Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.
Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.
Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet
Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.
Ensimmäinen sukupolvi
Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):
- Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).
Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)
Toinen
- Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
- Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Kefotetaani (kefotetaani).
kolmas
- Kefotaksiimille.
- Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
neljäs
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Viides. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Keftaroliini (Zinforo).
Kasvun herkkyysaste
Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).
* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.
Avaus- ja vastaanottomekanismi
Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.
Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.
Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.
Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.
Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.
Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).
Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.
Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka
Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:
- bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
- helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
- risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
- korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
- vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.
Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.
Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.
Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.
Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon
Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.
Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.
Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.
Resistenssi kemoterapeuttisille aineille
Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.
Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.
Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.
Hankitun toleranssin luonne
Mutaatio-valinta
- Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
- Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.
Lähetysmekanismi
Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).
Resistenssi ja mikro-organismit
Useimmiten vastus on ominaista:
- stafyyli ja enterokokit;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Sovelluksen ominaisuudet
Ensimmäinen sukupolvi
Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.
Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.
Toinen
Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.
kefuroksiimi
- Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
- Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
- Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
- Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
- Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.
Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.
kefakloorin
Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.
3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit
Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.
Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.
Keftriaksoni ja kefoperatsoni
Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.
Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.
Cefoperazone / Sulbactam
Onko ainoa estäjä kefalosporiini.
Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.
Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.
Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.
Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.
Viidennen sukupolven lääkkeet
Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.
- alle 18-vuotiaat;
- potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.
Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.
Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys
Parenteraalinen antaminen
Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.
Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?
Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät
- Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
- Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
- Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
- Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.
Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.
Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.
Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).
Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.
Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.
Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.
Eri ikäryhmät
Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.
Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.
Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).
Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.
Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.
Kefalosporiiniryhmän antibioottien ominaisuudet ja käyttö
Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka niiden rakenteessa sisältävät ß-laktaamirenkaan, ja siksi niillä on tiettyjä samankaltaisuuksia penisilliinien kanssa.
Kefalosporiinit sisältävät suuren määrän antibiootteja, joiden pääasiallinen piirre on alhainen toksisuus ja suuri aktiivisuus useimpia patogeenisiä (patogeenisiä) bakteereita vastaan.
Antibakteerisen aktiivisuuden mekanismi
Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, sisältävät molekyylin rakenteessa ß-laktaamirenkaan. Niillä on bakterisidinen vaikutus, eli ne johtavat bakteerisolun kuolemaan. Tällainen aktiivisuusmekanismi toteutetaan tukahduttamalla (estämällä) bakteerisolun seinämän muodostuminen. Toisin kuin penisilliinit ja niiden analogit, molekyylin ytimessä on pieniä eroja kemiallisessa rakenteessa, mikä tekee siitä resistentin bakteerien entsyymien beetalaktamaasin vaikutuksille.
Useimmilla kefalosporiineilla on laajempi aktiivisuus- spektri, toisin kuin penisilliinit, ja bakteerien resistenssi heille kehittyy harvemmin.
Tsefalosporiinien tyypit
Uusien antibioottilääkkeiden kehittyessä kefalosporiiniryhmä erottaa useita suuria sukupolvia, joihin kuuluvat:
- Ensimmäinen sukupolvi (cefazolin, cefalexim) ovat tämän ryhmän ensimmäiset edustajat, joilla on kapein spektri, joita käytetään pääasiassa kirurgiassa ja streptokokkifaringiitin (angina) hoitoon.
- II-sukupolvella (kefuroksiimi) on merkittävämpi spektri aktiivisuudesta, joten niitä käytetään virtsarakon, keuhkokuumeiden ja ylempien hengitystieinfektioiden (sinuiitti, otiitti) infektioiden hoitoon.
- III-sukupolvi (kefoperatsoni, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi) - tämän sukupolven kefalosporiineja käytetään useimmiten tarttuvien bakteeritautien hoitoon, joilla on vakava kurssi, mukaan lukien erilaisen paikannuksen pehmytkudokset, ENT-elimet, hengityselinten tulehdusprosessit, urogenitaalirakenteen rakenteet, luukudokset, joidenkin suolistosairauksien vatsan elimet (salmonelloosi).
- IV-sukupolvi (cefepime, cefpiron) ovat moderneimpia antibiootteja, ne ovat toisen linjan antibiootteja, joten niitä käytetään vain hyvin vakaviin tarttuviin tulehdusprosessiin, joissa on muita paikallisia antibiootteja, joissa muut antibiootit eivät ole tehokkaita.
