Parasetamoli (parasetamoli)

Nuha

Käyttöohjeet:

Verkkoapteekkien hinnat:

Parasetamoli on kipulääke ja antipyreettinen aine NSAID: iden (ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden), ei-huumaavan kipulääkkeen, ryhmästä. Maailman terveysjärjestö sisältyy tärkeimpien lääkkeiden luetteloon.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeen vaikuttava aine on parasetamoli, fenasetiinin johdannainen. Parasetamolin vaikutusmekanismi perustuu prostaglandiinien synteesin estoon - tulehduksen aikana muodostuneisiin kemiallisiin yhdisteisiin, jotka ovat vastuussa sen oireista lämpötilan nousun ja kipuilman muodossa. Parasetamolilla on kipua lievittävä vaikutus vaikuttamalla keskushermostoon. Sillä on heikko anti-inflammatorinen vaikutus, se ei ärsytä maha-suolikanavan limakalvoa.

Nielemisen jälkeen lääke imeytyy verenkiertoon, sieltä se leviää kehon kaikkiin kudoksiin. Tuhoaminen tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu välituotemateriaaleja - metaboliitteja, joista osa (para-aminofenoli) ovat myrkyllisiä. Tämä seikka rajoittaa parasetamolin käyttöä maksan ja veren sairauksiin. Tulevaisuudessa metaboliitit kulkevat munuaissuodattimien läpi ja ne erittyvät virtsaan, ja siten munuaisten vajaatoiminnan vuoksi parasetamolin käyttö on myös ei-toivottavaa.

Suun kautta annettaessa parasetamoli saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä 20-30 minuuttia annon jälkeen, puolentoista tunnin kuluttua lääkkeen vaikutuksesta.

Vapautusmuodot

Parasetamoli on saatavilla seuraavissa muodoissa:

  • Tabletit oraalista antamista varten, joiden vaikuttavan aineen pitoisuus on 200 ja 500 mg;
  • Tabletit oraalista antamista varten, päällystetyt (kapselit), 500 mg parasetamolia kukin;
  • Höyrystävät tabletit liuoksen valmistamiseen, 500 mg vaikuttavaa ainetta yhdessä tabletissa;
  • Infuusioliuos, 15 mg 1 ml: ssa liuosta, 5 ml: n ampulli;
  • Siirappi lapsille, 200 mg paracetamolia 5 ml: n liuoksessa;
  • Jousitus lapsille, 120 mg 5 ml: n liuoksessa;
  • Peräsuolen peräpuikot, joissa vaikuttavan aineen annos on 50 mg (lapsille) 1000 mg: aan.

Parasetamoli on yksi maailman tunnetuimmista ja yleisimmin käytetyistä huumeista, ja sama vaikuttava aine on valmistettu eri lääkealan yrityksissä eri tavaramerkkien alla: Abesanil, AkamolTev, Aktazol, Alvedon, Acetophen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanoli, Acelifene, Acemol, Acetalin, asetaminofeeni, asetaminofenoli, Biocetamol Pellava, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizacetol, Nepra, Opradol, Panadol, Panadol Solubl, Panadol Junior, Paramol, Patsimol, Pyremoli, Pyrinaziini, Rolocin, Tylenol, Tempramol, Tyralen, Paralemol, Pyrene, Pyrinol, Pyrinazine Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemcetafen, Celiphen, Cetadol, Cetanyl, Efferalgan, Efferoglan, Erocetamol.

Käyttöaiheet Parasetamoli

Parasetamolin indikaatio on kehon lämpötila, joka on kohonnut subfebrileihin ja kuumeisiin (37 - 39 ° C) infektio- ja tulehdussairauksiin. Pediatrisissa käytännöissä parasetamolin käyttö on kipua ikenissä ja hampaiden aiheuttamassa kuumeessa.

Ohjeiden mukaan parasetamoli on tehokas keino vähentää eri alkuperää olevia kipuja: päänsärkyä, lihaskipua, niveltulehdusta, algomenorrhiaa, iskias, iskias, neuralgia, hammassärky ja epäselvän etiologian vaeltavat kivut.

Varoitus! Kun tätä lääkettä käytetään akuutin kivun lievittämiseen, se voi vähentää merkittävästi oireita, ja siksi taudin kliininen kuva muuttuu ja diagnoosi voi olla vaikeaa.

Parasetamolin käyttöohjeet

Parasetamolin kerta-annos ohjeiden mukaan on 500-1000 mg aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille, tämän ryhmän päivittäinen annos ei saa ylittää 4 g (4000 mg) lääkeainetta.

Lääkkeen annos lapsille lasketaan yksilöllisesti lapsen painosta riippuen, keskimäärin 125-250 mg vaikuttavaa ainetta kerrallaan annosmuodosta riippumatta. Lääkkeen muodosta riippumatta päivittäinen annos on jaettava 3-4 annokseen, ja niiden välillä on oltava vähintään 4 tuntia.

Ohjeiden mukaan Paracetamolia ei saa käyttää yli 3 päivää ilman lääkärin valvontaa. Jos tänä aikana taudin oireita ei ole peruutettu, on tarpeen kuulla lääkärin mahdollisuutta käyttää lääkettä ja sen annosta.

Haittavaikutukset

Jos ohjeita noudatetaan, parasetamoli on yksi turvallisimmista lääkkeistä, joiden sivuvaikutukset ovat erittäin harvinaisia. Ne on kuitenkin kuvattu lääketieteellisessä kirjallisuudessa, ja niihin liittyy yleensä lisääntynyt yksilöllinen herkkyys tai piilevän samanaikaisen patologian esiintyminen.

Parasetamolin käyttöön liittyvät sivuvaikutukset ovat:

  • Ruoansulatusjärjestelmän osa - maksan toimintahäiriöiden kehittyminen, dyspepsian oireiden ilmaantuminen;
  • Veren puolelta - anemia, metemoglobinemia, veren kuvan paheneminen (trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia jne.);
  • Sydän- ja verisuonijärjestelmän osa - sydämen johtokyvyn muutokset (intrakardiaalinen salpa);
  • Immuunijärjestelmän osalta vaihtelevan voimakkuuden omaavia allergisia reaktioita, usein viivästyneempiä, harvemmin välittömiä (anafylaktinen sokki);
  • Virtsaelinten osa - interstitiaalisen nefriitin, polyurian ja muiden munuaisten toiminnan häiriöiden kehittyminen.

Useat asiantuntijat väittävät, että on olemassa todisteita astman kehittymisestä huomattavassa määrässä Paracetamolia käyttäviä lapsia (41%). Huolimatta siitä, että tämä näkökulma on kiistanalainen tieteellisissä piireissä, paracetamolia ei pitäisi käyttää pediatrisissa käytännöissä ilman vakavia todisteita, varsinkin, jos sitä ei käytetä väärin.

Tämä lääke on määrätty varoen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa ja vain lääkärin valvonnassa, koska niiden vuorovaikutuksesta on havaittavissa myrkyllistä vaikutusta. Kielletty paracetamolin ja alkoholin yhdistetty käyttö.

