Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikro-organismien jätetuotteisiin perustuvia AMP: itä. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiineja, karbapeneemeja ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.
Penisilliiniluokitus
Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat
Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)
Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muita lääkkeitä ovat puolisynteettiset yhdisteet, jotka on saatu erilaisten luonnollisten AMP: iden tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen muuntamisen tuloksena.
Toimintamekanismi
Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.
Mikro-organismien yleisen vastustuskyvyn voittamiseksi, joka liittyy tiettyjen β-laktamaasien tuhoamiseen liittyvien entsyymien tuottamiseen, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat inhiboida peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.
Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.
Aktiivisuus spektri
Luonnolliset penisilliinit
Tunnusomaista samanlainen antimikrobinen spektri, mutta eroaa jonkin verran aktiivisuuden tasosta. IPC-fenoksimetyylipenisilliinin suuruus suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on pääsääntöisesti hieman suurempi kuin bentsyylipenisilliinillä.
Nämä AMP: t ovat aktiivisia grampositiivisia bakteereita, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemmässä määrin Enterococcus spp. Epäspesifiset penisilliinien herkkyyserot ovat myös ominaista enterokokille: jos E.faecalis-kannat ovat yleensä herkkiä, E.faecium on yleensä resistentti.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin herkkiä Listerialle (L. monocytogenes), Erisipelotrixille (E. rhusiopathiae), useimmille korynebakteereille (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyville mikro-organismeille. Tärkeä poikkeus on korkean resistenssin esiintyvyys C.jeikeiumin välillä.
Gram-negatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisilliineille.
Useimmat anaerobiset bakteerit (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännön poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuuteen on B. fragilis ja muut bakteerit.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spiroketeja vastaan (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Hankittu resistenssi luonnollisiin penisilliineihin on yleisimmin stafylokokkeissa. Se liittyy β-laktamaasin tuotantoon (jakautumistiheys 60-80%) tai penisilliiniä sitovan proteiinin läsnäoloon. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.
Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)
Venäjällä tämän ryhmän tärkein AMP on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on sen vastustuskyky hydrolyysille monilla β-laktamaaseilla.
Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PSB-MRSA: n esiintymiseen.
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa joihinkin Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista kromosomaalisen P-laktamaasin alhainen tuotannon taso. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan on hieman parempi kuin amoksisilliini.
Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen on havaittu suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.
Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.
Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla p-laktamaaseilla.
Antimikrobinen spektri ingibitorozaschischennyh aminopenisilliinit (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) laajennettu, koska gram-negatiiviset bakteerit, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ja anaerobit ryhmä B.fragilis, jotka syntetisoivat kromosomaalisen β-laktamaasit luokan A
Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saatu resistenssi P-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Mikro-organismeille, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä p-laktamaasin (esimerkiksi MRSA, S. pneumoniae) tuotantoon, inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karbenisilliinin ja ticarcilliinin * vaikutus spektriin grampositiivisten bakteerien suhteen vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuustaso on pienempi.
* Ei rekisteröity Venäjällä
Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (lukuun ottamatta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) sekä P.aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.
Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia β-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene suhteessa inhibitiota suojaavaan ticarcillin - tikarcillin / klavulanaatin johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. P-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo ei kuitenkaan aina aikaansaa aktiivisuutta lukuisille gram-negatiivisille bakteereille, jotka tuottavat luokan C kromosomaalista P-laktamaasia.
On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.
Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).
Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä β-laktamaasin ylivoimaisen enemmistön vaikutukselle sekä stafylokokkeissa että gramnegatiivisissa bakteereissa.
Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden inhiboivien penisilliinien tapauksessa, β-laktamaasiluokkaa C tuottavat kannat ovat vastustuskykyisiä piperatsiini / tazobaktaamille.
farmakokinetiikkaa
Bentsyylipenisilliini, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit tuhoutuvat suurelta osin mahahapon suolahapon vaikutuksesta, joten niitä käytetään vain parenteraalisesti. Fenoksimetyylipenisilliini, oksasilliini ja aminopenisilliinit ovat haponkestäviä ja niitä voidaan antaa suun kautta. Amoksisilliinille (75% tai enemmän) on tunnusomaista paras imeytyminen ruoansulatuskanavassa. Suurin imeytymisaste (93%) sisältää erityisiä liukoisia tabletteja (Flemoxin Soljutab). Amoksisilliinin hyötyosuus ei ole riippuvainen ruoan saannista. Fenoksimetyylipenisilliinin imeytyminen on 40-60% (kun se otetaan tyhjään vatsaan, pitoisuus veressä on hieman suurempi). Ampisilliini (35-40%) ja oksasilliini (25-30%) imeytyvät huonommin, ja ruoka vähentää merkittävästi niiden biologista hyötyosuutta. Inhibiittorin β-laktamaasiklavulanaatin imeytyminen on 75% ja ruoan vaikutuksen alaisena hieman.
Bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä annetaan vain / m. Hitaasti imeytyy injektiokohdasta, alentaa seerumipitoisuuksia verrattuna bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuoloihin. Onko sinulla pitkäaikainen vaikutus (yhdistetty nimellä "depot-penicillins"). Bentsyylipenisilliinin prokaiinin terapeuttiset pitoisuudet veressä pysyvät 18-24 tunnin ajan ja bentsatiinibentsylpenisilliini - jopa 2-4 viikkoa.
Penisilliinit jakautuvat moniin elimiin, kudoksiin ja biologisiin nesteisiin. Ne luovat suuria pitoisuuksia keuhkoissa, munuaisissa, suoliston limakalvoissa, lisääntymiselimissä, luissa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen suurimmat pitoisuudet ovat ominaisia ureidopenisilliinille. Pieniä määriä kulkee istukan läpi ja astuu rintamaitoon. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja hematoptalmisen esteen sekä eturauhanen läpi. Aivokalvojen tulehduksen myötä BBB: n läpäisevyys kasvaa. P-laktamaasi-inhibiittoreiden jakautuminen ei ole merkittävästi erilainen kuin penisilliinien.
Kliinisesti merkittävä biotransformaatio maksassa voi käydä läpi oksasilliinin (jopa 45%) ja ureidopenisilliinejä (jopa 30%). Muut penisilliinit eivät käytännössä metaboloidu ja erittyvät elimistöstä muuttumattomina. P-laktamaasi-inhibiittoreiden joukosta klavulanaatti metaboloituu voimakkaimmin (noin 50%), vähemmässä määrin sulbaktaamia (noin 25%) ja heikompi tazobaktaamiin.
Useimmat penisilliinit erittyvät munuaisten kautta. Niiden puoliintumisaika on keskimäärin noin 1 tunti (lukuun ottamatta "depot-penisilliinejä") ja kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Oxacillinilla ja ureidopenisilliinillä on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja sappijärjestelmän kautta. Niiden vajaatoiminta heikentää niiden puoliintumisaikaa.
