Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Kefalosporiinien lääkkeiden nimet

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).

Aktiivisuus spektri

I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan ​​on jonkin verran vähentynyt.

Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.

1. sukupolven kefalosporiinit

Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).

Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.

Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.

I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan ​​on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ​​ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.

Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.

Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.

2. sukupolven kefalosporiinit

Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.

Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.

Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan ​​on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.

Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.

Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.

Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.

III-sukupolven kefalosporiinit

III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.

Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.

Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.

Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia ​​kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:

voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;

korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.

Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:

merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.

keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;

molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:

korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​- luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).

Inhibiittorin kefalosporiinit

Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.

Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.

Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.

Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.

Ei-toivotut reaktiot

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.

CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan ​​(metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.

Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.

todistus

1. sukupolven kefalosporiinit

Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.

Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

2. sukupolven kefalosporiinit

infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);

Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:

infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);

IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.

III-sukupolven kefalosporiinit

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.

Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.

Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.

Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.

Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.

VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).

Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

Vasta

Allerginen reaktio kefalosporiineille.

varoitukset

Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.

Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia ​​kontrolloituja tutkimuksia.

Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.

Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.

Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.

Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.

Yhdistettynä kefoperatsonin antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.

Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.

Potilaiden tiedot

Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).

Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.

Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.

Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Ensimmäinen sukupolvi

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

• Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)

Toinen

• Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
• Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Kefotetaani (kefotetaani).

kolmas

• Kefotaksiimille.
• Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

neljäs

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Keftaroliini (Zinforo).

Kasvun herkkyysaste

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Avaus- ja vastaanottomekanismi

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

• bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
• helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
• risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
• vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Hankitun toleranssin luonne

Mutaatio-valinta

• Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
• Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

• stafyyli ja enterokokit;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

kefuroksiimi

1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

kefakloorin

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Cefoperazone / Sulbactam

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

• alle 18-vuotiaat;
• potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Eri ikäryhmät

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Mikä on kefalosporiinit: luettelo huumeista, kaikki sukupolvet

Kefalosporiinit - ryhmä beetalaktaamiantibiootteja, joilla on korkea antibakteerinen aktiivisuus.

Kefalosporiinien ryhmän historiallinen kehitys

1948-luvun alussa italialainen tiedemies Giuseppe Brodzu löysi aineen, joka oli eristetty homeen sienien Cephalosporium Acremoniumin viljelmistä, jolla on antibakteerinen aktiivisuus lavantauteja vastaan. Se osoittautui tehokkaaksi sekä grampositiivisia että gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin tiedemies eristi tästä sieniestä kefalosporiiniksi C kutsutun aineen, joka toimi alkuna kefalosporiinien antibiooteille. Kefalosporiiniryhmän antibakteerisia lääkkeitä on käytetty onnistuneesti tapauksissa, joissa penisilliiniryhmän antibiootit olivat tehottomia. Kefalosporiinit, jotka otettiin kliiniseen käytäntöön 60-luvulla. viime vuosisadalla, on yksi laajimmista antibioottien luokista. Tämän ryhmän ensimmäinen antibiootti oli kefalotiini.

Kefalosporiiniantibioottien yleiset ominaisuudet

Yhdistämällä korkea teho ja alhainen myrkyllisyys, niitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä. Kefalosporiinien systematisoimisessa on erilaisia ​​periaatteita, mutta nykyisin yleisin ja kätevä käytännön näkökulmasta on kefalosporiinien luokittelu sukupolvien mukaan, joista ensimmäiset kolme esitetään suun kautta ja parenteraalisesti. Ensimmäisen kolmannen sukupolven sarjassa cefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutusspektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereja vastaan, jolloin aktiivisuus stafylokokkeja vastaan ​​on jonkin verran vähentynyt.

Neljännen ja viidennen sukupolven kefalosporiinit yhdistävät korkean aktiivisuuden sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien kanssa. Viimeisimmän sukupolven huumausaineiden olennainen piirre, joka erottaa ne muista kefalosporiineista ja yleensä kaikista beetalaktaamiantibiooteista, on Staphylococcus aureuksen "muunnoksia" vastaan ​​kohdistuva aktiivisuus.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet

• Tehokas bakterisidinen vaikutus.
• Laaja aktiivisuus (lukuun ottamatta ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja), mukaan lukien monet kliinisesti merkittävät grampositiiviset ja gram-negatiiviset mikro-organismit.
• Resistenssi beeta-laktamaasiin S.aureus.
• Herkkyys laajennetun spektrin beeta-laktamaasille.
• Staphylococcus aureuksen "muuntamista" (lukuun ottamatta viidennen sukupolven kefalosporiineja), enterokokkeja ja listeriaa vastaan ​​kohdistuvan aktiivisuuden puute.
• Molemminpuolinen parannus aminoglykosidien kanssa.
• Matala toksisuus.
• Laaja terapeuttinen alue.
• Risti-allergia penisilliinien kanssa 5-10%: lla potilaista.

Kefalosporiinien ei-toivotut sivuvaikutukset

Yleensä kefalosporiinit ovat hyvin siedettyjä ja eivät yleensä aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Seuraavat haitalliset vaikutukset ovat mahdollisia niiden käytön yhteydessä:

• Allergiset reaktiot - nokkosihottuma, ytiminen ihottuma, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, anafylaktinen sokki. Potilailla, joilla on penisilliini-allergia, allerginen reaktio kefalosporiineille (erityisesti ensimmäiselle sukupolvelle) kasvaa 4 kertaa. Tämän seurauksena ristiinallergia voi esiintyä 5-10 prosentissa tapauksista. Siksi, jos on olemassa viitteitä hitaasta allergisen reaktion tyypistä (urtikaria, anafylaktinen sokki jne.) Penisilliineille, ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat vasta-aiheisia.
• Hematologiset reaktiot ovat positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa - leukopenia, eosinofilia. Kun käytetään kefoperatsonia, saattaa kehittyä hypoprotrombinemia.
• Lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.
• GIT - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet
Viisi sukupolvea kefalosporiineja
Ensimmäinen sukupolvi
parenteraaliset:

• Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

• Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Lue lisää ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista täältä.

Toinen sukupolvi
parenteraaliset:

• Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Kolmas sukupolvi
parenteraaliset:

• Kefotaksiimille.
• Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Keftatsidiimi.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperatsoni sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Neljäs sukupolvi
parenteraaliset:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides sukupolvi
parenteraaliset:

