Ibuprofeeni - opetus, toimintamekanismi, analogit...

Ibuprofeeni on yksi laajalti käytetyistä ja erittäin tehokkaista lääkkeistä. Se viittaa ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin, jotka on määrätty hoitamaan monia kehomme sairauksia. Ibuprofeenin pääominaisuudet saavutetaan sen antipyreettisten, anti-inflammatoristen ja analgeettisten toimintojen ansiosta. Samalla ne ovat niin voimakkaita, että jopa asetyylisalisyylihappo on heikompi kuin Ibuprofeeni sen vaikutuksilla kipuun ja tulehdukseen.

Periaatteessa kaikki Ibuprofeenin positiiviset ominaisuudet sisällytetään sen toiminnallisiin ominaisuuksiin. Ne saadaan aikaan sen kyvyn vuoksi estää arakidonihapon syklo-oksigenaasin aktiivisuus. Tällä tavoin ihmiskehon tulehdukselliset prosessit pysäytetään, turvotus häviää ja kivun oireyhtymät poistuvat. Lisäksi lääke Ibuprofeeni vahvistaa ihmisen immuunijärjestelmää, sen terveyttä. Se stimuloi endogeenisen interferonin muodostumista ja parantaa siten henkilön vastustuskykyä.

Ibuprofeenin koostumus

Ibuprofeenilääke koostuu seuraavista komponenteista: ibuprofeeni (vaikuttava aine), perunatärkkelys, magnesiumstearaatti, povidoni, kolloidinen piidioksidi, talkki. Jos tätä lääkettä on saatavana kapseleina, lisätään sakkaroosia, arabikumia, talkkia, väriaineita, mehiläisvahaa ja karnaubavahaa; tarkemmin sanottuna näistä komponenteista valmistetaan vain Ibuprofeenikapselien kuori, lääkkeen koostumus ei muutu.

Ibuprofeeni: käyttöaiheet

Kuten määrättyjä käyttöohjeita, ibuprofeenia määrätään seuraaville sairauksille:

• ODA: n degeneratiiviset tulehdukselliset prosessit (osteokondroosi, niveltulehdus, osteoartroosi...),
• niveltulehdusoireet isiatian, jännetulehduksen, psoriaasiartriitin, bursiitin, t
• tuki- ja liikuntaelimistön, pehmytkudoksen, vamman aiheuttama tulehdus
• lihaskipu,
• hermosärky,
• kipu ylempien hengitysteiden tulehduksissa, t
• päänsärkyä
• hammassärkyä,
• hematooma,
• algomenorrhea,
• ankylosoiva spondylitis,
• kaulan migreeni,
• nefroottinen oireyhtymä,
• tarttuva kuume.

On huomattava, että selkäydinsairauksien, niveltulehduksen ja niveltulehdusten kanssa Ibuprofeenia pidetään välttämättömänä lääkkeenä. Se pysäyttää patofysiologiset tulehdusprosessit, vähentää kudosten turvotusta ja ennen kaikkea poistaa kipua. Samalla Ibuprofeeni pyrkii poistamaan kaksi tulehdusvaihetta: proliferatiivista ja eksudatiivista, mikä laajentaa lääkeaineen valikoimaa ja lisää sen terapeuttista vaikutusta.

Ibuprofeenin vapautumismuodot, niiden annokset

Ibuprofeenia tuotetaan kaikissa muodoissa, jotka ovat mahdollisia farmakologiassa: voiteissa, geeleissä ja tabletteina, kapseleina, laukauksina... Katsotaanpa lääkkeen Ibuprofeenin kaikkia muotoja, niiden ominaisuuksia, käyttöä ja annostusta:

Voide, geeli Ibuprofeeni: sitä käytetään ulkoisesti, koostuu 5% ibuprofeenista (vaikuttava aine).

Ulkopuolisen ibuprofeenihoidon kulku (voiteet, geelit) on 2-3 viikkoa aikuisille. Lapsille: jos lapsen paino ei ylitä 20 kg, Ibuprofeenia ei määrätä.

Ibuprofeenitabletit: 10, 20 tai 100 kappaletta tabletteja; Tableteilla on pyöreä kaksoiskupera muoto, valkoinen väri ja sileä pinta. Taulukossa 1 on 200 mg tai 400 mg ibuprofeenia.

Aikuisille: ibuprofeenin annos sisäiseen antoon on 200 - 800 milligrammaa päivässä, otettuna 3-4 annoksena. Hoidon positiivisten tulosten jälkeen ibuprofeenin annosta pienennetään, lääkäri tarkistaa. Aamulla lääke otetaan ennen ateriaa nopeaan imeytymiseen ja päivän aikana - aterioiden jälkeen, jotta se imeytyy vähitellen.

Lapsille: lääkkeen Ibuprofeenin päivittäinen annos lasketaan lapsen painon mukaan (30-40 mg / kg)!

Päällystetyt tabletit: koostuvat suurimmasta määrästä vaikuttavaa ainetta ibuprofeenia - 800 milligrammaa, minkä vuoksi ne tarjoavat pitkäaikaisen terapeuttisen vaikutuksen.

Ibuprofeenikapselit: sisältävät 300 mg lääkettä, liukenevat vähitellen.

Ibuprofeenilla on suuri imeytyminen ihmisen ruoansulatuskanavassa suun kautta otettuna.

Suspensio (siirappi) Ibuprofeeni: saatavana pullossa, jossa on erityinen mitta-lusikka; näyttää homogeenisen keltaisen massan, voi olla oranssi tai mansikka. 5 millilitrassa suspensiota on 100 mg aktiivista ainesosaa.

Ibuprofeenikynttilöitä: käytetään rektaalisesti, peräpuikkoja myydään 10 kappaleen pakkauksissa, Ibuprofeenikynttilöitä voi ostaa 100-120 ruplaan (keskihinta), pääasiassa Kreikassa.

Ibuprofeenin rakeet: valmistetaan lääkkeen valmistamiseksi yksinään, koostuvat 200 mg: sta vaikuttavaa ainetta, niillä on mintun maku ja alkuperämaa Sveitsi (enimmäkseen).

Ibuprofeeni: injektioliuos, tuotettu Saksassa, myydään pakkauksissa, joissa on 4 kapselia liuosta; On mahdollista ostaa tämä lääke, mutta sen hinta on melko korkea - noin 26 tuhatta ruplaa per pakkaus. Injektiot annetaan laskimonsisäisesti, vain lääkäri ja aina hoito klinikalla (sairaalassa)!

Kaikki lääkkeen Ibuprofeenin muodot ja niiden annokset määrää hoitava lääkäri sairauden kliinisen kuvan ja potilaan terveydentilan mukaan.

Ibuprofeenihoidon vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Lääkeaine on vasta-aiheinen sydämen vajaatoiminnassa, haavaumissa, ruoansulatuskanavan eroosioissa, verenpaineessa, urtikariassa, keuhkoputkien astmassa, nuhassa (johtuu salisylaattien käytöstä, tulehduskipulääkkeet), hemofiliasta, leukopeniasta, näköhermon vaurioista ja glukoosipuutoksesta 6- fosfaattihydrogenaasi, maksan vajaatoiminta, munuaiset, kuulovamma, yliherkkyys lääkkeen ainesosille ja Ibuprofeenia ei pidä käyttää raskauden aikana (3 raskauskolmanneksella) ja alle 6-vuotiaille lapsille.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä ibuprofeenia sellaisiin lääkkeisiin kuin: ei-steroidiset lääkkeet, asetyylisalisyylihappo, antikoagulantit, ibuprofeeni, kefoperatsoni, trombolyyttiset lääkkeet, syklosporiini jne. Emme jatka luetteloa vain muistaa, että kaikki lääkkeet otetaan Ibuprofeenin kanssa vasta lääkärin kanssa.

