerinen;
antiviraalinen;
antifungaalisen;
alkueläimiä vastaan.

On tärkeää muistaa, että yhdellä lääkkeellä voi olla useita toimintatyyppejä.

Esimerkiksi nitroxoline, prep. jossa on voimakas antibakteerinen ja kohtalainen antifungaalinen vaikutus - sitä kutsutaan antibiootiksi. Ero tällaisen aineen ja "puhtaan" sienilääkkeen välillä on se, että nitroxoliinilla on rajoitettu aktiivisuus suhteessa joihinkin Candida-lajeihin, mutta sillä on voimakas vaikutus bakteereihin, joita sienilääkkeellä ei ole lainkaan vaikutusta.

Mitä antibiootteja käytetään, mihin tarkoitukseen niitä käytetään?

20-luvulla Fleming, Chain ja Flory saivat Nobel-palkinnon lääketieteessä ja fysiologiassa penisilliinin löytämisestä. Tämä tapahtuma tuli todellinen vallankumous farmakologiassa, joka käänsi kokonaan infektioiden hoidon perusajatukset ja lisäsi merkittävästi potilaan mahdollisuuksia täydelliseen ja nopeaan elpymiseen.

Antibakteeristen lääkkeiden myötä monet sairaudet, jotka aiheuttavat epidemioita, jotka aiemmin tuhosivat koko maan (rutto, typhus, kolera), ovat kääntyneet "kuolemantuomiosta" "taudiksi, jota voidaan hoitaa tehokkaasti", ja nykyään lähes koskaan.

Antibiootit ovat biologisesti tai keinotekoisesti peräisin olevia aineita, jotka kykenevät selektiivisesti estämään mikro-organismien elintärkeää aktiivisuutta.

Toisin sanoen erottuva piirre niiden toiminnalle on, että ne vaikuttavat vain prokaryoottiseen soluun vahingoittamatta kehon soluja. Tämä johtuu siitä, että ihmisperäisissä kudoksissa ei ole niiden reseptoria.

Antibakteerisia lääkkeitä määrätään taudinaiheuttajan bakteerien etiologian tai vakavien virusinfektioiden aiheuttamille infektio- ja tulehdussairauksille sekundäärisen kasviston tukahduttamiseksi.
Riittävän antimikrobisen hoidon valinnassa on otettava huomioon paitsi perussairaus ja patogeenisten mikro-organismien herkkyys, myös potilaan ikä, raskaus, yksilön intoleranssi lääkkeen ainesosille, samanaikaiset sairaudet ja prep.
On myös tärkeää muistaa, että jos hoidosta ei ole kliinistä vaikutusta 72 tunnin kuluessa, tehdään lääkeaineen vaihtaminen ottaen huomioon mahdollinen ristiresistenssi.

Vakavien infektioiden tai määrittelemättömällä patogeenillä tapahtuvan empiirisen hoidon tarkoitusta varten on suositeltavaa käyttää erilaisia antibiootteja, ottaen huomioon niiden yhteensopivuus.

Patogeenisiin mikro-organismeihin kohdistuvan vaikutuksen mukaan:

bakteriostaattinen - estävä elintärkeä toiminta, bakteerien kasvu ja lisääntyminen;
bakterisidiset antibiootit ovat aineita, jotka tuhoavat taudinaiheuttajan kokonaan, mikä johtuu peruuttamattomasta sitoutumisesta solun kohteeseen.

Tällainen jako on kuitenkin melko mielivaltainen, sillä monet ovat antibes. voi olla erilainen aktiivisuus määrätyn annoksen ja käytön keston mukaan.

Jos potilas on äskettäin käyttänyt mikrobilääkettä, on välttämätöntä välttää sen toistuva käyttö vähintään kuusi kuukautta antibioottiresistentin kasviston estämiseksi.

Miten lääkeresistenssi kehittyy?

Yleisimmin havaittu resistenssi johtuu mikro-organismin mutaatiosta, johon liittyy kohteen solujen modifiointi, jota antibioottilajikkeet vaikuttavat.

Määritetyn aineen aktiivinen ainesosa tunkeutuu bakteerisoluun, mutta se ei voi kommunikoida vaadittavan kohteen kanssa, koska "avaimen lukitus" -tyyppisen sitoutumisen periaate on rikottu. Näin ollen patologisen aineen aktiivisuuden tai tuhoutumisen tukahduttamismekanismia ei aktivoida.

Toinen tehokas tapa suojata huumeita vastaan on bakteerien entsyymien synteesi, joka tuhoaa antibessien päärakenteet. Tällainen resistenssi esiintyy usein beetalaktaameille, koska beta-laktamaasiflooraa tuotetaan.

Paljon harvinaisempaa on resistenssin lisääntyminen, joka johtuu solukalvon läpäisevyyden vähenemisestä, toisin sanoen lääke tunkeutuu liian pieniin annoksiin kliinisesti merkittävän vaikutuksen aikaansaamiseksi.

Ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä huumeiden vastustuskykyisen kasviston kehittämiseksi on myös otettava huomioon suppression vähimmäispitoisuus, ilmaistava kvantitatiivinen arviointi vaikutuksen asteesta ja spektristä sekä riippuvuus ajasta ja keskittymisestä. veressä.

Annoksesta riippuvaisille aineille (aminoglykosideille, metronidatsolille) vaikutuksen tehokkuuden riippuvuus konsentraatiosta on ominaista. infektio-tulehduksellisen prosessin veressä ja polttopisteissä.

Lääkkeet, ajan mukaan, edellyttävät toistuvia injektioita päivän aikana tehokkaan terapeuttisen konsentraatin ylläpitämiseksi. kehossa (kaikki beetalaktaamit, makrolidit).

Antibioottien luokittelu toimintamekanismilla

lääkkeet, jotka estävät bakteerien soluseinän synteesiä (penisilliini-antibiootit, kaikki kefalosporiinien sukupolvet, vankomysiini);
solut, jotka tuhoavat normaalin organisaation molekyylitasolla ja estävät kalvotankin normaalin toiminnan. solut (polymyksiini);
Ke-va, joka edistää proteiinisynteesin tukahduttamista, estää nukleiinihappojen muodostumista ja estää proteiinisynteesiä ribosomitasolla (lääkkeet Kloramfenikoli, joukko tetrasykliinejä, makrolideja, linomysiini, aminoglykosidit);
ingibit. ribonukleiinihapot - polymeraasit jne. (Rifampisiini, kinolit, nitroimidatsolit);
folaattisynteesiprosessien (sulfonamidien, diaminopyridien) estäminen.

Antibioottien luokittelu kemiallisen rakenteen ja alkuperän mukaan

1. Luonnolliset - bakteerien, sienien, aktinomykeettien jätteet:

gramisidiini;
polymyksiini;
erytromysiini;
tetrasykliini;
benzilpenitsilliny;
Kefalosporiinit jne.

2. Semiynteettiset - luonnollisen antib.

oksasilliinille;
ampisilliini;
gentamisiini;
Rifampisiini jne.

3. Synteettinen, eli kemiallisen synteesin tuloksena saatu:

antibiootit

1. Antibioottien yleiset ominaisuudet.

2. Antibioottihoidon periaatteet. Antibioottien sivuvaikutus.

Antibioottien yleiset ominaisuudet

antibiootit - nämä ovat kemoterapeuttisia aineita, jotka on muodostettu mikro-organismeista tai jotka on saatu muista luonnollisista lähteistä, sekä niiden johdannaiset ja synteettiset tuotteet, joilla on kyky selektiivisesti estää patogeenejä kehossa tai viivästyttää pahanlaatuisten kasvainten kehittymistä (Navashin, Fomina, 1982).

Vaatimukset antibiooteille:

- antimikrobisen lääkkeen suuri selektiivisyys annoksissa, jotka eivät ole myrkyllisiä makroorganismille;

- taudinaiheuttajien resistenssin puuttuminen tai hidas kehitys lääkkeelle sen käytön aikana;

- antimikrobisen vaikutuksen säilyttäminen kehon nesteissä, eritteissä ja kudoksissa, seerumin proteiinien, kudosentsyymien inaktivoitumisen puuttuminen tai alhainen taso;

- hyvä lääkkeen imeytyminen, jakautuminen ja erittyminen, joka antaa terapeuttiset pitoisuudet veressä, kudoksissa ja kehon nesteissä, jotka on saavutettava nopeasti ja pidettävä yllä pitkään;

- sopiva annosmuoto käytettäväksi eläinten eri ikäryhmissä, mikä takaa maksimaalisen vaikutuksen ja vakauden normaaleissa säilytysolosuhteissa.

Vaikka mikään käytetyistä antibiooteista ei täytä täysin näitä vaatimuksia, kaikki ne ovat kuitenkin tehokkaita tiettyjen sairauksien hoidossa ja ovat suhteellisen vaarattomia makroorganismille.

Antibioottien luokitus:

I. Vastaanottomenetelmän mukaan.

1. Biosynteettinen (luonnollinen). Ne saadaan biosynteettisesti viljelemällä mikro-organismeja - tuottajia erityisellä ravintoalustalla säilyttäen samalla steriiliyden, optimaalisen lämpötilan, ilmastus.