Nykyään on myös kehitetty V-sukupolven kefalosporiineja (keftolosaani, keftobiproli), mutta niiden käyttö on rajallista, niitä käytetään yleensä harvoin erittäin vakavassa infektiossa, erityisesti sepsis (veren infektio) ihmisen immuunikatsauksen taustalla.
Sovelluksen ominaisuudet
Yleensä lähes kaikki kefalosporiiniryhmän edustajat ovat hyvin siedettyjä, on useita tärkeimpiä sivuvaikutuksia ja niiden käytön piirteitä, jotka sisältävät:
- Allergiset reaktiot ovat yleisimpiä haittavaikutuksia (10% kaikista kefalosporiinien tapauksista), joille on ominaista erilaisia ilmenemismuotoja (ihottuma, ihon kutina, urtikaria, anafylaktinen sokki). Koska nämä antibiootit sisältävät p-laktaamirenkaan, allergiset ristireaktiot penisilliinien kanssa voivat kehittyä. Jos henkilöllä oli allergiaa penisilliineille ja niiden analogeille, 90 prosentissa tapauksista se kehittyy kefalosporiineiksi.
- Oraalinen kandidiaasi - voi kehittyä kefalosporiinien pitkäaikaiseen käyttöön ottamatta huomioon rationaalisen antibioottihoidon periaatteita, kun taas Candida-suvun hiivamaiset sienet edustavat ehdollisesti patogeeniset sienimikroflorit aktivoituvat.
- Älä käytä tämän ryhmän lääkkeitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska ne metaboloituvat ja erittyvät näihin elimiin.
- Käyttö on sallittua raskaana oleville naisille ja pienille lapsille, mutta vain tiukoissa lääketieteellisissä käyttöaiheissa.
- Tämän ryhmän antibioottien käytön aikana iäkkäiden tulisi korjata annostus, koska niiden eliminointiprosessi vähenee.
- Kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon, jota tulisi harkita käytettäessä niitä imettävillä naisilla.
- Kefalosporiinien ja antikoagulanttiryhmän lääkkeiden yhdistelmähoidon aikana (vähentää veren hyytymistä) on suuri verenvuotoriski eri paikoissa.
- Yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisää merkittävästi munuaisten kuormitusta.
- Kefalosporiinien ja alkoholin samanaikaista vastaanottoa ei suositella.
Nämä piirteet otetaan välttämättä huomioon ennen tämän ryhmän antibioottien käyttöä.
Tämän ryhmän antibioottien alhaisen myrkyllisyyden ja korkean tehokkuuden vuoksi he ovat löytäneet laajan käytön eri lääketieteen aloilla, mukaan lukien synnytys, pediatria, gynekologia, kirurgia ja tartuntataudit.
Kaikki kefalosporiinit esitetään suun kautta (tabletit, siirappi) ja parenteraalisesti (liuos lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti) annosmuodossa.
Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit
Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa
kuvaus
Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.
I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.
Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.
Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.
Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.
Kefalosporiiniantibiootit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet
Kefalosporiiniantibiootit ovat lääkkeitä, joiden kemiallinen rakenne on 7-ACC. Kefalosporiinin antibioottien valikoima sisältää viiden sukupolven lääkkeitä, näitä lääkkeitä annetaan enteraalisesti tai parenteraalisesti kehoon. Voit lukea tällaisten lääkkeiden kuvauksen ja pääominaisuudet sekä niiden käyttöaiheet ja vasta-aiheet lukemalla tämän aineiston.
Antibiootit useiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvät mm. Cefazolin ja cefalexin.
Kefatsoliini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, salmonellaa, shigellaa, klebsieliä, E. coli -bakteeria vastaan, ei ole tehokas Mycobacterium tuberculosis -proteaasia vastaan.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, lantion elimet, virtsa- ja sappitaudit, iho ja pehmeät luut, nivelet, perikardiitti, sepsis, peritoniitti, osteomyeliitti, mastiitti, haava ja leikkauksen jälkeiset infektiot, syfilis, gonorrhoea.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, raskaus, imetys, alle 1 kuukauden ikäiset lapset. Tätä kefalosporiiniantibioottiä määrätään varoen munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, kouristukset, dyspeptiset oireet, pitkäaikainen käyttö - dysbioosi, superinfektio, kandidiaasi.