• Keftaroliini (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineilla on kapea spektri antimikrobista aktiivisuutta. Suurin kliininen merkitys on niiden vaikutus grampositiivisiin kookkeihin lukuun ottamatta MRSA: ta ja enterokokkia. Samaan aikaan ne voivat tuhoutua monien gramnegatiivisten bakteerien beetalaktamaasien avulla, joten ne ovat paljon heikompia kuin toisen ja neljännen sukupolven kefalosporiinit, jotka vaikuttavat vastaaviin mikro-organismeihin. Ensimmäisen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien pääasiallinen edustaja on kefatsoliini, oraalinen - kefalexiini.
Toisen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Tärkein kliinisesti merkittävä ero toisen sukupolven kefalosporiinien ja ensimmäisen sukupolven lääkkeiden välillä on niiden suurempi aktiivisuus gram-negatiivista kasvistoa vastaan. Kefuroksiimi on tämän sukupolven tärkein parenteraalinen lääke. Kefuroksiimi-aksetiili ja kefakloori ovat suun kautta.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Kolmannen sukupolven kefalosporiinien vastustuskyky beeta-laktamaaseja kohtaan on korkeampi kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeet, aktiivisuus Enterobacteriaceae-perheen gram-negatiivisia bakteereita vastaan, mukaan lukien monet nosokomiaaliset moniresistentit kannat. Jotkut kolmannen sukupolven kefalosporiinit (keftatsidiimi, kefoperatsoni) ovat aktiivisia P. aeruginosaa vastaan. Stafylokokkien suhteen niiden aktiivisuus on hieman alhaisempi kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiineilla.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit eivät vaikuta Staphylococcus aureuksen "modifikaatioon", enterokokkeihin ja Listeriaan, niillä on alhainen anti-anaerobinen aktiivisuus, valkoiset laktaamilääkkeet tuhoavat.
Kolmannen sukupolven parenteraalisia kefalosporiineja käytetään laajasti herkän mikroflooran aiheuttamien sekä yhteisössä hankittujen että nosokomiaalisten infektioiden hoidossa.
Vaikeassa ja sekasinfektiossa kolmannen sukupolven parenteraalisia kefalosporiineja käytetään yhdessä amikasiinin, metronidatsolin, vankomysiinin kanssa. Kun hoidetaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, niitä käytetään usein yhdessä makrolidien tai hengitysteiden fluorokinolonien kanssa. Kolmannen sukupolven suun kautta otettavia kefalosporiineja käytetään kohtalaisen yhteisöllisesti hankittuihin infektioihin sekä parenteraalisten lääkkeiden antamisen jälkeisen vaihehoidon toiseen vaiheeseen.
Neljännen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Neljännen sukupolven kefalosporiinit sisältävät kefepiimin ja kefpiromin, jotka ovat samankaltaisia ​​monissa ominaisuuksissa. Neljännen sukupolven kefalosporiinit ovat vastustuskykyisempiä kuin kaikki muut kefalosporiinit kromosomaalisen ja plasmidi-beeta-laktamaasiluokan AcpS vaikutuksesta, jotka ovat yleisiä sairaalakannoissa gram-negatiivisten bakteerien ulomman kalvon tunkeutumiseksi.
Kolmannen sukupolven kefalosporiineihin verrattuna ne ovat aktiivisempia grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(mutta eivät toimi MRSA: n ja enterokokkien suhteen), Enterobacteriaceae-suvun ja P. aeruginosa -ryhmän gram-negatiivisia bakteereja.
Viidennen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

3. sukupolven kefalosporiinit: luettelo huumeista ryhmittäin

Antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat mekanismiin ja vaikuttavaan aineeseen useisiin ryhmiin. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolven mukaan: ensimmäisestä viiteen. Kolmannelle on tunnusomaista suurempi tehokkuus gram-negatiivisia bakteereita, mukaan lukien streptokokit, gonokokki, Pseudomonas bacillus, jne. Vastaan. Kefalosporiinit sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön kuuluvat tähän sukupolveen. Kemialliset, ne ovat samanlaisia ​​kuin penisilliinit ja voivat korvata ne allergioilla tällaisille antibiooteille.

Kefalosporiinien luokittelu

Tämä käsite kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on tuotettu "kefalosporiinista C". Sitä valmistaa Cephalosporium Acremonium -seinät. Ne erittävät erityisen aineen, joka estää eri gram-negatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvun ja lisääntymisen. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beeta-laktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen riippuen antimikrobisen vaikutuksen löytämispäivästä ja spektristä:

• Ensimmäinen. Yleisin kefalosporiinin parenteraalinen vapauttamismuoto tässä ryhmässä on Cefazolin, oraalinen - Cefalexin. Käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
• Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. On lisääntynyt verrattuna kefalosporiinien 1 sukupolven aktiivisuuteen grampositiivisia bakteereja vastaan. Tehokas keuhkokuumeeseen yhdessä makrolidien kanssa.
• Kolmas. Tässä sukupolvessa vapautuu antibiootteja Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näytä korkea hyötysuhde gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamiin sairauksiin. Käytetään alempien hengitysteiden, suolien, sappiteiden tulehdusten, bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean infektioihin.
• Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootteja Cefepim, Zefpirim. Voi vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
• Viides. Omistaa 4 sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuden spektrin. Vaikuta penisilliineille ja aminoglykosideille resistentteihin kasvistoihin. Ceftobiprol ja Seefter ovat tehokkaita tässä antibioottien ryhmässä.

Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin inhibitiosta (inhibitiosta). Kefalosporiinien yhteisiä piirteitä ovat seuraavat:

• hyvä sietokyky, koska sivuvaikutukset ovat vähäisiä verrattuna muihin antibiooteihin;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niiden vaikutus on suurempi kuin yksittäin);
• ristiinallergisen reaktion ilmentyminen muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
• vähäinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereilla ja laktobatsililla).

3. sukupolven kefalosporiinit

Tällä ryhmällä kefalosporiineja, toisin kuin edellisissä kahdessa sukupolvessa, on laajempi vaikutusalue. Toinen piirre on pidempi puoliintumisaika, joten lääkkeen saa ottaa vain kerran päivässä. Edut sisältävät III-sukupolven kefalosporiinien kyvyn voittaa veri-aivoesteen. Tämän vuoksi ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehdusvaurioissa. Luettelo kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheista sisältää seuraavat sairaudet:

• bakteeri-meningiitti;
• suoliston infektiot;
• tippurin;
• kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
• keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alemmat hengitystieinfektiot;
• sapen tulehdus;
• shigillez;
• lavantauti;
• kolera;
• korvatulehduksia.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Antibioottien suulliset muodot ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää bakteriaalisen etiologian monimutkaiseen hoitoon kotona. Kefalosporiinien saanti on usein määrätty vaiheittaisella terapialla. Tällöin antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja siirretään sitten niille, jotka nautitaan. Niinpä oraaliset kefalosporiinit tableteissa ovat seuraavia lääkkeitä:

Kefalosporiinit: kefalosporiiniantibioottien nimet, lääkkeiden luettelo tableteissa, lääkkeiden syntyminen

Kefalosporiiniantibiootit: lääkkeiden nimet, käyttö ja vasta-aiheet

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibiootteihin. Ne ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin penisilliinit, ja niillä on samanlainen vaikutusmekanismi, ja joillakin potilailla on ristirergia.

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja ovat:

• lääkkeet, joita käytetään parenteraaliseen antamiseen - kefatsoliini;
• suun kautta annettavat lääkkeet - Cefalexin, Cefadroxil.

II sukupolven antibiootteja ovat:

• lääkkeet, joita käytetään kefuroksiimipohjaisiin injektioihin;
• lääkkeet suun kautta antamiseen, jotka perustuvat kefaklooriin, kefuroksiimi-aksetiiliin.

Kolmatta sukupolvea edustaa:

• aineet parenteraaliseen hoitoon - kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni;
• lääkkeet, jotka perustuvat kefiksiiniin, keftibuteeniin, joita käytetään sisällä.

Kefalosporiinit rikkovat mikrobin soluseinän synteesiä, joka johtaa sen kuolemaan, toisin sanoen tämän ryhmän antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus.

Antimikrobisen aktiivisuuden ja käytön laajuus

Kaikki kefalosporiinit ovat inaktiivisia seuraavia mikro-organismeja vastaan:

• enterokokkien;
• metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus;
• Listeria.

Kefalosporiiniantibioottien I-III-sukupolven linjalla on taipumus laajentaa toiminta-aluetta ja lisätä antimikrobista aktiivisuutta gram-negatiivista mikroflooraa vastaan ​​pienentämällä tehokkuutta grampositiivisia bakteereja vastaan.

Ensimmäisen sukupolven antibiootit aiheuttavat tällaisten mikro-organismien kuoleman:

• streptokokkeja;
• metisilliinille herkkä stafylokokki;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• joitakin anaerobeja.

Kaikilla tämän ryhmän tuotteilla on sama antimikrobisen aktiivisuuden alue, mutta oraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet ovat hieman huonompia kuin parenteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet.