Raskauden aikana

Paracetamolin uskotaan olevan raskauden aikana määrätty, kun sen käyttöön liittyvä riski on perusteltua sen korkean tehokkuuden ja äärimmäisen välttämättömyyden vuoksi. On pidettävä mielessä, että useat tutkimukset vahvistavat toksisen vaikutuksen sikiöön käytettäessä Paracetamolia raskauden aikana. Täten tapaukset, joissa kryptorkidismi kehittyy pojissa, joiden äidit käyttivät sitä raskauden aikana, liittyvät tähän lääkkeeseen.

Niinpä Paracetamolin nimittäminen raskauden aikana tulee tapahtua vain lääkärin osallistumisen yhteydessä.

Vasta

Parasetamoli on vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

  • On ollut henkilökohtainen herkkyys hänelle tai muille tulehduskipulääkkeille;
  • Maksan vajaatoiminta;
  • Munuaisten patologia;
  • Veren kuvan heikkenemiseen liittyvät sairaudet;
  • raskaus;
  • Imettävät.

Säilytysolosuhteet

Säilytä pimeässä ja kuivassa paikassa, joka ei ylitä 25 ° C: n lämpötilaa 2 vuotta. Säilytä lasten ulottumattomissa!

parasetamoli

Järjestelmällinen (IUPAC) nimi: N- (4-hydrofenyyli) etaaniamidi
N- (4-hydrofenyyli) asetamidi
Kauppanimet: Tylenol (USA), Panadol (Australia) ja monet muut.
Oikeudellinen asema: sääntelemätön aine (Australia); vapaaseen myyntiin (UK); laskuri (US)
Antotapa: suun kautta; peräsuolen; suonensisäinen
Biosaatavuus: 63-89%
Proteiiniin sitoutuminen: 10-25%
Metabolia: pääasiassa maksassa
Puoliintumisaika: 1-4 tuntia
Erittyminen: virtsa (85-90%)
Parasetamoli, joka tunnetaan myös nimellä acetaminofeeni, on lääke, jolla on kemiallinen nimi N-asetyyli-p-aminofenoni, jota käytetään laajalti antilääkkeen analgeettina (kipulääke) ja antipyreettisenä aineena. Parasetamoli on kansainvälinen, ei-patentoitu nimi, joka on myös hyväksytty Australiassa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa, ja asetaminofeeni on yhteinen nimi Yhdysvalloissa ja Japanissa. Parasetamoli luokitellaan lieväksi kipulääkkeeksi. Sitä käytetään usein päänsärkyjen ja muiden löysien kipujen lievittämiseen ja se on erilaisten flunssan ja kylmien lääkkeiden tärkein ainesosa. Yhdessä opioidianalgeettien kanssa paracetamolia voidaan käyttää myös voimakkaamman kivun, kuten leikkauksen jälkeisen kivun, lievittämiseen ja kivun lievittämiseen syöpäpotilailla. Vaikka parasetamolia käytetään tulehduksellisen kivun hoitoon, sitä ei aina luokitella NSAID: ksi (ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke), koska parasetamolilla on vain heikko anti-inflammatorinen aktiivisuus. Parasetamoli on turvallinen käyttää suositelluissa annoksissa, mutta jopa pieni lääkkeen yliannostus voi olla kohtalokas. Parasetamoli on muihin myyntilääkkeisiin verrattuna huomattavasti myrkyllisempi yliannostuksen myötä, mutta se voi olla vähemmän myrkyllistä, kun sitä käytetään jatkuvasti suositeltuina annoksina. Parasetamoli on fenasetiinin ja asetanilidin aktiivinen metaboliitti (kipulääkkeet ja antipyreettiset lääkkeet, jotka ovat suosittuja aiemmin). Toisin kuin fenasetiini, asetanilidi ja niiden yhdistelmät, paracetamolia ei kuitenkaan pidetä syöpää aiheuttavana aineena, kun sitä käytetään terapeuttisina annoksina. Sanat asetaminofeeni (jota käytetään Yhdysvalloissa, Kanadassa, Japanissa) ja parasetamoli (jota käytetään kaikkialla) on johdettu yhdisteen, para-asetyyliaminofenolin, kemiallisesta nimestä. Joissakin tapauksissa esimerkiksi anestesia-aineita määrittäessään, jotka sisältävät tämän lääkkeen koostumuksessaan, se lyhennetään APAF: na (asetyyli-para-aminofenoli). Lääke sisältyy Maailman terveysjärjestön tärkeimpien välineiden luetteloon.

Parasetamolin lääketieteellinen käyttö

Parasetamoli ja korkea lämpötila

Parasetamoli on lääke, joka on hyväksytty kaikenikäisille ihmisille. Maailman terveysjärjestö (WHO) suosittelee paracetamolin käyttöä lapsille vain yli 38,5 ° C: n lämpötilassa. Meta-analyysi osoittaa, että lääke on vähemmän tehokas verrattuna ibuprofeeniin.

Parasetamoli ja kipu

Parasetamolia käytetään erilaisten alkuperän kipujen lievittämiseen. Sen analgeettiset ominaisuudet ovat samankaltaisia ​​kuin aspiriini, kun taas sen anti-inflammatorinen vaikutus on heikompi. Aspiriiniin verrattuna paracetamoli osoittaa parempaa sietokykyä potilailla, joilla on riski mahan hapon liialliseen erittymiseen tai pitkittyneeseen vuotoaikaan. Vuodesta 1959 lähtien lääke on saatavilla ilman reseptiä. Parasetamolilla on suhteellisen heikko anti-inflammatorinen aktiivisuus, toisin kuin muut suositut kipulääkkeet, kuten NSAID: t, aspiriini ja ibuprofeeni, mutta ibuprofeenilla ja parasetamolilla on samanlainen vaikutus päänsärkyjen hoidossa. Parasetamoli voi vähentää niveltulehduksen kipua, mutta ei vaikuta tulehdukseen, punoitukseen tai turvotukseen. Tutkimukset osoittavat, että parasetamoli osoittaa tulehduskipulääkkeisiin verrattuna ristiriitaisia ​​tuloksia. Satunnaistettu, kontrolloitu tutkimus aikuisilla potilailla, joilla on krooninen kipu osteoartriitissa, on osoittanut, että parasetamoli ja ibuprofeeni ovat yhtä tehokkaita. Vuosina 1996 ja 2009 tehtiin tutkimuksia parasetamolin ja heikkojen opioidien, kuten kodeiinin, yhdistävien lääkkeiden tehokkuudesta. Tällaiset lääkkeet ovat 50% tehokkaampia kuin pelkkä parasetamoli, mutta niillä on enemmän sivuvaikutuksia. Parasetamolin ja vahvojen opioidien, kuten morfiinin, yhdistelmä auttaa vähentämään opioidien määrää lääkkeessä ja lisää analgeettista vaikutusta. Satunnaistettu kontrolloitu tutkimus, jossa tutkittiin tuki- ja liikuntaelinten kipuja, osoitti, että tavallisilla annoksilla ibuprofeeni vähentää tehokkaammin kipua kuin parasetamoli.

