Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Ensimmäinen sukupolvi

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

• Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)

Toinen

• Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
• Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Kefotetaani (kefotetaani).

kolmas

• Kefotaksiimille.
• Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

neljäs

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Keftaroliini (Zinforo).

Kasvun herkkyysaste

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Avaus- ja vastaanottomekanismi

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

• bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
• helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
• risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
• vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Hankitun toleranssin luonne

Mutaatio-valinta

• Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
• Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

• stafyyli ja enterokokit;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

kefuroksiimi

1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

kefakloorin

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Cefoperazone / Sulbactam

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

• alle 18-vuotiaat;
• potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Eri ikäryhmät

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Kefalosporiinien antibiootit

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).

Aktiivisuus spektri

I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan ​​on jonkin verran vähentynyt.

Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.

1. sukupolven kefalosporiinit

Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).

Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.

Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.

I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan ​​on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ​​ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.

Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.

Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.

2. sukupolven kefalosporiinit

Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.

Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.

Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan ​​on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.

Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.

Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.

Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.

III-sukupolven kefalosporiinit

III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.

Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.

Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.

Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia ​​kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:

voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;

korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.

Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:

merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.

keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;

molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:

korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​- luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).

Inhibiittorin kefalosporiinit

Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.

Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.

Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.

Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.

Ei-toivotut reaktiot

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.

CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan ​​(metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.

Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.

todistus

1. sukupolven kefalosporiinit

Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.

Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

2. sukupolven kefalosporiinit

infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);

Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:

infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);

IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.

III-sukupolven kefalosporiinit

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.

Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.

Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.

Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.

Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.

VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).

Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

Vasta

Allerginen reaktio kefalosporiineille.

varoitukset

Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.

Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia ​​kontrolloituja tutkimuksia.

Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.

Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.

Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.

Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.

Yhdistettynä kefoperatsonin antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.

Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.

Potilaiden tiedot

Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).

Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.

Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.

3. sukupolven kefalosporiinit: luettelo huumeista ryhmittäin

Antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat mekanismiin ja vaikuttavaan aineeseen useisiin ryhmiin. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolven mukaan: ensimmäisestä viiteen. Kolmannelle on tunnusomaista suurempi tehokkuus gram-negatiivisia bakteereita, mukaan lukien streptokokit, gonokokki, Pseudomonas bacillus, jne. Vastaan. Kefalosporiinit sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön kuuluvat tähän sukupolveen. Kemialliset, ne ovat samanlaisia ​​kuin penisilliinit ja voivat korvata ne allergioilla tällaisille antibiooteille.

Kefalosporiinien luokittelu

Tämä käsite kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on tuotettu "kefalosporiinista C". Sitä valmistaa Cephalosporium Acremonium -seinät. Ne erittävät erityisen aineen, joka estää eri gram-negatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvun ja lisääntymisen. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beeta-laktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen riippuen antimikrobisen vaikutuksen löytämispäivästä ja spektristä:

• Ensimmäinen. Yleisin kefalosporiinin parenteraalinen vapauttamismuoto tässä ryhmässä on Cefazolin, oraalinen - Cefalexin. Käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
• Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. On lisääntynyt verrattuna kefalosporiinien 1 sukupolven aktiivisuuteen grampositiivisia bakteereja vastaan. Tehokas keuhkokuumeeseen yhdessä makrolidien kanssa.
• Kolmas. Tässä sukupolvessa vapautuu antibiootteja Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näytä korkea hyötysuhde gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamiin sairauksiin. Käytetään alempien hengitysteiden, suolien, sappiteiden tulehdusten, bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean infektioihin.
• Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootteja Cefepim, Zefpirim. Voi vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
• Viides. Omistaa 4 sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuden spektrin. Vaikuta penisilliineille ja aminoglykosideille resistentteihin kasvistoihin. Ceftobiprol ja Seefter ovat tehokkaita tässä antibioottien ryhmässä.

Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin inhibitiosta (inhibitiosta). Kefalosporiinien yhteisiä piirteitä ovat seuraavat:

• hyvä sietokyky, koska sivuvaikutukset ovat vähäisiä verrattuna muihin antibiooteihin;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niiden vaikutus on suurempi kuin yksittäin);
• ristiinallergisen reaktion ilmentyminen muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
• vähäinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereilla ja laktobatsililla).

