Amoksisilliinia sisältävät valmisteet

Antritis

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini (Amoksisilliini)

Annostusmuoto: rakeet oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi, kapselit, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen antamisen liuoksen valmistamiseksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettisellä penisilliinillä on bakterisidinen vaikutus, sillä on laaja vaikutusvaikutus. Rikkoo peptidoglykaanin (vertailupolymeerin) synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) ja ENT-elimet (sinuiitti, nielutulehdus,.

Gryunamoks

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini (Amoksisilliini)

Annostusmuoto: rakeet oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi, kapselit, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen antamisen liuoksen valmistamiseksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettisellä penisilliinillä on bakterisidinen vaikutus, sillä on laaja vaikutusvaikutus. Rikkoo peptidoglykaanin (vertailupolymeerin) synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) ja ENT-elimet (sinuiitti, nielutulehdus,.

Danemoks

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini (Amoksisilliini)

Annostusmuoto: rakeet oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi, kapselit, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen antamisen liuoksen valmistamiseksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettisellä penisilliinillä on bakterisidinen vaikutus, sillä on laaja vaikutusvaikutus. Rikkoo peptidoglykaanin (vertailupolymeerin) synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) ja ENT-elimet (sinuiitti, nielutulehdus,.

Klavotsin

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Annostusmuoto: lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäisesti, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], konsentraatio, jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: klavosiini - amoksisilliinin ja klavulaanihapon - beeta-laktamaasi-inhibiittorin yhdistetty valmiste. Bakterisidinen vaikutus estää synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, paise.).

clavulanate

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Annostusmuoto: lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäisesti, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], konsentraatio, jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Clavunate on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmävalmiste, beta-laktamaasi-inhibiittori. Bakterisidinen vaikutus estää synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, paise.).

Klonakom-X

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini + Cloxacillin (Amoksisilliini + Cloxacillin)

Farmakologinen vaikutus: antibakteerinen yhdistetty aine, jonka vaikutus johtuu sen ainesosista. Amoksisilliini on bakterisidinen, haponkestävä.

Indikaatiot: Alailmakehän infektiot, endokardiitti, ihon infektiot, pehmytkudokset, virtsa-elimet, postoperatiivinen infektiot, osteomyeliitti.

Kuksatsillin

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini (Amoksisilliini)

Annostusmuoto: rakeet oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi, kapselit, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen antamisen liuoksen valmistamiseksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettisellä penisilliinillä on bakterisidinen vaikutus, sillä on laaja vaikutusvaikutus. Rikkoo peptidoglykaanin (vertailupolymeerin) synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) ja ENT-elimet (sinuiitti, nielutulehdus,.

kanoja

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Annostusmuoto: lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäisesti, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], konsentraatio, jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Kuram - amoksisilliinin ja klavulaanihapon - beeta-laktamaasi-inhibiittorin yhdistelmävalmiste. Bakterisidinen vaikutus estää bakteerien synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, paise.).

Medoklav

Kansainvälinen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Annostusmuoto: lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäisesti, jauhe oraalista antoa varten annettavien tipojen valmistamiseksi [lapsille], konsentraatio, jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi, jauhe suspensiota varten

Farmakologinen vaikutus: Medoclav - amoksisilliinin ja klavulaanihapon - beeta-laktamaasi-inhibiittorin yhdistelmävalmiste. Bakterisidinen vaikutus estää synteesiä.

Indikaatiot: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, paise.).

Laaja-spektrinen antibiootti penisilliinit Amoksisilliini

Amoksisilliini kuuluu penisilliiniryhmän antibiootteihin, joilla on laaja kirjo vaikutuksia kehoon, erityisesti niillä on bakterisidinen vaikutus suoraan patogeeniin Helicobacter pylori.

Tämä antibiootti on ampisilliinin analogi. Sillä on bakterisidinen vaikutus seuraaviin taudinaiheuttajiin: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli sekä Shigella spp.

Yhdessä lääkkeen, kuten metronidatsolin kanssa, tämä antibiootti on aktiivinen Helicobacter pyloria vastaan. Antibakteeristen vaikutusten spektriä laajennetaan klavulaanihappo-beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden yhteisellä nimittämisellä.

Kun otat Amoxicillinia sisälle, se imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta, kun se ei tuhoa vatsan ontelossa. Amoksisilliinin maksimipitoisuus veressä saavutetaan kahden tunnin kuluessa. Elintarvikkeiden läsnäolo ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Sitoutuminen proteiineihin on noin 20%. Amoksisilliini kerääntyy suuriin pitoisuuksiin maksassa. Plasman puoliintumisaika on noin yksi tunti. Noin 60% erittyy virtsaan ja osa erittyy suolistoon.

Vastasyntyneillä ja vanhuksilla puoliintumisaika voi olla viivästynyt ja pidempi. Pieninä määrinä antibiootti voi tunkeutua veri-aivoesteeseen.

• Käyttöaiheet

Amoksisilliinia käytetään monoterapiana yhdessä klavulaanihapon kanssa seuraavissa olosuhteissa: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, tätä yhdistelmää määrätään angina-läsnä ollessa, pyelonefriitissä, leptospiroosissa ja gonorrheassa, virtsaputkessa, tietyissä ruoansulatuskanavan infektioissa, gynekologisissa infektioissa, ja myös ihon infektio- ja tulehdussairauksissa.

Amoksisilliinin käyttö yhdessä metronidatsolin kanssa: krooninen gastriitti on ollut akuutissa vaiheessa, Helicobacter pyloriin liittyvä peptinen haavauma paheneva.

• Vasta-aiheet

Esitän kontraindikaatiot, kun penisilliiniryhmän Amoxicillinin laaja-alaista antibioottia ei käytetä: tarttuvaa mononukleoosia, allergista diathessiä, lymfosyyttistä leukemiaa, vakavia infektioprosesseja ruoansulatuskanavassa, joita esiintyy oksentelun ja ripulin yhteydessä. Lisäksi tätä antibioottia ei käytetä hengitystieinfektioihin, keuhkoputkien astmaan eikä yliherkkyyteen penisilliiniryhmälle.

Amoksisilliinin ja metronidatsolin käytön yhteydessä vasta-aiheet ovat seuraavat: hermoston sairaudet, lymfosyyttinen leukemia, verenmuodostusprosessin häiriöt, tarttuva mononukleoosi sekä yliherkkyys joillekin nitroimidatsolijohdannaisille.

Amroksisilliinin käyttö yhdessä klavulaanihapon kanssa on vasta-aiheinen: anamneesissa on epänormaali maksan toiminta, joka liittyy tämän antibiootin käyttöön yhdessä edellä mainitun hapon kanssa.

• Käyttö ja annostus

Amoksisilliini määrätään yksilöllisesti, kaikki riippuu patologisen prosessin kulusta. Sisäiseen käyttöön yksi annos vaihtelee välillä 250 - 500 mg, vakavan sairauden tapauksessa annosta voidaan nostaa yhteen grammaan päivässä. Tällöin lääkkeen ottamisen välistä aikaa on noudatettava, se on kahdeksan tuntia.

Allergiset reaktiot voivat kehittyä vasteena tämän antibiootin käyttöön, vaikka ne ilmentävät seuraavia oireita: nokkosihottuma, punoitus, angioedeema, nuha, nivelkipu, sidekalvotulehdus, eosinofilia, joskus voi esiintyä anafylaktista sokkia.

Kun amoksisilliinia käytetään pitkään, erityisesti suurina annoksina, potilas voi huomata huimausta, ataksian liittymistä, kouristuksia, sekavuutta, masennusta, lisäksi perifeeristä neuropatiaa.

Jos amoksisilliiniä käytetään yhdessä metronidatsolin kanssa, haittavaikutukset ovat seuraavat: pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, ripuli, löysät ulosteet, ummetus, kipu, glosiitti, stomatiitti, hepatiitti ja pseudomembranoottinen koliitti. Lisäksi on olemassa allergisia reaktioita, ne voivat olla urtikarian muodossa, sekä kehittää angioedeemaa.