Käyttö: intramuskulaarisesti aikuiset - 1 g 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 6 g 3-4 annoksena. Lapsille 20–50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 3-4 annoksena, vakavia infektioita varten, jopa 100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.
Lääkettä laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä: 2 ml 500 mg: aan kefatsoliinia, 4 ml / 1 g. Hoidon kulku on 7-10 päivää.
Tuotemuoto: jauhe 500 mg: n ja 1 g: n injektionesteen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefaleksiini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus vastaan, ei ole terapeuttista vaikutusta Proteuksen, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcien aiheuttamiin sairauksiin.
Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, varovaisuutta munuaisten vajaatoiminnan, raskauden, imetyksen ja enintään 6 kuukauden ikäisten lasten kohdalla.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, pahoinvointi, suun kuivuminen, ripuli, kandidiaasi. Käytettäessä tätä antibioottia useista kefalosporiineista, päänsärky, kouristukset, nivelkipu ovat mahdollisia.
Käyttötapa: puoli tuntia ennen ateriaa aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille - 250-500 mg 4 kertaa päivässä. Korkein päivittäinen annos on 4 g alle 10-vuotiaille lapsille, 25–100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen.
Tuotemuoto: 250 ja 500 mg: n valmiste, jauhe suspensiota varten, joka sisältää cefalexiinia 250 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Seuraavassa artikkelissa luetellaan lääkkeiden nimet toisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien ryhmästä ja niiden kuvaus.
Toisen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja kuvaus
Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootteja ovat kefuroksiimi ja kefakloori.
Kefuroksiimi.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, ENT-elimet, virtsa-elimet, iho- ja pehmytkudokset, sappitie, nivelet, ruoansulatuskanava, haavan ja palovammat, peritoniitti, osteomyeliitti, aivokalvontulehdus, gonorröa.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiinille ja muille β-laktaamiantibiooteille, haavainen paksusuolitulehdus, mahalaukun verenvuototieto, raskaus ja imetys.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, päänsärky, uneliaisuus, dysbakterioosi, kandidiaasi, allergiset sairaudet, kipu ja tunkeutuminen injektiokohdassa.
Antotapa: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti aikuisille - 750–1500 mg 3-4 kertaa päivässä, lapset - 30 100 mg / kg / vrk 3-4 annoksena, vastasyntyneille ja alle 3 kuukauden ikäisille lapsille - 30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena.
Aikuisten jälkeen ruoan jälkeen - 150 - 500 mg 2 kertaa päivässä, lapsille - 125-250 mg 2 kertaa päivässä. Tämän kefalosporiiniantibiootin hoito on 5–10 päivää tai enemmän.
Tuotemuoto: jauhe 250, 750,1500 mg: n, 125 ja 250 mg: n tablettien injektioliuoksen valmistamiseksi, jauhe suspension valmistamiseksi, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 125 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefakloorilla.
Farmakologinen vaikutus: Laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkeja vastaan.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, iho- ja pehmytkudokset, virtsa-elimet, luut ja nivelet, gonorröa, sepsis. Myös tämä kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvä lääke on määrätty leikkauksen jälkeisiin komplikaatioihin.
Vasta-aiheet: hemorraaginen oireyhtymä, kefalosporiinien ja muiden penisilliinien yksittäinen suvaitsemattomuus.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, allergiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, päänsärky, myrkyllinen hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti.
Käyttömenetelmä: aikuisille - sisälle 750 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen, lapsille - 20 mg / kg painoa päivässä 3 annoksena. Hoidon kulku on 7-10 päivää.
Muodon vapautuminen: 0,25 ja 0,5 g: n kapselit, jauhe suspensioiden valmistamiseksi, kun vaikuttavan aineen pitoisuus on 250 ja 125 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, joten ne annetaan usein suun kautta. Kefalosporiiniantibiootteja valmistetaan lapsille jauheiden muodossa, jotta valmistettaisiin miellyttävän maun ja aromin suspensioita.
Seuraavaksi opit, mitkä antibiootit ovat kolmannen sukupolven kefalosporiineja.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinibiootit
Kefalosporiiniryhmän antibioottien luettelo sisältää muun muassa kefotaksiimin ja keftriaksonin.
