Penisilliini-antibiootit

Penisilliini-antibiooteille on tunnusomaista alhainen myrkyllisyys, laajennettu vaikutus. Penisilliini-antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisten, gram-negatiivisten bakteerien, Pseudomonas bacilluksen, kantoihin.

Penisilliini-sarja

Lääkkeiden vaikutus penisilliini-antibioottien luettelosta määräytyy niiden kyvyn vuoksi aiheuttaa patogeenisen mikroflooran kuoleman. Penisilliinit toimivat bakteereja tappavina, jotka ovat vuorovaikutuksessa bakteerien entsyymien kanssa ja häiritsevät bakteeriseinän synteesiä.

Penisilliinien tavoitteet ovat bakteerisolujen kasvattaminen. Penisilliiniryhmän antibiootit ovat turvallisia ihmisille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä bakteeri-peptidoglykaania.

luokitus

Tuotantomenetelmän ja ominaisuuksien mukaan penisilliini-antibiootteja on kaksi:

• luonnollinen - Fleming löysi vuonna 1928;
• puolisynteettinen - luotiin ensimmäistä kertaa vuonna 1957, jolloin antibiootin 6-AIC aktiivinen ydin eristettiin.

Monet luonnolliset penisilliinit, jotka ovat peräisin Penicillum microgribista, eivät ole resistenttejä bakteeri-penisillinaasientsyymeille. Tämän vuoksi luonnollisen penisilliinisarjan aktiivisuusspektri supistuu verrattuna puolisynteettisten huumeiden ryhmään.

Penisilliiniluokitus:

• luonnollinen;
  • fenoksimetyylipenisilliini - Osp ja analogit;
  • bentsatiinibentsyylipenisilliini - Retarpen;
  • bentsyylipenisilliini - prokaiini penisilliini;
• semi;
  • aminopenisilliinit - amoksisilliinit, ampisilliinit;
  • anti-stafylokokki;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • estäjä suojattu;
  • Yhdistetty.

Antibioottien laajamittaisen käytön vaikutuksesta bakteerit ovat oppineet tuottamaan beetalaktamaasientsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä mahassa.

Beta-laktamaasia tuottavien bakteerien kykyä tuhota antibiootit kykenivät voittamaan yhdistelmän inhibiittori-suojattuja aineita.

Toiminnan spektri

Luonnolliset penisilliinit ovat aktiivisia bakteereja vastaan:

• Gram-positiivinen - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negatiiviset - meningokokit, gonokokit, Haemophilus ducreyi - aiheuttavat pehmeää chancreä, Pasteurella multocidaa - aiheuttavat pastöroosia;
• anaerobit - klostridit, fusobakteerit, aktinomykeetit;
• spirochete - leptospira, borrelia, vaaleat spirokeetit.

Puolisynteettisten penisilliinien vaikutusalue on leveämpi kuin luonnollisilla.

Penisilliinisarjojen luettelosta peräisin olevat puolisynteettiset antibiootti- ryhmät luokitellaan toiminnan spektrin mukaan:

• ei ole aktiivinen pseudomonas aeruginosalle;
• torjunta-aineita.

todistus

Penisilliinisarjojen antibiootteja käytetään bakteeritartuntojen hoitoon tarkoitettujen ensilinjan lääkkeiden hoidossa:

• hengityselinten sairaudet - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
• ENT-sairaudet - otiitti, tonsilliitti, tonsilofaryngiitti, scarlet fever;
• virtsatieteen sairaudet - kystiitti, pyelonephoriitti
• gonorrhea, syfilis;
• ihon infektiot;
• osteomyeliitti;
• vastasyntyneiden vastasyntyneet;
• limakalvojen bakteerivauriot, sidekudos;
• leptospiroosi, aktinomykoosi;
• aivokalvontulehdus.

Luonnolliset penisilliinit

Beetalaktamaasit ja mahanmehu tuhoavat luonnolliset bentsyylipenisilliinit. Tämän ryhmän valmisteet valmistetaan injektionesteisiin käytettäviksi lääkkeiksi:

• pitkittynyt vaikutus - analogit, joiden nimet ovat Bicillins-numerot 1 ja 5, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola;
• bentsyylipenisilliinin lyhytaikaisia ​​natrium-, kaliumsuoloja.

Pitkäaikainen erittyminen vereen, kun annetaan penisilliinien intramuskulaarisia depot-muotoja, jotka vapautuvat hitaasti lihasta veriin injektion jälkeen:

• Bicelliinit 1 ja 5 - nimitetään 1 kerran päivässä;
• Bentsyylipenisilliini novokaiinisuola - 2 - 3 s / päivä.

aminopenicillin

Aminopenisilliinien luettelosta peräisin olevat antibiootit ovat tehokkaita useimpien bakteerien Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja muiden nimien, pääasiassa gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita vastaan.

Luettelo antibiooteista aminopenisilliinit penisilliini-sarja sisältää lääkkeitä:

• ampisilliinisarja;
  • Ampisilliinitrihydraatti;
  • ampisilliini;
• amoksisilliini;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Antibioottien aktiivisuus ampisilliinien ja amoksisilliinien luettelosta, näiden penisilliiniryhmien lääkkeiden vaikutusspektrit ovat samanlaisia.

Ampisilliiniantibioottien vaikutus pneumokokkeihin on heikompi, mutta ampisilliinin ja sen analogien aktiivisuus nimillä Ampicillin Akos, ampisilliinitrihydraatti on korkeampi suhteessa shigellaan.

Ryhmän antibiootteja määrätään:

• ampisilliinit - tablettien ja injektioiden sisällä / m, in / in;
• Amoksisilliinit - suun kautta.

Amoksisilliini on tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta jotkut ryhmän jäsenet tuhoutuvat bakteeri-penisillinaaseilla. Ampisilliiniantibioottien ryhmästä peräisin olevat penisilliinit ovat resistenttejä penisillinaasientsyymeille.

Antistafylokokki-penisilliinit

Stafylokokki-penisilliiniryhmä sisältää nimien antibiootit:

Lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkien penisillinaaseille, jotka tuhoavat muita penisilliini-antibiootteja. Kuuluisin tästä ryhmästä on anti-stafylokokki-lääke Oxacillin.

Antisexpous penisilliinit

Tämän ryhmän antibiooteilla on suuri vaikutusvaikutus kuin aminopenisilliinit, ne ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, joka aiheuttaa vakavaa kystiittiä, kurjakuoren tärkkelystä ja ihon infektioita.

Panicilli-penisilliinien ryhmä sisältää:

• karboksipenisilliinit - lääkkeet;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Karbenisilliinidinaatti;
  • Timentiniä;
• ryhmä ureidopenisilliinejä;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperatsiini-pikiliini.

Karbenisilliini on saatavilla vain jauheena / m, injektiossa / injektiossa. Tämän ryhmän antibiootit on tarkoitettu aikuisille.

