Luettelo kaikista penisilliini-antibiooteista ja runsaasti tietoja niistä

Perinteiset antibakteeriset lääkkeet, jotka ovat nykyään alle vuosisadan ajan, tekivät todellisen vallankumouksen lääketieteessä. Ihmiskunta on saanut voimakkaan aseen taistelemaan infektioita, joita aiemmin pidettiin tappavana.

Ensimmäiset olivat antibiootit penisilliinit, jotka pelastivat tuhansia elämiä toisen maailmansodan aikana ja ovat ajankohtaisia ​​nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä. Antibioottihoidon aikakausi alkoi heidän kanssaan ja niiden ansiosta kaikki muut antimikrobiset lääkkeet saatiin.

Penisilliini-antibiootit: luettelo lääkkeistä, lyhyt kuvaus ja analogit

Tässä osassa on täydellinen luettelo tällä hetkellä merkityksellisistä mikrobilääkkeistä. Perusyhdisteiden ominaisuuksien lisäksi annetaan kaikki kauppanimet ja analogit.

Toimitettavat tiedot ovat vain tiedoksi ja eivät ole ohjeita toiminnalle. Kaikki tapaamiset tehdään yksinomaan lääkärin toimesta, ja hoito on hänen hallinnassaan.

Huolimatta penisilliinien alhaisesta myrkyllisyydestä niiden kontrolloimaton käyttö johtaa vakaviin seurauksiin: patogeenin resistenssin muodostuminen ja taudin siirtyminen krooniseen muotoon, jota on vaikea parantaa. Tästä syystä useimmat patogeenisten bakteerien kannat ovat vastustuskykyisiä ensimmäisen sukupolven ABP: lle.

Antibioottihoitoon tulisi käyttää juuri sitä lääkettä, jonka asiantuntija nimitti. Riippumaton yritys löytää halpa analogia ja säästää voi johtaa huononemiseen.

Esimerkiksi vaikuttavan aineen annos geneerisessä lääkkeessä voi vaihdella ylös- tai alaspäin, mikä vaikuttaa haitallisesti hoidon kulkuun.

Kun lääke on tarpeen korvata akuutin talouspulan vuoksi, on tarpeen kysyä lääkäriltä, ​​koska vain asiantuntija voi valita parhaan vaihtoehdon.

Penisilliinit: määritelmä ja ominaisuudet

Tämä rakenteellinen komponentti on ratkaisevan tärkeä bakteeri-tartuntatautien hoidossa: se estää bakteereita tuottamasta peptidoglykaanin erityistä biopolymeeriä, joka on tarpeen soluseinän rakentamiseksi. Tämän seurauksena kalvo ei voi muodostua ja mikro-organismi kuolee. Ihmisten ja eläinten soluihin ei ole tuhoavaa vaikutusta, koska ne eivät sisällä peptidoglykaania.

Lääkevalmisteita, jotka perustuvat homeen sienien tuotteisiin, käytetään laajalti kaikissa lääketieteen alueilla seuraavien ominaisuuksien vuoksi:

  • Korkea hyötyosuus - lääkkeet imeytyvät nopeasti ja leviävät kudosten läpi. Veri-aivoesteen heikentyminen aivojen limakalvon tulehduksen aikana vaikuttaa myös tunkeutumiseen aivo-selkäydinnesteeseen.
  • Laaja antimikrobinen spektri. Toisin kuin ensimmäisen sukupolven kemialliset valmisteet, nykyaikaiset penisilliinit ovat tehokkaita valtaosaa gram-negatiivisia ja positiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat myös resistenttejä penisillinaasille ja mahahapolle.
  • Alhainen myrkyllisyys kaikkien sivutuotteiden osalta. He saavat käyttää myös raskauden aikana, ja oikea vastaanotto (kuten lääkäri on määrännyt ja ohjeiden mukaan) poistaa lähes kokonaan sivuvaikutusten kehittymisen.

Tutkimus- ja kokeiluprosessissa saatiin paljon erilaisia ​​lääkkeitä, joilla oli erilaisia ​​ominaisuuksia. Esimerkiksi, kun kuuluu yleiseen sarjaan, penisilliini ja ampisilliini eivät ole samat. Kaikki penisilliini-ABP: t ovat hyvin yhteensopivia useimpien muiden lääkkeiden kanssa. Muiden antibakteeristen lääkkeiden monimutkaisen hoidon yhteydessä yhteinen käyttö bakteriostaattisten aineiden kanssa heikentää penisilliinien tehokkuutta.

luokitus

Ensimmäisen antibiootin ominaisuuksien perusteellinen tutkimus osoitti sen epätäydellisyyden. Huolimatta melko laajasta antimikrobisen vaikutuksen spektristä ja matalasta myrkyllisyydestä luonnollisen penisilliinin havaittiin olevan herkkiä erityiselle tuhoavalle entsyymille (penisillinaasille), jonka jotkut bakteerit tuottavat. Lisäksi se menetti kokonaan ominaisuuksiaan happamassa mahalaukussa, joten sitä käytettiin yksinomaan injektiona. Tehokkaampien ja stabiilimpien yhdisteiden etsinnässä on luotu erilaisia ​​puolisynteettisiä lääkkeitä.

Tähän mennessä penisilliini-antibiootit, joiden täydellinen luettelo on annettu alla, on jaettu neljään pääryhmään.

biosynteettistä

Valmistettu Penicillium notatumin ja Penicillium chrysogenumin homeen sienistä, bentsyylipenisilliini on happo molekyylirakenteessa. Lääketieteellisiin tarkoituksiin se yhdistää kemiallisesti natriumin tai kaliumin kanssa suoloja. Saatuja yhdisteitä käytetään injektioliuosten valmistamiseksi, jotka imeytyvät nopeasti.

Terapeuttinen vaikutus havaitaan 10 - 15 minuutin kuluttua antamisesta, mutta kestää enintään 4 tuntia, mikä vaatii toistuvia toistuvia injektioita lihaskudokseen (erityistapauksissa natriumsuolaa voidaan antaa laskimoon).

Nämä lääkeaineet tunkeutuvat hyvin keuhkoihin ja limakalvoihin sekä aivo-selkäydinnesteisiin ja synoviaalisiin nesteisiin, sydänlihakseen ja luisiin - vähemmän. Kuitenkin aivokalvon tulehduksissa (aivokalvontulehdus) veren-aivoesteen läpäisevyys kasvaa, mikä tekee mahdolliseksi kovettua onnistuneesti.

Lääkkeen vaikutuksen pidentämiseksi luonnollinen bentsyylipenisilliini yhdistyy novokaiinin ja muiden aineiden kanssa. Saadut suolat (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) muodostavat lihaksensisäisen injektion jälkeen injektiokohdassa lääkevaraston, josta aktiivinen aine menee veriin jatkuvasti ja pienellä nopeudella. Tämän ominaisuuden avulla voit vähentää injektioiden määrää jopa 2 kertaa päivässä säilyttäen kalium- ja natriumsuolojen terapeuttisen vaikutuksen.


Näitä lääkkeitä käytetään kroonisen reuman, syfiliksen, fokaalisen streptokokki-infektion pitkäaikaiseen antibioottihoitoon.
Fenoksimetyylipenisilliini on toinen bentsyylipenisilliinin muoto, joka on tarkoitettu kohtalaisen tartuntatautien hoitoon. Se eroaa edellä kuvatusta resistenssistä mahahapon suolahapon kanssa.

Tämän laadun ansiosta voit vapauttaa lääkkeen oraaliseen käyttöön tarkoitettujen tablettien muodossa (4-6 kertaa päivässä). Useimmat patogeeniset bakteerit, paitsi spirokeetit, ovat resistenttejä biosynteettisille penisilliineille.

Semiynteettinen antistafylokokki

Luonnollinen bentsyylipenisilliini on inaktiivinen suhteessa stafylokokkikantoihin, jotka tuottavat penisillinaasia (tämä entsyymi tuhoaa vaikuttavan aineen beeta-laktaamirenkaan).

Pitkään aikaan penisilliiniä ei käytetty stafylokokki-infektion hoitoon, kun taas vuonna 1957 oksasilliinia ei syntetisoitu sen perusteella. Se estää beeta-laktamaasin aiheuttavan aineen aktiivisuuden, mutta se ei ole tehokas bakteeripenisilliinille herkkien kantojen aiheuttamiin sairauksiin. Tähän ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, dikloksasilliini, metisilliini ja muut, joita ei käytetä nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä lähes lisääntyneen toksisuuden vuoksi.

Penisilliiniryhmän antibiootit laaja-alaisissa tableteissa

Tähän kuuluu kaksi oraaliseen käyttöön tarkoitettujen antimikrobisten aineiden alaryhmiä, joilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin patogeenisiin mikro-organismeihin (sekä grammoihin että grammoihin).

aminopenicillin

Edellisiin ryhmiin verrattuna näillä yhdisteillä on kaksi merkittävää etua. Ensinnäkin ne ovat aktiivisia laajempien patogeenien suhteen, ja toiseksi ne tuotetaan tabletin muodossa, mikä helpottaa suuresti käyttöä. Haittapuolia ovat herkkyys beeta-laktamaasille, ts. Aminopenisilliinit (ampisilliini ja amoksisilliini) eivät sovellu stafylokokki-infektioiden hoitoon.

Kuitenkin yhdessä oksasilliinin (Ampioks) kanssa tulee resistenttejä.

Lääkkeet imeytyvät hyvin ja toimivat pitkään, mikä vähentää käyttöaikaa 2-3 kertaa 24 tunnin aikana.

Tärkeimmät käyttöaiheet ovat:

Aminopenisilliinien yleinen sivuvaikutus on tyypillinen ei-allerginen ihottuma, joka häviää välittömästi vetämisen jälkeen.

Pseudomonas

Edustaa erillistä antibioottien penisilliinisarjaa, jonka nimi selventää tarkoitusta. Antibakteerinen aktiivisuus on samanlainen kuin aminopenisilliinit (paitsi pseudomonadit) ja se ilmaistaan ​​suhteessa pyocyanic-tikkuun.

