RIBAVIRIN

10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.

Antiviraalinen aine. Se siirtyy nopeasti soluihin ja toimii virusinfektoiduissa soluissa. Solunsisäinen ribaviriini fosforyloidaan helposti adenosiinikinaasista mono-, di- ja trifosfaatin metaboliiteiksi. Ribaviriinitrifosfaatti on vahva kilpailu inosiinimonofosfaattihydrogenaasin, influenssaviruksen RNA-polymeraasin ja guanylyyli- transferaasi-messengerin RNA: n estäjänä, jälkimmäinen ilmenee informaation RNA-kalvopäällystysprosessin estämisenä. Nämä erilaiset vaikutukset johtavat solunsisäisen guanosiinitrifosfaatin määrän merkittävään vähenemiseen sekä viruksen RNA: n ja proteiinin synteesin inhibitioon. Ribaviriini estää uusien virionien replikoitumista, mikä vähentää viruksen kuormitusta, inhiboi selektiivisesti viruksen RNA: n synteesiä estämättä RNA: n synteesiä normaalisti toimivissa soluissa.

Aktiivisimpia DNA-viruksia vastaan ​​- hengityselinten syntsyyttivirusta, Herpes simplex-virustyyppejä 1 ja 2, adenoviruksia, CMV: tä, isorokko-viruksia, Marekin tautia; RNA-virukset - influenssa A, B-virukset, parameksovirukset (parainfluenssi, epideminen parotidiitti, undomestrofyiitti), reovirukset, arenavirukset (Lassa-kuume-virus, Bolivian hemorraginen kuume), bunyavirukset (Rift-virus, Rift-virus, Id-virus, Idr, Idr, IdrArp-virus). (hemorraginen kuume-virus munuaisten tai keuhkojen oireyhtymän kanssa) paramykovirukset, onkogeeniset RNA-virukset.

Hoidettaessa hemorragista kuumea munuaisoireyhtymällä, vähentää taudin vakavuutta, vähentää oireiden kestoa (kuume, oliguria, lannerangan kipu, vatsa, päänsärky), parantaa munuaisfunktion laboratorioindikaattoreita, vähentää hemorragisten komplikaatioiden riskiä ja haittavaikutuksia.

DNA-virukset eivät ole herkkiä ribaviriinille - Varicella zoster, pseudorabial virus, cowpox; RNA-virukset - enterovirukset, rhinovirukset, Semlikin metsän enkefaliittivirus.

Oraalista antamista varten: kroonisen C-hepatiitin hoito aikuisilla (yhdessä interferoni alfa-2b: n tai peginterferoni alfa-2b: n kanssa).

Parenteraalinen: hemorraaginen kuume, jossa on munuaisoireyhtymä.

Ulkoisesti monoterapiana tai yhdistelmänä muiden ribaviriinin annostusmuotojen kanssa suun kautta annettavaksi ja parenteraaliseen käyttöön: Herpes simplex -virusten 1 ja 2 tyypin aiheuttamat ihon ja limakalvojen infektiot, eri lokalisoinnit mukaan lukien. sukupuolielinten alueella; herpes zoster (osana monimutkaista hoitoa).

Keskushermoston ja perifeerisen hermoston osalta: päänsärky, huimaus, heikkous, huonovointisuus, unettomuus, astenia, masennus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, emotionaalinen lability, hermostuneisuus, levottomuus, aggressiivinen käyttäytyminen, sekava tietoisuus; harvoin - itsemurha-taipumukset, lisääntynyt sileän lihaksen sävy, vapina, parestesiat, hyperestesia, hypoestesia, pyörtyminen.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen lasku tai nousu, brady- tai takykardia, sydämentykytys, sydänpysähdys.

Veren muodostavien elinten puolelta: hemolyyttinen anemia, leukopenia, neutropenia, granulosytopenia, trombosytopenia; erittäin harvoin - aplastinen anemia.

Hengityselimien osalta: hengenahdistus, yskä, nielutulehdus, hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, otiitti, sinuiitti, nuha.

Ruoansulatuskanavan osassa: suun kuivuminen, ruokahaluttomuuden väheneminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, ummetus, makuaistimukset, haimatulehdus, ilmavaivat, stomatiitti, glossiitti, gingivaalinen verenvuoto, hyperbilirubinemia.

Aistien puolella: kyyneleiden vaurio, sidekalvotulehdus, näön hämärtyminen, kuulon heikkeneminen / katoaminen, tinnitus.

Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: nivelkipu, lihaskipu.

Virtsajärjestelmän puolella: kuumat aallot, vähentynyt libido, dysmenorrea, amenorrea, menorragia, eturauhastulehdus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, punoitus, nokkosihottuma, verenpaine, angioedeema, bronkospasmi, anafylaksia, valoherkkyys, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; ja / tai johdannossa - vilunväristykset.

Paikalliset reaktiot: kipu pistoskohdassa.

Muut: hiustenlähtö, hiustenlähtö, heikentynyt hiusten rakenne, kuiva iho, hypothyroidism, rintakipu, jano, sieni-infektio, virusinfektio (mukaan lukien herpes), flunssan kaltainen oireyhtymä, hikoilu, lymfadenopatia. Inhalaatiota suorittavilla lääketieteen ammattilaisilla voi olla päänsärky, kutina, silmien punoitus tai silmäluomien turvotus.

Lääkkeen tai muuntyyppisen yhteisvaikutuksen mahdollisuus ribaviriinin kanssa voi kestää enintään kaksi kuukautta (5 T-jaksoa)_1/2 ribaviriini) sen lopettamisen jälkeen viivästyneen siitosmunan vuoksi.

Samanaikainen käyttö interferonien kanssa lisää terapeuttista tehoa.

Samanaikainen käyttö ribaviriinin kanssa voi vähentää stavudiinin ja zidovudiinin tehokkuutta.

Sovelletaan vain sairaalan olosuhteissa, joissa on erikoistunut tehohoitoyksikkö. Ribaviriinin käyttö potilaille, jotka tarvitsevat mekaanista ilmanvaihtoa, ovat mahdollisia vain elvytyksen kokemisen asiantuntijoilla.

Varovaisuutta on noudatettava hedelmällisessä iässä olevilla naisilla (raskaus ei ole toivottavaa), potilailla, joilla on dekompensoitu diabetes (ketoasidoosihyökkäykset), keuhkoahtaumataudissa, keuhkoemboliassa, kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, kilpirauhasen sairauksien (mukaan lukien tyrotoksikoosin) yhteydessä, veren hyytymishäiriöitä, tromboflebiittiä, myelodepressiota, hemoglobinopatiaa (mukaan lukien talassemia, sirppisolun anemia), masennusta, itsemurha-suuntauksia (mukaan lukien historia), samanaikainen HIV-infektio iäkkäillä potilailla (erittäin aktiivisen antiretroviraalisen hoidon taustalla - maitohappoasidoosin kehittymisen riski).

Ribaviriinia käyttävän lääkärin tulisi harkita sen teratogeenisuutta.

Ribaviriini. Ohjeet valmistus-, käyttö-, hinta-, vapautuslomakkeelle

Usein kysytyt kysymykset

Sivusto tarjoaa taustatietoja. Taudin asianmukainen diagnosointi ja hoito ovat mahdollisia tunnollisen lääkärin valvonnassa.

Lääkityksen määrittäminen

Ribaviriini on antiviraalinen lääke, jonka tehokkuus on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa vain C-hepatiittiviruksen suhteen, mutta joissakin maissa tätä lääkettä on käytetty vaihtelevalla menestyksellä hoidettaessa vakavia tapauksia ihmisen hengitysteiden syncytiaaliviruksessa, monenlaisissa hemorragisissa kuumeissa ja yksinkertaisissa ja shingles-viruksissa herpes, erilaiset onkogeeniset virukset, influenssavirus jne.

