Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta

Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.

Penisilliiniluokitus

Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.

1. Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
2. Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
3. Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
4. Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
5. Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).

Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:

1. Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
2. Antistafylokokki: oksasilliini.
3. Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
4. Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
5. Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.

Bitsillin, bentsatiini, penisilliini, Ekobol

Streptokokit, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakteerit, hemophilus bacillus, spirokeetit

Laajentuneen toiminnan spektrin (anti-mädännyt)

Amoksisilliini, Augmentin, ampisilliinitrihydraatti

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Laaja antibakteerinen spektri

Karbenisilliini, Azlocilin, Piperacillin, Azitromysiini

Penisilliini-antibiootit

Penisilliini-antibiooteille on tunnusomaista alhainen myrkyllisyys, laajennettu vaikutus. Penisilliini-antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisten, gram-negatiivisten bakteerien, Pseudomonas bacilluksen, kantoihin.

Penisilliini-sarja

Lääkkeiden vaikutus penisilliini-antibioottien luettelosta määräytyy niiden kyvyn vuoksi aiheuttaa patogeenisen mikroflooran kuoleman. Penisilliinit toimivat bakteereja tappavina, jotka ovat vuorovaikutuksessa bakteerien entsyymien kanssa ja häiritsevät bakteeriseinän synteesiä.

Penisilliinien tavoitteet ovat bakteerisolujen kasvattaminen. Penisilliiniryhmän antibiootit ovat turvallisia ihmisille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä bakteeri-peptidoglykaania.

luokitus

Tuotantomenetelmän ja ominaisuuksien mukaan penisilliini-antibiootteja on kaksi:

• luonnollinen - Fleming löysi vuonna 1928;
• puolisynteettinen - luotiin ensimmäistä kertaa vuonna 1957, jolloin antibiootin 6-AIC aktiivinen ydin eristettiin.

Monet luonnolliset penisilliinit, jotka ovat peräisin Penicillum microgribista, eivät ole resistenttejä bakteeri-penisillinaasientsyymeille. Tämän vuoksi luonnollisen penisilliinisarjan aktiivisuusspektri supistuu verrattuna puolisynteettisten huumeiden ryhmään.

Penisilliiniluokitus:

• luonnollinen;
  • fenoksimetyylipenisilliini - Osp ja analogit;
  • bentsatiinibentsyylipenisilliini - Retarpen;
  • bentsyylipenisilliini - prokaiini penisilliini;
• semi;
  • aminopenisilliinit - amoksisilliinit, ampisilliinit;
  • anti-stafylokokki;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • estäjä suojattu;
  • Yhdistetty.

Antibioottien laajamittaisen käytön vaikutuksesta bakteerit ovat oppineet tuottamaan beetalaktamaasientsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä mahassa.

Beta-laktamaasia tuottavien bakteerien kykyä tuhota antibiootit kykenivät voittamaan yhdistelmän inhibiittori-suojattuja aineita.

Toiminnan spektri

Luonnolliset penisilliinit ovat aktiivisia bakteereja vastaan:

• Gram-positiivinen - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negatiiviset - meningokokit, gonokokit, Haemophilus ducreyi - aiheuttavat pehmeää chancreä, Pasteurella multocidaa - aiheuttavat pastöroosia;
• anaerobit - klostridit, fusobakteerit, aktinomykeetit;
• spirochete - leptospira, borrelia, vaaleat spirokeetit.

Puolisynteettisten penisilliinien vaikutusalue on leveämpi kuin luonnollisilla.

Penisilliinisarjojen luettelosta peräisin olevat puolisynteettiset antibiootti- ryhmät luokitellaan toiminnan spektrin mukaan:

• ei ole aktiivinen pseudomonas aeruginosalle;
• torjunta-aineita.

todistus

Penisilliinisarjojen antibiootteja käytetään bakteeritartuntojen hoitoon tarkoitettujen ensilinjan lääkkeiden hoidossa:

• hengityselinten sairaudet - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
• ENT-sairaudet - otiitti, tonsilliitti, tonsilofaryngiitti, scarlet fever;
• virtsatieteen sairaudet - kystiitti, pyelonephoriitti
• gonorrhea, syfilis;
• ihon infektiot;
• osteomyeliitti;
• vastasyntyneiden vastasyntyneet;
• limakalvojen bakteerivauriot, sidekudos;
• leptospiroosi, aktinomykoosi;
• aivokalvontulehdus.

Luonnolliset penisilliinit

Beetalaktamaasit ja mahanmehu tuhoavat luonnolliset bentsyylipenisilliinit. Tämän ryhmän valmisteet valmistetaan injektionesteisiin käytettäviksi lääkkeiksi:

• pitkittynyt vaikutus - analogit, joiden nimet ovat Bicillins-numerot 1 ja 5, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola;
• bentsyylipenisilliinin lyhytaikaisia ​​natrium-, kaliumsuoloja.

Pitkäaikainen erittyminen vereen, kun annetaan penisilliinien intramuskulaarisia depot-muotoja, jotka vapautuvat hitaasti lihasta veriin injektion jälkeen:

• Bicelliinit 1 ja 5 - nimitetään 1 kerran päivässä;
• Bentsyylipenisilliini novokaiinisuola - 2 - 3 s / päivä.

aminopenicillin

Aminopenisilliinien luettelosta peräisin olevat antibiootit ovat tehokkaita useimpien bakteerien Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja muiden nimien, pääasiassa gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita vastaan.

Luettelo antibiooteista aminopenisilliinit penisilliini-sarja sisältää lääkkeitä:

• ampisilliinisarja;
  • Ampisilliinitrihydraatti;
  • ampisilliini;
• amoksisilliini;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Antibioottien aktiivisuus ampisilliinien ja amoksisilliinien luettelosta, näiden penisilliiniryhmien lääkkeiden vaikutusspektrit ovat samanlaisia.

Ampisilliiniantibioottien vaikutus pneumokokkeihin on heikompi, mutta ampisilliinin ja sen analogien aktiivisuus nimillä Ampicillin Akos, ampisilliinitrihydraatti on korkeampi suhteessa shigellaan.

Ryhmän antibiootteja määrätään:

• ampisilliinit - tablettien ja injektioiden sisällä / m, in / in;
• Amoksisilliinit - suun kautta.

Amoksisilliini on tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta jotkut ryhmän jäsenet tuhoutuvat bakteeri-penisillinaaseilla. Ampisilliiniantibioottien ryhmästä peräisin olevat penisilliinit ovat resistenttejä penisillinaasientsyymeille.

Antistafylokokki-penisilliinit

Stafylokokki-penisilliiniryhmä sisältää nimien antibiootit:

Lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkien penisillinaaseille, jotka tuhoavat muita penisilliini-antibiootteja. Kuuluisin tästä ryhmästä on anti-stafylokokki-lääke Oxacillin.

Antisexpous penisilliinit

Tämän ryhmän antibiooteilla on suuri vaikutusvaikutus kuin aminopenisilliinit, ne ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, joka aiheuttaa vakavaa kystiittiä, kurjakuoren tärkkelystä ja ihon infektioita.

Panicilli-penisilliinien ryhmä sisältää:

• karboksipenisilliinit - lääkkeet;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Karbenisilliinidinaatti;
  • Timentiniä;
• ryhmä ureidopenisilliinejä;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperatsiini-pikiliini.

Karbenisilliini on saatavilla vain jauheena / m, injektiossa / injektiossa. Tämän ryhmän antibiootit on tarkoitettu aikuisille.

Timentinia määrätään urogenitaalisten, hengityselinten vakaville infektioille. Azlotsilliini ja analogit on määrätty injektioissa, joissa on kurja-septiset olosuhteet:

• peritoniitti;
• septinen endokardiitti;
• sepsis;
• keuhkojen paise;
• vakavia virtsatietulehduksia.

Piperasilliiniä määrätään pääasiassa Klebsiella-infektioille.

Inhibitor-suojaavat, yhdistetyt välineet

Estämään suojattuja penisilliinejä ovat yhdistetyt lääkkeet, jotka sisältävät antibiootin ja aineen, joka estää bakteeri-beeta-laktamaasin aktiivisuuden.

Beeta-laktamaasin estäjinä, joista on noin 500 lajia, ovat:

• klavulaanihappo;
• tatsobaktaami;
• sulbaktaamista.

Hengitysteiden, virtsatieinfektioiden, pääasiassa penisilliini-suojattujen antibioottien, joilla on seuraavat nimet, hoidossa:

• amoksisilliini + clavunate;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampisilliini + sulbaktaami - Unazin.

Heikentyneen immuniteetin taustalla esiintyvistä infektioista määrätä:

• ticarcillin + clavunate - Timentin;
• piperatsiini + tazobaktaami - Tazotsin.

Yhdistetyt lääkeaineet sisältävät antibakteerisen aineen Ampioksin ja sen analogisen Ampiox-natriumin, mukaan lukien ampisilliini + oksasilliini.