II-sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia suhteessa gram-negatiivisiin mikroflooriin verrattuna ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, ne aiheuttavat tällaisten bakteerikantojen kuoleman:

• streptokokit ja stafylokokit (ja ne ovat herkempiä kefuroksiimille kuin kefakloorille);
• gonokokit (kefuroksiimi);
• Moraksella Cataris (kefuroksiimi);
• hemophilus bacillus (kefuroksiimi);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• Salmonella;
• Protey Mirabilis ja tavallinen;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

Kolmannen sukupolven tärkeimmät antibakteeriset lääkkeet ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niillä on samanlainen terapeuttisen aktiivisuuden spektri ja ne aiheuttavat seuraavien mikro-organismien kuoleman:

• pneumokokin;
• streptokokit (mukaan lukien hemolyyttiset);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokki;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influenssaanit;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat erilaisia, koska ne ovat vähemmän aktiivisia verrattuna kefotaksiiniin ja keftriaksoniin suhteessa streptokokkeihin, mutta ne aiheuttavat pyo-purulentin bacilluksen kuoleman.

IV-sukupolven kefalosporiinien Cefepimin ainoalla edustajalla on samanlainen antimikrobisen aktiivisuuden spektri III-sukupolven antibioottien kanssa.

1. Antibiootit I sukupolvi määriteltiin ihon ja tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin lievässä muodossa.
2. Ryhmän II sukupolven määrärahat, jotka on määrätty uritusjärjestelmän, ylempien ja alempien hengitysteiden sairauksiin (tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus).
3. III-sukupolven lääkkeillä on sama merkkivalikoima käytettäväksi II sukupolven antibiooteina. Ja sen lisäksi he menestyksekkäästi taistelevat sairauksia, kuten shigelloosia, gonorrhea, pyyhkäisyä ja punkkia kantavaa borrelioosia.
4. IV-sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita sepsikselle, tulehdukselle ja keuhkojen paiseille, röyhtäiselle pleurisylle ja nivelsairauksiin.

Seuraavat ehdot ovat vasta-aiheisia:

• yksilön suvaitsemattomuus;
• imetysaika;
• vauvoilla, joilla on kohonnut seerumin bilirubiini, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla (keftriaksonin osalta);
• maksan patologia (kefoperatsonille).

Penisilliini-intoleranssilla on mahdollista, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja vastaan ​​esiintyy risti-allergiaa.

Hoidon aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten:

• allergiat;
• kouristukset;
• hemolyyttiset häiriöt (positiivinen antiglobuliinitesti, eosinofilia, leukosyyttien vähentäminen, agranulosytoosi, anemia, Cefoperazone - trombosytopenian nimittäminen);
• lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (erityisesti kun sitä käsitellään kefoperatsonilla);
• kolestaasi ja psedokolaasi (kun määrätään suuria annoksia keftriaksonia);
• vatsakivut;
• vatsavaivat;
• pahoinvointi;
• oksentelu;
• pseudomembranoottinen koliitti;
• sammas;
• flebiitti (lääkkeiden käyttöönotto suonensisäisesti);
• kipu pistoskohdassa.

Lyhyt kuvaus lääkkeistä

Kefalosporiinien tableteilla on seuraavat erot:

Cephalexin kuuluu ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin. Sillä on suuri aktiivisuus streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan. Sinun on nimitettävä, että risti-allergian kehittyminen on mahdollista penisilliini-intoleranssilla.

Kefuroksiimi-asetyyli viittaa II-sukupolven keinoihin. Antibiootilla on erilaisia ​​kauppanimiä: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Se on erittäin aktiivinen enterobakteereille, moraxellalle ja hemofiilille.

Se on määrätty useita kertoja päivässä, kuten sairauksia, kuten keuhkokuume, furunculosis, pyelonefriitti. Useimmiten tämän antibiootin hoidon aikana esiintyy sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, perifeerisen veren kuvan muutoksia.

Kefalosporiinien tableteissa on useita etuja:

1. Beta-laktamaasientsyymi ei tuhoa niitä.
2. Ne ovat yksinkertaisia ​​ja helppokäyttöisiä. Potilas yksin voi ottaa pillerin ilman apua.
3. Voit kohdella heitä kotona.
4. Otettaessa pillereitä ei tapahdu sellaisia ​​komplikaatioita kuin flebiitti ja muut paikalliset tulehdusreaktiot, jotka ovat tyypillisiä injektionesteille.

Lääkäri määrää tämän ryhmän antibakteerisia lääkkeitä aikuisille tarkoitetuissa pillereissä sopivassa annoksessa, joka valitaan taudin vakavuuden perusteella, ottaen muita lääkkeitä, somaattisia patologioita. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Näiden lääkkeiden täydellisempi imeytyminen on toivottavaa ottaa aterioiden jälkeen. Samalla suositellaan antimykoottisia aineita ja probiootteja superinfektion kehittymisen estämiseksi.

Antibakteerisia lääkkeitä ei voida hyväksyä ilman lääkärin kuulemista - vain asiantuntija, joka on arvioinut potilaan tilaa, voi määrätä riittävän hoidon.

Kefalosporiiniantibiootit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Kefalosporiiniantibiootit ovat lääkkeitä, joiden kemiallinen rakenne on 7-ACC.

Kefalosporiinin antibioottien valikoima sisältää viiden sukupolven lääkkeitä, näitä lääkkeitä annetaan enteraalisesti tai parenteraalisesti kehoon.

Voit lukea tällaisten lääkkeiden kuvauksen ja pääominaisuudet sekä niiden käyttöaiheet ja vasta-aiheet lukemalla tämän aineiston.

Antibiootit useiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvät mm. Cefazolin ja cefalexin.

Kefatsoliini.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, salmonellaa, shigellaa, klebsieliä, E. coli -bakteeria vastaan, ei ole tehokas Mycobacterium tuberculosis -proteaasia vastaan.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, lantion elimet, virtsa- ja sappitaudit, iho ja pehmeät luut, nivelet, perikardiitti, sepsis, peritoniitti, osteomyeliitti, mastiitti, haava ja leikkauksen jälkeiset infektiot, syfilis, gonorrhoea.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, raskaus, imetys, alle 1 kuukauden ikäiset lapset. Tätä kefalosporiiniantibioottiä määrätään varoen munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, kouristukset, dyspeptiset oireet, pitkäaikainen käyttö - dysbioosi, superinfektio, kandidiaasi.

Käyttö: intramuskulaarisesti aikuiset - 1 g 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 6 g 3-4 annoksena. Lapsille 20–50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 3-4 annoksena, vakavia infektioita varten, jopa 100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Lääkettä laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä: 2 ml 500 mg: aan kefatsoliinia, 4 ml / 1 g. Hoidon kulku on 7-10 päivää.

Tuotemuoto: jauhe 500 mg: n ja 1 g: n injektionesteen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefaleksiini.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus vastaan, ei ole terapeuttista vaikutusta Proteuksen, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcien aiheuttamiin sairauksiin.

Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, varovaisuutta munuaisten vajaatoiminnan, raskauden, imetyksen ja enintään 6 kuukauden ikäisten lasten kohdalla.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, pahoinvointi, suun kuivuminen, ripuli, kandidiaasi. Käytettäessä tätä antibioottia useista kefalosporiineista, päänsärky, kouristukset, nivelkipu ovat mahdollisia.

Käyttötapa: puoli tuntia ennen ateriaa aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille - 250-500 mg 4 kertaa päivässä. Korkein päivittäinen annos on 4 g alle 10-vuotiaille lapsille, 25–100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen.

Tuotemuoto: 250 ja 500 mg: n valmiste, jauhe suspensiota varten, joka sisältää cefalexiinia 250 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Seuraavassa artikkelissa luetellaan lääkkeiden nimet toisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien ryhmästä ja niiden kuvaus.