2. Puolisynteettinen (erilaiset radikaalit on kiinnitetty biosynteettiseen pohjaan).

3. Synteettinen (valmistettu kemiallisella synteesillä).

II. Puhdistusasteen mukaan:

1. kuorittu - farmakopea;

3. syntyperäiset lääkkeet.

selvitetty - sisältävät vain antibioottien alkamista, käytetään lääketieteellisessä käytännössä sairauksien hoitamiseksi enteraalisesti tai parenteraalisesti;

Puolivalmisteet - lähellä puhdistettua, antimikrobinen vaikutus on korkea, mutta jotkut indikaattorit eivät ole käytössä lääketieteellisessä käytännössä ja niitä käytetään pelkästään eläinlääketieteessä;

syntyperäinen huumeita. Niillä on alhainen puhdistusaste, ne valmistetaan tavallisesti yhdessä ravintoalustan kanssa, joten ne sisältävät antibiootin lisäksi vitamiineja, entsyymejä, proteiineja ja niitä käytetään stimuloivina eläinten kasvuun ja lihotukseen.

III. Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan:

1. Kapea vaikutuspiiri (toimii valikoivasti vain Gr-bakteereilla (biosynteettiset penisilliinit, makrolidit) tai vain Gr-bakteereilla (polymyksiineillä).

2. Laaja aktiivisuus (tetrasykliinit, kefalosporiinit, levomyketiini, aminoglykosidit jne.), Jotka tukahduttavat Gr- ja Gr-bakteereita ja useita muita tarttuvia aineita.

Mikro-organismiryhmä - streptokokit, stafylokokit, pneumokokit, pernarutto-patogeenit, erysipelat, difteria, klostridia.

Gr-mikro-organismit - gonokokit, meningokokit, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, sairauden aiheuttaja.

Mikä on antibiootit?

Antibiootit ovat lääkkeitä, joilla on haitallinen ja tuhoava vaikutus mikrobeihin. Samaan aikaan, toisin kuin desinfiointiaineilla ja antiseptisillä aineilla, antibiooteilla on alhainen myrkyllisyys keholle ja sopivat oraaliseen antamiseen.

Antibiootit ovat vain murto-osa kaikista antibakteerisista aineista. Niiden lisäksi antibakteerisia aineita ovat:

sulfonamidit (ftalatsoli, natriumsulfasyyli, sulfatsiini, etatsoli, sulfaleeni jne.);
kinolonijohdannaiset (fluorokinolonit - ofloksasiini, siprofloksasiini, levofloksasiini jne.);
antisyfilaariset aineet (bentsyylipenisilliinit, vismuttivalmisteet, jodiyhdisteet jne.);
tuberkuloosin vastaiset lääkkeet (rimfapisiini, kanamysiini, isoniatsidi jne.);
muut synteettiset lääkkeet (furatsiliini, furatsolidoni, metronidatsoli, nitroxoline, rinosinosidi jne.).

Antibiootit ovat biologista alkuperää olevia valmisteita, ne saadaan käyttämällä sieniä (säteilevä, muotti) sekä tiettyjen bakteerien avulla. Myös niiden analogit ja johdannaiset saadaan keinotekoisesti synteettisesti.

Kuka keksi ensimmäisen antibiootin?

Brittiläinen tiedemies Alexander Fleming löysi ensimmäisen antibiootin Penicillinin vuonna 1929. Tutkija huomasi, että Petri-lautasen vahingossa tulleessa ja itävässä muotissa oli hyvin mielenkiintoinen vaikutus bakteerien kasvaviin pesäkkeisiin: kaikki muotin ympärillä olevat bakteerit kuolivat. Olla kiinnostunut tästä ilmiöstä ja tutkittuaan muotin vapauttamaa ainetta - tiedemies eristi antibakteerisen aineen ja kutsui sitä "penisilliiniksi".

Lääkkeiden tuotanto tästä aineesta Fleming näytti kuitenkin hyvin vaikealta, eikä hän osallistunut niihin. Tätä työtä jatkoi Howard Florey ja Ernst Boris Chain. Ne kehittivät menetelmiä penisilliinin puhdistamiseksi ja levittämiseksi laajalle tuotannolle. Myöhemmin kaikki kolme tutkijaa saivat Nobelin palkinnon löytämisestä. Mielenkiintoinen seikka oli, että he eivät patentoineet löytöään. He selittivät tämän sanoen, että lääke, jolla on kyky auttaa koko ihmiskuntaa, ei saisi olla voiton tavoite. Niiden löydön ansiosta penisilliinin avulla monet tartuntataudit kukistettiin ja ihmishenkiä pidennettiin kolmekymmentä vuotta.

Neuvostoliitossa noin samaan aikaan penisilliiniä löysi naisen tiedemies Zinaida Ermolyeva. Löytö tehtiin vuonna 1942 Suuren isänmaallisen sodan aikana. Tuolloin ei-kuolemaan johtaneisiin vammoihin liittyi usein tarttuvia komplikaatioita ja se aiheutti sotilaiden kuoleman. Antibakteerisen lääkkeen löytäminen teki läpimurton sotilasalan lääketieteen alalla ja mahdollisti miljoonien ihmisten pelastamisen, mikä on saattanut määrittää sodan kulun.

Antibioottien luokittelu

Monet lääketieteelliset suositukset tiettyjen bakteeri-infektioiden hoitamiseksi sisältävät formulaatioita, kuten "tällaisen ja tällaisen sarjan antibiootti", esimerkiksi: penisilliinisarjan antibiootti, tetrasykliinisarja ja niin edelleen. Tässä tapauksessa tarkoitetaan antibiootin kemiallista jakautumista. Niissä liikkuminen riittää kääntymään antibioottien pääluokitukseen.

Miten antibiootit toimivat?

Jokaisella antibiootilla on erilaisia vaikutuksia. Tämä on eri tyyppisten bakteerien ympärysmitan leveys, johon antibiootti vaikuttaa. Yleensä bakteerit voidaan jakaa rakenteeseen kolmeen suureen ryhmään:

paksun soluseinän kanssa - grampositiiviset bakteerit (kurkkukipu, patogeenitulehdus, röyhkeä-tulehdukselliset sairaudet, hengitystieinfektiot jne.);
ohuella soluseinällä - gram-negatiiviset bakteerit (syfilisin, gonorrhean, klamydian, suoliston infektioiden jne. aiheuttajat);
ilman soluseinää - (mykoplasmoosin patogeenit, ureaplasmoosi);

Antibiootit puolestaan jakautuvat:

useimmiten vaikuttavat grampositiivisiin bakteereihin (bentsyylipenisilliinit, makrolidit);
useimmiten vaikuttavat gramnegatiivisiin bakteereihin (polymysiinit, aztreonami jne.);
vaikuttavat molempiin bakteeriryhmiin - antibiootit, joilla on laaja spektri (karbapeneemit, aminoglykosidit, tetrasykliinit, levomyketiini, kefalosporiinit jne.);

Antibiootit voivat aiheuttaa bakteerien kuoleman (bakterisidinen ilmentymä) tai estää niiden lisääntymistä (bakteriostaattinen ilmentymä).

Toimintamekanismin mukaan nämä lääkkeet on jaettu neljään ryhmään:

ensimmäisen ryhmän lääkkeet: penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit ja glykopeptidit - eivät salli bakteerien syntetisoida soluseinää - bakteerista puuttuu ulkoinen suojaus;
toisen ryhmän lääkkeet: polypeptidit - lisäävät bakteerikalvon läpäisevyyttä. Kalvo on pehmeä kuori, joka ympäröi bakteerin. Gram-negatiivisissa bakteereissa - kalvo on mikro-organismin pääkansi, koska niillä ei ole soluseinää. Antibiootti vahingoittaa sen läpäisevyyttä vahingoittamalla solun sisällä olevien kemikaalien tasapainoa, joka johtaa sen kuolemaan;
kolmannen ryhmän lääkkeet: makrolidit, atsalidit, vevomyketiini, aminoglykosidit, linkosamidit - rikkovat mikrobiproteiinin synteesiä, mikä aiheuttaa bakteerin kuoleman tai sen lisääntymisen tukahduttamisen;
neljännen ryhmän lääkkeet: rimfapisiini - rikkoo geneettisen koodin (RNA) synteesiä.

Antibioottien käyttö gynekologisiin ja sukupuolitauteihin

Antibioottia valittaessa on tärkeää pohtia, mikä patogeeni on aiheuttanut taudin.

Jos se on ehdollisesti patogeeninen mikrobi (ts. Se esiintyy normaalisti iholla tai limakalvolla ja ei aiheuta tautia), niin tulehdusta pidetään ei-spesifisenä. Useimmiten tällaiset ei-spesifiset tulehdukset aiheuttavat Escherichia coli, jota seuraa Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Harvemmin - grampositiiviset bakteerit (enterokokit, stafylokokit, streptokokit jne.). Erityisesti on usein kahden tai useamman bakteerin yhdistelmä. Yleisesti ottaen ei-spesifisten virtsateiden kipuilla annetaan laaja valikoima hoitoja kolmannen sukupolven kefalosporiineille (keftriaksoni, kefotaksiimi, cefixim), fluorokinoloni (Ofloksasiini, siprofloksasiini), nitrofuraani (Furadolumine) sulfatrimetropriimi).

Jos mikro-organismi on sukuelinten infektion aiheuttaja, tulehdus on spesifinen ja sopiva antibiootti valitaan:

Sifilisin hoitoon käytetään pääasiassa penisilliinejä (bisilliini, bentsyylipenisilliini, natriumsuola), harvemmin - tetrasykliinejä, makrolideja, atsalideja, kefalosporiineja;
gonorrhean - kolmannen sukupolven kefalosporiinien (keftriaksoni, Cefixime), harvemmin - fluorokinolonien (siprofloksasiini, Ofloksasiini) hoitoon;
klamydioiden, mykoplasman ja ureaplasma-infektioiden hoitoon käytetään atsalideja (atsitromysiini) ja tetrasykliinejä (doksisykliini);
Trichomoniasiksen hoidossa käytetään nitroimidatsolijohdannaisia (metronidatsolia).