Ampioks on saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineena. Ampioksia käytetään vaikean sepsiksen, septisen endokardiitin, synnytyksen jälkeisen infektion hoitoon.

Penisilliinit aikuisille

Luettelo puolisynteettisistä penisilliineistä, joita käytetään laajalti kurkkukipuissa, otiitissa, faringiitissa, sinuiitissa, keuhkokuumeessa, sisältää lääkkeitä pillereihin ja injektioihin:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampisilliini;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperasilliini;
• tikarsilliini;

Vastenmielistä, kroonista pyelonefriittia, bakteeri-kystiittiä, virtsaputken, endometriittiä, salpingiittiä vastaan ​​naisia ​​määrätään penisilliineille:

• Augmentin;
• amoxiclav;
• Ampisilliini + sulbaktaami;
• Medoklav;
• Piperasilliini + tatsobaktaami;
• Tiklarkilliini klavulanaatilla.

Penisilliinejä ei käytetä prostatiittia vastaan, koska ne eivät tunkeudu eturauhaskudokseen.

Jos potilas on allerginen penisilliinille, urtikaria ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia kefalosporiineilla hoidettaessa.

Allergisen reaktion välttämiseksi beetalaktaamiantibiooteille, jotka ovat penisilliinejä ja kefalosporiineja, allergiat ovat määrättyjä makrolidiantibiootteja.

Kroonisen pyelonefriitin paheneminen raskaana olevilla naisilla:

• ampisilliini;
• Amoksisilliini + klavulanaatti;
• Ticarcillin + klavulanaatti;
• Oxacillin - stafylokokki-infektiolla.

Luettelo ei-penisilliini-antibiooteista, joita lääkäri voi määrätä kurkkukipu, keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume raskauden aikana, sisältävät seuraavat lääkkeet:

Penisilliinit lasten hoitoon

Penisilliinit ovat vähän myrkyllisiä antibiootteja, minkä vuoksi niitä määrätään usein lapsille, joilla on tartuntatauti.

Lasten hoidossa etusija annetaan inhibiittorilla suojatuille penisilliineille, jotka on tarkoitettu nautittavaksi.

Penisilliini-antibiootteja lasten hoitoon ovat amoksisilliini ja sen analogit, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Käytetään antibiootin Solutabin lasten ja muotojen hoitoon, jotka eivät kuulu penisilliini-sarjaan, ja luettelo sisältää analogeja, joiden nimet ovat:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Lääkeaineita, jotka ovat dispergoituvien Solutab-tablettien muodossa, eivät toimi yhtä tehokkaasti kuin injektiot ja aiheuttavat vähemmän lapsellisia suruja ja kyyneleitä hoidon aikana. Lue antibioottien muodossa dispergoituvista poretableteista sivulla "Antibiotic Solyutab."

Synnytyksestä lähtien lääkettä Ospamoxia ja useita sen analogeja, joita valmistetaan liukoisissa tableteissa, rakeissa ja suspensiokuiva-aineessa, käytetään lasten hoitoon. Annoksen nimittäminen tekee lääkäristä lapsen iän ja painon perusteella.

Lapsilla penisilliinit voivat kerääntyä elimistöön virtsatieteen tai munuaissairauden kypsymättömyyden vuoksi. Antibiootin lisääntyneellä pitoisuudella veressä on toksinen vaikutus hermosoluihin, mikä ilmenee kouristuksina.

Kun nämä oireet ilmenevät, hoito lopetetaan ja penisilliini-sarjan antibiootti korvataan toisen ryhmän lapsella.

Vasta-aiheet, penisilliinien sivuvaikutukset

Penisilliinin käytön vasta-aiheita ovat allergiat penisilliineille ja kefalosporiineille. Jos ihottumaa, kutinaa esiintyy hoidon aikana, lopeta lääkkeiden käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Allergiat penisilliineille voivat ilmentää angioedeemaa, anafylaksiaa.

Luettelo penisilliinien sivuvaikutuksista on pieni. Tärkein negatiivinen ilmentymä on hyödyllisen suoliston mikroflooran tukahduttaminen.

Ripuli, kandidiaasi, ihottuma - nämä ovat penisilliinin käytön tärkeimmät sivuvaikutukset. Harvemmin tämän lääkesarjan sivuvaikutukset ilmenevät:

• pahoinvointi, oksentelu;
• päänsärky;
• pseudomembranoottinen koliitti;
• turvotus.

Joidenkin penisilliiniryhmien - bentsyylipenisilliinien, karbenisilliinien - käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttien epätasapainoa hyperkalemian tai hypernatremian puhkeamisen myötä, mikä lisää sydänkohtauksen, korkean verenpaineen riskiä.

Laajempi luettelo haittavaikutuksista oksasilliinissä ja analogeissa:

• leukosyyttien häiriö - alhainen hemoglobiini, neutrofiilien väheneminen;
• lasten munuaisista - veren esiintyminen virtsassa;
• kuume, oksentelu, pahoinvointi.

Haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi sinun on noudatettava käyttöohjeita, otettava lääke lääkärin määräämään annokseen.

Lisätietoja jokaisesta penisilliini-antibioottien ryhmästä on kohdassa ”Valmistelut”.

Penisilliinin antibioottien tarkistus ja luettelo

Sienet ovat elävien organismien valtakunta. Sienet ovat erilaisia: jotkut niistä kuuluvat ruokavalioon, toiset aiheuttavat ihosairauksia, ja toiset ovat niin myrkyllisiä, että ne voivat johtaa kuolemaan. Mutta Penicillium-sienet säästävät miljoonia ihmishenkiä patogeenisistä bakteereista.

Penisilliiniantibiootteja käytetään edelleen lääketieteessä.

Penisilliinin löytäminen ja sen ominaisuudet

Viime vuosisadan 30-luvulla Alexander Fleming suoritti kokeita stafylokokkien kanssa. Hän opiskeli bakteeri-infektioita. Kasvanut ryhmän näistä patogeeneistä ravinteessa, tiedemies huomasi, että kupissa on alueita, joilla ei ole eläviä bakteereita. Tutkimus osoitti, että tavanomainen vihreä muotti, joka haluaa asettua vanhentuneelle leipää, on "syyllinen" näihin paikkoihin. Muottia kutsuttiin Penicilliumiksi ja, kuten kävi ilmi, tuotti aineen, joka tappaa stafylokokin.

Fleming tutki tätä asiaa syvemmälle ja totesi pian puhtaan penisilliinin, josta tuli ensimmäinen antibiootti maailmassa. Lääkkeen toimintaperiaate on seuraava: kun bakteerin solu jakautuu, kukin puoli palauttaa soluseinänsä erityisen kemiallisen elementin - peptidoglykaanin avulla. Penisilliini estää tämän elementin muodostumisen, ja bakteerisolu "yksinkertaisesti" häviää ympäristössä.

Mutta pian syntyi vaikeuksia. Bakteerisolut ovat oppineet vastustamaan lääkettä - ne alkoivat tuottaa entsyymiä, jota kutsutaan beeta-laktamaasiksi, joka hajottaa beetalaktaameja (penisilliinin perusta).

Seuraavien 10 vuoden aikana penisilliiniä tuhoavien taudinaiheuttajien ja tutkijoiden välillä oli näkymätön sota. Siten syntyi monia penisilliinin muutoksia, jotka muodostavat nyt koko antibioottien penisilliini-sarjan.

Farmakokinetiikka ja toimintaperiaate

Lääkeaine, jolla on mikä tahansa levitysmenetelmä, leviää nopeasti kehon läpi ja tunkeutuu lähes kaikkiin sen osiin. Poikkeukset: aivo-selkäydinneste, eturauhanen ja visuaalinen järjestelmä. Näissä paikoissa pitoisuus on hyvin alhainen, normaaleissa olosuhteissa se ei ylitä 1%. Kun tulehdus voi nousta 5%: iin.

Antibiootit eivät vaikuta ihmiskehon soluihin, koska jälkimmäiset eivät sisällä peptidoglykaania.

Lääke erittyy nopeasti elimistöstä, 1-3 tunnin kuluttua suurin osa siitä kulkee munuaisten läpi.

Katso video tästä aiheesta.

Antibioottien luokittelu

Kaikki lääkkeet on jaettu seuraaviin: luonnollinen (lyhyt ja pitkäaikainen vaikutus) ja puolisynteettinen (antistafylokokki, laaja-alaiset lääkkeet, antisaksaginaaliset).

luonnollinen

Nämä valmisteet saadaan suoraan muotista. Tällä hetkellä useimmat heistä ovat vanhentuneita, koska taudinaiheuttajat ovat kehittäneet heille koskemattomuutta. Lääkkeessä käytetään useimmin bentsyylipenisilliiniä ja bicilliiniä, jotka ovat tehokkaita grampositiivisia bakteereja ja kokkeja, joitakin anaerobisia bakteereja ja spiroketeja vastaan. Kaikkia näitä antibiootteja käytetään vain injektiona lihaksiin, koska mahahapon ympäristö tuhoaa ne nopeasti.

