Aspiriini (asetyylisalisyylihappo - ASA)

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Muut ei-huumaavat kipulääkkeet ovat täällä.

Kaikki lääkkeet tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Aspiriinia (ASK) sisältäviä lääkkeitä käytetään 50-325 mg: n annoksena verihiutaleiden vastaisina aineina - verihyytymien estämiseksi, "veren ohennus":

Aspiriinia (ASA) sisältäviä lääkkeitä, joiden annos on yli 325 mg, käytetään kipulääkkeinä ja antipyreettinä:

Sydämen magneettinen kardiologin katsaus:

Mielestäni Cardiomagnyl on yksi parhaista aspiriiniprofylaksian lääkkeistä seuraavista syistä:

Ensinnäkin, nykyaikaisessa kardiologisessa kirjallisuudessa on suositeltu annoksia aspiriinia 75 ja 150 mg päivässä eikä 50 tai 100 mg. Näin ollen useimmat muut lääkkeet eivät ole sopivia vaadittujen annosten saamiseksi.

Toiseksi cardiomagnyl-tabletti sisältää pienen määrän heikosti emäksistä magnesiumhydroksidia. Sitä ei voida pitää vakavana magnesiumin lähteenä, mutta juuri tabletin liukenemispaikassa magnesiumhydroksidi sitoutuu ylimääräiseen happoon.

Tämä on erittäin tärkeää, koska aspiriini lisää mahahapon happamuutta, mikä usein johtaa ruoansulatuskanavan ongelmiin.

Mutta aspiriinivalmisteet kestävät vuosien ajan. Ja cardiomagnyl on tällä hetkellä ainoa pienen annoksen aspiriinin ja antasidin (happamuutta vähentävä lääke) yhdistelmä.

Terveisin sivuston tekijää.

Cardiomagnyl - käyttöohjeet:

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Tabletit peitetään valkoisella värikalvolla tyyliteltyyn sydämeen. 1 tabletti sisältää:

  • asetyylisalisyylihappo - 75 mg
  • magnesiumhydroksidi - 15,2 mg

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset, soikeat, joiden toisella puolella on riski. 1 tabletti sisältää:

  • asetyylisalisyylihappo - 150 mg
  • magnesiumhydroksidi - 30,39 mg

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet). verihiutaleiden vastaiset aineet

Farmakologinen vaikutus

NSAID-vasta-aine. Asetyylisalisyylihapon vaikutusmekanismin perusta on COX-1-entsyymin peruuttamaton esto, jonka seurauksena tromboksaani A2: n synteesi estyy ja verihiutaleiden aggregaatio estyy. Asetyylisalisyylihapolla uskotaan olevan muita mekanismeja verihiutaleiden aggregaation estämiseksi, mikä laajentaa sen soveltamisalaa erilaisiin verisuonitauteihin. Asetyylisalisyylihapolla on myös tulehdusta, kipua lievittäviä ja antipyreettisiä vaikutuksia.

Magnesiumhydroksidi, joka on osa Cardiomagnylia, suojaa ruoansulatuskanavan limakalvoa asetyylisalisyylihapon vaikutuksista.

farmakokinetiikkaa

Lääkkeen ottamisen jälkeen asetyylisalisyylihappo imeytyy ruoansulatuskanavasta lähes kokonaan.

Asetyylisalisyylihapon biologinen hyötyosuus on noin 70%, mutta tämä arvo on ominaista huomattavalle yksilölliselle vaihtelulle, joka johtuu ruoansulatuskanavan limakalvoissa tapahtuvasta esisysteemisestä hydrolyysistä ja maksassa salisyylihapon muodostumisesta entsyymien vaikutuksesta. Salisyylihapon hyötyosuus on 80-100%.

Metabolia ja erittyminen

T1 / 2-asetyylisalisyylihappo on noin 15 minuuttia, koska entsyymien osallistuessa se hydrolysoituu nopeasti suolistossa, maksassa ja veriplasmassa salisyylihapoksi. T1 / 2-salisyylihappo - noin 3 tuntia, mutta kun otetaan asetyylisalisyylihappoa suurina annoksina (> 3 g), tämä luku voi kasvaa merkittävästi entsyymijärjestelmien kyllästymisen seurauksena.

Magnesiumhydroksidi (käytetyissä annoksissa) ei vaikuta asetyylisalisyylihapon hyötyosuuteen.

Käyttöaiheet lääkkeen CARDIOMAGNIL käyttöön

  • sydän- ja verisuonisairauksien, kuten tromboosin ja akuutin sydämen vajaatoiminnan, riskitekijöiden (esim. diabetes mellitus, hyperlipidemia, valtimon verenpaine, lihavuus, tupakointi, vanhuus) ensisijainen ehkäisy;
  • uusiutuvan sydäninfarktin ja verisuonten tromboosin ehkäisy;
  • tromboembolian ehkäiseminen astioiden kirurgisten interventioiden jälkeen (sepelvaltimon ohitusleikkaus, perkutaaninen transluminaalinen sepelvaltimonestoplastia);
  • epävakaa angina.

Annostusohjelma

Tabletit niellään kokonaisina veden kanssa. Haluttaessa tabletti voidaan rikkoa puoleen, pureskella tai esihionta.

Sydän- ja verisuonisairauksien, kuten tromboosin ja akuutin sydämen vajaatoiminnan, ennaltaehkäisyyn riskitekijöiden (esim. Diabetes mellitus, hyperlipidemia, valtimoverenpaine, lihavuus, tupakointi, vanhuus) läsnä ollessa määrätty 1 tabletti Cardiomagnyl, joka sisälsi 150 mg: n annosta. ensimmäisenä päivänä, sitten yksi tabletti Cardio Magnil -valmistetta, joka sisältää asetyylisalisyylihappoa annoksena 75 mg 1 kerran päivässä.

Toistuvan sydäninfarktin ja verisuonten tromboosin ehkäisemiseksi on määrätty 1 tabletti Cardiomagnylistä, joka sisältää asetyylisalisyylihappoa annoksena 75-150 mg 1 kerran päivässä.

Tromboembolian ehkäisemiseksi astioiden kirurgisten toimenpiteiden jälkeen (sepelvaltimon ohitusleikkaus, perkutaaninen transluminaalinen sepelvaltimoiden angioplastia) määrätään 1 kardiofilmi, joka sisältää 75 - 150 mg asetyylisalisyylihappoa 1 kerran päivässä.

Epävakaa angina on määrätty 1 tabletti cardiomagnylistä, joka sisältää asetyylisalisyylihappoa annoksena 75-150 mg 1 kerran päivässä.

Haittavaikutukset

Alla esitettyjen sivureaktioiden esiintymistiheys määritettiin seuraavasti: hyvin usein - ≥1 / 10; usein -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg viikossa);

  • I ja III raskauskolmannekset;
  • imetysaika (imetys);
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
  • yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle, lääkeaineille ja muille tulehduskipulääkkeille.
  • Varovaisuutta tulee määrätä lääkkeeksi kihti, hyperurikemia, haavauma-asteiset leesiot ruuansulatuskanavassa tai verenvuoto ruoansulatuskanavasta, munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, keuhkoastma, heinänuha, nenän polypoosi, allergiset tilat raskauden toisessa kolmanneksessa.

    Lääkkeen CARDIOMAGNIL käyttö raskauden ja imetyksen aikana

    Salisylaattien suurten annosten käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana liittyy sikiön kehityshäiriöiden lisääntyneeseen esiintymiseen. II-raskauskolmanneksessa salisylaatteja voidaan määrätä vain riskin ja hyödyn tarkalla arvioinnilla. Raskauden kolmannella kolmanneksella suuren annoksen salisylaatit (> 300 mg) aiheuttavat työvoiman estämistä, sikiön arteriosuksen ennenaikaisen sulkemisen, lisääntyneen verenvuodon äidissä ja sikiössä, ja antaminen suoraan syntymään voi aiheuttaa kallonsisäisiä verenvuotoja, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla. Salisylaattien nimittäminen raskauden ensimmäisen ja kolmannen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista.

    Salisylaatit ja niiden metaboliitit erittyvät pieninä määrinä äidinmaitoon. Salisylaattien tahaton vastaanotto imetyksen aikana ei liity lapsen haittavaikutusten kehittymiseen eikä vaadi imetyksen keskeyttämistä. Jos lääkettä käytetään pitkään tai jos imetys otetaan suureksi annokseksi, se on lopetettava välittömästi.

    Hakemus maksan rikkomisesta

    Kun maksan vajaatoimintaa tulee käyttää varoen.

    Hakemus munuaisten toiminnan rikkomisesta

    Lääke on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 10 ml / min); munuaisten vajaatoiminta on käytettävä varoen.