Tehokkuustason mukaan jaetaan:

  • Karboksipenisilliinit, joiden kliininen merkitys on hiljattain vähentynyt. Karbenisilliini, josta tuli ensimmäinen tämän alaryhmän joukosta, on myös tehokas proteiini- ampisilliinille resistentille. Tällä hetkellä lähes kaikki kannat ovat resistenttejä karboksipenisilliinille.
  • Ureidopenisilliinit ovat tehokkaampia suhteessa Pseudomonas aeruginosaan, niitä voidaan määrätä myös Klebsiellan aiheuttamille tulehduksille. Tehokkaimpia ovat piperatsiini ja atslotsilliini, joista vain jälkimmäinen on edelleen lääketieteellisen käytännön kannalta merkityksellinen.

Tähän mennessä suurin osa Pseudomonas aeruginosa -kannoista on resistenttejä karboksipenisilliinille ja ureidopenisilliinille. Tästä syystä niiden kliininen merkitys vähenee.

Inhibitor-suojattu yhdistelmä

Penisilliiniä muodostavat bakteerit tuhoavat antibioottien ampisilliiniryhmän, joka on erittäin aktiivinen useimpien tautia aiheuttavien organismien suhteen. Koska niille resistentin oksasilliinin bakterisidinen vaikutus on huomattavasti heikompi kuin ampisilliinin ja amoksisilliinin, syntetisoitiin yhdistelmälääkkeitä.

Yhdessä sulbaktaamin, klavulanaatin ja tazobaktaamin kanssa antibiootit saavat toisen beetalaktaamirenkaan ja vastaavasti immuniteetin beeta-laktamaaseille. Lisäksi inhibiittoreilla on oma antibakteerinen vaikutus, joka tehostaa pääasiallista vaikuttavaa ainetta.

Inhibiittorilla suojatut lääkkeet hoitavat menestyksekkäästi vakavia sairaalainfektioita, joiden kannat ovat resistenttejä useimmille lääkkeille.

Penisilliinit lääketieteessä

Laaja vaikutusvalikoima ja hyvä sietokyky potilailla tekivät penisilliiniä parhaiten tarttuvien tautien hoitoon. Mikrobilääkkeiden aikakaudella bentsyylipenisilliini ja sen suolat olivat valittavia lääkkeitä, mutta tällä hetkellä useimmat taudinaiheuttajat ovat vastustuskykyisiä niille. Nykyaikaiset puolisynteettiset penisilliini-antibiootit tableteissa, injektioissa ja muissa annosmuodoissa ovat kuitenkin yksi johtavista paikoista antibioottihoidossa eri lääketieteen aloilla.

Pulmonologia ja otolaryngologia

Discoverer totesi myös penisilliinin erityisen tehokkuuden hengitysteiden patogeenejä vastaan, joten lääke on eniten käytetty tällä alueella. Lähes kaikilla on haitallinen vaikutus bakteereihin, jotka aiheuttavat sinuiittiä, aivokalvontulehdusta, keuhkoputkentulehdusta ja muita alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia.

Inhibiittorilla suojatut aineet käsittelevät jopa erityisen vaarallisia ja pysyviä sairaalainfektioita.

sukupuolitaudit

Spirokeetit ovat yksi harvoista mikro-organismeista, jotka ovat säilyttäneet alttiuden bentsyylipenisilliinille ja sen johdannaisille. Bentsyylipenisilliinit ovat myös tehokkaita gonokokkien suhteen, mikä mahdollistaa onnistuneen syfilis- ja gonorrhea-hoidon minimaalisen negatiivisen vaikutuksen potilaan kehoon.

gastroenterologia

Patogeenisen mikroflooran aiheuttamat suoliston tulehdukset reagoivat hyvin haponkestävillä lääkkeillä.

Erityisen tärkeitä ovat aminopenisilliinit, jotka ovat osa Helicobacterin monimutkaista hävittämistä.

gynekologia

Synnytys- ja gynekologisessa käytännössä monia luettelossa olevia penisilliinivalmisteita käytetään sekä naispuolisen lisääntymisjärjestelmän bakteeri-infektioiden hoitoon että vastasyntyneen tartunnan estämiseen.

silmätautien

Täällä penisilliini-antibiootit ovat myös arvokkaassa paikassa: keratiitti, paiseet, gonokokki-sidekalvotulehdus ja muut silmäsairaudet käsitellään silmätipat, voiteet ja injektioliuokset.

urologia

Virtsarakenteen sairaudet, joilla on bakteeri, reagoivat hyvin hoitoon vain inhibiittorilla suojattuihin lääkkeisiin. Loput alaryhmät ovat tehottomia, koska taudinaiheuttajien kannat ovat erittäin vastustuskykyisiä niille.

Penisilliinejä käytetään lähes kaikilla lääketieteen aloilla, jotka aiheutuvat patogeenisten mikro-organismien aiheuttamasta tulehduksesta, eikä vain hoitoon. Esimerkiksi kirurgisessa käytännössä heidät nimitetään ehkäisemään leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita.

Hoidon piirteet

Hoito antibakteerisilla lääkkeillä yleensä ja erityisesti penisilliinit on tehtävä vain reseptillä.

Huolimatta lääkkeen itsensä vähäisestä myrkyllisyydestä sen väärinkäyttö vahingoittaa vakavasti kehoa. Jotta antibioottihoito voisi johtaa elpymiseen, sinun tulee seurata lääkärin suosituksia ja tietää lääkkeen ominaisuudet.

todistus

Penisilliinin laajuus ja siihen perustuvat erilaiset valmisteet lääketieteessä johtuvat aineen aktiivisuudesta spesifisten patogeenien suhteen. Bakteriostaattiset ja bakterisidiset vaikutukset ilmenevät suhteessa:

  • Gram-positiiviset bakteerit - gonokokit ja meningokokit;
  • Gram-negatiiviset - erilaiset stafylokokit, streptokokit ja pneumokokit, difteria, pseudomonas ja pernarutto, proteus;
  • Actinomycetes ja spirochetes.

Alhainen toksisuus ja laaja toiminta tekee antibiootteja penisilliini ryhmien optimaalinen hoito kipeä kurkku, keuhkokuume (sekä polttoväli ja Lobar), tulirokko, kurkkumätä, aivokalvontulehdus, verenmyrkytys, verenmyrkytyksen, keuhkopussintulehdus, Pius, osteomyeliitti sekä akuuttien ja kroonisten muotojen, bakteeriendokardiitti, erilaiset ihon infuusiot, limakalvot ja pehmytkudokset, erysipelas, pernarutto, gonorrhea, aktinomykoosi, syfilis, sairaus sekä silmäsairaudet ja ENT-taudit.

Vasta

Tiukkojen kontraindikaatioiden joukossa on vain yksilön suvaitsemattomuus bentsyylipenisilliinille ja muille tämän ryhmän lääkkeille. Myös endolyumbalnoe (injektio selkäytimeen) lääkkeiden antaminen epilepsiaa sairastaville potilaille ei ole sallittua.

Raskauden aikana antibioottihoitoa penisilliinivalmisteiden kanssa tulee hoitaa äärimmäisen varovaisesti. Huolimatta siitä, että niillä on minimaaliset teratogeeniset vaikutukset, on tarpeen määrätä tabletteja ja laukauksia vain kiireellistä tarvetta varten, arvioimalla sikiölle ja raskaimmalle riskille aiheutuvan riskin aste.

Koska penisilliini ja sen johdannaiset tunkeutuvat vapaasti verenkierrosta äidinmaitoon, on suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä hoidon aikana. Lääke voi aiheuttaa vakavan allergisen reaktion pikkulapsilla, jopa ensimmäisessä käytössä. Imetykseen ei ole lopetettu, maito on dekantoitava säännöllisesti.

Haittavaikutukset

Muista antibakteerisista aineista penisilliinit erottuvat suotuisasti alhaisella toksisuudella.

Kulutuksen haitalliset vaikutukset ovat:

  • Allergiset reaktiot. Useimmiten ne ilmenevät ihottumalta, kutinaa, nokkosihottumaa, kuumetta ja turvotusta. Se on äärimmäisen harvinaista vakavissa tapauksissa anafylaktinen sokki, joka vaatii välittömän antidootin (adrenaliinin) antamisen.
  • Dysbacteriosis. Luonnollisen mikroflooran epätasapaino johtaa ruoansulatushäiriöihin (ilmavaivat, turvotus, ummetus, ripuli, vatsakipu) ja kandidiaasin kehittyminen. Jälkimmäisessä tapauksessa vaikuttaa suuontelon limakalvoihin (lapsiin) tai emättimeen.
  • Neurotoksiset reaktiot. Penisilliinin kielteinen vaikutus keskushermostoon ilmenee lisääntyneenä refleksiherkkyydenä, pahoinvointina ja gaggingina, kramppeina ja joskus koomaan.

Dysbakterioosin kehittymisen estämiseksi ja allergioiden välttämiseksi kehon lääketieteellinen tuki auttaa ajoissa. On suositeltavaa yhdistää antibioottihoito esi- ja probioottien sekä desensitisoivien aineiden kanssa (jos herkkyys lisääntyy).

Penisilliini-antibiootit lapsille: käyttöominaisuudet

Lasten pillerit ja injektiot tulee määrätä huolellisesti mahdollisen negatiivisen reaktion vuoksi, ja tietyn lääkkeen valinta lähestyy tarkoituksellisesti.

Ensimmäisinä elinaikoina bentsyylipenisilliiniä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, meningiitin, otiitin tapauksessa. Hengitystieinfektioiden, kurkkukipujen, keuhkoputkentulehduksen ja sinuiitin hoitoon valitaan luettelosta turvallisimmat antibiootit: Amoksisilliini, Augmentin, Amoxiclav.

Lapsen ruumis on paljon herkempi huumeille kuin aikuinen. Siksi sinun on seurattava tarkasti vauvan tilaa (penisilliini eliminoituu hitaasti ja kertyy, voi aiheuttaa kouristuksia) sekä toteuttaa ehkäiseviä toimenpiteitä. Jälkimmäisiin kuuluvat esi- ja probioottien käyttö suoliston mikroflooran, ruokavalion ja immuunijärjestelmän täydellisen vahvistamisen varmistamiseksi.

Historialliset tiedot

Löytö, joka teki todellisen lääketieteellisen vallankumouksen 1900-luvun alussa, tehtiin sattumalta. On sanottava, että syvän antiikin aikaiset ihmiset huomasivat homeen sienien antibakteeriset ominaisuudet.