Parasetamolin sivuvaikutukset

Parasetamolin sivuvaikutukset eivät yleensä näytä tai ovat hyvin heikkoja, kun niitä käytetään suositeltuina annoksina ja rajoitetun ajan.

Parasetamoli ja maksavauriot

Parasetamolin akuutti yliannostus voi aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavia maksavaurioita. US FDA: n mukaan "asetaminofeeni voi aiheuttaa vakavia maksavaurioita, kun niitä käytetään suositeltua suurempina annoksina." Vuonna 2011 FDA velvoitti valmistajat päivittämään kaikkien asetaminofeeniä sisältävien tuotteiden etiketit ja varoittamaan käyttäjiä mahdollisista vakavien maksavaurioiden riskeistä. Lisäksi Yhdysvalloissa aloitettiin julkinen koulutusohjelma yliannostuksen estämiseksi potilailla. Kroonisessa alkoholismissa yliannostusriski kasvaa. Parasetamolimyrkytys on pääasiallinen syy maksan vaurioon länsimaissa sekä huumeiden myrkytyksen pääasiallinen syy Yhdysvalloissa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa, Australiassa ja Uudessa-Seelannissa. FDA: n mukaan Yhdysvalloissa 1990-luvulla ”oli 56 000 tapausta hätätilanteessa, 26 000 sairaalahoitoa ja 458 kuolemaa vuodessa, jotka liittyivät asetaminofeenin yliannostukseen. Asetaaminofeenin tahaton yliannostus liittyy 25% hätäosastojen puheluihin, 10% sairaalahoitoon ja 25% kuolemista. " Parasetamoli metaboloituu maksassa ja on hepatotoksinen aine; kun niitä käytetään yhdessä alkoholin kanssa, sivuvaikutukset lisääntyvät ja ilmenevät usein kroonisissa alkoholisteissa tai potilailla, joilla on maksavaurioita. Joissakin tutkimuksissa on osoitettu, että jos otat parasetamolia suurina annoksina jatkuvasti, ylemmän ruoansulatuskanavan komplikaatioiden, kuten vatsan verenvuodon, riski lisääntyy. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu munuaisvaurioita, erityisesti usein yliannostuksen yhteydessä. FDA ei suosittele lääkäreitä määrittelemään parasetamolia yli 325 mg: n annoksina yhdessä huumausaineiden kanssa maksatoksisuuden riskien vuoksi, jotka ylittävät terapeuttisen hyödyn.

Iho-reaktiot

Yhdysvaltain FDA antoi 2. elokuuta 2013 uuden varoituksen parasetamolista, joka osoitti, että lääke voi aiheuttaa harvinaisia ​​ja mahdollisesti tappavia ihoreaktioita, kuten Stephen-Johnsonin oireyhtymän ja toksisen epidermisen nekrolyysin. FDA velvoitti valmistajat sijoittamaan tuotteidensa etiketteihin tiedot mahdollisista lääkkeiden ihoreaktioista.

astma

Parasetamolin käytön ja astman kehittymisen välillä on yhteys, mutta kontrolloiduista tutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että tämä suhde voi riippua muista syistä. Vuodesta 2014 lähtien American Academy of Pediatrics ja National Institute of Health and Clinical Excellence suosittelevat edelleen paracetamolia lasten kivun ja epämukavuuden lievittämiseksi, mutta jotkut asiantuntijat suosittelevat parasetamolin käytön välttämistä astmassa tai astman riskissä olevilla lapsilla.

Muut tekijät

Toisin kuin aspiriini, parasetamoli ei ole antitromboottinen aine, joten sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on veren hyytymiseen liittyviä komplikaatioita. Lisäksi lääke ei aiheuta vatsaan ongelmia. Toisin kuin aspiriini, parasetamoli ei kuitenkaan auta vähentämään tulehdusta. Verrattuna ibuprofeeniin (jonka sivuvaikutukset voivat olla ripuli, oksentelu ja vatsakipu), paracetamolilla ei ole niin voimakasta negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan. Toisin kuin aspiriini, paracetamolia pidetään yleensä turvallisena lapsille, koska se ei aiheuta riskiä Reye-oireyhtymälle lapsilla, joilla on virussairaus. Parasetamoli saattaa virkistystarkoituksiin yhdessä opioidien kanssa aiheuttaa kuulon heikkenemistä.

Parasetamolin yliannostus

Parasetamolin yliannostus hoidon puuttuessa liittyy pitkäaikaisiin, tuskallisiin sairauksiin. Parasetamolin yliannostuksen oireet eivät ehkä ilmeisesti ilmene tai ovat epäspesifisiä. Yliannostuksen alkuvaiheen oireet kehittyvät yleensä muutaman tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen, ja ne ilmenevät pahoinvoinnista, oksentelusta, hikoilusta ja kivusta akuutin munuaistoksisuuden alkaessa. Yleisestä uskomuksesta huolimatta parasetamolin yliannostus ei liity nukahtamiseen tai tajunnan menetykseen. Parasetamolin kuolemaan johtaneella yliannostuksella kuolemisen prosessi voi jatkua 3-5 päivän ajan. Nykyisin yleisin syy akuuttiin maksatoksisuuteen Yhdysvalloissa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa on hepatotoksisuus paracetamolin käytön aikana. Parasetamolin yliannostus liittyy useimpiin puheluihin myrkytyskeskuksiin Yhdysvalloissa. Paratsetamolitoksisuutta välittää todennäköisesti kinonimetaboliitti. Jos hoitoa ei jätetä, yliannostus voi johtaa maksan vajaatoimintaan ja kuolemaan muutaman päivän kuluessa. Hoidon tarkoituksena on poistaa parasetamoli elimistöstä. Aktiivihiiltä voidaan käyttää paracetamolin imeytymisen vähentämiseen, jos hoito alkaa välittömästi yliannostuksen jälkeen. Asetyylisysteiini-vastalääkettä (jota kutsutaan myös N-asetyylisysteiiniksi tai NAC: ksi) voidaan käyttää kehon palauttamiseen maksavaurioiden riskin ehkäisemiseksi tai vähentämiseksi. Vakavia maksavaurioita varten käytetään usein maksansiirtoja. Asetyylisysteiini on myös käyttökelpoinen neutraloimaan paratsetamoli-imidoquinone -metaboliittia. Toinen mahdollinen paracetamolin haittavaikutus on munuaisten vajaatoiminta. Vuoteen 2004 saakka oli myynnissä pillereitä (tuotenimellä Paradot Yhdistyneessä kuningaskunnassa), joissa parasetamoli yhdistettiin vastalääkkeeseen (metioniini) maksan suojaamiseksi yliannostuksen yhteydessä. Kesäkuussa 2009 FDA antoi suosituksen paracetamolin käyttöä koskevista lisärajoituksista Yhdysvalloissa mahdollisten myrkyllisten vaikutusten riskin vähentämiseksi. FDA vaati vähentämään lääkkeen maksimiannosta 1000 mg: sta 650 mg: aan ja kieltämään paratsetamolin ja huumausaineiden analgeettien yhdistelmät. FDA-valiokunnan jäsenet olivat erityisen huolestuneita siitä, että parasetamolin enimmäisannokset aiheuttivat muutoksia maksan toimintaan. Tammikuussa 2011 FDA pyysi parasetamolia sisältävien lääkkeiden valmistajia rajoittamaan parasetamolin määrää enintään 325 mg: aan tablettia tai kapselia kohti ja velvoittamaan valmistajat päivittämään kaikkien parasetamolia sisältävien tuotteiden etiketit ja varoittamaan käyttäjiä mahdollisesta vaarasta maksalle. Valmistajille annettiin 3 vuotta parasetamolin määrän rajoittamiseksi reseptilääkkeissä 325 mg: aan annosta kohti. Lääkealan sääntelyvirasto muutti marraskuussa 2011 ohjeita nestemäisen parasetamolin annostelemiseksi lapsille Yhdistyneessä kuningaskunnassa.

