Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa
kuvaus
Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.
I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.
Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.
Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.
Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.
Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä
Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.
Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.
Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet
Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.
Ensimmäinen sukupolvi
Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):
- Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).
Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)
Toinen
- Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
- Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Kefotetaani (kefotetaani).
kolmas
- Kefotaksiimille.
- Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
neljäs
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Viides. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Keftaroliini (Zinforo).
Kasvun herkkyysaste
Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).
* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.
Avaus- ja vastaanottomekanismi
Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.
Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.
Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.
Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.
Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.
Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).
Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.
Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka
Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:
- bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
- helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
- risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
- korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
- vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.
Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.
Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.
Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.
Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon
Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.
Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.
Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.
Resistenssi kemoterapeuttisille aineille
Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.
Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.
Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.
Hankitun toleranssin luonne
Mutaatio-valinta
- Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
- Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.
Lähetysmekanismi
Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).
Resistenssi ja mikro-organismit
Useimmiten vastus on ominaista:
- stafyyli ja enterokokit;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Sovelluksen ominaisuudet
Ensimmäinen sukupolvi
Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.
Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.
Toinen
Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.
kefuroksiimi
- Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
- Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
- Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
- Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
- Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.
Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.
kefakloorin
Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.
3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit
Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.
Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.
Keftriaksoni ja kefoperatsoni
Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.
Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.
Cefoperazone / Sulbactam
Onko ainoa estäjä kefalosporiini.
Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.
Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.
Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.
Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.
Viidennen sukupolven lääkkeet
Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.
- alle 18-vuotiaat;
- potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.
Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.
Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys
Parenteraalinen antaminen
Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.
Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?
Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät
- Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
- Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
- Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
- Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.
Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.
Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.
Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).
Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.
Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.
Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.
Eri ikäryhmät
Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.
Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.
Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).
Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.
Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.
Yleiskuva kefalosporiinilääkkeistä tableteissa
Antibioottihoito on muuttanut vaarallisten tartuntatautien torjunnan olemusta. Aikaisilla lääkäreillä ei ollut keinoja vaikuttaa patogeenisiin patogeeneihin, ja kaikki ponnistelut kohdistettiin potilaan yleisen tilan ylläpitämiseen.
Kun Alexander Fleming on havainnut penisilliiniä, voitiin tuhota mikro-organismeja, jotka aiemmin aiheuttivat tuhansien ja miljoonien ihmisten elämää aiheuttavien epidemioiden kehittymisen. Ja kefalosporiineilla tableteilla on erittäin tärkeä rooli tässä onnistuneessa taistelussa.
Ryhmä kefalosporiineja - lääkkeet, joilla on erittäin tärkeä käytännön rooli bakteeripatologioiden sairaalassa ja avohoidossa. Tilastot osoittavat, että tätä antibioottien ryhmää määrätään eniten kotimaisissa sairaaloissa. Tämä johtuu suuresta luettelosta patologioista, joissa sitä käytetään, alhainen kokonaismyrkyllisyys, laaja kirjo spektrille.
Kefalosporiinit ovat myös vuosikymmenten ajan saaneet hyvän todistusperusteen ja hyvän kokemuksen. Uusia tutkimuksia tehdään säännöllisesti, mikä vahvistaa näiden lääkkeiden tehokkuuden.
Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet
Kefalosporiinit ovat antibakteerisia beeta-laktaamilääkkeitä. Niillä on yhteinen kemiallinen rakenne, joka määrittää niiden yhteiset farmakologiset ominaisuudet. Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus.
Lääkkeiden vaikutusmekanismi seuraavissa antibioottiyhdisteissä vaikuttaa soluseinän komponentteihin ja rikkoo siten niiden eheyttä.
Tämän seurauksena patogeenisten patogeenien kuolema on suuri.
Lääkkeiden farmakologiset ominaisuudet määrittävät niiden käytön ominaisuudet. Useimmat kefalosporiinit imeytyvät ruoansulatuskanavassa huonosti, joten suurin osa niistä valmistetaan ampullien muodossa laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen käyttöön. Ne kulkevat myös hyvin veri-aivoesteen läpi, erityisesti meningeaalikalvojen tulehduksen yhteydessä.
Kefalosporiiniantibiootit jakautuvat melko tasaisesti potilaan kehoon. Suurin huumeiden pitoisuus havaittiin sappeen, virtsaan, hengitysteiden epiteeliin ja ruoansulatuskanavaan. Terapeuttinen pitoisuus pidetään 5-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.
Suun kautta annettuna kefalosporiiniantibiootit kulkevat maksan aineenvaihdunnan kautta. Elimistöstä nämä bakteerivalmisteet erittyvät pääasiassa muuttumattomina munuaisilla. Tämän vuoksi antibiootti kerääntyy potilaan kehoon rikkomalla tämän elimen toimintaa. Kefalosporiinien vaikutusalue on varsin laaja, etenkin viimeisillä sukupolvilla. Useimmat huumeet toimivat:
- streptokokkeja;
- stafylokokki;
- hemofiilinen bacillus;
- Neisseria;
- enterobakteerinen infektio;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- salmonellaa.