Alexander Fleming - penisilliinin löytäjä

Esimerkiksi egyptiläiset jopa 2500 vuotta sitten parantivat tulehtuneita haavoja puristamalla homeista leipää, mutta tutkijat ottivat kysymyksen teoreettisen puolen vain 1800-luvulla. Eurooppalaiset ja venäläiset tutkijat ja lääkärit, jotka tutkivat antibioosia (joidenkin mikro-organismien kyky tuhota muita), yrittivät saada käytännön hyötyä siitä.

Brittiläinen mikrobiologi Alexander Fleming, joka 28. syyskuuta 28. syyskuuta löysi muotin Petri-astioissa pesäkkeillä, onnistui. Hänen riitansa, jotka putosivat viljelykasveihin laboratoriotyöntekijöiden laiminlyönnin, itämisen ja tuhoutuneiden patogeenisten bakteerien vuoksi. Kiinnostunut Fleming on tutkinut tätä ilmiötä huolellisesti ja eristä penisilliiniä kutsuvan bakterisidisen aineen. Monien vuosien ajan löytö pyrki saamaan aikaan kemiallisesti puhdasta, kestävää yhdistettä, joka sopii ihmisten hoitoon, mutta toiset keksivät sen.

Vuonna 1941 Ernst Chain ja Howard Florey pystyivät puhdistamaan penisilliinin epäpuhtauksia ja suorittamaan kliinisiä tutkimuksia Flemingin kanssa. Tulokset olivat niin menestyksekkäitä, että Yhdysvallat oli järjestänyt vuoteen 43 mennessä sellaisen lääkkeen massatuotannon, joka pelasti satoja tuhansia elämiä sodan aikana. Flemingin, Cheneyn ja Floryn edut ennen ihmiskuntaa arvioitiin vuonna 1945: löytäjänä ja kehittäjinä tuli Nobelin palkinnonsaajia.

Tämän jälkeen alkuvaiheen kemiallinen valmiste parannettiin jatkuvasti. Näin ilmestyi nykyaikaiset penisilliinit, jotka ovat vastustuskykyisiä mahalaukun happamalle ympäristölle, vastustuskykyisiä penisillinaasille ja tehokkaampia yleensä.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Penisilliini-antibiootit

Penisilliini-antibiooteille on tunnusomaista alhainen myrkyllisyys, laajennettu vaikutus. Penisilliini-antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisten, gram-negatiivisten bakteerien, Pseudomonas bacilluksen, kantoihin.

Penisilliini-sarja

Lääkkeiden vaikutus penisilliini-antibioottien luettelosta määräytyy niiden kyvyn vuoksi aiheuttaa patogeenisen mikroflooran kuoleman. Penisilliinit toimivat bakteereja tappavina, jotka ovat vuorovaikutuksessa bakteerien entsyymien kanssa ja häiritsevät bakteeriseinän synteesiä.

Penisilliinien tavoitteet ovat bakteerisolujen kasvattaminen. Penisilliiniryhmän antibiootit ovat turvallisia ihmisille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä bakteeri-peptidoglykaania.

luokitus

Tuotantomenetelmän ja ominaisuuksien mukaan penisilliini-antibiootteja on kaksi:

  • luonnollinen - Fleming löysi vuonna 1928;
  • puolisynteettinen - luotiin ensimmäistä kertaa vuonna 1957, jolloin antibiootin 6-AIC aktiivinen ydin eristettiin.

Monet luonnolliset penisilliinit, jotka ovat peräisin Penicillum microgribista, eivät ole resistenttejä bakteeri-penisillinaasientsyymeille. Tämän vuoksi luonnollisen penisilliinisarjan aktiivisuusspektri supistuu verrattuna puolisynteettisten huumeiden ryhmään.

Penisilliiniluokitus:

  • luonnollinen;
    • fenoksimetyylipenisilliini - Osp ja analogit;
    • bentsatiinibentsyylipenisilliini - Retarpen;
    • bentsyylipenisilliini - prokaiini penisilliini;
  • semi;
    • aminopenisilliinit - amoksisilliinit, ampisilliinit;
    • anti-stafylokokki;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • estäjä suojattu;
    • Yhdistetty.

Antibioottien laajamittaisen käytön vaikutuksesta bakteerit ovat oppineet tuottamaan beetalaktamaasientsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä mahassa.

Beta-laktamaasia tuottavien bakteerien kykyä tuhota antibiootit kykenivät voittamaan yhdistelmän inhibiittori-suojattuja aineita.

Toiminnan spektri

Luonnolliset penisilliinit ovat aktiivisia bakteereja vastaan:

  • Gram-positiivinen - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gram-negatiiviset - meningokokit, gonokokit, Haemophilus ducreyi - aiheuttavat pehmeää chancreä, Pasteurella multocidaa - aiheuttavat pastöroosia;
  • anaerobit - klostridit, fusobakteerit, aktinomykeetit;
  • spirochete - leptospira, borrelia, vaaleat spirokeetit.

Puolisynteettisten penisilliinien vaikutusalue on leveämpi kuin luonnollisilla.

Penisilliinisarjojen luettelosta peräisin olevat puolisynteettiset antibiootti- ryhmät luokitellaan toiminnan spektrin mukaan:

  • ei ole aktiivinen pseudomonas aeruginosalle;
  • torjunta-aineita.

todistus

Penisilliinisarjojen antibiootteja käytetään bakteeritartuntojen hoitoon tarkoitettujen ensilinjan lääkkeiden hoidossa:

  • hengityselinten sairaudet - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
  • ENT-sairaudet - otiitti, tonsilliitti, tonsilofaryngiitti, scarlet fever;
  • virtsatieteen sairaudet - kystiitti, pyelonephoriitti
  • gonorrhea, syfilis;
  • ihon infektiot;
  • osteomyeliitti;
  • vastasyntyneiden vastasyntyneet;
  • limakalvojen bakteerivauriot, sidekudos;
  • leptospiroosi, aktinomykoosi;
  • aivokalvontulehdus.

Luonnolliset penisilliinit

Beetalaktamaasit ja mahanmehu tuhoavat luonnolliset bentsyylipenisilliinit. Tämän ryhmän valmisteet valmistetaan injektionesteisiin käytettäviksi lääkkeiksi:

  • pitkittynyt vaikutus - analogit, joiden nimet ovat Bicillins-numerot 1 ja 5, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola;
  • bentsyylipenisilliinin lyhytaikaisia ​​natrium-, kaliumsuoloja.

Pitkäaikainen erittyminen vereen, kun annetaan penisilliinien intramuskulaarisia depot-muotoja, jotka vapautuvat hitaasti lihasta veriin injektion jälkeen:

  • Bicelliinit 1 ja 5 - nimitetään 1 kerran päivässä;
  • Bentsyylipenisilliini novokaiinisuola - 2 - 3 s / päivä.

aminopenicillin

Aminopenisilliinien luettelosta peräisin olevat antibiootit ovat tehokkaita useimpien bakteerien Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja muiden nimien, pääasiassa gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita vastaan.

Luettelo antibiooteista aminopenisilliinit penisilliini-sarja sisältää lääkkeitä:

  • ampisilliinisarja;
    • Ampisilliinitrihydraatti;
    • ampisilliini;
  • amoksisilliini;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

Antibioottien aktiivisuus ampisilliinien ja amoksisilliinien luettelosta, näiden penisilliiniryhmien lääkkeiden vaikutusspektrit ovat samanlaisia.

Ampisilliiniantibioottien vaikutus pneumokokkeihin on heikompi, mutta ampisilliinin ja sen analogien aktiivisuus nimillä Ampicillin Akos, ampisilliinitrihydraatti on korkeampi suhteessa shigellaan.

Ryhmän antibiootteja määrätään:

  • ampisilliinit - tablettien ja injektioiden sisällä / m, in / in;
  • Amoksisilliinit - suun kautta.

Amoksisilliini on tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta jotkut ryhmän jäsenet tuhoutuvat bakteeri-penisillinaaseilla. Ampisilliiniantibioottien ryhmästä peräisin olevat penisilliinit ovat resistenttejä penisillinaasientsyymeille.

Antistafylokokki-penisilliinit

Stafylokokki-penisilliiniryhmä sisältää nimien antibiootit:

Lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkien penisillinaaseille, jotka tuhoavat muita penisilliini-antibiootteja. Kuuluisin tästä ryhmästä on anti-stafylokokki-lääke Oxacillin.

Antisexpous penisilliinit

Tämän ryhmän antibiooteilla on suuri vaikutusvaikutus kuin aminopenisilliinit, ne ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, joka aiheuttaa vakavaa kystiittiä, kurjakuoren tärkkelystä ja ihon infektioita.

Panicilli-penisilliinien ryhmä sisältää:

  • karboksipenisilliinit - lääkkeet;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Karbenisilliinidinaatti;
    • Timentiniä;
  • ryhmä ureidopenisilliinejä;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperatsiini-pikiliini.

Karbenisilliini on saatavilla vain jauheena / m, injektiossa / injektiossa. Tämän ryhmän antibiootit on tarkoitettu aikuisille.

Timentinia määrätään urogenitaalisten, hengityselinten vakaville infektioille. Azlotsilliini ja analogit on määrätty injektioissa, joissa on kurja-septiset olosuhteet:

  • peritoniitti;
  • septinen endokardiitti;
  • sepsis;
  • keuhkojen paise;
  • vakavia virtsatietulehduksia.

Piperasilliiniä määrätään pääasiassa Klebsiella-infektioille.

Inhibitor-suojaavat, yhdistetyt välineet

Estämään suojattuja penisilliinejä ovat yhdistetyt lääkkeet, jotka sisältävät antibiootin ja aineen, joka estää bakteeri-beeta-laktamaasin aktiivisuuden.

Beeta-laktamaasin estäjinä, joista on noin 500 lajia, ovat:

  • klavulaanihappo;
  • tatsobaktaami;
  • sulbaktaamista.

Hengitysteiden, virtsatieinfektioiden, pääasiassa penisilliini-suojattujen antibioottien, joilla on seuraavat nimet, hoidossa:

  • amoksisilliini + clavunate;
    • Augmentin;
    • amoxiclav;
    • Amoxil;
  • ampisilliini + sulbaktaami - Unazin.