Toisen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja kuvaus

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootteja ovat kefuroksiimi ja kefakloori.

Kefuroksiimi.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, ENT-elimet, virtsa-elimet, iho- ja pehmytkudokset, sappitie, nivelet, ruoansulatuskanava, haavan ja palovammat, peritoniitti, osteomyeliitti, aivokalvontulehdus, gonorröa.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiinille ja muille β-laktaamiantibiooteille, haavainen paksusuolitulehdus, mahalaukun verenvuototieto, raskaus ja imetys.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, päänsärky, uneliaisuus, dysbakterioosi, kandidiaasi, allergiset sairaudet, kipu ja tunkeutuminen injektiokohdassa.

Antotapa: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti aikuisille - 750–1500 mg 3-4 kertaa päivässä, lapset - 30 100 mg / kg / vrk 3-4 annoksena, vastasyntyneille ja alle 3 kuukauden ikäisille lapsille - 30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena.

Aikuisten jälkeen ruoan jälkeen - 150 - 500 mg 2 kertaa päivässä, lapsille - 125-250 mg 2 kertaa päivässä. Tämän kefalosporiiniantibiootin hoito on 5–10 päivää tai enemmän.

Tuotemuoto: jauhe 250, 750,1500 mg: n, 125 ja 250 mg: n tablettien injektioliuoksen valmistamiseksi, jauhe suspension valmistamiseksi, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 125 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefakloorilla.

Farmakologinen vaikutus: Laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkeja vastaan.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, iho- ja pehmytkudokset, virtsa-elimet, luut ja nivelet, gonorröa, sepsis. Myös tämä kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvä lääke on määrätty leikkauksen jälkeisiin komplikaatioihin.

Vasta-aiheet: hemorraaginen oireyhtymä, kefalosporiinien ja muiden penisilliinien yksittäinen suvaitsemattomuus.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, allergiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, päänsärky, myrkyllinen hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti.

Käyttömenetelmä: aikuisille - sisälle 750 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen, lapsille - 20 mg / kg painoa päivässä 3 annoksena. Hoidon kulku on 7-10 päivää.

Muodon vapautuminen: 0,25 ja 0,5 g: n kapselit, jauhe suspensioiden valmistamiseksi, kun vaikuttavan aineen pitoisuus on 250 ja 125 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, joten ne annetaan usein suun kautta. Kefalosporiiniantibiootteja valmistetaan lapsille jauheiden muodossa, jotta valmistettaisiin miellyttävän maun ja aromin suspensioita.

Seuraavaksi opit, mitkä antibiootit ovat kolmannen sukupolven kefalosporiineja.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinibiootit

Kefalosporiiniryhmän antibioottien luettelo sisältää muun muassa kefotaksiimin ja keftriaksonin.

Kefotaksiimille.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, joitakin streptokokkien kantoja, enterokokkeja, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikaatiot: vakavat hengitystieinfektiot, ENT-elimet, iho- ja pehmytkudokset, luut ja nivelet, peritoniitti, urogenitaalisysteemin infektiot, mutkaton gonorrhoa, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliineille, raskaus, enterokoliitti, verenvuoto.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, pseudomembranoottinen koliitti, verenvuoto, päänsärky, allergiset reaktiot, dysbakterioosi, superinfektio, kandidiaasi. Myös käytettäessä tätä antibioottia, joka sisältyy kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloon, kipu ja kovettuminen injektiokohdassa on mahdollista.

Käyttötapa: lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti aikuisille - 1-2 g 8-12 tunnin välein, alle 1 viikon suonensisäisille lapsille - 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena, 1–4 viikon lapsille - 75-150 mg / painokiloa laskimoon 3 annoksena lapsille, joiden paino on enintään 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 annoksena. Alle 2,5-vuotiaille lapsille annetaan vain laskimonsisäisiä injektioita.

Lääkeainetta laimennetaan ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1% vesipitoista lidokaiiniliuosta 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulaarisen annon tapauksessa. Laskimoon annettava lääke laimennetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.

Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa. Tippua varten lääke laimennetaan 100 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta, injektoidaan 50 - 60 minuutin ajan.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Keftriaksoni.

Farmakologinen vaikutus: laaja-alaisella antibiootilla on bakterisidinen vaikutus, se on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterobakteereja, Escherichia coli-, Klebsiella-, Protea-, Salmonella-, Shigella-, koleravärähtelyjä, Clostridiumia, treponemaa vastaan.

Käyttöaiheet: peritoniitti, sepsis, vatsaelinten infektiot, hengityselimet, sappitie, virtsajärjestelmä, luut ja nivelet, iho ja pehmytkudokset, haavainfektiot, ruoansulatuskanava.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliinille, raskauden trimestri, imetys.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, päänsärky, huimaus, dyspeptiset oireet, kandidiaasi, superinfektio, kipu ja kovettuminen pistoskohdassa.

Käyttömenetelmä: syvästi lihaksensisäisesti tai hitaasti laskimoon aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1-2 g kerran päivässä, voit maksimoida annoksen 4 g: aan päivässä kahdessa annoksessa. Lapset enintään 2 viikkoa - 25-50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 2 viikosta 12 vuoteen - 20-80 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Intramuskulaarista antoa varten injektiopullon sisältö laimennetaan 1% lidokaiiniliuoksella - 3,5 ml / 1 g valmistetta. Laskimonsisäistä antamista varten injektiopullon sisältö laimennetaan 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, infuusiona laskimoon, 2 g valmistetta laimennetaan 40 ml: aan 5% tai 10% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.

Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti 3-4 minuutin kuluessa, tippuminen - 30 minuutin aikana.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 injektion valmistamiseksi; 1 ja 2

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Äskettäin kehitetty viidennen sukupolven kefalosporiinit. Ne ovat vara-antibiootteja, jos esiintyy uusia infektioita, jotka ovat resistenttejä muihin tällä hetkellä käytettäviin antibakteerisiin lääkkeisiin. Viidennen sukupolven kefalosporiineja ei tuoteta ja niitä ei myydä apteekkiketjussa.

Artikkelin viimeisessä osassa esitetään kefalosporiiniryhmän antibioottien nimet ja annetaan lyhyt kuvaus niistä.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja ominaisuudet

Neljännen sukupolven kefalosporiinisarja antibiootteja edustaa lääkkeitä, joilla on sellaisia ​​nimiä kuin Cefepine ja Cefpyr.

Cefepime.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Klebsiellaa, Legionellaa, Salmonellaa, Proteusia, morganellaa, muita aminoglukosideja ja sefalosporiiniantibiootteja vastustavia bakteereja vastaan ​​III.

Indikaatiot: alempien hengitysteiden, virtsa-, sappiteiden, iho- ja pehmytkudosten infektiot, gynekologiset infektiot, peritoniitti, bakteeri-aivokalvontulehdus lapsilla.

Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibiooteille varoen - raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, ummetus, ripuli, vatsakipu), rintakipu, huimaus, hikoilu, pseudomembranoottinen koliitti.

Käyttö: hitaasti laskimonsisäisesti tai syvästi lihakseen. Aikuiset ottavat 0,5–1 g 2 kertaa päivässä lieviä ja kohtalaisia ​​infuusioita laskimoon tai lihaksensisäisesti ja vakavia infektioita varten, 2 g 3 kertaa päivässä laskimoon. Lapset, joiden paino on enintään 40 kg - 50 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 7–10 päivää tai enemmän.

Tämä antibiootti, joka sisältyy kefalosporiinivalmisteiden luetteloon, liuotetaan laskimonsisäisesti 5 tai 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 5% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta. Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa.