Tämä valmiste syntetisoitiin luonnollisen sokerin D-riboosin perusteella. Sen toiminnan mekanismi liittyy viruksen sisällyttämiseen molekyyliin puriini-nukleotidien sijasta - tietyt molekyylit, jotka muodostavat virusten RNA- tai DNA-ketjun. Kun lääke on integroitu viruksen genomiin, se aiheuttaa rakenteensa tietyn epävakauden, mikä johtaa erilaisiin mutaatioihin. Mutatoitu virus menettää patogeeniset ominaisuudet ja tulee alttiiksi immuunijärjestelmälle ja muille rinnakkain käytetyille lääkkeille (esimerkiksi peginterferonit viruksen hepatiitti C: n hoidossa). Lisäksi ribaviriini estää RNA-polymeraasin - entsyymin, joka on suoraan osallisena viruksen jakautumisessa eli sen lisääntymisessä. DNA: ta sisältävien virusten terapeuttisen vaikutuksen mekanismia ei ole täysin ymmärretty.

Ribaviriini on yksi lääkkeistä, jotka ovat erittäin vaativia potilaan käyttötilanteessa. Tosiasia on, että se voi merkittävästi muuttaa kehon aineenvaihduntaa ja johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin. Edellä esitetyn perusteella tämä lääke on annettava yksinomaan tartuntatautien asiantuntijan tai hepatologin suosituksesta, ja sen lisäksi olisi seurattava säännöllisesti tiettyjä laboratorioparametreja. Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret, lääke on täysin vasta-aiheinen sen sivuvaikutusten kirkkauden vuoksi.

On tärkeää huomata, että ribaviriini on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden aikana eikä sitä suositella imettäväksi. Laboratoriossa todettiin lääkkeen teratogeeninen vaikutus sikiöön. Toisin sanoen ribaviriini voi aiheuttaa häiriöitä sikiön kudosten kasvu- ja erilaistumisprosessissa ja johtaa synnynnäisiin kehityshäiriöihin. Lisäksi tämän lääkkeen kanssa hoidon jälkeen on suositeltavaa pidättäytyä lasten suunnittelusta vielä 7 kuukaudeksi, koska tänä aikana lääke on edelleen potilaan kehossa ja se voi aiheuttaa teratogeenisen vaikutuksen (synnynnäisten epämuodostumien ja epämuodostumien haaste) syntymättömään lapseen nähden.

Lääkeainetta on saatavana tablettien, kapseleiden, konsentraattien muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen sekä kerma ulkoiseen käyttöön.

Lääkkeiden tyypit, analogien kaupalliset nimet, vapautusmuodot

Ribaviriinia on saatavilla seuraavissa annostusmuodoissa:

• tabletit;
• kapselit;
• kerma ulkoiseen käyttöön;
• konsentraatti, liuosta laskimoon.

200 mg: n tabletteja ja kapseleita käytetään sekä aikuisten että lasten hoitoon. Koska tämä lääke imeytyy lähes kokonaan mahasta, sen käyttö tässä muodossa on kätevä ja tehokas. On suositeltavaa käyttää lääkettä ruoan kanssa, jos mahdollista, jossa on tietty määrä rasvaa. Tämän ominaisuuden avulla voit vähentää lääkkeen menetystä ensimmäisen kulkureitin aikana maksassa.

Ulkoiseen käyttöön tarkoitettu kerma esiintyi suhteellisen hiljattain, ja valmistajien suositusten mukaan sitä voidaan käyttää yksinkertaisen ja herpes zoster-viruksen hoitoon sekä monoterapiana (vain yhdellä lääkkeellä) että yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa.

Kontsentraattia liuosten valmistamiseksi laskimonsisäistä antoa varten voidaan käyttää yksinomaan sairaalassa, koska yhdessä lääkkeen suoran nauttimisen verenkiertoon vaikutuksen myötä valmiste voi myös nopeasti aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia. Tässä suhteessa ribaviriinin parenteraalinen anto vaatii potilaan tilan ja kehon fysiologisten vakioiden säännöllistä seurantaa.

Ribaviriinia esiintyy lääkkeiden markkinoilla seuraavilla kaupallisilla nimillä:

• Copegus;
• Ribasfer;
• Rebetol;
• viratsoli;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin;
• Devirs ja muut

Lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen mekanismi

Ribaviriini viittaa sellaisten lääkkeiden määrään, jotka lähes täysin imeytyvät ruoansulatuskanavan alkuosiin. Edellä esitetyn lisäksi lääkityksen kesto on 24–48 viikkoa, mikä on varmasti paljon. Molempien edellä mainittujen syiden vuoksi tämän antiviraalisen aineen pääasialliset annosmuodot ovat tabletit ja kapselit. Oraalisia suspensioita voidaan myös käyttää, mutta niitä ei käytetä laajalti. Lääkkeen laskimonsisäinen antaminen suoritetaan vain ensimmäistä kertaa hoidon aikana sairaalassa, koska lääkkeen pitkäaikainen antaminen voi johtaa flebiittiin eli verisuonien tulehdukseen. Tietoja lääkkeen ulkoisen käytön terapeuttisesta vaikutuksesta ei tällä hetkellä riitä puhumaan luottamuksellisesti sen terapeuttisista eduista.

Siten ribaviriinin pääsyreitti kehoon on ruoka. Lääkkeen imeytymisen jälkeen ruoansulatuskanavan alkuosissa se ei käytännössä ole sitoutunut plasman proteiineihin, kuljetetaan maksaan, jossa se metaboloituu aktiivisiin monofosfaatteihin, difosfaatteihin ja ribaviriinitrifosfaatteihin sekä inaktiivisiin muotoihin. Osa lääkkeestä säilytetään ennallaan. Siten lääkkeen ensimmäinen kulku maksan läpi vähentää merkittävästi lääkkeen hyötyosuutta keskimäärin jopa 40 - 60%. Toisin sanoen vain 40–60% käytetyn lääkkeen kokonaismäärästä saa halutun vaikutuksen. On kuitenkin havaittu, että jos ribaviriini yhdistetään ruoan saantiin, sen imeytymisnopeus ruoansulatuskanavassa pienenee, ja se tulee maksamaan hitaammin. Niinpä aktiivisella aineella on enemmän aikaa tunkeutua syvälle kudoksiin ennen neutralointia maksassa ja tuottaa parantavaa vaikutusta. Tämän seurauksena ribaviriinin käyttö ruoan kanssa voi lisätä lääkkeen hyötyosuutta jopa 75% verrattuna alkuperäiseen 40 - 60%: iin.

On kuitenkin huomattava, että ribaviriinilla on kumulatiivinen vaikutus. Tämä tarkoittaa, että lääke kertyy vähitellen elimistöön ja lisää sen vaikutusta. Siten ribaviriinitrifosfaatti suurina määrinä kerääntyy punasoluihin neljännellä hoitopäivänä. Pidemmän hoidon myötä lääkettä esiintyy aivo-selkäydinnesteessä, jonka pitoisuus on jopa 67% plasmasta. Edellä mainitun yhteydessä lääkkeen maksimivaikutus kehittyy vasta tietyn ajan kuluttua.

Kuten aiemmin mainittiin, ribaviriini on viruslääke. Välitön antiviraalinen vaikutus kehittyy kolmella mekanismilla.

Ensimmäinen mekanismi on, että lääke itse ja sen metaboliitit pystyvät integroitumaan viruksen genomiin korvaamalla puriiniemäkset. Tämä toimintamekanismi on voimassa vain viruksille, jotka perustuvat yksijuosteiseen RNA-molekyyliin (ribonukleaasi), joka kuljettaa viruksen geneettistä koodia. Tällä tavoin modifioitu RNA muuttuu epävakaaksi ja mutatoi, menettää suojaominaisuutensa ja siitä tulee suotuisa kohde ihmisen immuniteetille ja samanaikaisesti ottamalla lääkkeitä (esimerkiksi peginterferoneja hepatiitti C: n hoidossa).

Toinen mekanismi on virusten RNA: sta riippuvien RNA-polymeraasien suora esto, spesifiset entsyymit, jotka varmistavat viruksen geneettisen koodin lukemisen ja sen seurauksena sen lisääntymisen. Tämän seurauksena virus menettää kykyään lisääntyä. Tämä mekanismi toimii myös yksinomaan RNA-virusten kanssa.