Bentsyylipenisilliini natrium- ja kaliumsuolojen muodossa kuuluu luonnollisiin lyhytvaikutteisiin antibiooteihin. Sen toiminta pysähtyy 3-4 tunnin kuluttua, joten sinun täytyy usein tehdä toistuvia injektioita.

Pyrkimys poistaa tämä haitta, proviisorit ovat luoneet luonnollisia antibiootteja, joilla on pitkäaikainen vaikutus: Bicillin ja Novocain-bentsyylipenisilliini. Näitä lääkkeitä kutsutaan "depot-muoteiksi", koska sen jälkeen kun ne tuodaan lihakseen, ne muodostavat siihen "varaston", josta lääke imeytyy hitaasti kehoon.

Esimerkkejä lääkkeistä: bentsyylipenisilliinin (natrium, kalium tai prokaiini) suola, bisilliini-1, bisilliini-3, bisilliini-5.

Penisilliiniryhmän puolisynteettiset antibiootit

Muutaman vuosikymmenen kuluttua penisilliinin saamisesta apteekit pystyivät eristämään sen pääasiallisen vaikuttavan aineen ja muutosprosessi alkoi. Parannuksen jälkeen useimmat lääkkeet saivat vastustuskykyä mahahapolle ja puolisynteettiset penisilliinit alkoivat tuottaa tabletteina.

Isoksatsolpenisilliinit ovat lääkkeitä, jotka ovat tehokkaita stafylokokkeja vastaan. Viimeksi mainitut ovat oppineet tuottamaan entsyymin, joka tuhoaa bentsyylipenisilliinin, ja tämän ryhmän valmisteet estävät niitä tuottamasta entsyymiä. Mutta parannuksen, joka sinun on maksettava - tämäntyyppiset lääkkeet imeytyvät elimistöön huonommin ja niillä on pienempi spektri kuin luonnollisilla penisilliineillä. Esimerkkejä lääkkeistä: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenisilliinit ovat laaja-alaisia ​​lääkkeitä. Menettää bentsylpenisilliiniä vahvana taistelemalla grampositiivisia bakteereja vastaan, mutta kattavat suuremman valikoiman infektioita. Verrattuna muihin lääkkeisiin, ne pysyvät pidempään kehossa ja tunkeutuvat paremmin tiettyihin kehon esteisiin. Esimerkkejä lääkkeistä: Ampisilliini, amoksisilliini. Voit usein löytää Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit ovat antibiootteja, jotka ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Tällä hetkellä niitä ei käytännössä käytetä, koska infektiot tulevat nopeasti vastustuskykyisiksi. Joskus voit tavata heitä osana kattavaa hoitoa.

Esimerkkejä lääkkeistä: Ticarcillin, Piperacillin

Luettelo penisilliini-antibiooteista, lääkkeiden ottamista koskevat ohjeet

Penisilliini-antibiootit ovat erilaisia ​​lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä tuotteita käytetään erilaisten tartuntatautien ja bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Lääkkeillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita ja niitä käytetään edelleen eri potilaiden hoitoon.

Discovery-historia

Kerran Alexander Fleming tutki laboratoriossaan taudinaiheuttajia. Hän loi ravintoalustan ja kasvoi stafylokokiin. Tutkija ei eronnut erityisessä puhtaudessa, vaan yksinkertaisesti taiteli dekantterit, kartiot ja unohti pestä ne.

Kun Fleming tarvitsi ruokia uudelleen, hän huomasi, että se oli peitetty muotilla. Tutkija päätti tarkistaa arvion ja tutki yhden säiliön mikroskoopin alla. Hän huomasi, että missä on muottia, ei ole stafylokokkia.

Alexander Fleming jatkoi tutkimusta, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sieni tuhoavalla tavalla vaikuttaa bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei ole ollut skeptinen tutkimukseen.

Löytö auttoi säästämään monia elämiä. Ihmiskunta lievitti niitä sairauksia, jotka aiemmin aiheuttivat paniikkia väestön keskuudessa. Luonnollisesti nykyaikaisilla lääkkeillä on suhteellinen samankaltaisuus niiden lääkkeiden kanssa, joita käytettiin XIX-luvun lopulla. Mutta lääkkeiden olemus, niiden toiminta ei ole muuttunut niin voimakkaasti.

Penisilliiniantibiootit kykenivät tekemään lääketieteessä vallankumouksen. Mutta löytämisen ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että patogeeniset mikro-organismit, bakteerit voivat mutatoida. Niitä muutetaan ja ne eivät ole herkkiä huumeille. Tämä on johtanut siihen, että antibiootit, kuten penisilliini, ovat muuttuneet merkittävästi.

Tutkijat lähes koko XX luvun olivat "taistelevat" mikro-organismien ja bakteerien kanssa yrittäen luoda täydellistä lääkettä. Ponnistelut eivät olleet turhaan, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.

Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, nopeampia, niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme niistä valmisteista, jotka on saatu muotista, niillä on useita haittoja:

• Heikosti sulavaa. Mahahappo vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
• Penisilliini-antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, ja siksi niillä ei ole laaja-alaista toimintaa.
• Lääkkeet erittyvät nopeasti elimistöstä noin 3-4 tuntia injektion jälkeen.

Tärkeää: Näillä lääkkeillä ei ole käytännössä mitään vasta-aiheita. Niitä ei suositella ottamaan vastaan ​​niin, että esiintyy yksilöllistä suvaitsemattomuutta antibiooteille tai allergisen reaktion yhteydessä.

Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi monista penisilliinistä. Sen lisäksi, että tänään on helppo ostaa tämän luokan lääkkeitä niiden lajikkeiden tableteissa, on runsaasti. Ymmärtääkseen valmistelut auttavat luokittelua, yleisesti hyväksyttyä jakautumista ryhmiin.

Antibiootit: luokitus

Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan ehdollisesti seuraaviin ryhmiin:

Kaikki muottiin perustuvat lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja. Nykyään tällaisia ​​lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on se, että patogeeniset mikro-organismit ovat immuuneja niihin. Toisin sanoen, antibiootti ei toimi bakteereissa sopivassa mitassa, halutun tuloksen saavuttamiseksi hoidossa saadaan vain lääkkeen suuren annoksen käyttöönotolla. Tähän ryhmään kuuluvat: bentsyylipenisilliini ja Bitsillin.

Lääkkeet ovat saatavilla injektiokuiva-aineena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, grampositiivisiin bakteereihin, kooksiin jne. Koska lääkkeillä on luonnollista alkuperää, niillä ei voi olla pitkäkestoisia vaikutuksia, heille annetaan usein injektionesteitä 3-4 tunnin välein. Tämä sallii ei vähentää antibakteerisen aineen pitoisuutta veressä.

Puolisynteettistä alkuperää olevat penisilliini-antibiootit ovat seurausta homeen sienistä valmistettujen valmisteiden modifioinnista. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet kykenivät antamaan tiettyjä ominaisuuksia, ensinnäkin ne olivat epäherkkiä happo-emäksiselle alustalle. Mitä annettiin valmistaa antibiootteja pillereissä.

Ja myös oli lääkkeitä, jotka vaikuttivat stafylokokiin. Tämä lääkeryhmä eroaa luonnollisista antibiooteista. Parannukset ovat kuitenkin vaikuttaneet merkittävästi huumeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa toiminta-alaa, että niillä on vasta-aiheita.

Puolisynteettiset lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin:

• Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkiin, esimerkiksi seuraavien lääkkeiden nimet: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenisilliinit - tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne erottuvat laajasta toimialasta, mutta ne ovat huomattavasti heikompia kuin luonnolliset antibiootit. Mutta he voivat taistella suurella määrällä infektioita. Tämän ryhmän varat pysyvät pidempään veressä. Tällaisia ​​antibiootteja käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon, esimerkiksi 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliinia ja amoksisilliinia.

Varoitus! Lääkkeiden luettelo on melko suuri, niillä on useita merkkejä ja vasta-aiheita. Tästä syystä, ennen kuin aloitat antibioottien käytön, ota yhteys lääkäriin.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen

Lääkäri määrää penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit. Lääkkeitä suositellaan ottavan vastaan:

1. Tartuntataudit tai bakteeritaudit (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
2. Hengitysteiden infektiot.
3. Syöpä- ja verisuonijärjestelmän tulehdus- ja bakteerilajit (pyelonefriitti).
4. Eri alkuperää olevien ihon sairaudet (stafylokokin aiheuttama erysipelas).
5. Suolitulehdukset ja monet muut tartuntavaaralliset, bakteeri- tai tulehdussairaudet.