Antibiootit: luokitus, säännöt ja sovellusominaisuudet

Antibiootit - valtava joukko bakteereja aiheuttavia lääkkeitä, joista jokaiselle on ominaista toimintakyky, käyttöaiheet ja tiettyjen vaikutusten olemassaolo

Antibiootit ovat aineita, jotka voivat estää mikro-organismien kasvua tai tuhota ne. GOST: n määritelmän mukaan antibiootit sisältävät kasvin, eläimen tai mikrobien alkuperää olevia aineita. Tällä hetkellä tämä määritelmä on jonkin verran vanhentunut, koska on luotu valtava määrä synteettisiä huumeita, mutta luonnolliset antibiootit toimivat prototyyppinä niiden luomiselle.

Mikrobilääkkeiden historia alkaa vuonna 1928, jolloin A. Fleming löydettiin ensimmäisen kerran penisilliinistä. Tämä aine löydettiin tarkasti ja sitä ei luotu, koska se oli aina luonteeltaan olemassa. Luonteeltaan Penicillium-suvun mikroskooppiset sienet tuottavat sen, suojaavat itseään muilta mikro-organismeilta.

Alle 100 vuodessa on luotu yli sata erilaista antibakteerista lääkettä. Jotkut niistä ovat jo vanhentuneita ja niitä ei käytetä hoitoon, ja jotkut niistä otetaan käyttöön vain kliinisessä käytännössä.

Suosittelemme videon katsomista, jossa selostetaan ihmiskunnan taistelun historiaa mikrobien kanssa ja ensimmäisen antibiootin luomisen historiaa:

Miten antibiootit toimivat

Kaikki antibakteeriset lääkkeet, jotka vaikuttavat mikro-organismeihin, voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään:

bakteereja tappava - aiheuttaa suoraan mikrobien kuoleman;
bakteriostaattisia - häiritsee mikro-organismien lisääntymistä. Sairaan henkilön immuunijärjestelmä tuhoaa bakteerit, joita ei voida kasvaa ja lisääntyä.

Antibiootit toteuttavat vaikutuksensa monin tavoin: jotkut niistä häiritsevät mikrobisten nukleiinihappojen synteesiä; toiset häiritsevät bakteerien soluseinän synteesiä, toiset häiritsevät proteiinisynteesiä ja neljäs estää hengitysentsyymien toiminnot.

Antibioottien vaikutusmekanismi

Antibioottiryhmät

Tämän lääkeryhmän monimuotoisuudesta huolimatta kaikki ne voidaan liittää useisiin päätyyppeihin. Tämän luokittelun perustana on kemiallinen rakenne - saman ryhmän lääkkeillä on samanlainen kemiallinen kaava, joka eroaa toisistaan tiettyjen molekyylifragmenttien läsnäolosta tai puuttumisesta.

Antibioottien luokittelu merkitsee ryhmien läsnäoloa:

Penisilliinijohdannaiset. Tämä sisältää kaikki lääkkeet, jotka perustuvat ensimmäiseen antibioottiin. Tässä ryhmässä erotellaan seuraavat penisilliinivalmisteiden alaryhmät tai sukupolvet:

Luonnollinen bentsyylipenisilliini, joka syntetisoidaan sienillä ja puolisynteettisillä huumeilla: metisilliini, naftsilliini.
Synteettiset lääkkeet: karbpenisilliini ja ticarcilliini, joilla on laajempi vaikutus.
Metsillami ja atslosilliini, joilla on vieläkin laajempi vaikutusalue.

kefalosporiinit - penisilliinien lähimmät sukulaiset. Cephalosporium-suvun sienet tuottavat tämän ryhmän ensimmäisen antibiootin, Cefazolin C. Tämän ryhmän valmisteilla on suurelta osin bakterisidinen vaikutus, ts. Ne tappavat mikro-organismeja. Useita sukupolvia kefalosporiineja erotellaan:

I sukupolvi: cefazolin, cefalexin, cefradine ja muut.
Sukupolvi II: kefulodiini, kefamandoli, kefuroksiimi.
Sukupolvi III: kefotaksiimi, keftatsidiimi, cefodizim.
Sukupolvi IV: kefpyr.
5. sukupolvi: kefthosaani, ceftopibrol.

Eri ryhmien väliset erot ovat pääosin niiden tehokkuuden kannalta - myöhemmillä sukupolvilla on suurempi toimintakyky ja ne ovat tehokkaampia. Kefalosporiineja 1 ja 2 sukupolvea kliinisessä käytännössä käytetään nyt hyvin harvoin, useimpia niistä ei edes tuoteta.

makrolidit - valmisteet, joilla on monimutkainen kemiallinen rakenne ja joilla on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobeihin. Edustajat: atsitromysiini, rovamysiini, josamysiini, leukomysiini ja monet muut. Makrolideja pidetään yhtenä turvallisimmista antibakteerisista lääkkeistä - niitä voidaan käyttää myös raskaana oleville naisille. Azalidit ja ketolidit ovat makorlideja, joilla on eroja aktiivisten molekyylien rakenteessa.

Tämän lääkeryhmän toinen etu - ne pystyvät tunkeutumaan ihmiskehon soluihin, mikä tekee niistä tehokkaita solunsisäisten infektioiden hoidossa: klamydiat, mykoplasmoosi.

aminoglykosidit. Edustajat: gentamisiini, amikatsiini, kanamysiini. Tehokas lukuisia aerobisia gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Näitä lääkkeitä pidetään myrkyllisimpinä, jotka voivat johtaa melko vakaviin komplikaatioihin. Käytetään virtsateiden infektioiden hoitoon, furunkuloosiin.
tetrasykliinit. Pohjimmiltaan tämä puolisynteettinen ja synteettinen huume, johon kuuluvat: tetrasykliini, doksisykliini, minosykliini. Tehokas monia bakteereja vastaan. Näiden lääkkeiden haittapuoli on ristiresistenssi, toisin sanoen mikro-organismit, jotka ovat kehittäneet resistenssiä yhdelle lääkkeelle, ovat epäherkkiä muille tästä ryhmästä.
fluorokinolonit. Nämä ovat täysin synteettisiä lääkkeitä, joilla ei ole luonnollista vasta-ainetta. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet on jaettu ensimmäiseen sukupolveen (pefloksasiini, siprofloksasiini, norfloksasiini) ja toinen (levofloksasiini, moksifloksasiini). Käytetään useimmiten ylähengitysteiden (otiitti, sinuiitti) ja hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) infektioiden hoitoon.
Linkosamidit. Tähän ryhmään kuuluvat luonnollinen antibiootti linomysiini ja sen johdannainen klindamysiini. Niillä on sekä bakteriostaattisia että bakterisidisiä vaikutuksia, vaikutus riippuu konsentraatiosta.
karbapeneemeille. Tämä on yksi nykyaikaisimmista antibiooteista, jotka vaikuttavat moniin mikro-organismeihin. Tämän ryhmän lääkkeet kuuluvat varanto-antibiooteihin, eli niitä käytetään vaikeimmissa tapauksissa, joissa muut lääkkeet ovat tehottomia. Edustajat: imipeneemi, meropeneemi, ertapeneemi.
polymyksiini. Nämä ovat erittäin erikoistuneita lääkkeitä, joita käytetään pyocyanic-tikkujen aiheuttamien infektioiden hoitoon. Polymyksiini M ja B ovat polymyksiinejä, joiden haittana on myrkyllinen vaikutus hermostoon ja munuaisiin.
Anti-tuberkuloosilääkkeet. Tämä on erillinen ryhmä lääkkeitä, joilla on selvä vaikutus tuberkuloosiin. Näitä ovat rifampisiini, isoniatsidi ja PAS. Muita antibiootteja käytetään myös tuberkuloosin hoitoon, mutta vain, jos näitä lääkkeitä kohtaan on kehittynyt resistenssi.
Sienilääkkeet. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet, joita käytetään mykoosien hoitoon - sienisairaudet: amfotireciini B, nystatiini, flukonatsoli.

Antibioottien käyttö

Antibakteeriset lääkkeet ovat eri muodoissa: tabletteina, jauheina, joista ne valmistavat injektion, voiteet, tiput, ruiskut, siirappi, kynttilät. Antibioottien tärkeimmät käyttömenetelmät:

suullinen - suun kautta otettu. Voit ottaa lääkkeen tabletin, kapselin, siirapin tai jauheen muodossa. Antotiheys riippuu antibioottien tyypistä, esimerkiksi atsitromysiini otetaan kerran päivässä, ja tetrasykliini otetaan 4 kertaa päivässä. Jokaiselle antibiootti- tyypille on suosituksia, jotka osoittavat, milloin se tulisi ottaa - ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen. Tästä riippuu hoidon tehokkuus ja haittavaikutusten vakavuus. Antibiootteja määrätään joskus nuorille lapsille siirapin muodossa - lasten on helpompi juoda nestettä kuin nielemään pilleri tai kapseli. Lisäksi siirappi voidaan makeuttaa, jotta eroon saadaan itse lääkkeen epämiellyttävä tai katkera maku.
injektio - lihakseen tai laskimonsisäisenä injektiona. Tällä menetelmällä lääke joutuu nopeasti tartunnan keskelle ja on aktiivisempi. Tämän antomenetelmän haittana on kipu piilossa. Levitä injektionesteisiin kohtalaista ja vaikeaa sairautta.