Timentinia määrätään urogenitaalisten, hengityselinten vakaville infektioille. Azlotsilliini ja analogit on määrätty injektioissa, joissa on kurja-septiset olosuhteet:

• peritoniitti;
• septinen endokardiitti;
• sepsis;
• keuhkojen paise;
• vakavia virtsatietulehduksia.

Piperasilliiniä määrätään pääasiassa Klebsiella-infektioille.

Inhibitor-suojaavat, yhdistetyt välineet

Estämään suojattuja penisilliinejä ovat yhdistetyt lääkkeet, jotka sisältävät antibiootin ja aineen, joka estää bakteeri-beeta-laktamaasin aktiivisuuden.

Beeta-laktamaasin estäjinä, joista on noin 500 lajia, ovat:

• klavulaanihappo;
• tatsobaktaami;
• sulbaktaamista.

Hengitysteiden, virtsatieinfektioiden, pääasiassa penisilliini-suojattujen antibioottien, joilla on seuraavat nimet, hoidossa:

• amoksisilliini + clavunate;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampisilliini + sulbaktaami - Unazin.

Heikentyneen immuniteetin taustalla esiintyvistä infektioista määrätä:

• ticarcillin + clavunate - Timentin;
• piperatsiini + tazobaktaami - Tazotsin.

Yhdistetyt lääkeaineet sisältävät antibakteerisen aineen Ampioksin ja sen analogisen Ampiox-natriumin, mukaan lukien ampisilliini + oksasilliini.

Ampioks on saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineena. Ampioksia käytetään vaikean sepsiksen, septisen endokardiitin, synnytyksen jälkeisen infektion hoitoon.

Penisilliinit aikuisille

Luettelo puolisynteettisistä penisilliineistä, joita käytetään laajalti kurkkukipuissa, otiitissa, faringiitissa, sinuiitissa, keuhkokuumeessa, sisältää lääkkeitä pillereihin ja injektioihin:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampisilliini;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperasilliini;
• tikarsilliini;

Vastenmielistä, kroonista pyelonefriittia, bakteeri-kystiittiä, virtsaputken, endometriittiä, salpingiittiä vastaan ​​naisia ​​määrätään penisilliineille:

• Augmentin;
• amoxiclav;
• Ampisilliini + sulbaktaami;
• Medoklav;
• Piperasilliini + tatsobaktaami;
• Tiklarkilliini klavulanaatilla.

Penisilliinejä ei käytetä prostatiittia vastaan, koska ne eivät tunkeudu eturauhaskudokseen.

Jos potilas on allerginen penisilliinille, urtikaria ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia kefalosporiineilla hoidettaessa.

Allergisen reaktion välttämiseksi beetalaktaamiantibiooteille, jotka ovat penisilliinejä ja kefalosporiineja, allergiat ovat määrättyjä makrolidiantibiootteja.

Kroonisen pyelonefriitin paheneminen raskaana olevilla naisilla:

• ampisilliini;
• Amoksisilliini + klavulanaatti;
• Ticarcillin + klavulanaatti;
• Oxacillin - stafylokokki-infektiolla.

Luettelo ei-penisilliini-antibiooteista, joita lääkäri voi määrätä kurkkukipu, keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume raskauden aikana, sisältävät seuraavat lääkkeet:

Penisilliinit lasten hoitoon

Penisilliinit ovat vähän myrkyllisiä antibiootteja, minkä vuoksi niitä määrätään usein lapsille, joilla on tartuntatauti.

Lasten hoidossa etusija annetaan inhibiittorilla suojatuille penisilliineille, jotka on tarkoitettu nautittavaksi.

Penisilliini-antibiootteja lasten hoitoon ovat amoksisilliini ja sen analogit, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Käytetään antibiootin Solutabin lasten ja muotojen hoitoon, jotka eivät kuulu penisilliini-sarjaan, ja luettelo sisältää analogeja, joiden nimet ovat:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Lääkeaineita, jotka ovat dispergoituvien Solutab-tablettien muodossa, eivät toimi yhtä tehokkaasti kuin injektiot ja aiheuttavat vähemmän lapsellisia suruja ja kyyneleitä hoidon aikana. Lue antibioottien muodossa dispergoituvista poretableteista sivulla "Antibiotic Solyutab."

Synnytyksestä lähtien lääkettä Ospamoxia ja useita sen analogeja, joita valmistetaan liukoisissa tableteissa, rakeissa ja suspensiokuiva-aineessa, käytetään lasten hoitoon. Annoksen nimittäminen tekee lääkäristä lapsen iän ja painon perusteella.

Lapsilla penisilliinit voivat kerääntyä elimistöön virtsatieteen tai munuaissairauden kypsymättömyyden vuoksi. Antibiootin lisääntyneellä pitoisuudella veressä on toksinen vaikutus hermosoluihin, mikä ilmenee kouristuksina.

Kun nämä oireet ilmenevät, hoito lopetetaan ja penisilliini-sarjan antibiootti korvataan toisen ryhmän lapsella.

Vasta-aiheet, penisilliinien sivuvaikutukset

Penisilliinin käytön vasta-aiheita ovat allergiat penisilliineille ja kefalosporiineille. Jos ihottumaa, kutinaa esiintyy hoidon aikana, lopeta lääkkeiden käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Allergiat penisilliineille voivat ilmentää angioedeemaa, anafylaksiaa.

Luettelo penisilliinien sivuvaikutuksista on pieni. Tärkein negatiivinen ilmentymä on hyödyllisen suoliston mikroflooran tukahduttaminen.

Ripuli, kandidiaasi, ihottuma - nämä ovat penisilliinin käytön tärkeimmät sivuvaikutukset. Harvemmin tämän lääkesarjan sivuvaikutukset ilmenevät:

• pahoinvointi, oksentelu;
• päänsärky;
• pseudomembranoottinen koliitti;
• turvotus.

Joidenkin penisilliiniryhmien - bentsyylipenisilliinien, karbenisilliinien - käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttien epätasapainoa hyperkalemian tai hypernatremian puhkeamisen myötä, mikä lisää sydänkohtauksen, korkean verenpaineen riskiä.

Laajempi luettelo haittavaikutuksista oksasilliinissä ja analogeissa:

• leukosyyttien häiriö - alhainen hemoglobiini, neutrofiilien väheneminen;
• lasten munuaisista - veren esiintyminen virtsassa;
• kuume, oksentelu, pahoinvointi.

Haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi sinun on noudatettava käyttöohjeita, otettava lääke lääkärin määräämään annokseen.

Lisätietoja jokaisesta penisilliini-antibioottien ryhmästä on kohdassa ”Valmistelut”.

