Tamiflu: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut

Nielutulehdus

Tamiflu on antiviraalinen lääke, aihiolääke, jota käytetään influenssan ehkäisyyn ja hoitoon.

Se sisältää oseltamiviiria, aihiolääkettä, joka metaboloituu elimistössä oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirin aktiivinen metaboliitti estää kilpailevasti ja selektiivisesti influenssavirusten B ja A neurominidaasia, minkä seurauksena uusien muodostuneiden virusten vapautuminen infektoiduista soluista ja niiden tunkeutuminen terveisiin soluihin estetään.

Tamiflu estää taudin kehittymisen sen alkuvaiheessa - oseltamiviirikarboksylaatti estää viruksen replikaatiota ja vähentää sen patogeenisyyttä.

Ennaltaehkäisevässä roolissa se merkittävästi (92%) vähentää influenssan esiintyvyyttä ihmisillä, jotka ovat joutuneet kosketuksiin tartunnan saaneiden ihmisten kanssa.

Ei vaikuta influenssaviruksen vasta-aineiden muodostumiseen, myös potilailla, jotka rokotetaan inaktivoidulla influenssarokotteella. Lääkkeen kestävyyttä ei ole kehittynyt altistumisen ja kausiluonteisen flunssan ehkäisyn jälkeen.

1 kapselin Tamiflu 75 koostumus sisältää:

  • Vaikuttava aine: oseltamiviiri - 75 mg (oseltamiviirifosfaatin muodossa - 98,5 mg);
  • Apukomponentit: talkki, povidoni K30, esigelatinoitu tärkkelys, kroskarmelloosinatrium, natriumstearyylifumaraatti;
  • Kapselin runko: gelatiini, titaanidioksidi, musta väriaine;
  • Cap-kapselit: gelatiini, titaanidioksidi, punainen ja keltainen väriaineoksidi.

Ei ole todisteita tehokkuudesta muiden taudinaiheuttajien, muiden kuin influenssavirusten A ja B aiheuttamien sairauksien hoidossa.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Tamiflua? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

  • influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
  • influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
  • flunssan ehkäiseminen yli 1-vuotiailla lapsilla.

Käyttöohjeet Tamiflu 75 mg, annostus

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Aikuisille, teini-ikäisille tai lapsille, jotka eivät pysty nielemään kapselia, voidaan saada myös Tamiflu-valmistetta jauheena, jolloin valmistetaan suspensio suun kautta annettavaksi.

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Influenssan hoidossa käytetään Tamiflu 75 mg: n standardiannoksia ohjeiden mukaisesti:

  • Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret - 1 kapseli lääkettä 2 kertaa päivässä - 5 päivää. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.
  • 8-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joiden paino on yli 40 kg ja jotka pystyvät nielemään kapseleita - 1 kapseli 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Profylaktisissa käyttöohjeissa suositellaan seuraavia annoksia:

  • Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret - 1 kapseli Tamiflu 75 mg 1 kerran päivässä vähintään 10 päivän ajan kosketuksesta potilaan kanssa. Aikana tapahtuvan influenssaepidemian aikana 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan.
  • 8-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joiden paino on yli 40 kg - 1 kapseli 75 mg 1 kerran päivässä.

Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin huumeiden ottaminen.

Erityiset ohjeet

Potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta lievää ja keskivaikeaa, munuaisten vajaatoimintapotilaille (kreatiniinipuhdistuma yli 30 ml / min) sekä vanhuksille annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Kun kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, Tamiflu-annosta on pienennettävä 75 mg: aan kerran vuorokaudessa joka päivä 5 päivän ajan (hoidon aikana).

Kun estät influenssan potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, alenna annos 30 mg: aan päivässä suspensiossa tai siirrä potilas lääkkeen saamiseksi joka toinen päivä annoksella 75 mg vuorokaudessa.

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia, kun Tamiflu on määrätty:

  • pahoinvointi, oksentelu (yleensä suurina annoksina tai hoidon ensimmäisinä päivinä), unettomuus, huimaus;
  • harvoin - ripuli, heikkous, väsymys, päänsärky, nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä, vatsakipu.

Vasta

Tamiflu on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • alle 1-vuotiaiden lasten ikä.
  • raskauden ja imetyksen aikana.

yliannos

Yliannostustapauksissa on mahdollista lisätä tai aiheuttaa haittavaikutuksia. Oireellinen hoito.

Tamiflun analogit, hinta apteekeissa

Tarvittaessa voit korvata Tamiflu 75 mg: n vastineena terapeuttisille vaikutuksille - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Tamiflu-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisia ​​toimia sisältävien lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Tamiflu kapselit 75 mg 10 kpl. - 1210: stä 1321 ruplaan 728 apteekin mukaan.

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa. Pulverin säilyvyysaika - 2 vuotta, kapselit - 7 vuotta. Apteekkien myyntiehdot - resepti.

Mitä arviot kertovat?

Lääkäreiden arvioiden mukaan Tamiflu vaikuttaa tehokkaasti influenssaviruksiin - potilaat huomaavat, että ne ottavat sen harvemmin ja helpommin lääkkeen kanssa. Joissakin tapauksissa esiintyy haittavaikutuksia, joista yleisimpiä ovat pahoinvointi ja ripuli (pääasiassa lapsilla).

Useimmat äidit ovat tyytyväisiä huumeiden vaikutukseen lapsille määrättäessä. Monissa tapauksissa Prem Tamiflun ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä ennen lastentarhaa tai koulua menemistä voit välttää lapsen tarttumisen flunssavirukseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä voidaan määrätä samanaikaisesti potilaille, joilla on verenpainelääkkeitä, jotka perustuvat parasetamoliin ja analgeetteihin. Tämän lääkeaineen vuorovaikutuksen yhteydessä ei havaittu vakavia sivuvaikutuksia eikä kehon negatiivisia reaktioita.

Tamiflu-valmistetta ei pidä yhdistää enterosorbenttien tai antasidilääkkeiden kanssa, kuten tässä tapauksessa oseltamiviirin terapeuttinen vaikutus vähenee merkittävästi.