Viite: Antibiootteja määrätään laajalle palovammalle ja syville haavoille, ampuma- tai veitsen haavoille.

Joissakin tapauksissa lääkityksen ottaminen auttaa ihmisen elämää. Mutta älä määritä itse tällaisia ​​lääkkeitä, koska tämä voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen.

Mitkä ovat lääkkeiden vasta-aiheet:

• Älä ota lääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Huumeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. Voi muuttaa maidon laatua ja maun ominaisuuksia. On olemassa useita lääkkeitä, jotka ovat ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää sallitun annoksen ja hoidon keston.
• Luontaisten ja synteettisten penisilliinien ryhmien antibioottien hoitoon ei suositella lasten hoitoa. Näiden luokkien valmisteilla voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeet, jotka on määrätty varoen, määrittävät optimaalisen annoksen.
• Älä käytä lääkkeitä ilman merkkejä. Käytä huumeita pitkään aikaan.

Näitä vasta-aiheita voidaan pitää suhteellisina. Koska antibiootteja pillereissä tai injektiona käytetään edelleen lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.

Suorat vasta-aiheet antibioottien käyttöön:

1. Yksilön suvaitsemattomuus tämän luokan huumeisiin.
2. Taipumus allergisiin reaktioihin.

Varoitus! Lääkityksen tärkein sivuvaikutus on pitkäaikainen ripuli ja kandidiaasi. Ne liittyvät siihen, että huumeet vaikuttavat paitsi patogeeneihin myös hyödylliseen mikroflooraan.

Penisilliini-antibioottien alueelle on ominaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat nopeasti selviytymään taudista ja palaamaan normaaliin elämän rytmiin.

Huumeiden viimeisellä sukupolvella on monenlaisia ​​toimia. Tällaisia ​​antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään, ne imeytyvät hyvin ja riittävällä hoidolla voidaan "laittaa ihminen jaloilleen" 3-5 päivän kuluessa.

Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille

Kysymys siitä, mitkä antibiootit ovat parempia? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit määräävät syystä tai toisesta useammin kuin toiset. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat yleisölle hyvin tunnettuja. Mutta kannattaa tutkia huumeiden luetteloa:

1. Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Vaikuttava aine on erytromysiini. Lääkettä ei käytetä akuutin tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, ei ole tarkoitettu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Sumamedin käytön pääasiallinen vasta-aihe pidetään edelleen yksilön sietämättömänä antibiootille.
2. Oxacillin - on saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan ja sen jälkeen, kun liuosta käytetään lihaksensisäisiin injektioihin. Lääkkeen käytön tärkein indikaatio olisi pidettävä infektiona, joka on herkkä tälle lääkkeelle. Vasta-aiheita oksasilliinin käyttöön on pidettävä yliherkkyyteen.
3. Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiooteihin. Lääke on hyvin tunnettu, sitä määrätään angina, bronkiitti ja muut hengitysteiden infektiot. Amoksisilliiniä voidaan ottaa pyelonefriitin (munuaisten tulehdus) ja muiden urogenitaalijärjestelmän sairauksien varalta. Alle 3-vuotiaille lapsille ei määrätä antibioottia. Suora kontraindikaatio pidetään myös lääkkeen suvaitsemattomuutta.
4. Ampisilliini - lääkkeen täydellinen nimi: Ampisilliinitrihydraatti. Käyttöaiheet lääkkeen käytöstä on pidettävä hengitysteiden tartuntatauteina (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy kehosta munuaisissa ja maksassa, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä potilaille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
5. Amoxiclav - lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpien antibioottien sukupolven. Amoxiclavia käytetään hengityselinten tartuntatautien, virtsatieteen hoitoon. Ja sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkkeen käytön vasta-aiheita on pidettävä yliherkkyyteen, keltaisuuteen, mononukleoosiin jne.

Luettelo tai luettelo jauheena olevista penisilliini-antibiooteista:

1. Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola on luonnollinen antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina tartuntatauteina, mukaan lukien synnynnäinen syfilis, eri etiologioiden paiseet, tetanus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei ole mitään vasta-aiheita, mutta nykyaikaisessa lääketieteessä sitä käytetään erittäin harvoin.
2. Ampisilliiniä käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verenmyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, vakavan munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Raskaus voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle.
3. Ospamoxia määrätään urogenitaalisen järjestelmän, gynekologisten ja muiden infektioiden sairauksien hoitoon. Nimitettiin leikkauksen jälkeen, jos tulehdusriski on suuri. Antibioottia ei määrätä ruuansulatuskanavan vakaville tartuntatauteille, mikäli kyseessä on yksilön suvaitsemattomuus lääkkeelle.

Tärkeää: Lääkkeellä, jota kutsutaan antibiootiksi, on oltava antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksilla vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään yhteyttä antibiootteihin.

Huumeiden hinnat

Sumamed - hinta vaihtelee 300-500 ruplaan.

Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. per pakkaus.

Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta -20-20 ruplaa.

Ampisilliini jauheena, injektiota varten - 170 ruplaa.

Oxacillin - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40 - 60 ruplaan.

Amoxiclav - maksaa 120 ruplaa.

Ospamox - hinta vaihtelee 65 ruplaan 100 ruplaan.

Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola - 50 hankaa.

Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.

Antibiootit lapselle

Penisilliiniin (homeeseen) perustuvia valmisteita lasten hoitoon käytetään vain, jos ne on ilmoitettu.

Useimmiten lääkärit määräävät nuoret potilaat:

• Amoxiclav voidaan antaa vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan kaavion mukaan lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
• Oksatsillin - varojen vastaanotto tapahtuu lääkärin valvonnassa, voidaan antaa vastasyntyneelle, jos on näyttöä. Antibakteerinen hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
• Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään järjestelmän mukaisesti (30–60 mg jaettuna painokiloina ja annosten lukumääränä päivässä).

Varoitus! Antibioottihoidon suorittaminen lapsilla on omia vivahteitaan. Tästä syystä tällaisia ​​lääkkeitä ei tarvitse määrätä lapselle. On olemassa vaara, että annos on virheellinen ja vaurioittaa vakavasti vauvan terveyttä.

Penisilliiniin liittyvillä antibiooteilla on hyvä tehokkuus. Heidät löydettiin XIX-luvun lopulla, ja niitä löytyi laajalti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit mutatoivat usein, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä.

Antibiootteja. Penisilliinilääkkeiden luokittelu.

Jokainen opiskelijatyö on kallista!

100 p bonusta ensimmäisestä tilauksesta

Antibiootteja. Penisilliinilääkkeiden luokittelu. Penisilliinien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi, spektri ja luonne. Luonnollisten, puolisynteettisten ja inhibiittori-suojattujen penisilliinien farmakokineettiset ominaisuudet (vaikutuksen kesto, antotiheys ja -menetelmät, annostus. Käyttöaiheet ja vasta-aiheet, sivuvaikutukset).

Penisilliinilääkkeiden luokittelu

I. Biosynteettiset penisilliinit

Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä)

a) lyhyt toiminta

Bentsyylipenisilliininatriumsuola

Bentsyylipenisilliinikaliumsuola

b) Pitkä toiminta

Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola

Enteraaliseen antoon (haponkestävä)

II. Puolisynteettiset penisilliinit

Parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon (haponkestävä)

a) Kestää penisillinaasia

Oxacillin-natriumsuola

b) Laaja spektri

Parenteraaliseen antoon (tuhoutunut vatsan happamassa ympäristössä) Laaja vaikutusalue, mukaan lukien pyosyaanikeppi

Karbenisilliini dinatriumsuola

Enteraaliseen antoon (haponkestävä)

Karbenisilliini-indanyyli natrium

bakteeri - pilata syn peptidoglykaani soluseinä // peruuttamaton estävä entsyymi

Hotellin sijaintina on ชั่วโมง ว ห เลือก เลือก ซึ่ง ก อาหา อาหา มา กา กา ก ว ว ได้ ได้ ได้ ได้ ว ว ว.

On olemassa myös useita parannettuja penisilliiniperheitä, joihin kuuluvat antistafylokokki-penisilliinit, aminopenisilliinit ja antipseudomonaaliset penisilliinit.

1. (luonnollinen). Strep enterococcus anaerobes

Toinen (Amoxicillin, Amplicilin), kuten 1. mutta myös G-neg

Kolmas (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​vain MSSA, Strep

4. (Pineracilin + tazobactam), kuten 2nd + Pseudomonas

Se on liittynyt värähtelyyn, yliherkkyyteen, pahoinvointiin, ihottumiseen, neurotoksisuuteen, urtikariaan ja superinfektioon (mukaan lukien kandidiaasi). Harvinaisia ​​haittavaikutuksia (0,1–1% potilaista) ovat kuume, oksentelu, punoitus, ihotulehdus, angioedeema, kohtaukset (erityisesti epilepsiaa sairastavilla) ja pseudomembranoottinen koliitti.