Antibiootit penisilliinillä

Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikro-organismien jätetuotteisiin perustuvia AMP: itä. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiineja, karbapeneemeja ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.

Penisilliiniluokitus

Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)

Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muita lääkkeitä ovat puolisynteettiset yhdisteet, jotka on saatu erilaisten luonnollisten AMP: iden tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen muuntamisen tuloksena.

Toimintamekanismi

Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.

Mikro-organismien yleisen vastustuskyvyn voittamiseksi, joka liittyy tiettyjen β-laktamaasien tuhoamiseen liittyvien entsyymien tuottamiseen, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat inhiboida peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.

Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.

Aktiivisuus spektri

Luonnolliset penisilliinit

Tunnusomaista samanlainen antimikrobinen spektri, mutta eroaa jonkin verran aktiivisuuden tasosta. IPC-fenoksimetyylipenisilliinin suuruus suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on pääsääntöisesti hieman suurempi kuin bentsyylipenisilliinillä.

Nämä AMP: t ovat aktiivisia grampositiivisia bakteereita, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemmässä määrin Enterococcus spp. Epäspesifiset penisilliinien herkkyyserot ovat myös ominaista enterokokille: jos E.faecalis-kannat ovat yleensä herkkiä, E.faecium on yleensä resistentti.

Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin herkkiä Listerialle (L. monocytogenes), Erisipelotrixille (E. rhusiopathiae), useimmille korynebakteereille (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyville mikro-organismeille. Tärkeä poikkeus on korkean resistenssin esiintyvyys C.jeikeiumin välillä.

Gram-negatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisilliineille.

Useimmat anaerobiset bakteerit (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännön poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuuteen on B. fragilis ja muut bakteerit.

Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spiroketeja vastaan ​​(Treponema, Borrelia, Leptospira).

Hankittu resistenssi luonnollisiin penisilliineihin on yleisimmin stafylokokkeissa. Se liittyy β-laktamaasin tuotantoon (jakautumistiheys 60-80%) tai penisilliiniä sitovan proteiinin läsnäoloon. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.

Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)

Venäjällä tämän ryhmän tärkein AMP on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on sen vastustuskyky hydrolyysille monilla β-laktamaaseilla.

Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PSB-MRSA: n esiintymiseen.

Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit

Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa joihinkin Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista kromosomaalisen P-laktamaasin alhainen tuotannon taso. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan ​​on hieman parempi kuin amoksisilliini.

Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen on havaittu suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.

Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.

Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla p-laktamaaseilla.

Antimikrobinen spektri ingibitorozaschischennyh aminopenisilliinit (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) laajennettu, koska gram-negatiiviset bakteerit, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ja anaerobit ryhmä B.fragilis, jotka syntetisoivat kromosomaalisen β-laktamaasit luokan A

Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saatu resistenssi P-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Mikro-organismeille, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä p-laktamaasin (esimerkiksi MRSA, S. pneumoniae) tuotantoon, inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.

Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit

Karbenisilliinin ja ticarcilliinin * vaikutus spektriin grampositiivisten bakteerien suhteen vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuustaso on pienempi.

* Ei rekisteröity Venäjällä

Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (lukuun ottamatta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) sekä P.aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.

Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia ​​β-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene suhteessa inhibitiota suojaavaan ticarcillin - tikarcillin / klavulanaatin johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. P-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo ei kuitenkaan aina aikaansaa aktiivisuutta lukuisille gram-negatiivisille bakteereille, jotka tuottavat luokan C kromosomaalista P-laktamaasia.

On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.

Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin

Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.

Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).

Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä β-laktamaasin ylivoimaisen enemmistön vaikutukselle sekä stafylokokkeissa että gramnegatiivisissa bakteereissa.

Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden inhiboivien penisilliinien tapauksessa, β-laktamaasiluokkaa C tuottavat kannat ovat vastustuskykyisiä piperatsiini / tazobaktaamille.

farmakokinetiikkaa

Bentsyylipenisilliini, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit tuhoutuvat suurelta osin mahahapon suolahapon vaikutuksesta, joten niitä käytetään vain parenteraalisesti. Fenoksimetyylipenisilliini, oksasilliini ja aminopenisilliinit ovat haponkestäviä ja niitä voidaan antaa suun kautta. Amoksisilliinille (75% tai enemmän) on tunnusomaista paras imeytyminen ruoansulatuskanavassa. Suurin imeytymisaste (93%) sisältää erityisiä liukoisia tabletteja (Flemoxin Soljutab). Amoksisilliinin hyötyosuus ei ole riippuvainen ruoan saannista. Fenoksimetyylipenisilliinin imeytyminen on 40-60% (kun se otetaan tyhjään vatsaan, pitoisuus veressä on hieman suurempi). Ampisilliini (35-40%) ja oksasilliini (25-30%) imeytyvät huonommin, ja ruoka vähentää merkittävästi niiden biologista hyötyosuutta. Inhibiittorin β-laktamaasiklavulanaatin imeytyminen on 75% ja ruoan vaikutuksen alaisena hieman.

Bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä annetaan vain / m. Hitaasti imeytyy injektiokohdasta, alentaa seerumipitoisuuksia verrattuna bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuoloihin. Onko sinulla pitkäaikainen vaikutus (yhdistetty nimellä "depot-penicillins"). Bentsyylipenisilliinin prokaiinin terapeuttiset pitoisuudet veressä pysyvät 18-24 tunnin ajan ja bentsatiinibentsylpenisilliini - jopa 2-4 viikkoa.

Penisilliinit jakautuvat moniin elimiin, kudoksiin ja biologisiin nesteisiin. Ne luovat suuria pitoisuuksia keuhkoissa, munuaisissa, suoliston limakalvoissa, lisääntymiselimissä, luissa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen suurimmat pitoisuudet ovat ominaisia ​​ureidopenisilliinille. Pieniä määriä kulkee istukan läpi ja astuu rintamaitoon. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja hematoptalmisen esteen sekä eturauhanen läpi. Aivokalvojen tulehduksen myötä BBB: n läpäisevyys kasvaa. P-laktamaasi-inhibiittoreiden jakautuminen ei ole merkittävästi erilainen kuin penisilliinien.

Kliinisesti merkittävä biotransformaatio maksassa voi käydä läpi oksasilliinin (jopa 45%) ja ureidopenisilliinejä (jopa 30%). Muut penisilliinit eivät käytännössä metaboloidu ja erittyvät elimistöstä muuttumattomina. P-laktamaasi-inhibiittoreiden joukosta klavulanaatti metaboloituu voimakkaimmin (noin 50%), vähemmässä määrin sulbaktaamia (noin 25%) ja heikompi tazobaktaamiin.

Useimmat penisilliinit erittyvät munuaisten kautta. Niiden puoliintumisaika on keskimäärin noin 1 tunti (lukuun ottamatta "depot-penisilliinejä") ja kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Oxacillinilla ja ureidopenisilliinillä on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja sappijärjestelmän kautta. Niiden vajaatoiminta heikentää niiden puoliintumisaikaa.