Ibuprofeenilla on ei-steroidilääkkeellä myös sivuvaikutuksia, tai pikemminkin:

- närästys, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, anoreksia, ilmavaivat, ärtyneisyys, vatsakipu, aphtinen stomatiitti, ummetus, hepatiitti,

- unettomuus, masennus, päänsärky, hallusinaatiot, levottomuus, huimaus, t

- tinnitus, optinen neuriitti, näön hämärtyminen, silmien ärsytys, t

- korkea verenpaine, takykardia, sydämen vajaatoiminta, t

- nefroottinen oireyhtymä, kystiitti, nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta,

- trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia, anemia, t

- ihon kutina, nokkosihottuma, angioedeema, nekrolyysi, kuume, allerginen nuha, t

- muutokset hengityselimissä: bronkospasmi, hengenahdistus.

Lääkkeen Ibuprofeenin analogit

Ibuprofeenia on monia, esimerkiksi: Burana, Ibufen, Brufen, Nurofen, Brufen-geeli, paracetamol ibuprofeeni. Kaikki ne ovat omalla tavallaan tehokkaita ja niillä on omat parantavat ominaisuudet. Verrataan joitakin niistä, riippuen niiden ominaisuuksista, sekä lääkäreiden ja potilaiden arvioista, jotta voisimme ymmärtää, missä ibuprofeeni menettää ja missä se voittaa:

• kaikista tulehduskipulääkkeistä, se on ibuprofeenia, joka erottuu vähiten gastrotoksisuudesta, joka on määrätty potilaille, joilla on vatsa-, suolistosairaus,

• Ibuprofeenilla on suurin analgeettinen vaikutus,

• Indometasiini on parempi tulehdusprosessien torjunnassa kuin Ibuprofeeni,

• ibuprofeenilla on vähemmän negatiivista vaikutusta rustoon kuin indometasiini,

• verrattuna asetyylisalisyylihappoon, ibuprofeeni lievittää tulehdusta paremmin, mutta pahempaa kuin febrifuge.

Kuten näette, on monia vivahteita, joissakin tapauksissa ibuprofeenihoito on tehokkaampaa ja joissakin tapauksissa muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa. Siksi älä hoitaa itseäsi, ota aina lääkärin määräämät lääkkeet ja annokset! Huolehdi terveydestäsi!

Ibuprofeeni anti-inflammatorinen

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat välttämättömiä lääkkeitä joillekin sairauksille, joihin liittyy jatkuvaa kipua. Levitä näitä lääkkeitä ja antipyreettiseksi aineeksi. Tämä lääkeryhmä tuotti paljon, mutta usein se on ibuprofeeni eri nimillä.

Ibuprofeenin vaikutusmekanismi

Ibuprofeeni on ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke ja sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia. Sen vaikutusmekanismi liittyy tiettyjen prostaglandiiniprekursorien muodostukseen osallistuvien entsyymien aktiivisuuden estämiseen (nimittäin prostaglandiinit ovat pääsyynä tulehduksellisiin reaktioihin, jotka puolestaan ​​aiheuttavat kipua ja kuumetta). Analgeettinen vaikutus on voimakkainta tulehduksellisilla kipuilla: tulehduksen poistaminen kudoksissa, ibuprofeeni myös vähentää aamun jäykkyyttä, lisää liikkuvuutta nivelissä. Lisäksi ibuprofeeni estää verihyytymien muodostumista verisuonissa.

Nielemisen jälkeen ibuprofeeni imeytyy täysin ruoansulatuskanavaan ja menee verenkiertoon. Jos lääke otetaan samanaikaisesti ruoan nauttimisen kanssa, sen imeytymisnopeus pienenee. Ibuprofeeni hajoaa maksassa, minkä jälkeen se erittyy virtsaan (pääosaan) ja ulosteisiin metabolisten tuotteiden muodossa.

Ibuprofeenin käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Ibuprofeenia määrätään seuraavissa tapauksissa:

nivelten tulehdus- ja aineenvaihduntataudit (mukaan lukien reumaattiset ja nivelreuma, nivelrikko); kivun ja nivelten tulehduksen yhteydessä kihti, psoriaasi; potilaalla, jolla on selkärangan kipu potilaalla, jolla on ankyloiva spondyliitti; pehmytkudosten, lihasten, nivelsiteiden, jänteiden ja luiden tulehdus vammojen taustalla; joissa on kipuja lihaksissa, nivelissä ja hermojen rungoissa eri kroonisten tulehdussairauksien taustalla (krooninen tonsilliitti, sinuiitti, naisten sukupuolielinten tulehdus); voimakas kipu kuukautisten aikana (algodimenorrhea), päänsärky ja hammassärky. korkeassa lämpötilassa febrifugina.

Vasta-aiheet ibuprofeenin ottamiseksi ovat:

mahahaava ja pohjukaissuolihaava; haavainen paksusuolitulehdus; kaikki ruoansulatuskanavan akuutit sairaudet, joihin liittyy limakalvon eheyden loukkaaminen; näköhermon sairaudet; suvaitsemattomuus, polypinoinen rinosinusiitti (nuha) ja keuhkoputkien astma (aspiriinitriadi); veren häiriöt; vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta; raskaus (erityisesti viime kuukausina); yliherkkyys ibuprofeenille; Paikallisesti käytettynä voideja ja voiteita ibuprofeenilla ei käytetä vaurioituneelle iholle.

Varovaisuutta käytettäessä ibuprofeenia käytetään imetyksen aikana. Rintaruokinta on henkilökohtainen valinta, koska se erittyy jonkin verran äidinmaitoon. Todistuksen mukaan sitä voidaan käyttää pieninä annoksina ja lääkäri määrää tarkasti. Jos pienet annokset eivät auta tai tarvitsevat ibuprofeenin pitkäaikaista käyttöä, imetys lopetetaan yleensä.

Ibupofeenia määrätään myös varoen erilaisissa maksan, munuaisten ja sydämen poikkeavuuksien sairauksissa, ripulin ja muiden ruoansulatuskanavan akuuttien häiriöiden taustalla välittömästi leikkauksen jälkeen, joilla on taipumus verenvuotoon. Iburofeenihoidon aikana on tarpeen seurata maksan ja munuaisten tilaa sekä veren hyytymisjärjestelmän tilaa.

Ibuprofeenihoidon yhteydessä mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia voi ilmetä ibuprofeenin käytön aikana:

ruoansulatuskanavan elimistä: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, epämukavuus ja vatsakiput Vatsakipu: tyypit ja oireet, ripuli; maha-suolikanavan limakalvon mahdollinen rikkominen haavaumien ja eroosioiden muodostuessa; maksan ja sappiteiden osalta: pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa maksan häiriöitä; hermosto: päänsärky, huimaus, unettomuus tai uneliaisuus, agitaatio, näköhäiriöt; hematopoieettisen järjestelmän osalta: anemia (punasolujen väheneminen ja hemoglobiinipitoisuuden heikkeneminen), trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen, joka aiheuttaa lisääntynyttä verenvuotoa), agranulosytoosi (rakeisten leukosyyttien määrän väheneminen ja immuniteetin jyrkkä väheneminen - henkilö altistuu tartunnalle); munuaisten osassa: pitkäaikaisessa käytössä voi olla munuaisten vajaatoiminta; allergiset reaktiot erilaisina ihottumina iholla, angioedeema; joskus (esimerkiksi aspiriinitriadissa) - bronkiaalisen astman iskut; potilailla, joilla on autoimmuunisairaus (esimerkiksi nivelreuma, glomerulonefriitti), voi esiintyä aseptista (ilman infektiota) aivokalvontulehdusta. Aivokalvontulehdus - aivotulehduksen tulehdus (aivojen tulehdus); ulkoinen käyttö voi aiheuttaa ihon punoitusta ja turvotusta, jota seuraa polttaminen ja kutina.