Lähes kaikki penisilliinit poistetaan kokonaan hemodialyysin aikana. Piperatsilliini / tazobaktaamin pitoisuus vähenee hemodialyysin aikana 30-40%.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (usein bentsyylipenisilliinillä). Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla); mielenterveyshäiriöt (suurten annosten bentsyylipenisilliiniprokaiinin käyttöönotto).
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin käytettäessä ampisilliinia ja penisilliini-inhibiittoria). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini), käytetään suun kautta. Älä käytä loperamidia.
Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (kun käytetään suuria annoksia bentsylpenisilliini-kaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, samoin kuin yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin, kaliumvalmisteisiin tai ACE-estäjiin); hypernatremia (useammin karbenisilliini, harvemmin ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa), johon saattaa liittyä turvotus (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), verenpaineen nousu.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen sisään / m: n käyttöön (erityisesti bentsyylipenisilliini-kaliumsuola), flebiitti, jolla on / sisääntulo (useammin karbenisilliiniä käytettäessä).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus voi liittyä kuumeen, pahoinvoinnin, oksentelun (useammin käytettäessä oksasilliinia annoksina, jotka ovat yli 6 g / vrk tai suojattu penisilliini).
Hematologiset reaktiot: hemoglobiinitason lasku, neutropenia (useammin oksasilliinia käytettäessä); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (ainakin karbenisilliini, ainakin - ureidopenitsillinov).
Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (yleensä oksasilliinilla); interstitiaalinen nefriitti (hyvin harvinainen).
Vaskulaariset komplikaatiot (jotka johtuvat bentsyylipenisilliiniprokaiinista ja bentsatiinibentsyylipenilliinistä): Yksi oireyhtymä - raajojen iskemia ja gangreeni, kun sitä pistetään valtimoon; Nicolau-oireyhtymä - keuhko- ja aivojen embolia, kun sitä pistetään laskimoon. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: tiukasti in / m: n käyttöönotto pakaroiden ylemmässä ulkoreunassa, potilas pistoksen aikana on oltava vaakasuorassa asennossa.
Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makulopapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkettä (kun käytät
aminopenisilliinit).
Oraalinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi (aminolla, karboksilla, ureidolla ja inhibiittorilla suojatulla penisilliinillä).
todistus
Luonnolliset penisilliinit
Tällä hetkellä luonnollista penisilliiniä tulisi käyttää empiiriseen hoitoon vain tunnetun etiologian infektioille (laboratorio on vahvistettu tai sille on ominaista tyypillinen kliininen kuva). Infektioiden ominaisuuksista ja vakavuudesta riippuen on mahdollista käyttää parenteraalisia (säännöllisiä tai pitkittyneitä) tai suun kautta annettavia luonnollisten penisilliinien annostusmuotoja.
S.pyogenes-infektiot ja niiden seuraukset:
tonzillofaringit;
scarlet-kuume;
erysipelas;
ympärivuotinen reuma-ehkäisy.
S.pneumoniaen aiheuttamat infektiot:
Muiden streptokokkien aiheuttamat infektiot:
Meningokokki-infektiot (meningiitti, meningokokemia).
Koska pitkitetyt penisilliinit eivät aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä ja eivät käytännössä kulje BBB: n läpi, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöaiheet rajoittuvat tonsilliofaryngiitin ja syfiliksen (paitsi neurosyfilisin) hoitoon, erysipelaksen estämiseen, scarlet-kuumeeseen ja reumaan. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja kohtalaisen streptokokki-infektioiden (tonsilliofaryngiitti, erysipelas) hoitoon.
Genesokokin resistenssin kasvun yhteydessä penisilliinille sen empiirinen käyttö gonorrhean hoitoon on perusteeton.
oksasilliinille
Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, jotka ovat eri paikoissa (jos vahvistettu herkkyys oksasilliinille tai jolla on lievä metisilliiniresistenssin riski).
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Näiden lääkkeiden tärkeimmät käyttöaiheet ovat samat. Aminopenisilliinien nimittäminen kohtuullisemmin lievillä ja mutkattomilla infektioilla ja niiden estäjillä suojattavilla johdannaisilla - vakavammilla tai toistuvilla muodoilla sekä tiedot p-laktamaasia tuottavien mikro-organismien suuresta jakautumistiheydestä.
Antoreitti (parenteraalinen tai oraalinen) valitaan infektion vakavuuden mukaan. Oraalista antamista varten on suositeltavaa käyttää amoksisilliiniä tai amoksisilliinia / klavulanaattia.
VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.
H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.
Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).
H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).
Muita viitteitä inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien nimittämisestä ovat:
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Niiden käytön indikaattoreina voidaan harkita sairaiden P.aeruginosa -kantojen aiheuttamia sairaalainfektioita. Tällöin karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden AMP-yhdisteiden kanssa, jotka ovat aktiivisia pyosyaanipitoista (II-III-sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit).
Indikaatiot ticarcillin / klavulanaatin käytöstä ovat jonkin verran laajemmat ja sisältävät vakavia, lähinnä nosokomisia infektioita, jotka ovat monipuolisten ja sekoitettujen (aerobisten-anaerobisten) mikroflooroiden aiheuttamia erilaisia paikannuksia:
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Useidopenisilliinejä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas-infektioon (P. aeruginosan herkkyys).
Piperasilliinia / tatsobaktaamia käytetään erilaisten paikallisten vakavien, lähinnä sairaalisten, sekoitettujen (aerobisten ja anaerobisten) infektioiden hoitoon:
NDP (nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien VAP; pleura-empyema, keuhkojen paise);
synnytyksen jälkeiset rutistiset-septiset komplikaatiot;
GIT, sapen peritoniitti, maksan paiseet;
MVP (monimutkainen, pysyvien katetrien taustalla);
infektiot neutropenian ja muiden immuunipuutoksen muotojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio penisilliineille. Bentsyylipenisilliiniprokaiini on myös vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain).
varoitukset
Allergia. Se on risti penisilliiniryhmän kaikkiin ILA: eihin. Jotkut potilaat, jotka ovat allergisia kefalosporiineille, voivat olla allergisia penisilliineille. On tarpeen ottaa huomioon allergisen historian tiedot, epäilyttävissä tapauksissa, ihokokeiden suorittamiseksi. Potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain), ei tule antaa bentsyylipenisilliiniprokaiinia. Jos penisilliinihoidon aikana esiintyy allergisen reaktion merkkejä (ihottuma jne.), AMP-hoito on lopetettava välittömästi.