Kefalosporiinien luokittelu
Tähän mennessä on olemassa viisi sukupolvea kefalosporiineja. Ne poikkeavat joistakin ominaisuuksista. Tämän lääkeryhmän ensimmäiset edustajat vaikuttavat tehokkaammin grampositiivisiin bakteereihin.
Uusimmat kefalosporiinivalmisteet vaikuttavat myös suureen määrään mikrobeja ja tunkeutuvat paremmin veri-aivoesteeseen.
Tärkeä ongelma on antibioottiresistenssin kehittyminen ensimmäisiin sukupolviin, joita on jo käytetty jo vuosikymmeniä. Tämä tilanne johtaa käytettyjen lääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen.
Kefalosporiinit jaetaan seuraaviin sukupolviin:
- ensimmäinen on kefaleksiini, kefatsoliini;
- toinen on kefuroksiimi, kefuroksiimi;
- kolmas on keftriaksoni, keftatsidiimi, kefotaksiimi;
- neljäs on cefepime, cefpirim;
- viides on keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.
Säännöt antibakteeristen lääkkeiden käytöstä
Antibiootit ovat voimakkaita lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon. Siksi on kiellettyä käyttää antibakteerisia lääkkeitä kuulematta lääkäriä. Potilaan on hyvin vaikeaa valita parasta hoitovaihtoehtoa taudille itselleen ja sukulaisilleen. Myös antibioottien kontrolloimaton saanti johtaa usein sivuvaikutusten kehittymiseen ja lääkkeen vaikutuksen vähenemiseen.
Hoidon aikana on noudatettava muutamia yksinkertaisia pääsyn sääntöjä. Hoidon kesto kestää yleensä vähintään 3 päivää.
Ei ole suositeltavaa peruuttaa tai kieltäytyä hoidosta potilaalle sen jälkeen, kun ensimmäiset merkit paranemisesta ovat yleisiä.
Tämä johtaa hyvin usein patologian toistumiseen.
Levitä antibiootteja samaan aikaan päivästä. Näin voit säilyttää lääkkeen hyvän pitoisuuden perifeerisessä veressä, mikä antaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen.
Kun ohitat antibiootteja, sinun ei pidä paniikkia, vaan ota unohtunut kefalosporiiniannos mahdollisimman nopeasti. Tulevaisuudessa hoitoa tulee jatkaa tavalliseen tapaan.
Antibiootteja käytettäessä on tärkeää valvoa haittavaikutusten kehittymistä, joista on ilmoitettava lääkärillesi mahdollisimman pian. Vain hän on pätevä arvioimaan niiden vakavuutta ja päättää keskeyttää tai jatkaa hoitoa kefalosporiinien kanssa.
Miten määrittää kefalosporiinitabletit
Ennen kefalosporiinien määräämistä lääkärin on oltava vakuuttunut potilaan taudin bakteerien etiologiasta. Tämä on erittäin tärkeää, koska antibakteeriset lääkkeet eivät toimi virus-, sieni-kasvistossa, ja tällaisissa tapauksissa ne voivat jopa vahingoittaa potilasta. Tätä tarkoitusta varten lääkärin on suoritettava potilaan tutkimus, joka alkaa yleensä koko taudin historiasta. Potilaan tai hänen sukulaisensa (hänen vakavassa kunnossaan) tulisi kertoa, milloin ja milloin ensimmäiset patologiset oireet ilmestyivät.
Se kerää yleensä myös tietoja samanlaisen taudin esiintymisestä perheenjäseniltä ja ystäviltä, mahdollisesta kosketuksesta potilaiden kanssa sekä muiden elinten ja järjestelmien rikkomuksista. Seuraava askel on perusteellinen tutkimus kärsineistä alueista, ihosta tai limakalvoista, sydämen, keuhkojen ja vatsan aivotuloksesta, lyömäsoittimista ja auskulttuurista. Älä yllätä yllätykseen virtsaamistiheydestä, ulosteesta ja ruokahalusta.
Tämän jälkeen tehdään yleensä sarja laboratoriotutkimuksia ja instrumentaalisia tutkimuksia. Useat muutokset niissä suurella todennäköisyydellä voivat viitata patologisen prosessin bakteeri-etiologiaan.
Ensinnäkin puhumme muutoksista veren yleisessä analyysissä - leukosytoosissa, leukosyytin kaavan siirtymisessä vasemmalle, neutrofiilien määrän kasvuun (sekä niiden epäkypsä muotoihin) ja ESR: n lisääntymiseen (erytrosyyttien sedimentoitumisnopeuteen).