    Erityiset ohjeet

    Ota lääkkeen sydän pitäisi olla lääkärin määräämisen jälkeen.

    Asetyylisalisyylihappo voi aiheuttaa bronkospasmin ja aiheuttaa myös keuhkoputkien astman ja muiden yliherkkyysreaktioiden hyökkäyksiä. Riskitekijöitä ovat astma, heinänuha, nenän polypoosi, hengityselinten krooniset sairaudet sekä allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, nokkosihottuma) muille lääkkeille.

    Asetyylisalisyylihappo voi aiheuttaa vaihtelevan vakavuuden verenvuotoa kirurgisten toimenpiteiden aikana ja sen jälkeen.

    Asetyylisalisyylihapon ja antikoagulanttien, trombolyyttisten lääkkeiden ja verihiutaleiden vastaisen lääkkeen yhdistelmään liittyy lisääntynyt verenvuotoriski.

    Pienillä annoksilla asetyylisalisyylihappoa voidaan käynnistää kihti kehittyneillä yksilöillä (joilla on vähentynyt virtsahapon erittyminen).

    Asetyylisalisyylihapon ja metotreksaatin yhdistelmään liittyy veren muodostavien elinten sivuvaikutusten lisääntynyt esiintyminen.

    Asetyylisalisyylihapon hyväksymisellä suurina annoksina on hypoglykeeminen vaikutus, jota on pidettävä mielessä, kun sitä määrätään diabetespotilaille, jotka saavat hypoglykeemisiä aineita.

    GCS: n ja salisylaattien yhdistämisen yhteydessä on syytä muistaa, että hoidon aikana salisylaattien taso veressä vähenee ja GCS: n peruuttamisen jälkeen salisylaattien yliannostus on mahdollista.

    Asetyylisalisyylihapon ja ibuprofeenin yhdistelmää ei suositella, koska viimeksi mainittu heikentää asetyylisalisyylihapon myönteistä vaikutusta pitkäikäisyyteen.

    Asetyylisalisyylihapon ylimääräiset annokset liittyvät ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiin.

    Yliannostus on erityisen vaarallista iäkkäillä potilailla.

    Asetyylisalisyylihapon ja alkoholin yhdistelmä lisää ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisen riskiä ja pidentää vuotoaikaa.

    Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

    Cardiomagnyl ei vaikuttanut potilaiden kykyyn ajaa autoja ja työskennellä mekanismien kanssa.

    yliannos

    Yliannostuksen oireet ovat kohtalaisen vaikeita: pahoinvointi, oksentelu, tinnitus, kuulon heikkeneminen, huimaus, sekavuus.

    Hoito: On tarpeen pestä mahalaukku, nimetä aktiivihiili, suorittaa oireenmukaista hoitoa.

    Vakavan yliannostuksen oireet: kuume, hyperventilaatio, ketoasidoosi, hengityselinoosi, kooma, sydän- ja hengityselinten vajaatoiminta, vaikea hypoglykemia.

    Hoito: välitön sairaalahoito hätähoitoon erikoistuneissa osastoissa - mahahuuhtelu, happo-emäs tasapainon määrittäminen, emäksinen ja pakotettu alkalinen diureesi, hemodialyysi, suolaliuosten käyttöönotto, aktiivihiili, oireinen hoito. Kun suoritetaan emäksistä diureesia, on tarpeen saavuttaa pH-arvot välillä 7,5 ja 8. Pakotettu alkalinen diureesi on suoritettava, kun salisylaattien pitoisuus plasmassa on yli 500 mg / l (3,6 mmol / l) aikuisilla ja 300 mg / l (2,2 mmol / l). lapsille.

    Huumeiden vuorovaikutus

    Samanaikaisesti käytettynä asetyylisalisyylihappo parantaa seuraavien lääkkeiden vaikutusta: metotreksaatti (vähentämällä munuaisten puhdistumaa ja syrjäyttämällä se yhdistymisestä proteiineihin), hepariini ja epäsuorat antikoagulantit (johtuen verihiutaleiden toimintahäiriöstä ja siirtämällä epäsuoria antikoagulantteja yhdistymisestä proteiineihin), trombolyyttinen ja anti-trombosytoosi. lääkkeet (tiklopidiini), digoksiini (munuaisten erittymisen vähenemisen vuoksi), hypoglykeemiset aineet: insuliini ja sulfonyyliureajohdannaiset (hypoglykemian takia) itse asetyylisalisyylihapon korkea laatu ja sulfonyyliureajohdannaisten poistaminen proteiinien sidoksesta, valproiinihappo (johtuen sen siirtymisestä proteiinien välisestä yhteydestä).

    Lisääntyvää vaikutusta havaitaan, kun asetyylisalisyylihappoa käytetään etanolilla (alkoholi).

    Asetyylisalisyylihappo heikentää virtsapitoisten lääkkeiden (bentsbromaronin) vaikutusta virtsahapon kilpailukykyisen tubulaarisen eliminaation vuoksi.

    Salisylaattien eliminaation tehostaminen, systeemiset kortikosteroidit heikentävät niiden vaikutusta.

    Antasidit ja kolestyramiini samanaikaisesti vähentävät lääkkeen Cardiomagnylin imeytymistä.

    Apteekkien myyntiehdot

    Lääke on hyväksytty käytettäväksi OTC-välineenä.

    Säilytysehdot

    Lääkettä tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa ja lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 5 vuotta.

    Aspirin® (Aspirin ®)

    Vaikuttava aine:

    Sisältö

    Farmakologinen ryhmä

    Koostumus ja vapautumislomake

    läpipainopakkauksessa, 10 kpl, laatikon 2 läpipainopakkauksissa (100 mg) ja 1, 2 tai 10 läpipainopakkauksessa (500 mg)

    ominaisuus

    Asetyylisalisyylihappo kuuluu NSAID-ryhmään.

    Farmakologinen vaikutus

    Annostus ja antaminen

    Sisällä, syömisen jälkeen, pestään se runsaalla nesteellä.

    Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset, joilla on heikko ja keskivaikea kipu-oireyhtymä ja kuumeinen tila, kerta-annos on 0,5–1 g, suurin kerta-annos on 1 g. Lääkkeen ottamisen on oltava vähintään 4 tuntia. 3 g (6 välilehteä.).

    Hoidon kesto (ilman lääkärin kuulemista) ei saisi ylittää 7 päivää anestesia-aineena määrättynä ja yli 3 vuorokauden ajan syöpälääkkeenä.

    valmistaja

    Bayer Consumer Care (Sveitsi), valmistaja Bayer Bitterfeld GmbH (Saksa).

    Lääkkeen Aspirin® säilytysolosuhteet

    Säilytä lasten ulottumattomissa.

    Lääkkeen Aspirin ® säilyvyysaika

    Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

    Hinnat Moskovan apteekeissa

    Arviot

    Jätä kommenttisi

    Nykyinen tietopyyntöindeksi, ‰

    Lausunto "Venäjän federaation lääkärit" lääkkeestä Aspirin ®

    Aspirin ® rekisteröintitodistukset

    • Ensiapupakkaus
    • Verkkokauppa
    • Tietoja yrityksestä
    • Ota yhteyttä
    • Julkaisijan yhteystiedot:
    • +7 (495) 258-97-03
    • +7 (495) 258-97-06
    • Sähköposti: [email protected]
    • Osoite: Venäjä, 123007, Moskova, st. 5. päälinja, 12.

    Yhtiön RLS ® -yhtiön virallinen sivusto. Venäjän Internetin huumeiden ja apteekkien valikoiman tärkein tietosanakirja. Lääkkeiden viitekirja Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille mahdollisuuden saada ohjeita, hintoja ja kuvauksia lääkkeistä, ravintolisistä, lääkinnällisistä laitteista, lääkinnällisistä laitteista ja muista tavaroista. Farmakologinen viitekirja sisältää tietoa vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, haittavaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käytöstä, lääkealan yrityksistä. Huumeiden referenssikirja sisältää lääkkeiden ja lääkemarkkinoiden tuotteiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

    Tietojen siirto, kopiointi, jakelu on kielletty ilman RLS-Patent LLC: n lupaa.
    Kun mainitaan sivustolla www.rlsnet.ru julkaistut tietomateriaalit, vaaditaan viittausta tietolähteeseen.

    Olemme sosiaalisia verkostoja:

    © 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® -rekisteri

    Kaikki oikeudet pidätetään.

    Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua.

    Tietoa terveydenhuollon ammattilaisille.