Lähes kaikki penisilliinit poistetaan kokonaan hemodialyysin aikana. Piperatsilliini / tazobaktaamin pitoisuus vähenee hemodialyysin aikana 30-40%.

Ei-toivotut reaktiot

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (usein bentsyylipenisilliinillä). Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla); mielenterveyshäiriöt (suurten annosten bentsyylipenisilliiniprokaiinin käyttöönotto).

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin käytettäessä ampisilliinia ja penisilliini-inhibiittoria). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan ​​(metronidatsoli tai vankomysiini), käytetään suun kautta. Älä käytä loperamidia.

Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (kun käytetään suuria annoksia bentsylpenisilliini-kaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, samoin kuin yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin, kaliumvalmisteisiin tai ACE-estäjiin); hypernatremia (useammin karbenisilliini, harvemmin ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa), johon saattaa liittyä turvotus (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), verenpaineen nousu.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen sisään / m: n käyttöön (erityisesti bentsyylipenisilliini-kaliumsuola), flebiitti, jolla on / sisääntulo (useammin karbenisilliiniä käytettäessä).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus voi liittyä kuumeen, pahoinvoinnin, oksentelun (useammin käytettäessä oksasilliinia annoksina, jotka ovat yli 6 g / vrk tai suojattu penisilliini).

Hematologiset reaktiot: hemoglobiinitason lasku, neutropenia (useammin oksasilliinia käytettäessä); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (ainakin karbenisilliini, ainakin - ureidopenitsillinov).

Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (yleensä oksasilliinilla); interstitiaalinen nefriitti (hyvin harvinainen).

Vaskulaariset komplikaatiot (jotka johtuvat bentsyylipenisilliiniprokaiinista ja bentsatiinibentsyylipenilliinistä): Yksi oireyhtymä - raajojen iskemia ja gangreeni, kun sitä pistetään valtimoon; Nicolau-oireyhtymä - keuhko- ja aivojen embolia, kun sitä pistetään laskimoon. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: tiukasti in / m: n käyttöönotto pakaroiden ylemmässä ulkoreunassa, potilas pistoksen aikana on oltava vaakasuorassa asennossa.

Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makulopapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkettä (kun käytät
aminopenisilliinit).

Oraalinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi (aminolla, karboksilla, ureidolla ja inhibiittorilla suojatulla penisilliinillä).

todistus

Luonnolliset penisilliinit

Tällä hetkellä luonnollista penisilliiniä tulisi käyttää empiiriseen hoitoon vain tunnetun etiologian infektioille (laboratorio on vahvistettu tai sille on ominaista tyypillinen kliininen kuva). Infektioiden ominaisuuksista ja vakavuudesta riippuen on mahdollista käyttää parenteraalisia (säännöllisiä tai pitkittyneitä) tai suun kautta annettavia luonnollisten penisilliinien annostusmuotoja.

S.pyogenes-infektiot ja niiden seuraukset:

tonzillofaringit;
scarlet-kuume;
erysipelas;
ympärivuotinen reuma-ehkäisy.

S.pneumoniaen aiheuttamat infektiot:

Muiden streptokokkien aiheuttamat infektiot:

Meningokokki-infektiot (meningiitti, meningokokemia).

Koska pitkitetyt penisilliinit eivät aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä ja eivät käytännössä kulje BBB: n läpi, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöaiheet rajoittuvat tonsilliofaryngiitin ja syfiliksen (paitsi neurosyfilisin) hoitoon, erysipelaksen estämiseen, scarlet-kuumeeseen ja reumaan. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja kohtalaisen streptokokki-infektioiden (tonsilliofaryngiitti, erysipelas) hoitoon.

Genesokokin resistenssin kasvun yhteydessä penisilliinille sen empiirinen käyttö gonorrhean hoitoon on perusteeton.

oksasilliinille

Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, jotka ovat eri paikoissa (jos vahvistettu herkkyys oksasilliinille tai jolla on lievä metisilliiniresistenssin riski).

Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit

Näiden lääkkeiden tärkeimmät käyttöaiheet ovat samat. Aminopenisilliinien nimittäminen kohtuullisemmin lievillä ja mutkattomilla infektioilla ja niiden estäjillä suojattavilla johdannaisilla - vakavammilla tai toistuvilla muodoilla sekä tiedot p-laktamaasia tuottavien mikro-organismien suuresta jakautumistiheydestä.

Antoreitti (parenteraalinen tai oraalinen) valitaan infektion vakavuuden mukaan. Oraalista antamista varten on suositeltavaa käyttää amoksisilliiniä tai amoksisilliinia / klavulanaattia.

VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.

H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.

Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).

H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).

Muita viitteitä inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien nimittämisestä ovat:

Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit

Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Niiden käytön indikaattoreina voidaan harkita sairaiden P.aeruginosa -kantojen aiheuttamia sairaalainfektioita. Tällöin karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden AMP-yhdisteiden kanssa, jotka ovat aktiivisia pyosyaanipitoista (II-III-sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit).

Indikaatiot ticarcillin / klavulanaatin käytöstä ovat jonkin verran laajemmat ja sisältävät vakavia, lähinnä nosokomisia infektioita, jotka ovat monipuolisten ja sekoitettujen (aerobisten-anaerobisten) mikroflooroiden aiheuttamia erilaisia ​​paikannuksia:

Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin

Useidopenisilliinejä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas-infektioon (P. aeruginosan herkkyys).

Piperasilliinia / tatsobaktaamia käytetään erilaisten paikallisten vakavien, lähinnä sairaalisten, sekoitettujen (aerobisten ja anaerobisten) infektioiden hoitoon:

NDP (nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien VAP; pleura-empyema, keuhkojen paise);

synnytyksen jälkeiset rutistiset-septiset komplikaatiot;

GIT, sapen peritoniitti, maksan paiseet;

MVP (monimutkainen, pysyvien katetrien taustalla);

infektiot neutropenian ja muiden immuunipuutoksen muotojen taustalla.

Vasta

Allerginen reaktio penisilliineille. Bentsyylipenisilliiniprokaiini on myös vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain).

varoitukset

Allergia. Se on risti penisilliiniryhmän kaikkiin ILA: eihin. Jotkut potilaat, jotka ovat allergisia kefalosporiineille, voivat olla allergisia penisilliineille. On tarpeen ottaa huomioon allergisen historian tiedot, epäilyttävissä tapauksissa, ihokokeiden suorittamiseksi. Potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain), ei tule antaa bentsyylipenisilliiniprokaiinia. Jos penisilliinihoidon aikana esiintyy allergisen reaktion merkkejä (ihottuma jne.), AMP-hoito on lopetettava välittömästi.