Parasetamoli ja raskaus

Eläinkokeiden ja ihmisryhmien tutkimuksissa ei ole osoitettu, että synnynnäisten sairauksien riski on merkittävästi lisääntynyt käytettäessä paracetamolia raskauden aikana. Lisäksi parasetamoli ei vaikuta valtimokanavan sulkemiseen, toisin kuin tulehduskipulääkkeet. Parasetamolin käyttö äideissä raskauden aikana liittyy kuitenkin lasten astman riskin lisääntymiseen.

Parasetamolin vaikutusmekanismi

Parasetamolin toimintamekanismi on nykyään huonosti ymmärretty. Lääkkeen pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasin (COX) estäminen. Viimeaikaiset tulokset osoittavat, että aine on erittäin selektiivinen COX-2: lle. COX-2: n suhteen selektiivisyyden vuoksi aine ei merkittävästi inhiboi tromboksaanien tuotantoa. Vaikka sen analgeettinen ja anti-lämpötila-aktiivisuus on verrattavissa aspiriiniin tai muihin tulehduskipulääkkeisiin, sen perifeeristä anti-inflammatorista aktiivisuutta rajoittavat yleensä useat tekijät, joista yksi on korkea peroksiditaso tulehdusalueilla. Joissakin tapauksissa voidaan kuitenkin havaita perifeeristä aktiivisuutta, joka on verrattavissa tulehduskipulääkkeisiin. Lontoon, Yhdistyneen kuningaskunnan ja Lundin, Nature Communicationsissa, marraskuussa 2011 julkaisema artikkeli kuvaa oletusta paratsetamolin analgeettisesta vaikutusmekanismista. Parasetamolimetaboliitit, kuten NAPQI, vaikuttavat selkäydin TRPA1-reseptoreihin, tukahduttavat signaalin transduktiota selkärangan ulkokerroksista ja lievittävät kipua. Tämä olettamus kyseenalaistettiin uudessa hypoteettisessa artikkelissa siitä, miten parasetamoli voi toimia. Tekijä myöntää, että NAPQI on aktiivinen metaboliitti, mutta toteaa, että tämän reaktiivisen yhdisteen tulisi reagoida ei vain tiolilla TRPA1: ssa, vaan myös muiden saatavilla olevien nukleofiilien kanssa. Oletetaan, että kipua lievittävä vaikutus voi antaa tioliryhmät kysteiiniproteaaseissa, esimerkiksi kystaaseja, jotka ovat tärkeitä procytokiinien, kuten kystaasien, muodostamiseksi, jotka luovat IL-1β: n ja IL-6: n. COX-entsyymiperhe vastaa arakidonihapon metaboliasta prostaglandiini H2: ksi, joka on epävakaa molekyyli, joka puolestaan ​​voi muuttua äärettömäksi määräksi muita tulehduksellisia yhdisteitä. Klassiset anti-inflammatoriset yhdisteet, kuten tulehduskipulääkkeet, estävät tämän transformaation. COX-entsyymi on erittäin aktiivinen vain riittävän hapettumisen avulla. Parasetamoli vähentää COX-entsyymin hapetettua muotoa estäen tulehduksellisten yhdisteiden muodostumisen. Tämä johtaa prostaglandiini E2: n määrän vähenemiseen keskushermostoon. Aspiriinin tiedetään estävän syklo-oksigenaasientsyymien perhettä, ja koska parasetamolin vaikutus on osittain samanlainen kuin aspiriinin, useimmissa tutkimuksissa on keskitytty siihen, estääkö parasetamoli COX: ää, kuten aspiriini. Nyt tiedetään, että parasetamoli toimii ainakin kahdella mekanismilla. Tarkka mekanismi, jolla COX on estetty eri olosuhteissa, on edelleen tieteellisen kiistan kohteena. Parasetamolin, aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden erilaisista aktiivisuuksista johtuen uskotaan, että voi olla muitakin COX-variantteja. Eräs teoria olettaa, että parasetamoli toimii COX-3: n, COX-entsyymien COX-1-perheen variantin, isoformia inhiboimalla. Koirilla tämä entsyymi on lähellä muita COX-entsyymejä, tuottaa tulehduksellisia aineita ja parasetamoli estää sen selektiivisesti. Tutkimukset osoittavat kuitenkin, että ihmisillä ja hiirillä COX-3-entsyymi ei osoita tulehduksellista aktiivisuutta eikä sen parasetamolin inhibointi ihmisellä ole merkittävä. Toinen teoria on, että parasetamoli (kuten aspiriini) estää syklo-oksigenaasia, mutta tulehduksen (ja suuren peroksidikonsentraation) ansiosta paratsetamolin korkea hapetus estää tämän vaikutuksen. Tämä merkitsisi sitä, että paracetamolilla ei ole välitöntä vaikutusta tulehduspaikkaan, vaan se toimii sen sijaan keskushermostoon (ei-hapettavassa ympäristössä), mikä alentaa lämpötilaa jne. Parasetamoli moduloi myös endogeenistä kannabioidijärjestelmää. Paratsetamoli metaboloituu AM404: ssä, yhdiste, jolla on useita vaikutusmekanismeja; mikä tärkeintä, se estää endogeenisen kannabinoidin / vaniloidi-anandamidin takaisinottoa neuroneilla. Anandamidin takaisinotto vähentää anandamidin synaptisia tasoja ja lisää tärkeimmän kivun reseptorin (nociceptor) TRPV1: n aktivoitumista elimistössä. Estämällä anandamidin takaisinottoa synapsin pitoisuudet pysyvät suurina, mikä voi johtaa TRPV1-reseptorin herkistymiseen. Lisäksi AM404 estää natriumkanavia, kuten lidokaiini ja prokaiini-anestesia. Molemmat näistä toimista vähentävät itseään kipua ja ovat mahdollisia parasetamolin vaikutuksen mekanismeja. On kuitenkin osoitettu, että kannabinoidireseptorien estäminen synteettisillä antagonisteilla vähentää paratsetamolin analgeettista vaikutusta, mikä viittaa siihen, että sen analgeettinen vaikutus sisältää endogeenisen kannabioidijärjestelmän. TRPA1-selkärangan reseptorit välittävät myös parasetamolin ja A9-tetrahydrokannabinolin antinosiseptiivisiä vaikutuksia hiirissä. Parasetamolia saaneiden hiirien lisääntynyt sosiaalinen käyttäytyminen (ja sosiaalisen käyttäytymisen väheneminen ihmisissä) ei liity kannabinoidireseptorin tyypin 1 aktiivisuuteen. Tämä voi johtua serotoniinireseptorin agonismista.