Heikentyneen immuniteetin taustalla esiintyvistä infektioista määrätä:

  • ticarcillin + clavunate - Timentin;
  • piperatsiini + tazobaktaami - Tazotsin.

Yhdistetyt lääkeaineet sisältävät antibakteerisen aineen Ampioksin ja sen analogisen Ampiox-natriumin, mukaan lukien ampisilliini + oksasilliini.

Ampioks on saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineena. Ampioksia käytetään vaikean sepsiksen, septisen endokardiitin, synnytyksen jälkeisen infektion hoitoon.

Penisilliinit aikuisille

Luettelo puolisynteettisistä penisilliineistä, joita käytetään laajalti kurkkukipuissa, otiitissa, faringiitissa, sinuiitissa, keuhkokuumeessa, sisältää lääkkeitä pillereihin ja injektioihin:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampisilliini;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperasilliini;
  • tikarsilliini;

Vastenmielistä, kroonista pyelonefriittia, bakteeri-kystiittiä, virtsaputken, endometriittiä, salpingiittiä vastaan ​​naisia ​​määrätään penisilliineille:

  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampisilliini + sulbaktaami;
  • Medoklav;
  • Piperasilliini + tatsobaktaami;
  • Tiklarkilliini klavulanaatilla.

Penisilliinejä ei käytetä prostatiittia vastaan, koska ne eivät tunkeudu eturauhaskudokseen.

Jos potilas on allerginen penisilliinille, urtikaria ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia kefalosporiineilla hoidettaessa.

Allergisen reaktion välttämiseksi beetalaktaamiantibiooteille, jotka ovat penisilliinejä ja kefalosporiineja, allergiat ovat määrättyjä makrolidiantibiootteja.

Kroonisen pyelonefriitin paheneminen raskaana olevilla naisilla:

  • ampisilliini;
  • Amoksisilliini + klavulanaatti;
  • Ticarcillin + klavulanaatti;
  • Oxacillin - stafylokokki-infektiolla.

Luettelo ei-penisilliini-antibiooteista, joita lääkäri voi määrätä kurkkukipu, keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume raskauden aikana, sisältävät seuraavat lääkkeet:

Penisilliinit lasten hoitoon

Penisilliinit ovat vähän myrkyllisiä antibiootteja, minkä vuoksi niitä määrätään usein lapsille, joilla on tartuntatauti.

Lasten hoidossa etusija annetaan inhibiittorilla suojatuille penisilliineille, jotka on tarkoitettu nautittavaksi.

Penisilliini-antibiootteja lasten hoitoon ovat amoksisilliini ja sen analogit, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Käytetään antibiootin Solutabin lasten ja muotojen hoitoon, jotka eivät kuulu penisilliini-sarjaan, ja luettelo sisältää analogeja, joiden nimet ovat:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Lääkeaineita, jotka ovat dispergoituvien Solutab-tablettien muodossa, eivät toimi yhtä tehokkaasti kuin injektiot ja aiheuttavat vähemmän lapsellisia suruja ja kyyneleitä hoidon aikana. Lue antibioottien muodossa dispergoituvista poretableteista sivulla "Antibiotic Solyutab."

Synnytyksestä lähtien lääkettä Ospamoxia ja useita sen analogeja, joita valmistetaan liukoisissa tableteissa, rakeissa ja suspensiokuiva-aineessa, käytetään lasten hoitoon. Annoksen nimittäminen tekee lääkäristä lapsen iän ja painon perusteella.

Lapsilla penisilliinit voivat kerääntyä elimistöön virtsatieteen tai munuaissairauden kypsymättömyyden vuoksi. Antibiootin lisääntyneellä pitoisuudella veressä on toksinen vaikutus hermosoluihin, mikä ilmenee kouristuksina.

Kun nämä oireet ilmenevät, hoito lopetetaan ja penisilliini-sarjan antibiootti korvataan toisen ryhmän lapsella.

Vasta-aiheet, penisilliinien sivuvaikutukset

Penisilliinin käytön vasta-aiheita ovat allergiat penisilliineille ja kefalosporiineille. Jos ihottumaa, kutinaa esiintyy hoidon aikana, lopeta lääkkeiden käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Allergiat penisilliineille voivat ilmentää angioedeemaa, anafylaksiaa.

Luettelo penisilliinien sivuvaikutuksista on pieni. Tärkein negatiivinen ilmentymä on hyödyllisen suoliston mikroflooran tukahduttaminen.

Ripuli, kandidiaasi, ihottuma - nämä ovat penisilliinin käytön tärkeimmät sivuvaikutukset. Harvemmin tämän lääkesarjan sivuvaikutukset ilmenevät:

  • pahoinvointi, oksentelu;
  • päänsärky;
  • pseudomembranoottinen koliitti;
  • turvotus.

Joidenkin penisilliiniryhmien - bentsyylipenisilliinien, karbenisilliinien - käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttien epätasapainoa hyperkalemian tai hypernatremian puhkeamisen myötä, mikä lisää sydänkohtauksen, korkean verenpaineen riskiä.

Laajempi luettelo haittavaikutuksista oksasilliinissä ja analogeissa:

  • leukosyyttien häiriö - alhainen hemoglobiini, neutrofiilien väheneminen;
  • lasten munuaisista - veren esiintyminen virtsassa;
  • kuume, oksentelu, pahoinvointi.

Haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi sinun on noudatettava käyttöohjeita, otettava lääke lääkärin määräämään annokseen.

Lisätietoja jokaisesta penisilliini-antibioottien ryhmästä on kohdassa ”Valmistelut”.

Lasten lääkäri

Lääketieteellinen sivusto opiskelijoille, harjoittelijoille ja harjoittelijoille Venäjältä, Ukrainasta! Lastensängyt, artikkelit, pediatrian luennot, muistiinpanot, kirjat lääkkeistä!

Suojattu penisilliini

    Oletko lääketieteen opiskelija? Harjoittelija? Lasten lääkäri? Lisää sivustomme sosiaalisiin verkostoihin!

Suojattuja penisilliinejä ovat sulbaktaami / ampisilliini, amoksisilliini / klavulaanihappo, ticarkilliini / klavulaanihappo, piperatsiini / tazobaktaami jne.

Suojatut penisilliinit ovat kiinteän yhdistelmän laaja-alaisia ​​penisilliiniä B-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa. Tämän seurauksena ampisilliinille ja amoksisilliinille resistentit mikrobikannat ovat herkkiä näiden lääkkeiden yhdistelmälle beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa. Siten inhibiittori-suojattujen aminopenisilliinien (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) antimikrobinen spektri laajenee tällaisten gramnegatiivisten bakteerien, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, sekä ryhmän F. fragilis, jotka syntetisoivat kromia, jotka syntetisoidaan kromi, chromus, jne., Ansiosta. luokka A.

Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saavutettu resistenssi stafylokokkeista, gonokokkeista, hemofiliasta ja Escherichia coli -bakteerista peräisin olevan B-laktamaasin tuotannon vuoksi.

Mikro-organismien osalta, joiden penisilliiniresistenssi ei ole yhteydessä B-laktamaasin tuotantoon, inhibiittorilla suojattuihin aminopenisilliineihin ei ole etuja.

Ticarcillinista peräisin olevalla ticarcillin / klavulanaatti-inhibiittorilla on laajempi antimikrobinen spektri Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis vaikutuksesta. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssi esiintyy harvemmin.

Piperasilliini / tatsobaktaamilla on laajempi vaikutusalue (mukaan lukien anaerobit) ja korkein antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa.

Aiheeseen liittyvät lääketieteelliset artikkelit

  • Penisilliinien ominaisuudet (farmakokinetiikka)Bentsyylipenisilliini on saatavilla natrium- ja kaliumsuoloina parenteraalisesti […]
  • Penisilliinien vuorovaikutus muiden ryhmien huumeiden kanssaPenisilliinejä ei voida sekoittaa yhteen ruiskuun tai yhteen infuusiojärjestelmään [...]
  • Luonnolliset penisilliinitLuonnollisten penisilliinien tiedetään olevan aktiivisia grampositiivisia bakteereita vastaan ​​[...]

Suojattu penisilliini

    Oletko lääketieteen opiskelija? Harjoittelija? Lasten lääkäri? Lisää sivustomme sosiaalisiin verkostoihin!

Merkintä "Suojatut penisilliinit" julkaistiin farmakologian roolissa keskiviikkona 7. elokuuta 2013 klo 17.00. Tietueeseen lisätyt tunnisteet: antibiootti, lääkkeet, lääke, penisilliinit

Farmakologinen ryhmä - penisilliinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Penisilliinit (penisilliini) on ryhmä antibiootteja, jotka on valmistettu monenlaisia ​​Penicillium-suvun muotteja, jotka ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, sekä joitakin gram-negatiivisia mikro-organismeja (gonokokit, meningokokit ja spirokeetit) vastaan. Penisilliinit kuuluvat ns. beeta-laktaamiantibiootit (beetalaktaamit).

Beeta-laktaamit ovat suuri joukko antibiootteja, joille molekyylin rakenteessa on yleinen nelijäsenisen beetalaktaamirenkaan läsnäolo. Beetalaktamaatit sisältävät penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit. Beetalaktaamit ovat useimmat kliinisessä käytännössä käytettävien mikrobilääkkeiden ryhmä, joka on johtava asema useimpien tartuntatautien hoidossa.

Historialliset tiedot. Vuonna 1928 Lontoon St.Maryn sairaalassa työskentelevä englantilainen tutkija A. Fleming löysi vihreän muotin (Penicillium notatum) rihmasienen kyvyn aiheuttaa stafylokokkien kuoleman soluviljelmässä. Sienen vaikuttava aine, jolla on antibakteerinen vaikutus, A. Fleming kutsui penisilliiniä. Vuonna 1940 Oxfordissa joukko tutkijoita, joita johtaa Kh.V. Flory ja E.B. Puhdas muodossa eristetty Cheyna on merkittävä määrä ensimmäistä penisilliiniä Penicillium notatumin viljelmästä. Vuonna 1942 Venäjän huippututkija Z.V. Yermolyeva sai penisilliiniä penicillium crustosumin sienestä. Vuodesta 1949 alkaen käytännössä rajaton määrä bentsyylipenisilliiniä (penisilliini G) on tullut saataville kliiniseen käyttöön.