3. sukupolven kefalosporiinit

Tällä ryhmällä kefalosporiineja, toisin kuin edellisissä kahdessa sukupolvessa, on laajempi vaikutusalue. Toinen piirre on pidempi puoliintumisaika, joten lääkkeen saa ottaa vain kerran päivässä. Edut sisältävät III-sukupolven kefalosporiinien kyvyn voittaa veri-aivoesteen. Tämän vuoksi ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehdusvaurioissa. Luettelo kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheista sisältää seuraavat sairaudet:

• bakteeri-meningiitti;
• suoliston infektiot;
• tippurin;
• kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
• keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alemmat hengitystieinfektiot;
• sapen tulehdus;
• shigillez;
• lavantauti;
• kolera;
• korvatulehduksia.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Antibioottien suulliset muodot ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää bakteriaalisen etiologian monimutkaiseen hoitoon kotona. Kefalosporiinien saanti on usein määrätty vaiheittaisella terapialla. Tällöin antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja siirretään sitten niille, jotka nautitaan. Niinpä oraaliset kefalosporiinit tableteissa ovat seuraavia lääkkeitä:

Mitä sairauksia määrätään kefalosporiineiksi pillereissä?

Kefalosporiineja pillereissä käytetään usein bakteerien etiologian hoitoon. Nämä lääkkeet ovat antibiootteja. Tämän ryhmän ensimmäinen lääke saatiin vuonna 1964 (kefalotiini). Sitä kutsuttiin niin, koska se saatiin Cefalosporium acremoniumin mikro-organismiviljelmistä. Ne kuuluvat epätäydellisten sienien luokkaan. Siitä lähtien suuri määrä kefalosporiineja on syntetisoitu onnistuneesti. Mitä ominaisuuksia näillä lääkkeillä on ja milloin niitä käytetään?

Kefalosporiinitablettien ominaisuudet

Kefalosporiiniantibiootteja käytetään hyvin usein. Niiden tärkeimmät ominaisuudet ovat:

• suuri vaikutus bakteereja vastaan;
• bakterisidinen vaikutus;
• mahdollisuus käyttää eri annostusmuodoissa (tabletit, injektiot, kapselit);
• mahdollisuus allergisen allergian muodostumiseen potilailla, jotka ovat allergisia penisilliinille;
• resistentti beeta-laktamaasientsyymille;
• tehostaa niiden vaikutusta aminoglykosidien kanssa.

Kefalosporiiniantibiootit ovat nyt jaettu useisiin sukupolviin. Näitä lääkkeitä on neljä sukupolvea. Samaan aikaan neljännen sukupolven kefalosporiinit tuodaan vain parenteraalisesti. Tästä seuraa, että tablet-lomakkeita edustaa vain kolme sukupolvea.

Cefalexin (Keflex) valmistetaan yhdestä sukupolvesta tableteissa. Toinen sukupolvi on Cefuroxime Axetil ja Cefaclor. Kolmannen sukupolven osalta tähän ryhmään kuuluvat Cefixime ja Ceftibuten. Jokaisella sukupolvella on omat ominaisuutensa. On tärkeää, että ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat vähemmän vastustuskykyisiä beetalaktamaaseille.

Käyttöaiheet

Tällä antibakteeristen lääkeaineiden sarjalla on bakterisidinen vaikutus. Tämä saavutetaan mikro-organismien solukalvon vaurioitumisen vuoksi. Nämä lääkkeet ovat aktiivisempia gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ensimmäisen sukupolven cefalosporiiniryhmän antibioottien tehokkuus on pienempi kuin kolmannen sukupolven edustajien tehokkuus.

1. sukupolven kefalosporiinit tabletit tappavat stafylokokkeja, streptokokkeja, neisseriaa, E. colia, shigellaa ja salmonellaa. On tärkeää, että useimmat enterobakteerit (Proteus, yhteisössä hankitut Escherichia coli -kannat) ovat resistenttejä näille lääkkeille.