    Aspiriini (asetyylisalisyylihappo)

    Järjestelmällinen (IUPAC) nimi: 2-asetoksibentsoehappo
    Oikeudellinen asema: vain apteekkiin (S2) (Australia) luovutettu; vapaaseen myyntiin (UK); saatavana ilman reseptiä (US).
    Australiassa lääke on luettelossa 2, laskimonsisäistä käyttöä lukuun ottamatta (tässä tapauksessa lääke on luettelossa 4), ja sitä käytetään eläinlääketieteessä (luettelo 5/6).
    Sovellus: useimmiten suullisesti, myös peräsuoleen; lysiiniasetyylisalisylaatti voidaan antaa suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti
    Biosaatavuus: 80–100%
    Sitoutuminen proteiineihin: 80–90%
    Metabolia: maksan (CYP2C19 ja mahdollisesti CYP3A), osa siitä hydrolysoituu ruokatorven seinissä salisylaatiksi.
    Puoliintumisaika: annoksesta riippuva; 2-3 tuntia pieninä annoksina ja jopa 15-30 tuntia suurina annoksina.
    Erittyminen: virtsa (80–100%), hiki, sylki, ulosteet
    Synonyymit: 2-asetoksibentsoehappo; asetyylisalisylaatti;
    asetyylisalisyylihappo; O-asetyylisalisyylihappo
    Kaava: C9H8O4
    Mol. massa: 180,157 g / mol
    Tiheys: 1,40 g / cm3
    Sulamispiste: 136 ° C (277 ° F)
    Kiehumispiste: 140 ° C (hajoaa)
    Liukoisuus veteen: 3 mg / ml (20 ° C)
    Aspiriini (asetyylisalisyylihappo) on salisylaattivalmiste, jota käytetään analgeettina lievien kipujen lievittämiseen, sekä antipyreettistä ja anti-inflammatorista ainetta. Aspiriini on myös verihiutaleiden vastainen aine ja estää tromboksaanin tuotannon, joka tavallisesti sitoo verihiutaleiden molekyylejä ja luo laastarin verisuonten vaurioituneiden seinien päälle. Koska tämä laastari voi myös kasvaa ja estää veren virtauksen, aspiriinia käytetään myös sydänkohtausten, aivohalvauksen ja verihyytymien estämiseen. Pieni annos aspiriinia käytetään välittömästi sydänkohtauksen jälkeen, jotta voidaan vähentää toisen sydänkudoksen hyökkäyksen tai kuoleman vaaraa. Aspiriini voi olla tehokas ehkäisemään tiettyjä syöpätyyppejä, erityisesti paksusuolen ja peräsuolen syöpää. Aspiriinin pääasialliset sivuvaikutukset ovat: mahahaava, vatsan verenvuoto ja tinnitus (erityisesti suurina annoksina). Aspiriinia ei suositella lapsille ja nuorille, joilla on flunssan kaltaisia ​​oireita tai virussairauksia Reye-oireyhtymän riskin vuoksi. Aspiriini on osa "ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä" (NSAID), mutta sillä on erilainen vaikutusmekanismi kuin useimmat muut tulehduskipulääkkeet. Vaikka aspiriini ja lääkkeet, joilla on samanlainen rakenne, toimivat kuten muutkin tulehduskipulääkkeet (jotka osoittavat antipyreettisiä, anti-inflammatorisia, analgeettisia vaikutuksia) ja inhiboivat samaa syklo-oksigenaasi (COX) -entsyymiä, aspiriini eroaa niistä siinä, että se vaikuttaa peruuttamattomasti ja toisin kuin muut lääkkeet vaikuttavat enemmän COX-1 kuin COX-2: lla.

    Aspiriinin vaikuttava aine oli ensimmäisen kerran löydetty pajuharkosta vuonna 1763 Oxhamin Wedham College -yhdistyksen Edward Stone. Lääkäri löysi salisyylihapon, joka on aspiriinin aktiivinen metaboliitti. Aspiriiniä syntetisoi ensin saksalainen Bayer-yhtiön kemisti Felix Hoffman vuonna 1897. Aspiriini on yksi maailman yleisimmin käytetyistä huumeista. Noin 40 000 tonnia aspiriinia kuluu vuosittain maailmanlaajuisesti. Maissa, joissa aspiriini on Bayerin rekisteröity tavaramerkki, myydään geneeristä-asetyylisalisyylihappoa. Lääke sisältyy Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luetteloon.

    Aspiriinin käyttö lääketieteessä

    Aspiriinia käytetään useiden eri oireiden hoitoon, mukaan lukien kuume, kipu, reumaattinen kuume ja tulehdukselliset sairaudet, kuten nivelreuma, perikardiitti ja Kawasakin tauti. Pieninä annoksina aspiriinia käytetään sydänkohtauksen tai aivohalvauksen aiheuttaman kuoleman riskin vähentämiseen. On näyttöä siitä, että aspiriinia voidaan käyttää suoliston syövän hoitoon, mutta sen toimintamekanismia tässä tapauksessa ei ole osoitettu.

    Aspiriinianalgeetti

    Aspiriini on tehokas kipulääke akuutin kivun hoitoon, mutta huonompi kuin ibuprofeeni, koska jälkimmäinen liittyy pienempään mahalaukunvuodon riskiin. Aspiriini ei ole tehokas lihaskouristusten, ilmavaivojen, turvotuksen tai vakavien ihovaurioiden aiheuttamaan kipuun. Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden tavoin, aspiriinin teho lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä kofeiinin kanssa. Paisuvat aspiriinitabletit, kuten Alkozeltser tai Blowfish, lievittävät kipua nopeammin kuin tavanomaiset tabletit, ja niitä käytetään tehokkaasti migreenin hoitoon. Aspiriinia voiteena käytetään tiettyjen neuropaattisen kivun hoitoon.

    Aspiriini ja päänsärky

    Aspiriini, yksinään tai yhdistelmävalmisteina, on tehokas tiettyjen päänsärkyjen hoitoon. Aspiriini ei ehkä ole tehokas sekundääristen päänsärkyjen hoitoon (muiden sairauksien tai vammojen aiheuttama). Päänsärkyihin liittyvien tautien kansainvälinen luokittelu erottaa ensisijaiset päänsärkyjen stressin päänsärky (yleisin päänsärky), migreeni ja klusteripäänsärky. Aspiriinia tai muita ei-reseptiivisiä kipulääkkeitä käytetään päänsärkyjen hoitoon. Aspiriinia, erityisesti asetaminofeeni / aspiriini / kofeiinikaavan komponentti (Excedrin Migraine), pidetään migreenin tehokkaana ensilinjan hoitona ja se on verrattavissa tehokkuuteen pieniin sumatriptaaniannoksiin. Lääke on tehokkain migreenin pysäyttämiseksi sen alussa.

    Aspiriini ja lämpö

    Aspiriini ei vaikuta vain kipuun, vaan myös lämmittää prostaglandiinijärjestelmän kautta COX: n peruuttamattomalla estämisellä. Vaikka aspiriinia on laajalti hyväksytty käytettäväksi aikuisilla, monet lääketieteelliset yhdistykset ja sääntelyvirastot (mukaan lukien American Academy of Family Terapeutit, American Academy of Pediatricians ja FDA Food and Drug Administration) eivät suosittele aspiriinin käyttöä lapsille. Aspiriini voi liittyä Reye-oireyhtymän riskiin, joka on harvinainen, mutta usein kuolemaan johtava sairaus, joka liittyy aspiriinin tai muiden salisylaattien käyttöön lapsilla virus- tai bakteeri-infektioiden sattuessa. Vuonna 1986 FDA velvoitti valmistajat sijoittamaan kaikkiin merkkeihin aspiriinilla varoitukseen aspiriinin käytöstä lapsille ja nuorille.

    Aspiriini ja sydänkohtaukset

    Ensimmäiset tutkimukset aspiriinin vaikutuksista sydän- ja sydänkohtauksiin tehtiin 1970-luvun alussa Oxfordin yliopiston sydänlääketieteen professori Peter Slate, joka perusti Aspirin-tutkimusyhdistyksen. Joissakin tapauksissa aspiriinia voidaan käyttää sydänkohtausten estämiseen. Pienemmillä annoksilla aspiriini ehkäisee tehokkaasti olemassa olevien sydän- ja verisuonitautien kehittymistä sekä vähentää näiden tautien kehittymisen riskiä yksilöillä, joilla on aiemmin ollut samanlaisia ​​sairauksia. Aspiriini on vähemmän tehokas ihmisille, joilla on alhainen sydänkohtausriski, esimerkiksi ihmisille, jotka eivät ole koskaan aiemmin saaneet samanlaisia ​​sairauksia. Joissakin tutkimuksissa suositellaan, että aspiriinia otetaan jatkuvasti käyttöön, kun taas toisissa tapauksissa tällaista käyttöä ei suositella sivuvaikutusten, kuten mahalaukun verenvuodon vuoksi, mikä yleensä ylittää lääkkeen mahdollisen hyödyn. Kun aspiriinia käytetään ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin, aspiriiniresistenssi voi ilmetä, mikä ilmenee lääkkeen tehokkuuden heikkenemisenä, mikä voi aiheuttaa sydänkohtauksen lisääntyneen riskin. Jotkut tekijät ehdottavat aspiriinin tai muiden antitromboottisten lääkkeiden testausta ennen hoidon aloittamista. Aspiriinia on ehdotettu myös osana sydän- ja verisuonitautien hoitoon tarkoitettua lääkettä.