Raskaus. Penisilliinejä, mukaan lukien inhibiittorilla suojattuja, käytetään raskaana oleville naisille ilman rajoituksia, vaikka ihmisellä ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja turvallisuustutkimuksia.

Imettävät. Huolimatta siitä, että penisilliinit eivät synny suuria pitoisuuksia rintamaitossa, niiden käyttö imettävillä naisilla voi johtaa vastasyntyneiden herkistymiseen, ihottumien esiintymiseen, kandidiaasin kehittymiseen ja ripuliin.

Pediatrics. Vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla penisilliinien munuaisten erittymisjärjestelmien kypsymättömyyden vuoksi niiden kertyminen on mahdollista. Krampien kehittymisessä on lisääntynyt neurotoksisen vaikutuksen riski. Kun käytät oksasilliinia, voi esiintyä ohimenevää hematuriaa. Piperasilliini / tatsobaktaamia ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille.

Geriatria. Vanhuksilla, ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen, penisilliini-annostusohjelman korjaus saattaa olla tarpeen.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska penisilliinit erittyvät pääasiassa munuaisissa muuttumattomana, munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa on tarpeen säätää annostusohjelmaa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hyperkalemian riski kasvaa, kun käytetään kaliumbentsyylipenisilliiniä.

Veren hyytymisen patologia. Jos karbenisilliiniä käytetään estämään verihiutaleiden aggregaatiota, verenvuotoriski voi kasvaa. Vähäisemmässä määrin tämä on ominaista ureidopenisilliinille.

Sydämen vajaatoiminta. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähäisemmässä määrin myös muita penisilliinejä, jotka vaikuttavat siniseen puskiin, voivat aiheuttaa turvotuksen esiintymistä tai lisääntymistä.

Arteriaalinen hypertensio. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin myös muita Pen-syngeenin bakteeriin vaikuttavia penisilliinejä voivat johtaa verenpaineen nousuun ja verenpainelääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen (jos niitä käytetään).

Tarttuva mononukleoosi. Ampisilliini-ihottumaa esiintyy 75-100%: lla mononukleoosista.

Hammaslääketieteen. Penisilliinien, erityisesti laajennetun spektrin ja inhibiittorien, pitkäaikainen käyttö voi johtaa suun kautta tapahtuvan kandidiaasin kehittymiseen.

Huumeiden vuorovaikutus

Penisilliinejä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai samaan infuusiojärjestelmään aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.

Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää "ampisilliinin" ihottuman riskiä.

Suurten annosten bentsyylipenisilliinikaliumsuolan käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa määrää etukäteen hyperkalemian riskin.

Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen yhdistämisen yhteydessä on oltava varovainen verenvuodon mahdollisen riskin vuoksi. Ei ole suositeltavaa yhdistää trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Penisilliinien käyttöä sulfonamidien kanssa tulisi välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakterisidistä vaikutusta.

Kolestyramiini sitoo penisilliinejä ruoansulatuskanavassa ja vähentää niiden biologista hyötyosuutta suun kautta otettuna.

Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron rikkomisen vuoksi.

Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä estämällä sen tubulaarista eritystä.

Potilaiden tiedot

Sisällä penisilliinit on otettava runsaalla vedellä. Ampisilliinia ja oksasilliinia on otettava 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliinia, amoksisilliinia ja amoksisilliinia / klavulanaattia ateriasta riippumatta.

Nauttimisen lykkääminen valmisteltavaksi ja liitteenä olevien ohjeiden mukaisesti.

Noudata tiukasti annettua hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Älä käytä lääkkeitä, jotka ovat vanhentuneet tai hajoaneet, sillä niillä voi olla myrkyllistä vaikutusta.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutaman päivän kuluessa, ja uusia oireita ilmenee. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta

Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.

Penisilliiniluokitus

Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.

1. Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
2. Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
3. Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
4. Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
5. Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).

Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:

1. Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
2. Antistafylokokki: oksasilliini.
3. Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
4. Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
5. Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.

Bitsillin, bentsatiini, penisilliini, Ekobol

Streptokokit, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakteerit, hemophilus bacillus, spirokeetit

Laajentuneen toiminnan spektrin (anti-mädännyt)

Amoksisilliini, Augmentin, ampisilliinitrihydraatti

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Laaja antibakteerinen spektri

Karbenisilliini, Azlocilin, Piperacillin, Azitromysiini

Luettelo kaikista penisilliini-antibiooteista ja runsaasti tietoja niistä

Perinteiset antibakteeriset lääkkeet, jotka ovat nykyään alle vuosisadan ajan, tekivät todellisen vallankumouksen lääketieteessä. Ihmiskunta on saanut voimakkaan aseen taistelemaan infektioita, joita aiemmin pidettiin tappavana.

Ensimmäiset olivat antibiootit penisilliinit, jotka pelastivat tuhansia elämiä toisen maailmansodan aikana ja ovat ajankohtaisia ​​nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä. Antibioottihoidon aikakausi alkoi heidän kanssaan ja niiden ansiosta kaikki muut antimikrobiset lääkkeet saatiin.

Penisilliini-antibiootit: luettelo lääkkeistä, lyhyt kuvaus ja analogit

Tässä osassa on täydellinen luettelo tällä hetkellä merkityksellisistä mikrobilääkkeistä. Perusyhdisteiden ominaisuuksien lisäksi annetaan kaikki kauppanimet ja analogit.

Toimitettavat tiedot ovat vain tiedoksi ja eivät ole ohjeita toiminnalle. Kaikki tapaamiset tehdään yksinomaan lääkärin toimesta, ja hoito on hänen hallinnassaan.

Huolimatta penisilliinien alhaisesta myrkyllisyydestä niiden kontrolloimaton käyttö johtaa vakaviin seurauksiin: patogeenin resistenssin muodostuminen ja taudin siirtyminen krooniseen muotoon, jota on vaikea parantaa. Tästä syystä useimmat patogeenisten bakteerien kannat ovat vastustuskykyisiä ensimmäisen sukupolven ABP: lle.

Antibioottihoitoon tulisi käyttää juuri sitä lääkettä, jonka asiantuntija nimitti. Riippumaton yritys löytää halpa analogia ja säästää voi johtaa huononemiseen.

Esimerkiksi vaikuttavan aineen annos geneerisessä lääkkeessä voi vaihdella ylös- tai alaspäin, mikä vaikuttaa haitallisesti hoidon kulkuun.

Kun lääke on tarpeen korvata akuutin talouspulan vuoksi, on tarpeen kysyä lääkäriltä, ​​koska vain asiantuntija voi valita parhaan vaihtoehdon.