Parasetamolin farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen parasetamoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan; jakautumistilavuus on noin 50 litraa. Parasetamoli metaboloituu pääasiassa maksassa myrkyllisiksi ja myrkyttömiksi tuotteiksi. Kolme parasetamolin metabolian mekanismia ovat tunnettuja:

Maksan sytokromi P450 -entsyymijärjestelmä metaboloi parasetamolia muodostamaan pieni, mutta tärkeä metaboliitti, joka tunnetaan nimellä NAPQI (N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini) (joka tunnetaan myös nimellä N-asetyylimido-kinoni). NAPQI sitoutuu sitten peruuttamattomasti glutationin sulfidryyliryhmiin. Kaikki kolme mekanismia tuottavat lopputuotteita, jotka ovat inaktiivisia, myrkyttömiä ja jotka lopulta erittyvät munuaisissa. Kolmannessa mekanismissa NAPQI-välituote on kuitenkin myrkyllistä. NAPQI on pääasiassa vastuussa paracetamolin toksisista vaikutuksista. NAPQI: n tuotanto johtuu kahdesta sytokromi P450-isoentsyymistä: CYP2E1 ja CYP3A4. Normaaleilla annoksilla NAPQI on nopea detoksifiointi, kun se sitoutuu glutationiin.

Historia Paracetamol Discovery

Julius Axelrod ja Bernard Brody osoittivat, että asetanilidi ja fenasetyyli metaboloituvat parasetamoliksi, analgeetiksi, jolla on parempi siedettävyys. Acetanilidi oli ensimmäinen tunnettu analyyttijohdannainen, jolla oli kipua lievittäviä ja antipyreettisiä ominaisuuksia, ja A. Kan ja P. Hepp otettiin vuonna 1886 nopeasti lääketieteelliseen käytäntöön kauppanimellä Antifebrin. Ei-hyväksyttävät sivuvaikutukset (joista vakavin oli metanoglobinemian seurauksena syanoosi) johtivat kuitenkin tutkijoiden jatkamaan vähemmän myrkyllisten aniliinijohdannaisten etsintää. Harmon Northrop Mors syntetisoi jo paracetamolin John Hopkinsin yliopistossa vuonna 1877 vähentämällä p-nitrofenolia tinalla kylmässä etikkahapossa, mutta kliininen farmakologi Joseph von Mehring testasi parasetamolia potilailla vain vuonna 1887. Von Mehring julkaisi vuonna 1893 artikkelin, jossa kerrottiin paracetamolin ja toisen aniliinijohdannaisen käytöstä paracetamolin kanssa. Von Mehring totesi, että toisin kuin fenasetiini, parasetamoli pyrkii aiheuttamaan metemoglobinemiaa. Parasetamoli kiellettiin ja fenasetiini otti sen paikalle. Fenasetiinin myynnin myötä Bayeristä on tullut maailman johtava lääkealan yritys. Fenatsetiini on ollut suosittu lääkeaine vuosikymmeniä, useimmiten se on sisällytetty laajalti julkistettuihin, tiskinpään, päänsärkyyn tarkoitettuihin lääkkeisiin, jotka yleensä sisältävät fenasetiinia, aspiriinin aminopyriinijohdannaista, kofeiinia ja joskus myös barbituraattia. Aspiriini, jonka Heinrich Dresser otti lääketieteelliseen käytäntöön vuonna 1899, pienensi osittain fenasetiinin suosio. Von Mehringin julkaisemat tiedot kiistivät vain puolen vuosisadan kuluttua kaksi amerikkalaisten tutkijoiden joukkoa, jotka olivat mukana tutkimuksessa asetanilidin ja parasetamolin metaboliasta. David Lester ja Leon Greenberg osoittivat vuonna 1947, että parasetamoli on asetanilidin tärkein metaboliitti ihmisveressä, ja että suuret parasetamolin annokset eivät aiheuta methemogrohinemiaa albiinorotissa. Kolme artikkelia, jotka julkaistiin Journal of Pharmacology and Experimental Therapy -lehdessä syyskuussa 1948, Bernard Brodie, Julius Axelrod ja Frederick Flynn vahvistivat erityisillä menetelmillä, että paratsetamoli on asetanilidin tärkein metaboliitti henkilön verenkierrossa, ja totesi, että parasetamolilla on sama prekursorianalgeettinen teho. He ehdottivat myös, että ihmisillä kehittyy metemoglobinemia, kun se altistuu toiselle metaboliitille, fenyylihydroksyyliamiinille. Seuraava artikkeli, jonka Brody ja Axelrod julkaisi vuonna 1949, osoittaa, että fenasetiini voi myös metaboloitua parasetamoliksi. Tämä johti parasetamolin uudelleen löytämiseen. Vuonna 1950 paracetamoli otettiin ensimmäisen kerran Yhdysvaltain markkinoille Triagesic-tuotemerkillä. Lääkeaine oli sekoitus parasetamolia, aspiriinia ja kofeiinia. Raporttien jälkeen vuonna 1951 kolmesta neuropenian tapauksesta (verisairaus) lääke poistettiin markkinoilta useita vuosia, kunnes tuli selväksi, että tauti ei liittynyt lääkkeen käyttöön. Vuonna 1953 Sterling-Winthrop Co. tuotti markkinoille parasetamolia. tuotenimellä Panadol, saatavilla vain reseptillä. Lääke sijoitettiin edulliseksi, verrattuna aspiriiniin, työkaluksi, joka on turvallinen lapsille ja potilaille, joilla on mahahaava. Vuonna 1955 paracetamoli tuotiin markkinoille tavaramerkillä Children's Tylenol Elixir McNeil Laboratories. Vuonna 1956 paracetamolia 500 mg: n tablettina myytiin Yhdistyneessä kuningaskunnassa kauppanimellä Panadol Frederick Stearnsilta Co, Sterling Drug Inc. Panadol myytiin alun perin vain reseptillä, keinona lievittää kipua ja lämpöä, ja se sijoitettiin "lievään vatsaan" korjaavaksi, koska loput sen ajan analgeetit sisälsivät mahalaukulle haitallista aspiriinia. Vuonna 1963 paracetamoli lisättiin brittiläiseen farmakopeaan, ja sen jälkeen se on saanut suosionsa kipulääkkeeksi, jolla on pieniä sivuvaikutuksia ja vuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Huoli parasetamolin tehokkuudesta lykkäsi sen laajaa leviämistä 1970-luvulle saakka, mutta 1980-luvulla paracetamolin myynti ylitti aspiriinin myynnin monissa maissa ympäri maailmaa, myös Yhdistyneessä kuningaskunnassa. Tähän liittyi fenasetiinin kaupallinen romahdus, koska osoitettiin, että lääke voi aiheuttaa kipua lievittävää neuropatiaa ja hematologista toksisuutta. Paracetamolia koskeva patentti Yhdysvalloissa on jo kauan päättynyt, ja paljon geneerisiä lääkkeitä on tällä hetkellä saatavilla, vaikka jotkut tylenolivalmisteet olivat suojattuja vuoteen 2007 saakka.