    Kirurginen hoito

    Yhdysvaltain terveysalan tutkimus- ja laadunvalvontavirasto suosittelee aspiriinin pitkäaikaista käyttöä perkutaanisen sepelvaltimon, kuten sepelvaltimon stentin, jälkeen. Usein aspiriini yhdistetään adenosiinidifosfaattireseptorien, kuten klopidogreelin, prasugreelin tai tikagreolin, estäjien kanssa verihyytymien estämiseksi (kaksinkertainen verihiutaleiden hoito). Aspiriinin käyttöä koskevat suositukset Yhdysvalloissa ja Euroopassa ovat jonkin verran erilaisia ​​sen mukaan, kuinka kauan ja millä viitteillä tällainen yhdistelmähoito on suoritettava leikkauksen jälkeen. Yhdysvalloissa suositellaan kaksinkertaista verihiutaleiden verihiutaleiden hoitoa vähintään 12 kuukauden ajan ja Euroopassa 6–12 kuukautta sen jälkeen, kun käytetään stenttiä sisältäviä lääkkeitä. Molempien maiden suositukset ovat kuitenkin johdonmukaisia ​​aspiriinipitoisuuden käytön suhteen verihiutaleiden vastaisen hoidon päätyttyä.

    Aspiriini ja syövän ehkäisy

    Aspiriinin vaikutuksia syöpään, erityisesti paksusuolen syöpään, on tutkittu laajalti. Lukuisat meta-analyysit ja arvioinnit osoittavat, että aspiriinin jatkuva käyttö vähentää paksusuolen syövän ja kuolleisuuden pitkän aikavälin riskiä. Aspiriinin annoksen, käytön keston ja erilaisten riskinäytteiden, kuten kuolleisuuden, taudin etenemisen ja taudin kehittymisen riskin välillä ei kuitenkaan havaittu mitään yhteyttä. Vaikka suuri osa aspiriinia koskevista tiedoista ja suolen syövän riskistä on peräisin tarkkailututkimuksista, satunnaistettujen kontrolloitujen tutkimusten sijaan satunnaistetuista tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että pienten aspiriiniannosten pitkäaikainen käyttö voi olla tehokasta ehkäisemään eräitä paksusuolen syöpätyyppejä. Vuonna 2007 Yhdysvaltojen ennaltaehkäiseviä palveluja koskeva direktiivi antoi asiaa koskevan direktiivin, jossa annettiin aspiriinin käyttö paksusuolen syövän estämiseksi "D" -luokituksena. Palvelu ei myöskään suosittele lääkärit käyttämään aspiriinia tähän tarkoitukseen.

    Muut aspiriinin käyttötarkoitukset

    Aspiriinia käytetään ensisijaisena hoitona kuumeen ja nivelkivun oireille akuutissa reumaattisessa kuumeessa. Hoito kestää usein yhdestä kahteen viikkoon, ja lääkettä määrätään harvoin pitkiä aikoja. Lämpö- ja kipuongelman jälkeen ei ole tarvetta ottaa aspiriinia, mutta lääke ei vähennä sydänkomplikaatioiden riskiä ja reumaattista sydänsairautta. Naprokseeni on yhtä tehokas kuin aspiriini ja se on vähemmän myrkyllinen, mutta rajoitettujen kliinisten tietojen vuoksi naprokseeniä suositellaan vain toisena hoitorivinä. Lapset aspiriinia suositellaan vain Kawasakin taudille ja reumaattiselle kuumeelle, koska sen tehokkuudesta puuttuu laadukkaita tietoja. Pienillä annoksilla aspiriini osoittaa kohtalaisen tehokkuuden estääkseen pre-eklampsiaa.

    Aspiriiniresistenssi

    Joillakin ihmisillä aspiriini ei toimi verihiutaleilla yhtä tehokkaasti kuin muut. Tätä vaikutusta kutsutaan "aspiriiniresistenssiksi" tai epäherkkyydeksi. Yksi tutkimus osoitti, että naiset ovat alttiimpia vastustuskyvylle kuin miehet. Kokonaisuustutkimus, johon osallistui 2930 potilasta, osoitti, että 28%: lla potilaista kehittyy aspiriiniresistenssi. Tutkimuksessa, jossa oli 100 italialaista, kävi ilmi, että aspiriinille resistentteistä 31%: sta vain 5%: lla oli todellista vastarintaa, ja loput eivät vastanneet (lääkkeiden saannin noudattamatta jättäminen). Toinen tutkimus, johon osallistui 400 tervettä vapaaehtoista, osoitti, että yksikään potilaista ei ollut todellista vastustuskykyä, mutta joillakin potilailla oli "pseudoresensenssi, mikä heijastaa lääkkeen imeytymistä tai hidastui."

    Aspiriiniannos

    Aspiriinitabletit aikuisille valmistetaan tavanomaisina annoksina, jotka vaihtelevat hieman eri maissa, esimerkiksi 300 mg Britanniassa ja 325 mg Yhdysvalloissa. Alennetut annokset liittyvät myös olemassa oleviin standardeihin, esimerkiksi 75 mg ja 81 mg. 81 mg tabletteja kutsutaan tavallisesti ”lasten annokseksi”, vaikka niitä ei suositella lapsille. 75 ja 81 mg: n tablettien välillä ei ole merkittävää lääketieteellistä arvoa. Mielenkiintoista on, että Yhdysvalloissa 325 mg: n tabletit vastaavat 5 grammaa aspiriinia, jota käytetään nykyisin käytettävään metriseen järjestelmään. Yleensä kuumetta tai niveltulehdusta hoidettaessa aspiriinia suositellaan aikuisille 4 kertaa päivässä. Reumaattisen kuumeen hoitoon käytetään historiallisesti käytettyjä annoksia, jotka ovat lähellä maksimia. Nivelreuman ehkäisemiseksi potilailla, joilla on olemassa tai epäillään sepelvaltimotauti, on suositeltavaa ottaa pienempiä annoksia kerran päivässä. Yhdysvaltojen ennaltaehkäiseviin palveluihin suositellaan, että 45–79-vuotiailla miehillä ja 55–79-vuotiailla naisilla käytetään aspiriinia sepelvaltimotaudin primaariseen ennaltaehkäisyyn vain, jos mahdolliset positiiviset vaikutukset (miokardiaalisen infarktin riskin vähentäminen miehillä tai aivohalvaus naisilla) ylittävät mahdollisen riskin. mahan vaurioita. Naisten terveysaloitteen tutkimuksessa kävi ilmi, että säännöllinen matala-annos aspiriini (75 tai 81 mg) naisilla vähentää sydän- ja verisuonitautien kuoleman riskiä 25% ja muiden syiden kuoleman riskiä 14%. Pieni annos aspiriinin käyttö liittyy myös sydän- ja verisuonitautien riskin vähenemiseen, ja 75 tai 81 mg: n vuorokausiannokset voivat optimoida tehon ja turvallisuuden potilailla, jotka käyttävät aspiriinia pitkäaikaiseen profylaksiaan. Kawasaki-tautia sairastavilla lapsilla aspiriinin annos perustuu kehon painoarvoihin. Lääke aloitetaan neljä kertaa päivässä enintään neljä viikkoa, ja sitten seuraavien 6-8 viikon aikana ota lääke pienempinä annoksina kerran päivässä.