Penisilliinit: määritelmä ja ominaisuudet

Tämä rakenteellinen komponentti on ratkaisevan tärkeä bakteeri-tartuntatautien hoidossa: se estää bakteereita tuottamasta peptidoglykaanin erityistä biopolymeeriä, joka on tarpeen soluseinän rakentamiseksi. Tämän seurauksena kalvo ei voi muodostua ja mikro-organismi kuolee. Ihmisten ja eläinten soluihin ei ole tuhoavaa vaikutusta, koska ne eivät sisällä peptidoglykaania.

Lääkevalmisteita, jotka perustuvat homeen sienien tuotteisiin, käytetään laajalti kaikissa lääketieteen alueilla seuraavien ominaisuuksien vuoksi:

• Korkea hyötyosuus - lääkkeet imeytyvät nopeasti ja leviävät kudosten läpi. Veri-aivoesteen heikentyminen aivojen limakalvon tulehduksen aikana vaikuttaa myös tunkeutumiseen aivo-selkäydinnesteeseen.
• Laaja antimikrobinen spektri. Toisin kuin ensimmäisen sukupolven kemialliset valmisteet, nykyaikaiset penisilliinit ovat tehokkaita valtaosaa gram-negatiivisia ja positiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat myös resistenttejä penisillinaasille ja mahahapolle.
• Alhainen myrkyllisyys kaikkien sivutuotteiden osalta. He saavat käyttää myös raskauden aikana, ja oikea vastaanotto (kuten lääkäri on määrännyt ja ohjeiden mukaan) poistaa lähes kokonaan sivuvaikutusten kehittymisen.

Tutkimus- ja kokeiluprosessissa saatiin paljon erilaisia ​​lääkkeitä, joilla oli erilaisia ​​ominaisuuksia. Esimerkiksi, kun kuuluu yleiseen sarjaan, penisilliini ja ampisilliini eivät ole samat. Kaikki penisilliini-ABP: t ovat hyvin yhteensopivia useimpien muiden lääkkeiden kanssa. Muiden antibakteeristen lääkkeiden monimutkaisen hoidon yhteydessä yhteinen käyttö bakteriostaattisten aineiden kanssa heikentää penisilliinien tehokkuutta.

luokitus

Ensimmäisen antibiootin ominaisuuksien perusteellinen tutkimus osoitti sen epätäydellisyyden. Huolimatta melko laajasta antimikrobisen vaikutuksen spektristä ja matalasta myrkyllisyydestä luonnollisen penisilliinin havaittiin olevan herkkiä erityiselle tuhoavalle entsyymille (penisillinaasille), jonka jotkut bakteerit tuottavat. Lisäksi se menetti kokonaan ominaisuuksiaan happamassa mahalaukussa, joten sitä käytettiin yksinomaan injektiona. Tehokkaampien ja stabiilimpien yhdisteiden etsinnässä on luotu erilaisia ​​puolisynteettisiä lääkkeitä.

Tähän mennessä penisilliini-antibiootit, joiden täydellinen luettelo on annettu alla, on jaettu neljään pääryhmään.

biosynteettistä

Valmistettu Penicillium notatumin ja Penicillium chrysogenumin homeen sienistä, bentsyylipenisilliini on happo molekyylirakenteessa. Lääketieteellisiin tarkoituksiin se yhdistää kemiallisesti natriumin tai kaliumin kanssa suoloja. Saatuja yhdisteitä käytetään injektioliuosten valmistamiseksi, jotka imeytyvät nopeasti.

Terapeuttinen vaikutus havaitaan 10 - 15 minuutin kuluttua antamisesta, mutta kestää enintään 4 tuntia, mikä vaatii toistuvia toistuvia injektioita lihaskudokseen (erityistapauksissa natriumsuolaa voidaan antaa laskimoon).

Nämä lääkeaineet tunkeutuvat hyvin keuhkoihin ja limakalvoihin sekä aivo-selkäydinnesteisiin ja synoviaalisiin nesteisiin, sydänlihakseen ja luisiin - vähemmän. Kuitenkin aivokalvon tulehduksissa (aivokalvontulehdus) veren-aivoesteen läpäisevyys kasvaa, mikä tekee mahdolliseksi kovettua onnistuneesti.

Lääkkeen vaikutuksen pidentämiseksi luonnollinen bentsyylipenisilliini yhdistyy novokaiinin ja muiden aineiden kanssa. Saadut suolat (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) muodostavat lihaksensisäisen injektion jälkeen injektiokohdassa lääkevaraston, josta aktiivinen aine menee veriin jatkuvasti ja pienellä nopeudella. Tämän ominaisuuden avulla voit vähentää injektioiden määrää jopa 2 kertaa päivässä säilyttäen kalium- ja natriumsuolojen terapeuttisen vaikutuksen.

Näitä lääkkeitä käytetään kroonisen reuman, syfiliksen, fokaalisen streptokokki-infektion pitkäaikaiseen antibioottihoitoon.
Fenoksimetyylipenisilliini on toinen bentsyylipenisilliinin muoto, joka on tarkoitettu kohtalaisen tartuntatautien hoitoon. Se eroaa edellä kuvatusta resistenssistä mahahapon suolahapon kanssa.

Tämän laadun ansiosta voit vapauttaa lääkkeen oraaliseen käyttöön tarkoitettujen tablettien muodossa (4-6 kertaa päivässä). Useimmat patogeeniset bakteerit, paitsi spirokeetit, ovat resistenttejä biosynteettisille penisilliineille.

Semiynteettinen antistafylokokki

Luonnollinen bentsyylipenisilliini on inaktiivinen suhteessa stafylokokkikantoihin, jotka tuottavat penisillinaasia (tämä entsyymi tuhoaa vaikuttavan aineen beeta-laktaamirenkaan).

Pitkään aikaan penisilliiniä ei käytetty stafylokokki-infektion hoitoon, kun taas vuonna 1957 oksasilliinia ei syntetisoitu sen perusteella. Se estää beeta-laktamaasin aiheuttavan aineen aktiivisuuden, mutta se ei ole tehokas bakteeripenisilliinille herkkien kantojen aiheuttamiin sairauksiin. Tähän ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, dikloksasilliini, metisilliini ja muut, joita ei käytetä nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä lähes lisääntyneen toksisuuden vuoksi.

Penisilliiniryhmän antibiootit laaja-alaisissa tableteissa

Tähän kuuluu kaksi oraaliseen käyttöön tarkoitettujen antimikrobisten aineiden alaryhmiä, joilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin patogeenisiin mikro-organismeihin (sekä grammoihin että grammoihin).

aminopenicillin

Edellisiin ryhmiin verrattuna näillä yhdisteillä on kaksi merkittävää etua. Ensinnäkin ne ovat aktiivisia laajempien patogeenien suhteen, ja toiseksi ne tuotetaan tabletin muodossa, mikä helpottaa suuresti käyttöä. Haittapuolia ovat herkkyys beeta-laktamaasille, ts. Aminopenisilliinit (ampisilliini ja amoksisilliini) eivät sovellu stafylokokki-infektioiden hoitoon.