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu mitään sivuvaikutuksia eikä kehon vaurioita, kun Tamiflu-kapseleita yhdistettiin sellaisten lääkkeiden kanssa kuin tiatsididiureetit, histamiini H2 -reseptorin salpaajat, ksantiinit, ei-huumaavat kipulääkkeet, kortikosteroidit, penisilliini-antibiootit, kefalosporiinit, atsitromysiini, minä, minä käytän, ja käytän samoja ohjelmia, käytän, I-azitromysiini, minä, minä, minä, minä, minä, minä, minä, minä käytän.

Tamiflu - käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (kapselit 30 mg, 45 mg ja 75 mg tai tabletit, suspensiokuiva-aine) lääkkeet influenssan hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

Tässä artikkelissa voit lukea ohjeet Tamiflu-lääkkeen käytöstä. Sivuston kävijöitä - tämän lääkkeen kuluttajia - tarkastellaan sekä lääkärin asiantuntijoiden mielipiteitä Tamiflun käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Tamiflun analogit ja saatavilla olevat rakenteelliset analogit. Käytä influenssan hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Tamiflu on viruslääke. Oseltamiviirifosfaatti (Tamiflu-lääkkeen vaikuttava aine) on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti oseltamiviirikarboksylaatti (OK) on influenssavirusten A ja B neuraminidaasin tehokas ja selektiivinen inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen kehoon.

Se estää influenssaviruksen kasvun ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden, vähentää A- ja B-influenssavirusten vapautumista kehosta.

farmakokinetiikkaa

Tamiflu imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta ja muuttuu suuresti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ole riippuvaisia ​​ravinnon saannista. Eläintutkimusten mukaan oseltamiviirifosfaatin nauttimisen jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin kaikilla tärkeimmillä infektiokohdilla (keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa) pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen. Erittyy (> 90%) aktiivisena metaboliitina pääasiassa munuaisista. Aktiivista metaboliittia ei transformoida edelleen ja se erittyy munuaisten kautta (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla.

todistus

  • influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
  • influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
  • flunssan ehkäiseminen yli 1-vuotiailla lapsilla.

Vapautusmuodot

Kapselit 30 mg, 45 mg ja 75 mg (toisinaan kutsutaan tabletteiksi).

Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi (lääkkeen lasten muoto).

Käyttö- ja annostusohjeet

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Aikuiset, nuoret tai lapset, jotka eivät pysty nielemään kapselia, voivat saada myös Tamiflu-jauheena annettavaa hoitoa oraalisen suspension valmistamiseksi.

Tapauksissa, joissa Tamiflu ei ole jauheena suun kautta, tai jos on merkkejä ikääntyvistä kapseleista, avaa kapseli ja kaada sen sisältö pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketta (suklaa siirappi normaalilla sokeriton tai sokeriton, hunaja, vaaleanruskea sokeri tai pöytä- sokeri, liuotettu veteen, makea jälkiruoka, makeutettu tiivistetty maito, omenasosiini tai jogurtti) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrätään 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg tai suspensio) 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.

8-vuotiaita tai vanhempia tai yli 40 kg: n painoisia lapsia, jotka voivat niellä kapseleita, voidaan antaa myös Tamiflu 75 mg: n kapseleille (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 2 kertaa päivä.

1-vuotiaat ja yli suositellut jauheet suun kautta annettavaan suspensioon tai 30 mg: n ja 45 mg: n kapseleihin (yli 2-vuotiaille lapsille).

Tamiflun suositeltu annostus 30 mg: n ja 35 mg: n kapseleina tai lasten suspensiot lapsen painosta riippuen:

  • alle 15 kg - 30 mg 2 kertaa päivässä;
  • yli 15-23 kg - 45 mg 2 kertaa päivässä;
  • yli 23-40 kg - 60 mg 2 kertaa päivässä;
  • yli 40 kg - 75 mg 2 kertaa päivässä.

Suspensiota varten on käytettävä kiinnitettyä ruiskua, joka on merkitty 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Tarvittava määrä suspensiota otetaan injektiopullosta annosruiskulla, siirretään mittauskuppiin ja otetaan suun kautta.

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa.

Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret Tamiflu määritti 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg tai suspensio) 1 kerran päivässä suun kautta vähintään 10 päivän ajan kosketuksesta potilaan kanssa. Aikana tapahtuvan influenssaepidemian aikana 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan. Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin huumeiden ottaminen.

8-vuotiaat ja sitä vanhemmat tai yli 40 kg: n painoiset lapset, jotka voivat niellä kapseleita, voidaan määrätä myös 75 mg: n ehkäisemiseksi (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 1 kerran päivä.

Alle 1-vuotiaille lapsille 30 mg: n ja 45 mg: n suspensiota tai kapseleita sisältävä lääke on määrätty ennaltaehkäisyyn seuraavissa annoksissa:

  • pienempi tai yhtä suuri kuin 15 kg - 30 mg kerran päivässä;
  • yli 15-23 kg - 45 mg 1 kerran päivässä;
  • yli 23-40 kg - 60 mg kerran päivässä;
  • yli 40 kg - 75 mg 1 kerran päivässä.

Suspensiota varten on käytettävä kiinnitettyä ruiskua, joka on merkitty 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Tarvittava määrä suspensiota otetaan injektiopullosta annosruiskulla, siirretään mittauskuppiin ja otetaan suun kautta.

Tamiflu-suspensio valmistetaan jauheesta

1. Napauta suljettua pulloa varovasti useita kertoja sormella niin, että jauhe jaetaan pullon pohjalle.

2. Mittaa 52 ml vettä mittauskupin avulla täyttämällä se määrättyyn tasoon.

3. Lisää 52 ml vettä injektiopulloon, sulje korkki ja ravista hyvin 15 sekuntia.

4. Irrota korkki ja aseta sovitin pullon kaulaan.

5. Kierrä injektiopullo tiiviisti korkin kanssa, jotta adapteri asettuu oikein.

Pullon etiketissä on ilmoitettava valmistetun suspension lopetuspäivä. Ennen pullon käyttöä valmistettua suspensiota on ravistettava. Suspensiota annosteltaessa annostelulaite on kiinnitetty leimoihin, jotka osoittavat annosmäärät 30 mg, 45 mg ja 60 mg.