Yhteiskunta ja kulttuuri

Parasetamolia on saatavana tablettien, kapseleiden, nestemäisten suspensioiden, peräpuikkojen, laskimonsisäisten ja lihaksensisäisten liuosten muodossa sekä poretabletit. Aikuisten annos on 500 - 1000 mg. Suositeltu suurin vuorokausiannos on 4000 mg aikuisille. Suositeltuina annoksina annettua parasetamolia pidetään turvallisena lapsille ja aikuisille, mutta on olemassa tietoja akuutin maksavaurion tapauksista, kun niitä käytetään alle 2500 mg: n vuorokaudessa. Joissakin valmisteissa parasetamoli yhdistetään opioidikoodiiniin, jota kutsutaan joskus ko-koodoliksi. Yhdysvalloissa tällaiset yhdistelmälääkkeet ovat saatavilla vain reseptillä, ja Kanadassa samanlaiset yhdistelmät, joissa on vähemmän ainetta, vapautuvat apteekeista vapaasti. Muissa maissa näitä lääkkeitä voidaan myydä myös ilman reseptiä. Parasetamolia yhdistetään myös muiden opioidien, kuten dihydrokodeiinin, kanssa, jota kutsutaan myös co-dramoliksi, oksikodoniksi tai hydrokodoniksi. Toinen yleinen yhdistelmä sisältää parasetamolia ja propoksifenoliinia. On myös havaittu parasetamolin, kodeiinin ja masennusaineen, doksyyliamiinisukkinaatin yhdistelmä. Uusissa tutkimuksissa kyseenalaistettiin parasetamolin ja kodeiinin yhdistelmien tehokkuus. Parasetamolia käytetään usein monikomponenttikaavoissa päänsärkyjen hoitoon, jotka sisältävät butalbitalin ja parasetamolin kofeiinilla tai ilman sitä ja joskus kodeiinia. Parasetamolia yhdistetään joskus fenyyliefriinihydrokloridiin. Joskus tähän yhdistelmään lisätään kolmas vaikuttava aine, esimerkiksi askorbiinihappo, kofeiini, kloorifeniramiinimaleaatti tai guaifnesiini.

Parasetamolin eläinlääketieteellinen käyttö

kissat

Parasetamoli on aine, joka on erityisen myrkyllinen kissoille, koska niiden elimistöstä puuttuu glukoronyylitransferaasin entsyymi, joka on välttämätön parasetamolin turvallisen hajoamisen kannalta. Myrkytysoireita ovat oksentelu, lisääntynyt kielto ja kielen ja ikenien värjäytyminen. Maksan vaurioituminen on harvinainen kuolinsyy kissoille, joilla on parasetamoli-myrkytys. Sen sijaan muodostuu metemoglobiinia ja Heinz-elinten tuotantoa punasoluissa, jotka estävät hapen kulkeutumista verenkiertoon ja aiheuttavat metemoglobinemian ja hemolyyttisen anemian tukehtumisen. Tehokas hoito myrkytykseen pienillä annoksilla parasetamolia on N-asetyylikysteiinin, metyleenisinisen tai näiden aineiden samanaikaisen antamisen käyttö.

Koirat

Vaikka paratsetamolilla ei ole voimakasta tulehdusta ehkäisevää vaikutusta, se on yhtä tehokas kuin aspiriini koirien tuki- ja liikuntaelinten kivun hoidossa. Isossa-Britanniassa on saatavilla tuote Pardale-V, joka sisältää parasetamolia ja kodeiinia. Sitä käytetään koirien hoitoon yksinomaan lääkärin nimittämisellä ja hätätilanteessa. Parasetamolimyrkytyksen tärkeimmät oireet koirilla ovat maksavaurioita ja joskus ruokatorven haavaumia. N-asetyylisysteiinin ottaminen 2 tuntia paratsetamolin ottamisen jälkeen on tehokas toimenpide yliannostuksen hoitoon.

Parasetamoli on myös tappava käärmeille, ja sen käyttöä on ehdotettu mittaamaan invasiivisen ruskean boigan populaatiota (Boiga-sääntöjen) Guamin saarella. 80 mg: n annokset annetaan kuolleille hiirille, jotka sitten pudotetaan helikopterista.

riidat

Syyskuussa 2013 TV: n "Tämä American Life" -esityksen "tiukasti määrätty" jakso korosti asetaminofeenin yliannostuksen aiheuttamaa kuolleisuutta. Tämän jälkeen ilmestyi kaksi ProPublican raporttia, joissa todettiin, että ”FDA on jo pitkään ollut tietoinen tutkimuksista, jotka vahvistavat asetaminofeenin riskit. Tylenolin valmistaja, McNeil Consumer Healthcare, Johnsonin jako Tylenolin valmistaja Johnson ja McNeil ovat toistuvasti hylänneet turvallisuustarpeiden, annosrajoitusten ja muiden toimenpiteiden tarpeen lääkkeen käyttäjien suojelemiseksi. FDA: n sisäisen työryhmän laatimassa raportissa kuvataan FDA-aloitteiden historiaa, joiden tarkoituksena on antaa käyttäjille tietoa asetaminofeenin yliannostuksen riskeistä, ja huomauttaa, että ”yksi viraston tavoitteista oli välittää tietoa asetaminofeenin turvallisuudesta, etenkin verrattuna muihin reseptilääkkeisiin ( esimerkiksi aspiriini ja muut tulehduskipulääkkeet). " Raportissa todetaan myös, että ”tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö liittyy myös huomattavaan määrään komplikaatioita ja kuolleisuutta. Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat kielteisesti maha-suolikanavaan. Yhdessä artikkelissa mainittiin seuraavat tiedot: 3200 kuolemaa ja 32 000 sairaalahoitoa vuodessa. Lisäksi on äskettäin keskusteltu kardiovaskulaarisen toksisuuden riskeistä. Ohjelman tavoitteena ei ole rajoittaa asetaminofeenin käyttöä eikä kannustaa tulehduskipulääkkeiden käyttöä, vaan tiedottaa käyttäjille, jotta vältetään tarpeettomat ja perusteettomat terveysriskit.