Tärkeää: Injektioita saa tehdä yksinomaan sairaanhoitaja klinikalla tai sairaalassa! Kotona antibiootit pistävät ehdottomasti.

paikallinen - voiteiden tai voiteiden levittäminen suoraan infektiokohtaan. Tätä lääkkeenantomenetelmää käytetään pääasiassa ihon infektioihin - niveltulehdus tulehdukseen, samoin kuin silmälääketieteen - silmäsairauksiin, esimerkiksi tetrasykliinivoiteeseen sidekalvontulehdusta varten.

Antoreitin määrää vain lääkäri. Tämä ottaa huomioon monet tekijät: lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavassa, ruoansulatuskanavan tila kokonaisuutena (joissakin sairauksissa imeytymisnopeus pienenee ja hoidon tehokkuus vähenee). Jotkut lääkkeet voidaan antaa vain yhdellä tavalla.

Injektoinnin aikana on tarpeen tietää, mitä jauhe voi liuottaa. Esimerkiksi Abaktal voidaan laimentaa vain glukoosilla, koska käytettäessä natriumkloridia se tuhoutuu, mikä tarkoittaa, että hoito on tehoton.

Antibioottiherkkyys

Mikä tahansa organismi on aikaisemmin tai myöhemmin tottunut vaikeimpiin olosuhteisiin. Tämä toteamus pätee myös mikro-organismeihin - mikrobit kehittävät vastustuskykyä niiden vasteena pitkäaikaiselle altistumiselle antibiooteille. Antibioottien herkkyyden käsite on otettu käyttöön lääketieteellisessä käytännössä - kuinka tehokkaasti tietty lääke vaikuttaa patogeeniin.

Minkä tahansa antibioottien reseptin tulee perustua tietoon patogeenin herkkyydestä. Ihannetapauksessa ennen lääkkeen määräämistä lääkärin tulisi suorittaa herkkyysanalyysi ja määrätä tehokkain lääke. Tällaisen analyysin aika on kuitenkin parasta päivää, ja tänä aikana infektio voi johtaa surullisimpaan tulokseen.

Petri-astia herkkyyden määrittämiseksi antibiooteille

Siksi, jos infektio on selittämätön patogeeni, lääkärit määrittävät lääkkeitä empiirisesti - ottaen huomioon kaikkein todennäköisimpiä aiheuttajia, tietäen tietyn alueen ja sairaalan epidemiologisesta tilanteesta. Tätä tarkoitusta varten käytetään laaja-alaisia antibiootteja.

Herkkyysanalyysin suorittamisen jälkeen lääkärillä on mahdollisuus muuttaa lääkettä tehokkaammaksi. Lääkkeen korvaaminen voidaan tehdä ilman, että hoidon vaikutus on 3-5 päivää.

Antibioottien tehokkaampi etiotrooppinen (kohdennettu) tarkoitus. Samalla ilmenee, mitä sairaus aiheuttaa - bakteeritutkimus määrittää patogeenityypin. Sitten lääkäri valitsee tietyn lääkkeen, jolle mikrobilla ei ole resistenssiä (resistanssi).

Ovatko antibiootit aina tehokkaita?

Antibiootit toimivat vain bakteereilla ja sienillä! Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja. On olemassa useita tuhansia bakteerilajeja, joista osa esiintyy melko normaalisti ihmisten kanssa - yli 20 bakteerilajia elää paksusuolessa. Jotkut bakteerit ovat ehdollisesti patogeenisiä - niistä tulee taudin aiheuttaja vain tietyissä olosuhteissa, esimerkiksi silloin, kun ne tulevat epätyypilliseen elinympäristöön. Esimerkiksi hyvin usein eturauhastulehdus johtuu E. colista, joka nousee eturauhasesta peräsuolesta.

Huomaa: antibiootit ovat täysin tehottomia virussairauksiin. Virukset ovat monta kertaa pienempiä kuin bakteerit, eikä antibioottien yksinkertaisesti ole niiden kykyä soveltaa. Näin ollen vilustumisen estämiseen tarkoitetuilla antibiooteilla ei ole vaikutusta, sillä se on kylmä 99% virusten aiheuttamista tapauksista.

Yskä ja keuhkoputkentulehdus voivat olla tehokkaita, jos bakteerit aiheuttavat näitä ilmiöitä. Ymmärrä, mikä aiheutti taudin vain lääkäriksi - tätä varten hän määrittelee tarvittaessa verikokeita, jos hän lähtee, rutiinin tutkimuksesta.

Tärkeää: antibioottien määrääminen itsellesi ei ole hyväksyttävää! Tämä johtaa vain siihen, että jotkut patogeenit kehittävät vastustuskykyä, ja seuraavan kerran sairaus on paljon vaikeampi parantaa.

Luonnollisesti kurkkukipuun liittyvät antibiootit ovat tehokkaita - tämä tauti on luonteeltaan yksinomaan bakteereita, jonka aiheuttaa streptokokit tai stafylokokit. Anginan hoitoon käytetään yksinkertaisimpia antibiootteja - penisilliini, erytromysiini. Tärkeintä kipeiden kurkkujen hoidossa on lääkkeiden moninaisuuden ja hoidon keston noudattaminen - vähintään 7 päivää. Älä lopeta lääkkeen ottamista välittömästi sen jälkeen, kun sairaus on alkanut, mikä yleensä todetaan 3-4 päivän ajan. Älä sekoita todellista kurkkukipua nieluriskuun, joka voi olla virusperäistä.

Huomaa: puutteellisesti hoidettu kurkkukipu voi aiheuttaa akuuttia reumaattista kuumetta tai glomerulonefriittiä!

Keuhkojen tulehdus (keuhkokuume) voi olla sekä bakteeri- että virusperäistä. Bakteerit aiheuttavat keuhkokuumeita 80 prosentissa tapauksista, joten jopa keuhkokuumeella olevien antibioottien empiirisellä määrityksellä on hyvä vaikutus. Viruksen keuhkokuumeessa antibiooteilla ei ole parantavaa vaikutusta, vaikka ne estävät bakteeriflooran tarttumisen tulehdusprosessiin.

Antibiootit ja alkoholi

Samanaikainen alkoholin ja antibioottien saanti lyhyessä ajassa ei johda mihinkään hyvään. Jotkut lääkkeet tuhoutuvat maksassa, kuten alkoholissa. Antibiootin ja alkoholin esiintyminen veressä antaa voimakkaan kuormituksen maksalle - sillä ei yksinkertaisesti ole aikaa neutraloida etyylialkoholia. Tämän seurauksena epämiellyttävien oireiden syntymisen todennäköisyys: pahoinvointi, oksentelu, suoliston häiriöt.

Tärkeää: useat lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa kemiallisella tasolla, minkä seurauksena terapeuttinen vaikutus vähenee suoraan. Tällaisia lääkkeitä ovat metronidatsoli, kloramfenikoli, kefoperatsoni ja useat muut. Samanaikainen alkoholin ja näiden lääkkeiden saanti ei voi vain vähentää terapeuttista vaikutusta, vaan johtaa myös hengenahdistukseen, kouristuksiin ja kuolemaan.

Tietysti jotkut antibiootit voidaan ottaa alkoholin käytön taustalla, mutta miksi riski terveydelle? On parempi pidättäytyä alkoholista lyhyen aikaa - antibioottihoidon kurssi on harvoin yli 1,5-2 viikkoa.

Antibiootit raskauden aikana

Raskaana olevat naiset kärsivät tartuntatauteista vähintään kaikissa muissa. Mutta raskaana olevien naisten hoito antibiooteilla on hyvin vaikeaa. Raskaana olevan naisen kehossa sikiö kasvaa ja kehittyy - syntymätön lapsi, hyvin herkkä monille kemikaaleille. Antibioottien nauttiminen muodostavaan organismiin voi aiheuttaa sikiön epämuodostumien kehittymistä, myrkyllistä vahinkoa sikiön keskushermolle.

Ensimmäisen kolmanneksen aikana on toivottavaa välttää antibioottien käyttö yleensä. Toisella ja kolmannella kolmanneksella heidän nimittäminen on turvallisempaa, mutta myös mahdollisuuksien mukaan olisi rajoitettava.

Antibioottien nimeäminen raskaana olevalle naiselle ei voi olla seuraavissa sairauksissa:

keuhkokuume;
kurkkukipu;
pyelonefriitti;
tartunnan saaneet haavat;
sepsis;
spesifiset infektiot: luomistauti, borellioosi;
sukuelinten infektiot: syfilis, gonorrhea.

Mitä antibiootteja voidaan määrätä raskaaksi?

Penisilliinillä, kefalosporiinivalmisteilla, erytromysiinillä, josamysiinillä ei ole mitään vaikutusta sikiöön. Penisilliini, vaikka se kulkee istukan läpi, ei vaikuta haitallisesti sikiöön. Kefalosporiini ja muut nimetyt lääkkeet tunkeutuvat istukan sisään erittäin pieninä pitoisuuksina eivätkä ne kykene vahingoittamaan syntymättömiä lapsia.

Ehdollisesti turvallisia lääkkeitä ovat metronidatsoli, gentamisiini ja atsitromysiini. Heidät nimitetään vain terveydellisistä syistä, kun naiset hyötyvät lapselle aiheutuvista riskeistä. Tällaisia tilanteita ovat vakava keuhkokuume, sepsis ja muut vakavat infektiot, joissa nainen voi yksinkertaisesti kuolla ilman antibiootteja.

Mitkä lääkkeet eivät voi määrätä raskauden aikana

Seuraavia lääkkeitä ei pidä käyttää raskaana oleville naisille:

aminoglykosidit - voi johtaa synnynnäiseen kuurouteen (poikkeus - gentamisiini);
klaritromysiini, roksitromysiini - kokeissa oli toksinen vaikutus eläinten alkioihin;
fluorokinolonit;
tetrasykliiniä - rikkoo luun ja hampaiden muodostumista;
kloramfenikoli - se on vaarallista raskauden myöhäisissä vaiheissa, koska lapsen luuytimen toiminta on estynyt.