Tamiflu-suspensio valmistetaan kapseleista

Tapauksissa, joissa aikuisilla, nuorilla ja lapsilla on ongelmia kapseleiden nielemisessä, ja Tamiflu jauheen muodossa oraalista antoa varten, tai jos on olemassa merkkejä ikääntyvistä kapseleista, avaa kapseli ja tyhjennä sen sisältö pienessä määrässä (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketuotetta (kuten edellä mainittiin) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.

Haittavaikutukset

  • pahoinvointi ja oksentelu;
  • ripuli;
  • keuhkoputkentulehdus;
  • vatsakipu;
  • ruoansulatuskanavan verenvuoto;
  • huimaus;
  • päänsärky;
  • yskä;
  • unihäiriöt;
  • heikkous;
  • eri paikkojen kivut;
  • rinorrea;
  • ylempien hengitysteiden infektiot;
  • astma (mukaan lukien paheneminen);
  • akuutti välikorvatulehdus;
  • keuhkokuume;
  • sinuiitti;
  • dermatiitti;
  • lymfadenopatia;
  • dermatiitti;
  • ihottuma;
  • ekseema;
  • nokkosihottuma;
  • erythema multiforme;
  • Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • anafylaktiset ja anafylaktiset reaktiot;
  • angioödeema
  • hepatiitti;
  • kouristukset;
  • deliirium (mukaan lukien oireet, kuten tajunnan heikkeneminen, ajan ja tilan disorientaatio, epänormaali käyttäytyminen, harhaluulot, hallusinaatiot, levottomuus, ahdistus, painajaiset).

Vasta

  • krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen peritoneaalidialyysi, CC alle 10 ml / min);
  • yliherkkyys lääkkeelle.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläinten lisääntymistoksisuutta koskevissa tutkimuksissa (rotilla, kaneilla) ei havaittu teratogeenista vaikutusta. Rotilla tehdyissä tutkimuksissa oseltamiviirin haittavaikutuksia hedelmällisyyteen ei havaittu. Altistuminen sikiölle oli 15-20% äidistä.

Prekliinisissä tutkimuksissa Tamiflu ja aktiivinen metaboliitti läpäisivät imettävien rottien maitoa. Ei tiedetä, onko oseltamiviirin tai aktiivisen metaboliitin erittyminen maitoon ihmisellä, mutta niiden määrä äidinmaitossa voi olla 0,01 mg vuorokaudessa ja 0,3 mg päivässä.

koska tiedot lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät riitä, Tamiflu tulee määrätä raskauden tai imettävien äitien kohdalla vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

Käyttö lapsilla

Tamiflua ei saa antaa alle 1-vuotiaille lapsille.

Erityiset ohjeet

Kouristuskohtia ja deliiriumin kaltaisia ​​neuropsykiatrisia häiriöitä raportoitiin potilailla (useimmiten lapsilla ja nuorilla), jotka ottivat Tamiflua flunssan hoitoon. Näihin tapauksiin liittyi harvoin hengenvaarallisia toimia. Tamiflun rooli näiden ilmiöiden kehittymisessä ei ole tiedossa. Samanlaisia ​​neuropsykiatrisia häiriöitä havaittiin myös influenssaa sairastavilla potilailla, jotka eivät saaneet Tamiflua.

Tamifluta käytettäessä suositellaan potilaan, erityisesti lasten ja nuorten, käyttäytymisen huolellista seurantaa poikkeavien käyttäytymismerkkien tunnistamiseksi.

Tamiflu-valmisteen tehokkuudesta muissa taudinaiheuttajissa kuin influenssaviruksissa A ja B ei ole tietoja.

Influenssan hoidossa ja ehkäisyssä potilailla, joilla on 10 - 30 ml / min, tarvitaan Tamiflu-lääkkeen annoksen säätämistä. Suosituksia annoksen muuttamiseksi potilailla, jotka saavat hemodialyysiä, peritoneaalidialyysiä ja potilailla, joiden QA on ≤ 10 ml / min, puuttuu.

Yksi Tamiflu-injektiopullo (30 g oraalisuspensiota sisältävä jauhe) sisältää 25,713 g sorbitolia. Kun otat Tamiflua 45 mg: n annoksena, 2 kertaa päivässä, 2,6 g sorbitolia nautitaan. Potilailla, joilla on synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi, tämä määrä ylittää sorbitolin päiväannoksen.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakologisten ja farmakokineettisten tutkimusten mukaan kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä.

Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksen alaisena, pääasiassa maksassa. Kilpailun aiheuttamaa lääkeaineen vuorovaikutusta ja sitoutumista esteraasien aktiivisiin keskuksiin, jotka muuntavat oseltamiviirifosfaatin aktiiviseksi aineeksi, ei ole esitetty. Oseltamiviirin ja aktiivisen metaboliitin alhainen sitoutumisaste proteiinien kanssa ei viittaa siihen, että on olemassa vuorovaikutusta, joka liittyy lääkkeiden siirtymiseen proteiinien kanssa.

In vitro oseltamiviirifosfaatti ja aktiivinen metaboliitti eivät ole edullisia substraattia sytokromi P450 -järjestelmän polyfunktionaalisille oksidaaseille tai glukuronyylitransferaaseille. Ei ole mitään syytä olla vuorovaikutuksessa suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa.

Simetidiini, sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien ei-spesifinen inhibiittori ja kilpaileva tubulaarisen erityksen prosessissa emäksisillä valmisteilla ja kationeilla, ei vaikuta oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin plasmapitoisuuksiin.

On epätodennäköistä, että niillä olisi kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia, jotka liittyvät tubulaarisen erityksen kilpailuun, ottaen huomioon useimpien näiden lääkkeiden turvallisuuden, aktiivisen metaboliitin oseltamiviirin poistumisreitin (glomerulaarinen suodatus ja anioninen tubulaarinen eritys) sekä kunkin reitin erittymiskapasiteetti.

Probenesidi johtaa oseltamiviirin aktiivisen metaboliitin AUC: n nousuun noin 2 kertaa (vähentämällä aktiivista tubulaarista eritystä munuaisissa). Annoksen säätämistä samanaikaisesti probenecidin kanssa ei kuitenkaan tarvita, kun otetaan huomioon aktiivisen metaboliitin turvallisuusmarginaali.