Kefalosporiiniantibiootteja 2 sukupolvea leimaa laajempi valikoima antimikrobisia vaikutuksia. Enterobakteerit, stafylokokit, streptokokit, gonokokit ja neisseria ovat herkkiä kefuroksiimille ja Cefaclorille. Pneumokokit, pseudomonadit, jotkut anaerobit ovat stabiileja. Useimmiten potilaiden hoidossa käytettiin huumeita 3 sukupolvea.

Toisin kuin parenteraaliset kefalosporiinit (kefotaksiimi ja keftriaksoni), tabletit ovat vähemmän tehokkaita. Esimerkiksi Ceftibuten käytännössä ei vaikuta vihreisiin streptokokkeihin ja pneumokokkeihin. Enterobacter, hammastus ja jotkut muut bakteerit ovat resistenttejä. Kolmannen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää:

• hengityselinten sairaudet (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, empyema, sinuiitti, otiitti, nielutulehdus, tonsilliitti);
• tippurin;
• urogenitaaliradan patologiat (virtsaputken tulehdus, virtsarakko, pyelonefriitti);
• Lymen tauti;
• märkärupi;
• kiehuu.

Takaisin sisällysluetteloon

1. sukupolven kefalosporiinit

Usein lääketieteessä käytettiin Cefalexinia. Tätä työkalua käytetään suun kautta tablettien muodossa. Lääkettä käytetään hengityselinten sairauksien hoitoon (nielun tulehdus, sinuiitti, tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkojen paiseet), virtsaelinten patologiat, ihosairaudet ja osteomyeliitti.

Lääkkeellä on korkea biologinen hyötyosuus (90-95%). Kefaleksiini ei tunkeudu käytännössä veri-aivoesteeseen, joten sitä ei ole suositeltavaa käyttää aivokalvontulehduksen hoitoon. Cephalexinia ei suositella käytettäväksi vauvan kuljettamisen tai ruokinnan aikana. Lääkettä ei määrätä alle 3-vuotiaille lapsille ja huumeiden suvaitsemattomuudelle.

Kuten useimmat muutkin kefalosporiinit, Cephalexin-tabletit voivat aiheuttaa erilaisia ​​ei-toivottuja reaktioita. Mahdollisia sivuvaikutuksia ovat allergiset reaktiot, dyspeptiset häiriöt, huimaus, heikkous, kouristukset, lisääntynyt levottomuus, niveltulehdus, nivelkipujen esiintyminen, veren hyytymisen heikentyminen.

Cephalexin-hoidon kesto määräytyy lääkärin toimesta. Useimmiten hoito kestää 1-2 viikkoa. Tabletit otetaan suoraan ennen ateriaa.

Antibiootit 2 sukupolvea

2. sukupolven Zinnat-tablettien ja sen analogien tabletinvalmisteista voidaan ottaa. Zinnatin pääasiallinen vaikuttava aine on kefuroksiimi Axetil. Zinnat on saatavana valkoisen päällystetyn tabletin muodossa. Tabletit ovat kaksoiskuperia. Lääke on määrätty 5–10 päivän ajaksi. Zinnatiä voidaan käyttää sekä aikuisten että yli 3-vuotiaiden lasten hoitoon. Lääkeaine voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• veriarvojen muutokset (eosinofilia, trombosytopenia, leukopenia);
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• kutina;
• päänsärkyä;
• huimaus;
• ripulin tyyppinen ulostehäiriö;
• vatsakipu;
• pahoinvointi;
• maksan entsyymien pitoisuus.

Henkilöitä, joilla on munuaissairaus, haavainen paksusuolitulehdus tai muut ruoansulatuskanavan krooniset sairaudet, nimitetään varovaisesti. On tärkeää, että jos hoidon ehtoja (pitkäaikainen käyttö) ei noudateta, organismi voi olla infektoitu Candida-sienillä.

3. sukupolven tabletit

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat suosituimpia tänään. Kolmannen sukupolven tabletoiduista muodoista määrätään usein Supraxia tai Cemidexoria. Suprax-tableteilla on vaalean oranssi väri ja mansikoiden haju. Ne sisältävät Cefiximeä ja apuaineita.