Vaikutusmekanismi: bakterisidinen Kaikki β-laktaamiantibiootit ovat D-alanyyli-D-alanyylin rakenneanalogeja ja estävät kilpailevasti transpeptidaasientsyymin, joka normaaleissa olosuhteissa D-alanyyli-D-alanyylin avulla muodostaa ristisidoksia peptidoglykaaniketjujen välillä muodostuu viallinen soluseinä, solu muuttuu osmoottisesti epävakaaksi ja bakteerit kuolevat pois

Se liittyy penisilliinimembraania sitoviin proteiineihin lysosomaalisten entsyymien vapautumisen ja bakteerien kuoleman seurauksena

Penisilliinit ovat alhaisen myrkyllisyyden, mutta useammin kuin muut antibiootit, ne aiheuttavat yliherkkyysreaktioita: nokkosihottuma, anegeneurootinen ödeema; kuume, taidekokoukset, munuaisvauriot ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia.

Resistenssi p-laktamaasille

1. sukupolvi - luonnollinen

Bentsyylipenisilliinin Na-suola

Bentsyylipenisilliini K-suola

Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola

- kapeat, pääasiassa gr + mikro-organismit,

g - gonokokkeista ja meningokokkeista sekä spiroketeista ja aktinomyytteistä

- haponkestävä chiva

annetaan parenteraalisesti (poikkeus - fenoksimetyylipenisilliini)

- β-laktaamiantibiootteja tuhoavien bakteerien tuottamat entsyymit

- hengitysteiden tartuntataudit, iho- ja pehmytkudokset, munuaiset ja MVP, meningokokki-aivokalvontulehdus, gonorrhoea, aktinomykoosi, reuma-ehkäisy, syfilis-hoito

2. sukupolvi - puolisynteettinen

- haponkestävä (paitsi metisilliini)

- β-laktamaasi-Staphylococcus aureus -bakteerien aiheuttamat tartuntataudit

- leveä, viimeisenä 2, mukaan lukien sininen pusku

- antaa heille vakauden, ne yhdistävät:

1) toisen sukupolven ampioksin = ampisilliinin + oksasilliinin lääkkeillä

2) p-laktamaasi-inhibiittoreiden (klavulaanihappo, sulbaktaamitatsobaktaami) kanssa

- ne ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin β-laktaamiantibiootit, mutta niillä ei ole antibakteerista aktiivisuutta ja ne sitoutuvat β-laktamaaseihin - estävät nämä entsyymit

Amoksiclav = amoksisilliini + klavulaanihappo

- tartuntataudit hengitysteissä, ruoansulatuskanavassa, ihon ja pehmytkudoksessa, munuaisissa ja MVP: ssä, maxillofacial-alueella, tartuntataudit raskaana olevilla naisilla

Karbenisilliini ja Ticarcillin - joita käytetään sairaaloiden infektioihin

Yhdistetyt penisilliinit - Staphylococcus aureuksen aiheuttamille tartuntatauteille

- leveä, suurempi kuin gr -, mukaan lukien sininen pussi

- sairaalainfektiot

Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit

- VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.

- Yhteisön saamat infektiot MVP: akuutti kystiitti, pyelonefriitti.

- H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.

- Endokardiitti (ampisilliini yhdessä gentamisiinin tai streptomysiinin kanssa).

- Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).

- H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).

- ihon ja pehmytkudosten infektiot, vatsan sisäiset infektiot; perioperatiivinen profylaksia.

Vuonna 1929 A. Fleming (Iso-Britannia) löysi vihreän muotin (Penicillium) antimikrobiset ominaisuudet ja vuonna 1940 hänen maanmiehensä H.W. Florey ja E.V. Chain sai penisilliiniä. Penisilliinin ja sen terapeuttisen toiminnan löytämiseksi kaikki nämä tutkijat saivat vuonna 1945 Nobelin palkinnon.

Vuonna 1942 Z.V. sai penisilliiniä Neuvostoliitossa. Ermoleva.

On biosynteettisiä ja puolisynteettisiä penisilliinejä. Bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini ovat biosynteettisiä penisilliinejä.

Puolisynteettiset penisilliinit on jaettu 1) penisilliiniresistentteihin penisilliineihin, 2) laaja-alaisiin penisilliineihin.

Bentsyylipenisilliinit rikkovat bakteerien soluseinän peptidoglykaanin ketjujen välisiä sidoksia - ne vähentävät trans-peptidaasin aktiivisuutta, joka edistää peptidiglykaaniketjuja yhdistävien peptidisillojen muodostumista (kuvio 64) ja myös vähentää mureiinihydraasia inhiboivien entsyymien aktiivisuutta. Tämän seurauksena bakteerisolun seinämän lujuus on häiriintynyt, mikä ilmenee bakterisidisellä vaikutuksella.

Bentsyylipenisilliinit toimivat pääasiassa grampositiivisilla mikro-organismeilla.

Bentsyylipenisilliinit ovat erittäin tehokkaita (ovat valittuja lääkkeitä) streptokokkeja, pneumokokkeja, vaaleaa treponemaa, pernaruttoherkkiä, kurkkumäisiä, gangreeni- ja tetanus patogeenejä, lymisairautta, aktinomykeetteja vastaan. Hieman vähemmän herkkä bentsyylipenisilliinille gonokokkeille ja meningokokkeille.

Useimmat stafylokokkikannat ovat tulleet resistentteiksi bentsyylipenisilliinille, koska näiden kantojen stafylokokit tuottavat penisillinaasia (beeta-laktamatsu-1), entsyymiä, joka hajottaa bentsyylipenisilliinien molekyylit.

Lääketieteellisessä käytännössä käytetään pääasiassa bentsyylipenisilliiniä (natriumbentsyylipenisilliiniä), prokaiinibentsyylipenisilliiniä, bentsatiinibentsyylipenisilliiniä. Nämä lääkkeet vapautuvat injektiopulloissa kuiva-aineen muodossa, joka laimennetaan ennen annostelua ja annetaan lihaksensisäisesti (kun niitä annetaan oraalisesti, nämä lääkkeet ovat tehottomia, koska mahahapon HC1 tuhoutuu). Bentsyylipenisilliiniä voidaan lisäksi antaa suonensisäisesti.

Bentsyylipenisilliinivalmisteet annostellaan ED: ssä tai fraktioissa, jotka ovat grammaa (1 milj. ED = 600 mg).

Kun lääkettä annetaan lihakseen, lääkkeet eroavat vaikutuksen alkamisnopeudesta, pitoisuudesta veressä, vaikutuksen kestosta.

Bentsyylipenisilliinin (natriumbentsyylipenisilliinin, penisilliini G: n) lihaksensisäisen antamisen jälkeen veressä syntyy nopeasti korkea lääkeainepitoisuus, joka säilyy noin 4 tuntia, ja lääke on erityisesti osoitettu akuuteille bakteeri-infektioille - akuuteille streptokokki-infektioille, keuhkokuumeille (pneumokokkien aiheuttamalle), ENT-infektioille (nielutulehdus), otitis media), Lymen tauti lapsilla, pernarutto, syfilis, aktinomykoosi, kaasun gangreeni ja muut infektiot, jotka aiheutuvat bentsyylipenisilliinille herkkiä mikro-organismeja. Laskimonsisäisesti lääke annetaan hitaasti tai tipoittain streptokokin endokardiitin, meningokokki-meningiitin tapauksessa.

Prokaiinibentsyylipenisilliini (novokaiinibentsyylipenisilliinisuola) imeytyy lihaksensisäisen injektion jälkeen hitaasti; pitoisuus veressä on pienempi kuin natriumsuolan tuomisella, mutta vaikutuksen kesto on paljon pidempi - jopa 12 tuntia.

Levitä lääkettä syfilisiin, pernaruttoon, difteriaan, suuontelon infektioihin pääasiassa taudin kroonisessa kulussa.

Bentsatiinibentsyylipenisilliini (bitsilliini-1) imeytyy lihaksensisäisen injektion jälkeen hyvin hitaasti; alhainen veren pitoisuus; lääkkeen kesto on 1-2 viikon annoksesta riippuen. Käytetään syfilisin hoitoon

streptokokki-nielutulehdus, difteria, reumatismin kausivaihtelujen ehkäisemiseksi.

Bentsyylipenisilliinit ovat yleensä lievästi myrkyllisiä, mutta voivat aiheuttaa yliherkkyysreaktioita, kuten nokkosihottumaa, verenpainetta, nivelkipua, ihottumaa, angioedeemaa ja anafylaktista sokkia. Mahdollinen hemolyyttinen anemia, interstitiaalinen nefriitti, neutropenia, trombosytopenia. Suurissa annoksissa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa bentsyylipenisilliinit voivat aiheuttaa enkefalopatiaa, kohtauksia ja koomaan.

Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan fenoksimetyylipenisilliini on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinit, mutta se on vähemmän tehokas. Toisin kuin bentsyylipenisilliinit, se on resistentti HC1-mahanesteelle.

Lääkettä annetaan suun kautta 4 kertaa päivässä reumatismin kausiluonteisten pahenemisten ehkäisemiseksi, kroonisessa streptokokkifaringiitissa, otitis mediaan, suuontelon infektioissa.

29.1.1.1.1.3. Penisilliinille resistentit puolisynteettiset penisilliinit (antistafylokokki penisilliinit; isoksatsolyyli- penisilliinit)

Ensimmäinen ryhmä tässä ryhmässä oli metisilliini. Tällä hetkellä käytetään kloksasilliinia, dikloksasilliiniä, flukloksasilliiniä, oksasilliinia. Näillä lääkkeillä on samanlainen antimikrobisen vaikutuksen spektri bentsyylipenisilliinille, mutta ne ovat vähemmän tehokkaita. Käytännöllisesti katsoen tehoton treponema pallidum. Niiden merkittävä ero bentsyylipenisilliinistä on niiden tehokkuus stafylokokkeja vastaan, jolloin se tuottaa penisillinaasia (beeta-laktamaasi-1).

Tärkeimmät käyttöaiheet näiden lääkkeiden määräämiseksi ovat infektiot, joita aiheuttavat bentsyylipenisilliinille resistentit stafylokokit.

Suun kautta määritellyt lääkkeet; Cloxacillin ja oxacillin annetaan lisäksi parenteraalisesti.

Stafylokokkien kantoja, jotka ovat resistenttejä näille lääkkeille, kutsutaan metisilliiniresistentteiksi stafylokokeiksi.

29.1.1.1.1.4. Laaja spektri penisilliinit

Tässä penisilliiniryhmässä eristetään aminopenisilliinit, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit.

aminopenicillin - Amoksisilliini, ampisilliini vaikuttaa samoihin taudinaiheuttajiin kuin bentsyylipenisilliinit (lukuun ottamatta treponema pallidumia) sekä useissa gramnegatiivisissa patogeeneissä - salmonella, shigella, E. coli.

Amoksisilliini imeytyy paremmin suolistoon. Lääkettä annetaan suun kautta joka 8. tunti, samanaikaisesti syntyy riittävän suuria pitoisuuksia lääkeainetta veressä.

Amoksisilliiniä käytetään sinuiitti, otiitti, ylempien hengitysteiden infektiot ja keuhkoputket, keuhkokuume, hammaslääkärin infektiot, sappitaudin infektiot (kolesyytti, kolangiitti), urogenitaalijärjestelmä (pyelonefriitti, prostatiitti, kystiitti, uretriitti), osteomyeliitti, gonorrhema, ostrofyytti, pyelonefriitti, eturauhastulehdus, kystiitti, uretriitti, osteomyeliitti, adnexitis, endometriitti), Lymen tauti lapsilla, N. pylorin hävittämiseksi.

Amoksisilliinin haittavaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, glossiitti, stomatiitti, ripuli, ihottumat, yliherkkyysreaktiot (nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, interstitiaalinen nefriitti), suurina annoksina tai munuaisten vajaatoiminta - kouristukset.

Ampisilliinin imeytyminen on huonompi ja kun sitä annetaan suun kautta tehokkaammin ruoansulatuskanavan infektioissa. Erittyy osittain sappeen (enterohepaattinen kierto). Koska varmuuskopio-lääkettä voidaan käyttää bacillary dysentery, lavantauti.

Kun ampisilliinia annetaan parenteraalisesti (lihaksensisäisesti, laskimoon hitaasti tai tiputettuna), se voi olla tehokas septikemiaan, aivokalvontulehdukseen, endokardiittiin, peritoniittiin, kolesistiittiin, akuuttiin pyelonefriittiin, gynekologisiin infektioihin, herkkien mikro-organismien aiheuttamaan osteomyeliittiin.

Aminopenisilliinit eivät vaikuta mikro-organismeihin, jotka tuottavat beetalaktamaasia (erityisesti penisillinaasia). Siksi on suositeltavaa määrätä aminopenisilliinit yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden, klavulaanihapon tai sulbaktomin kanssa. Yhdistettyjä valmisteita käytetään - amoksiklavia (amoksisilliini + klavulaanihappo), unazinia (ampisilliini + sulbaktaami).

Amoxiclav (augmentin) on tehokas kookos-, hemofilus-bacillus-, Escherichia coli-, Shigella-, Legionella-, Salmonella-, Proteus-, Klebsiella-, anaerobisiin patogeeneihin, mukaan lukien Bacteroides fragilis ja useat muut mikro-organismit. Lääkettä annetaan suun kautta 3 kertaa päivässä akuutin tulehdussairauden, suuontelon infektioiden (periodontiitti, paiseet jne.), Hengitysteiden ja virtsateiden, luukudoksen, nivelten, ihon, pehmytkudosten kanssa. Vaikeissa tapauksissa lääkettä annetaan laskimoon.

Karboksipenitsilliny - Karbenisilliini (annettuna lihaksensisäisesti) ja kartsisilliini (annettuna suun kautta) ovat spektrissä samanlaisia ​​kuin aminopenisilliinit. Toisin kuin aminopenisilliinit, ne vaikuttavat pseudomonas aeruginosaan.

sisäänreidopenitsilliny - atslotsilliini, piperatsiini - laaja-alaiset antibiootit. Tehokas Pseudomonas aeruginosan karboksipenisilliiniresistenttejä kantoja vastaan.

Karboksipenisilliinejä ja ureidopenisilliinejä kutsutaan haiman vastaisiksi penisilliineiksi, ja niitä käytetään pääasiassa haiman aiheuttamiin sairauksiin.

Lääkkeet ryhmä penisilliini

Penisilliinit ovat ensimmäinen AMPmikrobiologiset aineet, jotka on kehitetty mikro-organismien jätetuotteiden perusteella. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiinit, karbapeneemeille ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.

Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)

Amoksisilliini / klavulanaatti Ampisilliini / Sulbaktaami Tikarsiini / klavulanaatti Piperasilliini / tatsobaktaami

Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muut valmisteet ovat puolisynteettisiä yhdisteitä, jotka syntyvät erilaisen luonnollisen kemiallisen muuntamisen tuloksena AMP tai niiden biosynteesin välituotteita.

Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.

Jotta voitaisiin ratkaista sellaisten mikro-organismien laajalle levinnyt vastus, jotka liittyvät erityisten entsyymien tuottamiseen, β-laktamaasit, jotka tuhoavat β-laktaameja, on kehitetty yhdisteisiin, jotka voivat inhiboida peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.

Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.

Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)

Venäjällä suurin AMPA-ryhmä on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on sen vastustuskyky hydrolyysille monilla β-laktamaaseilla.

Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, joita penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PBS-MRSA: n esiintymiseen.

Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit

Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa eräisiin Enterobacteriaceae-E. coli -perheen, Shigellaspp., Salmonellasppin, jäseniin. ja P. mirabilis, joille on tunnusomaista kromosomaalisen P-laktamaasin alhainen tuotannon taso. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan ​​on hieman parempi kuin amoksisilliini.

Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen havaitaan Haemophilussppin suhteen. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.

Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.

Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla p-laktamaaseilla.

Inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) antimikrobista spektriä laajennetaan sellaisilla gramnegatiivisilla bakteereilla, kuten Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, sekä ryhmän B. frangilis anaerobeilla, jotka syntetisoivat kromosomi- ja kilpirauhaskromosomeja, sekä B.-ryhmän frangiksen anaerobit, jotka syntetisoivat kromosomi- ja kilpirauhaskromosomeja, syntetisoituja kromosomeja jne.

Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saavutettu resistenssi P-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis.

Mikro-organismeille, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä p-laktamaasin (esimerkiksi MRSA, S. pneumoniae) tuotantoon, inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.

Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit

Karbenisilliinin ja ticarcilliinin * vaikutus spektriin grampositiivisten bakteerien suhteen vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuustaso on pienempi. Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin perheenEnterobacteriaceae (lukuun ottamatta Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus) jäseniä sekä P.P.aeruginosa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.

Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia ​​β-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmentynyt suhteessa ticarcillin-ticarcillin / klavulanaatin inhibiittori-suojattuun johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri Klebsiellasppin, P.vulgariksen, C.diversuksen ja F. fragiliksen vaikutuksesta. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. P-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo kuitenkin antaa aina aktiivisuuden lukuisille gram-negatiivisille bakteereille, jotka tuottavat luokan C kromosomaalisia p-laktamaaseja.

On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.

Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin

Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.

Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).

Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä β-laktamaasin ylivoimaisen enemmistön vaikutukselle sekä stafylokokkeissa että gramnegatiivisissa bakteereissa.

Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden inhibiittorilla suojattujen penisilliinien tapauksessa, β-laktamatsyklasia C tuottavat kannat ovat resistenttejä piperatsiini / tazobaktaamille.

Penisilliinit ovat ensimmäinen AMP, kehitetty mikro-organismien jätteiden perusteella. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiinit, karbapeneemeille ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.

Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)

Amoksisilliini / klavulanaatti Ampisilliini / Sulbaktaami Tikarsiini / klavulanaatti Piperasilliini / tatsobaktaami

Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muut valmisteet ovat puolisynteettisiä yhdisteitä, jotka syntyvät erilaisen luonnollisen kemiallisen muuntamisen tuloksena AMP tai niiden biosynteesin välituotteita.

Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.

Mikro-organismien yleisen vastustuskyvyn voittamiseksi hankittu vastustuskyky, joka liittyy tiettyjen entsyymien tuotantoon - β-laktamaasi, tuhoavia β-laktaameja - on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat pysäyttää näiden entsyymien, ns. β-laktamaasi - klavulaanihappo (klavulanaatti), sulbaktaami ja tazobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.

Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.

Tunnusomaista samanlainen antimikrobinen spektri, mutta eroaa jonkin verran aktiivisuuden tasosta. arvo IPC Fenoksimetyylipenisilliini useimmille mikro-organismeille on yleensä hieman korkeampi kuin bentsyylipenisilliini.

nämä AMP aktiivisia grampositiivisia bakteereita, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., ja vähemmässä määrin Enterococcus spp. Epäspesifiset penisilliinien herkkyyserot ovat myös ominaista enterokokille: jos E.faecalis-kannat ovat yleensä herkkiä, E.faecium on yleensä resistentti.

Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin herkkiä Listerialle (L. monocytogenes), Erisipelotrixille (E. rhusiopathiae), useimmille korynebakteereille (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyville mikro-organismeille. Tärkeä poikkeus on korkean resistenssin esiintyvyys C.jeikeiumin välillä.

Gram-negatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisilliineille.

Useimmat anaerobiset bakteerit (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännön poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuuteen on B. fragilis ja muut bakteerit.

Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spiroketeja vastaan ​​(Treponema, Borrelia, Leptospira).

Hankittu resistenssi luonnollisiin penisilliineihin on yleisimmin stafylokokkeissa. Se liittyy tuotteisiin. β-laktamaasi (60 - 80%: n taajuus) tai lisäk penisilliinia sitovan proteiinin läsnäolo. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.

Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)

Venäjällä tärkein AMP Tämä ryhmä on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Muiden penisilliinien oksasilliinin pääasiallinen ero on monien hydrolyysiresistenssi p-laktamaasien.

Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokille p-laktamaasien. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosaan stafylokokkikantoja (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, joita penisilliiniresistenssi ei liity tuotantoon β-laktamaasi, ja epätyypillisten tapahtumien myötä PSB - MRSA.

Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit

Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa joihinkin Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista alhainen kromosomaalisen tuotannon taso β-laktamaasi. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan ​​on hieman parempi kuin amoksisilliini.

Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen on havaittu suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.

Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.

Aminopenisilliinit hydrolysoivat kaikki p-laktamaasien.

Inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) antimikrobinen spektri laajenee sellaisilla gramnegatiivisilla bakteereilla kuin Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sekä B. fragilis -ryhmän anaerobit, jotka syntetisoivat kromosomeja β-laktamaasi luokka A.

Lisäksi inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on tuotettu resistenssi. β-laktamaasi: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Mitä tulee mikro-organismeihin, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä tuotantoon β-laktamaasi (esimerkiksi MRSA, S.pneumoniae), inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.

Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit

Karbenisilliinin ja ticarcilliinin vaikutuksen spektri * grampositiivisten bakteerien suhteen se on yleensä sama kuin muiden penisilliinien, mutta aktiivisuuden taso on pienempi.

* Ei rekisteröity Venäjällä

Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (lukuun ottamatta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) sekä P.aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.

Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia β-laktamaasi. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene suhteessa inhibitiota suojaavaan ticarcillin - tikarcillin / klavulanaatin johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. Inhibiittorin läsnäolo β-laktamaasi ei aina tuota aktiivisuutta lukuisille gramnegatiivisille bakteereille, jotka tuottavat kromosomaalista P-laktamaasiluokkaa C.

On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.

Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin

Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.

Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).

Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä ylivoimaisen enemmistön toiminnalle. β-laktamaasi kuten stafylokokki ja gram-negatiiviset bakteerit.

Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden estävien penisilliinien tapauksessa, ne tuottavat kantoja β-laktamaasi C-luokka ovat resistenttejä piperatsiini / tazobaktaamille.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (usein bentsyylipenisilliinillä). Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla); mielenterveyshäiriöt (suurten annosten bentsyylipenisilliiniprokaiinin käyttöönotto).

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin käytettäessä ampisilliinia ja penisilliini-inhibiittoria). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: tarvittaessa veden ja elektrolyytin tasapainon palauttaminen, antibiootit, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan ​​(metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.

Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (kun käytetään suuria annoksia bentsylpenisilliini-kaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, samoin kuin yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin, kaliumvalmisteisiin tai ACE-estäjiin); hypernatremia (useammin karbenisilliini, harvemmin ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa), johon saattaa liittyä turvotus (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), verenpaineen nousu.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen sisään / m: n käyttöön (erityisesti bentsyylipenisilliini-kaliumsuola), flebiitti, jolla on / sisääntulo (useammin karbenisilliiniä käytettäessä).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus voi liittyä kuumeen, pahoinvoinnin, oksentelun (useammin käytettäessä oksasilliinia annoksina, jotka ovat yli 6 g / vrk tai suojattu penisilliini).

Hematologiset reaktiot: hemoglobiinitason lasku, neutropenia (useammin oksasilliinia käytettäessä); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (ainakin karbenisilliini, ainakin - ureidopenitsillinov).

Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (yleensä oksasilliinilla); interstitiaalinen nefriitti (hyvin harvinainen).

Vaskulaariset komplikaatiot (jotka johtuvat bentsyylipenisilliiniprokaiinista ja bentsatiinibentsyylipenilliinistä): Yksi oireyhtymä - raajojen iskemia ja gangreeni, kun sitä pistetään valtimoon; Nicolau-oireyhtymä - keuhko- ja aivojen embolia, kun sitä pistetään laskimoon. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: tiukasti in / m: n käyttöönotto pakaroiden ylemmässä ulkoreunassa, potilas pistoksen aikana on oltava vaakasuorassa asennossa.

Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makulopapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkettä (kun käytetään aminopenisilliinejä).

Oraalinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi (aminolla, karboksilla, ureidolla ja inhibiittorilla suojatulla penisilliinillä).

Allerginen reaktio penisilliineille. Bentsyylipenisilliiniprokaiini on myös vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain).

127. Beetalaktaamiantibiootit. Luokittelu. Farmakodynamiikka. Beetalaktaamien vertailuominaisuudet antimikrobisen aktiivisuuden spektrillä. Antibioottireservin käsite. Karbapeneemien. Monobaktaameja.

Beetalaktaamiantibiootit. Tämä ryhmä lääkkeitä, joilla on bakterisidinen vaikutus, ja melko laaja luettelo käyttöaiheista. Beetalaktaamiantibiootit sisältävät penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit. Kaikille niille on ominaista korkea tehokkuus ja suhteellisen alhainen myrkyllisyys, mikä tekee niistä useimpien sairauksien hoitoon eniten määrättyjä lääkkeitä.

Beetalaktaamiantibioottien luokittelu

Antibioottilääkkeitä on neljä:

1. Penisilliinit, jotka ovat erilaisten Pentalium-sienien metabolisia tuotteita. Niiden alkuperä on luonnollinen ja puolisynteettinen. Ensimmäinen ryhmä on jaettu bicillineihin ja bentsyylipenisilliineihin. Toisessa erottaa tällaiset beetalaktaamiantibiootit:

Ampisilliini, joka tunnetaan laaja-alaisena aineena;

Oxacillin, Meticillin - lääkkeet, joiden toiminta on kapea;

Beetalaktaasien (Piperasilliini, Azlocillin) tuhoutamat ureidopenisilliinit;

potentoidut penisiljat, jotka koostuvat beeta-laktamaasi-inhibiittoreista (tazobaktaami, klavulaanihappo), jotka estävät bakteerien (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin) tuhoamisen.

2. cephalosporium-sienen tuottamat kefalosporiinit ovat vastustuskykyisempiä beetalaktamaasille kuin edellinen ryhmä. Tällaisia ​​beeta-laktaamiantibiootteja ovat:

3. Monobaktaami, joka on Aztreonam. Näillä lääkkeillä on kapeampi soveltamisala, koska ne eivät ole tehokkaita torjumaan strepto- ja stafylokokkeja. Siksi niitä määrätään pääasiassa gram-negatiivisia sieniä vastaan. Aztreonami useimmiten lääkärit antavat potilaille, jos heillä on penisilliini-intoleranssi.