Samanaikainen anto amoksisilliinin kanssa ei vaikuta oseltamiviirin ja sen komponenttien pitoisuuksiin plasmassa, mikä osoittaa heikon kilpailun eliminoimiseksi anionisella tubulaarisella erityksellä.

Paratsetamolin samanaikainen käyttö ei vaikuta oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin tai parasetamolin pitoisuuksiin plasmassa.

Oseltamiviirin, sen pääasiallisen metaboliitin, farmakokineettistä vuorovaikutusta ei havaittu, kun sitä käytettiin samanaikaisesti parasetamolin, asetyylisalisyylihapon, simetidiinin tai antasidien kanssa (magnesium ja alumiinihydroksidi, kalsiumkarbonaatti).

Kliinisissä tutkimuksissa Tamiflu-vaihetta 3 määriteltiin yleisesti käytetyillä lääkkeillä, kuten ACE-estäjillä (enalapriili, kaptopriili), tiatsididiureeteilla (bendroflumetiatsidi), antibiooteilla (penisilliini, kefalosporiinit, atsitromysiini, erytromysiini ja doksisykliini) sekä Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I ja I ), beetasalpaajat (propranololi), ksantiinit (teofylliini), sympatomimeetit (pseudoefedriini), opioidireseptorin agonistit (kodeiini), kortikosteroidit, hengitettävät keuhkoputkia laajentavat aineet, asetyylisalisyylihappo, ibuprofeeni, parasetaami olia. Haittavaikutusten luonteen tai esiintymistiheyden muutoksia ei havaittu.

Analogit lääkkeen Tamiflu

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

Anti-influenssan vaikutuksen analogit:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin suurin;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Natriumoksodihydroakridinyyliasetaatti;
  • Relenza;
  • Theraflu kylmyyttä ja flunssaa varten;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Sairauksien hoitoon: flunssa, flunssan ehkäisy

Tamiflu

Kuvaus 02/11/2015

  • Latinalainen nimi: Tamiflu
  • ATC-koodi: J05AH02
  • Vaikuttava aine: Oseltamiviiri (Oseltamyvir)
  • Valmistaja: GmbH, Catalent Saksa Schorndorf (Saksa), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Sveitsi)

rakenne

Yksi Tamiflu-kapseli sisältää 30, 45 tai 75 mg vaikuttavaa ainetta oseltamiviiria (oseltamiviirifosfaatti) + tärkkelystä, kroskarmelloosinatriumia, natriumstearyylifumaraattia, gelatiinia, titaanidioksidia, mustaa rautaoksidiväriainetta, punaista ja keltaista, Pvidone K30, talkki.

Yksi lääkeainepullo sisältää 30 mg vaikuttavaa ainetta oseltamiviirifosfaatti + titaanidioksidi, ksantaanikumi, natriumsakkariini, sorbitoli, mononatriumtsitraatti, permasil Tutti-Frutti. Suspensioon valmistamisen jälkeen oseltamiviiripitoisuus on 12 mg / ml.

Vapautuslomake

Lääkeaine vapautuu gelatiinikapseleiden muodossa 10 kapselin läpipainopakkauksissa pahvipakkauksessa. Kapselit ovat kiinteitä, läpinäkymättömiä. Kapselissa on harmaa kotelo, jossa on merkintä "ROCHE" ja vaaleankeltainen korkki, jossa on merkintä "30 mg", "45 mg" tai "75 mg". Merkinnät on valmistettu vaalean sinisestä musteesta. Jokaisen tabletin sisällä on valkoinen ja vaaleankeltainen hieno jauhe.

Välineet jauheen muodossa suspensioiden valmistamiseksi, jotka on valmistettu valoa suojaavista pulloista, joiden tilavuus on 30 grammaa. Sarjaan kuuluu muovisovitin ja annostelusruisku, jossa on mittauskuppi. Sarja on pahvipakkauksissa, joissa on osio. Itse jauhe on valkoinen tai hieman kellertävä, sillä on erityinen miellyttävä hedelmäinen haju ja maku. Jauhe suuri, rakeistettu. Veden sekoittamisen jälkeen muodostuu läpinäkymätön valkoinen tai keltainen väri.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Oseltamiviiri on aihiolääke. Yksi sen aktiivisista metaboliiteista, oseltamiviirikarboksylaatti, on influenssa A- ja B-neuraminidaasin selektiivinen inhibiittori, se on entsyymi, joka aktivoi virusten vapautumisen tartunnan saaneista soluista, on vastuussa haitallisten aineiden lisääntymisestä ja leviämisestä koko kehossa, erityisesti hengitysteiden epiteelissä.

On olemassa prosesseja virusten replikaation estämiseksi ja niiden patogeenisyyden vähentämiseksi. Myös aineiden erittymisen ja jakautumisen aktiivisuus taudin kantajan kehosta vähenee.

Lääke helpottaa taudin kulkua, lyhentää sairauden aikaa, vähentää komplikaatioiden, kuten keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, otiitin tai keuhkokuumeen, todennäköisyyttä. Alle 12-vuotiaiden lasten kliinisten tutkimusten mukaan taudin kesto on laskenut 2 päivällä.

Ennaltaehkäisevässä käytössä potilailla, jotka joutuvat kosketuksiin tartunnan saaneiden potilaiden kanssa, potilaan perheenjäsenet saavat vähemmän flunssaa 92%: lla.

On huomionarvoista, että työkalu ei vaikuta kehon taistelun voimakkuuteen, vasta-aineita tuotetaan normaalisti. Kliinisesti merkittäviä lääkeresistenssin tapauksia ei ollut.

Oseltamiviirifosfaatti imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan, jossa se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi suoliston ja maksan esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin havaitseminen veriplasmassa tulee mahdolliseksi puolen tunnin kuluessa antamisesta. Metaboliitti saavuttaa maksimipitoisuutensa 2-3 tunnissa. Plasman metaboliitti on 20 kertaa suurempi kuin oseltamiviirin.

Farmakokineettiset indikaattorit eivät riipu ruoan saannista.

Vaikuttava aine löytyy nenä- ja keuhkoputkien limakalvosta, keuhkoista, henkitorvesta ja keskikorvasta.

Metaboliitin sitoutumisaste proteiineihin veriplasmassa on jopa 3%, kun taas aihiolääke sitoutuu lähes puoleen proteiineista, mutta ei vaikuta farmakodynaamisiin parametreihin.