Kun niitä käytetään yhdessä klavulaanihapon kanssa, seuraavat oireet ovat: kolestaattinen keltaisuus, eksfoliatiivinen dermatiitti, hepatiitti, multiforminen eryteema ja epiderminen nekrolyysi.

• Amoksisilliinia sisältävät valmisteet

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave ja monia muita lääkkeitä. Valmisteet valmistetaan kapseleina; jauheena, liuoksen tai suspension valmistamiseksi; sekä tabletit.

Ennen antibioottien käyttöä, mukaan lukien amoksisilliinia, on suositeltavaa ensin kuulla toimivaltaista asiantuntijaa.

Amoksisilliini (Flemoxin)

Sivuston tekijän vastaukset sivun kävijöiden tyypillisiin pyyntöihin

Mitä eroa Amoxicillin ja Flemoxin Solutaba ovat?

Flemoksin Solyutab - liukenevat tabletit, joissa on mandariinia, jotka ovat paljon miellyttävämpiä lapsille.

Analogien ja hintojen taulukko:

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, ournthysheets ja suosikkisi., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Peach, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Pnox, Znomilcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Сhone, Samtongcillin, Senox, Sinacilin, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Antibioottiset antibiootit ovat täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Amoksisilliinia sisältävät valmisteet (amoksisilliini, ATX-koodi (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoksisilliini) - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Antibioottinen penisilliiniryhmä, jolla on laaja-alainen, romahtava penisillinaasi

Farmakologinen vaikutus

Bakterisidinen, haponkestävä laaja-spektrinen antibiootti puolisynteettisten penisilliinien ryhmästä. Rikkoo peptidoglykaanin (soluseinän tukipolymeerin) synteesiä jakautumisen ja kasvun aikana, aiheuttaa bakteerien hajoamista.

Se on aktiivinen grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (ei tuota, ne eivät ole, mutta ne eivät ole, mutta eivät ole, mutta et ole, emme ole, en ole), mutta emme ole, en ole reaaliajassa), emme ole kiinteässä ajassa, emme ole kiinteistössä, I), emme ole

Vähemmän aktiivinen Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Ei aktiivinen P-laktamaasia tuottavien mikro-organismien, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indoli-positiiviset kannat), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penisillinaasia tuottavat kannat ovat resistenttejä amoksisilliinille.

farmakokinetiikkaa

Nielemisen jälkeen amoksisilliini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan (93%), se ei tuhoa vatsan happamassa ympäristössä. Syöminen melkein ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen. Kun 500 mg amoksisilliinia Cmax on otettu 5 mg / ml, havaitaan veriplasmassa 2 tunnin kuluttua. Kun lääkkeen annosta lisätään tai pienennetään 2 kertaa, veren plasman Cmax muuttuu myös 2 kertaa.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 17%. Amoksisilliini tunkeutuu terapeuttisesti tehokkaissa pitoisuuksissa limakalvoihin, luukudokseen, silmänsisäiseen nesteeseen ja sputumiin. Amoksisilliinin pitoisuus sappeen ylittää sen pitoisuuden veriplasmassa 2-4 kertaa. Amnisiinien ja napanuoran aluksissa amoksisilliinipitoisuus on 25-30% raskaana olevan naisen veriplasmassa. Amoksisilliini tunkeutuu huonosti BBB: hen; Kuitenkin aivokalvon tulehduksessa aivo-selkäydinnesteessä oleva pitoisuus on noin 20% veriplasman pitoisuudesta.

Pieninä määrinä erittyy äidinmaitoon.

Amoksisilliini metaboloituu osittain maksassa, useimmat sen metaboliitit eivät ole mikrobiologisesti aktiivisia.

Amoksisilliini eliminoituu munuaisilla 50-70%: lla muuttumattomana (canalicular-erittyminen - 80% ja glomerulusfiltraatio - 20%) maksassa - 10-20%.

Munuaisten vajaatoiminnan puuttuessa T1 / 2-amoksisilliini on 1-1,5 tuntia Ennenaikaisilla, vastasyntyneillä ja alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla - 3-4 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T1 / 2-amoksisilliini ei muutu maksan toiminnan vastaisesti.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (CC ≤ 15 ml / min), amoksisilliinin T1 / 2-arvo nousee ja saavuttaa 8,5 tuntia anuriasta.

Amoksisilliini poistetaan elimistöstä hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet lääkkeen Flemoxin Solutab käyttöä varten

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

  • hengitystieinfektiot;
  • infuusiot, jotka liittyvät urologiseen järjestelmään;
  • ruoansulatuskanavan infektiot;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot.

Annostusohjelma

Lääke otetaan suun kautta. Lääke on määrätty ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen. Tabletti voidaan nielaista kokonaisena, jaettuna osiin tai pureskella, pestä lasillisella vettä, ja se voidaan myös laimentaa vedellä, jolloin muodostuu siirappi (20 ml) tai suspensio (100 ml), jolla on miellyttävä hedelmäinen maku.

Annostusohjelma määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuus, patogeenin herkkyys lääkkeelle, potilaan ikä.

Lievän ja keskivaikean tartuntataudin ja tulehdussairauden tapauksessa on suositeltavaa käyttää lääkettä seuraavan kaavan mukaisesti:

  • aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille määrätään 500-750 mg 2 kertaa päivässä tai 375-500 mg 3 kertaa päivässä;
  • 3–10-vuotiaille lapsille nimittää 375 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä;
  • 1–3-vuotiaat lapset, nimittävät 250 mg 2 kertaa päivässä tai 125 mg 3 kertaa päivässä.

Päivittäinen annos lapsille (mukaan lukien alle 1-vuotiaat lapset) on 30-60 mg / kg / vrk jaettuna 2-3 annokseen.

Vakavien infektioiden hoidossa sekä vaikeasti saavutettavissa olevissa infektiokohdissa (esim. Akuutti otitis-media) suositellaan kolminkertaista saantia.

Kroonisissa sairauksissa, toistuvissa infektioissa ja vakavissa infektioissa aikuisille määrätään 0,75–1 g 3 kertaa päivässä; lapset - 60 mg / kg / vrk, jaettuna kolmeen annokseen.

Akuutissa, mutkattomassa gonorrheassa 3 g lääkettä määrätään yhdellä annoksella yhdessä 1 g: n probenecidin kanssa.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta CK <10 ml / min, vähentävät lääkkeen annosta 15-50%.

Jos kyseessä on lievä tai kohtalainen infektio, lääke otetaan 5-7 päivää. Streptococcus pyogenesin aiheuttamien infektioiden hoidon keston on kuitenkin oltava vähintään 10 päivää.

Lääkettä tulisi jatkaa 48 tuntia sairauden oireiden häviämisen jälkeen.

Lääkettä tulisi jatkaa 48 tuntia sairauden oireiden häviämisen jälkeen.

Haittavaikutukset

Ruoansulatuskanavan puolella: harvoin - maku, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, dysbioosi, stomatiitti, glossiitti; joissakin tapauksissa maksan transaminaasien, kolestaattisen keltaisuuden, maksan kolestaasin, akuutin sytolyyttisen hepatiitin, pseudomembranoottisen ja hemorragisen koliitin kohtalainen kasvu.

Virtsatietojärjestelmän osa: interstitiaalisen nefriitin kehittyminen, kristalluria.

Hematopoieettisen järjestelmän osa: leukopenia, neutropenia, trombosytopeeninen purpura, eosinofilia, trombosytopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Hermoston häiriöt: levottomuus, ahdistuneisuus, unettomuus, ataksia, sekavuus, käyttäytymisen muutos, masennus, perifeerinen neuropatia, päänsärky, huimaus, epileptiset kohtaukset.

