Valacikloviiri: käyttöohjeet, analogit ja arviot

Valacyclovir on antiviraalinen lääke, joka on tehokas herpesviruksia vastaan ​​tyypin 1 ja 2, sytomegaloviruksen, Epstein-Barrin viruksen ja muiden kanssa.

Kehoon tulon jälkeen valasikloviiri muuttuu asykloviiriksi ja L-valiiniksi, sitten tapahtuu fosforylaatioreaktioita ja asykloviiri muuttuu asykloviiritrifosfaatiksi. Tuloksena oleva yhdiste kykenee tukahduttamaan haitallisen aineen (viruksen) DNA-polymeraasin kilpailukykyisellä mekanismilla.

Lääkeainetta on saatavana tabletteina oraalista antamista varten valkoisena, päällystettynä suojakalvopäällysteellä. Tabletit pakataan pahvilaatikkoon 10 kappaleen läpipainopakkauksessa. Jokainen Valaciclovir-tabletti sisältää 500 mg vaikuttavaa ainetta.

Ainesosat 1 tabletti:

  • vaikuttava aine: valasikloviirihydrokloridi - 556,2 mg tai 1112,4 mg, joka vastaa 500 mg: n tai 1000 mg: n valasikloviiripitoisuutta;
  • apukomponentit: povidoni K25, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
  • kuoren koostumus: titaanidioksidi, makrogoli 4000, hypromelloosi.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Valaciclovir-tabletteja? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

  • herpes huulet ("kylmä" huulilla ja kehäalueella);
  • herpes zoster;
  • sukupuolielinten herpes ensisijaisessa vaiheessa sekä relapseissa;
  • sukupuolielinten herpesinfektion ehkäisy;
  • vähentää riskiä siirtyä seksuaaliselle kumppanille, jolla on diagnosoitu sukupuolielinten herpes;
  • sytomegalovirusinfektion ehkäiseminen intrakavitaarisissa operaatioissa (myös siirron alalla, lukuun ottamatta 12-vuotiaita lapsia).

Käyttöohjeet Valaciclovir 500 mg, annostus tabletit

Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Valacikloviirin standardiannokset käyttöohjeiden mukaisesti:

  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamat ihon ja limakalvojen infektiot: 500 mg / 2 kertaa päivässä. Jos kyseessä on relapsi - 3 tai 5 päivän kuluessa, primaaristen herpes-hoitojen tapauksessa - kurssin kesto olisi pidennettävä 10 päivään. Jos kyseessä on uusiutumishäiriö, on välttämätöntä aloittaa lääkkeen ottaminen prodromaalisesti tai siitä hetkestä lähtien, kun taudin ensimmäiset merkit tulevat esiin. Vaihtoehtoisesti herpes simplex -hoitoa hoidettaessa pidetään tehokkaana 2000 mg: n kaksinkertainen saanti 1 päivän ajan vähintään 6 tunnin välein;
  • Herpes simplex -viruksen aiheuttaman ihon ja limakalvojen toistuvien infektioiden ehkäisy (myös immuunikatoa sairastavilla aikuisilla): immunokompetentit potilaat - 1 tabletti Valacicloviria 500 mg kerran vuorokaudessa, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa aikuisille, joilla on immuunipuutos. Kurssin kesto on 6–12 kuukautta, joten hoidon tehokkuus on arvioitava;
  • Sytomegalovirusinfektioiden ja -sairauksien ennaltaehkäisy parenkymaalisten elinten elinsiirron (transplantaation) jälkeen: 2000 mg / 4 kertaa päivässä, hoitoaika - 3 kuukautta tai enemmän. Vastaanotto Valasikloviiri tulee aloittaa välittömästi elinsiirron jälkeen. Annosta tulee vähentää kreatiniinipuhdistuman vuoksi;
  • Herpes zosterin (herpes zoster) ja oftalmisen herpes zosterin hoito aikuisilla potilailla: 1000 mg / 3 kertaa päivässä, kurssi on 7 päivää.

Potilailla, joilla on vakava maksan ja munuaisten toiminta, lääkkeen päivittäinen annos on jonkin verran säädetty. Tällaisia ​​potilaita seurataan jatkuvasti veren kliinisen kuvan ja yleisen tilan perusteella lääkehoidon aikana.

Erityiset ohjeet

Iäkkäät potilaat, joilla on hoidon aikana dehydratoitunut, tulee lisätä kulutetun nesteen määrää (akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski).

Sukupuolinen kosketus on vältettävä sukupuolielinten herpes-hoidossa, koska Lääke ei suojaa siirtoa vastaan.

Suuret valatsikloviiriannokset pitkään oloissa, joihin liittyy vakava immuunipuutos (luuydinsiirto, kliinisesti merkittävät HIV-infektion muodot, munuaisensiirto) johtivat trombosytopeenisen purpuran ja hemolyyttisen uremian oireyhtymän syntymiseen kuolemaan asti.

Jos keskushermoston sivuvaikutuksia ilmenee (mukaan lukien levottomuus, hallusinaatiot, sekavuus, harhaluulot, kohtaukset ja enkefalopatia), lääke peruutetaan.

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Valacycloviria määrättäessä:

  • Ruoansulatuskanavan puolelta - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli;
  • Hermosto - huimaus ja päänsärky, väsymys ja yleinen heikkous, mahdolliset unihäiriöt ja psyko-emotionaalinen ärtyneisyys;
  • Veren kliinisen kuvan osa - verihiutaleiden määrän väheneminen, hemolyyttinen anemia, maksan transaminaasien lisääntyminen;
  • Munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen.

Vasta

Valaciclovir-tablettien nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
  • HIV-infektio, jonka CD4 +-lymfosyyttien pitoisuus on alle 100 / µl;
  • Lasten ikä (enintään 12 vuotta CMV: n kanssa, jopa 18 vuotta - muiden käyttöaiheiden mukaan).

Käytännössä ei ole tutkimuksia, jotka osoittavat lääkkeen turvallisuutta raskaana oleville ja imettäville naisille. Tältä osin lääkärin on määrättävä lääke.

yliannos

Yliannostuksen pääasialliset oireet ovat oksentelu, pahoinvointi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt (mukaan lukien hallusinaatiot, sekavuus, tajunnan alentuminen, levottomuus, kooma).

Useimmissa tapauksissa tällaisten tilojen kehittyminen todettiin munuaisten vajaatoiminnan heikentyessä ja iäkkäillä potilailla, jotka saivat toistuvaa ylittävää lääkkeen suositeltuja annoksia.

Analogit Valaciclovir, hinta apteekeissa

Valacikloviiri voidaan tarvittaessa korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Valaciclovirin 500 mg: n käyttöohjeet, hinta ja arviot eivät koske vastaavanlaisia ​​lääkkeitä. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Valaciclovir 500 mg 10 kpl. - 321 - 390 ruplaa, Valacyclovir Canon 500 mg: n tabletin hinta 10 kpl. - 508 apteekista 410: stä 448 ruplaan.

Säilytä lasten ulottumattomissa. Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä paikassa. Kestoaika - 3 vuotta.

Ohjeet tablettien, voiteiden, tippojen, injektioiden, spreev-valmisteen käyttöä varten

Mikä on valasykloviiri (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - käytetään tiettyjen virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Se hidastaa herpesviruksen kasvua ja leviämistä kehon torjumiseksi.

Lapset Valacikloviiri (Valtrex, Valtrex) on tarkoitettu huulien (herpes simplexin aiheuttamien) vilustumisten hoitoon ja vesirokko (johtuu broilereista).

Valasikloviiria voidaan käyttää herpes-hoitoon lapsilla, jotka ovat saavuttaneet 12-vuotiaita.

Vesirokkoa hoidettaessa lapsen on oltava 2-vuotias.

Aikuisilla potilailla se on tarkoitettu herpes zosterin (ns. Herpes Zosterin tai vyöruusun) hoitoon sekä herpeettisten purkausten aikana suun alueelle.

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) käytetään myös sukupuolielinten herpesepidemioiden hoitoon.

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) on antiviraalinen lääke, mutta se ei voi auttaa sinua täysin tuhoamaan edellä kuvatut virukset kehossa.

Tällaisten infektioiden aiheuttamat virukset elävät edelleen elimistössä jopa niiden pahenemisen ja ulkoisen ilmentymisen välillä.