Raskaus. Penisilliinejä, mukaan lukien inhibiittorilla suojattuja, käytetään raskaana oleville naisille ilman rajoituksia, vaikka ihmisellä ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja turvallisuustutkimuksia.
Imettävät. Huolimatta siitä, että penisilliinit eivät synny suuria pitoisuuksia rintamaitossa, niiden käyttö imettävillä naisilla voi johtaa vastasyntyneiden herkistymiseen, ihottumien esiintymiseen, kandidiaasin kehittymiseen ja ripuliin.
Pediatrics. Vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla penisilliinien munuaisten erittymisjärjestelmien kypsymättömyyden vuoksi niiden kertyminen on mahdollista. Krampien kehittymisessä on lisääntynyt neurotoksisen vaikutuksen riski. Kun käytät oksasilliinia, voi esiintyä ohimenevää hematuriaa. Piperasilliini / tatsobaktaamia ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille.
Geriatria. Vanhuksilla, ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen, penisilliini-annostusohjelman korjaus saattaa olla tarpeen.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska penisilliinit erittyvät pääasiassa munuaisissa muuttumattomana, munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa on tarpeen säätää annostusohjelmaa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hyperkalemian riski kasvaa, kun käytetään kaliumbentsyylipenisilliiniä.
Veren hyytymisen patologia. Jos karbenisilliiniä käytetään estämään verihiutaleiden aggregaatiota, verenvuotoriski voi kasvaa. Vähäisemmässä määrin tämä on ominaista ureidopenisilliinille.
Sydämen vajaatoiminta. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähäisemmässä määrin myös muita penisilliinejä, jotka vaikuttavat siniseen puskiin, voivat aiheuttaa turvotuksen esiintymistä tai lisääntymistä.
Arteriaalinen hypertensio. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin myös muita Pen-syngeenin bakteeriin vaikuttavia penisilliinejä voivat johtaa verenpaineen nousuun ja verenpainelääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen (jos niitä käytetään).
Tarttuva mononukleoosi. Ampisilliini-ihottumaa esiintyy 75-100%: lla mononukleoosista.
Hammaslääketieteen. Penisilliinien, erityisesti laajennetun spektrin ja inhibiittorien, pitkäaikainen käyttö voi johtaa suun kautta tapahtuvan kandidiaasin kehittymiseen.
Huumeiden vuorovaikutus
Penisilliinejä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai samaan infuusiojärjestelmään aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.
Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää "ampisilliinin" ihottuman riskiä.
Suurten annosten bentsyylipenisilliinikaliumsuolan käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa määrää etukäteen hyperkalemian riskin.
Pseudomonas aeruginosaa vastaan vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen yhdistämisen yhteydessä on oltava varovainen verenvuodon mahdollisen riskin vuoksi. Ei ole suositeltavaa yhdistää trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Penisilliinien käyttöä sulfonamidien kanssa tulisi välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakterisidistä vaikutusta.
Kolestyramiini sitoo penisilliinejä ruoansulatuskanavassa ja vähentää niiden biologista hyötyosuutta suun kautta otettuna.
Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron rikkomisen vuoksi.
Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä estämällä sen tubulaarista eritystä.
Potilaiden tiedot
Sisällä penisilliinit on otettava runsaalla vedellä. Ampisilliinia ja oksasilliinia on otettava 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliinia, amoksisilliinia ja amoksisilliinia / klavulanaattia ateriasta riippumatta.
Nauttimisen lykkääminen valmisteltavaksi ja liitteenä olevien ohjeiden mukaisesti.
Noudata tiukasti annettua hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Älä käytä lääkkeitä, jotka ovat vanhentuneet tai hajoaneet, sillä niillä voi olla myrkyllistä vaikutusta.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutaman päivän kuluessa, ja uusia oireita ilmenee. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Penisilliinin antibioottien tarkistus ja luettelo
Sienet ovat elävien organismien valtakunta. Sienet ovat erilaisia: jotkut niistä kuuluvat ruokavalioon, toiset aiheuttavat ihosairauksia, ja toiset ovat niin myrkyllisiä, että ne voivat johtaa kuolemaan. Mutta Penicillium-sienet säästävät miljoonia ihmishenkiä patogeenisistä bakteereista.
Penisilliiniantibiootteja käytetään edelleen lääketieteessä.
Penisilliinin löytäminen ja sen ominaisuudet
Viime vuosisadan 30-luvulla Alexander Fleming suoritti kokeita stafylokokkien kanssa. Hän opiskeli bakteeri-infektioita. Kasvanut ryhmän näistä patogeeneistä ravinteessa, tiedemies huomasi, että kupissa on alueita, joilla ei ole eläviä bakteereita. Tutkimus osoitti, että tavanomainen vihreä muotti, joka haluaa asettua vanhentuneelle leipää, on "syyllinen" näihin paikkoihin. Muottia kutsuttiin Penicilliumiksi ja, kuten kävi ilmi, tuotti aineen, joka tappaa stafylokokin.
Fleming tutki tätä asiaa syvemmälle ja totesi pian puhtaan penisilliinin, josta tuli ensimmäinen antibiootti maailmassa. Lääkkeen toimintaperiaate on seuraava: kun bakteerin solu jakautuu, kukin puoli palauttaa soluseinänsä erityisen kemiallisen elementin - peptidoglykaanin avulla. Penisilliini estää tämän elementin muodostumisen, ja bakteerisolu "yksinkertaisesti" häviää ympäristössä.
Mutta pian syntyi vaikeuksia. Bakteerisolut ovat oppineet vastustamaan lääkettä - ne alkoivat tuottaa entsyymiä, jota kutsutaan beeta-laktamaasiksi, joka hajottaa beetalaktaameja (penisilliinin perusta).
Seuraavien 10 vuoden aikana penisilliiniä tuhoavien taudinaiheuttajien ja tutkijoiden välillä oli näkymätön sota. Siten syntyi monia penisilliinin muutoksia, jotka muodostavat nyt koko antibioottien penisilliini-sarjan.
Farmakokinetiikka ja toimintaperiaate
Lääkeaine, jolla on mikä tahansa levitysmenetelmä, leviää nopeasti kehon läpi ja tunkeutuu lähes kaikkiin sen osiin. Poikkeukset: aivo-selkäydinneste, eturauhanen ja visuaalinen järjestelmä. Näissä paikoissa pitoisuus on hyvin alhainen, normaaleissa olosuhteissa se ei ylitä 1%. Kun tulehdus voi nousta 5%: iin.
Antibiootit eivät vaikuta ihmiskehon soluihin, koska jälkimmäiset eivät sisällä peptidoglykaania.
Lääke erittyy nopeasti elimistöstä, 1-3 tunnin kuluttua suurin osa siitä kulkee munuaisten läpi.
Katso video tästä aiheesta.