Lääke poistetaan (ja sen aktiivinen metaboliitti) munuaisissa ja ulosteissa (vähäisessä määrin). Puoliintumisaika on noin 5–10 tuntia.

Vakavassa munuaissairaudessa voi olla vaikeuksia poistaa lääkettä elimistöstä, AUC on kääntäen verrannollinen elinten vaurioitumiseen. Kun maksan patologiaa tällaisia ​​malleja ei havaittu.

Iäkkäillä potilailla lääkkeen annostusta ei tarvitse muuttaa.

Alle 12-vuotiailla lapsilla aineenvaihdunta kiihtyy, lääke erittyy lähes 2 kertaa nopeammin kehosta. Tältä osin päivittäisen annoksen tarvittava korjaus.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty influenssan ehkäisyyn ja hoitoon

Influenssan hoitoon henkilö voi käyttää lääkettä vuoden kuluttua. Influenssapandemian sattuessa on mahdollista käyttää huumeita 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla.

Lääke osoitti suurinta tehoa antamisen yhteydessä kahden päivän kuluessa infektiosta ja ensimmäiset oireet.

Myös Tamiflua voidaan käyttää ennaltaehkäisevänä aineena tartunnan saaneiden henkilöiden kanssa epidemioissa ja pandemioissa yli vuoden ikäisillä henkilöillä.

On huomattava, että lääkkeen ottaminen ei korvaa rokotusta influenssavirusta vastaan. Ennen kuin käytät työkalua, erityisesti 6–12 kuukauden ikäisillä lapsilla, ota yhteys lääkäriisi.

Vasta

  • jos olet allerginen jollekin sen osille;
  • alle 6 kuukauden ikäiset lapset;
  • kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipitoisuus on alle t

On huolehdittava raskaana olevista ja imettävistä naisista, 6–12 kuukauden ikäisistä lapsista.

Haittavaikutukset

Kun huumeita käytetään useimmiten ilmenneenä: pahoinvointi, oksentelu ja päänsärky, varsinkin alkuaikoina.

Aikuisten potilaiden ja nuorten ryhmät havaittiin:

Lapset voivat kokea seuraavia haittavaikutuksia:

Rekisteröinnin jälkeisenä aikana tunnistettiin seuraavat haittavaikutukset (ilmeni harvoin, ei ole osoitettu, liittyvätkö ne lääkkeen ottamiseen):

Tamiflu-käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääkettä voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Joillakin potilailla lääkeaine imeytyy paremmin, jos juo sitä ruoan kanssa.

Vakioannos 75 mg päivässä voidaan jakaa kahteen osaan, yksi kapseli 30 mg ja yksi 45 mg.

On parempi aloittaa hoito taudin ensimmäisinä päivinä heti ensimmäisten oireiden ilmestymisen jälkeen.

Käyttöohjeet Tamiflu-kapseleita influenssan hoitoon

Aikuiset ja 13-vuotiaat lapset saavat 75 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 5 päivää.

Tamiflua suositellaan 1–12-vuotiaille lapsille 60–150 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen. Hoidon kulku on 5 päivää.

Annostus riippuu merkittävästi lapsen painosta:

  • paino enintään 15 kg - 60 mg päivässä;
  • joiden paino on 15 - 23 kg - 90 mg;
  • lapset painavat 23-40 - 120 mg päivässä;
  • paino yli 40 mg - 150 mg.

Lapsille, jotka ovat kuuden kuukauden ja vuoden välillä, määrätään 3 mg / kg ruumiinpainoa, 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on sama kuin muilla ikäryhmillä.

Ohjeita ehkäiseviä kapseleita varten

On suositeltavaa ottaa lääkettä ennaltaehkäiseväksi aineeksi 2 päivän kuluessa kosketuksesta potilaan kanssa.

Ota yleensä yksi kapseli 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.

Epidemian aikana voit juoda 75 mg, 1 kerran päivässä 1,5 kuukauden ajan.

Tamiflua alle 12-vuotiaille lapsille määrätään ennaltaehkäisyksi painosta riippuen:

  • enintään 15 kg - 30 mg päivässä;
  • 15 - 23 kg - 45 mg päivässä;
  • 23 - 40 kg - 60 mg;
  • yli 40 mg - 75 mg päivässä.

Varojen vastaanottamisen kesto on 10 päivää.

Jos potilaalla on vaikeuksia nielemään kapseli, tai se näyttää käyttökelvottomalta, tabletin sisältö voidaan kaataa tl. Sitten lisätään säiliöön suklaasiirappi, sokeri, hunaja, tiivistetty maito tai muu tuote, joka voi piilottaa jauheen epämiellyttävän maun. Valmistettu tuote on käytettävä välittömästi sekoittamisen jälkeen.

Ohjeet suspensioiden valmistamiseksi

  • Sekoita injektiopullon sisältö varovasti, jotta jauhe jakautuu tasaisesti pohjaan.
  • Kaada sitten 52 ml vettä mittakuppiin (sopivaan merkkiin).
  • Lisää injektiopulloon mitattu määrä vettä, sulje se ja ravista hyvin vähintään 15 sekuntia.
  • Irrota korkki pullosta ja aseta sovitin kaulaan.
  • Sulje pullo hyvin. Varmista, että sovitin on kunnolla paikallaan.

Etiketissä on määriteltävä valmis lääkkeen käyttöaika. Ennen suspension ottamista injektiopulloa on ravistettava hyvin. Mittaa tarvittava määrä lääkettä mittausruiskulla.

Jos potilaalla on munuaisvaurio, jossa on kreatiniinia 10-30 ml / min, annosta pienennetään 75 mg: aan kerran vuorokaudessa. Pääsyn enimmäiskesto - 5 päivää. Ennaltaehkäisevällä annostuksella annosta pienennetään 75 mg: aan joka toinen päivä tai 30 mg suspensiota joka päivä.

Lääkkeen käyttöturvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ja potilailla, joilla on maksasairaus, ei ole osoitettu.