Kefotaksiimille.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, joitakin streptokokkien kantoja, enterokokkeja, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikaatiot: vakavat hengitystieinfektiot, ENT-elimet, iho- ja pehmytkudokset, luut ja nivelet, peritoniitti, urogenitaalisysteemin infektiot, mutkaton gonorrhoa, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliineille, raskaus, enterokoliitti, verenvuoto.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, pseudomembranoottinen koliitti, verenvuoto, päänsärky, allergiset reaktiot, dysbakterioosi, superinfektio, kandidiaasi. Myös käytettäessä tätä antibioottia, joka sisältyy kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloon, kipu ja kovettuminen injektiokohdassa on mahdollista.
Käyttötapa: lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti aikuisille - 1-2 g 8-12 tunnin välein, alle 1 viikon suonensisäisille lapsille - 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena, 1–4 viikon lapsille - 75-150 mg / painokiloa laskimoon 3 annoksena lapsille, joiden paino on enintään 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 annoksena. Alle 2,5-vuotiaille lapsille annetaan vain laskimonsisäisiä injektioita.
Lääkeainetta laimennetaan ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1% vesipitoista lidokaiiniliuosta 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulaarisen annon tapauksessa. Laskimoon annettava lääke laimennetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.
Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa. Tippua varten lääke laimennetaan 100 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta, injektoidaan 50 - 60 minuutin ajan.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Keftriaksoni.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alaisella antibiootilla on bakterisidinen vaikutus, se on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterobakteereja, Escherichia coli-, Klebsiella-, Protea-, Salmonella-, Shigella-, koleravärähtelyjä, Clostridiumia, treponemaa vastaan.
Käyttöaiheet: peritoniitti, sepsis, vatsaelinten infektiot, hengityselimet, sappitie, virtsajärjestelmä, luut ja nivelet, iho ja pehmytkudokset, haavainfektiot, ruoansulatuskanava.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliinille, raskauden trimestri, imetys.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, päänsärky, huimaus, dyspeptiset oireet, kandidiaasi, superinfektio, kipu ja kovettuminen pistoskohdassa.
Käyttömenetelmä: syvästi lihaksensisäisesti tai hitaasti laskimoon aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1-2 g kerran päivässä, voit maksimoida annoksen 4 g: aan päivässä kahdessa annoksessa. Lapset enintään 2 viikkoa - 25-50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 2 viikosta 12 vuoteen - 20-80 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.
Intramuskulaarista antoa varten injektiopullon sisältö laimennetaan 1% lidokaiiniliuoksella - 3,5 ml / 1 g valmistetta. Laskimonsisäistä antamista varten injektiopullon sisältö laimennetaan 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, infuusiona laskimoon, 2 g valmistetta laimennetaan 40 ml: aan 5% tai 10% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.
Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti 3-4 minuutin kuluessa, tippuminen - 30 minuutin aikana.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 injektion valmistamiseksi; 1 ja 2
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Äskettäin kehitetty viidennen sukupolven kefalosporiinit. Ne ovat vara-antibiootteja, jos esiintyy uusia infektioita, jotka ovat resistenttejä muihin tällä hetkellä käytettäviin antibakteerisiin lääkkeisiin. Viidennen sukupolven kefalosporiineja ei tuoteta ja niitä ei myydä apteekkiketjussa.
Artikkelin viimeisessä osassa esitetään kefalosporiiniryhmän antibioottien nimet ja annetaan lyhyt kuvaus niistä.
Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja ominaisuudet
Neljännen sukupolven kefalosporiinisarja antibiootteja edustaa lääkkeitä, joilla on sellaisia nimiä kuin Cefepine ja Cefpyr.
Cefepime.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Klebsiellaa, Legionellaa, Salmonellaa, Proteusia, morganellaa, muita aminoglukosideja ja sefalosporiiniantibiootteja vastustavia bakteereja vastaan III.
Indikaatiot: alempien hengitysteiden, virtsa-, sappiteiden, iho- ja pehmytkudosten infektiot, gynekologiset infektiot, peritoniitti, bakteeri-aivokalvontulehdus lapsilla.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibiooteille varoen - raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, ummetus, ripuli, vatsakipu), rintakipu, huimaus, hikoilu, pseudomembranoottinen koliitti.
Käyttö: hitaasti laskimonsisäisesti tai syvästi lihakseen. Aikuiset ottavat 0,5–1 g 2 kertaa päivässä lieviä ja kohtalaisia infuusioita laskimoon tai lihaksensisäisesti ja vakavia infektioita varten, 2 g 3 kertaa päivässä laskimoon. Lapset, joiden paino on enintään 40 kg - 50 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 7–10 päivää tai enemmän.