Parasetamoliluokitus

Parasetamoli on osa lääkeaineryhmää, joka tunnetaan nimellä "analyyttiset kipulääkkeet"; ja tämä lääke on ainoa tähän ryhmään tähän asti käytetty. Sitä ei pidetä tulehduskipulääkkeenä, koska sillä ei ole merkittävää anti-inflammatorista aktiivisuutta (ja se on heikko COX-inhibiittori), vaikka on havaittu paracetamolin ja NSAID-lääkkeiden samankaltaista farmakologista aktiivisuutta.

saatavuus

Parasetamolia käytetään eri alkuperää olevissa kipuissa (pää ja hammas, migreeni, lihaskipu, menalgia, nivelkipu); kuume infektio- ja tulehdussairauksissa; salisyylihappojohdannaisten heikko siedettävyys.

Tukea projektiamme - kiinnitä huomiota sponsoreihimme:

Parasetamoli: käyttöaiheet, vasta-aiheet, haittavaikutukset

Parasetamoli on laajalle levinnyt antipyreettinen ja analgeettinen lääke, joka kuuluu anilidiryhmään. Monissa maissa sitä tuotetaan nimellä Acetaminophen. Työkalu ei anna useimmille tulehduskipulääkkeille ominaisia ​​sivuvaikutuksia, mutta kun otetaan suuria annoksia, se voi vaikuttaa haitallisesti maksan, munuaisten ja verenkiertoelimistön toimintaan.

Tärkeää: haittavaikutusten (hepato-ja nefrotoksinen) riski kasvaa monta kertaa parasetamolin ja etanolia sisältävien nesteiden (mukaan lukien farmaseuttiset tinktuurat) rinnakkaisella saannilla. Tässä suhteessa hoidon aikana suositellaan pidättymään alkoholista.

Parasetamolin epäilemätön etu asetyylisalisyylihapolle (aspiriini) on kroonisen gastriitin pahenemisriski ja mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan kehittyminen.

Tätä keskeistä ei-huumaavaa kipulääkettä pidetään yhtenä tehokkaimmista ja turvallisimmista. Se sisältyy Venäjän federaation hallituksen hyväksymään "olennaisten ja välttämättömien huumeiden" luetteloon.

Vaikuttava aine ja vapautumislomake

Vaikuttava aine on para-asetaminofenoli (N- (4-hydroksifenyyli) asetamidi). Kemiallinen kaava - C8H9N02. Parasetamoli syntetisoitiin vuonna 1877, ja kliiniset tutkimukset ovat kuluneet kymmenen vuotta myöhemmin. Lääkkeen myynti alkoi vuonna 1953 kauppanimellä Tylenol (USA). Vuonna 1956 Panadol ilmestyi samaan kemikaaliin. Tällä hetkellä tuotetaan valtava määrä parasetamolia sisältäviä lääkkeitä, jotka sisältävät lisäksi ainesosia, kuten kofeiinia, asetyylisalisyylihappoa, kodeiinia, analgeja jne.

Kotimaiset farmaseuttiset yritykset Parasetamolia tuotetaan tavanomaisissa tableteissa (200, 325 ja 500 mg), päällystetyissä tableteissa (Panadol Extra 325 ja 500 mg), kapseleissa (325 ja 500 mg) ja myös peräsuolen peräpuikoissa (kukin 50)., 100, 125, 250 ja 500 mg).

Apteekkiketjut myyvät 500 mg liukoisia tabletteja - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs ja Paracetamol-Hemofarm.

Suosittuja panadolipitoisia lääkkeitä ovat jauheet Ferwexin ja Theraflu-valmisteen valmistamiseksi.

Saatavana on myös injektiomuoto - Perfalgan-liuos (10 mg / ml). Lapsille voit ostaa Panadol Bebyn ja Efferalgunin lasten siirappeja sekä oraalisia suspensioita Paracetamol Children, Calpol ja Daleron.

Parasetamolin edut

Para-asetaminofenoli vaikuttaa hypotalamuksessa sijaitsevaan termoregulointikeskukseen, jonka ansiosta sen antipyreettinen vaikutus on mahdollisimman lähellä kehon lämpötilan luonnollista vähenemistä. Parasetamolin epäilemätön etu NSAID: ien suhteen on altistumisen selektiivisyys, joka mahdollistaa sen käytön lasten hoidossa. Lisäksi lääkeaineen aineenvaihduntatuotteet poistuvat nopeasti kehosta luonnollisella tavalla, mikä eliminoi elimistön ja kudosten kumuloitumisen (kertymisen).

Parasetamoli: käyttöaiheet

Parasetamoli on oireiden lievittämiseen tarkoitettu lääkeaine. Se ei vaikuta patologisen prosessin dynamiikkaan. Yleisimpiä indikaatioita tämän lääkkeen (DOS) aloittamiseksi ovat kehon lämpötilan nousu (hypertermia) kylmyyden ja virussairauksien taustalla sekä kipu (kipeä) luut ja lihakset, joilla on flunssa ja muut akuutit hengitystieinfektiot.

Sairaudet ja olosuhteet, joissa asetaminofeenia suositellaan:

Annostus ja antaminen Parasetamoli

Asetaminofeenilla on terapeuttinen vaikutus, kun se ottaa 10-15 mg: n annoksia 1 kg: aa kohti.

Parasetamolin (tabletteja tai siirappia) suun kautta annostellaan suositeltavasti 1-2 tuntia syömisen jälkeen, juoden runsaasti nesteitä (mieluiten puhdasta vettä). Vastaanotto täyteen vatsaan hidastaa imeytymistä ja siten odotetun terapeuttisen vaikutuksen kehittymistä.

Parasetamolia annetaan peräpuikkoina rektaalisesti (1 kynttilä kussakin).

Suositeltu kerta-annos aikuisille potilaille ja yli 12-vuotiaille (tai 40 kg tai enemmän painaville) nuorille on 1 g (kaksi 0,5 g: n tablettia), ja vuorokausiannos on 4 g.

Alle 12-vuotiaille lapsille annos määritetään yksilöllisesti nopeudella 10-15 mg 1 kg: n painosta (60 mg / kg päivässä). Moninaisuus - jopa 4 kertaa päivässä; vastaanottojen välillä on suositeltavaa säilyttää likimain samankaltaisia ​​aikavälejä.

Vauvoille 3 kuukautta. enintään 1 vuosi, annos vaihtelee 24 - 120 mg (enintään 4 kertaa päivässä), ja 1–6-vuotiaille lapsille annetaan 120-240 mg annosta.

Parasetamolin ottaminen ei ole toivottavaa yli 5 päivää peräkkäin. Jos kohonnut lämpötila kestää yli 3 päivää ja kipu oireyhtymä jatkuu yli 5 päivää, ota yhteys lääkäriisi. Yleensä tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa korvata lääke toiseen kipulääkkeeseen ja antipyreettiseen aineeseen. Haitallisten vaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa rajoittaa tehokkaita vähimmäisannoksia ja noudattaa tarkasti hoito-ohjelmaa.