Jos sinulla on 75 mg: n kapseli ja sinun on annettava potilaalle pienempi määrä oseltamiviiriä:

  • Kaada yhden kapselin sisältö pieneen kuivaan astiaan.
  • Mittaa pistoolilla, jonka asteikko on 5 ml vettä ja lisätään jauheeseen. Sekoita hyvin.
  • Jos annostusta tarvitaan: 30 mg on otettava pois 2 ml seosta, jos 45 - 3 ml, jos 60 - 4 ml.
  • Injisoi ruiskun sisältö toiseen astiaan.
  • Sekoita toisen astian sisältö makeutusaineella (sokeri, hunaja, mehu, jogurtti), sekoita ja anna potilaalle.
  • Jos toisen astian sisältöä ei voitu ottaa kerrallaan, voit lisätä vettä ja antaa potilaalle vettä.

yliannos

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Pahoinvointi, huimaus ja oksentelu voivat ilmetä. Yliannostuksen tapauksessa on välttämätöntä lopettaa varojen ottaminen ja tuottaa oireenmukaista hoitoa.

Kun otat lääkkeen grammaan, havaittiin vain pahoinvointia ja oksentelua.

vuorovaikutus

Huumeiden vuorovaikutusta ei yleensä tapahdu.

Kun lääke yhdistetään probenidiiniin (tai muihin keinoihin, jotka estävät tubulaarisen erityksen), aktiivisen metaboliitin AUC kasvaa noin 2 kertaa, mutta antiviraalisen aineen annosta ei tarvitse säätää.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Lääkkeen tulisi olla lasten ulottumattomissa.

Kapselit säilyvät normaalissa kosteudessa, korkeintaan 25 asteen lämpötilassa.

Jauhe suspensiota varten säilytetään 15 - 25 asteen lämpötilassa.

Jo valmistettu suspensio voidaan säilyttää pimeässä paikassa lämpötilassa 2 - 8 astetta (17 päivää) tai 15 - 25 astetta (10 päivää).

Kestoaika

5 vuotta kapseleille, 2 vuotta jauhetta, 10 - 17 päivää valmistettua suspensiota varten.

Erityiset ohjeet

Lapsilla ja nuorilla, joilla on flunssa ja jotka käyttävät Tamiflua, on esiintynyt kohtauksia ja deliiriumia. Psykoneuroottisten häiriöiden ja huumeiden saannin välistä suoraa yhteyttä ei kuitenkaan löydetty (kolmen riippumattoman laajamittaisen epidemiologisen tutkimuksen tulokset). Nämä oireet ilmenivät lapsilla, jotka eivät käyttäneet tätä lääkettä.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositellaan päivittäisen annoksen säätämistä asiantuntijan kuulemisen jälkeen.

Aineen tehoa ja turvallisuutta immuunipuutteisille henkilöille ei ole osoitettu.

Tamiflun käyttö ei korvaa vuotuista influenssarokotetta. Lääke suojaa taudilta vain sen ottamisajankohtana.

Ei tiedetä, kuinka tehokas lääke on muita sairauksia vastaan ​​(paitsi influenssavirukset A ja B).

Tamiflun analogit

Rakenteen analogeja lääkkeelle tällä hetkellä ei ole. Relenzin, Floustolin, Oseltamivirin ja Arbidolin analogeja ei ole tutkittu riittävän tarkasti, mutta jonkin verran huonompi.

Raskauden ja imetyksen aikana

Eläinten nisäkkäitä koskevan tutkimuksen aikana osoittautui, että oseltamiviiri kulkeutuu äidinmaitoon. Vaikuttava aine ja sen aktiivinen metaboliitti havaittiin imettävillä naisilla subterapeuttisissa pitoisuuksissa. Ennen lääkkeen käyttöä imetyksen aikana on neuvoteltava asiantuntijan kanssa.

Raskaana olevat naiset voivat ottaa lääkkeen arvioituaan sikiölle tai lapselle aiheutuneen vahingon suhdetta äidille (lääkärin kuulemisen jälkeen).

Tamiflun arviot

Tietoja lääkkeestä vastaa enimmäkseen hyvin:

  • "... tyylikäs kylmä pilleri";
  • "... juot ja ei enää sairaita";
  • "... kun sairastuin, aloin antaa miehelleni ja lapsilleni - he toipuivat 3 päivän kuluttua."

Haittavaikutuksista valittavat useimmiten pahoinvointi ja löysät ulosteet (pääasiassa lapsilla).

Tamiflun arviot lapsille ovat hyviä. Jotkut juovat ulos lääkeaineen profylaksia varten ennen lapsen lähettämistä kouluun tai päiväkodiin.

Hinta Tamiflu missä ostaa

10 kapselin 75 mg: n annos on noin 1200 ruplaa.

Hinta Tamiflu apteekeissa jauhemuodossa suspensioiden valmistukseen - 1198 ruplaa pullossa 30 grammaa.

Tamiflu® (Tamiflu ®)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Farmakologinen vaikutus

Annostus ja antaminen

Sisällä, syömisen aikana tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Aikuiset, nuoret tai lapset, jotka eivät pysty nielemään kapselia, voivat myös saada Tamiflu®-hoitoa annosmuodossa oraalisuspensiota varten.

Tapauksissa, joissa Tamiflu® ei sisällä annosmuodossa olevaa suspensiota oraalista antamista varten, tai jos on merkkejä ikääntyvistä kapseleista (esim. Lisääntynyt hauraus tai muut fyysiset häiriöt), avaa kapseli ja tyhjennä sen sisältö pienessä määrässä (enintään 1 tl ) sopiva makeutettu elintarvike (suklaasiirappi, jossa on normaalia tai ei lainkaan sokeria, hunaja, vaaleanruskea sokeri tai pöydän sokeri liuotettuna veteen, makea jälkiruoka, crut maitojauhe sokerilla, omenaissekalla tai jogurtilla) piilottaa katkera maku. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen. Yksityiskohtaiset suositukset on annettu Tamiflu ® -suspensiossa.

Tavallinen annostusohjelma

Hoito. Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua oireiden alkamisesta.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret. 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

Lapset painavat yli 40 kg tai 8–12 vuotta. Lapset, jotka pystyvät nielemään kapseleita, voivat myös saada hoitoa ottamalla 1 korkkia. 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Lapset 1 - 8 vuotta. Tamiflu®-jauhetta suositellaan käytettäväksi 12 mg / ml tai 30 mg ja 45 mg: n kapseleiden oraalista antoa varten (yli 2-vuotiaille lapsille). Suositeltavan annostusohjelman määrittämiseksi, katso Tamiflu®-jauhe lääketieteelliseen käyttöön suun kautta annettavan 12 mg / ml tai 30 ja 45 mg kapselin valmistamiseksi.