Penisilliini-ryhmään kuuluvat luonnolliset yhdisteet, jotka on tuotettu eri muottien Penicillium-tyyppisillä ja useilla puolisynteettisillä. Penisilliinillä (kuten muilla beetalaktaameilla) on bakterisidinen vaikutus mikro-organismeihin.

Yleisimpiä penisilliinien ominaisuuksia ovat: alhainen myrkyllisyys, monenlaisia ​​annoksia, kaikkien penisilliinien ja osittain kefalosporiinien ja karbapeneemien välinen allerginen allergia.

Beetalaktaamien antibakteerinen vaikutus liittyy niiden spesifiseen kykyyn häiritä bakteerisolun seinämän synteesiä.

Bakteerien soluseinällä on jäykkä rakenne, se antaa muodon mikro-organismeille ja tarjoaa suojan tuhoutumiselta. Se perustuu heteropolymeeriin - peptidoglykaaniin, joka koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä. Sen ristisilloitettu verkkorakenne antaa soluseinän lujuuden. Polysakkaridien koostumukseen sisältyvät sellaiset amino- sokerit kuin N-asetyyliglukosamiini sekä N-asetyylimuramiinihappo, joka löytyy vain bakteereista. Lyhyt peptidiketjut, mukaan lukien jotkut L- ja D-aminohapot, liittyvät aminohappoihin. Gram-positiivisissa bakteereissa soluseinä sisältää 50-100 kerros peptidoglykaania gram-negatiivisissa bakteereissa, 1–2 kerrosta.

Noin 30 bakteerientsyymiä osallistuu peptidoglykaanin biosynteesin prosessiin, joka koostuu kolmesta vaiheesta. Penisilliinien uskotaan rikkovan soluseinän synteesin myöhäisiä vaiheita, estäen peptidisidosten muodostumista estämällä transpeptidaasientsyymiä. Transpeptidaasi on yksi penisilliinia sitovista proteiineista, joiden kanssa beeta-laktaamiantibiootit ovat vuorovaikutuksessa. Penisilliiniä sitoviin proteiineihin, bakteerisolulinjan muodostumisen lopullisiin vaiheisiin osallistuviin entsyymeihin, kuuluu transpeptidaasien lisäksi karboksipeptidaaseja ja endopeptidaaseja. Kaikilla bakteereilla on niitä (esimerkiksi Staphylococcus aureus -yhdistelmässä on neljä, Escherichia coli - 7). Penisilliinit sitoutuvat näihin proteiineihin eri nopeuksilla muodostamaan kovalenttisen sidoksen. Kun näin tapahtuu, penisilliiniä sitovien proteiinien inaktivoituminen tapahtuu, bakteerisolun seinämän lujuus rikkoutuu ja solut hajoavat.

Farmakokinetiikkaa. Nielemisen jälkeen penisilliinit imeytyvät ja jakautuvat elimistöön. Penisilliinit tunkeutuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin (synoviaalisiin, pleuraalisiin, perikardiaalisiin, sappiin), joissa terapeuttiset pitoisuudet saavutetaan nopeasti. Poikkeuksia ovat aivo-selkäydinneste, silmän sisäinen media ja eturauhanen salaisuus - tässä penisilliinien pitoisuudet ovat alhaiset. Penisilliinien pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä voi vaihdella olosuhteista riippuen: normaalissa - alle 1% seerumissa, tulehdus voi nousta 5%: iin. Terapeuttiset pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä luodaan aivokalvontulehduksen ja suurten annosten kautta annettavien lääkkeiden kanssa. Penisilliinit erittyvät nopeasti elimistöstä, pääasiassa munuaisista glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Niiden puoliintumisaika on lyhyt (30–90 min), virtsan pitoisuus on korkea.

Penisilliiniryhmään kuuluvia lääkkeitä on useita: molekyylirakenne, lähde, aktiivisuusspektri jne.

D.A. Kharkevich (2006), penisilliinit on jaettu seuraavasti (luokittelu perustuu useisiin ominaisuuksiin, mukaan lukien eroja hankintatavoissa):

I. Biologisella synteesillä saadut penisilliinien valmisteet (biosynteettiset penisilliinit):

I.1. Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä):

bentsyylipenisilliini (natriumsuola),

bentsyylipenisilliini (kaliumsuola);

bentsyylipenisilliini (Novocain-suola)

I.2. Enteraaliseen antoon (happokestävä):

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V).

II. Puolisynteettiset penisilliinit

II.1. Parenteraaliseen ja enteraaliseen antamiseen (happokestävä):

- vastustuskykyinen penisillinaasin vaikutukselle:

oksasilliini (natriumsuola),

- laaja-alainen:

II.2. Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä)

- laaja-alainen, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilliini (dinatriumsuola),

II.3. Enteraaliseen antoon (happokestävä):

karbenisilliini (indanyylinatrium),

I. B: n antamien penisilliinien luokituksen mukaan. Mikhailov (2001), penisilliinit voidaan jakaa 6 ryhmään:

1. Luonnolliset penisilliinit (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).

2. Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, kloksasilliini, flukloksasilliini).

3. Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, pivamdinosilliini, bakamdinosilliini, happosykliini).

4. Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, talampisilliini, bakampisilliini, pivampisilliini).

5. Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, karbekilliini, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, mezlosilliini, piperatsiini).

Vastaanottolähde, toiminnan spektri sekä yhdistelmä beeta-laktamaasien kanssa otettiin huomioon luodessaan liittovaltion käsikirjassa (muotoilujärjestelmä) annettu numero VIII.

bentsyylipenisilliini (penisilliini G),

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V),

3. Laajennettu spektri (aminopenisilliinit):

4. Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan:

5. Yhdistettynä beeta-laktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu):

Luonnolliset (luonnolliset) penisilliinit - Nämä ovat kapean spektrin antibiootteja, jotka vaikuttavat grampositiivisiin bakteereihin ja kooksiin. Biosynteettiset penisilliinit saadaan viljelyväliaineesta, jolla kasvatetaan tiettyjä homeen sieniä (Penicillium). Luonnollisia penisilliinejä on useita, joista yksi aktiivisimmista ja vastustuskykyisimmistä on bentsyylipenisilliini. Lääketieteellisessä käytännössä bentsyylipenisilliiniä käytetään eri suolojen muodossa - natrium-, kalium- ja novokaiini- muodossa.

Kaikilla luonnollisilla penisilliineillä on samanlainen antimikrobinen vaikutus. Beta-laktamaasit tuhoavat luonnolliset penisilliinit, joten ne eivät ole tehokkaita stafylokokki-infektioiden hoidossa, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat beeta-laktamaasia. Ne ovat tehokkaita pääasiassa gram-positiivisia bakteereita (mukaan lukien Streptococcus spp., Mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatiivisia kokkeja (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), tietyt anaerobeja (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiiviset mikro-organismit ovat yleensä resistenttejä, lukuun ottamatta Haemophilus ducreyiä ja Pasteurella multocidaa. Virusten (influenssan, poliomyeliitin, isorokkoa jne.) Aiheuttavien virusten osalta mycobacterium tuberculosis, amebiasiksen aiheuttava tekijä, riketsia, sienen penisilliinit ovat tehottomia.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen pääasiassa grampositiivisia kokkeja vastaan. Bentsyylipenisilliinin ja fenoksimetyylipenisilliinin antibakteerisen vaikutuksen spektrit ovat lähes identtiset. Bentsyylipenisilliini on kuitenkin 5–10 kertaa aktiivisempi kuin fenoksimetyylipenisilliini herkillä Neisseria spp. ja jotkut anaerobit. Fenoksimetyylipenisilliiniä määrätään kohtalaisen vakavia infektioita varten. Penisilliinivalmisteiden aktiivisuus määritetään biologisesti antibakteerisella vaikutuksella Staphylococcus aureuksen tietylle kannalle. Vaikutusyksikköä kohti (1 U) otetaan 0,5988 ug aktiivista bentsyylipenisilliinin kiteistä natriumsuolaa.

Merkittäviä haittoja bentsyylipenisilliini on sen epävakaus beta-laktamaasien (entsymaattisella katkaisulla beeta-laktaamirenkaan beeta-laktamaasi- (penisillinaasi) muodostamiseksi penisillaanihappo antibiootti menettää sen antimikrobista aktiivisuutta), pieni absorptio mahalaukussa (edellyttää antaminen suonensisäisten polut) ja suhteellisen alhainen aktiivisuus useimpia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan.

Normaaleissa olosuhteissa bentsyylipenisilliinivalmisteet tunkeutuvat huonosti aivo-selkäydinnesteeseen, mutta verenvuotojen tulehdus BBB: n läpi kasvaa.

Bentsyylipenisilliinillä, jota käytetään erittäin liukoisina natrium- ja kaliumsuoloina, on lyhyt kesto 3–4 tuntia, koska erittyy nopeasti elimistöstä, ja tämä vaatii usein injektioita. Tältä osin on ehdotettu bentsyylipenisilliinin huonosti liukoisia suoloja (mukaan lukien novokaiinisuola) ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä käytettäväksi lääketieteellisessä käytännössä.

Pitkät muodot ), ovat suspensioita, joita voidaan antaa vain lihakseen. Ne imeytyvät hitaasti injektiokohdasta, jolloin ne muodostavat varaston lihaskudokseen. Näin voit säilyttää antibiootin pitoisuuden veressä pitkään ja siten vähentää lääkkeen antamisen taajuutta.

Kaikkia bentsyylipenisilliinin suoloja käytetään parenteraalisesti ne tuhoutuvat vatsan happamassa ympäristössä. Luonnollisista penisilliineistä vain fenoksimetyylipenisilliinillä (penisilliini V) on haponkestäviä ominaisuuksia, vaikkakin heikko aste. Fenoksimetyylipenisilliini eroaa kemiallisessa rakenteessa bentsyylipenisilliinistä fenyyli- metyyliryhmän läsnä ollessa molekyylissä bentsyyliryhmän sijasta.

Bentsyylipenisilliiniä käytetään streptokokkien aiheuttamiin infektioihin, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae (yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, aivokalvontulehdus), Streptococcus pyogenes (streptokokki-tonsilliitti, impetigo, erysipelas, scarlet-kuume, endokardiitti). Bentsyylipenisilliini on vaihtoehtoinen antibiootti difterian, kaasun gangreenin, leptospiroosin, lymen taudin hoidossa.