Joillekin antibakteerisille lääkkeille ei ole todisteita haitallisista vaikutuksista sikiöön. Syy on yksinkertainen - he eivät tee kokeita raskaana oleville naisille lääkkeiden toksisuuden määrittämiseksi. Eläimillä tehdyt kokeet eivät salli kaikkien negatiivisten vaikutusten sulkemista 100% varmuudella, koska lääkkeiden aineenvaihdunta ihmisissä ja eläimissä voi vaihdella merkittävästi.

On huomattava, että ennen suunniteltua raskautta on myös kieltäydyttävä ottamasta antibiootteja tai muuttamaan suunnitelmia. Joillakin lääkkeillä on kumulatiivinen vaikutus - ne voivat kerääntyä naisen kehoon, ja jopa jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen ne metaboloituvat asteittain ja erittyvät. Raskaus on suositeltavaa aikaisintaan 2-3 viikkoa antibioottien päättymisen jälkeen.

Antibioottien vaikutukset

Kosketus antibioottien kanssa ihmiskehossa johtaa paitsi patogeenisten bakteerien tuhoutumiseen. Kuten kaikki vieraat kemialliset lääkkeet, antibiootit vaikuttavat systeemisesti - tavalla tai toisella vaikuttavat kaikkiin kehon järjestelmiin.

Antibioottien sivuvaikutuksia on useita:

Allergiset reaktiot

Lähes kaikki antibiootit voivat aiheuttaa allergioita. Reaktion vakavuus on erilainen: kehon ihottuma, angioedeema (angioedeema), anafylaktinen sokki. Jos allerginen ihottuma ei ole käytännössä vaarallista, anafylaktinen sokki voi olla kohtalokas. Iskunvaara on paljon suurempi antibioottien injektiona, minkä vuoksi injektiot on annettava vain lääketieteellisissä laitoksissa.

Antibiootit ja muut antimikrobiset lääkkeet, jotka aiheuttavat allergisia ristireaktioita:

Myrkylliset reaktiot

Antibiootit voivat vahingoittaa monia elimiä, mutta maksa on herkin niiden vaikutuksille - antibakteerisen hoidon aikana voi esiintyä myrkyllistä hepatiittia. Erillisillä lääkkeillä on selektiivinen myrkyllinen vaikutus muihin elimiin: aminoglykosidit - kuulolaitteeseen (aiheuttaa kuuroutta); tetrasykliinit estävät luukudoksen kasvua lapsilla.

Kiinnitä huomiota: Lääkkeen myrkyllisyys riippuu yleensä sen annoksesta, mutta jos olet yliherkkä, joskus jopa pienemmät annokset riittävät vaikutuksen aikaansaamiseen.

Vaikutukset ruoansulatuskanavaan

Kun käytät joitakin antibiootteja, potilaat valittavat usein vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua ja ulostehäiriöitä (ripulia). Nämä reaktiot johtuvat useimmiten lääkkeiden paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta. Antibioottien erityinen vaikutus suolistoflooraan johtaa sen toiminnallisiin häiriöihin, joihin liittyy usein ripulia. Tätä tilannetta kutsutaan antibioottiin liittyväksi ripuliksi, joka tunnetaan yleisesti termillä dysbakterioosi antibioottien jälkeen.

Muut sivuvaikutukset

Muita haitallisia vaikutuksia ovat:

koskemattomuuden sorto;
antibioottiresistenttien mikro-organismikantojen esiintyminen;
superinfektio - tila, jossa tähän antibioottiin vastustuskykyiset mikrobit aktivoituvat, mikä johtaa uuden taudin syntymiseen;
vitamiinien metabolian loukkaaminen - paksusuolen luonnollisen kasviston esto, joka syntetisoi tiettyjä B-vitamiineja;
Yarish-Herxheimerin bakteriolyysi on reaktio, joka johtuu bakterisidisten valmisteiden käytöstä, kun suuri määrä toksiineja vapautuu veriin suuren määrän bakteerien samanaikaisen kuoleman seurauksena. Reaktio on kliinisessä sairaalassa samanlainen.

Voiko antibiootteja käyttää ennaltaehkäisevästi?

Itseharjoittelu hoidon alalla on johtanut siihen, että monet potilaat, erityisesti nuoret äidit, yrittävät määrätä itselleen antibiootin (tai lapselleen) pienimmistä kylmän merkkeistä. Antibiooteilla ei ole ennaltaehkäisevää vaikutusta - ne hoitavat taudin syyn, eli ne eliminoivat mikro-organismeja, ja ilman sitä esiintyvät vain lääkkeiden sivuvaikutukset.

Joissakin tilanteissa antibiootteja annetaan ennen infektion kliinisiä ilmenemismuotoja, jotta estetään se:

leikkaus - tässä tapauksessa veressä ja kudoksissa oleva antibiootti estää infektion kehittymisen. Yleensä lääkkeen yksittäinen annos, joka annetaan 30 - 40 minuuttia ennen interventiota, on riittävä. Joskus jopa postoperatiivisen appendektomian jälkeen antibiootteja ei tule. ”Puhtaiden” leikkausten jälkeen antibiootteja ei määrätä lainkaan.
suuria vammoja tai haavoja (avoimet murtumat, haavan saastuminen maan kanssa). Tässä tapauksessa on ehdottoman ilmeistä, että haavaan päätyi infektio ja että se olisi "murskattu" ennen kuin se ilmenee;
syfiliksen ennaltaehkäisy Se toteutetaan suojaamattoman seksuaalisen kosketuksen aikana mahdollisesti sairaan henkilön kanssa sekä terveydenhuollon työntekijöiden keskuudessa, jotka ovat saaneet tartunnan saaneen henkilön veren tai muun limakalvon biologisen nesteen;
penisilliiniä voidaan antaa lapsille ehkäisemiseksi reumaattisen kuume, joka on komplikaatio angina.

Antibiootit lapsille

Antibioottien käyttö lapsilla ei yleensä poikkea niiden käytöstä muissa ihmisryhmissä. Pienten lasten lastenlääkärit määräävät useimmiten antibiootteja siirapissa. Tämä annosmuoto on helpompi ottaa, toisin kuin injektiot, se on täysin kivuton. Vanhemmille lapsille voidaan antaa antibiootteja tabletteina ja kapseleina. Jos kyseessä on vakava infektio, annetaan parenteraalinen antotapa - injektiot.

Tärkeää: Lastenlääkkeiden antibioottien käytön tärkein ominaisuus on annoksilla - lapsille määrätään pienempiä annoksia, koska lääke lasketaan painokiloa kohti.

Antibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä, joilla on samalla suuri määrä sivuvaikutuksia. Jotta ne voidaan parantaa heidän apuaan eivätkä vahingoita kehoa, ne on otettava vain lääkärin ohjeiden mukaan.

Mitä antibiootit ovat? Missä tapauksissa antibioottien käyttö on välttämätöntä ja missä vaarallista? Antibioottikäsittelyn tärkeimmät säännöt ovat pediatrit, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resusulaattori

50 757 kokonaisnäkymää, 3 katselua tänään

ANTIBIOOTIT

Antibiootit ovat eräiden mikro-organismien syntetisoimia aineita sekä niiden kemiallisen muuntamisen tuotteita (puolisynteettisiä antibiootteja), jotka voivat estää muiden mikro-organismien kasvua sekä viruksia ja soluja (osoittavat sytostaattista tai sytosidista vaikutusta).

Joskus antibiootit sisältävät kasvin- ja eläinkudoksista eristettyjä antibakteerisia aineita.

Antibioottisten aineiden toiminnan perusta on mikro-organismien antagonismin ilmiö. Sen ydin on se, että jotkut mikro-organismit vapauttavat aineita ympäristöön, joka voi tukahduttaa muiden kasvun ja lisääntymisen.

Useimmat antibiootit tuotetaan teollisesti mikrobiologisen synteesin avulla, mutta osa niistä on peräisin luonnottomista välituotteista. Nämä ovat niin kutsuttuja synteettisiä antibiootteja (klooramfenikoli, syntomysiini).

Antibioottien, toisin kuin joillakin muilla lääkkeillä, biologinen aktiivisuus on korkea. Esimerkiksi penisilliinillä, jonka pitoisuus on 1 ug / ml, on voimakas bakterisidinen vaikutus bakteereille, jotka ovat herkkiä sille.

Koska antibiootteja käytetään lääkkeinä, resistentit mikro-organismien kannat, jotka ovat resistenttejä antibiootin vaikutuksesta, näkyvät suhteellisen nopeasti. Resistenssin syntyminen liittyy tiettyjen entsyymien kehittymiseen mikro-organismeilla, jotka edistävät antibioottimolekyylin tuhoutumista ja estävät sen antimikrobista aktiivisuutta. Mikrobien antibioottien vastustuskyvyn estämiseksi käytetään useiden antibioottien yhdistelmiä, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit, tai yhdistelmänä sulfanilamidin tai muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa.

Tällä hetkellä tiedetään yli 10 tuhatta luonnon- ja synteettisiä antibiootteja. Niistä yli 100 käytetään lääketieteessä sekä suojaa eläin- ja kasvitauteja vastaan. Antibioottien maailmanlaajuinen tuotanto on noin 50 tuhatta tonnia vuodessa.