Viricidin kolmas mekanismi (suunnattu viruksen tuhoutumiseen) vaikuttaa vain DNA-viruksiin. Se koostuu GTP: n (guanosiinitrifosfaatin), joka on aine, jota käytetään viruksen lisääntymisjaksossa energia-substraattina, pitoisuuden vähentämisessä. Valitettavasti saman mekanismin kautta suoritetaan lääkkeen myrkyllinen vaikutus kehoon, koska monet järjestelmät käyttävät GTP: tä solujen aineenvaihdunnan prosessissa.

Ribaviriini erittyy pääasiassa munuaisissa, pääasiassa metaboliittien muodossa. Pieni osa tulee virtsaan muuttumattomana (jopa 7% suun kautta otettuna ja jopa 19% laskimoon annettuna). Niinpä munuaisten vajaatoiminta on tekijä, joka pakottaa vähentämään lääkkeen annosta, lisäämään niiden saannin välisiä aikavälejä tai peruuttamaan sen kokonaan. Päätöksessä keskitytään munuaisten vajaatoiminnan asteeseen, arvioidaan kreatiniinipuhdistuksella (analyysi, joka määrittää munuaisten erittymistoiminnan tason).

Mitkä patologiat on määrätty?

Hepatiitti C-viruksen 1, 4, 5 tai 6 genotyypin hoidossa 15 mg / kg päivässä on määrätty kahdessa annoksessa.

Hepatiitti C -viruksen genotyypin 2 tai 3 hoidossa optimaalinen annos on 800 mg päivässä, myös kahdessa annoksessa.

On toivottavaa yhdistää lääkkeen käyttö eläin- tai kasvirasvoja sisältävän aterian kanssa.

Hoidon kesto riippuu taudin vakavuudesta ja viruksen hävittämisestä (täydellinen poistuminen kehosta). Keskimäärin se on 24–48 viikkoa.

Akuutin C-hepatiitin hoidossa käytetään lääkkeen suurempia annoksia.

Potilaille, joilla on C-hepatiittiviruksen genotyyppi 1 ja joiden paino on alle 75 kg, määrätään 1000 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen annokseen.

Kun hoidetaan yli 75 kg: n painoisia potilaita, 1200 mg annetaan kaksi kertaa päivässä. Hoidon kesto on 12 - 24 - 48 viikkoa.

Genotyypillä 2 tai 3 optimaalinen annos on 800 mg vuorokaudessa 2 annoksena potilaan painosta riippumatta. Hoidon kesto on 12 - 24 viikkoa.

Miten lääkettä käytetään?

Lääkäri määrittelee kussakin tapauksessa lääkkeen ottamismenetelmän kehoon. Ribaviriinin laskimonsisäinen anto suoritetaan pääasiassa virusten hemorragisten kuumeiden yhteydessä tai jos lääkettä ei voida antaa sisälle. Ulkoisesti ribaviriinia käytetään melko harvoin, koska sitä on käytetty suhteellisen äskettäin herpes simplex -viruksen ja vyöruusun hoidossa, eikä tietoja sen tehosta ole vielä saatu riittävästi.

Ribaviriinin käyttö suun kautta tablettien ja kapseleiden muodossa on yleisin, koska tämä muoto antaa sinulle mahdollisuuden annostella lääkettä sopivasti eikä aiheuta ongelmia sen pitkäaikaisessa käytössä, kuten suonensisäisillä injektioilla, mikä voi johtaa flebiittiin. Lisäksi ribaviriinin biologinen hyötyosuus pitkittyneen nauttimisen myötä kasvaa tasaisesti ja saavuttaa pysyvän terapeuttisen vaikutuksen edellyttämän arvon.

Yksi tämän lääkkeen ottamisen piirteistä on sen edullinen käyttö yhdessä elintarvikkeiden kanssa, jotka sisältävät suhteellisen suuren määrän rasvaa. Tämä tila antaa lääkkeen pidemmän imeytymisen mahaan, vähentää sen metaboloitumisnopeutta maksassa ja siten lisää sen biologista hyötyosuutta.

Lääkkeen standardiannokset kehitetään vain eri genotyyppien akuutin ja kroonisen C-hepatiitin hoitoon.
Kroonisen C-hepatiitin 1, 4, 5 tai 6 genotyyppien hoidossa potilaalle määrätään 15 mg / kg / vrk kahdessa jaettuun annokseen 24–48 viikon ajan.
Genotyyppien 2 tai 3 hoidossa päivittäinen annos on 800 mg, jaettuna myös kahteen annokseen ja otetaan 24 - 48 viikon kuluessa.

Akuutin hepatiitin hoito riippuu myös genotyypistä.
Viruksen 1 genotyypillä ja alle 75 kg painavalla painolla määrätään 1000 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen annokseen 24–48 viikon ajan.
Kun paino on yli 75 kg, 1200 mg vuorokaudessa annetaan kahdessa annoksessa 24–48 viikon ajan.
Genotyypillä on 2 tai 3 lääkeannosta 800 mg päivässä 2 annoksena potilaan painosta riippumatta. Hoidon kesto on 12 - 24 viikkoa.

Hoidon aikana on tarpeen ottaa säännöllisesti verta yleiseen analyysiin, maksan testeihin, kreatiniinipuhdistuman ja elektrolyyttikoostumuksen arvioimiseen. Tee tarvittaessa elektrokardiogrammi ja määritä TSH: n (kilpirauhasen stimuloiva hormoni - kilpirauhashormoni) taso. Nämä tutkimukset ovat tarpeen lääkkeen sivuvaikutusten hallitsemiseksi.

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annetaan yksilöllinen annostus ja lääkeannos. Maksan vajaatoiminta ei käytännössä muuta lääkkeen metaboliaa, joten jos sitä esiintyy, hoitoa ei tarvitse muuttaa.

Koska lääke on talletettu kudoksiin ja poistettu kokonaan kehosta pitkään, lasten käsitys on ehdottomasti mahdotonta hyväksyä ennen kuin 7 kuukautta lääkkeen viimeisestä annoksesta. Jos ribaviriinilla hoidettavan potilaan ja raskaana olevan naisen välillä syntyy yhdyntää, kondomin läsnäolo on välttämätön edellytys. Tosiasia on, että kumppanin siemenneste sisältää tarpeeksi ribaviriinimolekyylejä tunkeutua emättimeen tai muiden kumppanien limakalvoihin veriin ja aiheuttaa teratogeenisen vaikutuksen kehittyvään sikiöön. Imettämisen aikana lapsen hoidon aikana on siirrettävä keinotekoinen ruokinta.

Vasta

Ribaviriini on melko aggressiivinen lääke potilaan elimiin ja järjestelmiin nähden ja voi usein aiheuttaa häiriöitä heidän työhönsä. Tässä suhteessa samoin kuin joidenkin sen aineenvaihduntaominaisuuksien kanssa tämän lääkkeen käytölle on suhteellisia ja absoluuttisia vasta-aiheita.

Suhteelliset kontraindikaatiot ribaviriinin käyttöön ovat:

• hallitsematon valtimoverenpaine;
• ikä;
• autoimmuuninen kilpirauhastulehdus;
• autoimmuuninen hepatiitti;
• dekompensoitu maksakirroosi;
• imettää vauva (on muutettava keinotekoiseksi ruokinnaksi).

Absoluuttiset kontraindikaatiot ribaviriinin käyttöön ovat:

• terminaalinen munuaisten vajaatoiminta;
• raskaus;
• alle 18-vuotiaat lapset;
• anemia;
• hemoglobinopatiat (talassemia, sirppisolun anemia);
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.

Mahdolliset haittavaikutukset

Ribaviriini voi johtaa hermoston häiriöihin, sydän- ja verisuonijärjestelmään, verijärjestelmään, hengityselimiin, ylempiin hengitysteihin, hormonitasoihin, ruoansulatuskanavaan, virtsajärjestelmään sekä immuunitoleranssiin. On olemassa myös muita sivuvaikutuksia, jotka johtuvat useiden järjestelmien yhteisestä rikkomisesta kerralla.