Bisilliinit esitetään ensinnäkin, mikäli tarpeen, kehon tehokkaiden pitoisuuksien ylläpitäminen pitkällä aikavälillä. Niitä käytetään syfilisiin ja muihin vaaleiden treponema (yaws), streptokokki-infektioiden (lukuun ottamatta B-ryhmän streptokokin aiheuttamia infektioita) aiheuttamiin sairauksiin.

Vuonna 1957 luonnollisista penisilliineistä eristettiin 6-aminopenisilaanihappoa ja sen pohjalta alkoi puolisynteettisten valmisteiden kehittäminen.

6-aminopenisilaanihappo - kaikkien penisilliinien ("penisilliiniydin") molekyylin perusta - monimutkainen heterosyklinen yhdiste, joka koostuu kahdesta renkaasta: tiatsolidiini ja beeta-laktaami. Beeta-laktaamirenkaalla on liitetty sivuradikaali, joka määrittää tuloksena olevan lääkemolekyylin olennaiset farmakologiset ominaisuudet. Luonnollisissa penisilliinissä radikaalirakenne riippuu Penicillium spp.

Puolisynteettiset penisilliinit tuotetaan kemiallisella modifikaatiolla kiinnittämällä erilaisia ​​radikaaleja 6-aminopenisillaanihappomolekyyliin. Näin saatiin penisilliinejä, joilla oli tiettyjä ominaisuuksia:

- vastustuskykyinen penisillinaasien (beeta-laktamaasi) vaikutukselle;

- happo-nopea, tehokas nimittämisessä sisällä;

- joilla on laaja valikoima toimia.

Izoksazolpenitsilliny (isoksatsolyyli- penisilliinit, penisilliini-stabiili, antistafylokokki-penisilliinit). Useimmat stafylokokit tuottavat spesifisen entsyymin, beeta-laktamaasin (penisillinaasi) ja ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille (80–90% Staphylococcus aureus -kannoista ovat penisilliiniä muodostavia).

Tärkein anti-stafylokokkilääke on oksasilliini. Penisilliiniresistenttien lääkkeiden ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, flukloksasilliini, metisilliini, naftsilliini ja dikloksasilliinit, jotka eivät suuresta myrkyllisyydestään ja / tai alhaisesta tehostaan ​​johtuen saaneet kliinistä käyttöä.

Oksasilliinin antibakteerisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinin vaikutuksen spektri, mutta koska oksasilliinin resistenssi on penisillinaasia, se on aktiivinen penisilliiniä muodostavia stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille ja fenoksimetyylipenisilliinille, ja jotka ovat myös resistenttejä muille antibiooteille.

Isoksatsolpenisilliinit, mukaan lukien grampositiiviset kookit (mukaan lukien stafylokokit, jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) ovat aktiivisia. Oksasilliini, joka on huomattavasti huonompi kuin luonnolliset penisilliinit, siksi taudeille, joiden patogeenit ovat herkkiä bentsyylipenisilliinin mikro-organismeille, ne ovat vähemmän tehokkaita verrattuna jälkimmäiseen. Oxacillin ei ole aktiivinen gram-negatiivisia bakteereja (paitsi Neisseria spp.), Anaerobesia vastaan. Tässä suhteessa tämän ryhmän lääkkeet on esitetty vain tapauksissa, joissa tiedetään, että infektio johtuu penisilliiniä muodostavista stafylokokkikannoista.

Tärkeimmät farmakokineettiset erot isoksatsolpenisilliinien ja bentsyylipenisilliinin välillä:

- nopea, mutta ei täydellinen (30–50%) imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Näitä antibiootteja voi käyttää parenteraalisesti (w / m, w / w) ja sisällä, mutta 1–1,5 tuntia ennen ateriaa, koska niillä on alhainen resistenssi suolahapolle;

- suuri albumiinipitoisuus plasmassa (90–95%) ja kyvyttömyys poistaa isoksatsolpenisilliinit elimistöstä hemodialyysin aikana;

- ei vain munuaisten, vaan myös maksan erittymisen vuoksi, annostusohjetta ei tarvitse korjata lievällä munuaisten vajaatoiminnalla.

Oksasilliinin pääasiallinen kliininen merkitys on Staphylococcus aureuksen penisilliiniresistenttien kantojen aiheuttamien stafylokokki-infektioiden hoito (lukuun ottamatta metisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen, MRSA: n aiheuttamia infektioita). On pidettävä mielessä, että sairaaloissa oksasilliinille ja metisilliinille resistentit Staphylococcus aureus -kannat (metisilliini, ensimmäinen penisilliiniä vastustava penisilliini, eivät ole valmiita) ovat yleisiä. Oksosilliini- / metisilliiniresistentit Stocylococcus aureus -kannat ovat yleensä moniresistenttejä - ne ovat resistenttejä kaikille muille beetalaktaameille ja usein makrolideille, aminoglykosideille, fluorokinoloneille. MRSA: n aiheuttamia infektioita varten valittavat lääkkeet ovat vankomysiini tai linetsolidi.

Nafillilliini on hieman aktiivisempi kuin oksasilliini ja muut penisillinaasiresistentit penisilliinit (mutta vähemmän aktiiviset kuin bentsyylipenisilliini). Nafillilli tunkeutuu BBB: n läpi (sen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä riittää stafylokokki-aivokalvontulehduksen hoitoon), erittyy pääasiassa sappeen (sappeen suurin pitoisuus on paljon korkeampi kuin seerumi), pienemmässä määrin munuaisissa. Voidaan antaa oraalisesti ja parenteraalisesti.

Amidinopenitsilliny - Nämä ovat penisilliinejä, joilla on kapea vaikutuspiiri, mutta joilla on vallitseva vaikutus gram-negatiivisia enterobakteereja vastaan. Amidinopenisilliinivalmisteita (amidinosilliinia, pivamdinosilliinia, bakamdinosilliiniä, happosykliiniä) ei ole rekisteröity Venäjällä.

Penisilliinit, joilla on laaja aktiivisuus

D.A. Kharkevich, puolisynteettiset laaja-spektriset antibiootit on jaettu seuraaviin ryhmiin:

I. Huumeet, jotka eivät vaikuta siniseen pussiin:

- Aminopenisilliinit: ampisilliini, amoksisilliini.

II. Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​vaikuttavat lääkkeet:

- Karboksipenisilliinit: karbenisilliini, ticarkilliini, karbekilliini;

- Ureidopenitsillin: piperatsiini, azlotsilliini, mezlotsillin.

aminopenicillin - laaja-alaiset antibiootit. Molemmat tuhoutuvat sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien beetalaktamaaseilla.

Lääketieteellisessä käytännössä amoksisilliiniä ja ampisilliiniä käytetään laajalti. Ampisilliini on aminopenisilliiniryhmän esi-isä. Gram-positiivisten bakteerien osalta ampisilliini, kuten kaikki puolisynteettiset penisilliinit, on heikompi kuin bentsyylipenisilliinin, mutta on parempi kuin oksasilliini.

Ampisilliinilla ja amoksisilliinillä on samanlaiset spektrin spektrit. Luonnollisiin penisilliineihin verrattuna ampisilliinin ja amoksisilliinin antimikrobinen spektri ulottuu herkkiin enterobakteerikantoihin, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Parempi kuin luonnolliset penisilliinit vaikuttavat Listeria monocytogenesiin ja herkkiin enterokokkeihin.

Kaikista suun kautta otettavista beetalaktaameista amoksisilliini on aktiivisinta Streptococcus pneumoniaea vastaan, joka on resistentti luonnollisille penisilliinille.

Ampisilliini ei ole tehokas Staphylococcus spp., Kaikki Pseudomonas aeruginosa -kannat, useimmat Enterobacter spp. -Kannat, Proteus vulgaris (indoli-positiiviset) penisilliiniä muodostavia kantoja vastaan.

Yhdistelmälääkkeitä on saatavilla esimerkiksi Ampioksilla (ampisilliini + oksasilliini). Ampisilliinin tai bentsyylipenisilliinin ja oksasilliinin yhdistelmä on järkevä, koska tämän yhdistelmän toiminnan spektri laajenee.

Amoksisilliinin (joka on yksi johtavista suun kautta otettavista antibiooteista) ja ampisilliinin välinen ero on sen farmakokineettinen profiili: kun amoksisilliiniä imeytyy suolistossa nopeammin ja hyvin (75–90%) kuin ampisilliini (35–50%), biologinen hyötyosuus ei riipu ruoan saannista. Amoksisilliini tunkeutuu paremmin joihinkin kudoksiin, mm. keuhkoputkien järjestelmässä, jossa sen pitoisuus on 2 kertaa suurempi kuin veressä oleva pitoisuus.

Merkittävimmät erot aminopenisilliinien farmakokineettisissä parametreissa bentsyylipenisilliinistä:

- mahdollisuus nimittää sen sisällä;

- lievä sitoutuminen plasman proteiineihin - 80% aminopenisilliineistä pysyy veressä vapaassa muodossa - ja hyvä tunkeutuminen kudoksiin ja kehon nesteisiin (meningiitin kanssa, aivoverenkierron pitoisuus voi olla 70–95% veren pitoisuuksista);

- yhdistettyjen lääkkeiden määrääminen - 2-3 kertaa päivässä.

Aminopenisilliinien määräämiseen liittyvät pääasialliset käyttöaiheet ovat ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot, munuaisten ja virtsateiden infektiot, ruoansulatuskanavan infektiot, Helicobacter pylorin (amoksisilliini) hävittäminen, meningiitti.

Aminopenisilliinien ei-toivotun vaikutuksen piirre on "ampisilliinin" ihottuman kehittyminen, joka on ei-allerginen makulopapulaarinen ihottuma, joka häviää nopeasti, kun lääke peruutetaan.

Yksi aminopenisilliinien nimittämisen vasta-aiheista on tarttuva mononukleoosi.

Näitä ovat karboksipenisilliinit (karbenisilliini, ticarkilliini) ja ureidopenisilliinit (atslosilliini, piperatsiini).