    Aspiriinin sivuvaikutukset

    Vasta

    Aspiriinia ei suositella ibuprofeenia tai naprokseeniä sairastaville henkilöille tai henkilöille, joilla on sietämättömyys salisylaatille, tai yleisempään sietämättömyyteen tulehduskipulääkkeille. Varovaisuutta on noudatettava henkilöillä, jotka kärsivät astmasta tai keuhkoputkia aiheuttavista tulehduskipulääkkeistä. Koska aspiriini vaikuttaa vatsan seiniin, valmistajat suosittelevat, että mahahaava, diabetes tai gastriitti kärsivät potilaat neuvottelevat lääkärin kanssa ennen aspiriinin käyttöä. Jopa edellä mainittujen olosuhteiden puuttuessa aspiriinin ja varfariinin tai alkoholin yhteinen saanti lisää mahan verenvuotoriskiä. Potilaita, joilla on hemofilia tai muita verenvuotohäiriöitä, ei suositella aspiriinin tai muiden salisylaattien ottamiseen. Aspiriini voi aiheuttaa hemolyyttistä anemiaa potilailla, joilla on geneettinen sairaus, glukoosi-6-fosfaattihydrogenaasin puutos, erityisesti suurina annoksina ja sairauden vakavuudesta riippuen. Aspiriinin käyttö dengue-kuumetta vastaan ​​ei ole suositeltavaa verenvuodon lisääntyneen riskin vuoksi. Aspiriinia ei myöskään suositella potilaille, joilla on munuaissairaus, hyperurikemia tai kihti, koska aspiriini estää munuaisten kykyä erittää virtsahappoa ja siten pahentaa näitä sairauksia. Aspiriinia ei suositella lapsille ja nuorille flunssan ja vilustumisen oireiden hoitoon, koska tällainen käyttö voi liittyä Rayn oireyhtymän kehittymiseen.

    Ruoansulatuskanava

    Aspiriinin on osoitettu lisäävän vatsan verenvuotoriskiä. Huolimatta enteropäällysteisten aspiriinitablettien läsnäolosta, jotka on sijoitettu "pehmeiksi vatsaan", yksi tutkimus osoitti, että jopa tämä ei auta vähentämään aspiriinin haitallisia vaikutuksia mahaan. Kun aspiriinia yhdistetään muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, riski kasvaa. Kun aspiriinia käytetään yhdessä klopidogreelin tai varfariinin kanssa, mahalaukun verenvuotoriski kasvaa. Aspiriini COX-1: n salpaus aiheuttaa suojaavan reaktion COX-2: n lisääntymisen muodossa. COX-2-inhibiittoreiden ja aspiriinin käyttö johtaa mahan limakalvon eroosion lisääntymiseen. Näin ollen on syytä olla varovainen, kun aspiriinia yhdistetään muihin COX-2: ta estäviin luonnollisiin lisäaineisiin, kuten valkosipuliuutteisiin, kurkumiiniin, mustikoita, männyn kuoriin, ginkgoon, kalaöljyyn, resveratroliin, genisteiiniin, kvertsetiiniin, resorsiiniin ja muihin. Aspiriinin haitallisten vaikutusten vähentämiseksi mahalaukussa valmistajat käyttävät enteropäällysteiden lisäksi puskurimenetelmää. "Puskuri" -aineet estävät aspiriinin kertymistä mahalaukun seiniin, mutta tällaisten lääkkeiden tehokkuus kiistetään. "Puskureina" käytetään lähes kaikkia antasidien sisältämiä keinoja. Bufferiinissa käytetään esimerkiksi MgO: ta. Muissa valmisteissa käytetään CaCO3: a. C-vitamiinia lisättiin niin kauan sitten, että mahalaukun suojelemiseksi aspiriinia käytettäessä C-vitamiinia lisättiin, kun otetaan huomioon, että tapaturmien määrä väheni vain aspiriinin käytön yhteydessä.

    Keskeinen altistuminen aspiriinille

    Rotilla tehdyt kokeet ovat osoittaneet, että suuret salisylaattiannokset, aspiriinimetaboliitti, aiheuttavat väliaikaisen tinnituksen. Tämä tapahtuu arakidonihapon ja NMDA-reseptorikaskadin altistumisen seurauksena.

    Aspiriini ja Rayn oireyhtymä

    Reyen oireyhtymää, joka on harvinainen mutta erittäin vaarallinen sairaus, on ominaista akuutti enkefalopatia ja rasva maksa, ja se kehittyy aspiriinia käytettäessä lapsille ja nuorille lämpötilan vähentämiseksi tai muiden oireiden hoitamiseksi. Vuosina 1981–1997 Yhdysvalloissa alle 18-vuotiailla potilailla rekisteröitiin 1207 tapausta Reyen oireyhtymästä. 93 prosentissa tapauksista potilaat tunsivat huonosti kolme viikkoa ennen Rayn oireyhtymän kehittymistä ja useimmiten valittivat hengitystieinfektioita, kanarokkoa tai ripulia. Salisylaatteja havaittiin 81,9%: lla lapsista. Kun Rayn oireyhtymän ja aspiriinin välinen yhteys on todettu, ja turvallisuustoimenpiteitä toteutettiin (mukaan lukien terveydenhuollon päällikön vetoomus ja muutokset pakkauksessa), lasten aspiriinin käyttö Yhdysvalloissa laski dramaattisesti, mikä johti Rayin oireyhtymän vähenemiseen; Samanlainen tilanne havaittiin myös Yhdistyneessä kuningaskunnassa. US FDA ei suosittele aspiriini- tai aspiriinipitoisten tuotteiden käyttöä alle 12-vuotiaille lapsille, joilla on kuume. Yhdistyneen kuningaskunnan lääketieteellisten tuotteiden ja lääkkeiden sääntelyvirasto ei suosittele aspiriinin käyttöä alle 16-vuotiaille lapsille ilman lääkärin määräystä.

    Allergiset reaktiot aspiriinille

    Joillakin ihmisillä aspiriini voi aiheuttaa allergisia oireita, kuten ihon punoitusta ja turvotusta ja päänsärkyä. Tämä reaktio johtuu salisylaatti-intoleranssista eikä se ole allerginen sanan kirjaimellisesti, vaan kyvyttömyys metaboloida jopa pieni määrä aspiriinia, joka voi nopeasti johtaa yliannostukseen.

    Muut aspiriinin haittavaikutukset

    Joillakin ihmisillä aspiriini voi aiheuttaa angioedeemaa (ihokudoksen turvotusta). Yhdessä tutkimuksessa osoitettiin, että joillakin potilailla kehittyy angioedeemaa 1-6 tuntia aspiriinin ottamisen jälkeen. Angioedeema kehittyi kuitenkin vain, kun aspiriinia käytettiin yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa. Aspiriini aiheuttaa aivojen mikrolähteiden riskin lisääntymisen, jotka on esitetty MRI: nä tummina täplinä, joiden halkaisija on 5-10 mm tai vähemmän. Nämä verenvuodot voivat olla ensimmäisiä merkkejä iskeemisestä aivohalvauksesta tai hemorragisesta aivohalvauksesta, Binswangerin taudista ja Alzheimerin taudista. Tutkimuksessa, joka koski potilaiden ryhmää, jonka keskimääräinen aspiriiniannos oli 270 mg vuorokaudessa, havaittiin keskimääräinen absoluuttinen hemorragisen aivohalvauksen riskin kasvu, joka oli 12 tapausta 10 000 ihmisen joukossa. Vertailun vuoksi sydäninfarktin riskin absoluuttinen väheneminen oli 137 tapausta 10 000 ihmisen joukossa ja iskeemisen aivohalvauksen riskin väheneminen - 39 tapausta 10 000 ihmisen joukossa. Jos kyseessä on jo olemassa oleva verenvuotohyökkäys, aspiriinin käyttö lisää kuolleisuuden riskiä, ​​ja noin 250 mg: n vuorokausiannokset aiheuttavat kuolleisuuden riskin vähenemisen kolmen kuukauden kuluessa verenvuotohyökkäyksestä. Aspiriini ja muut tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa hyperkalemiaa estämällä prostaglandiinisynteesiä; nämä lääkkeet eivät kuitenkaan ole alttiita aiheuttamaan hyperkalemiaa normaalin maksan toiminnan olosuhteissa. Aspiriini voi lisätä leikkauksen jälkeistä verenvuotoa jopa 10 päivään. Yhdessä tutkimuksessa todettiin, että 30: sta 6499: stä valittavasta leikkauksesta kärsivistä potilaista tehtiin toistuva toiminta verenvuodon vuoksi. 20 potilaalla havaittiin hajanaisia ​​verenvuotoja ja 10 potilaalla - paikallisella. 20 potilaasta 19: stä diffuusinen verenvuoto liittyi aspiriinin käyttöön ennen käyttöä tai yhdistelmänä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.