Intramuskulaarisia injektioita varten 500 mg lääkettä liuotetaan 1,3 ml: aan ja 1 g: aan 2,4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9%: sta natriumkloridiliuosta tai 1% lidokaiiniliuosta.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefalosporiinit tableteissa (3. ja 4. sukupolvi)

Tablettien kefalosporiinit kuuluvat antibioottilääkkeiden ryhmään. Käytettyjä lääkkeitä käytetään pääasiassa bakteerien aiheuttamien sairauksien torjumiseen. Tarkastellaan tarkemmin tämäntyyppisten lääkkeiden farmakologisia vaikutuksia, käyttöaiheita ja ominaisuuksia.

Mitä ovat kefalosporiinit?

Kefalosporiinit ovat antibiootteja, joilla on suuri tehokkuusaste. Nämä lääkkeet löydettiin 1900-luvun puolivälissä. Tähän mennessä on olemassa 5 sukupolvea kefalosporiineja. Samaan aikaan kolmannen sukupolven antibiootit ovat hyvin suosittuja.

Näiden lääkkeiden farmakologinen vaikutus on niiden tärkeimpien aktiivisten ainesosien kyvyssä vahingoittaa bakteerisolukalvoja, mikä johtaa patogeenien kuolemaan.

Kefalosporiinit (erityisesti 4 sukupolvea) ovat erittäin tehokkaita tartuntatauteja vastaan, joiden syntyminen ja kehittyminen liittyy ns. Gram-negatiivisten bakteerien patologiseen aktiivisuuteen.

Neljännen sukupolven kefalosporiinit antavat positiivisia tuloksia myös niissä tapauksissa, joissa penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit ovat osoittautuneet täysin tehottomiksi.

Käyttöaiheet

Kefalosporiineja pillerimuodossa määrätään potilaille, jotka kärsivät tietyistä bakteeri-infektiosairauksista, ja myös keinona estää tarttuvien komplikaatioiden kehittyminen kirurgisen toimenpiteen aikana. Asiantuntijat määrittelevät seuraavat käyttöohjeet esitettyjen valmisteiden käytöstä:

1. Kystiitti.
2. Hiertymät.
3. Virtsaputken.
4. Otiitti
5. Tippuri.
6. Bronkiitti akuutissa tai kroonisessa muodossa.
7. Pyelonefriitti.
8. Angina streptokokki.
9. Poskiontelotulehdus.
10. Shigellosis.
11. Ylempien hengitystietulehdusten tartuntavaurioita.

On syytä huomata, että kefalosporiinien vaikutuksen spektri ja laajuus riippuvat suuresti siitä, millaisesta tuotannosta antibioottinen lääke kuuluu. Harkitse tätä kysymystä yksityiskohtaisemmin:

1. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja käytetään taistelemaan iholle, luut ja nivelet vaikuttamattomille infektioille.
2. Käyttöaiheet toisen sukupolven kefalosporiinien käyttöön ovat sairaudet, kuten tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, virtsateiden leesiot, jotka ovat luonteeltaan bakteereja.
3. Kolmannen sukupolven kefalosporiineja määrätään sellaisille sairauksille, kuten keuhkoputkentulehdus, virtsatieinfektiot, shigelloosi, gonorröa, impetigo, lymen tauti.
4. Neljännen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää sepsiksen, nivelvaurioiden, keuhkojen paiseiden, keuhkokuumeiden, keuhkopussin empyeman. On syytä korostaa, että neljännen sukupolven kefalosporiinivalmisteiden ryhmä ei ole saatavilla tablettien muodossa sen spesifisen molekyylirakenteen vuoksi.

Nämä antibioottilääkkeet ovat vasta-aiheisia vain yksittäisen herkkyyden ja allergisten reaktioiden tapauksessa pääasialliselle vaikuttavalle aineelle - kefalosporiinille sekä alle 3-vuotiaille potilaille.

Haittavaikutukset

Joissakin tapauksissa kefalosporiinien käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Yleisimmät haittavaikutukset ovat seuraavat:

1. Pahoinvointi.
2. Hyökkäävät oksentelua.
3. Ripuli.
4. Ruoansulatushäiriöt.
5. Päänsärky, joka on luonteeltaan samanlainen kuin migreenin ilmenemismuodot.
6. Allergiset reaktiot.
7. Kipu vatsassa.
8. Munuaisten toiminnan häiriöt.
9. Maksan vajaatoiminta.
10. Dysbacteriosis.
11. Huimausta.
12. Urtikaria ja ihottuman esiintyminen iholla.
13. Veren hyytymishäiriö.
14. Eosinofilia.
15. Leukopenia.

Useimmissa tapauksissa edellä mainittujen sivuvaikutusten esiintyminen liittyy kefalosporiinien pitkittyneeseen ja hallitsemattomaan vastaanottoon.

Lääkkeen valinta, annoksen määrittäminen ja terapeuttisen kurssin kesto tulisi suorittaa yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta ottaen huomioon diagnoosin, taudin vakavuuden, potilaan iän ja yleisen terveyden. Lisäksi, jotta vältetään ei-toivottujen reaktioiden esiintyminen, on välttämätöntä noudattaa tarkasti lääkkeen käyttöä koskevia ohjeita ja ottaa lääkkeitä, jotka estävät dysbioosin kehittymistä.

Mitkä ovat kefalosporiinitablettien edut?

Kefalosporiinit tablettien muodossa ovat erityisesti kysyntää ja suosiota. Tosiasia on, että tällaisella antibioottilääkkeiden muodolla on tiettyjä etuja. Näitä tekijöitä ovat seuraavat tekijät:

1. Näkyvä bakteerivaikutus.
2. Lisääntynyt resistenssi spesifiselle entsyymille, jota kutsutaan beeta-laktamaasiksi.
3. Yksinkertainen ja kätevä käyttö.
4. Terapeuttisen prosessin mahdollisuus avohoidossa.
5. Tehokkuus, koska huumeiden ruiskuttamiseen tarvittavia ruiskuja ja ratkaisuja ei tarvita.
6. Injektioille ominaisia ​​tulehduksellisten lokalisointireaktioiden puute.

Sovelluksen ominaisuudet

Kefalosporiinitablettien valmistus aikuisilla potilailla, jotka lääkäri on määrännyt sopivassa annoksessa. Terapeuttisen kurssin kesto on viikosta 10 päivään sairauden vakavuudesta riippuen. Lapsipotilaat saavat lääkitystä 2-3 kertaa päivässä, annos lasketaan yksilöllisesti ottaen huomioon lapsen paino.

Kefalosporiineja suositellaan käytettäväksi aterioiden jälkeen, mikä lisää niiden imeytymistä elimistössä. Lisäksi käyttöohjeiden ja esitetyn ryhmän lääkkeiden kanssa on tarpeen ottaa käyttöön sienilääkkeitä ja keinoja, jotka estävät dysbakteerin kehittymisen.

Kuhunkin spesifiseen lääkkeeseen on liitetty asianmukainen yhteenveto, jota on tutkittava huolellisesti ennen hoidon aloittamista ja noudatettava sitten ohjeissa annettuja ohjeita.