Valasikloviiri vähentää näiden virusten ulkoisten ilmenemismuotojen vakavuutta ja kestoa. Mikä puolestaan ​​auttaa haavoja parantumaan nopeammin, vaikeuttaa virusinfektioiden kehittymistä ja vähentää kipua, kutinaa.

Tämä lääke voi myös auttaa vähentämään kivun paranemisen jälkeen jäävää kipua.

Valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) muut käyttötavat:

Tässä osassa on tietoja lääkkeen käytöstä tapauksissa, joita ei ole mainittu ohjeissa.

Jotkut ihmiset voivat myös käyttää tätä lääkettä torjumaan virusinfektiota, kuten sytomegalovirusta.

Kuitenkin, ennen kuin käytät tätä lääkettä sytomegaloviruksen hoitoon, ota yhteys lääkäriisi.

Valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) käyttö:

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) on otettava suun kautta ennen ateriaa tai aterian jälkeen - ottaen huomioon lääkärisi suositukset.

Juo runsaasti nesteitä lääkehoidon aikana vähentääkseen haittavaikutusten mahdollisuutta.

Annostus ja hoidon kesto riippuvat infektion tyypistä, potilaan terveydentilasta ja hoitovasteesta.

Kun hoidetaan vesirokkoa lapsilla, lapsen paino vaikuttaa annoksen tasoon.

Tämä lääke toimii parhaiten, kun aloitat sen tartunnan ensimmäisissä oireissa. Se ei kuitenkaan välttämättä auta, jos viivästytte liian kauan hoidon kanssa ja sallitaan viruksen kehittyminen.

Jos sinulla on vyöruusu tai vesirokko-oireita, aloita Valaciclovirin (Valtrex, Valtrex) käyttö mahdollisimman pian ihottuman jälkeen.

Aloita lääkkeen ottaminen ensimmäiseen herpes- tai sukuelinten herpes-merkkiin (pistely, kutina tai polttaminen).

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) toimii parhaiten niissä tapauksissa, joissa elimistössä olevan vaikuttavan aineen määrä pysyy vakiona.

Siksi ota tämä lääke säännöllisin väliajoin (lääkäri suosittelee).

Jatka tämän lääkkeen ottamista, kunnes kaikki viruksen oireet häviävät.

Älä muuta lääkkeen annosta.

Yritä olla menettämättä huumeiden ottamisaikaa, äläkä lopeta lääkkeen ottamista aikaisemmin kuin lääkärisi hyväksyy.

Kerro lääkärillesi, jos tila ei parane tai päinvastoin pahenee.

Raskauden aikana tätä lääkettä tulisi käyttää vain, jos se on selvästi tarpeen. Lääke tunkeutuu rintamaitoon, mutta ei voi vahingoittaa imeväistä.

Ei tiedetä, voiko valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) vahingoittaa lapsen kohtua. On kuitenkin osoitettu, että herpesvirus voidaan siirtää tartunnan saaneelta äidiltä vauvalle työvoiman aikana.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) on hyvin samankaltainen kuin acyclovir, joten älä käytä asycloviria sisältäviä lääkkeitä, kun käytät tätä lääkettä.

Valacyclovir-annostus hoidon aikana.

Tavanomainen annos aikuisille, jotka saavat valasikloviiria (Valtrex, Valtrex), sisältää:

Vastaanotto 2 g. 12 tunnin välein saadaan yhteensä 2 annosta (kokonaispaino 4 g)

Hoito on aloitettava herpesin ensimmäisellä merkillä (esimerkiksi pistely, polttaminen, kutina).

Jos kyseessä on sukupuolielinten herpes hoidon ensimmäisessä vaiheessa, 1 g tulee ottaa suun kautta kahdesti päivässä 7–10 päivän ajan.

Ei ole osoitettu, auttaako valasikloviiri sinua (Valtrex, Valtrex), jos lääkkeen saanti alkaa 72 tunnin kuluttua sairauden merkkien ja oireiden alkamisesta.

Hoidon toisessa vaiheessa valasykloviiri (Valtrex, Valtrex) on otettava 500 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa 3 päivän ajan.

Hoito on aloitettava sukupuolielinten herpesin ensimmäisellä merkillä. Lääkkeen tehoa ei vahvisteta, jos hoito aloitetaan 24 tuntia infektio-oireiden ensimmäisten ilmenemisten jälkeen.

Valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) suositeltu annos aikuisille, joilla on herpes zoster (Zoster herpes), sisältää 1 g suun kautta joka 8. tunti 7 päivän ajan.

Tehokkain hoito on, jos aloitat lääkkeen ottamisen 48 tunnin kuluessa ihottuman ilmenemisestä. Lääkkeen tehoa ei ole vahvistettu, jos hoito aloitetaan 72 tuntia ihottuman ilmestymisen jälkeen.

Sukuelinten herpes-hoito HIV-infektoituneilla potilailla vaatii 1 g: n lääkkeen ottamista suun kautta kahdesti päivässä 7-14 päivän ajan ensimmäisessä vaiheessa.

Hoidon toisessa vaiheessa on tarpeen ottaa 1 g suun kautta kahdesti päivässä 5-14 päivän ajan.

Hoito on aloitettava sukupuolielinten herpesin ensimmäisellä merkillä. Hoidon tehokkuutta ei ole varmistettu, jos lääkkeen antaminen alkoi 24 tuntia infektion merkkien ja oireiden alkamisen jälkeen.

FDA ei hyväksy valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) käyttöä primääristen ja toistuvien sukupuolielinten herpes-hoidossa HIV-tartunnan saaneilla potilailla.

CMV: n (sytomegalovirusinfektiot) ehkäisyyn valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) vakioannos on lääkkeen antaminen 2 g peroraalisesti 4 kertaa päivässä.

FDA ei hyväksy valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) käyttöä sytomegalovirusinfektioiden ehkäisemiseksi.

Tavallinen pediatrinen annos labiaalisten herpes-hoitojen hoitoon on 12-vuotiaiden ja vanhempien lasten vastaanotto - 2 g. Suun kautta 12 tunnin välein vain 2 annosta (kokonaispaino 4 g)

Hoito on aloitettava herpesin ensimmäisellä merkillä (esimerkiksi pistely, polttaminen, kutina).

Tavallinen lasten annos varicella-zoster-viruksen torjuntaan edellyttää 20 mg: n lääkkeen ottamista suun kautta 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Suurin annos voidaan nostaa 1 g: iin.

Hoito on aloitettava, kun taudin ensimmäiset merkit ilmenevät, ja viimeistään 24 tunnin kuluttua ihottuman esiintymisestä.

Sivuvaikutukset:

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) käytettäessä voi esiintyä haittavaikutuksia:

  • pahoinvointi,
  • Vatsakipu
  • Päänsärky tai huimaus.
  • Jos jokin edellä mainituista haittavaikutuksista jatkuu tai pahenee pitkän ajan kuluessa, ilmoita asiasta välittömästi lääkärillesi tai apteekkiin.
  • Useimmat tätä lääkettä käyttävät ihmiset eivät ole kokeneet vakavia haittavaikutuksia.
  • Joillakin ihmisillä oli kuitenkin vakavia haittavaikutuksia, kuten:
  • Moodin muutokset (esim. Ahdistus, sekavuus, hallusinaatiot),
  • Puheongelmat
  • Shakiness liikkeen aikana
  • Munuaisongelmat (esim. Virtsan värin muutokset).

Yleensä nämä häiriöt ovat yleisempiä ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä (esimerkiksi HIV-potilailla, potilailla, joille on tehty luuydinsiirto tai munuaissiirto).

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on vakavia haittavaikutuksia, kuten:

  • Lisääntynyt väsymys
  • Hidas / nopea / epäsäännöllinen syke,
  • verenvuoto,
  • Kuume-merkkejä,
  • Veren erittyminen virtsatessa,
  • Raskaus vatsassa tai vatsakipu,
  • Keltaiset silmät / iho,
  • Äkillinen näkymän jyrkkä muutos
  • Tietoisuuden menetys
  • Kouristuksia.

Vakava allerginen reaktio tähän lääkkeeseen on erittäin harvinaista. Sen oireet ovat kuitenkin pääasiassa ihottumaa, kutinaa, turvotusta (etenkin kasvojen / kielen / kurkun), vakavia huimauksia ja hengitysvaikeuksia.