Antibioottien käytön historia alkaa vuonna 1929, jolloin stafylokokkibakteerien (Staphylococcus) kuolema havaittiin ensin kosketuksissa vihreän muotin (muotti-maaperän sieni) Penicillium notatum kanssa. Biologista aktiivisuutta hallitsi kemiallinen aine, joka eristettiin ensin muotista vuonna 1940, penisilliini. Penisilliinin rakenne määritettiin röntgensädeanalyysillä vasta vuonna 1945, mutta jo monta vuotta ennen tätä antibioottia käytettiin toisen maailmansodan aikana hoidossa. Kävi ilmi, että penisilliinien antibioottivaikutus ilmenee neljän jäsenen atsetidiinisydän (p-laktaamisykli) vuoksi.

Luokittelu. Antibioottien luokittelussa on erilaisia lähestymistapoja. Aluksi antibiootit jaettiin ryhmiin niiden eristämisen lähteiden perusteella (penisilliinit, streptomysiini, kefalosporiinit jne.).

Tällä hetkellä lääketiede käyttää antibioottien luokitusta toimintaspektrin mukaan:

antibiootit, jotka toimivat vain grampositiivisilla mikrobeilla (stafylokokit, streptokokit ja pneumokokit jne.), ts. joilla on suhteellisen kapea spektri. Tällaisia antibiootteja ovat penisilliini, erytromysiini, albibisiini, gramisidiini, bacitratsiini ja monet muut;

laaja-alaiset antibiootit, so. esiintyy antibioottista aktiivisuutta sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten organismien (E. coli, difteria tai lavantauti) vaikutuksessa. Tähän ryhmään kuuluvat streptomysiini, kloromysiini, tetrasykliinit, neomysiini, kanomysiini ja muut. alkoholin vaikutus (Gram-värjäys), gram-negatiiviset mikrobit eivät tahraa);

sieniin vaikuttavat antibiootit. Näitä ovat: ryhmä polyeeniantibiootteja (nystatiini, kandisidin, trikomysiini jne.), Antimysiini ja muut;

antibiootit, jotka vaikuttavat sekä mikro-organismeihin että kasvaimen (syöpä) soluihin - aktinomysiini, mitomysiini, sarkomysiini, atsaseriini, puromysiini jne.

Farmaseuttisessa kemiassa antibiootit luokitellaan niiden kemiallisen rakenteen mukaan (taulukko 12.1). Tämä luokitus antaa meille mahdollisuuden tutkia antibioottien kemiallisen rakenteen, fysikaalis-kemiallisten ominaisuuksien ja vaikutusmekanismien välistä suhdetta. Kemiallisen rakenteen perusteella on mahdollista kehittää tapoja kontrolloida antibioottien laatua tyypillisillä reaktioilla eri funktionaalisten ryhmien kanssa. Tämäntyyppisen luokituksen mukaisesti luonnolliset ja puolisynteettiset antibiootit voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

alisykliset antibiootit (tetrasykliinit);

aromaattiset antibiootit (kloramfenikoliryhmä);

heterosykliset antibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit);

antibiootit - aminoglykosidit (streptomysiini, kanamysiini, gentamysiini, amikatsiini);

antibiootit - makrolidit (erytromysiini, atsitromysiini).

Getting. Menetelmät antibioottien saamiseksi voidaan jakaa kolmeen ryhmään.

1. Antibioottien - glykosidien - valmistukseen käytetään muottiin tai säteileviin sieniin perustuvaa mikrobiologista synteesiä. Nämä ovat epävakaita yhdisteitä, jotka ovat saatavilla steriilien jauheiden muodossa injektiota varten tai ampulleissa.

2. Mikrobiologisen ja kemiallisen synteesin yhdistelmä, so. luonnollisten antibioottien kemiallinen muokkaus, jota käytetään puolisynteettisten antibioottien (penisilliinit, kefalosporiinit, tetrasykliset t

Kemiallinen kaava Molekyylipaino. Farmakologinen ryhmä. Annostuslomake. Käyttö eri maissa Varastointiolosuhteet

Sovelletaan tartuntatautien, anginan, tulehduksellisten prosessien hoidossa keuhkoissa. Treponema-taudit; ennaltaehkäisy, reuma, erysipelas, scarlet fever (bentsatinabentsyylipenisilliini).

Syötä lihaksensisäisesti tai ihonalaisesti ex tempore -liuoksina, jotka on valmistettu vedessä tai isotonisessa liuoksessa.

Bentsyylipenisilliininatrium (kalium) suola annetaan intramuskulaarisesti aikuisille 250-500 IU 6 kertaa päivässä. Lasten päivittäinen annos on 50 tuhatta yksikköä / kg, aikuisille 1 - 2 miljoonaa yksikköä päivässä.

Novocainic-suola on depotvalmiste (pitkäaikainen muoto) lihaksensisäistä antoa varten.

Bentsatiinibentsyylipenisilliinia annetaan intramuskulaarisesti aikuisille annoksena 300 000 - 600 000 IU kerran viikossa. Tuloksena oleva varasto hydrolysoituu hitaasti bentsyylipenisilliiniksi, joka imeytyy vähitellen ja ylläpitää terapeuttista pitoisuutta veressä.

Fenoksipenisilliiniä käytetään suun kautta tabletteina, mikä selittyy sen resistenssillä happojen vaikutukseen. Aikuiset 500-750 mg 3-4 kertaa päivässä. Alle vuoden ikäisille lapsille päivittäinen annos on 20-30 mg / kg. Oksasilliini - puolisynteettinen penisilliini. Estää transpeptidaasia, rikkoo myöhäisiä vaiheita

Vain bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuolat liukenevat hyvin veteen.

Kuivassa kiteisessä muodossa penisilliinisuolat ovat melko stabiileja pitkään (esimerkiksi useita vuosia, lämpötilassa 4 ° C). Happokestävä, mikä tekee suun kautta antamisen mahdolliseksi.

Liuokset häviävät nopeasti (esimerkiksi 24 tunnin kuluessa 20 ° C: n lämpötilassa), joten ne valmistetaan välittömästi ennen antamista.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetyyli-7-okso-6- [9-fenyyliasetyyli) amino] -4-tia-1-atsabisyklo [3.2. 0] heptaani-2-karboksyylihappo (ja natrium- tai kaliumsuolan muodossa) Cl6Hi7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2®

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588,70

Ampisilliini on puolisynteettinen kolmannen sukupolven penisilliini-antibiootti. Aktiivinen laajan valikoiman grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Tuhoaa penisillinaasi.

Karbenisilliini kuuluu kolmannen sukupolven penisilliineihin. Adhetiliruet-transpeptidaasi. Se estää soluseinän peptidoglykaanien synteesin ja vuorovaikutuksessa sytoplasmisen kalvon penisilliiniä sitovien proteiinien kanssa, mikä aiheuttaa mikro-organismin osmoottisen epävakauden. Syöttää lihakseen tai laskimoon. Happokestävä, mikä tekee suun kautta antamisen mahdolliseksi.

Amoksisilliini on kolmannen sukupolven penisilliiniryhmän puolisynteettinen antibiootti. Se aiheuttaa mikro-organismien hajoamisen samalla mekanismilla. Happokestävä, mikä tekee suun kautta antamisen mahdolliseksi.

Kiteinen jauhe injektiopulloissa, jotka on suljettu kumitulpilla, puristetulla metallikorkilla.

Säilytys: Luettelo B kuivassa paikassa huoneenlämmössä

Levitä antibakteerisia (bakterisidisiä) aineita. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja sekä E. colia vastaan. Sitä käytetään sepsis, endokardiitti, peritoniitti, hengitystieinfektiot ja virtsatiet, iho ja pehmytkudokset

Terapeuttisiin tarkoituksiin ei käytetä alhaisen aktiivisuuden vuoksi. Sitä käytetään syntetisoimaan 7-aminosyklosporoiinihappoa ja saamaan sen johdannaiset - farmakologisesti aktiiviset kefalosporiinit.

(BN-trans) -Z- [adetyylioksi) metyyli] -8-okso-7 - [(2-tienyyliasetyyli) amino] -5-tia-1-atsabisyklo [4.2.0] okt-2-en-2 - karboksyylihappo (ja natriumsuolan muodossa)

s CH2O R, = align = vasen hspace = 7> Antibiootit (tetrasykliinit).

Hallitse laajaa toimintaa. Gram-negatiivisten, grampositiivisten, haponkestävien bakteerien lisääntyminen tukahdutetaan.

Tetrasykliinejä käytetään keuhkokuumeen, scarlet-kuumeen, hinkuyskän, dysenteerian, luomistaudin, tularemian, typhuksen hoitoon. Ne ovat tehokkaita spiroketeja, leptospiria, rikettia, suuria viruksia vastaan (trakoman patogeenit, ornitoosit). Tetratsykliinit ovat inaktiivisia tai inaktiivisia Proteusta, Pseudomonas aeruginosaa, useimpia sieniä ja pieniä viruksia vastaan (influenssa, polio, tuhkarokko). Tetratsykliinilääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi kehittyä kandidoosilla (ihon ja limakalvojen vaurioituminen). Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa sienilääkkeitä antibiootteja. Koska tetrasykliinit muodostavat huonosti liukenevia kompleksiyhdisteitä metalli-ionien (kalsium, magnesium, rauta, alumiini) kanssa, niitä ei voida käyttää samanaikaisesti rautavalmisteiden, antasidien, maidon kanssa.

Määritä lääkkeitä jauheen tai tablettien muodossa. Ulkopuolella lääkkeitä käytetään voiteen muodossa. Doksisykliini tuotetaan suspensiossa (siirappi) nimellä "Vibramicin".