Karboksipenitsilliny - Nämä ovat antibiootteja, joiden antimikrobinen spektri on samanlainen kuin aminopenisilliinit (lukuun ottamatta Pseudomonas aeruginosan vaikutusta). Karbenisilliini on ensimmäinen anti-punaista penisilliiniä, joka on heikompi kuin muissa anti-pseudomonas penisilliineissä. Karboksipenisilliinit vaikuttavat Pseudomonas aeruginosaan (Pseudomonas aeruginosa) ja indoli-positiiviseen Proteus-lajiin (Proteus spp.), Jotka ovat resistenttejä ampisilliinille ja muille aminopenisilliinille. Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Vaikka niillä on laaja vaikutusalue, ne ovat inaktiivisia suurta osaa Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes -kantoja vastaan. Lähes ei kulje BBB: n läpi. Nimitysten moninaisuus - 4 kertaa päivässä. Mikro-organismien toissijainen vastus kehittyy nopeasti.

Ureidopenitsilliny - se on myös tuholaisvastaisia ​​antibiootteja, niiden vaikutusalue on sama kuin karboksipenisilliinit. Tämän ryhmän aktiivisin lääke on piperatsiini. Tämän ryhmän lääkkeistä vain atslosilliini säilyttää arvonsa lääketieteellisessä käytännössä.

Ureidopenisilliinit ovat aktiivisempia kuin karboksipenisilliinit Pseudomonas aeruginosalle. Niitä käytetään Klebsiella spp.

Beta-laktamaasit tuhoavat kaikki torjunta-aineiden penisilliinit.

Ureidopenisilliinien farmakokineettiset ominaisuudet:

- anna vain parenteraalisesti (in / m ja / in);

- ei vain munuaiset, vaan myös maksa ovat mukana erittymisessä;

- käytön taajuus - 3 kertaa päivässä;

- bakteerien toissijainen resistenssi kehittyy nopeasti.

Koska kantoja, joilla on suuri resistenssi antiseoksisia penisilliinejä vastaan, ja etuja muihin antibiooteihin nähden ei ole, antisaksaginaaliset penisilliinit ovat käytännössä menettäneet merkityksensä.

Näiden kahden peroksidatiivisten penisilliiniryhmien pääasialliset indikaatiot ovat saokomiaalisia infektioita, joita aiheuttavat herkät Pseudomonas aeruginosa -kannat yhdessä aminoglykosidien ja fluorokinolonien kanssa.

Penisilliineillä ja muilla beetalaktaamiantibiooteilla on suuri antimikrobinen aktiivisuus, mutta monet niistä voivat kehittyä mikro-organismien resistenssillä.

Tämä resistenssi johtuu mikro-organismien kyvystä tuottaa spesifisiä entsyymejä - beeta-laktamaasia (penisillinaasia), jotka tuhoavat (hydrolysoi) penisilliinien beetalaktaamirenkaan, joka riistää ne antibakteerisesta aktiivisuudesta ja johtaa resistenttien mikro-organismikantojen kehittymiseen.

Jotkut puolisynteettiset penisilliinit ovat resistenttejä beetalaktamaasille. Lisäksi hankitun resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat estää peruuttamattomasti näiden entsyymien aktiivisuuden, niin sanotun. beeta-laktamaasi-inhibiittorit. Niitä käytetään estävien penisilliinien muodostamiseen.

Beetalaktamaasi-inhibiittorit, kuten penisilliinit, ovat beeta-laktamayhdisteitä, mutta itsessään niillä on minimaalinen antibakteerinen aktiivisuus. Nämä aineet sitovat peruuttamattomasti beetalaktamaaseja ja inaktivoivat nämä entsyymit siten suojaamalla beeta-laktaamiantibiootteja hydrolyysistä. Beeta-laktamaasi-inhibiittorit ovat aktiivisimpia plasmidi-geenien koodaamalle beeta-laktamaasille.

Inhibiittori Penisilliinit ovat penisilliini-antibiootin ja spesifisen beeta-laktamaasi-inhibiittorin (klavulaanihapon, sulbaktaamin, tazobaktaamin) yhdistelmä. Beeta-laktamaasi-inhibiittoreita ei käytetä yksinään, vaan niitä käytetään yhdessä beetalaktaamien kanssa. Tämä yhdistelmä mahdollistaa antibiootin stabiilisuuden ja sen aktiivisuuden näitä entsyymejä tuottavien mikro-organismien (beeta-laktamaasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Tämän seurauksena penisilliineille vastustuskykyiset mikro-organismikannat tulevat herkiksi yhdistetylle lääkkeelle. Inhibiittavien beetalaktaamien antibakteerisen aktiivisuuden spektri vastaa niiden koostumuksessa olevien penisilliinien spektriä, vain hankitun resistenssin taso on erilainen. Inhibiittorien penisilliinejä käytetään eri paikannusinfektioiden ja vatsakirurgian perioperatiivisen ennaltaehkäisyn hoitoon.

Inhibiittisia penisilliinejä ovat amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami, amoksisilliini / sulbaktaami, piperatsilliini / tazobaktaami, ticarcilliini / klavulanaatti. Ticarcilin / klavulanaatilla on antiseptistä aktiivisuutta ja se toimii Stenotrophomonas maltophiliaa vastaan. Sulbaktaamilla on oma antibakteerinen aktiivisuus Neisseriaceae-perheen ja ei-fermentatiivisen Acinetobacter-perheen gram-negatiivisia kokkeja vastaan.

Käyttöaiheet penisilliinien käyttöön

Penisilliinejä käytetään niihin herkkien patogeenien aiheuttamiin infektioihin. Niitä käytetään enimmäkseen ylempien hengitystieinfektioiden hoidossa angina-hoidon, scarlet-kuumeen, otiitin, sepsiksen, syfilisin, gonorrhean, ruoansulatuskanavan infektioiden, virtsateiden infektioiden jne. Hoidossa.

Penisilliinejä tulee käyttää vain ohjeiden mukaisesti ja lääkärin valvonnassa. On muistettava, että riittämättömien penisilliiniannosten (samoin kuin muiden antibioottien) tai liian aikaisen hoidon lopettamisen käyttö voi johtaa resistenttien mikro-organismikantojen kehittymiseen (tämä pätee erityisesti luonnollisiin penisilliineihin). Jos resistenssi ilmenee, jatka hoitoa muiden antibioottien kanssa.

Penisilliinien käyttö oftalmologiassa. Oftalmologiassa penisilliinit levitetään paikallisesti instillointien, subkonjunktion ja intravitreaalisten injektioiden muodossa. Penisilliinit eivät kulje hyvin hematoptalmisen esteen läpi. Tulehdusprosessin taustaa vasten niiden tunkeutuminen silmän sisäisiin rakenteisiin kasvaa ja niiden pitoisuudet saavuttavat terapeuttisesti merkittävän. Niinpä kun konjunktiiviseen sakkoon upotetaan, penisilliinien terapeuttiset pitoisuudet määritetään sarveiskalvon stromassa, kun sitä käytetään paikallisesti, etukammio käytännössä ei tunkeudu. Kun lääkeaineiden subkonjunktivaalinen anto määritetään silmän etukammion sarveiskalvossa ja kosteudessa, lasiaiseen kehoon - pitoisuus on pienempi kuin terapeuttinen.

Paikalliseen antoon tarkoitetut liuokset valmistetaan ex tempore. Penicilliä käytetään hoitoon jne.) ja muut silmäsairaudet. Lisäksi penisilliinejä käytetään estämään silmäluomien ja kiertoradan vammojen tarttuvia komplikaatioita, erityisesti silloin, kun vieras elin tunkeutuu kiertoradan kudoksiin (ampisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami jne.).

Penisilliinin käyttö urologisessa käytännössä. Antibioottien-penisilliinien urologisessa käytännössä käytetään laajalti inhibiittorilla suojattuja lääkkeitä (luonnollisten penisilliinien käyttö sekä puolisynteettisten penisilliinien käyttö valittuina lääkkeinä pidetään perusteettomina uropatogeenisten kantojen suuren resistenssin vuoksi.

Penisilliinien sivuvaikutukset ja toksiset vaikutukset. Penisilliineillä on alhaisin toksisuus antibioottien keskuudessa ja laaja terapeuttinen vaikutus (erityisesti luonnollinen). Useimmat vakavat haittavaikutukset liittyvät niihin yliherkkyyteen. Allergisia reaktioita havaitaan merkittävässä määrässä potilaita (eri lähteiden mukaan 1-10%). Penisilliinit, useammin kuin muiden farmakologisten ryhmien lääkkeet, aiheuttavat huumeiden allergioita. Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita historian penisilliineille, näiden reaktioiden myöhempää käyttöä havaitaan 10-15%: ssa tapauksista. Alle 1%: lla ihmisistä, joilla ei ole aikaisemmin ollut samanlaisia ​​reaktioita, toistuva antaminen aiheuttaa allergisen reaktion penisilliinille.

Penisilliinit voivat aiheuttaa allergisen reaktion missä tahansa annoksessa ja missä tahansa annosmuodossa.

Kun käytät penisilliinejä, sekä välittömät että allergiset reaktiot ovat mahdollisia. Uskotaan, että allerginen reaktio penisilliineille liittyy pääasiassa niiden aineenvaihdunnan välituotteeseen - penisilloiniryhmään. Sitä kutsutaan suureksi antigeeniseksi determinantiksi ja se muodostuu, kun beeta-laktaamirengas rikkoutuu. Pieniä penisilliinin antigeenisiä determinantteja ovat erityisesti penisilliinien muuttumattomat molekyylit, bentsyylidisillillaatti. Ne muodostetaan in vivo, mutta ne määritetään myös annettaviksi valmistetuissa penisilliiniliuoksissa. Varhaisia ​​allergisia reaktioita penisilliineille uskotaan välittävän pääasiassa IgE-vasta-aineita pieniin antigeenisiin determinantteihin, viivästyneisiin ja myöhäisiin (urtikaria), yleensä IgE-vasta-aineisiin suuriin antigeenisiin determinantteihin.

Yliherkkyysreaktiot johtuvat vasta-aineiden muodostumisesta elimistössä ja esiintyvät yleensä muutaman päivän kuluttua penisilliinin käytön aloittamisesta (ajanjaksot voivat vaihdella useista minuuteista useisiin viikkoihin). Joissakin tapauksissa allergiset reaktiot ilmenevät ihottumina, dermatiitina, kuumeena. Vakavammissa tapauksissa nämä reaktiot ilmenevät limakalvojen turvotuksesta, niveltulehduksesta, niveltulehduksesta, munuaisvaurioista ja muista häiriöistä. Anafylaktinen sokki, bronkospasmi, vatsakipu, aivojen turvotus ja muut ilmentymät ovat mahdollisia.