Urogenitaalisessa järjestelmässä esiintyvien infektioiden yhteydessä yleisiä virtsanalyyseissä esiintyy usein leukosyyttejä ja erilaisia bakteereja.
Tarkimpia tutkimusmenetelmiä pidetään bakteriologisina. Se sallii paitsi patologian patogeenin tarkan tunnistamisen myös tutkia sen herkkyyttä tiettyihin antibiooteihin. Tämä tekee tästä testistä viittauksen kaikkiin tarttuvan genesiksen sairauksiin.
Lisäksi tutkimustarkoituksessa voidaan käyttää verinä, posteriorisesta nielun seinämästä, virtsasta, sputumista, biopsiasta tai muusta biologisesta väliaineesta, johon mikro-organismi löytyy, verta.
Bakteriologisen tutkimusmenetelmän merkittävin haittapuoli on pitkä aika, jolloin se suoritetaan olosuhteissa, joissa lääkärin on tehtävä päätös hoitotaktiikan valinnasta välittömästi. Siksi tällä testillä on suurin käytännön arvo tilanteissa, joissa alkuhoito ei ollut riittävän tehokas. Sen avulla voit muuttaa hoidossa käytettyä lääkettä.
Tärkeää roolia kefalosporiinien määräämisen indikaatioiden määrittämisessä ovat nykyaikaiset kansainväliset ja kansalliset suositukset, jotka sääntelevät selvästi, missä tilanteissa niitä on tarpeen soveltaa.
Määritetyn antibioottihoidon tehokkuus arvioidaan 48-72 tuntia lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen.
Tätä varten toistetaan laboratoriokokeet sekä tarkastellaan potilaan kliinisten oireiden dynamiikkaa. Jos se on positiivinen, lääkäri jatkaa hoitoa alkuperäisellä lääkkeellä. Jos parannuksia ei tehdä, on tarpeen siirtyä toisen linjan anti-bakteeri- tai varantoaineisiin.
Kefalosporiinien rooli tableteissa hoidossa
Kliinisessä käytännössä kefalosporiineja käytetään pääasiassa ruiskeena. Tämä vähentää kuitenkin merkittävästi heidän mahdollisuuksiaan nimittää avohoidossa, koska kaikki potilaat eivät voi laimentaa ja pistää antibakteerista lääkettä oikein.
Tämä määrittää kefalosporiinitabletin muodon roolin. Niitä käytetään usein aloittavana antibakteerisena hoitona sellaisille patologioille, jotka eivät vaadi sairaalahoitoa, potilaan tyydyttävässä kunnossa ja dekompensoituneiden sairauksien puuttumisesta muista elimistä.
Niillä on myös tärkeä rooli vaiheterapiassa. Se koostuu kahdesta vaiheesta. Ensimmäisessä vaiheessa kefalosporiinia käytetään injektiomuodossa patologisen prosessin eliminoimiseksi mahdollisimman nopeasti ja tehokkaasti. Hoidon tuloksen vahvistamiseksi ja hoidon loppuun saattamiseksi sama lääke annetaan sairaalasta poistamisen jälkeen potilaille tablet-muodossa usean päivän ajan.
Tämän strategian avulla voidaan vähentää potilaan sairaalassa viettämien päivien määrää.
Nykyään apteekeissa on mahdollista löytää vain kolmen ensimmäisen kefalosporiinien sukupolven lääkkeitä tableteissa tai suspensioissa:
- ensimmäinen on kefalexiini;
- toinen on kefuroksiimi;
- kolmas on cefixime.
Käyttöaiheet kefalosporiinien määräämiseksi tableteissa
Kefalosporiineja käytetään bakteerisairauksien hoitoon järjestelmissä, joissa ne kerääntyvät aineenvaihdunnan aikana ja luovat terapeuttisen pitoisuuden, joka riittää tappamaan mikrobit. Ensinnäkin puhumme hengityselinten, ruuansulatuskanavan ja ENT-elinten sairauksista. Niitä käytetään myös sappiteiden tulehdukseen ja tiettyihin ruoansulatuskanavan patologioihin.
Käyttöohjeiden mukaan on olemassa luettelo patologioista, joissa kefalosporiinien nimittäminen on perusteltua. Niitä käytetään:
- keuhkokuume;
- keuhkoputkentulehdus;
- trakeiitti;
- kurkunpäätulehdus;
- tonsilliitti;
- nielutulehdus;
- sinuiitti;
- otiitti-media;
- kystiitti;
- virtsaputken;
- eturauhastulehdus;
- kohdun bakteeri-tulehdus ja sen lisäykset;
- komplikaatioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana.