Allergiset reaktiot: ihoreaktiot, pääasiassa spesifisen makulo-papulaarisen ihottuman, nokkosihottuman, ihon punastumisen, erytemaalisen ihottuman, nielun, sidekalvotulehduksen, erythema multiformen eksudatiivin, kuume, niveltulehdus, eosinofilia, erythema multiforme, kuume, artralgia, eosinofilia, erythema multiforme (kuume, Johnsonin oireyhtymä), kuume, niveltulehdus, eosinofilia, kuume, niveltulehdus, eosinofilia samanlainen kuin seerumin sairaus, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, allerginen vaskuliitti, akuutti yleistynyt eksantmaattinen pustulloosi; joissakin tapauksissa - anafylaktinen sokki, angioedeema.

Muut: hengitysvaikeudet, emättimen kandidiaasi, superinfektio (erityisesti potilailla, joilla on kroonisia sairauksia tai alhainen kehonkestävyys).

Vasta-aiheet lääkkeen Flemoxin Solutab® käyttöön

  • yliherkkyys lääkkeelle;
  • Yliherkkyys muille beetalaktaamiantibiooteille, ml. muihin penisilliineihin, kefalosporiineihin, karbapeneemeihin.

Lääkettä tulee käyttää varoen, jos kyseessä on moniarvoinen yliherkkyys ksenobiooteille, tarttuva mononukleoosi, lymfosyyttinen leukemia, ruoansulatuskanavan historia (erityisesti antibioottien käyttöön liittyvä koliitti), munuaisten vajaatoiminta, raskauden ja imetyksen aikana, allergiset reaktiot (mukaan lukien historiassa).

Lääkkeen FLEMOKSIN SOLUTAB® käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen Flemoxin Solutab® käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista, jos hoidon odotettu hyöty äidille ylittää sivuvaikutusten riskin sikiössä ja lapsessa.

Pieninä määrinä amoksisilliini erittyy äidinmaitoon, mikä voi johtaa herkistymisilmiöiden kehittymiseen vauvalla.

Hakemus munuaisten toiminnan rikkomisesta

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta CK <10 ml / min, vähentävät lääkkeen annosta 15-50%.

Erityiset ohjeet

Määritä lääke potilaille, joilla on tarttuva mononukleoosi ja lymfosyyttinen leukemia tulisi olla varovainen, koska eksanthema-nonallergisen geneesin esiintyminen on suuri.

Erythroderman läsnäolo historiassa ei ole vasta-aihe lääkkeen Flemoxin Soljutab® nimittämiselle.

Ristiresistenssi penisilliinivalmisteiden ja kefalosporiinien kanssa on mahdollista.

Pseudomembranoottiselle koliitille ominainen vakava ripuli on merkki lääkkeen lopettamisesta.

Hoidon aikana on tarpeen valvoa veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.

Ehkäpä superinfektio johtuu lääkkeelle epäherkän mikroflooran kasvusta, joka vaatii vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.

Lievän ripulin hoidossa hoidon taustalla tulisi välttää suoliston motiliteettia vähentäviä ripulilääkkeitä; kaoliinia tai attapulgiittiä sisältäviä anti-ripuli-lääkkeitä voidaan käyttää. Hoito jatkuu välttämättä vielä 48-72 tuntia sairauden kliinisten oireiden häviämisen jälkeen.

Kun estrogeenipitoisia oraalisia ehkäisyvalmisteita ja amoksisilliinia käytetään samanaikaisesti, käytä muita tai muita ehkäisymenetelmiä.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Huumeiden haitallisista vaikutuksista ajokykyyn tai mekanismien käsittelyyn ei raportoitu.

yliannos

Oireet: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö - pahoinvointi, oksentelu, ripuli; seurauksena oksentelu ja ripuli voivat olla vesi- ja elektrolyyttitasapainon vastaisia.

Hoito: määrätä mahahuuhtelua, aktiivihiiltä, ​​suolaliuoksia; soveltaa toimenpiteitä veden ja elektrolyyttitasapainon ylläpitämiseksi, hemodialyysi.

Huumeiden vuorovaikutus

Probenesidi, fenyylibutatsoni, oksifenbutatsoni, diureetit, allopurinoli, tulehduskipulääkkeet, vähemmässä määrin - asetyylisalisyylihappo ja sulfiinipyratsoni inhiboivat penisilliinien tubulaarista eritystä, mikä johtaa T1 / 2: n lisääntymiseen ja amoksisilliinipitoisuuden lisääntymiseen veriplasmassa.

Bakterisidiset antibiootit (mukaan lukien aminoglykosidit, kefalosporiinit, vankomysiini, rifampisiini) samanaikaisesti osoittavat synergiaa.

Antagonismi on mahdollista, kun sitä käytetään tietyillä bakteriostaattisilla lääkkeillä (esimerkiksi kloramfenikoli, sulfonamidit).

Amoksisilliinin samanaikainen käyttö estrogeenipitoisten suun kautta annettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa voi vähentää jälkimmäisten tehokkuutta ja lisätä asyklisen verenvuodon riskiä.

Antasidit, glukosamiini, laksatiiviset lääkkeet, aminoglykosidit, ruoka vähentää imeytymistä. Askorbiinihappo lisää imeytymistä.

Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä); parantaa digoksiinin imeytymistä.

Amoksisilliinin samanaikainen käyttö allopurinolin kanssa lisää ihottuman riskiä.

Apteekkien myyntiehdot

Lääke on saatavilla reseptillä.

Säilytysehdot

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka on enintään 25 ° C. Kestoaika - 5 vuotta.

Vaikuttava aine "Amoksisilliini" (Amoksisilliini) - Luettelo lääkkeistä ja lääkkeistä

Vaikuttavan aineen kuvaus

Puolisynteettinen antibiootti penisilliiniryhmä, laaja-alainen. Kislotostabilen. Tuhoaa penisillinaasi. Amoksisilliini. Molekyylipaino 365,41. Amoksisilliininatriumsuola. Molekyylipaino 387,89. Amoksisilliinitrihydraatti. Liukoisuus (mg / ml): vedessä 4.0; metanolissa 7,5; absoluuttisessa alkoholissa 3,4; liukenematon heksaaniin, bentseeniin, etyyliasetaattiin, asetonitriiliin. Molekyylipaino 419,45.

Bruttokaava

Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Hoitoa on jatkettava 48–72 tunnin kuluttua taudin kliinisten oireiden häviämisestä, streptokokki-infektioille - 10 päivää. Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa. Ehkäpä superinfektion kehittyminen, joka johtuu lääkkeelle epäherkän mikroflooran kasvusta. Jos kyseessä on superinfektio, tarvitaan amoksisilliinin poistaminen ja vastaava muutos antibioottihoidossa. Kun hoidetaan bakteeriaa sairastavia potilaita, bakteerien hajoamisreaktio voi olla mahdollista (Jarish-Herxheimerin reaktio). Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia. Lievän ripulin hoidossa tietysti hoidon taustalla tulisi välttää suoliston motiliteettia vähentäviä ripulilääkkeitä; kaoliinia tai attapulgiittiä sisältäviä masennuslääkkeitä voidaan käyttää. Jos sinulla on vakava ripuli, ota yhteys lääkäriin. Kun estrogeenipitoisia suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita käytetään samanaikaisesti, ja amoksisilliinin tulisi mahdollisuuksien mukaan käyttää muita ehkäisymenetelmiä.