Muista, että valasykloviiri (Valtrex, Valtrex) voi vahingoittaa munuaisiasi. Tämä sivuvaikutus lisääntyy, kun käytetään muita lääkkeitä, kuten antiviraalisia lääkkeitä, kemoterapiaa, antibiootteja, suolistohäiriöitä, lääkkeitä, jotka estävät elinsiirron hyljinnän, lääkkeitä injektion osteoporoosiin.

Muut lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) kanssa. Siksi älä unohda mainita lääkärillesi kaikkien käyttämiesi lääkkeiden nimi.

Ennen kuin otat valasikloviiria (Valtrex, Valtrex), muista, että tämä lääke voi sisältää aktiivisia aineita, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita tai muita ongelmia.

Ennen kuin käytät tätä lääkettä, ilmoita lääkärillesi, jos sinulla on munuaisongelmia.

Ihmiset, jotka käyttävät tätä lääkettä, voivat kokea huimausta, joten älä aja autoa tai ryhdy toimiin, jotka vaativat enemmän huomiota, kunnes olet varma, että voit tehdä tällaisia ​​toimia turvallisesti.

Rajoita alkoholin saanti tämän lääkkeen hoidon aikana.

Vanhukset voivat olla herkempiä tämän lääkkeen haittavaikutuksille.

Muista, että herpes voi levitä helposti muihin ihoalueisiin. Vältä läheistä fyysistä kosketusta muiden ihmisten (esimerkiksi suukkojen) kanssa tartunnan puhkeamisen aikana ja kunnes paranet herpes kokonaan.

Yritä olla koskematta herpesiin, ja jos olet tehnyt tämän, pese kädet huolellisesti.

Jos kosketat tartunnan saanutta aluetta, älä kosketa silmiäsi millään tavalla.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) ei estä herpesin leviämistä.

Jos haluat vähentää sukupuolielinten herpessiirron mahdollisuutta kumppanillesi, älä sekoita hänen kanssaan sairauden aikana. Voit levittää sukupuolielinten herpes, vaikka sinulla ei olisi taudin oireita.

Käytä ehkäisyvälineitä (lateksi- tai polyuretaanikondomeja / kondomeja oraaliseksi seksille) koko sukupuoliyhteyden aikana. Kysy lisätietoja lääkäriltäsi.

yliannostus:

Jos valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) yliannostus (vakavat oireet ovat pyörtyminen tai hengitysvaikeudet), kutsutaan ambulanssi.

Yliannostusoireita voivat olla myös virtsan määrän ja värin muutokset virtsaamisen aikana, lisääntynyt väsymys, jyrkkä mielialan muutos, tajunnan menetys, kohtaukset.

Usein tätä lääkettä käytetään tiettyjen infektioiden torjumiseen (tunnistetaan tällä hetkellä), joten älä käytä sitä tulevaisuudessa ilman lääkärin suositusta.

varastointi:

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) on säilytettävä huoneenlämmössä valolta ja kosteudelta. Älä säilytä valacycloviria kylpyhuoneessa (korkean kosteuden vuoksi). Säilytä lääkettä lasten ja lemmikkieläinten ulottumattomissa.

Joitakin herpes-infektioita tulisi hoitaa pidempään kuin toiset. Käytä tätä lääkettä koko määrätyn ajan.

Oireesi saattavat parantua ennen kuin infektio häviää kokonaan, ja lääkkeiden ohittaminen voi lisätä antiviraalisen lääkeresistenssin riskiä.

Herpesvirusten aiheuttaman ihoalueen tulisi olla mahdollisimman puhdas ja kuiva.

Tätä varten käytä löysiä vaatteita sairauden aikana ärsytyksen estämiseksi.

Valacyclovir

Kuvaus 14.10.2014 alkaen

  • Latinalainen nimi: Valacyclovir
  • ATX-koodi: J05AB11
  • Vaikuttava aine: Valasikloviiri (Valacyclovir)
  • Valmistaja: Ozone LLC, synteesi JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Venäjä)

rakenne

Yksi tabletti sisältää 556 mg valasikloviirihydrokloridia (500 mg valasikloviirina).

Vapautuslomake

Tabletit kalvokuoressa, pahvipakkauksissa tai 10 kappaleen lasipankissa.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääkkeen vaikuttava aine estää herpesvirusten DNA-polymeraasin elintärkeän aktiivisuuden, estää virus-DNA: n synteesin ja estää replikaatioprosesseja.

Kehoon tulon jälkeen valasikloviiri muuttuu asykloviiriksi ja L-valiiniksi, sitten tapahtuu fosforylaatioreaktioita ja asykloviiri muuttuu asykloviiritrifosfaatiksi. Tuloksena oleva yhdiste kykenee tukahduttamaan haitallisen aineen (viruksen) DNA-polymeraasin kilpailukykyisellä mekanismilla.

Fosforylaatio tapahtuu yleensä kahdessa vaiheessa. Ensimmäisessä reaktiossa entsyymi tymidiinikinaasi katalysoi. Lääke on erityisen aktiivinen suhteessa Herpes simplexiin, Varicella zosteriin se on vähemmän herkkä. Aine erittyy munuaisten tai ulosteiden kautta, puoliintumisaika on noin kolme tuntia.

Käyttöaiheet

  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien limakalvojen ja ihon sairauksien hoitoon;
  • saman viruksen aiheuttamien sairauksien toistumisen ehkäisemiseksi;
  • vyöruusu;
  • sytomegalovirusinfektion ehkäisemiseksi elinsiirron jälkeen.

Vasta

  • luuytimen ja munuaisensiirto;
  • allergiat vaikuttavalle aineelle;
  • HIV-tartunnan saaneet, jos CD4 +-lymfosyytit eivät ylitä 100 mikronia / l;
  • alle 18-vuotiaat lapset (poikkeus on elinsiirto, lääkettä käytetään 12-vuotiaana).

Haittavaikutukset

Lääke on hyvin tutkittu. Herpes zosterin ja herpesviruksen (myös samanaikaisesti immuunikatoa sairastavien) potilaiden laboratoriotutkimusten ja havaintojen seurauksena he käyttävät valasykloviä, lähes kaikki mahdolliset haittavaikutukset on todettu.

Käyttöohjeet Valacikloviiri (menetelmä ja annostus)

Välineet otetaan suun kautta ruokasta riippumatta.

Valaciclovir-tabletit, käyttöohjeet

Roiden kanssa yksi annos on 1000 mg (2 tablettia), 3 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 7 päivää. Mitä nopeammin sairauden ensimmäiset oireet alkoivat saada lääkettä, sitä tehokkaampi hoito on.

Herpesillä (mukaan lukien profylaktinen anto) päivittäinen annos on 1000 mg. On suositeltavaa jakaa kahteen annokseen aamulla ja illalla yksi tabletti kerrallaan. Hoidon kesto on 5-10 päivää (taudin vakava kulku).

Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, annosta on muutettava.

yliannos

Tietoja lääkkeen yliannostuksesta.

vuorovaikutus

Kliinisesti merkittäviä tablettien vuorovaikutuksen tapauksia muiden lääkkeiden kanssa ei havaittu.

Kuitenkin vaikuttava aine erittyy kehosta munuaisten kautta, kanavan erittymisen kautta. Valatsikloviirin kanssa samanaikaisesti määritellyt lääkkeet häiritsevät sen normaalia eliminaatiota elimistöstä. Ensinnäkin tämä viittaa Zimetidiiniin ja muihin lääkkeisiin, jotka estävät kanavan erittymisen mekanismin.

Kun yhdistetään mykofenolaattiin, asikloviiripitoisuus veriplasmassa kasvaa.

Kun yhdistetään syklosporiiniin, takrolimuusiin ja lääkkeisiin, jotka häiritsevät munuaisten normaalia toimintaa, näiden elinten kuormitus kasvaa.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Viileässä paikassa, korkeintaan 25 asteen lämpötilassa.

Kestoaika

Erityiset ohjeet

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääkettä tulee käyttää varoen. Ehkä akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen, keskushermoston häiriöt.

Iäkkäillä potilailla annoksen muuttamista ei tarvita, mutta nesteen saannin määrää on lisättävä.

Sukupuolielinten herpes-hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä sukupuoliyhteydestä, koska lääke ei estä viruksen siirtoa kumppanille.

Varovaisuutta on noudatettava, kun hoidetaan maksasairauspotilaita.

Ei ole kliinistä kokemusta tuotteen käytöstä alle 12-vuotiaille lapsille, joten lapsille ei ole määrätty lääkkeitä.