Lääkkeiden lyhyt ominaisuus

On olemassa erilaisia ​​kefalosporiinien tabletteja, joista kullakin on tiettyjä piirteitä ja kliinisiä ominaisuuksia. Harkitse niitä tarkemmin:

1. Cephalexin kuuluu ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas torjumaan streptokokkeja ja stafylokokkeja. Cephalexin on määrätty infektio- ja tulehdussairauksiin. Haittavaikutuksia ovat mahdollinen allergisten reaktioiden kehittyminen penisilliinin suvaitsemattomuuden tapauksessa.
2. Cefixime kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin. Tällä lääkkeellä on voimakas antibakteerinen vaikutus, joka estää lähes kaikkien tunnettujen patogeenien aktiivisuuden. Cefiximelle on ominaista sen farmakokineettiset ominaisuudet, hyvä tunkeutuminen kudokseen. Lääkkeellä on suuri tehokkuus Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerien torjunnassa.
3. Keftibuteeni. Lääke kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin. Lääke on saatavilla tablettien ja suspensioiden muodossa. Keftibuteenille on tunnusomaista korkeatasoinen vastustuskyky taudinaiheuttajien suojaaviin tarkoituksiin erittyvien erityisten aineiden vaikutuksiin.
4. Kefuroksiimi-asetyyli kuuluu toisen sukupolven kefalosporiiniryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas torjumaan taudinaiheuttajia, kuten enterobakteereja, moraxellaa ja hemofiilia. Kefuroksiimiasetyyli otetaan useita kertoja päivässä. Annos määritetään riippuen taudin muodosta ja vakavuudesta, potilaan ikäryhmästä. Pitkäaikaisessa käytössä voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten ripulia, pahoinvointia, oksentelua ja veren kliinisen kuvan muutoksia.
5. Zinnat on yksi yleisimmistä lääkkeistä, jotka kuuluvat toisen sukupolven kefalosporiiniryhmään. Tätä lääkettä käytetään furunculoosin, pyelonefriitin, keuhkokuumeen, ylempien ja alempien hengitysteiden infektioiden ja muiden taudista johtuvien patogeenisten mikro-organismien patologisen toiminnan aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Kefalosporiinit ovat erittäin tehokkaita ja tehokkaita antibiootteja, joita käytetään nykyaikaisen lääketieteen alalla tartuntatautien torjumiseksi. Lääkeaineiden tabletit ovat erityisen laajalle levinneitä, ja niille on ominaista vähimmäisvalikoima ja sivuvaikutukset.

Yleiskuva kefalosporiinilääkkeistä tableteissa

Antibioottihoito on muuttanut vaarallisten tartuntatautien torjunnan olemusta. Aikaisilla lääkäreillä ei ollut keinoja vaikuttaa patogeenisiin patogeeneihin, ja kaikki ponnistelut kohdistettiin potilaan yleisen tilan ylläpitämiseen.

Kun Alexander Fleming on havainnut penisilliiniä, voitiin tuhota mikro-organismeja, jotka aiemmin aiheuttivat tuhansien ja miljoonien ihmisten elämää aiheuttavien epidemioiden kehittymisen. Ja kefalosporiineilla tableteilla on erittäin tärkeä rooli tässä onnistuneessa taistelussa.

Ryhmä kefalosporiineja - lääkkeet, joilla on erittäin tärkeä käytännön rooli bakteeripatologioiden sairaalassa ja avohoidossa. Tilastot osoittavat, että tätä antibioottien ryhmää määrätään eniten kotimaisissa sairaaloissa. Tämä johtuu suuresta luettelosta patologioista, joissa sitä käytetään, alhainen kokonaismyrkyllisyys, laaja kirjo spektrille.

Kefalosporiinit ovat myös vuosikymmenten ajan saaneet hyvän todistusperusteen ja hyvän kokemuksen. Uusia tutkimuksia tehdään säännöllisesti, mikä vahvistaa näiden lääkkeiden tehokkuuden.

Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet

Kefalosporiinit ovat antibakteerisia beeta-laktaamilääkkeitä. Niillä on yhteinen kemiallinen rakenne, joka määrittää niiden yhteiset farmakologiset ominaisuudet. Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus.

Tämän seurauksena patogeenisten patogeenien kuolema on suuri.

Lääkkeiden farmakologiset ominaisuudet määrittävät niiden käytön ominaisuudet. Useimmat kefalosporiinit imeytyvät ruoansulatuskanavassa huonosti, joten suurin osa niistä valmistetaan ampullien muodossa laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen käyttöön. Ne kulkevat myös hyvin veri-aivoesteen läpi, erityisesti meningeaalikalvojen tulehduksen yhteydessä.

Kefalosporiiniantibiootit jakautuvat melko tasaisesti potilaan kehoon. Suurin huumeiden pitoisuus havaittiin sappeen, virtsaan, hengitysteiden epiteeliin ja ruoansulatuskanavaan. Terapeuttinen pitoisuus pidetään 5-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Suun kautta annettuna kefalosporiiniantibiootit kulkevat maksan aineenvaihdunnan kautta. Elimistöstä nämä bakteerivalmisteet erittyvät pääasiassa muuttumattomina munuaisilla.

Tämän vuoksi antibiootti kerääntyy potilaan kehoon rikkomalla tämän elimen toimintaa. Kefalosporiinien vaikutusalue on varsin laaja, etenkin viimeisillä sukupolvilla.

Useimmat huumeet toimivat:

• streptokokkeja;
• stafylokokki;
• hemofiilinen bacillus;
• Neisseria;
• enterobakteerinen infektio;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonellaa.

Kefalosporiinien luokittelu

Tähän mennessä on olemassa viisi sukupolvea kefalosporiineja. Ne poikkeavat joistakin ominaisuuksista. Tämän lääkeryhmän ensimmäiset edustajat vaikuttavat tehokkaammin grampositiivisiin bakteereihin.

Tärkeä ongelma on antibioottiresistenssin kehittyminen ensimmäisiin sukupolviin, joita on jo käytetty jo vuosikymmeniä. Tämä tilanne johtaa käytettyjen lääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen.

Kefalosporiinit jaetaan seuraaviin sukupolviin:

• ensimmäinen on kefaleksiini, kefatsoliini;
• toinen on kefuroksiimi, kefuroksiimi;
• kolmas on keftriaksoni, keftatsidiimi, kefotaksiimi;
• neljäs on cefepime, cefpirim;
• viides on keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.

Säännöt antibakteeristen lääkkeiden käytöstä

Antibiootit ovat voimakkaita lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon. Siksi on kiellettyä käyttää antibakteerisia lääkkeitä kuulematta lääkäriä.

Potilaan on hyvin vaikeaa valita parasta hoitovaihtoehtoa taudille itselleen ja sukulaisilleen.

Myös antibioottien kontrolloimaton saanti johtaa usein sivuvaikutusten kehittymiseen ja lääkkeen vaikutuksen vähenemiseen.

Hoidon aikana on noudatettava muutamia yksinkertaisia ​​pääsyn sääntöjä. Hoidon kesto kestää yleensä vähintään 3 päivää.

Tämä johtaa hyvin usein patologian toistumiseen.

Levitä antibiootteja samaan aikaan päivästä. Näin voit säilyttää lääkkeen hyvän pitoisuuden perifeerisessä veressä, mikä antaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen.

Kun ohitat antibiootteja, sinun ei pidä paniikkia, vaan ota unohtunut kefalosporiiniannos mahdollisimman nopeasti. Tulevaisuudessa hoitoa tulee jatkaa tavalliseen tapaan.

Antibiootteja käytettäessä on tärkeää valvoa haittavaikutusten kehittymistä, joista on ilmoitettava lääkärillesi mahdollisimman pian. Vain hän on pätevä arvioimaan niiden vakavuutta ja päättää keskeyttää tai jatkaa hoitoa kefalosporiinien kanssa.

Miten määrittää kefalosporiinitabletit

Ennen kefalosporiinien määräämistä lääkärin on oltava vakuuttunut potilaan taudin bakteerien etiologiasta. Tämä on erittäin tärkeää, koska antibakteeriset lääkkeet eivät toimi virus-, sieni-kasvistossa, ja tällaisissa tapauksissa ne voivat jopa vahingoittaa potilasta.

Tätä tarkoitusta varten lääkärin on suoritettava potilaan tutkimus, joka alkaa yleensä koko taudin historiasta.

Potilaan tai hänen sukulaisensa (hänen vakavassa kunnossaan) tulisi kertoa, milloin ja milloin ensimmäiset patologiset oireet ilmestyivät.