Huumeiden haku

Valmisteet, joiden vaikuttava aine on "amoksisilliini" (amoksisilliini):

  • B
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • ja
  • K
  • L
  • M
  • H
  • oi
  • P
  • P
  • C
  • T
  • sisään
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • U
  • E
  • Olen
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • minä
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • Amovikomb (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi)
  • Amoxiclav (oraaliset tabletit)
  • Amoxiclav (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Amoxiclav (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi)
  • Amoxiclav Quiktab (tabletit)
  • Amoksisar (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
  • Amoksisilliini (oraaliset tabletit)
  • Amoksisilliini (kapseli)
  • Amoksisilliini (rakeet suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
  • Amoksisilliini + klavulaanihappo Pfizer (tabletit)
  • Amoksisilliinikapselit 0,25 g (kapseli)
  • Amoksisilliini DS (kapseli)
  • Amoksisilliininatrium ja kaliumklavulanaatti (5: 1) (esivalmistettu jauhe)
  • Amoksisilliininatrium steriili (ainejauhe)
  • Amoxicillin Sandoz (kapseli)
  • Amoxicillin Sandoz (tabletit)
  • Amoksisilliini + klavulaanihappo (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi)
  • Amoksisilliini + klavulaanihappo-injektiopullo (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi)
  • Amoxicillin-ratiopharm (suun kautta otettavat tabletit)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (rakeet suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
  • Amoksisilliinitabletit (tabletit)
  • Amoksisilliinitrihydraatti (aine)
  • Amoksisilliinitrihydraatti (ainejauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti (Purimox) (ainejauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti + kaliumklavulanaatti (4: 1), (7: 1) (puolivalmiit jauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti ja kaliumklavulanaatti (2: 1) (esivalmistettu jauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti ja kaliumklavulanaatti (2: 1) (aine-jauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti ja kaliumklavulanaatti (4: 1) (puolivalmiit jauhe)
  • Amoksisilliinitrihydraatti + kaliumklavulanaatti (2: 1), (4: 1), (7: 1) (Aine)
  • Amosiini (kapseli)
  • Amosiini (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Arlet (suun kautta otettavat tabletit)
  • Augmentin (jauhe injektioliuoksen valmistukseen)
  • Augmentin (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Augmentin (oraaliset tabletit)
  • Augmentin SR (oraaliset tabletit)
  • D
  • Grunamoks (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Grunamoks (poretabletit)
  • F
  • Zhelplastan (ihonjauhe)
  • L
  • Liklav (jauhe injektioliuoksen valmistukseen)
  • M
  • Medoclav (suun kautta otettavat tabletit)
  • Medoclav (jauhe suspensioiden valmistamiseksi suun kautta annettavaksi)
  • oi
  • Ospamox (rakeet oraaliliuoksen valmistamiseksi)
  • Ospamox (kapseli)
  • Ospamox (kapseli)
  • Ospamox (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Ospamox (suun kautta otettavat tabletit)
  • P
  • Panklav (suun kautta otettavat tabletit)
  • T
  • Taromentiini (jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi)
  • Tarmentiini (oraaliset tabletit)
  • Trifamoks IBL (jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen)
  • Trifamoks IBL (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Trifamoks IBL (suun kautta otettavat tabletit)
  • X
  • Helicocin (oraaliset tabletit)
  • Helitrix (oraaliset tabletit)
  • Hikontsil (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Hikontsil (kapseli)
  • E
  • Ekobol (suun kautta otettavat tabletit)
  • Ecomed (kapseli)
  • Ecomed (jauhe suspensiota varten suun kautta)
  • Ecomed (suun kautta otettavat tabletit)

Varoitus! Tässä lääkehoidossa esitetyt tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eivätkä ne saisi olla omahoidon perusta. Huumeiden kuvaukset annetaan perehdyttämistä varten, eivätkä ne ole tarkoitettu hoitoon ilman lääkärin osallistumista. On vasta-aiheita. Potilaat tarvitsevat asiantuntija-apua!

Huumeiden hakemisto on tarkoitettu vain tiedoksi. Lisätietoja on valmistajan merkinnöissä. Älä hoitaa itseään; Ennen kuin aloitat huumeiden käytön, sinun pitäisi tulla lääkärin puoleen. EUROLAB ei ole vastuussa portaaliin lähetettyjen tietojen käytöstä aiheutuvista seurauksista. Kaikki sivustolla olevat tiedot eivät korvaa lääkärin neuvoja, eivätkä ne voi taata lääkkeiden myönteistä vaikutusta.

Farmaseuttiset valmisteet, jotka sisältävät amoksisilliinia ja klavulanaattia

Patentin RU 2343931 omistajat:

Esillä oleva keksintö koskee lääkeainetta, erityisesti amoksisilliinin ja klavulanaatin farmaseuttista valmistetta bakteeri-infektioiden hoitamiseksi, valmistettuna koostumuksena kuivana jauheena, joka on sovitettu laimennettavaksi vedellä, jolloin saadaan suspensio, jonka pH-arvo on alueella noin 5,0 - noin 5 5 aloituslaimennuksessa, joka lisäksi sisältää pH-stabilointiainetta, joka on natriumkarboksimetyyliselluloosa. Lisäksi keksintö koskee natriumkarboksimetyyliselluloosan käyttöä klavulanaatin hajoamisasteen vähentämiseksi ja tuloksena olevan suspension pH: n stabiloimiseksi. Tekninen tulos on tuotteen vakauden parantaminen. 4 n. ja 3 z. f-ly, 1 sairas, 1 välilehti.

Esillä oleva keksintö koskee farmaseuttisia valmisteita, jotka sisältävät amoksisilliinia ja klavulanaattia, joka on sovitettu pediatriseen antoon.

Amoksisilliinin ja klavulanaatin (ko-amoksiklavin) yhdistelmä on tehokas käytännön hoito bakteeri-infektioille ja sitä voidaan antaa suun kautta, esimerkiksi tablettien muodossa ja lasten lääkkeiden muodossa vesipitoisen liuoksen tai suspension muodossa, johon tavallisesti lisätään aromiainetta. GlaxoSmithKline markkinoi erilaisia ​​ko-amoksiklavivalmisteita Augmentin-tavaramerkillä.

Amoksisilliinia ja klavulanaattia sisältäviä lasten valmisteita tarjotaan yleensä kuivana jauheena tai rakeina säiliössä, esimerkiksi pullossa. Ennen ensimmäistä käyttöä ne laimennetaan tietyllä määrällä vettä, jotta saadaan suspensio, jolla on tietty konsentraatio, tavallisesti suspensio toistuvaa antamista varten, mikä riittää koko hoitojaksolle.

On hyvin tunnettua, että klavulanaatti hajoaa sekä kuivan jauheen että laimennetussa tilassa. Stabiilisuus kuivassa tilassa on tärkeää, koska se voi rajoittaa tuotteen säilyvyyttä. Kun tuote valmistetaan nestemäisenä suspensiona, stabiilisuus on myös tärkeä, koska on tarpeen aikaansaada tuote nestemäisessä tilassa, joka pysyy stabiilina 7 tai 10 päivän ajan, kun sitä säilytetään sopivissa olosuhteissa, esimerkiksi noin 5 ° C: n lämpötilassa (jääkaapissa).

Yleensä klavulanaattikomponentin ylimäärä on sisällytetty siten, että 7 tai 10 päivän varastoinnin jälkeen vähintään 90% sen nimellismäärästä säilyy, mikä säilyttää optimaalisen tehokkuuden. Jopa tällaisilla ylilyönneillä tuotteen pH: ta on valvottava huolellisesti klavulanaatin hajoamisnopeuden minimoimiseksi nestemäisessä tilassa.

Klavulanaatilla vesiliuoksessa on U-muotoinen pH-stabiilisuusprofiili, jolla on optimaalinen stabiilisuus pH-alueella 5,0 - 5,5. On kuitenkin vaikea ylläpitää liuoksia optimaalisella pH-arvolla, koska hajoaminen aiheuttaa pH: n nousun suurten hajoamistuotteiden muodostumisen vuoksi. Jos pH nousee erittäin voimakkaasti, hajoaminen kasvaa jopa 7 tai 10 päivän kuluessa (kuten piirustuksessa on esitetty).