Antibioottien luokittelu
Kaikki lääkkeet on jaettu seuraaviin: luonnollinen (lyhyt ja pitkäaikainen vaikutus) ja puolisynteettinen (antistafylokokki, laaja-alaiset lääkkeet, antisaksaginaaliset).
luonnollinen
Nämä valmisteet saadaan suoraan muotista. Tällä hetkellä useimmat heistä ovat vanhentuneita, koska taudinaiheuttajat ovat kehittäneet heille koskemattomuutta. Lääkkeessä käytetään useimmin bentsyylipenisilliiniä ja bicilliiniä, jotka ovat tehokkaita grampositiivisia bakteereja ja kokkeja, joitakin anaerobisia bakteereja ja spiroketeja vastaan. Kaikkia näitä antibiootteja käytetään vain injektiona lihaksiin, koska mahahapon ympäristö tuhoaa ne nopeasti.
Bentsyylipenisilliini natrium- ja kaliumsuolojen muodossa kuuluu luonnollisiin lyhytvaikutteisiin antibiooteihin. Sen toiminta pysähtyy 3-4 tunnin kuluttua, joten sinun täytyy usein tehdä toistuvia injektioita.
Pyrkimys poistaa tämä haitta, proviisorit ovat luoneet luonnollisia antibiootteja, joilla on pitkäaikainen vaikutus: Bicillin ja Novocain-bentsyylipenisilliini. Näitä lääkkeitä kutsutaan "depot-muoteiksi", koska sen jälkeen kun ne tuodaan lihakseen, ne muodostavat siihen "varaston", josta lääke imeytyy hitaasti kehoon.
Esimerkkejä lääkkeistä: bentsyylipenisilliinin (natrium, kalium tai prokaiini) suola, bisilliini-1, bisilliini-3, bisilliini-5.
Penisilliiniryhmän puolisynteettiset antibiootit
Muutaman vuosikymmenen kuluttua penisilliinin saamisesta apteekit pystyivät eristämään sen pääasiallisen vaikuttavan aineen ja muutosprosessi alkoi. Parannuksen jälkeen useimmat lääkkeet saivat vastustuskykyä mahahapolle ja puolisynteettiset penisilliinit alkoivat tuottaa tabletteina.
Isoksatsolpenisilliinit ovat lääkkeitä, jotka ovat tehokkaita stafylokokkeja vastaan. Viimeksi mainitut ovat oppineet tuottamaan entsyymin, joka tuhoaa bentsyylipenisilliinin, ja tämän ryhmän valmisteet estävät niitä tuottamasta entsyymiä. Mutta parannuksen, joka sinun on maksettava - tämäntyyppiset lääkkeet imeytyvät elimistöön huonommin ja niillä on pienempi spektri kuin luonnollisilla penisilliineillä. Esimerkkejä lääkkeistä: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenisilliinit ovat laaja-alaisia lääkkeitä. Menettää bentsylpenisilliiniä vahvana taistelemalla grampositiivisia bakteereja vastaan, mutta kattavat suuremman valikoiman infektioita. Verrattuna muihin lääkkeisiin, ne pysyvät pidempään kehossa ja tunkeutuvat paremmin tiettyihin kehon esteisiin. Esimerkkejä lääkkeistä: Ampisilliini, amoksisilliini. Voit usein löytää Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit ovat antibiootteja, jotka ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Tällä hetkellä niitä ei käytännössä käytetä, koska infektiot tulevat nopeasti vastustuskykyisiksi. Joskus voit tavata heitä osana kattavaa hoitoa.
Esimerkkejä lääkkeistä: Ticarcillin, Piperacillin
Luettelo penisilliini-antibiooteista, lääkkeiden ottamista koskevat ohjeet
Penisilliini-antibiootit ovat erilaisia lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä tuotteita käytetään erilaisten tartuntatautien ja bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Lääkkeillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita ja niitä käytetään edelleen eri potilaiden hoitoon.
Discovery-historia
Kerran Alexander Fleming tutki laboratoriossaan taudinaiheuttajia. Hän loi ravintoalustan ja kasvoi stafylokokiin. Tutkija ei eronnut erityisessä puhtaudessa, vaan yksinkertaisesti taiteli dekantterit, kartiot ja unohti pestä ne.
Kun Fleming tarvitsi ruokia uudelleen, hän huomasi, että se oli peitetty muotilla. Tutkija päätti tarkistaa arvion ja tutki yhden säiliön mikroskoopin alla. Hän huomasi, että missä on muottia, ei ole stafylokokkia.
Alexander Fleming jatkoi tutkimusta, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sieni tuhoavalla tavalla vaikuttaa bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei ole ollut skeptinen tutkimukseen.
Löytö auttoi säästämään monia elämiä. Ihmiskunta lievitti niitä sairauksia, jotka aiemmin aiheuttivat paniikkia väestön keskuudessa. Luonnollisesti nykyaikaisilla lääkkeillä on suhteellinen samankaltaisuus niiden lääkkeiden kanssa, joita käytettiin XIX-luvun lopulla. Mutta lääkkeiden olemus, niiden toiminta ei ole muuttunut niin voimakkaasti.
Penisilliiniantibiootit kykenivät tekemään lääketieteessä vallankumouksen. Mutta löytämisen ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että patogeeniset mikro-organismit, bakteerit voivat mutatoida. Niitä muutetaan ja ne eivät ole herkkiä huumeille. Tämä on johtanut siihen, että antibiootit, kuten penisilliini, ovat muuttuneet merkittävästi.
Tutkijat lähes koko XX luvun olivat "taistelevat" mikro-organismien ja bakteerien kanssa yrittäen luoda täydellistä lääkettä. Ponnistelut eivät olleet turhaan, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.
Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, nopeampia, niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme niistä valmisteista, jotka on saatu muotista, niillä on useita haittoja:
- Heikosti sulavaa. Mahahappo vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
- Penisilliini-antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, ja siksi niillä ei ole laaja-alaista toimintaa.
- Lääkkeet erittyvät nopeasti elimistöstä noin 3-4 tuntia injektion jälkeen.
Tärkeää: Näillä lääkkeillä ei ole käytännössä mitään vasta-aiheita. Niitä ei suositella ottamaan vastaan niin, että esiintyy yksilöllistä suvaitsemattomuutta antibiooteille tai allergisen reaktion yhteydessä.
Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi monista penisilliinistä. Sen lisäksi, että tänään on helppo ostaa tämän luokan lääkkeitä niiden lajikkeiden tableteissa, on runsaasti. Ymmärtääkseen valmistelut auttavat luokittelua, yleisesti hyväksyttyä jakautumista ryhmiin.