Jos potilaalle on tehty luuytimen tai munuaisensiirto, havaitaan kliinisesti ilmaistu HIV-infektio, akuutti immuunipuutos ilmenee, sitten lääkkeen ottaminen voi johtaa trombosytopeeniseen purpuraan, hemolyyttiseen uremiaan ja kuolemaan.

Jos lääkeainetta hoidettaessa hoidetaan hallusinaatioita, kouristuksia, ravisteluja, sekavuutta ja deliiriumia, lääke tulee peruuttaa.

Valasikloviirin analogit

Lähimmät analogit ovat Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir-hydrokloridi, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Mikä on parempi: Valacikloviiri tai Valtrex?

Valtrex on tuontianalogi, jossa on sama vaikuttava aine. Haittavaikutusten tehokkuuden ja tiheyden kannalta lääkkeet ovat identtisiä. Valtrexin arvo on kuitenkin paljon suurempi kuin valasikloviiri.

Raskauden ja imetyksen aikana

Käytännössä ei ole tutkimuksia, jotka osoittavat lääkkeen turvallisuutta raskaana oleville ja imettäville naisille. Tältä osin lääkärin on määrättävä lääke.

Valacyclovir (sen metaboliitti acyclovir) tunkeutuu hyvin rintamaitoon.

Rotilla ja kaneilla tehdyissä tutkimuksissa lääkkeen ottamisen aikana se ei aiheuttanut teratogeenistä vaikutusta, ei aiheuttanut hedelmällisyyttä naisilla ja miehillä.

Valaciclovir arvostelut

Arvostelut ovat hyviä. Lääke vapauttaa herpesia pitkään sivuvaikutuksista, useimmiten pahoinvointia ja ruoansulatuskanavan ongelmia. Monet ovat tyytyväisiä lääkkeiden suhteellisen alhaisiin kustannuksiin.

Valaciclovir-hinta

Valaciclovir-tablettien hinta Venäjällä on noin 600 ruplaa 10 kappaletta.

Yhdessä tablettien kanssa käytetään yleensä valacycloviriä sisältävää voidetta.

Hinta Valaciclovir Ukrainassa on hieman suurempi. Voit ostaa lääkkeen 360 UAH (10 tablettia).

Valacikloviiri - kuvaus tableteista, arvioista ja vasta-aiheista

Valacyclovir - parannuskeino herpes, acyclovirin analogi. Lääke valmistetaan tableteina. Lääkehoito-ohjelma löytyy apteekkilääkkeen ohjeista. Miten käsitellä herpes valacyclovir? Ja mitä analogeja lääketeollisuus tuottaa?

Valasikloviiri - koostumus ja toiminta

Tabletteja ovat valasikloviirihydrokloridi (valasyklovirum) ja apuaineet - selluloosa, tärkkelys, risiiniöljy, kemialliset yhdisteet - titaanidioksidi, polysorbaatti, polyetyleeniglykoli. Lääkkeen apukomponentit antavat tabletin muodon, yhtenäisen tekstuurin ja värin.

Ihmisen maksassa valasikloviiri muuttuu asikloviiriksi (aine, jolla on spesifinen antiviraalinen vaikutus herpes 1-6 -tyyppisille). Transformaation jälkeen se hidastaa ja pysäyttää virusten lisääntymisen. Asikloviirin vaikutus on erityinen, se ei kosketa terveitä soluja, vaan tuhoaa vain ne, jotka ovat tartunnan saaneita.

Viruksilla ei ole omia soluja. Ne insertoidaan isäntäsolun (ihmisen) DNA: han ja käyttävät sen rakennetta omaan lisääntymiseensä. Infektoitu ihmissolu lakkaa suorittamasta toimintojaan ja siitä tulee tehdas vieras solujen tuottamiseksi. Siksi herpes - kutsutaan solunsisäiseksi loiseksi. Lisääntymistä varten hän tarvitsee "mestarin", elintärkeitä mehuja, joita hän käyttää.

Virusten tuominen eläviin soluihin on vaikea taistella, on tarpeen tuhota oman organismin solut. Asikloviirin erityinen vaikutus on, että se tuhoaa vain infektoituneet solut. Se insertoidaan solun DNA: han (itse asiassa viruksen DNA) ja pysäyttää uusien virusten synteesin. Tämän seurauksena uudet ihottumat lakkaavat näkymästä, muodostuneiden haavojen paraneminen kiihtyy, kuoret kuivuvat.

Huumeiden käyttö

Valacycloviria käytetään lääkkeenä ja profylaktisena aineena. Se on tehokas herpesvirusten aiheuttamien sairauksien hoitoon (1.-6. Tyyppi), mutta sitä käytetään useammin kolmen ensimmäisen virustyypin - suun, sukupuolielinten ja vyöruusujen (varicella) vastaan. Käyttöohjeissa suositellaan valasikloviirihoitoa seuraaville sairauksille:

  • Labiaaliset tai suun kautta otettavat herpes (HSV-1, jonka kantajat ovat 95% maailman väestöstä).
  • Sukuelinten tai sukuelinten herpes (HSV-2) - valasyklovirihoito vähentää relapsien esiintymistiheyttä ja vähentää tartunnan todennäköisyyttä seksuaalisen kosketuksen kautta. Sekä sukupuolielinten herpes-tartunnan todennäköisyys seksuaaliseen kumppaniin.
  • Vyöruusu (HSV-3, joka myös tartuttaa 95% väestöstä) - valasyklovirihoito vähentää kipua, estää uusiutumisia ja komplikaatioita, kuten postherpetic-neuralgiaa.

Valacyclovirin käytön avulla voit pysäyttää taudin kehittymisen - vähentää ihottuman suuruutta ja vähentää lämpötilaa. Ensisijaisessa infektiossa - nopeuttaa elpymistä. Kuljetuksen aikana - vähentää relapsien esiintymistiheyttä.

Kun otat lääkkeen aikaisin, voit lopettaa taudin ilman myöhempien oireiden ilmaantumista (tätä varten sinun on käytettävä korjattavan sokin annosta taudin ensimmäisinä merkkeinä - palaminen, punoitus, kutina).

Lisäksi valasykloviiria käytetään elinsiirtoihin monimutkaisessa hoidossa, jotta voidaan vähentää niiden hylkäämisen todennäköisyyttä.

Annostus ja hoitoaika

Yksi tabletti voi sisältää 250, 500 tai 1000 mg valasikloviiria. Valasikloviiria hoidettaessa lääkkeen kerta-annos vaihtelee 250 mg: sta 2 g: iin (riippuen taudin vaiheesta, henkilön iästä ja hoidon aloittamisen ajoituksesta). Useimmat aikuisten herpes-hoito-ohjelmat käyttävät 500 mg: n annosta. Siksi valacyclovir 500 on lääkkeen suosituin tabletti. Miten valacycloviria käytetään erilaisten herpes-hoitojen hoitoon?

Suun / sukupuolielinten herpes hoito

Herpes 1: n ja 2-tyypin (suun ja sukuelinten) hoito riippuu siitä, onko kyseessä primäärinen infektio tai relapsi. Alkuinfektion aikana kerta-annos on suurempi - 1 g, joka otetaan 2 kertaa päivässä. Jos kyseessä on uusiutumishäiriö, yksi annos pienennetään 500 mg: aan lääkettä (myös 2 kertaa päivässä). Hoidon kesto riippuu kehon reaktiosta ja voi kestää 3–5 päivää.

Hoito-ohjelma on vakio, sen toiminta ei aina ole tehokasta. Tätä hoito-ohjelmaa käytetään, kun ihottuma on jo esiintynyt. Jos aloitat hoidon aikaisemmin (ensimmäiset merkit polttamisesta, kutinaa ja epämukavuutta iholla), on parempi käyttää eri hoito-ohjelmaa. Sitten voit estää ihottuman kokonaan.

Vinkki: hoito-ohjelma lääkkeen ottamiseksi taudin ensimmäisistä merkeistä - latausannos (2 g) taudin ensimmäisenä päivänä kahdesti, 12 tunnin välein.

Herpes zosterin hoito-ohjelma

Zoster-viruksen (HSV-3 tai Zoster) hoito vaatii suuremman annoksen lääkettä kuin HSV-1: n ja 2: n hoitoa. Vaskeleiden vakiojärjestelmä on 1000 mg (1 tai 2 tablettia, riippuen vapautumismuodosta) kolme kertaa päivässä. viikon aikana (vyöruusu - aina uusiutuminen, tämäntyyppisen infektion akuutti muoto on nimeltään vesirokko).