Vaikea allerginen reaktio on ehdoton kontraindikaatio penisilliinien tuomiselle tulevaisuudessa. Potilaan on tarpeen selittää, että jopa pieni määrä penisilliiniä, joka on nautittu ruoan tai ihon kokeen aikana, voi olla hänelle tappava.

Joskus ainoa oire allergisen reaktion varalle penisilliineille on kuume (luonteensa vuoksi se on vakio, remissio tai ajoittainen, joskus siihen liittyy vilunväristykset). Kuume häviää yleensä 1–1,5 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta, mutta voi joskus kestää useita päiviä.

Kaikille penisilliinille on tunnusomaista ristiin herkistyminen ja ristireaktiiviset reaktiot. Kaikki penisilliiniä sisältävät valmisteet, mukaan lukien kosmetiikka ja ruoka, voivat aiheuttaa herkistymistä.

Penisilliinit voivat aiheuttaa erilaisia ​​haitallisia ja toksisia vaikutuksia, jotka eivät ole allergisia. Näitä ovat: nieleminen - ärsyttävä, ml. glossiitti, stomatiitti, pahoinvointi, ripuli; i / m: n antamisella - kipu, tunkeutuminen, aseptinen lihaskroosi; ja / tai johdannossa - flebiitti, tromboflebiitti.

Ehkä keskushermoston refleksiherkkyyden lisääntyminen. Suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia: hallusinaatioita, harhaluuloja, verenpaineen säätelyä, kohtauksia. Kouristuskohtaukset ovat todennäköisempiä potilailla, jotka saavat suuria annoksia penisilliiniä ja / tai potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta. Vakavien neurotoksisten reaktioiden riskin vuoksi penisilliinejä ei voida antaa endolyumbaalisesti (lukuun ottamatta bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, jota annetaan hyvin huolellisesti elinkaaren vuoksi).

Penisilliinien hoidossa voi kehittyä superinfektiota, suun kautta tapahtuvaa kandidiaasia, emättimen, suoliston dysbioosia. Penisilliinit (yleensä ampisilliini) voivat aiheuttaa antibioottiin liittyvää ripulia.

Ampisilliinin käyttö johtaa "ampisilliinin" ihottumiseen (5-10%: lla potilaista), johon liittyy kutinaa, kuumetta. Tämä haittavaikutus esiintyy useimmiten 5–10 päivänä, jolloin käytetään suuria ampisilliiniannoksia lapsille, joilla on lymfadenopatia ja virusinfektiot tai joissa käytetään samanaikaisesti allopurinolia sekä lähes kaikkia potilaita, joilla on tarttuva mononukleoosi.

Erityiset haittavaikutukset, joita käytetään bicilliinien käytössä, ovat paikallisia infiltraatteja ja verisuonten komplikaatioita yhden oireyhtymän muodossa (iskemia ja raajojen gangreeni, jossa satunnainen injektio valtimoon) tai Nicolau (keuhko- ja aivoverisuonten embolia).

Kun käytetään oksasilliinia, hematuria, proteinuria ja interstitiaalinen nefriitti ovat mahdollisia. Pelagisten penisilliinien (karboksipenisilliinien, ureidopenisilliinien) käyttö voi liittyä allergisiin reaktioihin, neurotoksisuuden oireisiin, akuuttiin interstitiaaliseen nefriittiin, dysbioosiin, trombosytopeniaan, neutropeeniaan, leukopeniaan, eosinofiliaan. Karbenisilliinin käytön myötä hemorraginen oireyhtymä on mahdollista. Klavulaanihappoa sisältävät yhdistelmälääkkeet voivat aiheuttaa akuuttia maksavaurioita.

Käyttö raskauden aikana. Penisilliinit kulkevat istukan läpi. Vaikka ihmisillä, penisilliinillä, ml. inhibiittoria, jota käytetään laajalti raskaana olevilla naisilla, ilman komplikaatioita.

Laboratorioeläimillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa penisilliinit olivat 2-25 annosta (eri penisilliineille), jotka ylittivät terapeuttiset, hedelmällisyyshäiriöt ja vaikutukset lisääntymistoimintoihin, ei havaittu. Teratogeenisiä, mutageenisia, embryotoksisia ominaisuuksia penisilliini-eläinten tuomisella ei tunnistettu.

FDA: n (Food and Drug Administration) yleisesti hyväksyttyjen maailmanlaajuisten suositusten mukaisesti, jotka määrittävät mahdollisuuden käyttää lääkkeitä raskauden aikana, penisilliiniryhmän lääkkeet sikiöön kohdistuvasta vaikutuksesta kuuluvat FDA-luokkaan (eläinkokeiden tutkimus ei paljastanut lääkkeiden haitallista vaikutusta sikiöön, ja riittävä ja ei ole tehty tiukasti valvottuja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla).

Kun määrät penisilliinejä raskauden aikana, tulee (kuten muilla keinoilla) ottaa huomioon raskauden kesto. Hoidon aikana on välttämätöntä valvoa tarkasti äidin ja sikiön tilaa.

Käytä imetyksen aikana. Penisilliinit tunkeutuvat rintamaitoon. Vaikka merkittäviä ihmisen komplikaatioita ei ole havaittu, penisilliinien käyttö imettävillä äideillä voi johtaa lasten herkistymiseen, suoliston mikroflooran muutoksiin, ripuliin, kandidiaasin kehittymiseen ja ihon ihottuman esiintymiseen pikkulapsilla.

Pediatrics. Kun käytetään penisilliinejä lapsilla, erityisiä lasten ongelmia ei rekisteröidä, mutta on syytä muistaa, että vastasyntyneiden ja pienten lasten riittämättömästi kehittynyt munuaisfunktio voi johtaa penisilliinien kumuloitumiseen (siksi on lisääntynyt neurotoksisen toiminnan riski kohtausten kehittymisessä).

Geriatria. Erityisiä geriatrisia ongelmia penisilliinien levittämisessä ei rekisteröidä. On kuitenkin muistettava, että iäkkäät ihmiset ovat todennäköisempiä ikään liittyvän munuaisten toimintahäiriön vuoksi, ja siksi ne saattavat vaatia annoksen muuttamista.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. Jos munuaisten / maksan vajaatoiminta on kumuloitunut, on mahdollista. Keskivaikea tai vaikea munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta edellyttää annoksen muuttamista ja antibiootin antamisen välisen ajan nousua.

Penisilliinien vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Bakteereja aiheuttavilla antibiooteilla (mukaan lukien kefalosporiinit, syklosporiini, vankomysiini, rifampisiini, aminoglykosidit) on synergistinen vaikutus, bakteriostaattiset antibiootit (mukaan lukien makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit) ovat antagonistisia. Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan ​​vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen (potentiaalinen lisääntynyt verenvuotoriski) yhdistämisessä on noudatettava varovaisuutta. Ei ole suositeltavaa yhdistää penisilliinejä trombolyyttisiin lääkkeisiin. Kun sulfonamidit yhdistetään, se voi vähentää bakterisidistä vaikutusta. Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron heikentyessä. Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä (estää sen tubulaarista eritystä). Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää ihottuman todennäköisyyttä. Bentsyylipenisilliinin kaliumsuolan suurten annosten käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa lisää hyperkalemian riskiä. Penisilliinit ovat farmaseuttisesti yhteensopimattomia aminoglykosidien kanssa.

Koska antibioottien pitkäaikainen suun kautta antaminen on mahdollista, suoliston mikroflooraa voidaan estää ja tuottaa B-vitamiinia.1, 6, 12, PP, potilaat hypovitaminosiksen ehkäisemiseksi, on suositeltavaa määrätä B-ryhmän vitamiineja.

Lopuksi on huomattava, että penisilliinit ovat suuri joukko luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, joilla on bakterisidinen vaikutus. Antibakteerinen vaikutus liittyy soluseinän peptidoglykaanin heikentyneeseen synteesiin. Vaikutus johtuu transpeptidaasin entsyymin inaktivoitumisesta, joka on yksi bakteerisolulinjan sisäkalvossa sijaitsevista penisilliinia sitovista proteiineista, joka on mukana synteesin myöhemmissä vaiheissa. Penisilliinien väliset erot liittyvät niiden spektrivaikutuksiin, farmakokineettisiin ominaisuuksiin ja haittavaikutusten spektriin.

Useiden vuosikymmenten ajan penisilliinien onnistunut käyttö on aiheuttanut ongelmia, jotka liittyvät niiden virheelliseen käyttöön. Näin ollen bakteeri-infektioon vaarassa olevien penisilliinien ennaltaehkäisevä anto on usein kohtuutonta. Väärä hoito - väärä annosvalinta (liian korkea tai liian pieni) ja antotiheys voivat johtaa sivuvaikutusten kehittymiseen, tehokkuuden vähenemiseen ja lääkeresistenssin kehittymiseen.

Niinpä tällä hetkellä useimmat Staphylococcus spp. kestävät luonnollisia penisilliinejä. Viime vuosina resistenttien Neisseria gonorrhoeae -kantojen havaitseminen on lisääntynyt.

Penisilliinien vastustuskyvyn pääasiallinen mekanismi liittyy beeta-laktamaasin tuotantoon. Mikro-organismien keskuudessa vallitsevan resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat palauttaa peruuttamattomasti näiden entsyymien aktiivisuuden, niin sanotun. beeta-laktamaasi-inhibiittorit - klavulaanihappo (klavulanaatti), sulbaktaami ja tazobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.

On muistettava, että antibakteerisen lääkkeen valinta mukaan lukien penisilliinin pitäisi aiheuttaa ennen kaikkea taudinaiheuttajan herkkyys, joka aiheutti taudin, samoin kuin sen käyttötarkoituksen vasta-aiheiden puuttuminen.

Penisilliinit ovat ensimmäisiä antibiootteja, joita on käytetty kliinisessä käytännössä. Huolimatta nykyaikaisten mikrobilääkkeiden moninaisuudesta, mukaan lukien kefalosporiinit, makrolidit, fluorokinolonit, penisilliinit ovat tähän mennessä pysyneet yhtenä tärkeimmistä antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään tartuntatautien hoidossa.