Antibiootit: luokitus
Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan ehdollisesti seuraaviin ryhmiin:
Kaikki muottiin perustuvat lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja. Nykyään tällaisia lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on se, että patogeeniset mikro-organismit ovat immuuneja niihin. Toisin sanoen, antibiootti ei toimi bakteereissa sopivassa mitassa, halutun tuloksen saavuttamiseksi hoidossa saadaan vain lääkkeen suuren annoksen käyttöönotolla. Tähän ryhmään kuuluvat: bentsyylipenisilliini ja Bitsillin.
Lääkkeet ovat saatavilla injektiokuiva-aineena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, grampositiivisiin bakteereihin, kooksiin jne. Koska lääkkeillä on luonnollista alkuperää, niillä ei voi olla pitkäkestoisia vaikutuksia, heille annetaan usein injektionesteitä 3-4 tunnin välein. Tämä sallii ei vähentää antibakteerisen aineen pitoisuutta veressä.
Puolisynteettistä alkuperää olevat penisilliini-antibiootit ovat seurausta homeen sienistä valmistettujen valmisteiden modifioinnista. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet kykenivät antamaan tiettyjä ominaisuuksia, ensinnäkin ne olivat epäherkkiä happo-emäksiselle alustalle. Mitä annettiin valmistaa antibiootteja pillereissä.
Ja myös oli lääkkeitä, jotka vaikuttivat stafylokokiin. Tämä lääkeryhmä eroaa luonnollisista antibiooteista. Parannukset ovat kuitenkin vaikuttaneet merkittävästi huumeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa toiminta-alaa, että niillä on vasta-aiheita.
Puolisynteettiset lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin:
- Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkiin, esimerkiksi seuraavien lääkkeiden nimet: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopenisilliinit - tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne erottuvat laajasta toimialasta, mutta ne ovat huomattavasti heikompia kuin luonnolliset antibiootit. Mutta he voivat taistella suurella määrällä infektioita. Tämän ryhmän varat pysyvät pidempään veressä. Tällaisia antibiootteja käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon, esimerkiksi 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliinia ja amoksisilliinia.
Varoitus! Lääkkeiden luettelo on melko suuri, niillä on useita merkkejä ja vasta-aiheita. Tästä syystä, ennen kuin aloitat antibioottien käytön, ota yhteys lääkäriin.
Käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen
Lääkäri määrää penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit. Lääkkeitä suositellaan ottavan vastaan:
- Tartuntataudit tai bakteeritaudit (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
- Hengitysteiden infektiot.
- Syöpä- ja verisuonijärjestelmän tulehdus- ja bakteerilajit (pyelonefriitti).
- Eri alkuperää olevien ihon sairaudet (stafylokokin aiheuttama erysipelas).
- Suolitulehdukset ja monet muut tartuntavaaralliset, bakteeri- tai tulehdussairaudet.
Viite: Antibiootteja määrätään laajalle palovammalle ja syville haavoille, ampuma- tai veitsen haavoille.
Joissakin tapauksissa lääkityksen ottaminen auttaa ihmisen elämää. Mutta älä määritä itse tällaisia lääkkeitä, koska tämä voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen.
Mitkä ovat lääkkeiden vasta-aiheet:
- Älä ota lääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Huumeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. Voi muuttaa maidon laatua ja maun ominaisuuksia. On olemassa useita lääkkeitä, jotka ovat ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää sallitun annoksen ja hoidon keston.
- Luontaisten ja synteettisten penisilliinien ryhmien antibioottien hoitoon ei suositella lasten hoitoa. Näiden luokkien valmisteilla voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeet, jotka on määrätty varoen, määrittävät optimaalisen annoksen.
- Älä käytä lääkkeitä ilman merkkejä. Käytä huumeita pitkään aikaan.
Näitä vasta-aiheita voidaan pitää suhteellisina. Koska antibiootteja pillereissä tai injektiona käytetään edelleen lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.
Suorat vasta-aiheet antibioottien käyttöön:
- Yksilön suvaitsemattomuus tämän luokan huumeisiin.
- Taipumus allergisiin reaktioihin.
Varoitus! Lääkityksen tärkein sivuvaikutus on pitkäaikainen ripuli ja kandidiaasi. Ne liittyvät siihen, että huumeet vaikuttavat paitsi patogeeneihin myös hyödylliseen mikroflooraan.
Penisilliini-antibioottien alueelle on ominaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat nopeasti selviytymään taudista ja palaamaan normaaliin elämän rytmiin.
Huumeiden viimeisellä sukupolvella on monenlaisia toimia. Tällaisia antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään, ne imeytyvät hyvin ja riittävällä hoidolla voidaan "laittaa ihminen jaloilleen" 3-5 päivän kuluessa.
Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille
Kysymys siitä, mitkä antibiootit ovat parempia? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit määräävät syystä tai toisesta useammin kuin toiset. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat yleisölle hyvin tunnettuja. Mutta kannattaa tutkia huumeiden luetteloa:
- Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Vaikuttava aine on erytromysiini. Lääkettä ei käytetä akuutin tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, ei ole tarkoitettu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Sumamedin käytön pääasiallinen vasta-aihe pidetään edelleen yksilön sietämättömänä antibiootille.
- Oxacillin - on saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan ja sen jälkeen, kun liuosta käytetään lihaksensisäisiin injektioihin. Lääkkeen käytön tärkein indikaatio olisi pidettävä infektiona, joka on herkkä tälle lääkkeelle. Vasta-aiheita oksasilliinin käyttöön on pidettävä yliherkkyyteen.
- Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiooteihin. Lääke on hyvin tunnettu, sitä määrätään angina, bronkiitti ja muut hengitysteiden infektiot. Amoksisilliiniä voidaan ottaa pyelonefriitin (munuaisten tulehdus) ja muiden urogenitaalijärjestelmän sairauksien varalta. Alle 3-vuotiaille lapsille ei määrätä antibioottia. Suora kontraindikaatio pidetään myös lääkkeen suvaitsemattomuutta.
- Ampisilliini - lääkkeen täydellinen nimi: Ampisilliinitrihydraatti. Käyttöaiheet lääkkeen käytöstä on pidettävä hengitysteiden tartuntatauteina (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy kehosta munuaisissa ja maksassa, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä potilaille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
- Amoxiclav - lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpien antibioottien sukupolven. Amoxiclavia käytetään hengityselinten tartuntatautien, virtsatieteen hoitoon. Ja sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkkeen käytön vasta-aiheita on pidettävä yliherkkyyteen, keltaisuuteen, mononukleoosiin jne.
Luettelo tai luettelo jauheena olevista penisilliini-antibiooteista:
- Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola on luonnollinen antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina tartuntatauteina, mukaan lukien synnynnäinen syfilis, eri etiologioiden paiseet, tetanus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei ole mitään vasta-aiheita, mutta nykyaikaisessa lääketieteessä sitä käytetään erittäin harvoin.