Haittavaikutukset esiintyvät melko usein, koska lääkkeen käyttöaika on joskus lähes koko vuoden, ja tarvittaessa hoitoja on toistettava. Lisäksi lääkkeellä on jonkin verran kielteistä vaikutusta kaikkiin kehon soluihin, koska tämä on sen mekanismi virusten tuhoamiseksi.

Keskushermoston loukkaukset voivat olla:

• vakava heikkous;
• huimaus;
• päänsärkyä;
• unettomuus;
• masennus;
• sisäinen ahdistus;
• ärtyneisyys jne.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän rikkomukset voivat olla:

• erilaisia ​​rytmihäiriöitä;
• verenpaineen nousu;
• angina jne.

Hematopoieettisen järjestelmän rikkomukset voivat olla:

• hemolyysi (punasolujen tuhoaminen - punasolut);
• leukopenia (leukosyyttien määrän väheneminen veren valkosoluissa);
• neutropenia (neutrofiilien määrän väheneminen veressä - yksi leukosyyttien tyypeistä);
• granulosytopenia (neutrofiilien, eosinofiilien ja basofiilien määrän väheneminen veressä, mikä johtaa immuniteetin vähenemiseen);
• trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen, mikä johtaa veren hyytymisen vähenemiseen);
• aplastinen anemia (kaikkien solun solujen luuytimen muodostumisnopeuden lasku).

Hengityselinten rikkomukset voivat olla:

• sinuiitti (paranasaalisten poskionteloiden tulehdus - sinuiitti, sinuiitti, ethmoidiitti jne.);
• nuha (nenän limakalvon tulehdus);
• kurkkukipu;
• keuhkoputkentulehdus;
• harvoin keuhkokuume, jolla on yleinen immuniteetin lasku.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkevalmisteiden yhteisvaikutukset ribaviriinin kanssa voivat tapahtua sekä tämän lääkkeen hoidon aikana että kahden kuukauden kuluessa sen poistamisesta.

Lääkkeen hyötyosuus lisääntyy sen käytön yhteydessä ruoan kanssa, jonka rasvapitoisuus on korkea. Vähentynyt hyötyosuus tapahtuu ribaviriinin ja simetikonin yhdistelmähoidon sekä magnesium- ja alumiinisuolojen antasidien kanssa. Ribaviriini vähentää didanosiinin poistumista elimistöstä, mikä johtaa usein viimeksi mainitun pitoisuuden lisääntymiseen ja yliannostukseen.

Tutkimusten mukaan ribaviriini vähentää tällaisten lääkkeiden tehokkuutta HIV: n hoidossa stavudiinina, zidovudiinina ja lamivudiinina, mikä johtaa virionien määrän kasvuun (koko viruksen yksikkö) veressä.

Lääkkeen arvioitu hinta

Mikä ribaviriinianalogeista on tehokkain?

Tänään voidaan vakuuttaa, että suurin osa (vähintään 95%) ribaviriinianalogeista on korkealaatuisia valmisteita, joilla on yhtä suuri tehokkuusaste.

Lääketieteen alalla katsotaan, että alkuperäiset lääkkeet ovat parempia ja laadullisempia kuin ns. Geneeriset lääkkeet. Alkuperäiset lääkkeet ovat niitä, jotka kehitettiin ja syntetisoitiin tietyn lääkealan yrityksen perusteella. Näillä yrityksillä on patentti tästä huumeesta, joka kieltää kilpailevat yritykset tuottamasta samaa ainetta 5–10 vuoden ajan. Tämän ajanjakson jälkeen lääkeyhtiö, joka keksi lääkkeen, ilmoittaa aineen kaavan ja joitakin suosituksia sen valmistamiseksi. Näiden suositusten mukaan kilpailevat yritykset tekevät kopioita alkuperäisestä aineesta, jota kutsutaan geneerisiksi. Geneerisillä lääkkeillä on epäilemättä parantava vaikutus, mutta se on usein vähemmän selvää kuin alkuperäinen lääke. Syynä on se, että keksintö, joka omistaa keksinnön patentin, joka ei halua osallistua johtavaan asemaan laadun ja vastaavasti lääkkeen myynnin suhteen, piilottaa joitakin tärkeitä kohtia, jotka liittyvät suoraan tarvittavan kemiallisen aineen valmistusmekanismiin. Tällä tavoin alkuperäisen lääkkeen ja analogin välinen laatueroa lisätään vielä 5–10 vuotta, kunnes kilpailevat yritykset parantavat lääkkeen luomista ja saattavat sen alkuperäisen lääkkeen tasolle. Tämän seurauksena käy ilmi, että ehdottomasti ensimmäiset 10 - 20 vuotta lääkkeen ilmoittamisesta, sen alkuperäinen versio on laadultaan parempi kuin sen vastapuolet. Tulevaisuudessa tämä ero tasoittuu ja analogien laatu ei ole alkuperäistä huonompi.

Ribaviriinin löytämisen jälkeen on kulunut vähintään 40 vuotta. Tämä tarkoittaa, että useimmat sen analogit ovat korkealaatuisia lääkkeitä. Kuitenkin, vaikkakin merkityksetön, on olemassa riski saada rehellisesti sanottuna väärennös, joka parhaimmillaan ei vahingoita potilasta. Jotta tämä riski voitaisiin minimoida, on suositeltavaa ostaa huumeita apteekkien verkostoihin, jotka ovat olleet jo pitkään olleet hyviä ja jotka ovat saaneet positiivisen maineen. Tällaiset apteekit työskentelevät yleensä luotettavien toimittajien kanssa, eikä lähes koskaan salli viallisten tavaroiden kauppaa.

Voiko C-hepatiittia hoitaa ribaviriinilla?

Ribaviriini on yksi niistä lääkkeistä, joita Maailman terveysjärjestön viimeisimpien suositusten mukaisesti käytetään viruksen hepatiitti C: n hoitoon. On kuitenkin huomattava, että hoito yksinomaan tämän lääkkeen kanssa voi vähentää merkittävästi viruksen pitoisuutta veressä, mutta ei täysin tuhoa sitä.

C-hepatiittivirus käyttää yksisäikeistä RNA-molekyyliä (ribonukleiinihappoa) geneettisen tiedon kantajana. Tämä molekyyli sijaitsee viruksen keskellä ja sitä suojaa tukeva kuori, jota kutsutaan kapsidiksi. Kapsiidi suojaa virusta vasta-aineiden tuhoutumiselta - kehon immuunijärjestelmän välittäjinä. Maksa soluissa virus-RNA vapautuu sisäiseen ympäristöönsä ja käyttää entsyyminsä omia soluentsyymejä. Tulevaisuudessa virus tuottaa entsyymiensä avulla miljoonia samankaltaisia ​​organismeja käyttämällä solun energia- ja muoviresursseja. Kun nämä resurssit kuivuvat ja virionit (viruksen rakenteellinen yksikkö) täyttävät solun sisätilan, jälkimmäinen tuhoaa soluseinän sisältä, vapautuu solujen väliseen tilaan ja asuu uuteen terveen soluun. Tätä sykliä toistetaan useita kertoja, joka aiheuttaa joka tapauksessa maksakudoksen tuhoutumisen.

Tämän patogeenisen ketjun keskeyttäminen on mahdollista tuhoamalla virus. Ribaviriini voi tuhota viruksen kahdella mekanismilla. Ensimmäinen mekanismi käsittää lääkemolekyylien sisällyttämisen viruksen RNA: han puriini-nukleotidien sijasta (kaksi neljästä suurten molekyylien tyypistä, jotka muodostavat RNA: han koodatun virusgenomin). Samalla viruksen stabiilisuus pienenee, se lisääntyy hitaammin, kapsidin lujuus laskee, ja siitä tulee avointa kohdetta immuunijärjestelmälle ja lääkkeille, joita annetaan rinnakkain. Tässä tapauksessa puhumme pegyloiduista interferoneista, joilla on suora virisidinen vaikutus (viruksen tuhoamiseksi). Toisin sanoen ribaviriini lisää toistuvasti viruksen herkkyyttä interferonihoitoon. Ribaviriinin toinen toimintamekanismi on estää virus-RNA-polymeraasi, entsyymi, joka luo suoraan sen kopioita. Tämän mekanismin avulla virionien lukumäärä ja viruksen kliininen aktiivisuus sekä sen aiheuttama tulehdusprosessi vähenevät merkittävästi.