Etiketissä olisi ilmoitettava, että tetrasykliinin ainetta ei voida käyttää parenteraalisten lääkkeiden valmistukseen; tai tetrasykliinihydrokloridiliuos injektionesteisiin - käytetään vain lihaksensisäiseen annosteluun (USP). Tetrasykliinien käytöstä johtuvat pääasialliset haittavaikutukset: ruoansulatuskanavan reaktiot, luun ja hammaskudoksen kalsium sitoutuminen, myrkyllinen vaikutus maksaan, myrkyllinen vaikutus munuaisiin, valoherkkyys, lyijy-

4.1. Streptomysiinisulfaatti - Streptomycini sulfas

0-2-deoksi-2- (metyyliamino) -a-g-gluko-pyranosyyli (l, 2) -0-5-deoksi-3-C-formyyli-a-e-lioksofuranosyyli (1-4) -streptamiini ( sulfaatin muodossa)

OH / g ^ -0,3H.S0, 1 ^ hnn-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457,38

Streptomysiinin antibioottiaktiivisuudella on laajempi vaikutusvalikoima kuin penisilliinit. Se on tehokas moniin aerobisiin gram-negatiivisiin ja lukuisiin grampositiivisiin mikro-organismeihin nähden, mutta se on tehoton anaerobisia mikro-organismeja vastaan. Streptomysiini on erittäin tehokas mykobakteereja vastaan (tuberkuloosin patogeenit ja muut infektiot). Antibiootteja aminoglykosideja käytetään tavallisesti vakaviin systeemisiin infektioihin, joiden muiden antibakteeristen aineiden teho on riittämätön. Nämä lääkkeet on tarkoitettu pääasiassa tuberkuloosin eri muotojen hoitoon sekä streptomysiinille alttiisiin bakteereihin (keuhkokuume, peritoniitti, gonorrhoea, luomistauti jne.) Aiheutuviin sairauksiin. Ei imeydy ruoansulatuskanavasta. Syötä lihaksensisäisesti 0,5-1,0 g päivässä.

Pakattu pulloihin, hermeettisesti suljettu kumitulpilla, puristettu alumiini

Suurimman emäksisyyden omaavalle ryhmälle pK2 on pienin pK ja 6. Streptomysiinin suolan kiinteässä muodossa,

korkit 0,25; 0,5 ja 1,0 g vaikuttavaa ainetta streptomysiinin emäksenä, mikä vastaa 250 000, 500 000 ja 1 000 000 ED.

Säilytys: luettelon B mukaisesti kuivassa tilassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C. Streptomysiinin aktiivisuus pienenee jyrkästi, jos varastointilämpötilaa ei noudateta.

Laaja-spektrinen antibiootti. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin sekä haponkestäviin bakteereihin. Vaikuttaa streptomysiinin, PAS: n, isoniatsidin vaikutusta vastustaviin mycobacterium tuberculosis -kantoihin. Tehokas mikro-organismeille, jotka ovat resistenttejä tetrasykliinille, erytromysiinille ja levomyketiinille. Ei vaikuta anaerobisiin bakteereihin, sieniin, viruksiin ja useimpiin alkueläimiin.

Kun kanamysiiniä annetaan intramuskulaarisesti, se imeytyy nopeasti veriin ja säilytetään siinä terapeuttisina pitoisuuksina jopa 12 tunniksi, kun se nautitaan, se imeytyy huonosti ja erittyy pääasiassa ulosteisiin sellaisenaan. Kanamysiinisulfaattia annetaan intramuskulaarisesti, suonensisäisesti ja onteloon.

Lihaksensisäiseen injektioon 0,5 tai 1,0 g liuotetaan 2 tai 4 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,25–0,5% novokaiiniliuosta. Suonensisäiseen tiputukseen käytetään 5%: n liuosta 5 ja 10 ml: n ampulleissa. Yksittäinen antibiootin annos lisätään 200 ml: aan 5-prosenttista glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta ja injektoidaan nopeudella 60-80 tippaa minuutissa. Suurin aikuisten päivittäinen saanti on 2 g, 15 mg / kg (2-3 pistosta päivässä).

Saatavana tabletteina 0,125 ja 0,25 g (125 000 ja 250 000 IU); jauheena hermeettisesti suljetussa muodossa

(Micromonospora purpurea n. Sp.: N tuottama antibioottien kompleksi)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Varastointi: Luettelo B

Sillä on bakteriostaattinen vaikutus moniin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin. Gentamiinisulfaatilla on laajempi antibakteerinen vaikutus kuin penisilliinit, tetrasykliinit, levomyketiinivalmisteet. Määritä sisälle ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon. Gentamiinisulfaattia määrätään lihaksensisäisesti 4% vesiliuoksen muodossa tarttuvien keuhkosairauksien hoidossa, sepsis. Se on erityisen tehokas virtsateiden infektioihin. Sitä käytetään lihaksensisäisesti, laskimoon (tiputus) ja paikallisesti. Kerta-annos aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille on 0,8-1 mg / kg. Pienillä lapsilla lääkettä määrää vain elintärkeät merkit.

Vapautumismuodot: jauhe 0,08 g: ssa hermeettisesti korkkipulloissa; 4-prosenttinen liuos 1 ja 2 ml: n ampulleissa (40 ja 80 mg); 0,1% voidetta putkissa; 0,3% liuos (silmätipat) tiputinputkissa.

Injektioneste, infuusioliuos, silmäliuos, voide, silmävoite, kerma. Tapauksissa, joissa lääke on tarkoitettu injektoitavien muotojen valmistukseen, merkinnän tulisi osoittaa, että se on steriili tai vaatii asianmukaisen lisäkäsittelyn, joka on tarpeen injektioannosmuotojen (USP) kannalta.

Liuoksen (1 g 25 ml: ssa vettä) pH on 3,5 ja 5,5.

Massan menetys kuivumisen aikana (5 mmHg., 110 °, 3 h) ei ole enempää kuin 18%.

(8) -0-3-amino-3-deoksi-a-O-glukopyranosyyli- (1-6) -0- [6-amino-6-deoksi-a-O-glukopyranosyyli- (1- 4) -Y1- (4-amino-2-hydroksi-1-oksobutyyli) -2-deoksi-0-streptamiinisulfaatti

Hän Son y N 'he OH /, 1 o S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Käytetään lihakseen ja laskimoon. Maksimi vuorokausiannos 1,5 g

Hermeettisesti suljetuissa lasipulloissa (0,25 ja 0,5 g) tai liuoksissa (5%, 12,5%, 25%) 2 ml: n ampulleissa.

Varastointi: Luettelo B

Liuokseen, joka saadaan liuottamalla 10 mg / ml vettä, pH-arvo on 2,0–4,0. Aitouden ja määrällisen määrityksen määrittäminen - kromatografisella menetelmällä

02n— / y ^ c - s-sn2on 'hän n

Antimikrobinen, antibakteerinen (bakteriostaattinen) aine. Estää peptidyylitransferaasin ja häiritsee proteiinisynteesiä bakteerisolussa. Käytetään lavantauti, dysentery, brutselloosi, hinkuyskä, keuhkokuume. Levomitsetiini säilyttää aktiivisuutensa mahassa ja imeytyy helposti ruoansulatuskanavaan. Vähemmän katkera levomyketiinistearaatti hydrolysoituu vatsassa levomyketiiniksi. Liukoista klooramfenikoli-sukkinaattia käytetään laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.

Kerta-annos aikuisille on 0,25–0,5 g, päivittäinen annos 2,0 g 3–4 annosta kohden 30 minuuttia ennen ateriaa. Kerta-annos

Vesipitoisella suspensiolla, joka sisältää 25 mg kloramfenikolia 1 ml: ssa, on pH 4,5 - 7,5

Varastointi: luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa pimeässä paikassa huoneenlämpötilassa

6.1. Erytromysiini - erytromysiini

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-dideoksi-3-0-metyyli-3- 0-metyyli-a-rib-oge-xopir-ozyyli) -oksi] -14-etyyli-7,12,13-trihydroksi-3,5,7,9,11,13-heksametyyli-6- [ [3,4,6-trideoksi-3-trimetyyli-amino] -p-D-ksyyliheksopyranosyyli)] oksa-syklotetradekaani-2,10-dioni O

nfosfat); ulospäin - voiteen muodossa. Varastointi: hyvin suljetussa astiassa Antibakteeriset (bakteriostaattiset) lääkkeet. Se sitoutuu ribosomeihin, inhiboi peptiditranslokaasia translaatiovaiheessa, estää proteiinisynteesiä, hidastaa bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Suurilla pitoisuuksilla on mahdollista bakterisidinen vaikutus. Se tunkeutuu solukalvoihin, joten se on tehokas solunsisäisten patogeenien aiheuttamiin infektioihin.

Laaja vaikutusalue: grampositiiviset ja gramnegatiiviset mikro-organismit, anaerobit, klamydiat, mykobakteerit, mykoplasmat, ureoplasmat, spirokeetit.

Sitä käytetään ylempien ja alempien hengitystieinfektioiden, ylempien hengitysteiden, ruuansulatuskanavan, ihon ja pehmytkudosten infektioihin.

0,125 g: n ja 0,5 g: n tabletit, vastaavasti 6 ja 3 kappaletta; 0,25 g kapselia 6 kappaleen pakkauksessa; siirappi, joka sisältää 0,1 g 5 ml: ssa (yksi tl) tai 0,2 g 5 ml (forte); lyofilisoitu jauhe suspensiota varten. Sisällä 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen 1 kerran päivässä. Aikuiset: ensimmäisenä päivänä - 0,5 g, 2. - 5. - 0,25 g / vrk. Kurssiannos - 1,5 g. Yli 1-vuotiaille lapsille ensimmäisenä päivänä 10 mg / kg, sitten 4 vuorokautta 5 mg / kg, kurssin annos 30 mg / kg.