- Ampisilliiniä käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verenmyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, vakavan munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Raskaus voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle.
- Ospamoxia määrätään urogenitaalisen järjestelmän, gynekologisten ja muiden infektioiden sairauksien hoitoon. Nimitettiin leikkauksen jälkeen, jos tulehdusriski on suuri. Antibioottia ei määrätä ruuansulatuskanavan vakaville tartuntatauteille, mikäli kyseessä on yksilön suvaitsemattomuus lääkkeelle.
Tärkeää: Lääkkeellä, jota kutsutaan antibiootiksi, on oltava antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksilla vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään yhteyttä antibiootteihin.
Huumeiden hinnat
Sumamed - hinta vaihtelee 300-500 ruplaan.
Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. per pakkaus.
Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta -20-20 ruplaa.
Ampisilliini jauheena, injektiota varten - 170 ruplaa.
Oxacillin - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40 - 60 ruplaan.
Amoxiclav - maksaa 120 ruplaa.
Ospamox - hinta vaihtelee 65 ruplaan 100 ruplaan.
Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola - 50 hankaa.
Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.
Antibiootit lapselle
Penisilliiniin (homeeseen) perustuvia valmisteita lasten hoitoon käytetään vain, jos ne on ilmoitettu.
Useimmiten lääkärit määräävät nuoret potilaat:
- Amoxiclav voidaan antaa vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan kaavion mukaan lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
- Oksatsillin - varojen vastaanotto tapahtuu lääkärin valvonnassa, voidaan antaa vastasyntyneelle, jos on näyttöä. Antibakteerinen hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
- Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään järjestelmän mukaisesti (30–60 mg jaettuna painokiloina ja annosten lukumääränä päivässä).
Varoitus! Antibioottihoidon suorittaminen lapsilla on omia vivahteitaan. Tästä syystä tällaisia lääkkeitä ei tarvitse määrätä lapselle. On olemassa vaara, että annos on virheellinen ja vaurioittaa vakavasti vauvan terveyttä.
Penisilliiniin liittyvillä antibiooteilla on hyvä tehokkuus. Heidät löydettiin XIX-luvun lopulla, ja niitä löytyi laajalti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit mutatoivat usein, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä.
Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta
Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.
Penisilliiniluokitus
Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.
- Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
- Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
- Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
- Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
- Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).
Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:
- Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
- Antistafylokokki: oksasilliini.
- Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
- Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
- Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.
Bitsillin, bentsatiini, penisilliini, Ekobol
Streptokokit, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakteerit, hemophilus bacillus, spirokeetit
Laajentuneen toiminnan spektrin (anti-mädännyt)
Amoksisilliini, Augmentin, ampisilliinitrihydraatti
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Laaja antibakteerinen spektri
Karbenisilliini, Azlocilin, Piperacillin, Azitromysiini
Antibiootteja. Penisilliinilääkkeiden luokittelu.
Jokainen opiskelijatyö on kallista!
100 p bonusta ensimmäisestä tilauksesta
Antibiootteja. Penisilliinilääkkeiden luokittelu. Penisilliinien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi, spektri ja luonne. Luonnollisten, puolisynteettisten ja inhibiittori-suojattujen penisilliinien farmakokineettiset ominaisuudet (vaikutuksen kesto, antotiheys ja -menetelmät, annostus. Käyttöaiheet ja vasta-aiheet, sivuvaikutukset).
Penisilliinilääkkeiden luokittelu
I. Biosynteettiset penisilliinit
Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä)
a) lyhyt toiminta
Bentsyylipenisilliininatriumsuola
Bentsyylipenisilliinikaliumsuola
b) Pitkä toiminta
Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola
Enteraaliseen antoon (haponkestävä)
II. Puolisynteettiset penisilliinit
Parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon (haponkestävä)
a) Kestää penisillinaasia
Oxacillin-natriumsuola
b) Laaja spektri
Parenteraaliseen antoon (tuhoutunut vatsan happamassa ympäristössä) Laaja vaikutusalue, mukaan lukien pyosyaanikeppi
Karbenisilliini dinatriumsuola
Enteraaliseen antoon (haponkestävä)
Karbenisilliini-indanyyli natrium
bakteeri - pilata syn peptidoglykaani soluseinä // peruuttamaton estävä entsyymi
Hotellin sijaintina on ชั่วโมง ว ห เลือก เลือก ซึ่ง ก อาหา อาหา มา กา กา ก ว ว ได้ ได้ ได้ ได้ ว ว ว.
On olemassa myös useita parannettuja penisilliiniperheitä, joihin kuuluvat antistafylokokki-penisilliinit, aminopenisilliinit ja antipseudomonaaliset penisilliinit.
1. (luonnollinen). Strep enterococcus anaerobes
Toinen (Amoxicillin, Amplicilin), kuten 1. mutta myös G-neg
Kolmas (Nefcilin, Dicloxacilin) vain MSSA, Strep
4. (Pineracilin + tazobactam), kuten 2nd + Pseudomonas
Se on liittynyt värähtelyyn, yliherkkyyteen, pahoinvointiin, ihottumiseen, neurotoksisuuteen, urtikariaan ja superinfektioon (mukaan lukien kandidiaasi). Harvinaisia haittavaikutuksia (0,1–1% potilaista) ovat kuume, oksentelu, punoitus, ihotulehdus, angioedeema, kohtaukset (erityisesti epilepsiaa sairastavilla) ja pseudomembranoottinen koliitti.
Vaikutusmekanismi: bakterisidinen Kaikki β-laktaamiantibiootit ovat D-alanyyli-D-alanyylin rakenneanalogeja ja estävät kilpailevasti transpeptidaasientsyymin, joka normaaleissa olosuhteissa D-alanyyli-D-alanyylin avulla muodostaa ristisidoksia peptidoglykaaniketjujen välillä muodostuu viallinen soluseinä, solu muuttuu osmoottisesti epävakaaksi ja bakteerit kuolevat pois
Se liittyy penisilliinimembraania sitoviin proteiineihin lysosomaalisten entsyymien vapautumisen ja bakteerien kuoleman seurauksena
Penisilliinit ovat alhaisen myrkyllisyyden, mutta useammin kuin muut antibiootit, ne aiheuttavat yliherkkyysreaktioita: nokkosihottuma, anegeneurootinen ödeema; kuume, taidekokoukset, munuaisvauriot ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia.