C-hepatiittiviruksen genotyyppejä on vähintään 6, joista jokaisella on oma maantieteellinen sijainti. Jokaisella genotyypillä on omat erityiset kliiniset ominaisuudet ja hoitovaste. Näin ollen 1, 4, 5 ja 6 genotyypillä on aggressiivisempi kurssi ja heikko hoitovaste, kun taas 2 ja 3 genotyyppiä hoidetaan tehokkaammin. Edellyttäen, että viruksen tuhoutumisnopeus ylittää sen lisääntymisnopeuden, jälkimmäisen täydellinen poistuminen tapahtuu vähitellen. Jos viruksen aktiivisuus ylittää lääketieteellisen väliintulon potentiaalin, ei paranna.

Tarvitsenko reseptin ribaviriinin ostamiseksi?

Jos haluat ostaa ribaviriinia, sinun on saatava lääkäri. Tämä johtuu siitä, että kaikki potilaat eivät ole tietoisia siitä, missä määrin he voivat vahingoittaa itseään, eikä tiedä tämän lääkkeen ottamisen kielteisistä näkökohdista.

Ribaviriinilla on myrkyllinen vaikutus kaikkiin kehon järjestelmiin. Tämä vaikutus on erityisen vaarallinen ihmisille, joilla on erilaisia ​​akuutteja tai kroonisia sisäelinten patologioita.

Seuraavien ryhmien tulisi ottaa ribaviriinia äärimmäisen varovaisesti:

• potilailla, joilla on krooninen sydänsairaus;
• potilailla, joilla on krooninen maksasairaus;
• potilaat, joilla on munuais- ja virtsatietojärjestelmän patologioita;
• potilaat, joilla on maha-suolikanavan patologioita (GIT);
• ihmiset, joilla on masennus ja itsemurha-suuntaukset.

Kun ribaviriinia käytetään yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa, se estää niiden fosforylaatiota (yksi neutraloinnin vaiheista), mikä vähentää niiden tehokkuutta, mikä johtaa viruksen konsentraation lisääntymiseen plasmassa.

Toinen syy ribaviriinin myymiseen vain reseptillä on sen teratogeeninen (joka johtaa kehityshäiriöihin) vaikutukseen sikiöön raskauden aikana. Lisäksi 7 kuukauden kuluessa ribaviriinin hoidon päättymisestä sukusolujen muodostumisen aikana (uros- ja naaraspuoliset itusolut, eli munasolu ja siittiöt) voi esiintyä geneettisiä poikkeavuuksia.

Näin ollen ribaviriini tulisi myydä vain reseptillä, koska lääkärin on otettava potilaan fyysinen ja henkinen tila huomioon annettaessa lääkemääräystä ja varoitettava mahdollisista seurauksista, joita saattaa aiheutua ribaviriinin käytöstä. Lisäksi lääkäri voi selittää potilaalle, että on välttämätöntä välttää lapsen syntyminen ja soveltaa suojausmenetelmiä raskauden aikana ribaviriinihoidon aikana ja sen jälkeen.

Voinko antaa ribaviriinia lapsille?

Ribaviriini on ehdottomasti vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille. On kuitenkin tehtävä muutos, jonka mukaan vain tämän lääkkeen systeeminen käyttö lapsilla on vasta-aiheinen. Joissakin maissa ribaviriinin inhalaation antaminen lyhyillä kursseilla on määritetty tiettyjen virusperäisen keuhkokuumeiden ja keuhkoputkentulehdusten hoitoon. Ribaviriinin ulkoisessa käytössä kerman muodossa ei myöskään ole ikärajoituksia.

Ribaviriini on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille, koska sen vaikutusmekanismi liittyy terveiden organismien tiettyjen entsyymijärjestelmien estoon. Tämä ominaisuus edistää lukuisten sivuvaikutusten ilmaantumista elimistä ja järjestelmistä, erityisesti kasvavassa organismissa ilmenneistä. Lisäksi ribaviriinin pääasiallinen käyttö on C-viruksen hoito, jossa hoidon kesto lasketaan kuukausina. Tällaisen pitkän ajan kuluessa haittavaikutusten todennäköisyys alle 18-vuotiailla potilailla on 100%. Siten ribaviriinin hoitoon liittyvä vahinko tässä potilasryhmässä ylittää odotetun hyödyn, joten sen käyttö ei ole tarkoituksenmukaista.

Tämän lääkkeen odotettavissa olevat sivuvaikutukset lasten ja nuorten hoidossa ovat:

• vaikea anemia;
• veren hyytymisen väheneminen;
• koskemattomuuden sorto;
• niihin liittyvät bakteeri- ja sieni-infektiot;
• munuaisten ja maksan vajaatoiminta jne.

Joissakin maissa ribaviriinia annetaan kuitenkin lapsille hengittämällä. Tehokkuuden suhdetta sivuvaikutuksiin on vaikea sanoa, koska tähän suuntaan ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia. Tämän hoitomenetelmän tilastot eivät myöskään ole erityisen luotettavia, koska havainnot voivat olla vääriä dokumentoitujen havaintojen pienen määrän vuoksi. Teoriassa voimme olettaa, että 3–5 päivän kestävät lyhyet kurssit, joissa on pieniä annoksia inhalaatioiden muodossa, toimivat yksinomaan paikallisesti luomatta suurta pitoisuutta lääkkeessä veressä. Tältä osin ei myöskään pitäisi odottaa ilmaisevia systeemisiä haittavaikutuksia, ja teoriassa lääkkeen ei pitäisi vahingoittaa.

Kysymys siitä, auttaako lääke tätä nimitystä, jää kuitenkin avoimeksi. Ribaviriini on erityisen aktiivinen monille RNA: ta sisältäville viruksille, mutta se ei ole kovin hyödyllistä DNA: ta sisältävän. On äärimmäisen vaikeaa määrittää arvioitu virusmuoto kliinisten oireiden perusteella, ja erityisten diagnostisten menetelmien suorittamiseen kuluu epäasianmukaisesti pitkä aika. Tässä tilanteessa lääkettä määrätään usein empiirisesti (eli kokeellisten tietojen ja tilastojen perusteella). Ribaviriinin pääasiallinen käyttöalue inhalaatioina on virus bronkioliitti ja vakava keuhkokuume, jossa lääkettä käytetään varmuusaineena.

Inhalaatio-aerosoli voidaan saada monin tavoin potilaan itsensä hengittämiseksi tai pakotetulle hengitykselle käyttäen hengityslaitetta (mekaaninen ilmanvaihto). Lääkkeen pitoisuus hengitettynä ilmaan tulisi olla 180 - 200 mg / 1 litra ilmaa. Menettelyn kesto vaihtelee 12-18 tuntiin päivässä. Hoidon keston tulisi kestää enintään 5-7 päivää.

Älä unohda ribaviriinin ihon käyttöä. Dermatologian ja venereologian alalla tehtyjen viimeaikaisten tutkimusten mukaan tämä lääke on erittäin aktiivinen virusperäisiä ihosairauksia vastaan. Tämän levitysmenetelmän sivuvaikutukset ovat vähäisiä myös lapsilla.

Voinko käyttää ribaviriinia raskauden aikana?

Raskaus on lopullinen vasta-aihe ribaviriinin käyttöön ja antamiseen.

Eläinkokeissa on osoitettu sen teratogeeninen (aiheuttavat kehityshäiriöitä), joten ribaviriini luokitellaan FDA: n riskiluokan lääkkeiksi sikiölle (huumeiden luokittelujärjestelmä, joka perustuu niiden vaikutuksiin ihmiskehoon).

X-luokkaan kohdistuva riski sikiölle tarkoittaa sitä, että kun tätä lääkettä käytetään raskauden aikana, havaittiin sikiön sikiön kehityksen patologioita tai todettiin sen haitallisen vaikutuksen mahdollisuus sikiölle. Tämän seurauksena ribaviriinin käytöstä hypoteettiset riskit sikiölle ylittävät raskaana olevan naisen hoidon mahdollisen positiivisen vaikutuksen.