Ibuprofeeni on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka on löytänyt laajaa käyttöä, mutta sillä on kuitenkin monia sivuvaikutuksia, ja siksi se vaatii tiukasti lääkärin määräyksen mukaista käyttöä.

NSAID, fenyylipropionihapon johdannainen.
Valmistelu: IBUPROFEN
Lääkkeen vaikuttava aine: ibuprofeeni
ATC-koodaus: M01AE01
KFG: tulehduskipulääkkeet
Rekisterinumero: P №015575 / 01
Rekisteröintipäivä: 07/18/07
Omistaja reg. Hon.: Farmaseuttiset työt Polfa Pabianicen osakeyhtiössä

Vapauta Ibuprofeeni, tuotteen pakkaus ja koostumus.

Päällystetyt tabletit
1 välilehti.
ibuprofeeni
200 mg

20 kpl. - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.

Aktiivisen aineen kuvaus.
Kaikki edellä mainitut tiedot esitetään vain lääkkeen tutustuttavaksi, lääkärin kanssa on kuultava käytön mahdollisuus.

Ibuprofeenin farmakologinen vaikutus

NSAID, fenyylipropionihapon johdannainen. Sillä on tulehdusta, kipua lievittävää ja antipyreettistä vaikutusta.

Vaikutusmekanismi liittyy COX: n - pääasiallisen entsyymin aktiivisuuden estoon arakidonihapon metaboliassa, joka on prostaglandiinien prekursori, jolla on merkittävä rooli tulehduksen, kivun ja kuumeen patogeneesissä. Analgeettinen vaikutus johtuu sekä perifeerisestä (epäsuorasti prostaglandiinisynteesin suppressoinnista) että keskusmekanismista (johtuen prostaglandiinisynteesin inhiboinnista keskus- ja perifeerisessä hermostossa). Tukahduttaa verihiutaleiden aggregaatiota.

Ulkoisesti levitettynä sillä on anti-inflammatorisia ja analgeettisia vaikutuksia. Vähentää aamun jäykkyyttä, lisää liikkeen vaihtelua nivelissä.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Nielemisen jälkeen ibuprofeeni imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Samanaikainen ruoan saanti hidastaa imeytymisnopeutta. Metaboloituu maksassa (90%). T1 / 2 on 2-3 tuntia.

80% annoksesta erittyy virtsaan pääasiassa metaboliittien muodossa (70%), 10% - ennallaan; 20% erittyy suoliston kautta metaboliitteiksi.

Käyttöaiheet:

Nivelten ja selkärangan tulehdus- ja degeneratiiviset sairaudet (mukaan lukien reumaattinen ja nivelreuma, nivelrikko, nivelrikko), niveltulehdus, psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma, jännetulehdus, bursiitti, radikuliitti, traumaattinen symphysis, ankylosoiva spondylitis, jännetulehdus, bursiitti, radikuliitti, traumaattinen niveltulehdus, radikaali laitteet. Neuralgia, lihaskipu, kipu ylempien hengitysteiden infektio- ja tulehdussairauksissa, adnexitis, algomenorrhea, päänsärky ja hammassärky. Kuume, jossa on tarttuvia ja tulehduksellisia sairauksia.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Aseta yksilöllisesti, riippuen taudin nosologisesta muodosta, kliinisten oireiden vakavuudesta. Kun otetaan suun kautta tai rektaalisesti aikuisille, kerta-annos on 200–800 mg, sisäänpääsyn tiheys - 3-4 kertaa päivässä; lapsille - 20-40 mg / kg / vrk useina annoksina.

Ulkoisesti käytetty 2-3 viikon kuluessa.

Suurin annos: aikuisille suun kautta tai rektaalisesti otettuna - 2,4 g.

Ibuprofeenin sivuvaikutukset:

Ruoansulatuskanavan osassa: usein - pahoinvointi, anoreksia, oksentelu, epigastinen epämukavuus, ripuli; ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavaisvaurioiden kehittyminen on mahdollista; harvoin - verenvuoto ruoansulatuskanavasta; pitkäaikainen käyttö, mahdollinen maksan toimintahäiriö.

Keskushermoston ja perifeerisen hermoston osalta: usein - päänsärky, huimaus, unihäiriöt, levottomuus, näköhäiriöt.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: pitkäaikaisessa käytössä on mahdollista anemiaa, trombosytopeniaa, agranulosytoosia.

Virtsajärjestelmän osalta: pitkäaikaisessa käytössä voi olla munuaisten vajaatoiminta.

Allergiset reaktiot: usein - ihottuma, angioedeema; harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus (useammin potilailla, joilla on autoimmuunisairaus), bronkospastinen oireyhtymä.

Paikalliset reaktiot: kun sitä käytetään ulkoisesti, ihon hyperemia, polttava tunne tai pistely ovat mahdollisia.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Ruoansulatuskanavan syöpymis- ja haavaumavauriot akuutissa vaiheessa, näköhermon sairaudet, "aspiriinitriiad", hematopoieettiset häiriöt, munuaisten ja / tai maksan voimakkaat häiriöt; yliherkkyys ibuprofeenille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Älä käytä ibuprofeenia raskauden kolmannella kolmanneksella. Käyttö raskauden I ja II raskauskolmanneksessa on perusteltua vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty äidille ylittää mahdollisen sikiölle aiheutuvan vahingon.

Ibuprofeeni erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon. Käyttö imetyksen aikana kipua ja kuumetta vastaan ​​on mahdollista. Jos imetys lopetetaan, on tarvittaessa päätettävä pitkäaikainen käyttö tai käyttö suurina annoksina (yli 800 mg / vrk).

Erityiset käyttöohjeet Ibuprofeeni.

Sitä käytetään varoen samanaikaisesti maksan ja munuaissairauksien, kroonisen sydämen vajaatoiminnan, dyspeptisten oireiden kanssa ennen hoitoa, välittömästi kirurgisten toimenpiteiden jälkeen, viitteitä ruoansulatuskanavan verenvuodosta ja ruoansulatuskanavan sairaudet, tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvät allergiset reaktiot.

Hoidon prosessissa on seurattava maksan ja munuaisen toimintaa, oireita, perifeerisen veren kuvia.

Älä käytä ulkoisesti vaurioituneelle iholle.

Vuorovaikutus Ibuprofeeni muiden lääkkeiden kanssa.

Ibuprofeenin samanaikainen käyttö vähentää verenpainelääkkeiden (ACE-estäjät, beetasalpaajat), diureettien (furosemidi, hypotiatsidi) vaikutusta.

Samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa voi lisätä niiden vaikutusta.

Samanaikainen käyttö SCS: n kanssa lisää ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskiä.

Ibuprofeenin samanaikainen käyttö voi syrjäyttää veriplasmaproteiinien epäsuoria antikoagulantteja (asenokumarolia), hydantoiinijohdannaisia ​​(fenytoiini), oraalisia hypoglykeemisiä lääkkeitä sulfonyyliureajohdannaisia.