Suprax on tehokas seuraavia mikro-organismeja vastaan: streptokokit, stafylokokit, hemophilus bacilli, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonadit, enterokokki, enterobakteeri, bakteerit, klostridit ovat resistenttejä lääkkeelle. Lääkkeen päivittäinen annos riippuu painosta. Supraxia on suositeltavaa käyttää seuraavien sairauksien hoitoon:

• streptokokkien aiheuttama tonsilliitti ja nielutulehdus;
• otiitti-media;
• akuutti keuhkoputkien tulehdus;
• mutkaton gonorrhoea;
• Shigella;
• mutkaton uretriitti, pyelonefriitti, kystiitti;
• krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa.

Supraksan käytön rajoittaminen lapsuudessa on alle 25 kg: n paino. Lisäksi ei suositella Supraks-tablettien käyttöä munuaispatologiassa. Näin ollen kefalosporiinit ovat tehokkaita antimikrobisia aineita.

Tabletin muodoista kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisimpia. Hoitoa tarvitaan vain lääkärin kuulemisen jälkeen. Ei tarvitse itsehoitoa.

Mikä on kefalosporiinit, huumeiden syntyminen, käyttö lapsilla ja aikuisilla

Kefalosporiinit ovat yksi laajimmista antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään laajasti aikuisten ja lasten hoidossa. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden tehokkuuden, alhaisen myrkyllisyyden ja helppokäyttöisen käytön vuoksi.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet

Kefalosporiineilla on seuraavat ominaisuudet:

• edistää bakterisidistä vaikutusta;
• niillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia;
• noin 7-11% aiheuttaa ristiinallergian kehittymistä. Potilaat, joilla on penisilliini-intoleranssi, ovat vaarassa;
• lääkkeet eivät edistä vaikutusta enterokokkeihin ja listerioihin.

Tämän ryhmän lääkkeiden vastaanotto voidaan suorittaa vain määränpäähän ja lääkärin valvonnassa. Antibiootit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon.

Kefalosporiinilääkkeiden käyttö voi edistää seuraavia ei-toivottuja sivureaktioita:

• allergiset reaktiot;
• dyspeptiset häiriöt;
• laskimotulehdus;
• hematologiset reaktiot.

Huumeiden luokittelu

Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan. Luettelo lääkkeistä sukupolvien ja annosmuotojen mukaan:

Suurimmat erot sukupolvien välillä: antibakteeristen vaikutusten spektri ja beta-laktamaasiresistenssin aste (bakteerien entsyymit, joiden aktiivisuus kohdistuu beetalaktaamiantibiootteja vastaan).

1. sukupolven lääkkeet

Näiden lääkkeiden käyttö auttaa antamaan kapean spektrin antibakteerista vaikutusta.

Cefazolin on yksi suosituimmista lääkkeistä, joka edistää altistumista streptokokkeille, stafylokokkeille, gonokokkeille. Parenteraalisen antamisen jälkeen tunkeutuu leesion kohtaan. Aktiivisen aineen stabiili pitoisuus saavutetaan, jos pistät lääkkeen kolme kertaa 24 tunnin aikana.

Lääkkeen käyttöaiheet ovat: streptokokkien, stafylokokkien vaikutus pehmeisiin kudoksiin, niveliin, luut, iho.

Se on otettava huomioon: aiemmin kefatsoliinia käytettiin laajalti useiden tarttuvien patologioiden hoitoon. Kuitenkin sen jälkeen, kun 3–3-sukupolven nykyaikaisemmat lääkkeet olivat ilmestyneet, kefatsoliini ei enää ole mukana vatsan sisäisten infektioiden hoidossa.

2. sukupolven huumeet

Toisen sukupolven valmistuksille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan. Sukupolven 2 kefalosporiinit parenteraaliseen antoon, joka perustuu kefuroksiimiin (Kimatsef, Zinatsef), ovat aktiivisia:

• Gram-negatiiviset patogeenit, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamat infektiot.

Kefuroksiimi - toisen kefalosporiiniryhmän aine ei ole aktiivinen Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence ja useimmat anaerobiset mikro-organismit.