Ribaviriinia on mahdollista määrätä naiselle vasta sen jälkeen, kun hän on suorittanut raskaustestiä koskevan nopean testin, jossa on pakollinen luotettava negatiivinen tulos. Sairas nainen, jolla on lisääntymisikä, ja hänen kumppaninsa tulisi käyttää tehokkaita ehkäisymenetelmiä koko antiviraalisen hoidon aikana ja 4–5 kuukautta sen päättymisen jälkeen.

Edullinen ja fysiologinen suojaus ei-toivottua raskautta vastaan ​​on hormonaalisen ehkäisymenetelmän käyttö yhdessä estemenetelmän kanssa (yhdistettyjen hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden käyttö yhdessä kondomin kanssa).

Sairaita miehiä, jotka käyttävät ribaviriinihoitoa ja heidän hedelmällisessä iässä olevia kumppaneitaan, kehotetaan käyttämään tehokasta ehkäisymenetelmää koko ajan ja sen päättyessä vähintään kuuden kuukauden ajan.

Antiviraalisen hoidon aikana naisen tulee suorittaa kuukausittain nopeat raskaustestit raskauden mahdollisuuden poistamiseksi ja siten sikiölle aiheutuvien riskien minimoimiseksi.

Positiivisen testituloksen saamisen aikana naiselta neuvotaan ottamaan välittömästi yhteyttä pätevään asiantuntijaan, jonka tulisi tiedottaa potilaalle yksityiskohtaisesti ribaviriinin hypoteettisista haittavaikutuksista sikiöön.

RIBAVIRIN-SZ (RIBAVIRIN-SZ) käyttöohjeet

Rekisteröintitodistuksen haltija:

Yhteystiedot:

Annostuslomake

Ribavirin-Sz: n vapauttaminen, pakkaaminen ja koostumus

Kovat gelatiinikapselit, koko nro 0, valkoinen; kapselien sisältö on valkoista tai valkoista ja kellertävä.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 96 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 2 mg, magnesiumstearaatti - 2 mg.

Kapselikappaleen koostumus: titaanidioksidi, gelatiini.
Kapselikannen koostumus: titaanidioksidi, gelatiini.

10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - ääriviivapaketit (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (12) - pahvipakkaukset.
30 kpl - polymeeripurkit (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl - polymeeripullot (1) - pakkauksissa pahvi.
60 kpl. - polymeeripurkit (1) - pahvipakkaukset.
60 kpl. - polymeeripullot (1) - pakkauksissa pahvi.
120 kpl. - polymeeripurkit (1) - pahvipakkaukset.
120 kpl. - polymeeripullot (1) - pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Ribaviriini on synteettinen nukleosidianalogi, jolla on voimakas antiviraalinen vaikutus. Sillä on laaja kirjo aktiivisuutta eri DNA- ja RNA-viruksia vastaan.

Ribaviriini tunkeutuu helposti virukseen vaikuttaviin soluihin ja fosforyloituu nopeasti solunsisäisellä adenosiinikinaasilla mono-, di- ja trifosfaatin metaboliiteiksi. Näillä metaboliiteilla, erityisesti ribavirintrifosfaatilla, on selvä viruslääke.

Ribaviriinin vaikutusmekanismi ei ole riittävän selkeä. On kuitenkin tunnettua, että ribaviriini inhiboi inosiinimonofosfaattidehydrogenaasia (IMP), tämä vaikutus johtaa voimakkaaseen solunsisäisen guanosiinitrifosfaatin (GTP) tason vähenemiseen, joka puolestaan ​​liittyy viruksen RNA: n ja virusspesifisten proteiinien synteesin tukahduttamiseen. Ribaviriini estää uusien virionien replikoitumista, mikä vähentää viruksen kuormitusta. Ribaviriini estää selektiivisesti viruksen RNA: n synteesiä estämättä RNA: n synteesiä normaalisti toimivissa soluissa.

Ribaviriini on tehokas moniin DNA- ja RNA-viruksiin. Ribaviriinille herkimmät DNA-virukset ovat: Herpes simplex -virukset, poxovirukset, Marekin taudin virus. Ribaviriinin suhteen epäherkät DNA-virukset ovat: Varicella zoster, pseudo-rabies-virus, vaccinia-virus. Herkimpiä ribaviriinin RNA-viruksille ovat: influenssa A, B virukset, paramykovirukset (parainfluenssi, sikotauti, Newcastlen tauti), reovirukset, onkogeeniset RNA-virukset. Ribaviriinin RNA-viruksille ei ole herkkiä: enterovirukset, rhinovirukset, Semlikin metsän enkefaliittivirus.

Ribaviriinilla on aktiivisuutta C-hepatiittivirusta (HCV) vastaan. Ribaviriinin vaikutus HCV: tä vastaan ​​ei ole täysin ymmärretty. Oletetaan, että ribavirintrifosfaatti, joka kerääntyy fosforylaation aikana, estää kilpailevasti guanosiinitrifosfaatin muodostumista, mikä vähentää viruksen RNA: n synteesiä. Uskotaan myös, että ribaviriinin ja alfa-interferonin synergistisen vaikutuksen mekanismi HCV: tä vastaan ​​johtuu lisääntyneestä ribaviriinin fosforylaatiosta interferonilla.

farmakokinetiikkaa

Nielemisen jälkeen ribaviriini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lisäksi sen biologinen hyötyosuus on yli 45%. Aika saavuttaa C_max plasmassa - 1 - 1,5 h. Aika terapeuttisen plasmakonsentraation saavuttamiseen riippuu minuuttimäärän verestä. Keskimääräinen C_max plasmassa, noin 5 µmol / l 1 viikon käytön jälkeen 200 mg: n annoksena 8 tunnin välein ja noin 11 µmol / l yhden viikon käytön jälkeen 400 mg: n annoksella 8 tunnin välein. Kun kerta-annos on otettu rasvaa sisältävällä ruokavaliolla, ribaviriinin farmakokinetiikka muuttuvat merkittävästi (AUC ja C_max 70%).

Ribaviriini jakautuu plasmassa, hengitysteiden limakalvojen erittymisessä ja punasoluissa. Suuri määrä ribavirintrifosfaattia kerääntyy punasoluihin, ja se saavuttaa tasan 4 päivässä ja kestää useita viikkoja antamisen jälkeen. Puoliaika on 3,7 tuntia_d - 647-802 l. Vaihtoehtoisesti ribaviriini kerääntyy plasmassa suurina määrinä. Biosaatavuuden (AUC) suhde toistuvaan ja kerta-annokseen on 6. Merkittävä pitoisuus ribaviriinia (yli 67%) voidaan löytää aivojen selkäydinnesteestä pitkäaikaisen käytön jälkeen. Hieman sitoutuu plasman proteiineihin.

Ribaviriini fosforyloidaan maksasoluissa aktiivisiksi mono-, di- ja trifosfaatin metaboliiteiksi, jotka sitten metaboloituvat 1,2,4-triatsolikarboksiamidiksi (amidihydrolyysi trikarboksyylihapoksi ja deriboksylaatioksi triatsolikarboksyylimetaboliitin muodostamiseksi).

Ribaviriini poistuu elimistöstä hitaasti. T_1/2 200 mg: n kerta-annoksen jälkeen on 1 - 2 tuntia - plasmasta ja 40 päivästä - punasoluista. Kurssin sovelluksen T päättymisen jälkeen_1/2 noin 300 tuntia Ribaviriini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisissa, vain noin 10% erittyy suolistoon. Muuttumattomassa muodossa noin 7% ribaviriinista eliminoituu 24 tunnin aikana ja noin 10% 48 tunnin kuluessa.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, AUC ja C_max ribaviriini lisääntyy todellisen puhdistuman vähenemisen vuoksi.

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (luokka A, B ja C Child-Pugh-asteikolla), ribaviriinin farmakokinetiikka ei muutu.