    Aspiriinin yliannostus

    Aspiriinin yliannostus voi olla akuutti tai krooninen. Akuutti yliannostus liittyy suuren annoksen aspiriiniannokseen. Krooninen yliannostus liittyy pitkäaikaisiin annoksiin, jotka ovat suositeltua annosta suuremmat. Akuutti yliannostus liittyy 2 prosentin kuolleisuusriskiin. Krooninen yliannostus on vaarallisempaa ja useammin kuolemaan johtavaa (25 prosentissa tapauksista); krooninen yliannostus on erityisen vaarallista lapsille. Myrkytyksen yhteydessä käytetään erilaisia ​​aineita, mukaan lukien aktiivihiili, natriumdikarbonaatti, dekstroosin ja suolojen laskimonsisäinen antaminen ja dialyysi. Myrkytyksen diagnosointi käyttäen aspiriinin aktiivisen metaboliitin salisylaatin mittauksia plasmassa käyttäen automaattisia spektrofotometriamenetelmiä. Plasman salisylaattitasot, kun otetaan tavallista annosta, ovat 30–100 mg / l, 50–300 mg / l suurina annoksina ja 700–1400 mg / l akuutin yliannostuksen yhteydessä. Salisylaattia tuotetaan myös käyttämällä vismuttisubsalisylaattia, metyylisalisylaattia ja natriumsalisylaattia.

    Aspiriinin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

    Aspiriini voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi atsetatsoliamidi ja ammoniumkloridi lisää salisylaattien haitallisia vaikutuksia, kun taas alkoholi lisää mahalaukun verenvuotoa aspiriinia käytettäessä. Aspiriini voi poistaa joitakin lääkkeitä proteiinia sitovista paikoista, mukaan lukien diabeteslääkkeet tolbutamili ja klooripropamidi, varfariini, metotreksaatti, fenytoiini, probenecidi, valproiinihappo (häiritsemällä beetaoksidointia, tärkeä osa valproaatin metaboliaa) ja muut tulehduskipulääkkeet. Kortikosteroidit voivat myös alentaa aspiriinipitoisuuksia. Ibuprofeeni voi vähentää aspiriinin verihiutaleiden vastaisia ​​vaikutuksia, joita käytetään sydämen suojaamiseen ja aivohalvauksen estämiseen. Aspiriini voi vähentää spironolaktonin farmakologista aktiivisuutta. Aspiriini kilpailee pinisilliinin G kanssa munuaisten tubulaarisen erityksen suhteen. Aspiriini voi myös estää C-vitamiinin imeytymistä.

    Aspiriinin kemialliset ominaisuudet

    Aspiriini hajotetaan nopeasti ammoniumasetaatin tai asetaattien, karbonaattien, sitraattien tai alkalimetallihydroksidien liuoksissa. Se on stabiili kuivassa muodossa, mutta sen hydrolyysi tapahtuu merkittävästi kosketuksissa asetyyli- tai salisyylihapon kanssa. Reaktiossa alkalin kanssa hydrolyysi tapahtuu nopeasti, ja tuloksena olevat kirkkaat liuokset voivat koostua kokonaan asetaatista tai salisylaatista.

    Aspiriinin fyysiset ominaisuudet

    Aspiriini, salisyylihapon asetyylijohdannainen, on valkoinen, kiteinen, hieman happama yhdiste, jonka sulamispiste on 136 ° C (277 ° F) ja kiehumispiste 140 ° C (284 ° F). Aineen happo dissosiaatiovakio (pKa) on 25 ° C (77 ° F).

    Aspiriinisynteesi

    Aspiriinisynteesi luokitellaan esteröintireaktioksi. Salisyylihappoa käsitellään asetyyli-anhydridillä, happojohdannaisella, mikä aiheuttaa kemiallisen reaktion, joka muuttaa salisyylihapon hydroksiryhmän esteriryhmäksi (R-OH → R-OCOCH3). Tuloksena muodostuu aspiriini ja asetyylihappo, jota pidetään tämän reaktion sivutuotteena. Katalyytteinä käytetään yleisesti pieniä määriä rikkihappoa (ja joskus fosforihappoa).

    Aspiriinin vaikutusmekanismi

    Aspiriinin vaikutusmekanismin löytäminen

    Vuonna 1971 brittiläinen farmakologi John Robert Wein, joka myöhemmin hyväksyttiin Lontoon Royal Surgical Collegeen, osoitti, että aspiriini estää prostaglandiinien ja tromboksaanien tuotannon. Tätä löydöstä tiedemies sai Nobelin lääketieteen palkinnon vuonna 1982 yhdessä Sune Bergstromin ja Bengt Samuelsonin kanssa. Vuonna 1984 hänelle annettiin Knight-kandidaatin nimi.

    Prostaglandiinien ja tromboksaanien tukahduttaminen

    Aspiriinin kyky suppressoida prostaglandiinien ja tromboksaanien tuotantoa liittyy sen entsyymin syklo-oksigenaasin (COX; virallinen nimi on prostaglandiini-endoperoksidi-syntaasi) irreversiibeliin inaktivaatioon, joka liittyy prostaglandiinin ja tromboksaanin synteesiin. Aspiriini toimii asetyloivana aineena, jolloin asetyyliryhmä kiinnittyy kovalenttisesti seriinitähteeseen COX-entsyymin aktiivisessa kohdassa. Tämä on tärkein ero aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden (kuten diklofenaakin ja ibuprofeenin) välillä, jotka ovat palautuvia inhibiittoreita. Aspiriini pieninä annoksina estää peruuttamattomasti tromboksaani A2: n muodostumisen verihiutaleissa, mikä estää verihiutaleiden aggregaatiota elinkaarensa aikana (8–9 vrk). Tämän antitromboottisen vaikutuksen vuoksi aspiriinia käytetään sydänkohtauksen riskin vähentämiseen. Aspiriini annoksella 40 mg vuorokaudessa voi estää suuren prosenttiosuuden tromboksaanin A2 suurimmasta vapautumisesta, mikä vaikuttaa vain vähän prostaglandiini I2: n synteesiin; kuitenkin suuret aspiriiniannokset voivat lisätä inhibitiota. Prostaglandiinit, kehossa tuotetut paikalliset hormonit, osoittavat erilaisia ​​vaikutuksia, mukaan lukien kipusignaalien välittäminen aivoihin, hypotalamuksen termostaatin modulointi ja tulehdus. Tromboksaanit ovat vastuussa verihiutaleiden muodostumisesta, jotka muodostavat verihyytymiä. Sydänkohtauksen pääasiallinen syy on veren hyytyminen, ja pienen annoksen aspiriinia pidetään tehokkaana keinona estää akuutti sydäninfarkti. Aspiriinin antitromboottisen vaikutuksen ei-toivottu sivuvaikutus on se, että se voi aiheuttaa liiallista verenvuotoa.

    COX-1: n ja COX-2: n esto

    Syklo-oksigenaasi on vähintään kaksi: COX-1 ja COX-2. Aspiriini inhiboi peruuttamattomasti COX-1: ää ja muuttaa COX-2: n entsyymiaktiivisuutta. COX-2 tuottaa yleensä prostanoideja, joista useimmat ovat tulehdusta aiheuttavia. Aspiriinimodifioitu PTGS2 tuottaa lipoksiinit, joista useimmat ovat tulehdusta ehkäiseviä. PTGS2: n estämiseksi ja ruoansulatuskanavan haittavaikutusten vähentämiseksi on kehitetty uuden sukupolven, COX-2-estäjien, tulehduskipulääkkeet. Kuitenkin ei niin kauan sitten, uuden sukupolven COX-2-estäjät, kuten rofekoksibi (Vioxx), poistettiin markkinoilta saatuaan todisteita siitä, että PTGS2-estäjät lisäävät sydänkohtauksen riskiä. Endoteelisolut ilmentävät PTGS2: ta ja PTGS2: n selektiivisen inhiboinnin avulla vähentävät prostaglandiinin (nimittäin PGI2: n, prostacykliinin) tuotantoa riippuen tromboksaanin tasoista. Siten PGI2: n suojaava antikoagulatiivinen vaikutus vähenee ja veren hyytymien ja sydänkohtausten riski kasvaa. Koska verihiutaleilla ei ole DNA: ta, ne eivät voi syntetisoida uutta PTGS: ää. Aspiriini inhiboi peruuttamattomasti entsyymiä, joka on sen tärkein ero reversiibeleistä inhibiittoreista.