Tämä antibiootti, joka sisältyy kefalosporiinivalmisteiden luetteloon, liuotetaan laskimonsisäisesti 5 tai 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 5% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta. Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa.
Intramuskulaarisia injektioita varten 500 mg lääkettä liuotetaan 1,3 ml: aan ja 1 g: aan 2,4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9%: sta natriumkloridiliuosta tai 1% lidokaiiniliuosta.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefalosporiiniryhmän antibioottien ominaisuudet ja käyttö
Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka niiden rakenteessa sisältävät ß-laktaamirenkaan, ja siksi niillä on tiettyjä samankaltaisuuksia penisilliinien kanssa.
Kefalosporiinit sisältävät suuren määrän antibiootteja, joiden pääasiallinen piirre on alhainen toksisuus ja suuri aktiivisuus useimpia patogeenisiä (patogeenisiä) bakteereita vastaan.
Antibakteerisen aktiivisuuden mekanismi
Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, sisältävät molekyylin rakenteessa ß-laktaamirenkaan. Niillä on bakterisidinen vaikutus, eli ne johtavat bakteerisolun kuolemaan. Tällainen aktiivisuusmekanismi toteutetaan tukahduttamalla (estämällä) bakteerisolun seinämän muodostuminen. Toisin kuin penisilliinit ja niiden analogit, molekyylin ytimessä on pieniä eroja kemiallisessa rakenteessa, mikä tekee siitä resistentin bakteerien entsyymien beetalaktamaasin vaikutuksille.
Useimmilla kefalosporiineilla on laajempi aktiivisuus- spektri, toisin kuin penisilliinit, ja bakteerien resistenssi heille kehittyy harvemmin.
Tsefalosporiinien tyypit
Uusien antibioottilääkkeiden kehittyessä kefalosporiiniryhmä erottaa useita suuria sukupolvia, joihin kuuluvat:
- Ensimmäinen sukupolvi (cefazolin, cefalexim) ovat tämän ryhmän ensimmäiset edustajat, joilla on kapein spektri, joita käytetään pääasiassa kirurgiassa ja streptokokkifaringiitin (angina) hoitoon.
- II-sukupolvella (kefuroksiimi) on merkittävämpi spektri aktiivisuudesta, joten niitä käytetään virtsarakon, keuhkokuumeiden ja ylempien hengitystieinfektioiden (sinuiitti, otiitti) infektioiden hoitoon.
- III-sukupolvi (kefoperatsoni, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi) - tämän sukupolven kefalosporiineja käytetään useimmiten tarttuvien bakteeritautien hoitoon, joilla on vakava kurssi, mukaan lukien erilaisen paikannuksen pehmytkudokset, ENT-elimet, hengityselinten tulehdusprosessit, urogenitaalirakenteen rakenteet, luukudokset, joidenkin suolistosairauksien vatsan elimet (salmonelloosi).
- IV-sukupolvi (cefepime, cefpiron) ovat moderneimpia antibiootteja, ne ovat toisen linjan antibiootteja, joten niitä käytetään vain hyvin vakaviin tarttuviin tulehdusprosessiin, joissa on muita paikallisia antibiootteja, joissa muut antibiootit eivät ole tehokkaita.
Nykyään on myös kehitetty V-sukupolven kefalosporiineja (keftolosaani, keftobiproli), mutta niiden käyttö on rajallista, niitä käytetään yleensä harvoin erittäin vakavassa infektiossa, erityisesti sepsis (veren infektio) ihmisen immuunikatsauksen taustalla.
Sovelluksen ominaisuudet
Yleensä lähes kaikki kefalosporiiniryhmän edustajat ovat hyvin siedettyjä, on useita tärkeimpiä sivuvaikutuksia ja niiden käytön piirteitä, jotka sisältävät:
- Allergiset reaktiot ovat yleisimpiä haittavaikutuksia (10% kaikista kefalosporiinien tapauksista), joille on ominaista erilaisia ilmenemismuotoja (ihottuma, ihon kutina, urtikaria, anafylaktinen sokki). Koska nämä antibiootit sisältävät p-laktaamirenkaan, allergiset ristireaktiot penisilliinien kanssa voivat kehittyä. Jos henkilöllä oli allergiaa penisilliineille ja niiden analogeille, 90 prosentissa tapauksista se kehittyy kefalosporiineiksi.