Parenteraalisen antamisen jälkeen se tunkeutuu useimpiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Tämä mahdollistaa lääkkeen käytön aivojen vuorauksen tulehduksellisten patologioiden hoidossa.

Osoitteet tämän raharyhmän käytöstä ovat:

• sinuiitti- ja otitis-välineen paheneminen;
• krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen kehittyminen;
• leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
• ihon, nivelten, luiden infektio.

Lasten ja aikuisten annos valitaan yksilöllisesti käyttöaiheiden mukaan.

Tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi aivokalvontulehduksen hoidossa kolmannen sukupolven sisältämien lääkkeiden tehokkuuden vuoksi.

Valmistelut 2 sukupolvea varten sisäiseen käyttöön

Sisäisen hallinnon lääkkeisiin kuuluvat:

• tabletit ja rakeet Zinnat-suspension valmistamiseksi;
• Ceclare-suspensio - lapsi voi ottaa tällaisen lääkkeen, suspensiolla on miellyttävät makuominaisuudet. Ei ole suositeltavaa käyttää Ceclare-valmistetta akuutin välikorvatulehduksen hoidon aikana. Lääke on myös tablettien, kapseleiden ja kuivan siirapin muodossa.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja voidaan käyttää ateriasta riippumatta, munuaiset erittävät vaikuttavan aineen.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmas tyyppi kefalosporiineja oli alun perin osallisena sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoidossa. Tähän mennessä näitä lääkkeitä voidaan käyttää poliklinikassa johtuen patogeenien resistenssin lisääntyneestä kasvusta antibiooteille. Kolmannen sukupolven lääkkeillä on omat käyttöominaisuutensa:

• Parenteraalisia muotoja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin sekä sekasinfektioiden havaitsemiseen. Onnistuneempaan hoitoon kefalosporiinit yhdistävät 2-3-sukupolven aminoglykosideja antibioottien kanssa ryhmästä;
• sisäiseen käyttöön tarkoitettuja lääkkeitä käytetään lievän sairaalan infektion poistamiseen.

Kolmannen sukupolven tuotteet sisäiseen vastaanottoon (Cefixime, Ceftibuten)

Kolmannen sukupolven kefalosporiineilla, jotka on tarkoitettu suun kautta annettaviksi, on seuraavat käyttöaiheet:

• kroonisen keuhkoputkentulehduksen komplikaatiohoito;
• gonorrhean kehittyminen, shygillosis;
• asteittainen hoito, tarvittaessa, tablettien sisäinen antaminen parenteraalisen hoidon jälkeen.

Toisen sukupolven lääkkeisiin verrattuna kolmannen sukupolven kefalosporiinit tehostavat gram-negatiivisia patogeenejä ja enterobakteereja.

Samaan aikaan kefuroksiimin (toisen sukupolven) aktiivisuus pneumokokki- ja stafylokokki-infektioiden hoidossa on korkeampi kuin Cefiximin.

Cefatoximin käyttö

Kefalosporiinien parenteraalisten muotojen (Cefatoxime) käytön indikaatiot ovat:

• akuutin ja kroonisen sinuiitin kehittyminen;
• vatsan sisäisten ja lantion infektioiden kehittyminen;
• altistuminen suoliston infektiolle (shigella, salmonella);
• vakavat olosuhteet, joissa iho, pehmytkudokset, nivelet, luut vaikuttavat;
• bakteerien meningiitin havaitseminen;
• gonorrhean monimutkainen hoito;
• sepsis.

Valmisteita erottaa suuri läpäisykyky kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimi voi olla valittu vastasyntyneiden hoidossa. Kun vastasyntyneellä on aivokalvontulehdus, kefotaksiimi yhdistetään ampisilliinien kanssa.

Keftriaksonin käytön ominaisuudet

Keftriaksoni on samanlainen kuin Cefatoximilla sen spektriryhmässä. Tärkeimmät erot ovat:

• mahdollisuus käyttää keftriaksonia 1 kerran päivässä. Meningiitin hoidossa - 1-2 kertaa 24 tunnin aikana;
• kaksinkertainen erittyminen, joten potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriö, annosta ei tarvitse muuttaa;
• Muita käyttöaiheita ovat: bakteriaalisen endokardiitin monimutkainen hoito, Lymen tauti.