    Aspiriinin lisämekanismit

    Aspiriinilla on vähintään kolme lisämekanismia. Se estää oksidatiivisen fosforylaation ruston (ja munuaisten) mitokondrioissa diffuusiolla sisäkalvon alueelta protonikantajana takaisin mitokondriaaliseen tilaan, jossa se on jälleen ionisoitu protonien vapauttamiseksi. Lyhyesti sanottuna aspiriini puskuroi ja siirtää protoneja. Kun aspiriinia otetaan suurina annoksina, se voi aiheuttaa kuumetta johtuen lämpötilan vapautumisesta elektronin kuljetusketjusta. Lisäksi aspiriini edistää NO-radikaalien muodostumista elimistössä, joka, kuten hiirillä tehdyissä kokeissa on esitetty, on riippumaton mekanismi tulehduksen vähentämiseksi. Aspiriini vähentää leukosyyttien adheesiota, joka on tärkeä mekanismi immuunipuolustukselle infektioita vastaan; nämä tiedot eivät kuitenkaan ole vakuuttavia todisteita aspiriinin tehokkuudesta infektioita vastaan. Tuoreemmat tiedot osoittavat myös, että salisyylihappo ja sen johdannaiset moduloivat signalointia NF-KB: n kautta. NF-KB: llä, transkriptiotekijäkompleksilla, on tärkeä rooli monissa biologisissa prosesseissa, mukaan lukien tulehdus. Elimistössä aspiriini hajoaa nopeasti salisyylihapoksi, joka itsessään sisältää tulehdusta, lämpötilaa ja analgeettisia vaikutuksia. Vuonna 2012 osoitettiin, että salisyylihappo aktivoi AMP-aktivoitua proteiinikinaasia, joka voi olla mahdollinen selitys joillekin salisyylihapon ja aspiriinin vaikutuksille. Asetyylillä aspiriinimolekyylissä on myös erityinen vaikutus kehoon. Soluproteiinien asetylointi on tärkeä ilmiö, joka vaikuttaa proteiinien toiminnan säätelyyn translaation jälkeisellä tasolla. Viimeaikaiset tutkimukset osoittavat, että aspiriini voi asetyloida enemmän kuin COX-isoentsyymit. Nämä asetylointireaktiot voivat selittää monia aspiriinin selittämättömiä vaikutuksia.

    Hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen toiminta

    Aspiriini, kuten muutkin prostaglandiinin synteesiin vaikuttavat lääkkeet, vaikuttaa voimakkaasti aivolisäkkeeseen ja vaikuttaa epäsuorasti tiettyihin hormoneihin ja fysiologisiin toimintoihin. Aspiriinin vaikutukset kasvuhormoniin, prolaktiiniin ja kilpirauhasen stimuloivaan hormoniin (suhteellisilla vaikutuksilla T3: lle ja T4: lle) on osoitettu suoraan. Aspiriini vähentää vasopressiinin vaikutusta ja lisää naloksonin vaikutusta erittämällä adrenokortikotrooppista hormonia ja kortisolia hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen akselissa, joka tapahtuu vuorovaikutuksessa endogeenisten prostaglandiinien kanssa.

    Aspiriinin farmakokinetiikka

    Salisyylihappo on heikko happo ja hyvin pieni osa siitä ionisoituu mahassa oraalisen annon jälkeen. Asetyylisalisyylihappo liukenee lievästi vatsan happamaan ympäristöön, jolloin sen imeytyminen voi hidastua 8-24 tuntia suurina annoksina. Lisääntynyt pH ja ohutsuolen suuri peittoalue edistävät aspiriinin nopeaa imeytymistä tällä alueella, mikä puolestaan ​​edistää salisylaatin suurempaa liukenemista. Yliannostuksen yhteydessä aspiriini kuitenkin liukenee paljon hitaammin ja sen plasmapitoisuudet voivat nousta 24 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen. Noin 50–80% salisylaatista veressä sitoutuu albumiiniin ja loput jäävät aktiiviseen ionisoituun muotoon; proteiiniin sitoutuminen riippuu konsentraatiosta. Sitoutumiskohtien kyllästyminen johtaa vapaan salisylaatin määrän kasvuun ja toksisuuden lisääntymiseen. Jakautumistilavuus on 0,1–0,2 l / kg. Acidoosi lisää jakautumistilavuutta salisylaattien lisääntyneen solun tunkeutumisen vuoksi. 80% salisyylihapon terapeuttisesta annoksesta metaboloituu maksassa. Kun se on sitoutunut glysiiniin, muodostuu salisyylihappo, ja muodostuu glukuronihappoa, salisyylihappoa ja fenoliglukoronidia. Näillä metabolisilla reiteillä on vain rajoitetut mahdollisuudet. Pieni määrä salisyylihappoa hydrolysoidaan myös gentisiinihapoksi. Kun vastaanotetaan suuria salisylaattiannoksia, kinetiikka siirtyy ensimmäisestä nollajärjestykseen, kun metaboliset reitit kyllästyvät ja munuaisten erittymisen merkitys kasvaa. Salisylaatit erittyvät kehosta munuaisten avulla salisyylihapon (75%), vapaan salisyylihapon (10%), salisyylifenolin (10%) ja asyyliglukuronidien (5%), gentisiinihapon (aspirin.txt · Viimeisimmät muutokset: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

    Suositut asetyylisalisyylihappo huumeet

    Aspiriini on yksi tunnetuimmista aineista, joita käytetään monien sairauksien hoidossa. Se auttaa lievittämään kipua tai tulehdusta, vähentämään kuumetta ja ehkäisemään verihyytymiä. Se syntetisoitiin ensimmäistä kertaa vuonna 1897, mutta toistaiseksi se on läsnä enemmistön väestön ensiapupakkauksissa.

    Tämä happo kuuluu ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin, jotka eivät ole selektiivisiä. Ainutlaatuisten ominaisuuksiensa vuoksi sitä käytetään laajalti erilaisten lääkkeiden tuotannon perustana. Tällaiset tunnetut nimet, kuten Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol, ovat kaikki asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä. Ja tämä ei ole täydellinen luettelo. Jokaisella on omat ominaispiirteensä indikaatioiden ja käytön mukaan. Jotta tämä melko laaja luettelo ei olisi hämmentynyt, tarvitaan suosituimpien lääkkeiden vertaileva analyysi.

    5 lääkettä, jotka perustuvat sydämen ja verisuonten asetyylisalisyylihappoon

    Kuten edellä todettiin, tämän aineen soveltamisala lääketieteessä on varsin laaja. Kuitenkin yli vuosisadan käytön aikana se kehittyi vähitellen banaalista jauheesta vilustumista ja päänsärkyä varten yhdeksi tärkeimmistä keinoista hoitaa ja ehkäistä sydän- ja verisuonisairauksia. Tällä hetkellä se on arvostettu juuri sen verihiutaleiden vastaisista ominaisuuksista. Koronaarisen sydänsairauden, sydäninfarktin, aivohalvauksen, tromboembolian ja muiden sydän- ja verisuonitautien ehkäisemiseksi on kehitetty monia lääkkeitä. Tässä suhteessa henkilö, jolla on riittävä uteliaisuus, voi kysyä: mitä eroa se tekee, mitä ottaa - Cardiomagnyl, ThromboASS tai Aspirin Cardio, jos ne näkyvät lähes samoissa tapauksissa? Vastaus on yksinkertainen: samankaltaisuudesta huolimatta erilaisilla lääkkeillä on eroja vaikuttavan aineen määrässä, apukomponenttien koostumuksessa ja vapautumismuodoissa. Näin voit tarkemmin valita tietylle henkilölle juuri hänelle sopivimman lääkkeen, ottaen huomioon kehon yksilölliset ominaisuudet ja kunto. Alla pidetään viiden suosivan lääkkeen ominaisuuksia.

    On vasta-aiheita, ota yhteys asiantuntijaan.

    Thromboth ACC

    Tämä lääke on kehitetty ja valmistettu Itävallassa. Sitä tuotetaan tablettien muodossa, joissa on kuori, joka liukenee suolen emäksisessä ympäristössä. Tällaisen kuoren läsnäolon vuoksi on mah- dollista välttää merkittävästi mahalaukun ärsytystä. Tämä on ero TromboAssin ja kardiogrammin välillä, jossa tämä ongelma ratkaistaan ​​eri tavalla. Lääkkeen tabletti voi vapautusmuodosta riippuen sisältää 50 tai 100 mg pääkomponenttia (katso alla oleva taulukko). Tällainen annosteluvalikoima sallii ottaa huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja saavuttaa lääkkeen maksimaalisen vaikutuksen. Apuaineena käytetään laktoosia, kolloidista piidioksidia ja perunatärkkelystä.

    Valmisteeseen sisältyvän vaikuttavan aineen määrää ei pidetä korkeana. Siksi asetyylisalisyylihapon tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus Thrombotic ACC: ssä on vähemmän selvä kuin verihiutaleiden esto. Itse asiassa lääkkeen nimi. Sen pääasiallisena tarkoituksena on vähentää veren hyytymistä.

    Tromboosi ACC on käytettävissä oleva lääkeaine. Siksi, jos hinta on kuluttajalle tärkeä, esimerkiksi Aspirin Cardioon tai Thrombone ASS: hen verrattuna valinta on varmasti viimeksi mainitun hyväksi. Mutta jos katsot säilyvyysaikaa, se on 3 vuotta Thromboth ACC: lle, kun taas Aspirin Cardio on 5 vuotta.