Resistenssi p-laktamaasille
1. sukupolvi - luonnollinen
Bentsyylipenisilliinin Na-suola
Bentsyylipenisilliini K-suola
Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola
- kapeat, pääasiassa gr + mikro-organismit,
g - gonokokkeista ja meningokokkeista sekä spiroketeista ja aktinomyytteistä
- haponkestävä chiva
annetaan parenteraalisesti (poikkeus - fenoksimetyylipenisilliini)
- β-laktaamiantibiootteja tuhoavien bakteerien tuottamat entsyymit
- hengitysteiden tartuntataudit, iho- ja pehmytkudokset, munuaiset ja MVP, meningokokki-aivokalvontulehdus, gonorrhoea, aktinomykoosi, reuma-ehkäisy, syfilis-hoito
2. sukupolvi - puolisynteettinen
- haponkestävä (paitsi metisilliini)
- β-laktamaasi-Staphylococcus aureus -bakteerien aiheuttamat tartuntataudit
- leveä, viimeisenä 2, mukaan lukien sininen pusku
- antaa heille vakauden, ne yhdistävät:
1) toisen sukupolven ampioksin = ampisilliinin + oksasilliinin lääkkeillä
2) p-laktamaasi-inhibiittoreiden (klavulaanihappo, sulbaktaamitatsobaktaami) kanssa
- ne ovat rakenteellisesti samanlaisia kuin β-laktaamiantibiootit, mutta niillä ei ole antibakteerista aktiivisuutta ja ne sitoutuvat β-laktamaaseihin - estävät nämä entsyymit
Amoksiclav = amoksisilliini + klavulaanihappo
- tartuntataudit hengitysteissä, ruoansulatuskanavassa, ihon ja pehmytkudoksessa, munuaisissa ja MVP: ssä, maxillofacial-alueella, tartuntataudit raskaana olevilla naisilla
Karbenisilliini ja Ticarcillin - joita käytetään sairaaloiden infektioihin
Yhdistetyt penisilliinit - Staphylococcus aureuksen aiheuttamille tartuntatauteille
- leveä, suurempi kuin gr -, mukaan lukien sininen pussi
- sairaalainfektiot
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
- VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.
- Yhteisön saamat infektiot MVP: akuutti kystiitti, pyelonefriitti.
- H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.
- Endokardiitti (ampisilliini yhdessä gentamisiinin tai streptomysiinin kanssa).
- Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).
- H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).
- ihon ja pehmytkudosten infektiot, vatsan sisäiset infektiot; perioperatiivinen profylaksia.
Vuonna 1929 A. Fleming (Iso-Britannia) löysi vihreän muotin (Penicillium) antimikrobiset ominaisuudet ja vuonna 1940 hänen maanmiehensä H.W. Florey ja E.V. Chain sai penisilliiniä. Penisilliinin ja sen terapeuttisen toiminnan löytämiseksi kaikki nämä tutkijat saivat vuonna 1945 Nobelin palkinnon.
Vuonna 1942 Z.V. sai penisilliiniä Neuvostoliitossa. Ermoleva.
On biosynteettisiä ja puolisynteettisiä penisilliinejä. Bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini ovat biosynteettisiä penisilliinejä.
Puolisynteettiset penisilliinit on jaettu 1) penisilliiniresistentteihin penisilliineihin, 2) laaja-alaisiin penisilliineihin.
Bentsyylipenisilliinit rikkovat bakteerien soluseinän peptidoglykaanin ketjujen välisiä sidoksia - ne vähentävät trans-peptidaasin aktiivisuutta, joka edistää peptidiglykaaniketjuja yhdistävien peptidisillojen muodostumista (kuvio 64) ja myös vähentää mureiinihydraasia inhiboivien entsyymien aktiivisuutta. Tämän seurauksena bakteerisolun seinämän lujuus on häiriintynyt, mikä ilmenee bakterisidisellä vaikutuksella.
Bentsyylipenisilliinit toimivat pääasiassa grampositiivisilla mikro-organismeilla.
Bentsyylipenisilliinit ovat erittäin tehokkaita (ovat valittuja lääkkeitä) streptokokkeja, pneumokokkeja, vaaleaa treponemaa, pernaruttoherkkiä, kurkkumäisiä, gangreeni- ja tetanus patogeenejä, lymisairautta, aktinomykeetteja vastaan. Hieman vähemmän herkkä bentsyylipenisilliinille gonokokkeille ja meningokokkeille.
Useimmat stafylokokkikannat ovat tulleet resistentteiksi bentsyylipenisilliinille, koska näiden kantojen stafylokokit tuottavat penisillinaasia (beeta-laktamatsu-1), entsyymiä, joka hajottaa bentsyylipenisilliinien molekyylit.
Lääketieteellisessä käytännössä käytetään pääasiassa bentsyylipenisilliiniä (natriumbentsyylipenisilliiniä), prokaiinibentsyylipenisilliiniä, bentsatiinibentsyylipenisilliiniä. Nämä lääkkeet vapautuvat injektiopulloissa kuiva-aineen muodossa, joka laimennetaan ennen annostelua ja annetaan lihaksensisäisesti (kun niitä annetaan oraalisesti, nämä lääkkeet ovat tehottomia, koska mahahapon HC1 tuhoutuu). Bentsyylipenisilliiniä voidaan lisäksi antaa suonensisäisesti.
Bentsyylipenisilliinivalmisteet annostellaan ED: ssä tai fraktioissa, jotka ovat grammaa (1 milj. ED = 600 mg).
Kun lääkettä annetaan lihakseen, lääkkeet eroavat vaikutuksen alkamisnopeudesta, pitoisuudesta veressä, vaikutuksen kestosta.
Bentsyylipenisilliinin (natriumbentsyylipenisilliinin, penisilliini G: n) lihaksensisäisen antamisen jälkeen veressä syntyy nopeasti korkea lääkeainepitoisuus, joka säilyy noin 4 tuntia, ja lääke on erityisesti osoitettu akuuteille bakteeri-infektioille - akuuteille streptokokki-infektioille, keuhkokuumeille (pneumokokkien aiheuttamalle), ENT-infektioille (nielutulehdus), otitis media), Lymen tauti lapsilla, pernarutto, syfilis, aktinomykoosi, kaasun gangreeni ja muut infektiot, jotka aiheutuvat bentsyylipenisilliinille herkkiä mikro-organismeja. Laskimonsisäisesti lääke annetaan hitaasti tai tipoittain streptokokin endokardiitin, meningokokki-meningiitin tapauksessa.
Prokaiinibentsyylipenisilliini (novokaiinibentsyylipenisilliinisuola) imeytyy lihaksensisäisen injektion jälkeen hitaasti; pitoisuus veressä on pienempi kuin natriumsuolan tuomisella, mutta vaikutuksen kesto on paljon pidempi - jopa 12 tuntia.
Levitä lääkettä syfilisiin, pernaruttoon, difteriaan, suuontelon infektioihin pääasiassa taudin kroonisessa kulussa.