Profylaktinen vastaanotto

Toimenpiteiden toistumisen estämiseksi ne ottavat 500 mg Valacicloviria päivässä. Samalla voit jakaa päivittäisen annoksen kahteen annokseen, käyttää 250 mg: n tabletteja aamulla ja illalla. Ennaltaehkäisevän hoidon kesto on useita kuukausia (kolme, neljä ja enemmän - vuoteen asti).

Haittavaikutukset

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

  1. päänsärky (15 prosentissa tapauksista);
  2. pahoinvointi (lääketieteellisen tutkimuksen mukaan enintään 8% valasyklovirihoitoa saaneista);
  3. joskus havaittiin tilapäistä näköhäiriötä (vain 3%: lla ihmisistä).

Lääke hajoaa maksassa ja erittyy munuaisten kautta. Potilaiden, joilla on munuaissairaus, sairas maksa, tulisi ottaa alennetut annokset lääkettä (jotta ei ylikuormita sairastunutta elintä eikä pahentaa sen tilaa).

Valasikloviiri on suhteellisen uusi lääke. Siksi ei ole vielä tehty riittävästi lääketieteellistä tutkimusta, eikä lääkkeen vaikutusta lapsen kehoon ole selvitetty. Yleensä se on antiviraalinen vaikutus. Tutkimuksen mukaan hän kohtelee lapsia samalla tavalla kuin aikuiset. Mutta kliinisten tutkimusten puutteen vuoksi lääkärit eivät määrää valasykloviria alle 12-vuotiaalle lapselle. Lääketieteellisissä ohjeissa suositellaan valasikloviirin määräämistä yli 12-vuotiaiden lasten hoitoon vain erityisillä käyttöaiheilla (sytomegaloviruksen (yksi tyyppi herpes) ehkäisemiseksi ja elinten hyljinnän estämiseksi elinsiirron jälkeen).

Valaciclovir-valmistetta sisältävä valmiste

Valatsikloviiri on vaikuttava aine. Se on osa eri lääkkeitä (eri valmistajilta):

  • Valacyclovir ja Valcicon (valmistaja - Venäjä) - 500 mg tabletit. Valasykloviiri voi olla suurempi pitoisuus - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletit.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (Intiassa valmistetut lääkkeet) - 500 mg tabletit, Valmik voi olla myös 250 mg.
  • Valaciclovir canon (kiinalainen valasikloviiri) - 500 mg tabletteja.
  • Valvir (Islannin tuotannon valmistelu) - tabletit kahdessa annoksessa - 500 mg ja 1000 mg.
  • Valtrex (Valacyclovir Puolasta) - 500 mg tabletteja.

Näiden lääkkeiden hinta voi vaihdella useita kertoja. Tässä tapauksessa niiden aktiivinen aineosa on yksi, ja siksi terapeuttinen vaikutus herpes-hoidossa on sama. Eri valmistajien tabletit erottuvat sideaineista, apulaitteista, pakkauksista ja hinnoista.

Lääkkeen analogit

Valatsikloviiri on yksi asikloviirin geneerisistä geneerisistä aineista. Hänen lisäksi on vielä kaksi lääkettä, jotka ovat asyclovir-pencikloviirin ja famtsikloviirin analogeja. Niitä käytetään myös herpes-infektioiden hoitoon, ja ne ovat tehokkaampia ja nopeampia. Pencikloviirin ja famtsikloviirin hinta on korkeampi.

Uusien antiviraalisten lääkkeiden synteesin tarve syntyi useita vuosia acikloviirin saamisen jälkeen. Tämä on ensimmäinen erityinen korjauskeino herpesille. Sitä käytetään myös lääketieteessä, mutta se on vähemmän tehokas. Se on edullisin hinta, ja siksi hänellä on hyvin ansaittu apteekkien ostajien kysyntä. Acyclovir-hoito on tehokkain alkuannoksena. Toistuvalla hoidolla sillä ei ole niin huomattavaa vaikutusta.

Lisäksi lääkkeellä on useita haittoja. Esimerkiksi alhainen prosenttiosuus biosaatavuudesta on sellaisen aineen määrä, joka todella menee verenkiertoon ja estää herpes (kaikki muu poistuu munuaisista ja suolistosta). Siksi on tarpeen syntetisoida uusia, parannettuja lääkkeitä.

Famciclovir - Valaciclovir-analogi

Valasikloviiri, famtsikloviiri - huumeiden analogit. Nämä ovat pillereitä, jotka toimivat tehokkaammin kuin asykloviiri (ne imeytyvät paremmin veriin ja niillä on pidempi vaikutus). Famtsikloviirilla on suurin biologinen hyötyosuus - 77-80% tehoaineesta joutuu veren. Tämä pitoisuus saavutetaan 45 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta (toisin kuin asykloviiri, joka saavuttaa maksimipitoisuuden vasta 2 tunnin kuluttua). Siksi famtsikloviiri on tehokkain ja nopeasti vaikuttava lääkkeitä herpesille.

Tällä lääkkeellä on korkea hinta (muiden antiherpetic-lääkkeiden joukossa), joten se on otettu vaikeissa tapauksissa - usein toistuvilla infektioilla tai herpes zosterilla. Tämäntyyppiselle infektiolle on ominaista suuri sairastuvuus ja pitkäaikaiset komplikaatiot (kipu säilyy haavojen ja purkausten parantumispaikassa useita viikkoja).

Valmisteita, jotka sisältävät pääasiallisena vaikuttavana aineena famtsikloviiria koostumuksessa, ovat:

  • Famvir (valmistettu Sveitsissä) - 125, 250 ja 500 mg: n tabletit.
  • Famciclovir-teva (Israelista peräisin oleva lääke) - 125, 250 tai 500 mg: n tabletit.

Herpesinfektion hoitoon famtsikloviiri on määrätty seuraavassa kaaviossa:

  • Herpes zoster (varicella), kolme kertaa päivässä, 250 mg, hoidon kulku on 7 päivää.
  • Herpes zosterin komplikaatioilla (postherpetic neuralgia) - 500 mg kolme kertaa päivässä 7 päivän ajan.
  • Jos kyseessä on ensisijainen sairaus sukupuolielinten tai suun kautta herpes, annos on sama (250 mg), mutta hoidon kulku on alle 5 päivää. Ota kolme kertaa päivässä.
  • Sukupuolielinten tai suun kautta otettavien herpes-lääkkeiden toistumisen myötä annostus ja menetelmien lukumäärä vähemmän - 125 mg kahdesti päivässä, 5 päivää.
  • Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä relapsien määrän vähentämiseksi minimiannos on 250 mg päivässä kuukaudessa.

Standardihoito-ohjelman lisäksi voit käyttää latausannosta - 1500 mg lääkettä ensimmäisen sairauden hoitopäivänä, jos löydät ensimmäiset merkit (polttaminen, punoitus tulevan kuplamyrskyn kohdalla).

Acikloviiri tai valasykloviiri

Mikä on kahden samanlaisen lääkkeen - acyclovir ja valacyclovir ero? Acikloviirilla on alhainen hyötyosuus. Se on vain 15-30%. Tämä tarkoittaa, että enintään 30% nautittavasta aineesta joutuu veriin ja torjuu viruksia.

Lisätä lääkkeen hyötyosuutta käyttäen salvaa ja kerman kanssa asykloviiria. Tässä tapauksessa kudokseen joutuvan asykloviirin määrä voi nousta 45-50%: iin, mutta vain paikallisesti (niillä alueilla, joilla voide levitetään).

Aktiivisen lääkeaineen korkein pitoisuus esiintyy 2 tuntia tabletin tullessa mahaan. Toisin sanoen lääke alkaa aikaisintaan määritetyn ajan.

Valacyclovirilla on suurempi hyötyosuus (55-60%). Samanaikaisesti lääkkeen (tabletit) oraalisella antamisella saadaan suuri osa verestä vaikuttavasta aineesta. Valatsikloviiri itsessään on saatavilla vain pillerimuodossa.

Huomautus: Valatsikloviirilla ei ole vain suurempaa biologista hyötyosuutta vaan myös pidempi vaikutusaika. Siksi lääke riittää vain kahdesti päivässä. Vaikeissa tapauksissa (tai herpes zosterilla) se tehdään useammin - kolme kertaa päivässä.