    Aspirin Cardio

    Aspiriini on ensimmäinen kaupallinen nimi. Hän lähti ensin myyntiin vuonna 1899. Aspiriinia on monen vuoden ajan sijoitettu pelkästään tulehduskipulääkkeeksi, antipyreettiseksi ja kipulääkkeeksi. Ja vasta monien vuosien tutkimusten jälkeen asetyylisalisyylihapon estävä vaikutus tromboksaanisynteesiin osoittautui, se alkoi käyttää veren ohentamiseen.

    Lääke Aspirin Cardio on eräänlainen aspiriini, joka on kehitetty erityisesti sydänkohtausten, aivohalvausten ja veritulppien muodostumiseen liittyvien sairauksien ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Sitä tuotetaan Saksassa. Sen ero klassiseen aspiriiniin on vaikuttavan aineen määrä. Tämä johtuu siitä, että tutkimukset ovat osoittaneet, että verihiutaleiden esto-vaikutuksen saavuttamiseksi pienempi määrä asetyylisalisyylihappoa on riittävä kuin nukuttaa tai lievittää kuumetta.

    Saatavana tablettien muodossa. Vatsan negatiivisten ilmenemismuotojen välttämiseksi ne peitetään erityisellä kalvolla. Pilleri on vaikuttava aine, joka erottaa Aspirin Cardio Thrombone ASS: stä. Se voi olla 100 tai 300 mg. Tarkempi kuluttaja kiinnittää huomiota myös siihen, että näiden kahden lääkkeen apukomponenttien koostumus on erilainen. Aspiriinikardiossa käytetään maissitärkkelystä, ei perunaa. Laktoosi ja piidioksidi Aspirin Cardio no. Sen sijaan käytetään selluloosajauhetta. Apuaineiden määrän mukaan Aspirin Cardio on kaikkein "puhdas" lääke. Thrombone ACC: n ja tabletin kuoren koostumuksessa on eroja. Nämä erot eivät kuitenkaan ole niin merkittäviä, ja viitekirjallisuudessa nämä lääkkeet on osoitettu analogeiksi. Siksi, jos vertaamme Cardiomagnylia ja Aspirin Cardiota, niiden välinen ero on sama kuin Thrombotic ASS: n tapauksessa.

    cardiomagnil

    Cardiomagnyl ja venäläinen analogi Trombital (vertailu) on toinen suosittu asetyylisalisyylihappopohjainen lääke. Apteekeissa sitä voi ostaa kahdelta valmistajalta: Takeda GmbH, Saksa ja tanskalainen Nycomed. Lisäksi Nycomedilla on oma tuotanto Norjassa ja Saksassa. Hänet nimitetään samoille sairauksille kuin edellä kuvatut lääkkeet. Se ei kuitenkaan ole niiden synonyymi. Koostumus - tämä erottaa Cardio Magneticin Aspirin Cardiosta. Toisin kuin kilpailijat, tämä lääke on yhdistelmä. Tämä tarkoittaa, että se sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta. Asetyylisalisyylihapon lisäksi Cardiomagnyl sisältää myös magnesiumhydroksidia. Niiden suhde on noin 5: 1. On myös parannettu versio lääkkeestä - Cardiomag Forte, jossa aspiriinipitoisuus nostetaan 150 mg: aan.

    Kuten edellä mainittiin, Aspirin Cardio ja Thrombone ACC valmistetaan tablettien muodossa, joissa on kuori, joka sallii niiden kulkeutumisen mahalaukun läpi ja alkaa liueta vain, kun se tulee suolistoon. Sen läsnäolo johtuu tarpeesta välttää asetyylisalisyylihapon sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavan osassa. Thromboassin ero Cardiomagnylista on tällaisen kuoren puuttuminen jälkimmäisessä. Tämän seurauksena Cardiomagnyl-tabletit voidaan murskata, pureskella, murskata ja ei niellä. Suojaava funktio aspiriinin sivuvaikutuksia vastaan ​​tässä lääkkeessä on magnesiumhydroksidi. Siinä on antasidisia ominaisuuksia. Siten, toisin kuin muut lääkkeet, cardiomagnyl alkaa imeytyä jo mahassa, eikä suolistossa. Cardiomagnil-tabletteja on vaikea sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa alkuperäisen muodon vuoksi. Ne ovat saatavilla sydämen muodossa. On myös soikea tabletti.

    Asetyylisalisyylihapon määrä yhdessä tabletissa on Cardiomagnyl samanlainen kuin muut samankaltaiset lääkkeet. Se voi sisältää 75 tai 150 mg tätä komponenttia. Cardiomagnylissa käytetään apuaineina perunaa ja maissitärkkelystä sekä magnesiumstearaattia, mikä johtuu toisesta erosta Aspirin Cardiosta ja Thrombone ACC: stä.

    Muiden vastaavien keinojen lisäksi Cardiomagnyl myydään apteekkiverkostossa ilman reseptiä. Hinta on vertailukelpoisempi kuin Aspirin Cardio, mutta se maksaa hieman enemmän. Lääkkeen säilyvyysaika - 3 vuotta.

    Atsekardol

    Seuraava lääkeainetta on acecardoli. Tämä lääke on venäläinen geneerinen lääke Aspirin Cardio. Jos siis vertaamme esimerkiksi Cardiomagnylin ja Acecardolin välistä eroa, vastaus on sama kuin Cardiomagnylin ja Aspirin Cardion välillä.

    Atzekardolan julkaisumuoto on sama kuin alkuperäinen. Nämä ovat tabletteja, jotka on päällystetty suojaavalla pinnoitteella, joka on kestävä happamalle ympäristölle ja liukenee alkaliseen. Toisin kuin alkuperäinen lääke, sillä on kuitenkin enemmän vaihtoehtoja vaikuttavan aineen määrälle. Se voi olla 50, 100 tai 300 mg.

    Venäläiset asiantuntijat, jotka suorittivat vertailevia tutkimuksia Azecardolista ja Aspirin Cardiosta, toteavat, että Acekardol ei käytännössä eroa sen alkuperäisestä lääkkeestä. Tämä johtopäätös antaa hänelle valtavan edun, koska Atsekardolin hinta alkuperäiseen verrattuna on useita kertoja pienempi (ks. Alla oleva taulukko). Kaikista edellä mainituista valmisteista se on halvin. Tällainen halpuus voidaan kuitenkin helposti pettää. Atsekardolissa käytettävien apuaineiden määrä on paljon suurempi kuin sen analogeissa. Sen koostumuksessa on lähes kaikki edellä kuvatuissa valmisteissa olevat apuaineet ja lisäksi povidoni, risiiniöljy ja titaanidioksidi. Joku tämä voi vaikuttaa merkityksettömältä. Ihmisille, joilla on vasta-aiheita jollekin näistä aineista, tämä Acardicilin ominaisuus voi olla ratkaisevampi kuin sen hinta.

    KardiASK

    Tarkastelun lopussa pidettiin lääkkeen CardiASK. Kuten Atsekardol, tätä lääkettä tuotetaan Venäjällä. Lisäksi sitä pidetään ensimmäisenä venäläisenä verihiutaleiden vastaisena lääkkeenä, joka liukenee suolistoon eikä vahingoita vatsaa. Jos tarkastellaan lääkkeen koostumusta, se ei ole kovin erilainen kuin Thrombone ACC tai Atsekardola. CardiASK valmistetaan enteropäällysteisten tablettien muodossa. Atsekardolan lisäksi on kolme erilaista vapautumista - 50, 100 ja 300 mg.

    CardiASKin koostumus sisältää melko suuren luettelon apuaineista. Niiden luettelo on lähes identtinen Atzekardolin kanssa. Kuitenkin kannattaa CardiASKia kalliimpaa. Hinta on vertailukelpoisempi kuin huumeiden Thrombone ASS. Kaikista tässä katsauksessa tarkastetuista lääkkeistä CardiASKilla on alhaisin säilyvyysaika - 2 vuotta. On kiinnitettävä huomiota niihin, jotka haluavat ostaa lääkkeitä tulevaisuudessa.

    Jos kysymys on, mikä on parempi ostaa, Cardiomagnyl tai CardiASK, on ​​syytä kiinnittää huomiota Cardiomagnylin tärkeimpään eroon muista pidetyistä lääkkeistä. Siksi ratkaiseva tekijä lääkkeen valinnassa on potilaan yksilölliset ominaisuudet. Tästä voidaan olettaa, että koska Cardiomagnyl toimii vatsassa, CardiAcK, joka toimii suolistossa, soveltuu paremmin potilaille, jolla on mahahaava. Toisaalta, jos potilaalla on pohjukaissuolihaava, on parempi käyttää Cardiomagnyl-valmistetta.