Ribavirin-Sz: n indikaatiot

Krooninen C-hepatiitti (yhdessä interferoni alfa-2b: n tai peginterferoni alfa-2b: n kanssa):

• ensisijaisilla potilailla, joita ei aiemmin hoidettu interferoni alfa-2b: llä tai peginterferoni alfa-2b: llä;
• interferoni alfa-2b: n tai alfa-2b-peginterferonin monoterapian jälkeen tapahtuneen pahenemisvaiheen aikana;
• potilailla, jotka ovat immuuneja monoterapiaan alfa-2b-interferoni tai alfa-2b-peginterferoni.

Ribaviriini - lääkkeen käyttöohjeet, analogit, arviot ja vapautumismuodot (kapselit ja tabletit 200 mg) kroonisen C-hepatiitin yhdistelmähoitoon yhdessä alfa-interferonin kanssa aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Ribavirinin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Ribaviriinin käytöstä niiden käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Ribaviriinin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytä kroonisen C-hepatiitin yhdistelmähoitoon yhdessä alfainterferonin kanssa aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Ribaviriini on viruslääke. Se siirtyy nopeasti soluihin ja toimii virusinfektoiduissa soluissa. Solunsisäinen ribaviriini fosforyloidaan helposti adenosiinikinaasista mono-, di- ja trifosfaatin metaboliiteiksi. Ribaviriinitrifosfaatti on vahva kilpailu inosiinimonofosfaattihydrogenaasin, influenssaviruksen RNA-polymeraasin ja guanylyyli- transferaasi-messengerin RNA: n estäjänä, jälkimmäinen ilmenee informaation RNA-kalvopäällystysprosessin estämisenä. Nämä erilaiset vaikutukset johtavat solunsisäisen guanosiinitrifosfaatin määrän merkittävään vähenemiseen sekä viruksen RNA: n ja proteiinin synteesin inhibitioon. Ribaviriini estää uusien virionien replikoitumista, mikä vähentää viruksen kuormitusta, inhiboi selektiivisesti viruksen RNA: n synteesiä estämättä RNA: n synteesiä normaalisti toimivissa soluissa.

Aktiivisimpia DNA-viruksia vastaan ​​- hengityselinten syntsyyttivirusta, Herpes simplex -tyyppiä 1 ja 2 (herpes simplex), adenoviruksia, CMV: tä, isorokko-viruksia, Marekin tautia; RNA-virukset - influenssa A, B-virukset, parameksovirukset (parainfluenssi, epideminen parotidiitti, undomestrofyiitti), reovirukset, arenavirukset (Lassa-kuume-virus, Bolivian hemorraginen kuume), bunyavirukset (Rift-virus, Rift-virus, Id-virus, Idr, Idr, IdrArp-virus). (hemorraginen kuume-virus munuaisten tai keuhkojen oireyhtymän kanssa) paramykovirukset, onkogeeniset RNA-virukset.

Hoidettaessa hemorragista kuumea munuaisoireyhtymällä, vähentää taudin vakavuutta, vähentää oireiden kestoa (kuume, oliguria, lannerangan kipu, vatsa, päänsärky), parantaa munuaisfunktion laboratorioindikaattoreita, vähentää hemorragisten komplikaatioiden riskiä ja haittavaikutuksia.

DNA-virukset ovat epäherkkiä ribaviriinille - Varicella zoster, pseudo-rabies virus, cowpox; RNA-virukset - enterovirukset, rhinovirukset, Semlikin metsän enkefaliittivirus.

rakenne

Ribavirin + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen ribaviriini imeytyy helposti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 45-65%, mikä ilmeisesti liittyy metaboliaan "ensimmäisen läpimenon" aikana maksan läpi. Ribaviriini ei sitoutuudu plasman proteiineihin. Ribaviriini metaboloituu palautuvalla fosforylaatiolla ja pilkkomalla, deribosyloimalla ja amidihydrolyysillä, jolloin muodostuu triatsolikarboksyylimetaboliitti. Ribaviriinin erittyminen kehosta on hidasta. Ribaviriini ja sen metaboliitit - triatsolikarboksamidi ja triatsolikarboksyylihappo - erittyvät virtsaan. Vain noin 10% annoksesta erittyy ulosteisiin.

Yhden lääkeannoksen nauttiminen yhdessä runsaasti rasvaa sisältävän ruoan kanssa lisäsi ribaviriinin hyötyosuutta (Cmax ja AUC nousivat 70%). Ilmeisesti tämä johtuu ribaviriinin kuljetuksen hidastumisesta tai mahalaukun sisällön pH: n muutoksesta. Tämän ilmiön merkitystä klinikalle ei ole määritelty. Jotta ribaviriinin maksimipitoisuus veriplasmaan saavutettaisiin, on kuitenkin suositeltavaa ottaa lääke ruoan kanssa.

todistus

Osana yhdistelmähoitoa interferoni alfa-2b: n kanssa:

• kroonisen C-hepatiitin toistuminen yli 18-vuotiailla potilailla, joita on aiemmin hoidettu interferoni-alfalla, jolla on pitkäaikainen vaikutus (ALAT: n normalisointi hoitokurssin loppuun mennessä);
• krooninen C-hepatiitti, joka on vahvistettu histologisesti, aiemmin hoitamatta, ilman maksan toiminnan dekompensoinnin merkkejä, ja ALT: n lisääntyminen, seropositiivisuus RNA-hepatiitti C -viruksen suhteen, fibroosin tai voimakkaan tulehdusaktiivisuuden läsnä ollessa.

Hengitysteiden käyttöön: imeväisten ja pikkulasten sairaalahoito, joka kärsii hengitysteiden syntsyymiviruksen aiheuttamista vakavista alemman hengitystieinfektioista.

Vapautusmuodot

Tabletit 200 mg.

Käyttöohjeet ja annostusohjelma

Lääke otetaan suun kautta annoksena 1-1,2 g päivässä jaettuna kahteen annokseen (aamu ja ilta). Annos riippuu potilaan painosta. Kun paino on 75 kg tai vähemmän, lääkettä määrätään päivittäisenä annoksena 1 g 2 annoksena: 2 kapselia 200 mg aamulla ja 3 kapselia 200 mg illalla; Kun paino on yli 75 kg, päivittäinen annos on 1,2 g kahdessa annoksessa: 3 kapselia 200 mg aamulla ja 3 kapselia 200 mg illalla.

Hoidon kesto riippuu taudin kliinisestä kulusta.

Suositeltu hoidon kesto potilaille, joilla on sairauden uusiutuminen edellisen hoidon jälkeen, on 6 kuukautta ja hoitamattomille potilaille vähintään 24 viikkoa. Jälkimmäisessä tapauksessa hoitoa on jatkettava vielä 24 viikon ajan (yhteensä 48 viikon ajan) genotyypin 1 virusta sairastaville potilaille, joilla oli korkea RNA-hepatiitti C -viruksen pitoisuus veressä ennen hoidon aloittamista ja RNA-viruksen ensimmäisen 24 hoitoviikon loppuun mennessä C-hepatiitti ei enää havaittu.

Haittavaikutukset

• hemolyysin aiheuttama hemoglobiinin väheneminen;
• lievä anemia, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia voi esiintyä;
• kilpirauhasen toiminnan mahdollinen rikkominen (TSH: n sisällön muutos);
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• angioedeema;
• bronkospasmi;
• anafylaksian;
• hypotensio;
• laboratorion parametrien muutos.

Vasta

• vakava sydänsairaus (mukaan lukien epävakaat ja hoitoon vastustuskykyiset muodot) enintään 6 kuukautta ennen Ribavirin-hoidon aloittamista;
• kilpirauhasen sairaus, joka on resistentti hoidolle;
• hemoglobinopatiat (mukaan lukien talassemia, sirppisolun anemia);
• krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min), vakava masennus, itsemurha-ajatukset tai itsemurhayritykset (mukaan lukien historia);
• vaikea maksan toimintahäiriö tai dekompensoitu maksakirroosi;
• autoimmuunisairaudet (mukaan lukien autoimmuuninen hepatiitti);
• raskaus;
• imetysaika;
• Yliherkkyys ribaviriinille ja muille lääkkeen komponenteille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ribaviriinin lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana (imetys) on vasta-aiheinen.

Ribaviriinihoitoa ei pidä aloittaa ennen kuin saadaan negatiivinen raskaustestitulos, joka on tehtävä välittömästi ennen lääkkeen käyttöä.