Ehkäisy. Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua kosketuksesta potilaiden kanssa.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret. 75 mg 1 kerran päivässä sisällä vähintään 10 päivää potilaan kanssa kosketuksen jälkeen. Aikana tapahtuneen influenssaepidemian aikana 75 mg kerran päivässä 6 viikon ajan. Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin huumeiden ottaminen.

Lapset painavat yli 40 kg tai 8–12 vuotta. Lapset, jotka voivat niellä kapseleita, voivat myös saada ennaltaehkäisevää hoitoa ottamalla 1 korkki. 75 mg 1 kerran päivässä.

Lapset 1 - 8 vuotta. Tamiflu®-jauhetta suositellaan 12 mg / ml tai 30 mg ja 45 mg kapselien oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi. Suositellun annostusohjelman määrittämiseksi, katso Tamiflu®-jauheiden antamista koskevat ohjeet suspensiota valmistettaessa suun kautta annettavaksi 12 mg / ml tai korkeiksi. 30 ja 45 mg. Mahdollinen väliaikainen valmistus suspensiosta käyttäen 75 mg: n kapseleita (ks. Tamiflu®-suspension suspensio).

Annostus erityistapauksissa

Potilaat, joilla on munuaisvaurio, hoito. Potilaita, joilla on kreatiniinipitoisuus> 60 ml / min, ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joilla on kreatiniinia, jonka kreatiniini on 30 - 60 ml / min, Tamiflu ® -annosta on alennettava 30 mg: aan 1 kerran päivässä 5 päivän ajan.

Potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi, Tamiflu® voidaan ottaa aloitusannoksena 30 mg ennen dialyysihoitoa, jos flunssaoireet esiintyvät 48 tunnin kuluessa dialyysin aikana. Jotta plasmapitoisuus säilyy terapeuttisella tasolla, Tamiflu ® tulee ottaa 30 mg: n kuluttua jokaisen dialyysin jälkeen. Potilaille, joilla on peritoneaalidialyysi, Tamiflu ® tulee ottaa 30 mg: n aloitusannoksena ennen dialyysin aloittamista, sitten 30 mg 5 päivän välein (ks. Myös Annostus erityistapauksissa ja "Erityisohjeet").

Oseltamiviirin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (Cl-kreatiniini ≤ 10 ml / min). Tässä suhteessa suositukset annostelusta tässä potilasryhmässä puuttuvat.

Potilaat, joilla on munuaisvaurio, ennaltaehkäisy. Potilaita, joilla on kreatiniinipitoisuus> 60 ml / min, ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joilla on kreatiniinia kreatiniinia 30 - 60 ml / min, Tamiflu ® -annosta on alennettava 30 mg: aan 1 kerran päivässä. Potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi, Tamiflu® voidaan ottaa 30 mg: n aloitusannoksena ennen dialyysin aloittamista (1. istunto). Plasmakonsentraation ylläpitämiseksi terapeuttisella tasolla Tamiflu ® tulee ottaa 30 mg: n kuluttua jokaisesta seuraavasta parittaisesta dialyysin istunnosta. Potilailla, joilla on peritoneaalidialyysi, Tamiflu ® tulee ottaa 30 mg: n alkuannoksena ennen dialyysihoitoa, sitten 30 mg 7 vuorokauden välein (ks. Myös Annostus erityistapauksissa ja "Erityisohjeet"). Oseltamiviirin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (Cl-kreatiniini ≤ 10 ml / min). Tässä suhteessa suositukset annostelusta tässä potilasryhmässä puuttuvat.

Potilaat, joilla on maksavaurioita. Annoksen säätämistä influenssan hoidossa ja ehkäisyssä potilailla, joilla on lievä ja kohtalaisen heikentynyt maksan toiminta, ei tarvita. Tamiflu®-valmisteen turvallisuutta ja farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan toiminta.

Vanhusten ja vanhusten ikä. Annoksen muuttamista influenssan ehkäisyyn tai hoitoon ei tarvita.

Potilaat, joilla on heikentynyt immuniteetti (elinsiirron jälkeen). Influenssan kausiluonteista ehkäisyä ≥ 1-vuotiailla immuunipuutteisilla potilailla - 12 viikon ajan, annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Annostus ja antaminen).

Lapsille. Tamiflu ® -valmistetta ei saa antaa alle 1-vuotiaille lapsille.

Tamiflu®-suspension suspensioiden lämpökäsittely

Jos aikuisilla, nuorilla ja lapsilla on ongelmia kapseleiden nielemisessä, ja annostusmuodossa oleva Tamiflu ® ei sisällä oraalisuspensiota tai jos on merkkejä ikääntyvistä kapseleista (esim. Lisääntynyt hauraus tai muut fyysiset häiriöt), sinun on avattava kapseli ja kaada sen sisältö pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketuotetta (katso edellä) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.

Jos potilaat tarvitsevat 75 mg: n annoksen, on noudatettava seuraavia ohjeita:

1. Pidä 1 korkki. 75 mg Tamiflu ® -valmistetta pieneen säiliöön, avaa kapseli varovasti ja kaada jauhe astiaan.

2. Lisää pieni määrä (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketuotetta (katkeran maun piilottamiseksi) ja sekoita hyvin.

3. Sekoita seos huolellisesti ja juo se heti valmistuksen jälkeen. Jos pieni määrä seosta jää säiliöön, huuhtele säiliö pienellä määrällä vettä ja juo loput seos.

Jos potilaat tarvitsevat 30–60 mg: n annoksia, sinun on annettava asianmukaiset annokset seuraavien ohjeiden mukaisesti:

1. Pidä 1 korkki. 75 mg Tamiflu ® -valmistetta pieneen säiliöön, avaa kapseli varovasti ja kaada jauhe astiaan.

2. Lisää 5 ml vettä jauheeseen käyttämällä ruiskua, jossa on tarrat, jotka osoittavat kerätyn nesteen määrän. Sekoita huolellisesti 2 minuuttia.