Klavulanaattikomponentin hyvän stabiilisuuden ylläpitäminen nestemäisessä tilassa pH-säätelyn avulla on monimutkaista sillä, että vesipitoisessa liuoksessa amoksisilliini tuottaa happamia hajoamistuotteita. Lisäksi sekä amoksisilliini että klavulanaatti sisältävät fermentaatioprosessin tuloksena, jolloin ne saadaan, aluksi hajoamistuotteiden alhaiset tasot valmistuksen jälkeen. Nämä tasot voivat kasvaa varastoinnin, tuotteen valmistuksen ja tuotteen varastoinnin aikana kuivana jauheena ennen laimennusta. Tällainen vaihtelu voi johtaa tuotteen epästabiiliin pH: han ja vaihtelevaan stabiilisuuteen laimennetussa tilassa; sen vuoksi on tarpeen valvoa.

Lisäksi tämä ongelma pahenee laimennuksilla saaduissa laimennoksissa, joilla on suuremmat amoksisilliinipitoisuudet. Amoksisilliini pyrkii alentamaan pH: ta konsentraatiosta riippuvalla tavalla. Koska on tarpeen käyttää yhä suurempia amoksisilliiniannoksia selviytyäkseen kasvavasta bakteerien vastustuksesta, on tarpeen lisätä lääkkeisiin sisältyviä tasoja. Siten amoksisilliinin / klavulanaatin suspensiovalmisteet, jotka alun perin olivat 125 / 32,5 mg / 5 ml ja 250 / 62,5 mg / 5 ml, nostettiin 400/57 mg / 5 ml: aan ja 100 / 12,5 mg / 5 ml ja viimeksi vuoden 2001 lopussa, kun Augmentin ES 600® -tuote otettiin käyttöön Yhdysvalloissa, jopa 600/43 mg / 5 ml. Lisäksi on mahdollista, että tulevaisuudessa voidaan tarvita 800 mg / 5 ml: n ja jopa 1000 mg / 5 ml: n sisältäviä valmisteita. Koska nämä korkeammat amoksisilliinin sisällyttämisen tasot pyrkivät alentamaan pH: ta alueelle, jossa tuote on vähemmän stabiili, tällaiset muutokset ovat merkittäviä vakausjaksoille.

Samanaikaisesti tuotteen pH nousee sekä varastoinnin aikana kuivana jauheena että säilytettäessä nestemäisessä tilassa, koska klavulanaatin hajoamistuotteiden päätuotteet lisääntyvät. Jos tämä lisäys on liiallinen, tuote siirtyy klavulanaatin alhaisen stabiilisuuden alueelle.

Siten näiden lääkkeiden konsentraatioista johtuvat pH-vaihtelut, injektoitujen aineiden vaihtelu tai muutokset, kun tuote on laimennetussa tilassa, voivat johtaa epävakaaseen stabiilisuuteen ja epäluotettavaan tuotteeseen.

Näiden rajoitusten, komplikaatioiden ja suuntausten valossa on valtava tarve tunnistaa aine, jolla voi olla stabiloiva vaikutus klavulanaattiin amoksisilliini / klavulanaattisuspensioissa.

Kuiva-jauheformulaatio sisältää useista eri syistä sisällytettyjen eri täyteaineiden seosta, esimerkiksi valmistusprosessin helpottamiseksi, tuotteen kuivumisen pitämiseksi, sopivan suspension muodostumisen edistämiseksi ja esteettisten ominaisuuksien, kuten maun ja suun tunteen, parantamiseksi. Erilaisista yleisesti käytetyistä täyteaineista on tarpeen valita ne, jotka eivät vaikuta haitallisesti stabiilisuuteen. Kun otetaan huomioon klavulanaatin pH-herkkyys, voidaan odottaa, että stabiilisuuden optimoimiseksi on lisättävä aineita, jotka puskuroivat tuotteen pH: n. On kuitenkin tunnettua, että klavulanaatin hajoamista lisäävät puskurisuolat ja muut ionit (Haginaka. J.; Nakagawa. T.; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Klavulaanihapon stabiilisuus vesiliuoksissa). Siten yleisesti käyttökelpoisia pH-modifioijia, kuten sitraattisuoloja, tulisi välttää. Muut pH-modifioijat voivat olla myös sopimattomia esimerkiksi suolaisen maun, katkeruuden tai muiden epämiellyttävien makuominaisuuksien vuoksi, jotka ovat epätoivottavia lapsille annettavassa nestemäisessä tuotteessa. Näin ollen apuaineiden valinta rajoitetaan samankaltaisilla seikoilla, joten, jotta minimoidaan haitalliset vaikutukset nestemäiseen tilaan, valmisteet sisältävät mahdollisimman vähän apuaineita.

Perinteisesti amoksisilliinin ja klavulanaatin valmisteet nestemäisten oraalisten suspensioiden muodossa sisältävät laimentimen kaliumklavulanaatille, kuivausaineelle, tavallisesti piidioksidille, liukuaineelle, tavallisesti kolloidiselle piidioksidille, suspensiolisäaineelle, tavallisesti yhdistelmälle ksantaanikumia ja hydroksipropyylimetyyliselluloosaa, makeutusaineesta, tavallisesti keinotekoisesta kerma, synteettinen, yleensä keinotekoinen ksantaanikumin ja hydroksipropyylimetyyliselluloosan yhdistelmä. aspartaami ja aromiaineet, yleensä yhdistelmä aromiaineita, kuten hedelmiä tai makeisia, kuten oranssi, vadelma ja kevyt melassi. Tyypillisiä valmisteita, jotka heijastavat läheisesti olemassa olevia kaupallisia tuotteita, on kuvattu julkaisuissa WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspensioilla 400/57 ja 200/28 mg / 5 ml ja julkaisussa WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspensiossa 600/43 mg / 5 ml. Lisäksi tällaisiin valmisteisiin on sisällytetty myös pH-modifioija, kuten meripihkahappo, laimennoksen pH: n muuttamiseksi siten, että pH-arvo pysyy klavulanaatin stabiilisuusalueella. Julkaisuissa WO 00/03695 (Lek) kuvatut valmisteet sisältävät sitruunahappo / natriumsitraattipuskurijärjestelmän. Päinvastoin, julkaisuissa WO 98/35672 ja WO 01/13883 (joka on lähinnä esillä olevan keksinnön mukainen analogi) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) valmisteita kuvataan kuivien jauheiden muodossa, jotka on tarkoitettu viljelyyn suspensioiden saamiseksi, jotka valmistetaan amoksisilliinirakeista ja klavulanaatista suhteessa 2: 1, kun taas amoksisilliinijäännös johtuu amoksisilliinirakeista ja itse valmisteet eivät sisällä tunnistettavissa olevaa pH-modifikaattoria.

Nyt on yllättäen havaittu, että kun suspensiot valmistetaan nesteiden muodossa, natriumkarboksimetyyliselluloosan alhaisilla tasoilla on edullinen vaikutus klavulanaattikomponentin stabiilisuuteen.

Natriumkarboksimetyyliselluloosa on farmaseuttinen täyteaine, jota käytetään laajalti useisiin tarkoituksiin, esimerkiksi päällystysaineena, tablettien ja kapseleiden hajotusaineena, sideaineena tableteissa tai nestemäisissä tuotteissa, stabilointiaineena, suspendointiaineena, viskositeettiaineena tai vettä absorboivana aine (Handbook of Pharmaceutical Excipients, kolmas painos, 2000, American Pharmaceutical Association ja Pharmaceutical Press, 87). Natriumkarboksimetyyliselluloosan käyttöä amoksisilliinin ja klavulanaatin laimennoksessa, joka sisältää 100 / 12,5 mg / 5 ml ja 400/57 mg / 5 ml, on kuvattu julkaisuissa WO 98/35672 ja WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). On kuitenkin selvää, että se on sisällytetty tavanomaiseksi suspendointiaineeksi tai sakeutusaineeksi havaitsematta sen edullisia vaikutuksia, jotka on löydetty esillä olevassa keksinnössä suhteellisen alhaisen amoksisilliinimäärän käytön vuoksi.