Varastointi: hyvin suljetussa astiassa

Uusi). Yleensä nämä aineet ovat vakaampia kuin luonnolliset; Saatavana tabletteina, kapseleina, suspensioina.

3. Kemiallista synteesiä orgaanisista yhdisteistä käytetään synteettisten antibioottien valmistamiseen, joilla on yksinkertainen kemiallinen rakenne (klooramfenikoli ja sen johdannaiset).

Antibioottien teollinen tuotanto suoritetaan pääsääntöisesti biosynteesillä ja se sisältää seuraavat vaiheet:

valikoima korkean suorituskyvyn tuottajien kantoja (enintään 45 tuhatta U / ml) ja ravinteita;

antibiootin eristäminen viljelynesteestä ja sen puhdistus.

Luonnolliset kannat ovat enimmäkseen passiivisia eivätkä niitä voida käyttää teollisiin tarkoituksiin. Sen vuoksi aktiivisen luonnollisen kannan valinnan jälkeen käytetään erilaisia mutageeneja sen tuottavuuden lisäämiseksi, mikä aiheuttaa pysyviä perinnöllisiä muutoksia. Tehokkaat mutageenit ovat fysikaalisia mutageeneja - ultravioletti- ja röntgenkuvat, nopeat neutronit tai kemikaalit. Mutageenien käyttö ei ainoastaan lisää luonnollisen kannan tuottavuutta, vaan myös saada kantoja, joilla ei ole luonnollista mikro-organismille uusia ominaisuuksia.

Antibiootin biosynteesin kannalta suuri merkitys on ravinteiden rationaalisen koostumuksen valinta. Menetelmät antibioottien eristämiseksi viljelynesteestä ovat hyvin erilaisia ja ne määräytyvät antibiootin kemiallisen luonteen mukaan. Käytetään pääasiassa seuraavia menetelmiä: adsorptio erilaisiin adsorbentteihin, mukaan lukien ioninvaihto erilaisissa kationisissa ja anioninvaihtimissa; erilaisten orgaanisten liuottimien uuttaminen liuoksesta, jolla on tietty pH-arvo; saostuminen. Antibiootti puhdistetaan kromatografisilla menetelmillä (kromatografia alumiinioksidilla, selluloosalla, ioninvaihtimilla) tai vastavirtausuutolla. Puhdistetut antibiootit pakastekuivataan.

Antibiootin eristämisen jälkeen se testataan puhtauden suhteen. Tätä tarkoitusta varten määritetään sen elementtikoostumus, fysikaalis-kemialliset vakiot (sulamispiste, molekyylipaino, adsorptio näkyvissä, UV- ja IR-spektrialueilla, spesifinen kierto). Tutkimuksessa tutkitaan myös antibakteerista aktiivisuutta, steriiliyttä ja antibioottien toksisuutta.

Antibioottien myrkyllisyys määritetään koe-eläimillä, joille annetaan tietyn ajanjakson aikana laskimonsisäisesti, vatsakalvonsisäisesti, lihaksensisäisesti tai muulla tavalla erilaisia tutkittavan antibiootin annoksia. Ellei eläinten käyttäytymisessä ole tapahtunut ulkoisia muutoksia 12–15 päivän ajan, katsotaan, että kyseessä olevalla antibiootilla ei ole havaittavia toksisia ominaisuuksia. Syvällisemmässä tutkimuksessa selvitetään, onko tällä antibiootilla piilevää toksisuutta ja onko se vaikuttanut yksittäisiin eläinten kudoksiin ja elimiin (ks. Kohta I).

Samalla tutkitaan antibiootin, bakteriostaattisen tai bakterisidisen biologisen vaikutuksen luonne, joka mahdollistaa sen antibakteeristen ominaisuuksien mekanismien ennustamisen.

Seuraava vaihe antibioottien tutkimuksessa on sen terapeuttisten ominaisuuksien arviointi. Koe-eläimet ovat infektoituneet tietyn tyyppisellä patogeenisellä mikrobilla. Minimaalinen antibiootti, joka suojaa eläintä tappavalta infektion annokselta, on pienin terapeuttinen annos. Mitä suurempi antibiootin toksisen annoksen ja terapeuttisen annoksen suhde, sitä suurempi on terapeuttinen indeksi (ks. Kohta I). Jos terapeuttinen annos on yhtä suuri tai lähellä toksista (alhainen terapeuttinen indeksi), niin antibiootin käytön todennäköisyys lääketieteellisessä käytännössä on rajoitettu tai täysin mahdotonta.

Siinä tapauksessa, että antibiootti sisältyy laajaan lääketieteelliseen käytäntöön, kehitetään valmistusmenetelmiä ja tutkitaan sen kemiallista rakennetta yksityiskohtaisesti.

Antibioottien standardointi. Antibioottiaktiivisuuden yksikköä kohti otetaan vähimmäismäärä antibioottia, joka voi estää testimikrobin standardikannan kehittymisen tai hidastaa kasvua tietyssä tilavuudessa ravintoalustaa. Antibioottien biologisen aktiivisuuden arvo ilmaistaan yleensä mielivaltaisissa annosyksiköissä (U), jotka sisältyvät 1 ml: aan liuosta (U / ml) tai 1 mg: ssa valmistetta (U / mg). Esimerkiksi penisilliinin antibioottiaktiivisuuden yksikköä kohden pidetään lääkkeen vähimmäismääränä, joka voi viivästyttää Staphylococcus aureuksen kasvua standardikannasta 209 50 ml: ssa ravinteita. Streptomysiinin aktiivisuusyksikköä kohden pidetään antibiootin vähimmäismääränä, joka estää E. colin kasvua 1 ml: ssa ravintoaineen lientä.

Kun monet antibiootit oli saatu puhtaana, joillekin niistä alkoi ilmaista biologista aktiivisuutta massayksiköissä. Esimerkiksi on todettu, että 1 mg puhdasta streptomysiini-emästä vastaa 1000 U. Siksi 1 U streptomysiinin aktiivisuudesta vastaa 1 μg tämän antibiootin puhdasta emästä. Siksi tällä hetkellä useimmissa tapauksissa streptomysiinin määrä ilmaistaan ug / mg tai ug / ml. Mitä lähempänä μg / mg lukumäärä streptomysiinivalmisteissa on 1000, sitä tehokkaampi on puhdistusaine.

On selvää, että antibiootin biologisen aktiivisuuden yksikkö ei aina ole yhtä suuri kuin 1 μg. Esimerkiksi bentsyylipenisilliinille 1 U vastaa noin 0,6 ug: a, koska 1 mg antibioottia sisältää 1667 U.

Antibioottien analyysimenetelmät. Toisin kuin jotkut muut luonnolliset yhdisteet (alkaloidit, glykosidit), antibiooteille ei ole yleisiä ryhmäreaktioita. Tällaisia reaktioita voidaan käyttää vain antibiooteille, joilla on sama kemiallinen luokka, esimerkiksi tetrasykliineille tai nitrofenyylialkyyliamiinille (levomyketiini).

Antibioottien tunnistamiseksi voidaan käyttää erilaisia värireaktioita vastaaviin funktionaalisiin ryhmiin; spektriset ominaisuudet näkyvissä, UV- ja IR-spektrialueilla; kromatografiset menetelmät.

Antibioottien kvantitatiivista määrittämistä käyttäen biologisia, kemiallisia, fysikaalis-kemiallisia menetelmiä.

Biologiset menetelmät perustuvat antibiootin välittömään biologiseen vaikutukseen levitettävään testiorganismiin, joka on herkkä tälle antibiootille. Tässä käytetty diffuusiomenetelmä perustuu antibioottimolekyylien kykyyn diffundoitua agar-väliaineissa. Arvioitu vyöhykkeen koko, jossa käytettyjä testiorganisaatioita ei muodostu

ovat. Tämä koko riippuu antibiootin kemiallisesta luonteesta, sen pitoisuudesta, pH: sta ja väliaineesta, kokeen lämpötilasta.

Toinen biologisen testauksen tyyppi perustuu turbidimetriaan, menetelmään suspendoituneiden hiukkasten absorboiman valon intensiteetin kvantitatiivista analysointia varten. Kun lisätään tiettyjä määriä antibiootteja, mikrobisolujen kasvussa on viive (bakteriostaattinen vaikutus) ja sitten niiden kuolema (bakterisidinen vaikutus). Tämä muuttaa (vähentää) absorboiman valon voimakkuutta. Vaihtoehtoisena turbidimetriamenetelmänä voidaan käyttää nephelometrichesky-menetelmää mikro-organismien hajaantaman valon intensiteetin kvantitatiivista analyysiä varten.

Antibioottien kvantitatiivista määrittämistä varten käytettiin erilaisia spektrimenetelmiä - ennen kaikkea fotokolorimetrisiä ja spektrofotometrisiä menetelmiä. Esimerkiksi valokolorimetristä menetelmää voidaan käyttää erytromysiiniliuoksen konsentraation määrittämiseen perustuen antibioottiliuoksen imeytymisen muuttamiseen sen jälkeen, kun se on vuorovaikutuksessa rikkihapon kanssa. Tetratsykliiniantibiootit voidaan määrittää spektrofotometrisesti absorptiokaistalla, joka häviää vaikuttavan aineen alkalisen hydrolyysin jälkeen.

On kehitetty menetelmä, joka yhdistää fysikaalis-kemialliset ja biologiset lähestymistavat L.C.