Miten kefalosporiineja otetaan
Kefalosporiineilla hoidon kesto on vähintään 5 päivää. Tavallisesti otetut pillerit on otettava 2 kertaa päivässä, jotta huumeiden tarvittava pitoisuus saadaan. Tabletti on pestävä riittävästi vettä.
Tätä varten käytä muita juomia (sooda, maitotuotteet, teetä, kahvia), koska ne voivat muuttaa lääkkeen farmakologisia ominaisuuksia.
Alkoholin ottaminen hoidon aikana on ehdottomasti kielletty, koska se voi johtaa akuutin maksan ja maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.
Sivuvaikutukset käytettäessä kefalosporiineja
Kefalosporiinit ovat klassisia beeta-laktaamiryhmän lääkkeitä, joten niille on tunnusomaista melko usein esiintyvät allergiset reaktiot, joiden vakavuus on vaihteleva. On kuvattu urtikariaa, dermatoosia, angioedeemaa ja jopa anafylaktista sokkia sairastavien potilaiden kehittymistä.
Allergia kaikille beetalaktaameille on risti, joten yliherkkyysreaktioiden esiintymisessä kaikille, joilla on useita penisilliinien, karbapeneemien, monobaktaamin, kefalosporiinien lääkkeitä, ovat tiukasti vasta-aiheita.
Toinen vaarallinen tila on pseudomembranoottinen koliitti, joka joskus kehittyy klostridiaalisen infektion kontrolloimattoman lisääntymisen vuoksi. Useimmissa tapauksissa sillä on lievä kurssi, joka ilmenee vain tuolin häiriöistä, eikä sitä edes diagnosoida. Monissa tapauksissa patologinen prosessi etenee epäedullisen skenaarion mukaan, ja sen monimutkaistavat reiät, suoliston verenvuoto ja sepsis.
Kaikista kefalosporiinien sivuvaikutuksista yleisimmät ovat ohimenevät ruoansulatuskanavan häiriöt.
Ne ilmenevät pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu tai ilmavaivat. Nämä oireet häviävät nopeasti lääkkeen vetäytymisen jälkeen.
Joskus maksan entsyymien lisääntyminen tai myrkylliset vaikutukset munuaisten tubulaarisiin laitteisiin. Lisäksi on kuvattu superinfektion tai sieni-patologian (pääasiassa kandidiaasin) lisääminen antibioottihoidon taustalla. On ollut yksittäisiä tapauksia, joissa oli haitallisia vaikutuksia keskushermostoon, joka ilmeni epileptisina kohtauksina, kouristuksina ja emotionaalisena labilisuutena.
Vasta-aiheet
Tärkein vasta-aihe suun kautta otettaville kefalosporiineille on allergia jollekin beetalaktaamiantibiootista. Ennen lääkkeen ensimmäistä käyttöä on välttämättä testattava yliherkkyys.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näitä antibakteerisia lääkkeitä munuaisten vajaatoiminnalle, koska tämä tila voi johtaa antibiootin kertymiseen potilaan kehoon. Tällaisissa tapauksissa lääkärin on laskettava annos erikseen glomerulaarisen suodatusnopeuden perusteella.
Kefalosporiinit luokitellaan myrkyllisiksi lääkkeiksi, joita voidaan käyttää pienille lapsille sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Näiden lääkkeiden oraalinen käyttö voi johtaa ruoansulatuskanavan kroonisten tulehdusprosessien (koliitti, enteriitti) pahenemiseen. Siksi näiden patologioiden kanssa on suositeltavaa antaa parenteraalisia antibioottien muotoja.
Kefalosporiiniantibiootit
Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).
Aktiivisuus spektri
I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan on jonkin verran vähentynyt.
Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.
1. sukupolven kefalosporiinit
Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).
Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.
Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.
I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.
Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.
Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.
2. sukupolven kefalosporiinit
Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.
Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.
Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.
Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.
Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.
Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.
III-sukupolven kefalosporiinit
III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.
Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.
Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.
Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.
Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:
voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;
korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.
Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:
merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.
keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;
molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:
korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
aktiivisuus mikro-organismeja vastaan - luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).
Inhibiittorin kefalosporiinit
Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.
farmakokinetiikkaa
Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.
Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.
Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.
Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.
CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.
Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.
todistus
1. sukupolven kefalosporiinit
Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.
Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
2. sukupolven kefalosporiinit
infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);
Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:
infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.
III-sukupolven kefalosporiinit
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.
Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.
Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.
Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.
Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.
VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).
Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio kefalosporiineille.
varoitukset
Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.
Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia kontrolloituja tutkimuksia.
Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.
Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.
Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.
Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.
Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.
Huumeiden vuorovaikutus
Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.
Yhdistettynä kefoperatsonin antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.
Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.
Potilaiden tiedot
Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).
Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.
Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.
Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.