Valacyclovir on lääke suun, sukuelinten ja herpes zosterin hoitoon. Se estää uusiutumisia, komplikaatioita ja auttaa parantamaan rakkuloiden ihottumaa nopeammin. Se on nykyaikainen tehokas ja melko edullinen korjauskeino herpesille.

Huumeiden arviointi

Mukaan arviot ihmisistä, jotka ovat hoitaneet herpes haavaumia valacyclovir, se on keskimääräinen huume välillä halpa acyclovir ja kalliimpia famvir. Valatsikloviiri on hieman kalliimpi kuin asykloviiri. Mutta samaan aikaan ei pelkästään yksinkertaisia ​​ihottumia vaan myös herpes zosteria kohdellaan tehokkaammin ja paremmin.

Tilastojen palaute on seuraava:

  1. Lääke on saatavilla apteekeissa (voit ostaa sen useimmissa apteekeissa);
  2. Haittavaikutukset eivät ehkä ole harvinaisia;
  3. Keskimääräinen tehokkuus;
  4. Hintojen ja laadun riittävä suhde;
  5. 60% tästä korjaustoimenpiteestä hoidetuista suosittelee lääkettä ystäville.
  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrexia määrättiin hoitamaan sukupuolielinten herpes kerralla suurina annoksina (kolme kertaa päivässä 1 g). Seuraavana päivänä oli voimakasta selkäkipua ja ripulia. Munueni ovat terveitä. Todennäköisesti et voi heti aloittaa suurilla annoksilla lääkettä, sinun täytyy olla varma, että kehosi ei reagoi siihen kuin minun.

    Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex ja famvir ovat vähemmän myrkyllisiä maksalle kuin acyclovir. Ne ovat kalliita, mutta maksa on minulle arvokkaampi. Herpien uusiutumista on käsiteltävä säännöllisesti. Siksi on parempi maksaa yli ja olla varma, että ei ole mitään sivuvaikutuksia tai mitään muuta.

    Orina, Vanadzor: Valavir on minulle pelastus. Infektiosairaus on määrätty, kärsin herpeettisestä purkauksesta monta vuotta vaihtelevalla menestyksellä - se kulkee, tulee taas näkyviin. Yleensä se auttoi minua, vaikka kalliiksi, haluan halvemman.

    Sergei, Khabarovsk: Valavirin määrää lääkäri. Herpes ilmestyi huulien nurkkaan. En kärsi usein herpesistä, mutta se tapahtuu. Kuplat hävisivät lähes täydellisesti kolmessa päivässä (vaaleanpunainen täplä). Se miellyttää - kestää yleensä kauemmin. Allergiat eivät olleet.

    Kaikki tiedot annetaan vain tiedoksi. Eikä se ole ohje itsehoitoa varten. Jos sinusta tuntuu pahalta, ota yhteys lääkäriisi.

    Valacikloviiri: käyttöohjeet

    rakenne

    Jokainen tabletti sisältää: vaikuttavia aineita: valasykloviiri (valasyklovirihydrokloridina) 500 mg;

    täyteaineet: mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, Opadray sininen 13B50647;

    Opadra sininen koostumus 13B50647: hypromelloosi, titaanidioksidi, makrogoli / polyetyleeniglykoli 400, indigokarmiini-alumiinilakka, polysorbaatti 80.

    kuvaus

    Farmakologinen vaikutus

    Vaikutusmekanismi: Valasikloviiri on DNA-polymeraasin nukleosidianalogin inhibiittori. Valasyklovirihydrokloridi muuttuu nopeasti asykloviiriksi, joka on osoittanut antiviraalista aktiivisuutta HSV-tyyppejä 1 (HSV-1) ja 2 (HSV-2) ja VZV: tä vastaan ​​soluviljelmässä ja in vivo.

    Asikloviirin inhiboiva aktiivisuus on erittäin selektiivinen johtuen sen läheisyydestä HSV: n ja VZV: n koodaamasta tymidiinientsyymikinaasista (TC). Tämä virusentsyymi muuntaa asykloviirin asikloviirimonofosfaatti-nukleotidianalogiksi. Sitten monofosfaatti muunnetaan difosfaatiksi käyttämällä solun guanylaattikinaasia ja trifosfaattia käyttäen erilaisia ​​soluentsyymejä. Biokemiallisissa analyyseissä asykloviiritrifosfaatti estää herpesviruksen DNA: n replikoitumisen, joka saavutetaan kolmella tavalla: 1) viruksen DNA-polymeraasin kilpaileva estäminen, 2) kasvavan viruksen DNA-ketjun aktivointi ja lopettaminen, 3) viruksen DNA-polymeraasin inaktivointi. Asikloviirin suurempi viruslääkitysaktiivisuus suhteessa HSV: hen verrattuna WVI: hen liittyy sen tehokkaampaan viruksen TK: n fosforylaatioon.

    Antiviraalinen aktiivisuus: Herpesviruksen soluviljelmän herkkyyttä viruslääkkeille ja kliinistä vastetta hoidolle ei ole määritetty ihmisillä, eikä viruksen herkkyyskoe ole standardoitu. Herkkyyskokeen tulokset, ilmaistuna lääkkeen pitoisuutena, joka tarvitaan supistamaan jopa 50% viruksen kasvusta soluviljelmässä (EC50) vaihtelevat suuresti riippuen useista tekijöistä. Verihiutaleiden vähenemiskokeiden avulla todettiin, että EU50 arvot herpes simplex-virus-isolaateille ovat välillä 0,09 - 60 μm (0,02 - 13,5 μg / ml), HSV-1: lle ja 0,04 - 44 μM (0,01 - 9, 9 µg / ml) HSV-2 EC: lle50 Acyclovirin arvot verrattuna useimpiin laboratoriokantoihin ja VZV: n kliinisiin isolaateihin vaihtelevat välillä 0,53 - 48 μM (0,12 - 10,8 μg / ml). Acyclovirilla on myös aktiivisuutta rokotekannan Oka VZV suhteen keskimääräisellä EU: lla50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Resistenssi: HSV: n ja VZV: n resistenssi asikloviirille voi tapahtua virusten TK: n ja / tai DNA-polymeraasin laadullisten ja kvantitatiivisten muutosten seurauksena. AIDS-potilailla todettiin VZV: n kliinisiä isolaatteja, joilla oli alentunut herkkyys asykloviirille. Näissä tapauksissa TK-puutteellinen mutantti VZV palautettiin.

    HSV: n ja VZV: n resistenssi asikloviirille tapahtuu samojen mekanismien kautta. Vaikka useimmat asikloviiriresistentit mutantit ovat eristettyjä, immunokompromissit potilaat ovat TK-puutteellisia mutantteja. Myös muut virus-TK-geeniin liittyvät mutantit (TK: n osittainen ja TK muuttunut), DNA-polymeraasit eristettiin myös. TK-negatiiviset mutantit voivat aiheuttaa vakavia sairauksia immuunipuutteisilla potilailla. Potilailla, joilla on heikko kliininen vaste hoidon aikana, on harkittava viraciresistenssin mahdollisuutta valasyklovirille (ja näin ollen asikloviirille).

    farmakokinetiikkaa

    Farmakokinetiikka aikuisilla potilailla:

    Imeytyminen ja hyötyosuus: Suun kautta annettuna valasikloviirihydrokloridi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan ja muuttuu lähes täydellisesti asykloviiriksi ja L-valiiniksi aineenvaihdunnan seurauksena ensimmäisen suoliston ja / tai maksan metabolian aikana.

    Asikloviirin absoluuttinen hyötyosuus valasikloviirihydrokloridin ottamisen jälkeen on 54,5% ± 9,1%, kun määritettiin 1 gramman valasikloviirihydrokloridin ja 350 mg laskimonsisäisen asikloviirin ottaminen 12 terveelle vapaaehtoiselle. Asikloviirin hyötyosuus valasyklovirihydrokloridia käytettäessä ei muutu ruoan kanssa otettuna (30 minuuttia aamiaisen jälkeen, 873 kcal, joka sisältää 51 g rasvaa).

    Asikloviirin farmakokineettiset parametrit, jotka arvioivat valasikloviirihydrokloridin myöhempää käyttöä terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla, on esitetty taulukossa 1. Asikloviirin maksimipitoisuuden pienempi annossuhteinen nousu havaittiin (Cmah) ja asikloviirin (AUC) farmakokineettisen käyrän pinta-ala valatsikloviirihydrokloridin kerta-annoksen (4 kertaa päivässä) ottamisen jälkeen 250 mg: sta 1 grammaan.