Se kerää yleensä myös tietoja samanlaisen taudin esiintymisestä perheenjäseniltä ja ystäviltä, ​​mahdollisesta kosketuksesta potilaiden kanssa sekä muiden elinten ja järjestelmien rikkomuksista.

Seuraava askel on perusteellinen tutkimus kärsineistä alueista, ihosta tai limakalvoista, sydämen, keuhkojen ja vatsan aivotuloksesta, lyömäsoittimista ja auskulttuurista.

Älä yllätä yllätykseen virtsaamistiheydestä, ulosteesta ja ruokahalusta.

Tämän jälkeen tehdään yleensä sarja laboratoriotutkimuksia ja instrumentaalisia tutkimuksia. Useat muutokset niissä suurella todennäköisyydellä voivat viitata patologisen prosessin bakteeri-etiologiaan.

Urogenitaalisessa järjestelmässä esiintyvien infektioiden yhteydessä yleisiä virtsanalyyseissä esiintyy usein leukosyyttejä ja erilaisia ​​bakteereja.

Tarkimpia tutkimusmenetelmiä pidetään bakteriologisina. Se sallii paitsi patologian patogeenin tarkan tunnistamisen myös tutkia sen herkkyyttä tiettyihin antibiooteihin. Tämä tekee tästä testistä viittauksen kaikkiin tarttuvan genesiksen sairauksiin.

Lisäksi tutkimustarkoituksessa voidaan käyttää verinä, posteriorisesta nielun seinämästä, virtsasta, sputumista, biopsiasta tai muusta biologisesta väliaineesta, johon mikro-organismi löytyy, verta.

Bakteriologisen tutkimusmenetelmän merkittävin haittapuoli on pitkä aika, jolloin se suoritetaan olosuhteissa, joissa lääkärin on tehtävä päätös hoitotaktiikan valinnasta välittömästi. Siksi tällä testillä on suurin käytännön arvo tilanteissa, joissa alkuhoito ei ollut riittävän tehokas. Sen avulla voit muuttaa hoidossa käytettyä lääkettä.

Tärkeää roolia kefalosporiinien määräämisen indikaatioiden määrittämisessä ovat nykyaikaiset kansainväliset ja kansalliset suositukset, jotka sääntelevät selvästi, missä tilanteissa niitä on tarpeen soveltaa.

Tätä varten toistetaan laboratoriokokeet sekä tarkastellaan potilaan kliinisten oireiden dynamiikkaa. Jos se on positiivinen, lääkäri jatkaa hoitoa alkuperäisellä lääkkeellä. Jos parannuksia ei tehdä, on tarpeen siirtyä toisen linjan anti-bakteeri- tai varantoaineisiin.

Kefalosporiinien rooli tableteissa hoidossa

Kliinisessä käytännössä kefalosporiineja käytetään pääasiassa ruiskeena. Tämä vähentää kuitenkin merkittävästi heidän mahdollisuuksiaan nimittää avohoidossa, koska kaikki potilaat eivät voi laimentaa ja pistää antibakteerista lääkettä oikein.

Tämä määrittää kefalosporiinitabletin muodon roolin. Niitä käytetään usein aloittavana antibakteerisena hoitona sellaisille patologioille, jotka eivät vaadi sairaalahoitoa, potilaan tyydyttävässä kunnossa ja dekompensoituneiden sairauksien puuttumisesta muista elimistä.

Niillä on myös tärkeä rooli vaiheterapiassa. Se koostuu kahdesta vaiheesta. Ensimmäisessä vaiheessa kefalosporiinia käytetään injektiomuodossa patologisen prosessin eliminoimiseksi mahdollisimman nopeasti ja tehokkaasti. Hoidon tuloksen vahvistamiseksi ja hoidon loppuun saattamiseksi sama lääke annetaan sairaalasta poistamisen jälkeen potilaille tablet-muodossa usean päivän ajan.

Nykyään apteekeissa on mahdollista löytää vain kolmen ensimmäisen kefalosporiinien sukupolven lääkkeitä tableteissa tai suspensioissa:

• ensimmäinen on kefalexiini;
• toinen on kefuroksiimi;
• kolmas on cefixime.

Käyttöaiheet kefalosporiinien määräämiseksi tableteissa

Kefalosporiineja käytetään bakteerisairauksien hoitoon järjestelmissä, joissa ne kerääntyvät aineenvaihdunnan aikana ja luovat terapeuttisen pitoisuuden, joka riittää tappamaan mikrobit. Ensinnäkin puhumme hengityselinten, ruuansulatuskanavan ja ENT-elinten sairauksista. Niitä käytetään myös sappiteiden tulehdukseen ja tiettyihin ruoansulatuskanavan patologioihin.

Käyttöohjeiden mukaan on olemassa luettelo patologioista, joissa kefalosporiinien nimittäminen on perusteltua. Niitä käytetään:

• keuhkokuume;
• keuhkoputkentulehdus;
• trakeiitti;
• kurkunpäätulehdus;
• tonsilliitti;
• nielutulehdus;
• sinuiitti;
• otiitti-media;
• kystiitti;
• virtsaputken;
• eturauhastulehdus;
• kohdun bakteeri-tulehdus ja sen lisäykset;
• komplikaatioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Miten kefalosporiineja otetaan

Kefalosporiineilla hoidon kesto on vähintään 5 päivää. Tavallisesti otetut pillerit on otettava 2 kertaa päivässä, jotta huumeiden tarvittava pitoisuus saadaan. Tabletti on pestävä riittävästi vettä.

Alkoholin ottaminen hoidon aikana on ehdottomasti kielletty, koska se voi johtaa akuutin maksan ja maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.

Sivuvaikutukset käytettäessä kefalosporiineja

Kefalosporiinit ovat klassisia beeta-laktaamiryhmän lääkkeitä, joten niille on tunnusomaista melko usein esiintyvät allergiset reaktiot, joiden vakavuus on vaihteleva. On kuvattu urtikariaa, dermatoosia, angioedeemaa ja jopa anafylaktista sokkia sairastavien potilaiden kehittymistä.

Allergia kaikille beetalaktaameille on risti, joten yliherkkyysreaktioiden esiintymisessä kaikille, joilla on useita penisilliinien, karbapeneemien, monobaktaamin, kefalosporiinien lääkkeitä, ovat tiukasti vasta-aiheita.

Toinen vaarallinen tila on pseudomembranoottinen koliitti, joka joskus kehittyy klostridiaalisen infektion kontrolloimattoman lisääntymisen vuoksi.

Useimmissa tapauksissa sillä on lievä kurssi, joka ilmenee vain tuolin häiriöistä, eikä sitä edes diagnosoida.

Monissa tapauksissa patologinen prosessi etenee epäedullisen skenaarion mukaan, ja sen monimutkaistavat reiät, suoliston verenvuoto ja sepsis.

Ne ilmenevät pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu tai ilmavaivat. Nämä oireet häviävät nopeasti lääkkeen vetäytymisen jälkeen.

Joskus maksan entsyymien lisääntyminen tai myrkylliset vaikutukset munuaisten tubulaarisiin laitteisiin.

Lisäksi on kuvattu superinfektion tai sieni-patologian (pääasiassa kandidiaasin) lisääminen antibioottihoidon taustalla.

On ollut yksittäisiä tapauksia, joissa oli haitallisia vaikutuksia keskushermostoon, joka ilmeni epileptisina kohtauksina, kouristuksina ja emotionaalisena labilisuutena.

Vasta-aiheet

Tärkein vasta-aihe suun kautta otettaville kefalosporiineille on allergia jollekin beetalaktaamiantibiootista. Ennen lääkkeen ensimmäistä käyttöä on välttämättä testattava yliherkkyys.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näitä antibakteerisia lääkkeitä munuaisten vajaatoiminnalle, koska tämä tila voi johtaa antibiootin kertymiseen potilaan kehoon. Tällaisissa tapauksissa lääkärin on laskettava annos erikseen glomerulaarisen suodatusnopeuden perusteella.