Bentsatiinibentsyylipenisilliini (bitsilliini-1) imeytyy lihaksensisäisen injektion jälkeen hyvin hitaasti; alhainen veren pitoisuus; lääkkeen kesto on 1-2 viikon annoksesta riippuen. Käytetään syfilisin hoitoon
streptokokki-nielutulehdus, difteria, reumatismin kausivaihtelujen ehkäisemiseksi.
Bentsyylipenisilliinit ovat yleensä lievästi myrkyllisiä, mutta voivat aiheuttaa yliherkkyysreaktioita, kuten nokkosihottumaa, verenpainetta, nivelkipua, ihottumaa, angioedeemaa ja anafylaktista sokkia. Mahdollinen hemolyyttinen anemia, interstitiaalinen nefriitti, neutropenia, trombosytopenia. Suurissa annoksissa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa bentsyylipenisilliinit voivat aiheuttaa enkefalopatiaa, kohtauksia ja koomaan.
Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan fenoksimetyylipenisilliini on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinit, mutta se on vähemmän tehokas. Toisin kuin bentsyylipenisilliinit, se on resistentti HC1-mahanesteelle.
Lääkettä annetaan suun kautta 4 kertaa päivässä reumatismin kausiluonteisten pahenemisten ehkäisemiseksi, kroonisessa streptokokkifaringiitissa, otitis mediaan, suuontelon infektioissa.
29.1.1.1.1.3. Penisilliinille resistentit puolisynteettiset penisilliinit (antistafylokokki penisilliinit; isoksatsolyyli- penisilliinit)
Ensimmäinen ryhmä tässä ryhmässä oli metisilliini. Tällä hetkellä käytetään kloksasilliinia, dikloksasilliiniä, flukloksasilliiniä, oksasilliinia. Näillä lääkkeillä on samanlainen antimikrobisen vaikutuksen spektri bentsyylipenisilliinille, mutta ne ovat vähemmän tehokkaita. Käytännöllisesti katsoen tehoton treponema pallidum. Niiden merkittävä ero bentsyylipenisilliinistä on niiden tehokkuus stafylokokkeja vastaan, jolloin se tuottaa penisillinaasia (beeta-laktamaasi-1).
Tärkeimmät käyttöaiheet näiden lääkkeiden määräämiseksi ovat infektiot, joita aiheuttavat bentsyylipenisilliinille resistentit stafylokokit.
Suun kautta määritellyt lääkkeet; Cloxacillin ja oxacillin annetaan lisäksi parenteraalisesti.
Stafylokokkien kantoja, jotka ovat resistenttejä näille lääkkeille, kutsutaan metisilliiniresistentteiksi stafylokokeiksi.
29.1.1.1.1.4. Laaja spektri penisilliinit
Tässä penisilliiniryhmässä eristetään aminopenisilliinit, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit.
aminopenicillin - Amoksisilliini, ampisilliini vaikuttaa samoihin taudinaiheuttajiin kuin bentsyylipenisilliinit (lukuun ottamatta treponema pallidumia) sekä useissa gramnegatiivisissa patogeeneissä - salmonella, shigella, E. coli.
Amoksisilliini imeytyy paremmin suolistoon. Lääkettä annetaan suun kautta joka 8. tunti, samanaikaisesti syntyy riittävän suuria pitoisuuksia lääkeainetta veressä.
Amoksisilliiniä käytetään sinuiitti, otiitti, ylempien hengitysteiden infektiot ja keuhkoputket, keuhkokuume, hammaslääkärin infektiot, sappitaudin infektiot (kolesyytti, kolangiitti), urogenitaalijärjestelmä (pyelonefriitti, prostatiitti, kystiitti, uretriitti), osteomyeliitti, gonorrhema, ostrofyytti, pyelonefriitti, eturauhastulehdus, kystiitti, uretriitti, osteomyeliitti, adnexitis, endometriitti), Lymen tauti lapsilla, N. pylorin hävittämiseksi.
Amoksisilliinin haittavaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, glossiitti, stomatiitti, ripuli, ihottumat, yliherkkyysreaktiot (nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, interstitiaalinen nefriitti), suurina annoksina tai munuaisten vajaatoiminta - kouristukset.
Ampisilliinin imeytyminen on huonompi ja kun sitä annetaan suun kautta tehokkaammin ruoansulatuskanavan infektioissa. Erittyy osittain sappeen (enterohepaattinen kierto). Koska varmuuskopio-lääkettä voidaan käyttää bacillary dysentery, lavantauti.
Kun ampisilliinia annetaan parenteraalisesti (lihaksensisäisesti, laskimoon hitaasti tai tiputettuna), se voi olla tehokas septikemiaan, aivokalvontulehdukseen, endokardiittiin, peritoniittiin, kolesistiittiin, akuuttiin pyelonefriittiin, gynekologisiin infektioihin, herkkien mikro-organismien aiheuttamaan osteomyeliittiin.
Aminopenisilliinit eivät vaikuta mikro-organismeihin, jotka tuottavat beetalaktamaasia (erityisesti penisillinaasia). Siksi on suositeltavaa määrätä aminopenisilliinit yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden, klavulaanihapon tai sulbaktomin kanssa. Yhdistettyjä valmisteita käytetään - amoksiklavia (amoksisilliini + klavulaanihappo), unazinia (ampisilliini + sulbaktaami).
Amoxiclav (augmentin) on tehokas kookos-, hemofilus-bacillus-, Escherichia coli-, Shigella-, Legionella-, Salmonella-, Proteus-, Klebsiella-, anaerobisiin patogeeneihin, mukaan lukien Bacteroides fragilis ja useat muut mikro-organismit. Lääkettä annetaan suun kautta 3 kertaa päivässä akuutin tulehdussairauden, suuontelon infektioiden (periodontiitti, paiseet jne.), Hengitysteiden ja virtsateiden, luukudoksen, nivelten, ihon, pehmytkudosten kanssa. Vaikeissa tapauksissa lääkettä annetaan laskimoon.
Karboksipenitsilliny - Karbenisilliini (annettuna lihaksensisäisesti) ja kartsisilliini (annettuna suun kautta) ovat spektrissä samanlaisia kuin aminopenisilliinit. Toisin kuin aminopenisilliinit, ne vaikuttavat pseudomonas aeruginosaan.
sisäänreidopenitsilliny - atslotsilliini, piperatsiini - laaja-alaiset antibiootit. Tehokas Pseudomonas aeruginosan karboksipenisilliiniresistenttejä kantoja vastaan.
Karboksipenisilliinejä ja ureidopenisilliinejä kutsutaan haiman vastaisiksi penisilliineiksi, ja niitä käytetään pääasiassa haiman aiheuttamiin sairauksiin.