- Oraalinen kandidiaasi - voi kehittyä kefalosporiinien pitkäaikaiseen käyttöön ottamatta huomioon rationaalisen antibioottihoidon periaatteita, kun taas Candida-suvun hiivamaiset sienet edustavat ehdollisesti patogeeniset sienimikroflorit aktivoituvat.
- Älä käytä tämän ryhmän lääkkeitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska ne metaboloituvat ja erittyvät näihin elimiin.
- Käyttö on sallittua raskaana oleville naisille ja pienille lapsille, mutta vain tiukoissa lääketieteellisissä käyttöaiheissa.
- Tämän ryhmän antibioottien käytön aikana iäkkäiden tulisi korjata annostus, koska niiden eliminointiprosessi vähenee.
- Kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon, jota tulisi harkita käytettäessä niitä imettävillä naisilla.
- Kefalosporiinien ja antikoagulanttiryhmän lääkkeiden yhdistelmähoidon aikana (vähentää veren hyytymistä) on suuri verenvuotoriski eri paikoissa.
- Yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisää merkittävästi munuaisten kuormitusta.
- Kefalosporiinien ja alkoholin samanaikaista vastaanottoa ei suositella.
Nämä piirteet otetaan välttämättä huomioon ennen tämän ryhmän antibioottien käyttöä.
Tämän ryhmän antibioottien alhaisen myrkyllisyyden ja korkean tehokkuuden vuoksi he ovat löytäneet laajan käytön eri lääketieteen aloilla, mukaan lukien synnytys, pediatria, gynekologia, kirurgia ja tartuntataudit.
Kaikki kefalosporiinit esitetään suun kautta (tabletit, siirappi) ja parenteraalisesti (liuos lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti) annosmuodossa.
Mikä on kefalosporiinit, huumeiden syntyminen, käyttö lapsilla ja aikuisilla
Kefalosporiinit ovat yksi laajimmista antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään laajasti aikuisten ja lasten hoidossa. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden tehokkuuden, alhaisen myrkyllisyyden ja helppokäyttöisen käytön vuoksi.
Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet
Kefalosporiineilla on seuraavat ominaisuudet:
- edistää bakterisidistä vaikutusta;
- niillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia;
- noin 7-11% aiheuttaa ristiinallergian kehittymistä. Potilaat, joilla on penisilliini-intoleranssi, ovat vaarassa;
- lääkkeet eivät edistä vaikutusta enterokokkeihin ja listerioihin.
Tämän ryhmän lääkkeiden vastaanotto voidaan suorittaa vain määränpäähän ja lääkärin valvonnassa. Antibiootit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon.
Kefalosporiinilääkkeiden käyttö voi edistää seuraavia ei-toivottuja sivureaktioita:
- allergiset reaktiot;
- dyspeptiset häiriöt;
- laskimotulehdus;
- hematologiset reaktiot.
Huumeiden luokittelu
Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan. Luettelo lääkkeistä sukupolvien ja annosmuotojen mukaan:
Suurimmat erot sukupolvien välillä: antibakteeristen vaikutusten spektri ja beta-laktamaasiresistenssin aste (bakteerien entsyymit, joiden aktiivisuus kohdistuu beetalaktaamiantibiootteja vastaan).
1. sukupolven lääkkeet
Näiden lääkkeiden käyttö auttaa antamaan kapean spektrin antibakteerista vaikutusta.
Cefazolin on yksi suosituimmista lääkkeistä, joka edistää altistumista streptokokkeille, stafylokokkeille, gonokokkeille. Parenteraalisen antamisen jälkeen tunkeutuu leesion kohtaan. Aktiivisen aineen stabiili pitoisuus saavutetaan, jos pistät lääkkeen kolme kertaa 24 tunnin aikana.
Lääkkeen käyttöaiheet ovat: streptokokkien, stafylokokkien vaikutus pehmeisiin kudoksiin, niveliin, luut, iho.
Se on otettava huomioon: aiemmin kefatsoliinia käytettiin laajalti useiden tarttuvien patologioiden hoitoon. Kuitenkin sen jälkeen, kun 3–3-sukupolven nykyaikaisemmat lääkkeet olivat ilmestyneet, kefatsoliini ei enää ole mukana vatsan sisäisten infektioiden hoidossa.