Kefalosporiinit luokitellaan myrkyllisiksi lääkkeiksi, joita voidaan käyttää pienille lapsille sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Näiden lääkkeiden oraalinen käyttö voi johtaa ruoansulatuskanavan kroonisten tulehdusprosessien (koliitti, enteriitti) pahenemiseen. Siksi näiden patologioiden kanssa on suositeltavaa antaa parenteraalisia antibioottien muotoja.

Kefalosporiinitabletit

Kefalosporiinit ovat suuri joukko erittäin aktiivisia antibiootteja, joista ensimmäinen löydettiin 1900-luvun puolivälissä. Sittemmin monet muut tämän ryhmän antimikrobiset aineet on löydetty ja niiden puolisynteettiset johdannaiset on syntetisoitu. Siksi tällä hetkellä luokitellaan viisi kefalosporiinien sukupolvea.

Näiden antibioottien pääasiallinen vaikutus on bakteerien solukalvojen vaurioituminen, joka johtaa myöhemmin heidän kuolemaansa. Kefalosporiineja käytetään gramnegatiivisten bakteerien sekä grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, jos penisilliiniryhmän antibiootit olivat tehottomia.

Kefalosporiinien ryhmästä löytyy lääkkeitä sekä suun kautta että injektoitaviksi.

Samanaikaisesti tablettien muodossa vapautuu 1., 2. ja 3. sukupolven cefalosporiineja, ja tämän ryhmän 4 ja 5 sukupolvi antibiootteja on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen antamiseen.

Tämä johtuu siitä, että kaikki kefalosporiineihin liittyvät lääkkeet eivät imeydy ruoansulatuskanavasta. Yleensä pillereissä olevat antibiootit on määrätty lieville infektioille avohoidossa.

Luettelo cefalosporiiniryhmän antibiooteista tableteissa

Harkitse, mitkä kefalosporiinit voidaan antaa suun kautta, kun ne erotetaan toisistaan ​​sukupolvien mukaan.

1. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Näitä ovat:

Näille lääkkeille on tunnusomaista kapea altistuksen spektri sekä alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereita vastaan.

Useimmissa tapauksissa niitä suositellaan streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamien ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten ja ENT-elimien mutkattomien infektioiden hoitoon.

Samaan aikaan sinusiitin ja otiitin hoidossa näitä lääkkeitä ei määrätä, koska ne tunkeutuvat hyvin huonosti keskikorvaan ja nilkoihin.

Tärkein ero Cefadroxilin ja Cefalexinin välillä on se, että jälkimmäiselle on ominaista pidempi vaikutusaika, mikä vähentää lääkkeen ottamisen tiheyttä. Joissakin tapauksissa hoidon alussa ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan määrätä injektioiden muodossa, jolloin siirrytään edelleen tabletin muotoon.

2. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Tämän alaryhmän lääkkeistä:

Toisen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuuden spektri suhteessa gram-negatiivisiin bakteereihin on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajilla. Nämä tabletit voidaan antaa:

• ylempien ja alempien hengitysteiden tartuntataudit ja tulehdussairaudet (tonsilliitti, nielutulehdus, krooninen keuhkoputkentulehdus, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
• virtsateiden tartuntavaurioita;
• ei-vakavat ihoinfektiot, pehmytkudosten, luiden ja nivelten bakteerivauriot.

Koska Cefaclor ei pysty luomaan suuria pitoisuuksia keskikorvassa, sitä ei käytetä akuuttiin otitis-tulehdukseen, ja kefuroksiimi-aksetiilia voidaan käyttää tässä tapauksessa. Samanaikaisesti molempien lääkkeiden antibakteerinen spektri on samanlainen, mutta Cefaclor on vähemmän aktiivinen pneumokokkien ja hemofiilisten bakteerien suhteen.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Kolmas sukupolvi kefalosporiineja ovat:

Näiden lääkkeiden ominaisuudet ovat:

• suurempi aktiivisuus enterobakteereita ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan
• erinomaiset farmakokineettiset ominaisuudet;
• hyvä tunkeutuminen kudokseen.

Näitä antibiootteja määrätään useimmiten seuraaville:

• hemophilus bacillus ja moraxella aiheuttama krooninen keuhkoputkentulehdus;
• virtsatieinfektiot, jotka johtuvat moniresistentistä kasvistosta.

Cefiximeä määrätään myös gonorrheaa ja shigelloosia varten.

Toisen sukupolven kefalosporiinit - huumeiden ATC-luokitus

Sivuston tämä osa sisältää tietoa ryhmän lääkkeistä - J01DC Toisen sukupolven kefalosporiinit. Portaalin EUROLAB asiantuntijat kuvailevat yksityiskohtaisesti jokaisen lääkkeen.

Anatominen ja terapeuttinen-kemiallinen luokitus (ATC) on kansainvälinen järjestelmä huumeiden luokittelemiseksi. Latinalainen nimi on Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

Tämän järjestelmän perusteella kaikki lääkkeet jaetaan ryhmiin niiden pääasiallisen terapeuttisen käytön mukaan.

ATC-luokituksessa on selkeä hierarkkinen rakenne, joka helpottaa haluttujen lääkkeiden etsintää.

Jokaisella lääkkeellä on oma farmakologinen vaikutus. Tarvittavien lääkkeiden oikea määrittäminen on tärkein vaihe sairauksien onnistuneessa hoidossa.

Jos haluat välttää haittavaikutuksia, ota yhteys lääkäriisi ja lue käyttöohjeet ennen näiden tai muiden lääkkeiden käyttöä.

Kiinnitä erityistä huomiota vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa sekä käyttöolosuhteisiin raskauden aikana.

• Aksetiini (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
• Axosef (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
• Axosef (tabletit)
• Alfacet (kapseli)
• Alfacet (jauhe oraalista antamista varten)
• Anaerotsef (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
• ATSENOVERIZ (jauhe liuosta laskimoon ja lihakseen)
• B
• Boncefin (lyofilisoitu injektiokuiva-aine, liuosta varten)

• W
• Zinnat (geeli suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
• Zinnat (oraaliset tabletit)
• M
• Mandol (lyofilisoitu injektiokuiva-aine, liuosta varten)
• Mefoksiini (lyofilisaatti injektionestettä varten)
• P
• Proxim (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
• C
• Supero (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
• T
• Tarcefandol (injektiokuiva-aine, liuosta laskimoon ja lihakseen)
• C
• Ceclare (kapseli)

• Ceclare (rakeet oraaliliuoksen valmistamiseksi)
• Cefaclor Stada (geeli suspensiota varten suun kautta)
• Cefaclor Stad (kapseli)
• Cefat (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi)
• Cefurabol (injektiokuiva-aine, liuosta laskimoon ja lihakseen)
• Kefuroksiimi (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi lihaksensisäiseen injektioon)
• Kefuroksiimi (jauhe liuosta laskimoon ja lihakseen)
• Cefuroxime-BHFZ (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi)

Jos olet kiinnostunut muista lääkkeistä ja lääkkeistä, niiden kuvauksista ja käyttöohjeista, synonyymeistä ja analogeista, tietoa koostumuksesta ja vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja sivuvaikutuksista, käyttömenetelmistä, annoksista ja vasta-aiheista, lasten hoitoa koskevista huomautuksista, vastasyntyneet ja raskaana olevat naiset, lääkkeiden hinta ja arvioinnit tai sinulla on muita kysymyksiä ja ehdotuksia - kirjoita meille, yritämme varmasti auttaa sinua.