3. Kirjoita ruisku vaadittava määrä seosta säiliöstä alla olevan taulukon mukaisesti.

TAMIFLU

Huume: TAMIFLU
Vaikuttava aine: oseltamiviiri
ATC-koodi: J05AH02
Cfg: viruslääke
Reg. numero: P №012090 / 01
Ilmoittautumispäivä: 07/15/05
Omistaja reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ANNOSTUSLOMAKE, KOOSTUMUS JA PAKKAUS

Kapselit ovat kovia, gelatiinisia, koko 2; kehon läpinäkymätön, harmaa, merkinnällä "Roche"; kansi on läpinäkymätön, vaaleankeltainen, ja siinä on merkintä "75 mg"; kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää.

Apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi rakeina, valkoisesta vaaleankeltaiseen väriin, hedelmäisen hajun kanssa; salaaminen on sallittua. Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen se muodostaa läpinäkymättömän suspension valkoisesta vaaleankeltaiseen.

Apuaineet: sorbitoli, titaanidioksidi, natriumbentsoaatti, ksantaanikumi, mononatriumtsitraatti, natriumsakkariini, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* valmiissa suspensiossa (veteen laimennettuna) on 12 mg / ml oseltamiviiriä

30 g - ruskeat lasipullot (1), joissa on annosruisku ja mittakuppi - pakkauksissa pahvi.

Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.

FARMAKOLOGINEN TOIMINTA

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen kehoon.

Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta.

Tamiflu vähentää merkittävästi influenssatartunnan kliinisten ilmenemisten aikaa, vähentää niiden vakavuutta ja vähentää influenssan komplikaatioiden esiintymistä, jotka edellyttävät antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti), lyhentää viruksen eristämisen aikaa elimistöstä ja vähentää viruksen tiitteri-aikakäyrän aluetta.

1-12-vuotiailla lapsilla Tamiflu vähentää merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia), akuutin tulehdussairauden esiintymistiheyttä. Elpyminen ja normaalin toiminnan palautuminen tapahtuu lähes 2 päivää aikaisemmin.

Kun Tamiflu otetaan ennaltaehkäisyyn, se vähentää merkittävästi (92%) merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kosketuksissa olevien ihmisten keskuudessa, 76% vähentää kliinisesti todetun influenssan esiintymistiheyttä taudin puhkeamisen aikana, vähentää viruksen erittymisen taajuutta ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Lapsilla, joiden ikä on 1 vuosi ja 12 vuotta, Tamiflun ennaltaehkäisevä hoito vähentää laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintymistiheyttä 24 prosentista 4 prosenttiin.

Tamiflu ei vaikuta anti-influenssan vasta-aineiden muodostumiseen. vasta-ainetuotannosta vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönottoon.

Kun Tamiflua käytetään ehkäisyyn (7 vrk), perheen (10 vrk) ja sesongin ehkäisyyn (42 vrk), lääkkeen vastustuskykyä ei esiintynyt.

Aikuisilla potilailla / nuorilla resistenssi oseltamiviirille todettiin 0,32 prosentissa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4 prosentissa tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyyppiä, ja 1–12-vuotiailla lapsilla 4,1 prosentissa (19/464) ja 5,4% (25/464) tapausta. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OS-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon.

Useita neuraminidaasiviruksen alatyyppispesifisiä mutaatioita on löydetty. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.

Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen OS: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos. Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan ​​erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa on R292 K mutaatio N2: ssa eläimissä (hiiret ja frettit), ovat paljon vähemmän tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä, ja eroavat hieman luonnollisesta kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.

farmakokinetiikkaa

Lääkkeen ottamisen jälkeen oseltamiviirifosfaatti imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta ja maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta biotransformoituu suurelta osin aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa Tamiflu-valmisteen suun kautta ottamisestamax saavutetaan 2-3 tunnissa ja merkittävästi (yli 20 kertaa) ylittää aihiolääkkeen pitoisuuden. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Sekä aihiolääkkeen että aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa on verrannollinen annokseen, eikä se riipu ruoan saannista.

Ihmisten keskimääräinen Vd Aktiivinen metaboliitti on noin 23 litraa.

Oseltamiviirifosfaatin oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on merkityksetön (noin 3%). Plasman proteiinin aihiolääkkeen sitoutuminen on 42% (mikä ei riitä aiheuttamaan olemassa olevaa lääkeaineen vuorovaikutusta).

Oseltamiviirifosfaatti transformoituu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksesta, jotka ovat pääasiassa maksassa ja suolistossa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

Oseltamiviiri imeytyy munuaisten kautta pääasiassa (> 90%) aktiivisena metaboliitina. Aktiivinen metaboliitti ei muutu edelleen ja se erittyy virtsaan (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. T1/2 aktiivinen metaboliitti on 6–10 tuntia, ja munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös canalicular-erityksen kautta. Kun ulosteet ovat alle 20% lääkkeestä, ne erittyvät.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoiminta. Kun Tamiflu on määrätty potilaille, joiden munuaisten vauriot vaihtelevat, AUC-arvot ovat kääntäen verrannollisia munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Maksan toimintahäiriö. In vitro potilailla, joilla oli maksan patologia, ei havaittu merkittävää oseltamiviirifosfaatin AUC: n nousua eikä sen aktiivisen metaboliitin AUC: n vähenemistä.

Iäkkäät potilaat. Vanhassa iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa oli 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla, kun annettiin samanlaisia ​​Tamiflu-annoksia. T1/2 iäkkäillä potilailla se ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

Lapsille. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden 75 mg: n annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

KÄYTTÖAIHEET

- influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;

- influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);

- flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

DOSING MODE

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Tavallinen annostusohjelma

Hoito on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret määrittävät 75 mg (kapselit tai suspensio) 2 kertaa päivässä suun kautta 5 vuorokauden ajan. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

8-vuotiaat ja sitä vanhemmat tai yli 40 kg painavat lapset, jotka voivat niellä kapseleita, voidaan myös määrätä Tamiflu-kapseleiksi 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa vaihtoehtona Tamiflu-suspensiota suositellulle annokselle.

1-vuotiaat ja Tamiflusta vanhemmat lapset tulisi ottaa suspensioksi.

Tamiflun suositusannostus suspensiossa on esitetty taulukossa.