2. sukupolven huumeet
Toisen sukupolven valmistuksille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan. Sukupolven 2 kefalosporiinit parenteraaliseen antoon, joka perustuu kefuroksiimiin (Kimatsef, Zinatsef), ovat aktiivisia:
- Gram-negatiiviset patogeenit, Proteus, Klebsiella;
- streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamat infektiot.
Kefuroksiimi - toisen kefalosporiiniryhmän aine ei ole aktiivinen Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence ja useimmat anaerobiset mikro-organismit.
Parenteraalisen antamisen jälkeen se tunkeutuu useimpiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Tämä mahdollistaa lääkkeen käytön aivojen vuorauksen tulehduksellisten patologioiden hoidossa.
Osoitteet tämän raharyhmän käytöstä ovat:
- sinuiitti- ja otitis-välineen paheneminen;
- krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen kehittyminen;
- leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
- ihon, nivelten, luiden infektio.
Lasten ja aikuisten annos valitaan yksilöllisesti käyttöaiheiden mukaan.
Tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi aivokalvontulehduksen hoidossa kolmannen sukupolven sisältämien lääkkeiden tehokkuuden vuoksi.
Valmistelut 2 sukupolvea varten sisäiseen käyttöön
Sisäisen hallinnon lääkkeisiin kuuluvat:
- tabletit ja rakeet Zinnat-suspension valmistamiseksi;
- Ceclare-suspensio - lapsi voi ottaa tällaisen lääkkeen, suspensiolla on miellyttävät makuominaisuudet. Ei ole suositeltavaa käyttää Ceclare-valmistetta akuutin välikorvatulehduksen hoidon aikana. Lääke on myös tablettien, kapseleiden ja kuivan siirapin muodossa.
Suun kautta otettavia kefalosporiineja voidaan käyttää ateriasta riippumatta, munuaiset erittävät vaikuttavan aineen.
3. sukupolven lääkkeet
Kolmas tyyppi kefalosporiineja oli alun perin osallisena sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoidossa. Tähän mennessä näitä lääkkeitä voidaan käyttää poliklinikassa johtuen patogeenien resistenssin lisääntyneestä kasvusta antibiooteille. Kolmannen sukupolven lääkkeillä on omat käyttöominaisuutensa:
- Parenteraalisia muotoja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin sekä sekasinfektioiden havaitsemiseen. Onnistuneempaan hoitoon kefalosporiinit yhdistävät 2-3-sukupolven aminoglykosideja antibioottien kanssa ryhmästä;
- sisäiseen käyttöön tarkoitettuja lääkkeitä käytetään lievän sairaalan infektion poistamiseen.
Kolmannen sukupolven tuotteet sisäiseen vastaanottoon (Cefixime, Ceftibuten)
Kolmannen sukupolven kefalosporiineilla, jotka on tarkoitettu suun kautta annettaviksi, on seuraavat käyttöaiheet:
- kroonisen keuhkoputkentulehduksen komplikaatiohoito;
- gonorrhean kehittyminen, shygillosis;
- asteittainen hoito, tarvittaessa, tablettien sisäinen antaminen parenteraalisen hoidon jälkeen.
Toisen sukupolven lääkkeisiin verrattuna kolmannen sukupolven kefalosporiinit tehostavat gram-negatiivisia patogeenejä ja enterobakteereja.
Samaan aikaan kefuroksiimin (toisen sukupolven) aktiivisuus pneumokokki- ja stafylokokki-infektioiden hoidossa on korkeampi kuin Cefiximin.
Cefatoximin käyttö
Kefalosporiinien parenteraalisten muotojen (Cefatoxime) käytön indikaatiot ovat:
- akuutin ja kroonisen sinuiitin kehittyminen;
- vatsan sisäisten ja lantion infektioiden kehittyminen;
- altistuminen suoliston infektiolle (shigella, salmonella);
- vakavat olosuhteet, joissa iho, pehmytkudokset, nivelet, luut vaikuttavat;
- bakteerien meningiitin havaitseminen;
- gonorrhean monimutkainen hoito;
- sepsis.
Valmisteita erottaa suuri läpäisykyky kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimi voi olla valittu vastasyntyneiden hoidossa. Kun vastasyntyneellä on aivokalvontulehdus, kefotaksiimi yhdistetään ampisilliinien kanssa.
Keftriaksonin käytön ominaisuudet
Keftriaksoni on samanlainen kuin Cefatoximilla sen spektriryhmässä. Tärkeimmät erot ovat:
- mahdollisuus käyttää keftriaksonia 1 kerran päivässä. Meningiitin hoidossa - 1-2 kertaa 24 tunnin aikana;
- kaksinkertainen erittyminen, joten potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriö, annosta ei tarvitse muuttaa;
- Muita käyttöaiheita ovat: bakteriaalisen endokardiitin monimutkainen hoito, Lymen tauti.
Keftriaksonia ei saa käyttää vastasyntyneiden hoidon aikana
4. sukupolven huumeet
Neljännen sukupolven kefalosporiinit erottuvat suuremmalla resistenssillä ja osoittavat suurempaa tehokkuutta seuraavia patogeenejä vastaan: grampositiiviset kookit, enterokokit, enterobakteerit, sinipitkä bacillus (mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä keftatsidiimin vaikutuksiin). Parenteraalisten muotojen käyttöä koskevat ohjeet ovat:
- nosokominen keuhkokuume;
- vatsaontelon ja lantion infektiot - mahdollinen yhdistelmä metronidatsoliin perustuvien lääkkeiden kanssa;
- ihon, pehmytkudosten, nivelten, luiden infektiot;
- sepsis;
- neutropeeninen kuume.
Kun käytät neljänneksi kuuluvaa imipeneemiä, on tärkeää ottaa huomioon, että sininen puskuri kehittää nopeasti resistenssiä tätä ainetta vastaan. Ennen kuin käytät lääkkeitä tällaisen vaikuttavan aineen kanssa, on syytä tutkia syövän vaikutusta imipeneemiin. Lääkettä käytetään laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.
Meronem on samanlainen kuin imipeneemi. Käyttöohjeet, jotka erottavat tunnusominaisuuksista:
- suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan;
- vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja ja streptokokki-infektioita vastaan;
- lääke ei edistä antikonvulsanttivaikutusta, joten sitä voidaan käyttää meningiitin kompleksisessa hoidossa;
- suonensisäiseen tiputukseen ja suihkutusinfuusioon, tulisi pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.
Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän Azaqtam antibakteerisen aineen käyttö auttaa aikaansaamaan pienemmän vaikutuspiirin. Lääkkeellä on bakteereja tappava vaikutus, mukaan lukien pyosyaanikepiin. Azaktamin käyttö voi edistää tällaisten ei-toivottujen sivureaktioiden kehittymistä:
- paikalliset ilmentymät flebiitin ja tromboflebiitin muodossa;
- dyspeptiset häiriöt;
- hepatiitti, keltaisuus;
- neurotoksisuusreaktiot.
Tämän työkalun pääasiallinen kliinisesti merkittävä tehtävä on vaikuttaa aerobisen gramnegatiivisten patogeenien elintärkeään aktiivisuuteen. Tässä tapauksessa Azaqtam on vaihtoehto aminoglykosidilääkkeille.
5. sukupolven lääkkeet
Viidennen sukupolven keinot edistävät bakteereja tappavaa vaikutusta tuhoamalla patogeenien seinät. Aktiivinen mikro-organismeja vastaan, osoittaen vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.
5. sukupolven kefalosporiinit esitetään lääkemarkkinoilla seuraavien aineiden perusteella:
- Ceftobiprol medokaril - lääke kauppanimellä Zinforo. Käytetään yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon sekä ihon ja pehmytkudosten monimutkaisiin infektioihin. Useimmiten potilas valitti haittavaikutusten esiintymisestä ripulia, päänsärkyä, pahoinvointia, kutinaa. Haittavaikutukset ovat lieviä, niiden kehityksestä on ilmoitettava lääkärillesi. Erityistä varovaisuutta on noudatettava sellaisten potilaiden hoidossa, joiden historiassa on kouristava oireyhtymä;
- Ceftobiprol on Sefterin kauppanimi. Saatavana infuusiokuiva-aineena. Käyttöaiheet ovat monimutkaisia ihon ja lisäaineiden infektioita sekä diabeettisen jalan infektio ilman samanaikaisia osteomyeliittejä. Ennen käyttöä jauhe liuotetaan glukoosiliuokseen, injektionesteisiin tai suolaliuokseen. Työkalua ei voida käyttää alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.
5 sukupolvea ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan, mikä osoittaa laajemman farmakologisen aktiivisuuden valikoiman kuin aikaisemmat cefalosporiinien sukupolvet.