Siten esillä olevan keksinnön mukaisesti tarjotaan amoksisilliinin ja klavulanaatin farmaseuttinen valmiste, joka on valmistettu kuivajauheen koostumukseksi, joka on sovitettu laimennettavaksi vedellä muodostamaan suspensio toistuvaa antoa varten, joka sisältää noin 400 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaatti lääkkeen standardimäärään siten, että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 10: 1 ja joka lisäksi sisältää stabiilin izator pH on natriumkarboksimetyyliselluloosa. On havaittu, että natriumkarboksimetyyliselluloosan sisällyttäminen aikaansaa paitsi optimaalisen pH-arvon alkuvaiheessa, mutta myös minimoi pH: n muutoksen varastoinnin aikana kymmenen päivää ilman mitään haitallista katalyyttistä vaikutusta klavulanaatin hajoamiseen. Tämän vaikutuksen yllätys on, että natriumkarboksimetyyliselluloosa on luonteeltaan ionista, ja voisi odottaa, että sinänsä se katalysoi klavulanaatin hajoamista. Tätä voidaan verrata neutraalin selluloosajohdannaisen, hydroksipropyylimetyyliselluloosan, aikaisempaan käyttöön esimerkiksi tuotteessa, joka sisältää 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), jossa ei ole samanlaista edullista vaikutusta pH: hon.

Lisäpiirteenä esillä oleva keksintö antaa käyttöön amoksisilliinin ja klavulanaatin farmaseuttisen valmisteen, joka on valmistettu laimennus suspensiossa, jonka amoksisilliinipitoisuus on alueella noin 400 - noin 1250 mg ja klavulanaatin pitoisuus noin 40 - noin 90 mg / 5 ml, joka saadaan laimennettuna. suspensio, niin että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 10: 1 ja joka lisäksi sisältää pH-stabilointiaineen, joka Se on natriumkarboksimetyyliselluloosa.

Lisäpiirteenä esillä oleva keksintö ehdottaa natriumkarboksimetyyliselluloosan käyttöä noin 400 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia sisältävän laimennusliuoksen pH: n stabiloimiseksi 5 ml: aan laimennus suspensiota, niin että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 10: 1, mikä vähentää klavulanaatin hajoamisastetta.

Eräässä suoritusmuodossa pH on alueella noin 5,0 - noin 5,5 alku laimennettaessa. Edullisesti pH: n muutos (kasvu) varastoinnin aikana on pienempi kuin noin 1 pH-yksikkö, edullisesti alle 0,9 pH-yksikköä, edullisemmin alle 0,8 pH-yksikköä, 10 päivän kuluttua 4 ° C: ssa. Edullisesti lopullinen pH 10 päivän varastoinnin jälkeen 4 ° C: ssa on noin 5,8 - noin 5,9. Tätä voidaan verrata alustavan pH: n ollessa noin 4,1 - 4,6, minkä jälkeen pH-arvo on vähintään 1,5 yksikköä ja lopullinen pH 5,8 - 6,1 vertailukelpoisten valmisteiden tapauksessa ilman natriumkarboksimetyyliselluloosaa ja samoissa olosuhteissa. Tällä hetkellä kaupan pidettävällä tuotteella 600/43 mg / 5 ml on aluksi pH noin 4,7.

Lisäpiirteenä esillä oleva keksintö tarjoaa käyttöön amoksisilliinin ja klavulanaatin farmaseuttisen valmisteen, joka on valmistettu kuivajauheen koostumukseksi, joka on sovitettu laimennettavaksi vedellä, jolloin muodostuu suspensio toistuvaa antoa varten, joka sisältää noin 400 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia lääkkeen standardimäärään siten, että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 10: 1 ja joka laimentamisen jälkeen OH pH on aluksi noin 5,0 ja noin 5,5. Edullisesti lopullinen pH 10 päivän varastoinnin jälkeen 4 ° C: ssa on noin 5,8 - noin 5,9. Lisäpiirteenä esillä oleva keksintö tarjoaa käyttöön natriumkarboksimetyyliselluloosan käytön klavulanaatin hajoamisasteen vähentämiseksi laimennus suspensiossa, joka sisältää noin 400 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia valmisteen standardimäärää kohti. Edullisesti klavulanaattihäviöitä 10 päivän ajan 4 ° C: ssa säilytettäessä vähennetään vähintään 15%; edullisemmin laimennokseksi saatu suspensio, jonka amoksisilliinipitoisuus on alueella noin 750 - noin 1250 mg ja klavulanaatin pitoisuus noin 40 - noin 90 mg valmisteen standardimääriä kohti, vähintään 20% verrattuna samaan itse suspensio, mutta ilman natriumkarboksimetyyliselluloosaa.

Edelleen, edellä mainittujen keksintöjen mukaisesti, mainittu suspensio sisältää noin 500 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia valmistusmäärää kohti niin, että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 12: 1.

Lisäpiirteenä edellä mainittujen keksintöjen mukaan mainittu suspensio sisältää noin 550 - noin 1250 mg amoksisilliinia ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia valmisteen standardimäärää kohti siten, että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 14: 1.

Esillä olevan keksinnön lisänäkökohdassa amoksisilliiniä on läsnä noin 700 - noin 1 250 mg valmisteen standardimäärää kohden, ja noin 40 - noin 90 mg klavulanaattia on läsnä tavanomaista lääkeainetta kohti, joten amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 14: 1.

Esillä olevan keksinnön lisänäkökohdassa klavulanaattia on läsnä noin 40 - noin 60 mg valmisteen standardimäärää kohti, niin että amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on vähintään 14: 1.

Amoksisilliinin suhde klavulanaattiin on alueella noin 10: 1 - 30: 1, edullisesti 12: 1 - noin 30: 1 (vastaavien vapaiden happojen painosta). Amoksisilliinin ja klavulanaatin tyypillisiä suhteita ovat noin 14: 1, noin 15: 1, noin 16: 1 ja noin 20: 1, edullisesti noin 14: 1 tai noin 16: 1. Alan ammattilaiselle on kuitenkin selvää, että amoksisilliinin ja klavulanaatin yksittäiset absoluuttiset määrät eivät ole niiden suhde oleellisesti kriittisiä parametreja.

Tyypilliset koostumukset sisältävät noin 600, 750, 800, 1000 ja 1200 mg amoksisilliinia 5 ml: aan saatua laimennus suspensiota, erityisesti noin 600/43 ja noin 800/57 (14: 1-suhde), noin 750/50 (15: 1-suhde) noin 800/50 ja noin 1000 / 62,5 (suhde 16: 1) ja noin 800/40 ja noin 1000/50 (suhde 20: 1) mg / 5 ml (amoksisilliini / klavulanaatti).

PH: n muutoksen minimoimiseksi varastoinnin aikana, esimerkiksi vähemmän kuin noin 1 pH-yksikkö, edullisesti alle noin 0,9 pH-yksikköä, edullisemmin alle noin 0,8 pH-yksikköä, 10 päivän säilytyksen jälkeen 4 ° C: ssa, karboksimetyyliselluloosanatrium on läsnä määrä, joka ensimmäisen laimennuksen jälkeen ja sen jälkeen tehokas pH-arvon aikaansaamiseksi alueella noin 5,0 - noin 5,5. Edullisesti 10 päivän säilytyksen jälkeen 4 ° C: ssa lopullinen pH on noin 5,8 - noin 5,9. Yllättäen havaittiin, että natriumkarboksimetyyliselluloosa on tehokas suhteellisen alhaisilla tasoilla. Tyypillisesti natriumkarboksimetyyliselluloosaa on läsnä määränä noin 10 - noin 60 mg, edullisesti noin 20 - noin 50 mg, edullisemmin noin 20 - noin 40 mg, vielä edullisemmin noin 25 - noin 35 mg valmistusmäärää kohti. Nämä määrät ovat edullisia, koska ne eivät vaikuta haitallisesti laimennus- tai viskositeettiin liittyviin ominaisuuksiin, kuten virtaavuuteen. Monet hydrofiiliset hartsit eivät dispergoitu nopeasti, koska kukin hiukkanen ympäröi "viskoosi" kerros, joka vaikeuttaa edelleen hydratointia. Sitä vastoin natriumkarboksimetyyliselluloosa dispergoituu nopeasti käytettyihin tasoihin. Lisäksi sen sisällyttämisen taso ei vaikuta merkittävästi sen vaikutukseen pH-arvoon, muuttamalla sen arvoa vain 0,5 pH-yksikössä pitoisuusalueella 10 - 50 mg valmisteen standardimäärää kohti.