Farmakologinen vaikutus

Vaikuttava aine kykenee estämään syklo-oksigenaasin entsyymin (TSOG1 ja TSOG2) ja siten vähentämään kivunvälittäjien - prostaglandiinien - tuotantoa. Lääkkeellä on suora vaikutus aivojen lämmönsäätely- ja kipukeskuksiin. On syytä uskoa, että voimakkaat antipyreettiset ja analgeettiset vaikutukset johtuvat muun muassa COX 3: n selektiivisestä estosta, entsyymistä, joka kiihdyttää prostaglandiinien synteesiä ja osallistuu kuumeen ja kipuun.

Tällä lääkkeellä on suhteellisen lieviä anti-inflammatorisia ominaisuuksia, koska perifeeristen kudosten peroksidaasit neutraloivat sen. Paratsetamoli ei vaikuta haitallisesti veden ja elektrolyytin aineenvaihduntaan.

farmakodynamiikka

Nielemisen jälkeen parasetamoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Seerumin maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika voi vaihdella 30 minuutissa. enintään 2 tuntia. Noin 15% aktiivisesta aineesta on konjugoitu plasman proteiineihin. Lääke kulkee vapaasti veri-aivoesteen läpi. Suurin osa aineesta siirtyy maksassa biotransformaatiolle. Puoliintumisaika on 1 - 4 tuntia (iäkkäillä potilailla se on hieman pidempi). Metabolitit (sulfaatit ja glukoronidit) ja para-asetaminofenoli muuttumattomana (noin 3%) erittyvät virtsaan.

Parasetamoli: vasta-aiheet

Vasta-aiheita ovat:

  • yksilöllinen yliherkkyys (yliherkkyys) vaikuttavalle aineelle;
  • "Aspiriini-triad" (yhdistelmä NSAID-lääkkeitä, keuhkoputkia ja toistuvia nenän polyposiksia ja paranasaalisia niloja);
  • tulehdussairaudet, ruoansulatuskanavan eroosio ja haavaumat;
  • ruoansulatuskanavan verenvuoto;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • diagnosoitu hyperkalemia;
  • sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen.

Tärkeää: Parasetamolipitoiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia ensimmäisen kuukauden ikäisillä vastasyntyneillä.

Erityistä varovaisuutta hoidettaessa tätä lääkettä on noudatettava seuraavissa sairauksissa ja patologisissa tiloissa:

  • krooninen alkoholismi ja alkoholin maksavauriot;
  • iskeeminen sydänsairaus ja krooninen sydämen vajaatoiminta;
  • aivoverisuonitauti;
  • perifeeriset valtimotaudit;
  • munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Huomaa: diabetesta ei suositella ottamaan Parasetamolia siirapin muodossa.

Parasetamolin sivuvaikutukset

Naisen paracetamolin hyväksyminen raskauden aikana lisää jatkuvasti riskiä sairastua poikkeavuuksiin, kuten uudelleensyntyneiden poikasten alentumattomat kivekset (kryptorkidismi vaatii usein kirurgista toimenpidettä). Joidenkin tutkijoiden mukaan lääkeaine lisää todennäköisyyttä, että lapsi kehittyy keuhkoputkia astmaksi.

Uskotaan myös, että Paracetamolin käyttö voi vähentää hieman potilaan emotionaalista vastetta.

Tämän lääkkeen liiallinen saanti jopa terapeuttisilla annoksilla voi aiheuttaa analgeettisen nefropatian kehittymisen, mikä johtaa vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Kuinka vaarallinen on parasetamolin yliannostus?

Käytännössä mikä tahansa farmakologinen lääke tietyssä annoksessa voi olla tappava. Parasetamolin toksisuus on suhteellisen pieni, mutta kun se otetaan kerralla, kun annos on yli 10-15 g (aikuisille) tai 140 mg / kg (lapselle), vakava maksavaurio kehittyy. Tämä johtuu para-asetaminofenolin välituotemuodostustuotteiden hepatotoksisesta vaikutuksesta.

Tärkeää: kuolema on mahdollista, kun otat 40 tablettia päivässä. Ohjeiden noudattaminen estää vaarallisen määrän lääkettä.

Merkittävä ylitys suositellusta annoksesta on yksi syistä vakavaan verenvuotoon ruoansulatuskanavassa, mikä vaatii kiireellistä sairaalahoitoa. Jos lääketieteellistä hoitoa ei anneta ajoissa, kuolemaa ei suljeta pois.

Yliannostuksen myötä hemodialyysi on tehoton, ja pakotettu diureesi voi olla jopa vaarallista. Jos kyseessä on päihtymys parasetamolin kanssa, glukokortikoidien ja antihistamiinien käyttö ei ole hyväksyttävää, koska ne lisäävät metabolisten tuotteiden synteesitasoa, jolla on kielteinen vaikutus maksaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On tärkeää olla varovainen, kun käytät parasetamolia rinnakkain antikoagulanttien (varfariinin), verihiutaleiden vastaisen aineen (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo), glukokortikosteroidien (prednisolonin) ja serotoniinin takaisinoton estäjien (fluoksetiini, sertraliini jne.) Kanssa.

Yhdistelmä fenobarbitaalia sisältävien lääkkeiden (Valocordin, Corvalol) kanssa ei ole hyväksyttävää.

Parasetamoli raskauden ja imetyksen aikana

Naisten ei pidä käyttää raskauden kolmannessa kolmanneksessa parasetamolia. Ensimmäisessä ja toisessa kolmanneksessa lääkettä tulee ottaa lääkärin määräämällä tavalla; tässä tapauksessa hyötyjen suhde äidille ja sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Alle 1% vaikuttavasta aineesta tunkeutuu rintamaitoon, joten imetysaika ei ole vasta-aihe lääkkeen ottamiseen.

Lisätietoja

Jos potilaan taudin taustalla ruokahalu vähenee merkittävästi, on suositeltavaa puolittaa suun kautta annettavien annosten annos, jotta vältetään ruoansulatuskanavan elinten limakalvojen ärsytyksen riski.

Joidenkin para-asetaminofenolin lääkkeiden koostumus sisältyy yhdistelmään kofeiinin kanssa. On osoitettu, että kofeiini lisää parasetamolin vaikutusta lisäämällä sen hyötyosuutta. Tämä yhdistelmä auttaa vähentämään päänsärkyä alhaisen verenpaineen taustalla.

Para-asetaminofenolin vaikutuksen tehostaminen saavutetaan samanaikaisesti askorbiinihapon saannin kanssa kehoon. C-vitamiini hidastaa vaikuttavan aineen erittymistä kehosta.

Vladimir Plisov, lääketieteellinen arvioija

22 982 kokonaisnäkymää, 3 katselua tänään