Kuitenkin yhdessä oksasilliinin (Ampioks) kanssa tulee resistenttejä.

Lääkkeet imeytyvät hyvin ja toimivat pitkään, mikä vähentää käyttöaikaa 2-3 kertaa 24 tunnin aikana.

Tärkeimmät käyttöaiheet ovat:

Aminopenisilliinien yleinen sivuvaikutus on tyypillinen ei-allerginen ihottuma, joka häviää välittömästi vetämisen jälkeen.

Pseudomonas

Edustaa erillistä antibioottien penisilliinisarjaa, jonka nimi selventää tarkoitusta. Antibakteerinen aktiivisuus on samanlainen kuin aminopenisilliinit (paitsi pseudomonadit) ja se ilmaistaan ​​suhteessa pyocyanic-tikkuun.

Tehokkuustason mukaan jaetaan:

• Karboksipenisilliinit, joiden kliininen merkitys on hiljattain vähentynyt. Karbenisilliini, josta tuli ensimmäinen tämän alaryhmän joukosta, on myös tehokas proteiini- ampisilliinille resistentille. Tällä hetkellä lähes kaikki kannat ovat resistenttejä karboksipenisilliinille.
• Ureidopenisilliinit ovat tehokkaampia suhteessa Pseudomonas aeruginosaan, niitä voidaan määrätä myös Klebsiellan aiheuttamille tulehduksille. Tehokkaimpia ovat piperatsiini ja atslotsilliini, joista vain jälkimmäinen on edelleen lääketieteellisen käytännön kannalta merkityksellinen.

Tähän mennessä suurin osa Pseudomonas aeruginosa -kannoista on resistenttejä karboksipenisilliinille ja ureidopenisilliinille. Tästä syystä niiden kliininen merkitys vähenee.

Inhibitor-suojattu yhdistelmä

Penisilliiniä muodostavat bakteerit tuhoavat antibioottien ampisilliiniryhmän, joka on erittäin aktiivinen useimpien tautia aiheuttavien organismien suhteen. Koska niille resistentin oksasilliinin bakterisidinen vaikutus on huomattavasti heikompi kuin ampisilliinin ja amoksisilliinin, syntetisoitiin yhdistelmälääkkeitä.

Yhdessä sulbaktaamin, klavulanaatin ja tazobaktaamin kanssa antibiootit saavat toisen beetalaktaamirenkaan ja vastaavasti immuniteetin beeta-laktamaaseille. Lisäksi inhibiittoreilla on oma antibakteerinen vaikutus, joka tehostaa pääasiallista vaikuttavaa ainetta.

Inhibiittorilla suojatut lääkkeet hoitavat menestyksekkäästi vakavia sairaalainfektioita, joiden kannat ovat resistenttejä useimmille lääkkeille.

Penisilliinit lääketieteessä

Laaja vaikutusvalikoima ja hyvä sietokyky potilailla tekivät penisilliiniä parhaiten tarttuvien tautien hoitoon. Mikrobilääkkeiden aikakaudella bentsyylipenisilliini ja sen suolat olivat valittavia lääkkeitä, mutta tällä hetkellä useimmat taudinaiheuttajat ovat vastustuskykyisiä niille. Nykyaikaiset puolisynteettiset penisilliini-antibiootit tableteissa, injektioissa ja muissa annosmuodoissa ovat kuitenkin yksi johtavista paikoista antibioottihoidossa eri lääketieteen aloilla.

Pulmonologia ja otolaryngologia

Discoverer totesi myös penisilliinin erityisen tehokkuuden hengitysteiden patogeenejä vastaan, joten lääke on eniten käytetty tällä alueella. Lähes kaikilla on haitallinen vaikutus bakteereihin, jotka aiheuttavat sinuiittiä, aivokalvontulehdusta, keuhkoputkentulehdusta ja muita alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia.

Inhibiittorilla suojatut aineet käsittelevät jopa erityisen vaarallisia ja pysyviä sairaalainfektioita.

sukupuolitaudit

Spirokeetit ovat yksi harvoista mikro-organismeista, jotka ovat säilyttäneet alttiuden bentsyylipenisilliinille ja sen johdannaisille. Bentsyylipenisilliinit ovat myös tehokkaita gonokokkien suhteen, mikä mahdollistaa onnistuneen syfilis- ja gonorrhea-hoidon minimaalisen negatiivisen vaikutuksen potilaan kehoon.

gastroenterologia

Patogeenisen mikroflooran aiheuttamat suoliston tulehdukset reagoivat hyvin haponkestävillä lääkkeillä.

Erityisen tärkeitä ovat aminopenisilliinit, jotka ovat osa Helicobacterin monimutkaista hävittämistä.

gynekologia

Synnytys- ja gynekologisessa käytännössä monia luettelossa olevia penisilliinivalmisteita käytetään sekä naispuolisen lisääntymisjärjestelmän bakteeri-infektioiden hoitoon että vastasyntyneen tartunnan estämiseen.

silmätautien

Täällä penisilliini-antibiootit ovat myös arvokkaassa paikassa: keratiitti, paiseet, gonokokki-sidekalvotulehdus ja muut silmäsairaudet käsitellään silmätipat, voiteet ja injektioliuokset.

urologia

Virtsarakenteen sairaudet, joilla on bakteeri, reagoivat hyvin hoitoon vain inhibiittorilla suojattuihin lääkkeisiin. Loput alaryhmät ovat tehottomia, koska taudinaiheuttajien kannat ovat erittäin vastustuskykyisiä niille.

Penisilliinejä käytetään lähes kaikilla lääketieteen aloilla, jotka aiheutuvat patogeenisten mikro-organismien aiheuttamasta tulehduksesta, eikä vain hoitoon. Esimerkiksi kirurgisessa käytännössä heidät nimitetään ehkäisemään leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita.

Hoidon piirteet

Hoito antibakteerisilla lääkkeillä yleensä ja erityisesti penisilliinit on tehtävä vain reseptillä.

Huolimatta lääkkeen itsensä vähäisestä myrkyllisyydestä sen väärinkäyttö vahingoittaa vakavasti kehoa. Jotta antibioottihoito voisi johtaa elpymiseen, sinun tulee seurata lääkärin suosituksia ja tietää lääkkeen ominaisuudet.

todistus

Penisilliinin laajuus ja siihen perustuvat erilaiset valmisteet lääketieteessä johtuvat aineen aktiivisuudesta spesifisten patogeenien suhteen. Bakteriostaattiset ja bakterisidiset vaikutukset ilmenevät suhteessa:

• Gram-positiiviset bakteerit - gonokokit ja meningokokit;
• Gram-negatiiviset - erilaiset stafylokokit, streptokokit ja pneumokokit, difteria, pseudomonas ja pernarutto, proteus;
• Actinomycetes ja spirochetes.