Eri laatuja natriumkarboksimetyyliselluloosaa, jotka ovat sopivia käytettäväksi esillä olevan keksinnön mukaisissa valmisteissa, on kaupallisesti saatavissa useilta eri toimittajilta. Nämä arvosanat voivat vaihdella hiukkaskoon, polymerointitason, substituutioasteen ja puhtauden mukaan. Farmaseuttisesti hyväksyttävät arvosanat ovat edullisia. Lisäksi monografian USP (US Pharmacopeia 25, 2002) mukaan niiden 1% (w / v) -liuosten pH-arvo voi vaihdella välillä 6,5 - 8,5. Edullisia natriumkarboksimetyyliselluloosa-laatuluokkia käytettäväksi esillä olevan keksinnön mukaisissa valmisteissa ovat ne, joiden pH-arvo on noin 7,0 - noin 7,5 (1,0% (paino / tilavuus) -liuosta). Sopivia natriumkarboksimetyyliselluloosamerkkejä on saatavissa toimittajilta, kuten Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), kuten Aqualon® CMC ja Blanose® CMC -tuotteet ja Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Alankomaat).

Eräs suoritusmuodoista sisältää noin 600/43 mg amoksisilliinia / klavulanaattia ja noin 25 - 35 mg, tavallisesti noin 30 mg natriumkarboksimetyyliselluloosaa valmisteen standardimäärää kohden. Eräässä tyypillisissä esimerkeissä tämä vastaa noin 2,5 - noin 3,5% valmisteen painosta, tavallisesti noin 3%.

Lisäsuoritusmuodossa mainittu valmiste sisältää lisäksi ksantaanikumia natriumkarboksimetyyliselluloosan lisäksi. Ksantaanikumi vaikuttaa välittömästi. Edullisesti ksantaanikumi on läsnä määränä, joka on noin 1 - noin 10 mg, edullisesti noin 1 - noin 5 mg, edullisemmin noin 1 - noin 4 mg, tyypillisesti noin 2,5 - noin 3,5 mg valmistusmäärää kohti. Tyypillinen natriumkarboksimetyyliselluloosan suhde ksantaanikumiin on noin 12: 1 - noin 8: 1, tyypillisemmin noin 10: 1, esimerkiksi noin 30 mg natriumkarboksimetyyliselluloosaa ja noin 3 mg ksantaanikumia tavanomaisen lääkeaineen määrän kohdalla.

Muita täyteaineita ovat laimennusaine (klavulanaatille), kuivausaine, voiteluaine, aromiaine ja makeutusaine.

Tyypillisesti piidioksidia käytetään laimennusaineena ja kuivausaineena, kokonaismääränä noin 140 - noin 190 mg (jos otat huomioon piidioksidin mahdollisen panoksen käyttämällä kaliumklavulanaatin ja piidioksidin seosta, esimerkiksi 1: 1-seosta) vakiomäärällä huumetta.

Tyypillisesti liukuaine on kolloidinen piidioksidi, joka on läsnä määränä noin 30 - noin 50 mg, edullisesti noin 30 - noin 40 mg, tavallisesti noin 35 mg standardia kohden valmistetta varten, jossa on amoksisilliinia 900 mg: aan. Kun on kyse lääkkeistä, joilla on korkeampi amoksisilliinitaso, pidetään hyödyllisenä sisällyttää korkeampia tasoja, esimerkiksi noin 60 - noin 80 mg, edullisesti noin 65 - noin 80 mg lääkkeen standardimäärää kohti tuotteen juoksevuuden ylläpitämiseksi.

Tyypillisesti makeutusaine on keinotekoinen makeutusaine, kuten aspartaami, joka on alueella noin 10 - noin 15 mg, tavallisesti määränä noin 12,5 mg valmistusmäärää kohti.

Tyypillisesti maku on hedelmämaku, kuten kermainen mansikka- maku, kuten on kuvattu julkaisussa WO 01/13883.

Vielä eräs suoritusmuoto sisältää amoksisilliinia, joka on läsnä määränä noin 700 mg - noin 1250 mg, esimerkiksi noin 800, 1000 tai 1200 mg, ja kaliumklavulanaattia, joka on läsnä määränä noin 40 - 90 mg, esimerkiksi noin 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 ja 1200/43 mg; natriumkarboksimetyyliselluloosa, joka on läsnä määränä noin 20 - noin 50 mg, edullisesti noin 20 - noin 40 mg, edullisemmin noin 25 - noin 35 mg, tavallisesti noin 30 mg ja ksantaanikumi, joka on läsnä noin 1 - 1 noin 10 mg, edullisesti noin 1 - noin 5 mg, edullisemmin noin 1 - noin 4 mg, tavallisesti noin 3 mg; edullisemmin noin 30 mg natriumkarboksimetyyliselluloosaa ja noin 3 mg ksantaanikumia per normaali määrä valmistetta.

Toinen suoritusmuoto sisältää amoksisilliinia, joka on läsnä noin 600 mg: n määränä; kaliumklavulanaatti, jonka määrä on noin 43 mg; natriumkarboksimetyyliselluloosa, joka on läsnä määränä noin 20 - noin 40 mg, edullisesti noin 25 - noin 35 mg; tyypillisesti noin 30 mg ja ksantaanikumin, joka on läsnä määränä noin 1 - noin 10 mg, edullisesti noin 1 - noin 5 mg, edullisemmin noin 1 - noin 4 mg, tavallisesti noin 3 mg lääkkeen standardimäärästä; edullisemmin noin 30 mg natriumkarboksimetyyliselluloosaa ja noin 3 mg ksantaanikumia per normaali määrä valmistetta.

Esillä olevan keksinnön lisäsuoritusmuodoissa täyteaineet koostuvat pääasiassa piidioksidista, natriumkarboksimetyyliselluloosasta, ksantaanikumista, kolloidisesta piidioksidista, keinotekoisesta makeutusaineesta ja aromiaineesta, kuten edellä on määritelty.

Tässä käytettynä termi "lääkkeen standardimäärä" viittaa lääkkeen määrään kuivassa muodossa, joka laimennetaan vedellä saaden 5 ml suspensiota.

Keksinnön mukaisissa formulaatioissa amoksisilliini on amoksisilliinitrihydraatin muodossa. Edullisesti amoksisilliinitrihydraattia käytetään rakeisessa muodossa, esimerkiksi muodossa, joka on kuvattu julkaisussa WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Edullisesti raaka-aineena käytetyn amoksisilliinitrihydraatin tasapainoinen suhteellinen kosteus (ERH) kontrolloidaan huolellisesti sopivalla kuivauksella siten, että se ei vaikuta haitallisesti muihin valmisteen osa-alueisiin. Edullisesti ERH on alle 30%, edullisemmin 10-20%.