    Asikloviirin kerääntymistä ei ole saatu sen jälkeen, kun valasikloviiria oli käytetty suositelluissa annostusohjelmissa aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.

    Taulukko 1.

    Asikloviirin keskimääräiset (± keskihajonta (SD)) farmakokineettiset parametrit valatsikloviirihydrokloridin ottamisen jälkeen terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla

    Kerta-annos

    Useiden annosten vastaanotto *

    (N = 24, 8 hoitoryhmässä)

    * Otetaan 4 kertaa päivässä 11 päivän ajan.

    Jakautuminen: Valasikloviirin sitoutuminen plasman proteiineihin vaihtelee 13,5%: sta 17,9%: iin. Asikloviirin sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin vaihtelee välillä 9% - 33%.

    Metabolia: Valatsikloviiri muuttuu asikloviiriksi ja L-valiiniksi metabolian aikana "ensimmäisen läpimenon" aikana suolistossa ja / tai maksan metaboliassa. Vähäisessä määrin asykloviiri muutetaan inaktiivisiksi metaboliiteiksi aldehydioksidaasi, alkoholi ja aldehydidehydrogenaasi. Sytokromi P450 -entsyymit eivät metaboloidu asikloviirilla eikä valasikloviirilla. Reagoimattoman valasikloviirin plasmakonsentraatiot ovat pieniä ja ohimeneviä, ei yleensä mitattavissa 3 tuntia annon jälkeen. Valasikloviirin huippupitoisuus plasmassa on yleensä alle 0,5 µg / ml kaikissa annoksissa. Yhden 1 gramman valasikloviirihydrokloridin annoksen jälkeen valasikloviirin keskimääräiset plasmapitoisuudet olivat 0,5, 0,4 ja 0,8 μg / ml potilailla, joilla oli heikentynyt maksan toiminta, munuaisten vajaatoiminta, ja terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat samanaikaisesti simetidiiniä ja probenetsiidiä.

    Peruuttaminen: Yhden 1 gramman radioaktiivisesti leimatun valasikloviiriannoksen oraalisen annon jälkeen neljä tervettä henkilöä, 46% ja 47% annetusta radioaktiivisuudesta havaittiin virtsassa ja ulosteissa yli 96 tunnin kuluttua. Asikloviiri oli 89% virtsaan erittyneestä radioaktiivisuudesta. Acyclovirin munuaispuhdistuma yhdellä 1 gramman valasikloviirihydrokloridin annoksella 12 terveen vapaaehtoisen kohdalla oli noin 255 ± 86 ml / min, mikä vastaa 42% acikloviirin näennäisestä plasmapuhdistuksesta.

    Asikloviirin puoliintumisaika plasmassa on yleensä 2,5-3,3 tuntia kaikissa valatsikloviirihydrokloridin tutkimuksissa vapaaehtoisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.

    Erityisryhmät:

    Munuaisten vajaatoiminta: Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, suositellaan pienempää lääkeannosta. Kun valasikloviirihydrokloridi on annettu CRF: n vapaaehtoisille, asikloviirin keskimääräinen puoliintumisaika on noin 14 tuntia. Hemodialyysin aikana asikloviirin puoliintumisaika on noin 4 tuntia. Noin kolmasosa kehossa olevasta asikloviirista poistetaan dialyysin aikana 4 tunnin hemodialyysin aikana. Acyclovirin näennäinen plasmapuhdistuma dialyysipotilailla oli 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 verrattuna 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m2 terveisiin vapaaehtoisiin.

    Maksavauriot: Valasikloviirihydrokloridia hoidetaan kohtalaisen (biopsian kirroosi) tai vaikea (potilaan kanssa ja ilman ascitesa ja vahvistettu biopsian maksakirroosilla) potilailla, maksan tauti osoitti, että valasykloviirin muutosaste asycloviriin ei vähene ja asykloviirin puoliintumisaika ei muutu. Potilailla, joilla on maksakirroosi, annosmuutosta ei suositella.

    HIV-infektio: 9 potilaalla, joilla oli HIV-infektio ja CD4 + 3-solut, jotka saivat valasikloviirihydrokloridia annoksena 1 g 4 kertaa vuorokaudessa 30 päivän ajan, valasyklovirin ja asykloviirin farmakokinetiikka ei eroa terveistä vapaaehtoisista.

    Geriatria: Terveillä vapaaehtoisilla vapaaehtoisilla valatsikloviirihydrokloridin 1 gramman kerta-annoksen jälkeen asikloviirin puoliintumisaika oli 3,11 ± 0,51 tuntia, kun terveillä nuorilla vapaaehtoisilla oli 2,91 ± 0,63 tuntia. Valatsikloviirihydrokloridin kerta-annoksen ja moninkertaisten annosten suun kautta otettuna asikloviirin farmakokinetiikka muuttui munuaisfunktiolla. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen vanhuksilla, munuaisten toiminnan tilan mukaan.

    Lapsipotilaat: Asikloviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin yhteensä 98 lapsipotilaalla (1 kuukaudesta 3+: een ja Mg 2+: een).

    Cimetidiini: Cmah ja atsyklovirin AUC, kun valatsikloviirihydrokloridin (1 g) kerta-annos on lisääntynyt 8% ja 32%, kun käytettiin yksittäistä simetidiiniannosta (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenesidi: Cmah ja atsyklovirin AUC, kun valatsikloviirihydrokloridin (1 g) kerta-annos on lisääntynyt 30% ja 78%, kun käytettiin simetidiinin ja probenecidin yhdistelmää pääasiassa acikloviirin munuaispuhdistuman vähenemisen vuoksi.

    Digoksiini: Digoksiinin farmakokinetiikkaa ei vaikuttanut valatsikloviirihydrokloridin 1 g: n 3 kertaa vuorokaudessa ottamiseen, asikloviirin farmakokinetiikka valacyclovir-hydrokloridin yhden annoksen jälkeen (1 g) ei muuttunut digoksiinin käytön aikana (2 annosta 0,75 mg).

    Probenesidi: Cmah ja atsyklovirin AUC, kun valatsikloviirihydrokloridin (1 g) kerta-annos on lisääntynyt 22%> ja 49%> vastaavasti, kun käytettiin probenecidiä (1 g).

    Tiatsididiureetit: Asikloviirin farmakokinetiikka valatsikloviirihydrokloridin yhden annoksen jälkeen (1 g) säilyi muuttumattomana, kun otettiin useita tiatsididiureettiannoksia.

    Käyttöaiheet

    Aikuiset potilaat:

    Herpes simplex (herpes-huulet): Valacikloviiritabletit on tarkoitettu herpes simplex (herpes-huulet) hoitoon. Valasikloviirihydrokloridin tehoa herpes simplexin kliinisten ilmenemismuotojen (esim. Papules, vesikkelit tai haavaumat) kehittymisestä ei ole osoitettu.

    Sukuelinten herpes: Ensimmäinen jakso: Valatsikloviiritabletit on tarkoitettu sukupuolielinten herpes-hoidon alkuvaiheen hoitoon immunokompetenteilla aikuisilla. Valasikloviirihydrokloridihoidon tehokkuutta 72 tunnin kuluttua oireiden alkamisesta ei ole osoitettu.

    Sukuelinten herpes-toistuminen: Valasikloviiritabletit on tarkoitettu toistuvien sukuelinten herpes-hoidon hoitoon immuunijärjestelmässä olevilla aikuisilla. Valasikloviirihydrokloridin hoidon tehokkuutta yli 24 tunnin kuluttua oireiden alkamisesta ei ole osoitettu.

    Sukupuolielinten herpes suppressoiva hoito: Valasikloviiritabletit on tarkoitettu sukupuolielinten herpes-kroonisten toistuvien jaksojen suppressiiviseen hoitoon immunokompetenteilla potilailla ja HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla. Valasikloviirihydrokloridin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta sukupuolielinten herpesin tukahduttamiseksi 1 vuoden ajan immunokompetenteilla potilailla ja 6 kuukauden ajan HIV-tartunnan saaneilla potilailla ei ole osoitettu.

    Sukuelinten herpes-tartunnan riskin vähentäminen: Valasikloviiritabletit on tarkoitettu vähentämään sukupuolielinten herpes-tartuntoja immunokompetenteilla aikuisilla. Valasikloviirihydrokloridin tehokkuutta sukupuolielinten herpes-tartunnan vähentämisessä kahdeksan kuukautta epäsuotuisissa pariskunnissa ei ole osoitettu. Valasikloviirihydrokloridin tehokkuutta sukupuolielinten herpes-tartunnan vähentämisessä ihmisillä, joilla on useita kumppaneita ja ei-heteroseksuaalisia pariskuntia, ei ole osoitettu.