Kun amlodipiinia käytetään samanaikaisesti, amlodipiinin antihypertensiivinen vaikutus on vähäinen; asetyylisalisyylihapon kanssa - vähentää ibuprofeenin pitoisuutta veriplasmassa; baklofeenin kanssa - kuvaili baklofeenin lisääntynyttä myrkyllistä vaikutusta.

Samanaikaisessa käytössä varfariinin lisääntyessä verenvuotoaikaan on mahdollista, mikrohematuria, hematomas havaittiin myös; hydroklooritiatsidin kanssa - hydroklooritiatsidin verenpainetta alentava vaikutus on vähäinen; kaptopriilin kanssa - kaptopriilin verenpainetta alentava vaikutus on mahdollista; Kolestiramiinin kanssa - ibuprofeenin imeytymisen kohtalainen väheneminen.

Samanaikainen käyttö litiumkarbonaatilla lisää litiumin pitoisuutta veriplasmassa.

Samanaikaisesti käytettynä magnesiumhydroksidi lisää ibuprofeenin alkuperäistä imeytymistä; metotreksaatin kanssa - lisää metotreksaatin toksisuutta.

Ibuprofeeni (ibuprofeeni)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Ibuprofen

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä ibuprofeenia

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ibuprofeeni-aineiden ominaisuudet

Ibuprofeeni on S- ja R-enantiomeerien raseeminen seos. Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, joka on käytännössä liukenematon veteen, liukenee hyvin orgaanisiin liuottimiin (etanoli, asetoni). Molekyylipaino 206,28.

farmakologia

Ei-selektiivisesti estää COX-1: ää ja COX-2: ta, vähentää PG: n synteesiä. Tulehdusta ehkäisevä vaikutus liittyy verisuonten läpäisevyyden vähenemiseen, parempaan mikroverenkiertoon, tulehduksellisten välittäjien vapautumiseen soluista (PG, kiniini, LT) ja tulehdusprosessin energian saannin tukahduttamisesta. Analgeettinen vaikutus tulehduksen voimakkuuden vähenemisen, bradykiniinin tuotannon vähenemisen ja sen algogeenisuuden vuoksi. Nivelreumissa se vaikuttaa pääasiassa eksudatiiviseen ja osittain tulehduksellisen vasteen proliferaatiokomponentteihin, sillä on nopea ja selvä analgeettinen vaikutus, joka vähentää turvotusta, aamun jäykkyyttä ja rajoitettua liikkuvuutta nivelissä. Diencephalonin lämmönsäätelykeskusten heräteisyyden väheneminen johtaa antipyreettiseen vaikutukseen. Antipyreettisen vaikutuksen vakavuus riippuu kehon alkuperäisestä lämpötilasta ja annoksesta. Yhdellä annoksella vaikutus kestää jopa 8 tuntia, ja primäärinen dysmenorrea, kohdunsisäinen paine ja kohdun supistusten esiintymistiheys vähenevät. Reversiibelisti estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Koska PG viivästyttää valtimokanavan sulkemista syntymän jälkeen, uskotaan, että COX: n estäminen on ibuprofeenin pääasiallinen vaikutusmekanismi laskimonsisäiseen käyttöön vastasyntyneillä, joilla on avoin valtimo.

Nieleminen imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. C_max se luodaan 1 tunnin kuluessa aterioiden jälkeen 1,5–2,5 tunnin kuluessa, ja sitoutuminen plasmassa on 90%. Hitaasti tunkeutuu nivelonteloon, mutta viipyy synoviaalisessa kudoksessa, jolloin syntyy suurempi pitoisuus kuin plasmassa. Biologinen aktiivisuus liittyy S-enantiomeeriin. Imeytymisen jälkeen noin 60% farmakologisesti inaktiivisesta R-muodosta muuttuu hitaasti aktiiviseksi S-muotoksi. Biotransformaatio. Munuaisten kautta erittyy kolme päämetaboliittia. Muuttumattomassa muodossa virtsaan erittyy enintään 1%. Sillä on kaksivaiheinen eliminaatiokinetiikka T: n kanssa_1/2 plasmasta 2–2,5 tuntia (retardimuodoissa - enintään 12 tuntia).

Aineen ibuprofeenin käyttö

Suun kautta annettavaksi: tuki- ja liikuntaelinjärjestelmän tulehdus- ja degeneratiiviset sairaudet, ml. nivelreuma, nivelrikko, psoriaattinen niveltulehdus, niveltulehdus, kihti, pahenemisproteiini (Bechterewin tauti), spondyloosi, Barre-Lieu-oireyhtymä (kohdunkaulan migreeni, nikaman valtimoiden oireyhtymä). Kipu-oireyhtymä, ml. lumbodynia, iskias, rintakehä radikulaarisia oireyhtymä, lihaskipu, hermosärkyä amyotrofia, hermosärky, nivelkipu, ossalgia, bursiitti, tendiniitti, jännetuppitulehdukseen, venytys nivelsiteiden, mustelmia, traumaattinen tulehdus pehmytkudoksen ja tuki- ja liikuntaelimistön, leikkauksen jälkeinen kipu, mukana tulehdus, migreeni, päänsärky ja hammassärky, kirurgiset toimenpiteet suuontelossa. Feverish valtiot eri genesis (mukaan lukien immunisaation), influenssa ja ARVI. Adjuvanttina: ENT-elinten infektio-tulehdukselliset sairaudet (tonsilliitti, nielutulehdus, kurkunpään tulehdus, sinuiitti, nuha), keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, lantion tulehdukselliset prosessit, adnexiitti, algodisorrorrea, pannikuliitti, nefroottinen oireyhtymä (proteinurian vakavuuden vähentämiseksi).

Ulkoiseen käyttöön: lihas- ja liikuntaelimistön tulehdukselliset ja degeneratiiviset sairaudet: niveltulehdus (reumatoidi) lumbago, iskias; lihaskipu, vammoja vaarantamatta pehmytkudosten eheyttä (mukaan luettuna lihasten ja nivelsiteiden leviäminen, venyttäminen tai repiminen, sekoitus, traumaattinen pehmytkudoksen turvotus).

Iv-antoa varten (vain vastasyntyneille): hemodynamiikkaan merkittävän avoimen valtimokanavan hoito ennenaikaisilla imeväisillä, joiden raskausikä on alle 34 viikkoa.

Rektaaliseen käyttöön (3–2-vuotiaat lapset): febrifuge - akuutit hengitystieinfektiot, SARS, influenssa, muut infektio- ja tulehdussairaudet, joihin liittyy kuume; rokotuksen jälkeiset reaktiot. Kipulääkkeenä - heikon tai kohtalaisen voimakkaan kivun oireyhtymä (mukaan lukien päänsärky, hammassärky, migreeni, neuralgia, korvien kipu ja kurkku, kipu nielujen aikana).

Vasta

Yliherkkyys. Oraalista antamista varten: ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavaissairaudet akuutissa vaiheessa (mukaan lukien mahahaava ja pohjukaissuolihaava, Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus, mahahaava), "aspirinovaja"-bronkiaalinen astma, nokkosihottuma, nuha. muut tulehduskipulääkkeet; verenvuotohäiriöt (mukaan lukien hemofilia, hypokoagulointi, hemorraginen diathesis), näköhermon sairaudet, skotoma, amblyopia, värinäköhäiriö, astma, leukopenia, trombosytopenia, hemorraginen diathesis, vahvistettu hyperkalemia, vaikea maksan vajaatoiminta tai maksan aktiivinen maksasairaus, maksan hemorraaginen diateesi, vakava maksan vajaatoiminta tai maksan aktiivinen maksasairaus, maksan hemorraaginen diateesi, vahvistettu hyperkalemia, vakava maksan vajaatoiminta, vakava hyperkalemia, vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus. munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 1/10 - trombosytopenia, neutropenia.

Hermostosta:> 1/100, 1/10 - keuhkoputkien dysplasia; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - kreatiniinipitoisuuden nousu veressä, natriumin pitoisuuden lasku veressä.

Ulkoiseen käyttöön

Ihon ärsytys punoituksena, turvotuksena, ihottumana tai kutinaa; pitkäaikainen käyttö - systeemiset haittavaikutukset.

vuorovaikutus

Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikaista käyttöä tulisi välttää sivuvaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi. Ibuprofeenin samanaikainen käyttö vähentää asetyylisalisyylihapon tulehdusta ehkäisevää ja aggregaatiota (on mahdollista lisätä akuutin sepelvaltimon vajaatoimintaa potilailla, jotka saavat pieniä annoksia asetyylisalisyylihappoa verihiutaleiden vastaisena aineena ibuprofeenin aloittamisen jälkeen). Kun sitä käytetään yhdessä trombolyyttisten lääkkeiden kanssa (alteplazy, streptokinaasi, urokinaasi), se lisää verenvuotoriskiä. Ibuprofeeni tehostaa epäsuorien antikoagulanttien, verihiutaleiden estäjien, fibrinolyyttisten lääkkeiden vaikutusta.

Mikrosomaalisen hapettumisen induktiot (fenytoiini, etanoli, barbituraatit, rifampisiini, fenyylibutatsoni, trisykliset masennuslääkkeet) lisäävät hydroksyloitujen aktiivisten metaboliittien tuotantoa, mikä lisää vakavien hepatotoksisten reaktioiden riskiä. Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät vähentävät hepatotoksisen vaikutuksen riskiä.

Antasidit ja kolestyramiini vähentävät ibuprofeenin imeytymistä. Kofeiini lisää ibuprofeenin kipua lievittävää vaikutusta. Cefamundoli, kefoperatsoni, kefotetaani ja valproiinihappo lisäävät hypoprotrombinemian esiintyvyyttä.

Myelotoksiset lääkkeet lisäävät ibuprofeenin hematotoksisuutta. Siklosporiini ja kullan valmisteet lisäävät ibuprofeenin vaikutusta PG: n synteesiin munuaisissa, mikä ilmenee nefrotoksisuuden lisääntymisenä. Ibuprofeeni lisää syklosporiinin pitoisuutta plasmassa ja sen hepatotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä. Lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, vähentävät erittymistä ja lisäävät ibuprofeenin plasmapitoisuutta.

Ibuprofeeni vähentää verenpainelääkkeiden (mukaan lukien BPC: n ja ACE: n estäjät), furosemidin ja hydroklooritiatsidin natriureettisen ja diureettisen vaikutuksen, urosuuristen lääkkeiden tehon, vaikutusta. Vahvistaa mineralokortikoidien, glukokortikoidien, estrogeenien, etanolin sivuvaikutuksia. Parantaa oraalisten hypoglykemisten lääkkeiden ja insuliinin vaikutusta. Suurentaa digoksiinin, litiumvalmisteiden ja metotreksaatin pitoisuutta veressä. Ibuprofeeni voi vähentää aminoglykosidien puhdistumista (samanaikainen tapaaminen voi lisätä munuaistoksisuuden ja ototoksisuuden riskiä).

Ibuprofeenia ei tule sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa, jos sitä käytetään / otetaan käyttöön.

yliannos

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, uneliaisuus, masennus, päänsärky, tinnitus, metabolinen asidoosi, kooma, akuutti munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, bradykardia, takykardia, eteisvärinä ja hengitysvajaus.

Hoito: mahahuuhtelu (vain ensimmäisen tunnin aikana nauttimisen jälkeen), aktiivihiili (imeytymisen vähentämiseksi), emäksinen juominen, pakotettu diureesi ja oireenmukainen hoito (KHS: n korjaus, verenpaine, ruoansulatuskanavan verenvuoto).

Antoreitti

Sisällä, ulkoisesti, rektaalisesti (lapset 3 kuukautta - 2 vuotta), sisään / sisään (vastasyntyneessä).

Varotoimenpiteet ibuprofeeni

Ibuprofeenihoito on tehtävä mahdollisimman pienellä teholla, lyhin mahdollinen lyhyt kurssi. Pitkäaikaisen hoidon aikana on välttämätöntä hallita perifeerisen veren kuvaa ja maksan ja munuaisten toiminnallista tilaa.

Ottaen huomioon mahdollisuuden kehittää tulehduskipulääkkeitä - gastropatiaa, sitä määrätään huolellisesti iäkkäille ihmisille, joilla on aikaisemmin ollut mahahaava ja muut ruoansulatuskanavan sairaudet, ruoansulatuskanavan verenvuoto, samanaikainen hoito glukokortikoidien, muiden tulehduskipulääkkeiden ja pitkäaikaisen hoidon kanssa. Kun ilmenee gastropatian oireita, seurataan huolellisesti (mukaan lukien esofagogastroduodenoskooppian tekeminen, verikoe hemoglobiinilla, hematokriitti ja ulosteen okkulttinen verikoe). Tulehduskipulääkkeiden kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa yhdistää gastropatiaa lääkkeiden PGE: n (misoprostolin) kanssa.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta (bilirubiinin, transaminaasien, kreatiniinin, munuaisten pitoisuuden säännöllinen seuranta), verenpainetauti ja krooninen sydämen vajaatoiminta (diureesin päivittäinen seuranta, kehon paino, BP). Jos ilmenee näköhäiriöitä, pienennä annosta tai lopeta lääkkeen käyttö.

Alkoholin saanti hoidon aikana ei ole suositeltavaa.

On mahdotonta levittää avoimeen haavan pintaan, loukkaantuneeseen ihoon; kerma, geeli tai voide tulee välttää silmissä ja limakalvoissa.

Ibuprofeeni - opetus, sovellus, arvostelut.

Ibuprofeeni (Ibuprofeeni) on NSAID-lääkkeiden, tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, lääkkeiden) ryhmä.

todistus

Ibuprofeenin määräämistä koskevat ohjeet ovat:

• Selkärangan, nivelreuman, systeemisen lupus erythematosuksen, kihtin, ankylosoivan spondyliitin, osteokondroosin tulehdukselliset ja degeneratiiviset sairaudet;
• Muut tulehdus-, traumaattisen ja metabolisen luonteen patologiset tilat, joihin liittyy nivelkipu (nivelkipu), lihakset (lihaskipu), luut (ossalgia), nivelsiteet;
• Päänsärky, migreeni;
• hammassärky;
• Kuukautiskierron rikkomukset, kivulias sykli (algomenorrhea);
• Kohdun tulehdus (adnexitis);
• Kylmät infektiot kuumeella;
• Ennenaikaisuuden patologia.

Ibuprofeeni ei ole tehokas kaikissa kipuissa. Voimakas kipu vakavissa vammoissa, leikkauksen jälkeisenä aikana, syövässä, sydäninfarktissa - kaikki tämä edellyttää vahvempien keinojen käyttöä tai Ibuprofeenin yhdistelmää näiden varojen kanssa.

Useimmissa tapauksissa ibuprofeenin vaikutuksesta tulehduksen, lämmön ja kivun poistaminen on oireenmukaista vaikuttamatta taustalla olevan patologian syihin ja kulkuun.

Mielenkiintoisia faktoja

Texasin mekaniikan ja maatalouden yliopiston työntekijät totesivat empiirisesti, että Ibuprofeeni pidentää elämää.

Kokeen aikana nematodimatot, hiiva ja kärpäset altistettiin ibuprofeenille fysiologisilla annoksilla näille organismeille. Samalla kirjattiin kokeellisten näytteiden käyttöiän nousu 10-17%.

Miehen kannalta tämä kasvu on 10-12 vuotta. Mikä on syynä nuorentavaan vaikutukseen ja solujen ikääntymisen hidastumiseen Ibuprofeenin vaikutuksesta, ei ole vielä vahvistettu.

Vaikuttava aine

Vaikuttava aine on ibuprofeeni tai alfa-metyyli-4- (2-metyylipropyyli) bentseenietikkahappo.

Se on valkea kiteinen jauhe, joka liukenee huonosti veteen ja liukenee alkoholiin, asetoniin ja muihin orgaanisiin liuottimiin.

Ibuprofeeni - propionihapon johdannainen, orgaaninen yhdiste, jolla on kemiallinen kaava C₂H₅-COOH, joka liittyy tyydyttyneisiin karboksyylihappoihin.

Toimintamekanismi

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeiden edustajat, Ibuprofeeni estää tulehdusreaktioita vaikuttamalla prostaglandiinien synteesiin.

Prostaglandiinit ovat biologisesti aktiivisia aineita, ns. tulehdukselliset välittäjät. Ne syntetisoidaan lähes kaikkialla ihmiskehon kaikissa elimissä ja kudoksissa COX-entsyymin (syklo-oksigenaasi) vaikutuksesta.

Prostaglandiinien kemiallinen raaka-aine on monityydyttymätön rasva-arakidonihappo.

Prostaglandiinit aiheuttavat tulehdusreaktioita, jotka ilmenevät kuumetta, kipua, turvotusta, ihon punoitusta.

Kudoksen tasolla tulehdus ilmenee vahingoittumisena (muutoksena), patologisen seroosisen effuusion (eksudoitumisen) ilmentymisenä ja liiallisena solujen yksinkertaisena (proliferaationa).

Ibuprofeeni estää COX: n, estää prostaglandiinisynteesiä ja estää siten tulehduksen kehittymisen ja vastaavien oireiden esiintymisen.

On huomattava, että tulehdusprosessin muodostumisen lisäksi prostaglandiinit suorittavat monia muita toimintoja. He säilyttävät hyvässä kunnossa mahalaukun ja suoliston limakalvon, säätelevät paikallista verenkiertoa, estävät bronkospasmin, osallistuvat metabolisiin reaktioihin.

Prostaglandiinit ovat heterogeenisiä, ja COX on myös heterogeeninen, jonka kautta ne syntetisoidaan. COX-1 säätelee "fysiologisten" prostaglandiinien ja COX-2 - prostaglandiinien synteesiä, jotka muodostavat tulehdusreaktioita.

Ibuprofeeni on ei-selektiivinen NSAID - se estää sekä COX-1: tä että COX-2: ta, kun taas selektiiviset lääkeaineet estävät vain COX-2: ta, ja siksi niillä ei ole lähes mitään sivuvaikutuksia.

Erityisesti ei-selektiivisten NSAID-yhdisteiden, erityisesti Ibuprofeenin, niiden sivuvaikutukset keuhkoputkien, maksan, munuaisten, ruoansulatuskanavan yhteydessä liittyvät COX-1: n estoon ja "fysiologisten" prostaglandiinien määrän vähenemiseen.

Prostaglandiinien lisäksi Ibuprofeeni estää tromboksaani-hyytymistekijän, muiden tulehduksellisten välittäjien - bradykiniinin, leukotrieenien synteesiä.

Estämällä COX: n esto Ibuprofeeni estää prostaglandiinisynteesiä ja estää siten tulehdusprosessien kehittymisen. Periaatteessa se toimii erittymisen ja lisääntymisen vaiheessa. Ibuprofeenin sekä muiden tulehduskipulääkkeiden tehokkuutta arvioidaan tulehdusta, antipyreettistä ja kipua lievittävillä (analgeettisilla) vaikutuksilla.

Ibuprofeenin anti-inflammatorinen aktiivisuus on suhteellisen pieni. Tämän ominaisuuden mukaan se on huomattavasti huonompi kuin monissa tulehduskipulääkkeissä, ml. ja propionihapon johdannainen - Naprokseeni, ketoprofeeni, ja se on parempi vain aspiriinille ja amidopyriinille.

Ibuprofeenin analgeettiset ja antipyreettiset vaikutukset ovat selvempiä. Vaikka tässä suhteessa se on huonompi kuin monet tulehduskipulääkkeet. Ibuprofeeni kuitenkin monissa tapauksissa hoitaa hyvin tehtävät ja sitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä.

Haittavaikutukset ovat vähemmän ilmeisiä kuin monien ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, Ibuprofeeni vaikuttaa hyytymistekijään tromboksaani estää veren hyytymistä.

Lisäksi prostaglandiinien synteesin estäminen Ibuprofeenin vaikutuksesta liittyy kohdun sävyn vähenemiseen ja kohdunsisäisen paineen vähenemiseen. Ibuprofeenin antiviraalista aktiivisuutta on äskettäin havaittu. Tämä lääke stimuloi solunsisäisen interferonin synteesiä. Lisäksi Ibuprofeeni stimuloi valtimokanavan sulkemista, kun se ei ole suljettu ennenaikaisilla vauvoilla.

Luomisen historia

Lääke syntetisoitiin vuonna 1961 Britannian lääkealan yritys Bootsin tutkimuskeskuksen työntekijöiden toimesta. 12.01. Vuonna 1962 Britannian patenttivirasto rekisteröi sen virallisesti Brufenin nimellä.

Brufenia käytettiin alun perin reumaattisten sairauksien hoitoon. Hieman myöhemmin, vuonna 1974, Ibuprofeenia, jota kutsuttiin Motriniksi, alkoi aktiivisesti käyttää Yhdysvalloissa kipulääkkeenä ja antipyreettisenä lääkkeenä.

Vuodesta 1983 lähtien Ibuprofenia nimeltä Nurofen on hyväksytty käytettäväksi ilman lääkemääräystä. Vuoteen 1985 mennessä se sai noin 100 miljoonaa ihmistä monissa maailman maissa.

Tieteelliset saavutukset huumeiden kehittämisessä Bootsit Yhdistyneessä kuningaskunnassa saivat Royal-palkinnon. Tällä hetkellä Ibuprofenia käytetään yli 120 maassa, mm. ja Venäjällä.

tuotanto

Ibuprofeenin teollisen tuotannon monimutkaisten tekniikoiden perusta on lääkeainepartikkeleiden mikronisointi (koon pieneneminen) nestemäisen hiilidioksidin ylikriittisen liuoksen nopean laajenemisen aikana.

Vapautusmuodot

• Tabletit 200, 400 mg;
• Suspensio oraalista antoa varten 100 ml, jossa on 5 mg 100 mg vaikuttavaa ainetta;
• Voide, geeli 5%;
• Peräpuikot ovat rektaalisia, ja niiden pitoisuus on 60 mg.

Tätä yleisnimellä olevaa lääkettä tuottavat monet venäläiset ja ulkomaiset yritykset (Tanska, Israel, Puola, Serbia jne.).

Kaupallisilla nimillä varustetuista tuotteista Nurofen on mainonnasta tunnetuin. Tämä valmiste tablettien, kapseleiden, peräpuikkojen, suspensioiden ja geelin muodossa valmistetaan Englannissa, Alankomaissa ja Espanjassa.

Saksalainen Berlin-Chemie ei ole tehnyt vähemmän tunnettua Imatia tablettien muodossa. Sama yritys tarjoaa MIG-tabletteja kuluttajamarkkinoille.

Muut lääkkeet, Paspik, tabletit ja rakeet ratkaisun valmistamiseksi - nämä ovat Zambon Pharman sveitsiläisten sivukonttoreiden tuotteita.

Saksalainen yritys Dolorgit tuottaa Ibuprofenia, jota kutsutaan Dolgitiksi annostusmuotojen muodossa ulkoiseen käyttöön - kerma ja geeli.

Toinen, vähemmän tunnettu yritys, Merkle, tuottaa Ibuprofeenia injektointilomakkeessa, jota kutsutaan Pedealle ampullien muodossa, jossa on 5 ml 2-prosenttista liuosta. Joskus apteekeissa löytyy Orionin suomalaisia ​​Buran-tabletteja.

Ibuprofeenia on laajalti edustettu yhdistelmävalmisteissa. Näiden lääkkeiden joukossa ovat Nurofen Plus-tabletit (kodeiinilla), Brustan, Ibuklin, Next tabletit (Paracetamolilla) ja Deep Relief -geeli (Mentolin kanssa).

Eri Ibuprofeenin annostusmuotoja varten on muita kaupallisia nimiä. Niistä - Ibutard (pitkäaikaisen lääkkeen), Ibuprom, Ibufen, Ipren, Ibusan, Bonifen, Advil ja monet muut.

Kaikista tulehduskipulääkkeistä Ibuprofeeni sijoittuu kolmanneksi tuotettujen lääkkeiden lukumäärän mukaan, toisin kuin vain Aspiriini ja Parasetamoli.

Vuodesta 2005 lähtien Ibuprofeenin tuotanto on kasvanut tasaisesti ja kasvanut joka vuosi 7,7%. Ibuprofeenin lisäksi lääketieteellisessä käytännössä käytetään muita propionihappojohdannaisten tulehduskipulääkkeitä - ketoprofeeni, naprokseeni. Mutta nämä eivät ole synonyymejä, vaan ibuprofeenianalogeja. Vaikka näillä lääkkeillä on samanlainen vaikutus kuin Ibuprofeenilla, vaikuttava aine on erilainen.

annostukset

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset ottavat 200 mg ibuprofeenia 3-4 kertaa päivässä. Tabletit pestään lasillisella vedellä. On suositeltavaa ottaa ne aterioiden jälkeen.

Tarvittaessa lääkkeen päivittäistä annosta aikuisilla voidaan nostaa 1200 mg: aan. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi se kuitenkin pienenee 600-800 mg: aan.

Alle 12-vuotiaat lapset saavat ottaa pillereitä, jos niiden paino on yli 20 kg, ja tällöin yksi 200 mg: n tabletti otetaan 4 kertaa päivässä. Pillereiden ottamisen välillä on oltava 6 tuntia.

Suun kautta annettava suspensio otetaan 3 kertaa päivässä:

• Lapset 3 kuukauden ja 1 vuoden välillä: 50 mg (2,5 ml);
• Lapset 1-3 vuotta: 100 mg (5 ml);
• Lapset 4-6 vuotta: 150 mg (7,5 ml);
• Lapset 7-9 vuotta: 200 mg (10 ml);
• Lapset 10-12 vuotta: 300 mg (12,5 ml).

Lasten kuumeiden peräpuikot:

• 3-9 kuukautta: 1 peräpuikko 3 kertaa päivässä 6-8 tunnin välein
• 9 kuukaudesta 2 vuoteen: 1 peräpuikko 4 kertaa päivässä 6-8 tunnin välein.

Geelit ja voiteet: 2-4 g 2-4 kertaa päivässä, huuhtelemalla pehmeästi ongelmallisiksi alueiksi.

Ibuprofeeni (Pedea) injektoidaan ennenaikaisissa lapsissa, joilla on aortan kanava, ja joka lisätään napanuoraan 3 kertaa - 1 kerran päivässä päivittäisellä aikavälillä. Lääkettä käytetään vain sairaalassa määrättyjen ja lääkärin valvonnassa. Annos on vastasyntyneen 5-10 mg / kg ruumiinpainoa.

farmakodynamiikka

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Maksimipitoisuus syntyy veressä 1-2 tunnin kuluttua, synoviaalisessa nesteessä - hieman myöhemmin, mutta se kestää kauemmin.

Syöminen hidastaa Ibuprofeenin imeytymistä, mutta ei vaikuta imeytyneen lääkkeen määrään. Veressä 90% ibuprofeenia sitoutuu plasman proteiineihin. Suurin osa siitä tapahtuu metabolisissa muunnoksissa maksassa.

Analgeettiset ja antipyreettiset vaikutukset säilyvät 8 tuntia sisäisen antamisen jälkeen. Ibuprofeeni 1% erittyy muuttumattomana virtsan kanssa munuaisilla, loput metaboliitteina munuaisissa (70%) ja maksassa (20%), puoliintumisaika on 2-2,5 tuntia.

Haittavaikutukset

• GI: pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, mahahaava ja pohjukaissuoli, epänormaali maksan toiminta;
• Hengityselimet: bronkospasmi;
• CNS: päänsärky, huimaus, yleinen heikkous, unettomuus;
• näky: näön heikkeneminen, näkökenttien kaventuminen, silmäluomien turvotus, silmien ärsytys;
• LTAI elimet: kuulon heikkeneminen, tinnitus, nuha;
• nahka: allergiset reaktiot, kuten punoitus, nokkosihottuma, kutina, angioedeema;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen syke, allerginen anafylaktinen sokki;
• veri: erytrosyyttien hemolyysi, leukopenia, trombosytopenia, ruoansulatuskanavan ja kohdun verenvuodon uhka;
• Virtsan erittyminen: munuaisten toimintahäiriö.

Vasta

• Ibuprofeenin suvaitsemattomuus;
• Peptinen haavauma ja 12 pohjukaissuolihaava;
• Muut ruoansulatuskanavan tulehdussairaudet, joihin liittyy limakalvojen haavaumat ja verenvuoto;
• Aspiriinitrija: keuhkoputkia, nenäpoloptoosi, asetyylisalisyylihappo-intoleranssi;
• Mikä tahansa tila, johon liittyy hypokoagulointi (veren hyytymisen hidastuminen);
• Optinen neuriitti, verkkokalvovaurio;
• Vestibulaariset häiriöt, kuulonmenetys;
• Vaikea maksan ja munuaissairaus, munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Lisäksi lääke ei ole toivottavaa, kun ajetaan ajoneuvoa tai suoritetaan muita ammatteja, jotka edellyttävät kohdennettua toimintaa ja keskittymistä.

Raskaus ja imetys

Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana kolmannen kolmanneksen aikana I-II-raskauskolmanneksen aikana Ibuprofeenia määrätään äärimmäisen varovaisesti, kun otetaan huomioon odotetun tuloksen ja mahdollisten komplikaatioiden suhde. Imettämisen aikana lääke on vasta-aiheinen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Asetyylisalisyylihappo: anti-inflammatorinen aktiivisuus vähenee;
• Trombolyytit ja antikoagulantit: verenvuotoriski;
• Kefalosporiiniantibiootit: vähentää protrombiinin määrää veressä;
• Kultaiset valmisteet: myrkyllinen vaikutus munuaisiin;
• glukokortikoidien: näiden lääkkeiden sivuvaikutuksia parannetaan;
• antasidit: vähentää Ibuprofeenin imeytymistä;
• Insuliini- ja hypoglykeemiset tabletit: näiden lääkkeiden vaikutus paranee;
• Etyylialkoholi, masennuslääkkeet, barbituraatit: myrkyllisiä maksavaurioita.

varastointi

Säilytä pimeässä ja kuivassa paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C. Kestoaika - 3 vuotta.

ibuprofeeni

Vapautuslomake

Toimintamekanismi

Tärkeimmät vaikutukset

farmakokinetiikkaa

Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavasta. Cmax oraalisen annon jälkeen on 1-2 tuntia, synoviaalisessa nesteessä - 3 tuntia, T1 / 2 - 2 tuntia 90% sitoutuu plasman proteiineihin. Hitaasti tunkeutuu nivelten onteloon, syntyy synoviaalisessa kudoksessa, jolloin syntyy suurempia pitoisuuksia kuin plasmassa.

Biologinen aktiivisuus liittyy S-en-nomeeriin. Imeytymisen jälkeen noin 60% farmakologisesti inaktiivisesta R-muodosta muuttuu hitaasti aktiiviseksi S-muotoksi. Biotransformaatio. Erittyy munuaisten kautta (muuttumattomana, enintään 1%), vähemmässä määrin - sappeen. Sillä on kaksivaiheinen eliminaatiokinetiikka T1 / 2: lla 2 - 2,5 tuntia (hidastumismuodot jopa 12 tuntia).

todistus

Järjestelmän käyttöön:
■ temporomandibulaarisen nivelten infektio-tulehdukselliset ja degeneratiiviset sairaudet, periodontaaliset kudokset, suun limakalvo (osana monimutkaista hoitoa);
■ lievän tai keskivaikean kivun oireyhtymä: hammassärky pulpiitilla, kroonisen parodontiitin paheneminen, suun limakalvon sairaudet ja parodontalääkitys, alveoliitti, pericoronitis, osteomyeliitti, kivulias hampaat leikkauksen jälkeisenä aikana, trigeminaalinen neuralgia, neuriitti;
■ nivelreuma, nivelrikko, kihti-niveltulehdus, ankyloiva spondyliitti, psoriaattinen niveltulehdus, neuralgia, lihaskipu, jännetulehdus, bursiitti, tendovaginiitti, neuralginen amyotrofia, nivelsiteiden aivot, hematomas, iskias;
■ pehmeiden kudosten ja tuki- ja liikuntaelimistön traumaattinen tulehdus;
■ erilaisen syntymän kuumeinen tila;
■ influenssan ja akuutin hengitystieinfektion (ARVI) oireenmukaista hoitoa.

Paikalliseen käyttöön:
■ geeli - suun limakalvon ja periodontaalisten kudosten tulehdussairauksiin ja traumaattisiin vammoihin;
■ tuki- ja liikuntaelimistön tulehdukselliset ja degeneratiiviset sairaudet: niveltulehdus (nivelreuma, psoriaasia, kihti), ankylosoiva spondyliitti, osteoartriitti, osteokondroosi, jossa on radikulaarinen oireyhtymä, radikuliitti, taipumus, tendovaginiitti, bursiitti, lumbago ja musculosis; lihasten ja nivelsiteiden leviäminen, venyttäminen tai repiminen, sekoittuminen, pehmytkudosten jälkeinen traumaattinen turvotus jne.).

Annostus ja antaminen

Vasta

Varoitukset, hoidon ohjaus

Hoidon aikana:
■ seurata perifeerisen veren kuvaa ja maksan ja / tai munuaisen toimintaa;
■ jos ilmenee gastropatian oireita, seuraa huolellisesti ruoansulatuskanavan tilaa (mukaan lukien esophagogastroduodenoscopy, verikokeet hemoglobiinilla, hematokriitti, ulosteen okkulttinen verikoe);
■ pidättäytyä kaikesta toiminnasta, joka vaatii enemmän huomiota, nopeaa mielenterveyttä ja moottorivasteita;
■ kieltäytyä ottamasta etanolia.

Jos on tarpeen määrittää 17-ketosteroidit, ibuprofeeni on lopetettava 48 tuntia ennen testiä.

Nimittäminen huolellisesti:
■ potilailla, joilla on hyperbilirubinemia;
■ potilailla, joilla on mahahaava ja pohjukaissuolihaava (historiassa);
■ gastriitti, enteriitti, koliitti;
■ potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
■ tuntemattoman etiologian verisuonitaudit;
■ raskauden aikana;
■ imettämisen aikana;
■ alle 12-vuotiaat lapset.

Haittavaikutukset

Ruoansulatusjärjestelmästä:
■ pahoinvointi, oksentelu;
■ vatsakipu;
■ närästys;
■ anoreksia;
■ ripuli;
■ ilmavaivat;
■ NSAID-gastropatia.

Keskushermoston puolelta:
■ päänsärky;
■ huimaus;
■ kuulon heikkeneminen, tinnitus;
■ unettomuus;
■ kiihottuma;
■ uneliaisuus;
■ masennus.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä:
■ sydämen vajaatoiminta;
■ takykardia;
■ verenpaineen nousu.

Virtsajärjestelmästä:
■ turvotusoireyhtymä;
■ munuaisten vajaatoiminta.

Verijärjestelmästä:
■ anemia;
■ trombosytopenia;
■ agranulosytoosi;
■ leukopenia.

Allergiset reaktiot:
■ ihottuma;
■ kutina;
■ urtikaria;
■ angioedeema;
■ harvoin - aseptinen meningiitti (useammin potilailla, joilla on autoimmuunisairaus), bronkospasmi.

Muut vaikutukset:
■ lisääntynyt hikoilu.

Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina:
■ maha-suolikanavan limakalvojen haavaumat;
■ verenvuoto (ruoansulatuskanava, gingivaali, kohtu, hemorrhoidal);
■ heikentynyt näkö (värin heikkeneminen, skotoma, amblyopia).

Kun sitä käytetään paikallisesti:
■ ihon hyperemia;
■ polttava tai pistävä tunne;
■ pitkäaikaisessa käytössä voi esiintyä tulehduskipulääkkeiden systeemisiä sivuvaikutuksia.

yliannos

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, uneliaisuus, masennus, päänsärky, tinnitus, metabolinen asidoosi, kooma, akuutti munuaisten vajaatoiminta, verenpaineen aleneminen, bradykardia, takykardia, eteisvärinä, hengitysvajaus.

Hoito: mahahuuhtelu (vain tunnin sisällä nielemisen jälkeen), aktiivihiili, emäksinen juominen, pakotettu diureesi, oireenmukainen hoito (BEC: n korjaus, BP).

vuorovaikutus

synonyymit

Advil (Italia), Bolinet (Ranska), Bolinet Lingval (Italia), Bonifen (Slovenia), Brufen Retard (Saksa), Burana (Suomi), Lasten Motrin (USA), Dolgit-kerma (Saksa), Ibalgin (Tšekki), Ibuprofeeni (Venäjä), Ibuprofen-AKOS (Venäjä), Ibuprofen-NS. (Venäjä), Ibuprofen-Teva (Israel), IbuprofenHemofarm (Serbia ja Montenegro), Ibuprofen Nycomed (Tanska), Ibufen (Puola), Nurofen (Iso-Britannia), Nurofen aktiivinen (Iso-Britannia), Nurofen lapsille (Iso-Britannia), Nurofen Migranin ( Iso-Britannia), Nurofen UltraKap (Iso-Britannia), Nurofen forte (Iso-Britannia), Solpaflex (Iso-Britannia)