4. Karbapanemit, joiden edustajat ovat Meropenem ja Impenem, kuuluvat useisiin tekijöihin, joilla on laajin vaikutus. Meropeneemiä käytetään erityisen vakaviin infektioprosesseihin, samoin kuin muiden lääkkeiden käytön paranemiseen.

Pääasialliset antibiootit tai antibiootit ovat antibiootteja, jotka ovat tehokkaimpia ja turvallisia tietylle infektiolle.

Antibioottireservi tai vara-antibiootit ovat antibiootteja, joita käytetään tapauksissa, joissa tärkeimmät antibiootit ovat tehottomia tai aiheuttavat vakavia sivuvaikutuksia.

Bakteerit tuottavat resistenssiä (resistenssiä), joka joutuu usein kosketukseen antibiootin kanssa. Kestävät bakteerikannat aiheuttavat vakavampia sairauksien muotoja, joita on vaikeampi diagnosoida ja hoitaa.

Tätä ongelmaa pidetään nyt uhkana maailman turvallisuudelle.

Siksi tunnistettiin vararyhmien ryhmä. Tämä on eräänlainen koskematon kanta.

Varavalmisteita tulisi käyttää vain viimeisenä keinona, kun muut ovat osoittautuneet tehottomiksi.

Antibiootit varaukseen ovat yleensä keinotekoisesti yliarvioituja niiden hallitsemattoman saannin rajoittamiseksi.

Käyttämällä lääkkeitä ilman viitteitä tai liian pieniä annoksia ja ei tarpeeksi kauan, saat aikaan mikrobien voiton ihmiskunnalle.

Karbapeneemiantibiootit ja monobaktaami sisältyvät usein beetalaktaamiantibioottien ryhmään, so. niiden rakenteessa on ns. beta-laktaamirengas. Nämä lääkkeet näkyivät lääkemarkkinoilla suhteellisen hiljattain ja niitä käytetään pääasiassa vakavien bakteeri-infektioiden yhteydessä.

Karbapeneemit (hiilen englannista - "hiili" ja penems - "beeta-laktaamiantibioottien tyyppi") - beeta-laktaamiantibioottien ryhmä, jossa penisilliinimolekyylin tiatsolidiinirenkaan rikkiatomi korvataan hiiliatomilla. Karbapeeneilla on laaja antibakteerinen aktiivisuus, mukaan lukien grampositiiviset ja gram-negatiiviset aerobit ja anaerobit.

Kuten kaikki beetalaktaamiantibiootit, karbapeneemit estävät bakteeriseinän penisilliiniä sitovia proteiineja, mikä häiritsee sen synteesiä ja johtaa bakteerien kuolemaan (bakterisidinen vaikutus).

Seuraavia karbapeneemeja käytetään tällä hetkellä kliinisessä käytännössä: imipeneemi + cilastatiini, meropeneemi, ertapeneemi, doripeneemi.

Karbapeneemit ovat haponkestäviä, niitä käytetään vain parenteraalisesti. Hyvin jakautunut elimistöön, jolloin terapeuttiset pitoisuudet ovat monissa kudoksissa ja salaisuuksissa. Kun aivokalvojen tulehdus läpäisee veri-aivoesteen.

T½ - 1 h (a / a johdannossa). Ne eivät metaboloidu, ne erittyvät pääasiassa munuaisissa muuttumattomana, joten munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa niiden eliminaatio on merkittävästi hidastunut.

Karbapeneemit ovat resistenttejä bakteerien beetalaktaamien tuhoutumiselle, mikä tekee niistä tehokkaita moniin mikro-organismeihin, kuten Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ja Enterobacter spp., jotka ovat vastustuskykyisiä useimmille

Karbapeneemien spektrisisältää lähes kaikki kliinisesti merkittävät patogeenit:

1. Gramnegatiiviset aerobit: mukaan lukien: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (mukaan lukien bakteerivaikutuksia tuottavat kannat, mukaan lukien beeta-vaikutukset, jotka tuottavat beeta-välimuistia, mukaan lukien Haemathilus influenzae, mukaan lukien haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-positiiviset aerobit: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix sekä ihmiset (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Staphylococcus epuremidis (mukaan lukien penisillinaasikannat), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. ryhmä B, Streptococcus spp. ryhmät C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gramnegatiiviset anaerobit: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis,, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. grampositiiviset anaerobit: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Muut: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Karbapeneemien ensimmäisessä luokassa on laaja valikoima antibakteerisia vaikutuksia. Aktiivinen grampositiivisia kokkeja vastaan, vähemmän aktiivisia gram-negatiivisia sauvoja vastaan. Ei käytetä aivokalvontulehdukseen (sillä on kouristavaa toimintaa). Haittapuolia ovat ilmeinen inaktivointi kehossa, koska beeta-laktaamirengas on hydrolysoitu munuaisentsyymillä dehydropeptidaasi-1. Tässä suhteessa, koska itsenäistä lääkettä ei käytetä, vaan vain yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin - tsilastatiinin spesifisen inhibiittorin kanssa.

Se osoittaa suurta aktiivisuutta gram-negatiivisia mikrobeja vastaan. In vitro se vaikuttaa aktiivisemmin kuin imipeneemi Enterobacteriaceae-sukua vastaan ​​sekä keftatsidimeille, kefotaksimille, keftriaksonille, piperatsiilille ja keftatsilliinille resistenttejä kantoja vastaan.

gentamysiini. Meropeneemi on merkittävästi aktiivisempi kuin imipeneemi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ja Neisseria spp. Mitä tulee vaikutukseen gramnegatiivisiin bakteereihin, meropeneemi ei ole huonompi kuin siprofloksasiini ja se on parempi kuin kolmannen sukupolven kefalosporiinit ja gentamisiini. korkea

aktiivisuus on meropeneemi streptokokkeja vastaan.

Ei sovelleta luiden ja nivelten infektioihin, bakteeri-endokardiittiin. Munuaisten dehydropeptidaasi ei tuhoa. Sillä ei ole prokverpulsiivista toimintaa, sitä käytetään meningiitin hoitoon.

Imipeneemiin ja meropeneemiin verrattuna se on 2–4 kertaa voimakkaampi suhteessa Pseudomonas aeruginosaan. Doripeneemi tunkeutuu hyvin kohdun, eturauhasen, sappirakon ja virtsan kudoksiin sekä retroperitoneaaliseen nesteeseen, jolloin konsentraatiot ylittävät minimaalisen estävän pitoisuuden. Doripeneemi erittyy pääasiassa munuaisissa muuttumattomana.

Monobaktaameista tai monosyklisistä β-laktaameista käytetään yhtä antibioottia kliinisessä käytännössä - aztreonaami. Sen antibakteerinen aktiivisuus on kapea, ja sitä käytetään aerobisen gram-negatiivisen kasviston aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Aztreonamilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen.

Aztreonamin antimikrobisen vaikutuksen spesifisyys johtuu siitä, että se on vastustuskykyinen monille aerobisen gram-negatiivisen kasviston tuottamille β-laktamaaseille, ja samanaikaisesti se häviää stafylokokkien, bakteerien ja BLRS: n β-laktamaasit.

Kliininen merkitys on aktiivisuus atstreonaamin vastaan ​​monia mikro-organismeja Enterobacteriaceae-heimon (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) ja P. aeruginosa, mukaan lukien sairaalainfektioita vastaan ​​vastustuskykyisten kantojen aminoglykosidit, kefalosporiinit ja ureidopenitsillinam.

Aztreonamilla ei ole vaikutusta acinetobacter, S.maltophilia, B. cepacia, grampositiivisiin kokkeihin ja anaerobeihin.

Ruoansulatuskanava: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

CNS: päänsärky, huimaus, sekavuus, unettomuus.

Allergiset reaktiot (paljon harvemmin kuin muiden p-laktaamien käytössä): ihottuma, nokkosihottuma, anafylaktinen sokki.

Paikalliset reaktiot: flebiitti, jossa on / sisääntulo, kipu ja turvotus pistoskohdassa ja / m.

Aztreonami on lääkeaine, joka on tarkoitettu aerobisen gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

NDP-infektiot (yhteisöllinen ja nosokominen keuhkokuume);

lantion elinten infektiot;

ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot;

Ottaen huomioon aztreonaamin kapea antimikrobinen spektri, jolla on empiirinen vakavien infektioiden hoito, se tulisi antaa yhdessä AMP: n kanssa, joka on aktiivinen grampositiivisia kokkeja (oksasilliinia, kefalosporiineja, linkosamidia, vankomysiiniä) ja anaerobeja (metronidatsolia) vastaan.

Allergiset reaktiot astreonaamiin historiassa.