Raskaana olevien naisten, jotka käyttävät Ribavirinia ja heidän seksuaalisia kumppaneitaan, tulee käyttää tehokkaita ehkäisymenetelmiä hoidon aikana ja vähintään 4 kuukautta sen päättymisen jälkeen.

Tänä aikana kuukausittain on tarpeen suorittaa raskaustesti. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana tai neljän kuukauden kuluessa sen päättymisestä, potilaalle on kerrottava ribaviriinin teratogeenisten vaikutusten merkittävästä riskistä sikiöön.

Sairaita miehiä ja heidän kumppaneitaan - hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi myös käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä. Ribaviriini kerääntyy solunsisäisesti ja eliminoituu elimistöstä hyvin hitaasti. Ribaviriinin mahdollisten teratogeenisten vaikutusten estämiseksi jokaisen kumppanin on käytettävä tehokasta ehkäisyä hoidon aikana sekä vähintään 7 kuukautta sen päättymisen jälkeen. Miesten tulisi käyttää kondomia minimoimaan ribaviriinin vaara emättimeen.

Ei tiedetä, erittyykö jokin ribaviriinin komponentti äidinmaitoon.

Koska ribaviriinin haittavaikutukset lapselle ovat suuret, imetys on lopetettava ennen lääkkeen käyttöä.

Kokeellisissa eläinkokeissa ribaviriinilla on todettu olevan embryotoksisia ja teratogeenisiä vaikutuksia annoksilla, jotka ovat huomattavasti pienemmät kuin kliinisessä käytössä. Eläimillä ribaviriini aiheutti muutoksia sperma-annoksilla, jotka olivat pienempiä kuin terapeuttiset.

Käyttö lapsilla

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa lasten ja nuorten hoidossa ei ole osoitettu. Siksi alle 18-vuotiaiden potilaiden käyttöä ei suositella.

Erityiset ohjeet

Yhdistelmähoidon turvallisuutta ja tehoa on tutkittu vain ribaviriinin kanssa interferoni alfa-2b: n kanssa.

Ribaviriinia on määrättävä sydänsairauden sairastaville potilaille asianmukaisen tutkimuksen jälkeen ja vain kardiologin valvonnassa. anemia, joka esiintyy lääkkeen ottamisen aikana (hemoglobiiniarvon lasku alle 10 g / dl havaittiin 14%: lla potilaista, jotka saivat ribaviriinia kliinisissä tutkimuksissa) voi aiheuttaa sydämen vajaatoiminnan pahenemista ja / tai pahentaa taudin oireita. Jos sydän- ja verisuonijärjestelmän osan heikkeneminen ilmenee, hoito on lopetettava.

Ribaviriinia on käytettävä varoen potilailla, joilla on vaikea keuhkosairaus (erityisesti krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet), ketoasidoosin diabetes ja verenvuotohäiriöt (mukaan lukien tromboflebiitti, keuhkoveritulppa), joilla on merkittävä myelodepressio.

Allergisten reaktioiden (nokkosihottuma, angioedeema, bronkospasmi, anafylaksia) tapauksessa ribaviriini on välittömästi peruttava ja asianmukainen hoito tulee määrätä. Välitön ihottuma ei ole syytä keskeyttää hoito.

Koska munuaisten ja maksan toiminnallinen kapasiteetti voi laskea iän myötä, on tarpeen tutkia niiden toiminta iäkkäillä potilailla ennen Ribavirinin käyttöä.

Laboratorioparametrien valvonta

Laboratoriotutkimukset (kliininen vereanalyysi, jossa lasketaan leukosyyttikaava ja verihiutaleiden lukumäärä, elektrolyyttianalyysi, seerumin kreatiniinimääritys, maksan toimintakokeet) on tehtävä ennen hoidon aloittamista, sitten 2. ja 4. hoitoviikolla ja lisäksi säännöllisesti, tarpeen mukaan.

Jos lääkkeen käytön aikana esiintyy vakavia haittatapahtumia tai laboratorioindikaattoreiden poikkeamia, annosta on muutettava tai lopetettava lääkkeen ottaminen, kunnes haittavaikutukset lakkaavat.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Henkilöiden, jotka kärsivät väsymyksestä, uneliaisuudesta tai disorientaatiosta Ribavirin-hoidon aikana, tulee kieltäytyä suorittamasta työtä, joka vaatii lisääntynyttä huomiota ja nopeutta psykomotorisissa reaktioissa (mukaan lukien auton ajaminen, hallintamekanismit).

Huumeiden vuorovaikutus

Kun ribaviriinia annettiin samanaikaisesti 600 mg: n annoksena antatsiidivalmisteella, joka sisältää magnesium- ja alumiini- tai simetikoniyhdisteitä, AUC-indeksi laski 14%.

Kun ribaviriinia ja interferoni alfa-2b: tä käytettiin samanaikaisesti, lääkkeen yhteisvaikutuksia ei havaittu.

Ribaviriini estää zidovudiinin ja stavudiinin fosforylaatiota. Näiden tietojen kliinistä merkitystä ei ole täysin todettu. Ne kuitenkin viittaavat siihen, että ribaviriinin samanaikainen käyttö zidovudiinin tai stavudiinin kanssa voi johtaa RNA-HIV: n pitoisuuden lisääntymiseen veriplasmassa. Siksi plasman RNA-HIV-pitoisuuksien tarkkaa seurantaa suositellaan potilaille, jotka saavat ribaviriinihoitoa yhdessä jonkin näistä kahdesta aineesta. Kun plasman RNA-HIV-tasot nousevat plasmassa, ribaviriinin käyttöä yhdessä käänteiskopioijaentsyymin estäjien kanssa on harkittava uudelleen.

Ei ole näyttöä siitä, että ribaviriini olisi vuorovaikutuksessa ei-nukleosidisten käänteiskopioijaentsyymin estäjien tai proteaasinestäjien kanssa. Siksi ribaviriinia voidaan määrätä yhdessä indikoitujen aineiden kanssa, joilla hoidetaan HIV-infektiota ja C-hepatiittia.

Lääkevalmisteiden yhteisvaikutusten tai muiden yhteisvaikutusten mahdollisuus Ribaviriinin kanssa voi jatkua 2 kuukauden kuluttua sen käytön lopettamisesta viivästyneen eliminaation vuoksi.

Ribaviriinin lääkeaineen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Arviron;
• Vero Ribavirin;
• viratsoli;
• Devirs;
• Rebetol;
• Ribavin;
• Medunin ribaviriini;
• Ribavirin Lipint;
• Ribavirin SZ;
• Ribavirin FPO;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin.

Analogiat farmakologiselle ryhmälle (antiviraaliset aineet):

• Avonex;
• Ageneraza;
• alloferon;
• Algeron;
• Alguire;
• Altevir;
• ALFARON;
• Alfaferon;
• Amiksin;
• Anaferon;
• Anaferonin lapset;
• Baraklyud;
• Valcyte;
• Videx;
• Viktrelis;
• Viramune;
• Viracept;
• Viread;
• Virokomb;
• Virola;
• viferon;
• Vudistav;
• Vellferon;
• Genfakson;
• Genferon;
• GEPON;
• Gerpferon;
• Giaferon;
• hiporamin;
• Groprinosin;
• Devirs;
• didanosiini;
• tsidovudiini;
• izoprinozin;
• Ingavirin;
• INTERAL;
• Alfa-2-interferoni-ihmisen rekombinantti;
• Gamma-interferoni ihmisen rekombinantti;
• Intron A;
• interferonimolekyyli;
• Kagocel;
• Lavomax;
• lamivudiini;
• Lokferon;
• Midantan;
• nevirapiini;
• Norvir;
• Realdiron;
• IFN;
• Relenza;
• rimantadine;
• rilutsolia;
• rimantadine;
• ritonaviiri;
• Roferon A;
• stavudiini;
• tenofoviiri;
• tilorona;
• Timazid;
• Trizivir;
• Fladeks;
• HIVID;
• Eberon alfa;
• Ekstavia;
• Erazaban;
• Efavirentsi.