Edullisesti klavulanaatti on kaliumklavulanaatin muodossa. Kaliumklavulanaatti toimitetaan tavallisesti seoksena, jossa on piidioksidia laimennusaineena, tavallisesti 1: 1-seoksen muodossa. Kaliumklavulanaatti on hyvin herkkä kosteudelle, ja se on varastoitava ja käsiteltävä alle 30% tai vähemmän, mieluiten niin alhainen kuin mahdollista, suhteellinen kosteus (RH).

Amoksisilliinin: klavulanaatin massasuhteet tässä ilmaistaan ​​vapaiden happojen ekvivalentteina.

Vaikuttavat aineet amoksisilliinitrihydraatti ja kaliumklavulanaatti ovat tavallisesti noin 70 - noin 85 painoprosenttia alkuperäisestä valmisteesta (jos käytät amoksisilliinitrihydraatin ja kaliumklavulanaatin absoluuttisia massoja).

Apuaineita on edullisesti läsnä määränä, joka on noin 15 - noin 30 paino-% alkuperäisestä valmisteesta.

Esillä olevan keksinnön mukaiset valmisteet voidaan valmistaa käyttäen menetelmiä, jotka ovat yleisiä kuivien jauheiden muodossa olevien valmisteiden valmistuksessa, jotka on tarkoitettu viljelyyn vesipitoisten suspensioiden saamiseksi. Tavallisesti yhtenäisen seoksen saamiseksi mainitut kuiva-aineosat sekoitetaan yhteen sekoittimessa yhdessä vaiheessa. Sitten tämä seos täytetään sopivilla säiliöillä niin, että kullakin on tietty määrä tuotetta. Eräässä toisessa näkökohdassa mainittu menetelmä voi sisältää alustavan vaiheen, jossa muodostetaan rakeita ainesosien alaryhmästä, esimerkiksi osa tai kaikki amoksisilliinista ja klavulanaatista.

Esillä olevan keksinnön mukaiset formulaatiot on edullisesti aikaansaatu astiaan, joka on läpäisemätön ilmakehän kosteudelle, esimerkiksi lasi- tai muovipullossa, joka on tarkoitettu laimennettavaksi vedellä tai muulla sopivalla vesipitoisella väliaineella välittömästi ennen käyttöä. Edullisesti kuivan jauheen muodossa oleva valmiste toimitetaan pullossa, jossa on kosteutta kestävä kansi.

Esillä olevan keksinnön mukaiset formulaatiot on tarkoitettu ensisijaisesti annettaviksi pediatrisille potilaille, ja ne on siksi sopivasti sovitettu vastaavasti.

Annostelun helpottamiseksi injektiopullossa olevan jauhemäärän ja tämän jauheen laimentamiseksi käytetyn veden määrä määritetään siten, että vakioannos annetaan sopivassa tilavuudessa, esimerkiksi 2,5 - 10 ml, tavallisesti 5 ml laimennus suspensiossa.. Tavallisesti pullo on tarkoitettu täydelliseen käsittelyyn, niin että laimennuksella saatu suspensio on suspensio toistuvaa antoa varten. Tällainen antaminen voidaan tehdä lusikalla, esimerkiksi kalibroidulla lusikalla tai kalibroidulla dekantterilla, tylsällä ruiskulla tai kalibroidulla annostelupumpulla.

On ymmärrettävä, että kun edellä mainittuja klavulanaattimääriä, kuten 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg ja niin edelleen, mainitaan, ne heijastavat nimellismäärää ja että käytännössä saattaa olla tarpeen sisällyttää yli 10%: n ylitys, edullisesti jopa 8%, edullisemmin jopa 5% klavulanaatin nimellismäärään perustuen, jotta voidaan ottaa huomioon kontrolloitu ja hyväksyttävä hajoamistaso. Esillä oleva keksintö sisältää minkä tahansa tällaisen ylimäärän.

On myös ymmärrettävä, että käytännössä valmistustavan noudattamiseksi voi olla välttämätöntä ottaa huomioon täytettävä ylimääräinen massa siten, että edellä määritellyt määrät valmisteen standardimäärällä voidaan muuttaa jopa 10%, tavallisesti kaikkien koordinoidulla muutoksella tämän lääkkeen ainesosia. Esillä oleva keksintö sisältää tällaisen muutoksen.

Alan ammattimies ymmärtää, että kun mainitaan amoksisilliini-klavulanaattisuhde, esimerkiksi 14: 1, tämä suhde on nimellinen kohdesuhde ja että käytännössä suhde valmistuksessa voi poiketa määritetystä nimellisarvosta, esimerkiksi noin ± 10 ° C. %, edullisesti korkeintaan ± 8%, amoksisilliinin määrästä, jotta voidaan vastata tarpeeseen saada aikaan ylimäärä, joka ottaa huomioon hajoamisen ja heijastaa myös yhden tai useamman yhden tai useamman hajoamisen. niiden tehoaineita. Siten esimerkiksi amoksisilliinin ja klavulanaatin massasuhde valmisteessa, joka laskee välillä 13: 1 - 15: 1, vastaa nimellis- suhdetta 14: 1. Esillä oleva keksintö sisältää tällaisen muutoksen.

Tämän keksinnön mukaiset formulaatiot voidaan ehdottaa bakteeri-infektioiden hoitoon, tavallisesti lapsilla, esimerkiksi yksi tai useampi ylempi hengitystieinfektio, alempien hengitysteiden infektiot, virtsatieinfektiot ja ihoinfektiot ja pehmytkudosinfektiot. Esillä olevan keksinnön mukaiset valmisteet ovat sopivia ylempien hengitystieinfektioiden hoitoon lapsilla, esimerkiksi otiitti- ja sinusiitti, erityisesti akuutti otitis-media, kun infektioita aiheuttavat usein H. influenzae, M. catarrhalis ja S. pneumonia, mukaan lukien S. pneumonia, jotka ovat epäherkkiä penisilliinille. ja penisilliiniresistentti S. pneumonia. On ymmärrettävä, että näitä potilaita hoidetaan yleensä annoksilla, jotka on mukautettu kehon painoon. Esimerkiksi 90 / 6,4: n (14: 1-suhde) annossuunnitelma mg / kg / päivä jaettuina annoksina 12 tunnin välein (BID (kahdesti päivässä)) voidaan varustaa esillä olevan keksinnön mukaisella suspensiolla, joka sisältää 600 / 43 mg / 5 ml tai 800/57 mg / 5 ml, jos halutaan pienempi määrä standardiannosta. Annostusohjelma 135 / 6,75 (suhde 20: 1) mg / kg / päivä jaettuina annoksina 12 tunnin välein (BID) voidaan antaa esillä olevan keksinnön mukaisella suspensiolla, joka sisältää 800/40 mg / 5 ml tai 1000/50 mg / 5 ml. Annostusohjelma 150/10 (suhde 15: 1) mg / kg / päivä jaettuina annoksina 8 tai 12 tunnin välein (TID (kolme kertaa päivässä) tai BID) voidaan saada esillä olevan keksinnön mukaisella suspensiolla, joka sisältää 750/50 mg / 5 ml. Annostusohjelma, joka on 160/10 (suhde 16: 1) mg / kg / päivä jaettuina annoksina 8 tai 12 tunnin välein (TID tai BID), voidaan varustaa esillä olevan keksinnön mukaisella suspensiolla, joka sisältää 800/50 mg / 5 ml tai 1000/62, 5 mg / 5 ml. Näin ollen toistuvaa antoa varten tarkoitettu suspensio annetaan määränä, joka on riittävä kattamaan hoidon kulku, tavallisesti 7 - 10 päivää.

Termit "pediatriset" ja "lapset" tässä käytettynä käsittävät ikäryhmän vastasyntyneestä nuorekseen, esimerkiksi noin 40 kg: aan ruumiinpainoa, kun olisi sopivampaa käyttää lääkettä aikuisille, esimerkiksi pillereitä.

Seuraavassa esillä olevaa keksintöä kuvataan käyttäen esimerkkejä.

Esimerkki 1A - suspensiovalmiste 600/43 mg / 5 ml