Alhainen toksisuus ja laaja toiminta tekee antibiootteja penisilliini ryhmien optimaalinen hoito kipeä kurkku, keuhkokuume (sekä polttoväli ja Lobar), tulirokko, kurkkumätä, aivokalvontulehdus, verenmyrkytys, verenmyrkytyksen, keuhkopussintulehdus, Pius, osteomyeliitti sekä akuuttien ja kroonisten muotojen, bakteeriendokardiitti, erilaiset ihon infuusiot, limakalvot ja pehmytkudokset, erysipelas, pernarutto, gonorrhea, aktinomykoosi, syfilis, sairaus sekä silmäsairaudet ja ENT-taudit.

Vasta

Tiukkojen kontraindikaatioiden joukossa on vain yksilön suvaitsemattomuus bentsyylipenisilliinille ja muille tämän ryhmän lääkkeille. Myös endolyumbalnoe (injektio selkäytimeen) lääkkeiden antaminen epilepsiaa sairastaville potilaille ei ole sallittua.

Raskauden aikana antibioottihoitoa penisilliinivalmisteiden kanssa tulee hoitaa äärimmäisen varovaisesti. Huolimatta siitä, että niillä on minimaaliset teratogeeniset vaikutukset, on tarpeen määrätä tabletteja ja laukauksia vain kiireellistä tarvetta varten, arvioimalla sikiölle ja raskaimmalle riskille aiheutuvan riskin aste.

Koska penisilliini ja sen johdannaiset tunkeutuvat vapaasti verenkierrosta äidinmaitoon, on suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä hoidon aikana. Lääke voi aiheuttaa vakavan allergisen reaktion pikkulapsilla, jopa ensimmäisessä käytössä. Imetykseen ei ole lopetettu, maito on dekantoitava säännöllisesti.

Haittavaikutukset

Muista antibakteerisista aineista penisilliinit erottuvat suotuisasti alhaisella toksisuudella.

Kulutuksen haitalliset vaikutukset ovat:

• Allergiset reaktiot. Useimmiten ne ilmenevät ihottumalta, kutinaa, nokkosihottumaa, kuumetta ja turvotusta. Se on äärimmäisen harvinaista vakavissa tapauksissa anafylaktinen sokki, joka vaatii välittömän antidootin (adrenaliinin) antamisen.
• Dysbacteriosis. Luonnollisen mikroflooran epätasapaino johtaa ruoansulatushäiriöihin (ilmavaivat, turvotus, ummetus, ripuli, vatsakipu) ja kandidiaasin kehittyminen. Jälkimmäisessä tapauksessa vaikuttaa suuontelon limakalvoihin (lapsiin) tai emättimeen.
• Neurotoksiset reaktiot. Penisilliinin kielteinen vaikutus keskushermostoon ilmenee lisääntyneenä refleksiherkkyydenä, pahoinvointina ja gaggingina, kramppeina ja joskus koomaan.

Dysbakterioosin kehittymisen estämiseksi ja allergioiden välttämiseksi kehon lääketieteellinen tuki auttaa ajoissa. On suositeltavaa yhdistää antibioottihoito esi- ja probioottien sekä desensitisoivien aineiden kanssa (jos herkkyys lisääntyy).

Penisilliini-antibiootit lapsille: käyttöominaisuudet

Lasten pillerit ja injektiot tulee määrätä huolellisesti mahdollisen negatiivisen reaktion vuoksi, ja tietyn lääkkeen valinta lähestyy tarkoituksellisesti.

Ensimmäisinä elinaikoina bentsyylipenisilliiniä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, meningiitin, otiitin tapauksessa. Hengitystieinfektioiden, kurkkukipujen, keuhkoputkentulehduksen ja sinuiitin hoitoon valitaan luettelosta turvallisimmat antibiootit: Amoksisilliini, Augmentin, Amoxiclav.

Lapsen ruumis on paljon herkempi huumeille kuin aikuinen. Siksi sinun on seurattava tarkasti vauvan tilaa (penisilliini eliminoituu hitaasti ja kertyy, voi aiheuttaa kouristuksia) sekä toteuttaa ehkäiseviä toimenpiteitä. Jälkimmäisiin kuuluvat esi- ja probioottien käyttö suoliston mikroflooran, ruokavalion ja immuunijärjestelmän täydellisen vahvistamisen varmistamiseksi.

Historialliset tiedot

Löytö, joka teki todellisen lääketieteellisen vallankumouksen 1900-luvun alussa, tehtiin sattumalta. On sanottava, että syvän antiikin aikaiset ihmiset huomasivat homeen sienien antibakteeriset ominaisuudet.

Alexander Fleming - penisilliinin löytäjä

Esimerkiksi egyptiläiset jopa 2500 vuotta sitten parantivat tulehtuneita haavoja puristamalla homeista leipää, mutta tutkijat ottivat kysymyksen teoreettisen puolen vain 1800-luvulla. Eurooppalaiset ja venäläiset tutkijat ja lääkärit, jotka tutkivat antibioosia (joidenkin mikro-organismien kyky tuhota muita), yrittivät saada käytännön hyötyä siitä.

Brittiläinen mikrobiologi Alexander Fleming, joka 28. syyskuuta 28. syyskuuta löysi muotin Petri-astioissa pesäkkeillä, onnistui. Hänen riitansa, jotka putosivat viljelykasveihin laboratoriotyöntekijöiden laiminlyönnin, itämisen ja tuhoutuneiden patogeenisten bakteerien vuoksi. Kiinnostunut Fleming on tutkinut tätä ilmiötä huolellisesti ja eristä penisilliiniä kutsuvan bakterisidisen aineen. Monien vuosien ajan löytö pyrki saamaan aikaan kemiallisesti puhdasta, kestävää yhdistettä, joka sopii ihmisten hoitoon, mutta toiset keksivät sen.

Vuonna 1941 Ernst Chain ja Howard Florey pystyivät puhdistamaan penisilliinin epäpuhtauksia ja suorittamaan kliinisiä tutkimuksia Flemingin kanssa. Tulokset olivat niin menestyksekkäitä, että Yhdysvallat oli järjestänyt vuoteen 43 mennessä sellaisen lääkkeen massatuotannon, joka pelasti satoja tuhansia elämiä sodan aikana. Flemingin, Cheneyn ja Floryn edut ennen ihmiskuntaa arvioitiin vuonna 1945: löytäjänä ja kehittäjinä tuli Nobelin palkinnonsaajia.

Tämän jälkeen alkuvaiheen kemiallinen valmiste parannettiin jatkuvasti. Näin ilmestyi nykyaikaiset penisilliinit, jotka ovat vastustuskykyisiä mahalaukun happamalle ympäristölle, vastustuskykyisiä penisillinaasille ja tehokkaampia yleensä.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.