Keftriaksonia ei saa käyttää vastasyntyneiden hoidon aikana

4. sukupolven huumeet

Neljännen sukupolven kefalosporiinit erottuvat suuremmalla resistenssillä ja osoittavat suurempaa tehokkuutta seuraavia patogeenejä vastaan: grampositiiviset kookit, enterokokit, enterobakteerit, sinipitkä bacillus (mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä keftatsidiimin vaikutuksiin). Parenteraalisten muotojen käyttöä koskevat ohjeet ovat:

• nosokominen keuhkokuume;
• vatsaontelon ja lantion infektiot - mahdollinen yhdistelmä metronidatsoliin perustuvien lääkkeiden kanssa;
• ihon, pehmytkudosten, nivelten, luiden infektiot;
• sepsis;
• neutropeeninen kuume.

Kun käytät neljänneksi kuuluvaa imipeneemiä, on tärkeää ottaa huomioon, että sininen puskuri kehittää nopeasti resistenssiä tätä ainetta vastaan. Ennen kuin käytät lääkkeitä tällaisen vaikuttavan aineen kanssa, on syytä tutkia syövän vaikutusta imipeneemiin. Lääkettä käytetään laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.

Meronem on samanlainen kuin imipeneemi. Käyttöohjeet, jotka erottavat tunnusominaisuuksista:

• suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan;
• vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja ja streptokokki-infektioita vastaan;
• lääke ei edistä antikonvulsanttivaikutusta, joten sitä voidaan käyttää meningiitin kompleksisessa hoidossa;
• suonensisäiseen tiputukseen ja suihkutusinfuusioon, tulisi pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän Azaqtam antibakteerisen aineen käyttö auttaa aikaansaamaan pienemmän vaikutuspiirin. Lääkkeellä on bakteereja tappava vaikutus, mukaan lukien pyosyaanikepiin. Azaktamin käyttö voi edistää tällaisten ei-toivottujen sivureaktioiden kehittymistä:

• paikalliset ilmentymät flebiitin ja tromboflebiitin muodossa;
• dyspeptiset häiriöt;
• hepatiitti, keltaisuus;
• neurotoksisuusreaktiot.

Tämän työkalun pääasiallinen kliinisesti merkittävä tehtävä on vaikuttaa aerobisen gramnegatiivisten patogeenien elintärkeään aktiivisuuteen. Tässä tapauksessa Azaqtam on vaihtoehto aminoglykosidilääkkeille.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven keinot edistävät bakteereja tappavaa vaikutusta tuhoamalla patogeenien seinät. Aktiivinen mikro-organismeja vastaan, osoittaen vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

5. sukupolven kefalosporiinit esitetään lääkemarkkinoilla seuraavien aineiden perusteella:

• Ceftobiprol medokaril - lääke kauppanimellä Zinforo. Käytetään yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon sekä ihon ja pehmytkudosten monimutkaisiin infektioihin. Useimmiten potilas valitti haittavaikutusten esiintymisestä ripulia, päänsärkyä, pahoinvointia, kutinaa. Haittavaikutukset ovat lieviä, niiden kehityksestä on ilmoitettava lääkärillesi. Erityistä varovaisuutta on noudatettava sellaisten potilaiden hoidossa, joiden historiassa on kouristava oireyhtymä;
• Ceftobiprol on Sefterin kauppanimi. Saatavana infuusiokuiva-aineena. Käyttöaiheet ovat monimutkaisia ​​ihon ja lisäaineiden infektioita sekä diabeettisen jalan infektio ilman samanaikaisia ​​osteomyeliittejä. Ennen käyttöä jauhe liuotetaan glukoosiliuokseen, injektionesteisiin tai suolaliuokseen. Työkalua ei voida käyttää alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

5 sukupolvea ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan, mikä osoittaa laajemman farmakologisen aktiivisuuden valikoiman kuin aikaisemmat cefalosporiinien sukupolvet.