    Herpes Zoster: Valaciclovir-tabletit on tarkoitettu herpes Zosterin (vyöruusu) hoitoon immunokompetenteilla aikuisilla. Valasikloviirihydrokloridin tehokkuutta, kun sitä käytetään yli 72 tuntia ihottuman esiintymisen jälkeen, sekä valasikloviirihydrokloridin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta herpes zosterin hoidossa ei ole osoitettu.

    Hakemus pediatrisessa käytännössä:

    Herpes simplex (huuliherpes): Valaciclovir-tabletit on tarkoitettu herpes simplex -hoidon hoitoon 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla. Valasikloviirihydrokloridin tehoa herpes simplexin kliinisten ilmenemismuotojen (esim. Papules, vesikkelit tai haavaumat) kehittymisen jälkeen ei ole osoitettu.

    Kana Pox: Valaciclovir-tabletit on tarkoitettu 2 vuotta täyttäneille immuunivasteisille potilaille broilerin pox-hoitoon. Valacyclovir-tablettien hoito aloitetaan 24 tunnin kuluessa ihottuman ilmenemisestä.

    Lääkkeen käytön rajoitukset: Valasikloviiritablettien käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole osoitettu:

    • Immuunipuutteiset potilaat, lukuun ottamatta sukupuolielinten herpes-inhibiittoria HIV-infektoituneilla potilailla, joilla on CD4 + -soluja> 100 solua / mm3.

    • Alle 12-vuotiaat potilaat, joilla on herpes simplex (herpes huulet).

    • Alle 2-vuotiaat ja yli 18-vuotiaat potilaat, joilla on vesirokko.

    • Alle 18-vuotiaat potilaat, joilla on sukuelinten herpes.

    • Alle 18-vuotiaat potilaat, joilla on herpes zoster.

    • vastasyntyneet ja imeväisillä, joilla on supertavaa hoitoa herpes simplex -virukselle.

    Vasta

    Valasyklovirihydrokloridi on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kliinisesti merkittäviä yliherkkyysreaktioita (esim. Anafylaksia) valasyklovirille, asykloviirille tai lääkkeen jollekin muulle aineelle.

    Raskaus ja imetys

    Valasikloviirihydrokloridia tai asykloviiria ei ole tutkittu raskaana olevilla naisilla. 749 raskaana olevan naisen raskaana olevien naisten mahdollisen rekisterin perusteella äidin kohdun asyclovirille altistuneiden lasten syntymävaurioiden yleinen taso on sama kuin pikkulapsilla. Valasikloviirihydrokloridia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

    Lupaava epidemiologinen rekisteri asikloviirin käytöstä raskauden aikana perustettiin vuonna 1984 ja valmistui huhtikuussa 1999. Mukana oli 749 raskaana olevaa naista, jotka saivat systeemistä asikloviiria raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, 756 tulosta. Synnynnäisten epämuodostumien ilmaantuvuus on noin sama kuin väestössä. Rekisterin pieni koko ei kuitenkaan riitä arvioimaan vähemmän yleisten vikojen riskiä tai tunnustamaan luotettavia ja lopullisia päätelmiä acyclovirin turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja niiden kehittyville alkioille.

    Eläinkokeissa ei havaittu teratogeenistä vaikutusta.

    Valasikloviirin pääasiallinen metaboliitti, atsykloviiri, erittyy äidinmaitoon. Kun valacyclovir on nimetty suun kautta 500 mg C: n annoksellas asykloviiri äidinmaitossa oli 0,5-2,3 kertaa (keskimäärin 1,4 kertaa) korkeampi kuin vastaavat pitoisuudet äidin veressä. Asikloviirin AUC: n suhde äidinmaidossa AUC-arvoon äidin plasmassa oli 1,4-2,6 (keskiarvo 2,2). Acyclovirin keskimääräinen pitoisuus äidinmaitossa on 2,24 µg / ml. Kun nimetään valasikloviiri imettävälle äidille annoksella 500 mg, 2 kertaa päivässä, lapsi altistuu samoille acyclovir-vaikutuksille kuin oraalisesti otettuna noin 0,61 mg / kg / vrk. Valasikloviiria ei havaita muuttumattomana äidin tai lapsen virtsan veressä ja rintamaidossa. Valasikloviiria tulee antaa imettäville naisille varoen vain tarvittaessa.

    Annostus ja antaminen

    Valaciclovir-tabletteja voidaan ottaa aterioita huomioimatta.

    Valasikloviirin oraalisuspensiota (25 mg / ml ja 50 mg / ml) voidaan valmistaa 500 mg: n valasikloviiritabletteista lapsille, joille kiinteä annostusmuoto ei sovellu.

    Annostus aikuisille:

    Herpes simplex (herpes-huulet): Suositeltu annos valasikloviirihydrokloridia herpes simplex -hoidon hoitoon on 2 grammaa kahdesti vuorokaudessa 1 vuorokauden välein 12 tunnin välein. Hoito on aloitettava mahdollisimman pian, kun herpes-merkkejä ilmenee (esim. Pistely, kutina) tai polttaminen).

    Sukuelinten herpes: Episode One: Valasikloviirihydrokloridin suositeltu annos sukupuolielinten herpesin alkuvaiheen hoitoon on 1 gramma kahdesti päivässä 10 päivän ajan. Hoito on tehokkainta, jos sitä otetaan suun kautta 48 tunnin kuluessa sairauden merkkien ja oireiden alkamisesta. Säännölliset jaksot: Valasikloviirihydrokloridin suositeltu annos toistuvien sukuelinten herpes-hoidossa on 500 mg kahdesti vuorokaudessa 3 päivän ajan. Hoidon tulee alkaa sairauden ensimmäisestä merkistä. Suppressoiva hoito: Valasikloviirihydrokloridin suositeltu annos toistuvien sukupuolielinten herpeen krooniseen suppressointihoitoon on 1 gramma kerran päivässä potilailla, joilla on normaali immuunitoiminto. Potilailla, joilla on ollut yli 9 relapsiä vuodessa, vaihtoehtoinen annos on 500 mg kerran vuorokaudessa.

    HIV-infektoituneilla potilailla, joilla on CD4 + -soluja ≥100 solua / mm 3, suositeltu annos valasikloviirihydrokloridia krooniseen suppressoivaan hoitoon toistuvien sukuelinten herpes on 500 mg kahdesti vuorokaudessa.

    Lähetysriskin vähentäminen: Valasikloviirihydrokloridin suositeltu annos sukupuolielinten herpes-tartunnan vähentämiseksi potilailla, joilla on aikaisemmin ollut enintään 9 relapsiä vuodessa, on 500 mg kerran vuorokaudessa kumppanikumppanille.

    Herpes zoster: Suositeltu annos valasikloviirihydrokloridia herpes zosterin hoitoon on 1 gramma 3 kertaa päivässä 7 päivän ajan. Hoito on aloitettava mahdollisimman pian, kun herpes zosterin oireita ilmenee ja ne ovat tehokkaimpia, kun ne alkavat 48 tunnin kuluessa ihottuman alkamisesta.

    Annostus pediatrisessa käytännössä:

    Herpes simplex (herpes-huulet): Suositeltu annos valasikloviirihydrokloridia herpes-hoidossa 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla on 2 grammaa kahdesti vuorokaudessa 1 vuorokauden ajan 12 tunnin välein. Hoito on aloitettava mahdollisimman pian, kun herpes simplexin merkkejä ilmenee (esimerkiksi pistely, kutina tai polttaminen).

    Kanajuusto: Suositeltu annos valasikloviirihydrokloridille broilerkupun hoidossa 2–18-vuotiailla immuunipitoisilla lapsilla on 20 mg / kg 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Kokonaisannos ei saa ylittää 1 grammaa, kun sitä otetaan 3 kertaa päivässä. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian, kun taudin oireita ilmenee.

    Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

    Annossuositukset aikuisille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on esitetty taulukossa 3 (suositukset eivät sovellu valasikloviirihydrokloridin käyttöön lapsipotilailla, joilla on kreatiniinipuhdistuma 2).

    Taulukko 3.

    Annostussuositukset valasikloviirihydrokloridille aikuispotilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta