Gentamiciini, johon kuuluu antibioottien ryhmä

Aminoglykosidien pääasiallinen kliininen merkitys on aerobisen gram-negatiivisen taudinaiheuttajan aiheuttamien sairaalainfektioiden sekä infektiivisen endokardiitin hoidossa. Streptomysiiniä ja kanamysiiniä käytetään tuberkuloosin hoidossa. Neomysiiniä, joka on kaikkein myrkyllisin aminoglykosidien joukossa, käytetään vain sisäisesti ja paikallisesti.

Aminoglykosideilla on potentiaalista munuaistoksisuutta, ototoksisuutta ja ne voivat aiheuttaa neuromuskulaarisen salpauksen. Riskitekijöiden huomioon ottaminen, koko päivittäisen annoksen yksi injektio, lyhyt hoitokurssi ja TLM voivat vähentää HP: n ilmenemismäärää.

Toimintamekanismi

Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy proteiinisynteesin rikkomiseen ribosomeilla. Aminoglykosidien antibakteerisen aktiivisuuden aste riippuu niiden maksimipitoisuudesta veren seerumissa. Käytettäessä yhdessä penisilliinien tai kefalosporiinien kanssa havaitaan synergioita joidenkin gram-negatiivisten ja grampositiivisten aerobisten mikro-organismien suhteen.

Aktiivisuus spektri

Geneminoglykosidien II ja III sukupolvelle on tunnusomaista annosriippuvaista bakterisidistä aktiivisuutta Enterobacteriaceae-perheen (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja muut) gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​sekä ei-fermentoivia gram-negatiivisia sauvoja (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosidit ovat aktiivisia muita stafylokokkeja vastaan ​​kuin MRSA. Streptomysiini ja kanamysiini vaikuttavat M.tuberculosis-bakteeriin, kun taas amikatsiini on aktiivisempi M.aviumia ja muita epätyypillisiä mykobakteereja vastaan. Streptomysiini ja gentamisiini vaikuttavat enterokokkeihin. Streptomysiini on aktiivinen rutto patogeenejä, tularemiaa, luomistaudia vastaan.

Aminoglykosidit ovat inaktiivisia S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobien (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja muut) vastaan. Lisäksi S.pneumoniaen, S.maltophilian ja B.cepacian vastustuskykyä aminoglykosideille voidaan käyttää näiden mikro-organismien tunnistamisessa.

Vaikka in vitro aminoglykosidit ovat aktiivisia hemofiilia, shigellaa, salmonellaa, legionellaa vastaan, kliinistä tehoa näiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Nielemisen yhteydessä aminoglykosidit eivät käytännössä imeydy, joten niitä käytetään parenteraalisesti (paitsi neomysiini). Kun i / m-injektio imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Huippupitoisuudet kehittyvät 30 minuuttia laskimonsisäisen infuusion päätyttyä ja 0,5-1,5 tuntia lihaksensisäisen antamisen jälkeen.

Suurin aminoglykosidipitoisuus vaihtelee potilaiden välillä jakautumistilavuudesta riippuen. Jakautumistilavuus riippuu puolestaan ​​ruumiinpainosta, nesteen tilavuudesta ja rasvakudoksesta, potilaan tilasta. Esimerkiksi potilailla, joilla on laaja palovamma, ascites, aminoglykosidien jakautumistilavuus kasvaa. Päinvastoin, se vähenee dehydraation tai lihasdüstroofian myötä.

Aminoglykosidit jakautuvat solunulkoiseen nesteeseen, mukaan lukien seerumi, paiseen eksudaatti, askit, perikardiaalinen, keuhkopussin, synoviaalinen, lymfaattinen ja peritoneaalinen neste. Pystyy luomaan korkeat pitoisuudet elimistöissä, joissa on hyvä verenkierto: maksa, keuhkot, munuaiset (missä ne kertyvät kortikaaliseen aineeseen). Pieniä pitoisuuksia havaitaan syljen, keuhkoputkien eritteissä, sappeen, rintamaitoon. Aminoglykosidit kulkevat huonosti BBB: n läpi. Meningien tulehduksessa läpäisevyys kasvaa hieman. CSF: n vastasyntyneet saavuttavat suuremmat pitoisuudet kuin aikuiset.

Aminoglykosidit eivät metaboloidu, ne erittyvät munuaisten kautta glomerulaarisuodatuksella muuttumattomana, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa. Erittymisnopeus riippuu potilaan iästä, munuaisten toiminnasta ja oireyhtymistä. Kuumeista kärsivillä potilailla se voi lisääntyä ja munuaisten vajaatoiminta heikkenee merkittävästi. Iäkkäillä ihmisillä glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen seurauksena erittyminen voi myös hidastua. Kaikkien aminoglykosidien puoliintumisaika aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä - 5-8 tuntia, lapsilla - 2,5-4 tuntia, munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika voi nousta 70 tuntiin tai enemmän.

Ei-toivotut reaktiot

Munuaiset: Nefrotoksinen vaikutus voi ilmetä lisääntyneen janon, huomattavan virtsan määrän kasvun tai vähenemisen, glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen ja kreatiniinitason nousun veren seerumissa. Riskitekijät: munuaisten vajaatoiminta, edistynyt ikä, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden nefrotoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö (amfoterisiini B, polymyksiini B, vankomysiini, silikonidiureetit, syklosporiini). Valvontatoimenpiteet: toistuva virtsan kliininen analyysi, seerumin kreatiniinin määrittäminen ja glomerulaarisen suodatuksen laskeminen 3 päivän välein (jos tämä indikaattori pienenee 50%, aminoglykosidi on peruutettava).

Ototoksisuus: kuulon menetys, melu, soittoääni tai tunne "väsymisestä" korvissa. Riskitekijät: kehittynyt ikä, alun perin kuulon heikkeneminen, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden ototoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö. Ennaltaehkäisytoimenpiteet: kuulon toiminnan valvonta, mukaan lukien audiometria.

Vestibulotoksisuus: liikkeiden vähäinen koordinointi, huimaus. Riskitekijät: edistynyt ikä, lähtötilanteen häiriöt, suuret annokset, pitkäaikaiset hoidot. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: vestibulaarisen laitteen toiminnan valvonta, mukaan lukien erityiset testit.

Neuromuskulaarinen esto: hengityselinten masennus, kunnes hengityselinten lihakset ovat täydellisesti halvaantuneet. Riskitekijät: alkuperäiset neurologiset sairaudet (parkinsonismi, myasthenia), lihasrelaksanttien samanaikainen käyttö, munuaisten vajaatoiminta. Apua: kalsiumkloridin tai antikolinesteraasin lääkkeiden käyttöönotossa.

Hermosto: päänsärky, yleinen heikkous, uneliaisuus, lihasten nykiminen, parestesiat, kouristukset; streptomysiiniä käytettäessä kasvojen ja suun alueella voi esiintyä palovammoja, tunnottomuutta tai parestesiaa.

Allergiset reaktiot (ihottuma jne.) Ovat harvinaisia.

Paikallisia reaktioita (flebiitti, jossa on sisään- / sisäänmeno) havaitaan harvoin.

todistus

Empiirinen hoito (useimmissa tapauksissa määrätty yhdessä β-laktaamien, glykopeptidien tai anaerobisten lääkkeiden kanssa oletetuista patogeeneistä riippuen):

Post-traumaattinen ja postoperatiivinen meningiitti.

Yhteenveto antibioottiryhmistä

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat estää elävien solujen kasvun ja kehittymisen. Useimmiten niitä käytetään bakteerien eri kantojen aiheuttamien infektioprosessien hoitoon. Brittiläinen bakteriologi Alexander Fleming löysi ensimmäisen lääkkeen vuonna 1928. Joitakin antibiootteja on kuitenkin määrätty myös syöpät patologioille osana kemoterapian yhdistelmää. Tämä lääkeryhmä ei käytännössä vaikuta viruksiin, lukuun ottamatta joitakin tetrasykliinejä. Nykyaikaisessa farmakologiassa termi "antibiootit" korvataan yhä enemmän "antibakteerisilla lääkkeillä".

Ensimmäiset syntetisoidut lääkkeet penisilliinien ryhmästä. Ne auttoivat merkittävästi vähentämään sellaisten sairauksien kuin keuhkokuume, sepsis, meningiitti, gangreeni ja syfilis. Ajan mittaan antibioottien aktiivisen käytön vuoksi monet mikro-organismit alkoivat kehittyä vastustuskykyiseksi. Siksi tärkeä tehtävä oli uusien antibakteeristen lääkkeiden ryhmien etsiminen.

Vähitellen lääketeollisuus syntetisoi ja alkoi tuottaa kefalosporiineja, makrolideja, fluorokinoloneja, tetrasykliinejä, levomyketiiniä, nitrofuraaneja, aminoglykosideja, karbapeneemeja ja muita antibiootteja.

Antibiootit ja niiden luokittelu

Antibakteeristen lääkkeiden pääasiallinen farmakologinen luokitus on erottaminen mikro-organismien vaikutuksesta. Tämän ominaisuuden takana on kaksi antibioottien ryhmää:

• bakterisidiset - lääkkeet aiheuttavat mikro-organismien kuoleman ja hajoamisen. Tämä toiminta johtuu antibioottien kyvystä estää membraanisynteesiä tai estää DNA-komponenttien tuotantoa. Tämän ominaisuuden omistavat penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, monobaktaamidit, glykopeptidit ja fosfomysiini.
• bakteriostaattinen - antibiootit pystyvät estämään proteiinien synteesiä mikrobisoluilla, mikä tekee niiden lisääntymisestä mahdotonta. Tämän seurauksena patologisen prosessin jatkokehitys on rajallista. Tämä vaikutus on ominaista tetrasykliineille, makrolideille, aminoglykosideille, linkosamiineille ja aminoglykosideille.

Toimintaspektrin takana on myös kaksi antibioottien ryhmää:

• leveä - lääkettä voidaan käyttää useiden mikro-organismien aiheuttamien sairauksien hoitoon;
• kapea - lääke vaikuttaa yksittäisiin kantoihin ja bakteerityyppeihin.

Antibakteeriset lääkkeet luokitellaan edelleen niiden alkuperän mukaan:

• luonnolliset - saadut elävistä organismeista;
• puolisynteettiset antibiootit ovat muunnettuja luonnon analogisia molekyylejä;
• synteettiset - ne valmistetaan täysin keinotekoisesti erikoistuneissa laboratorioissa.

Erilaisten antibioottiryhmien kuvaus

Beetalaktamaatit

penisilliinit

Historiallisesti ensimmäinen ryhmä antibakteerisia lääkkeitä. Sillä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Penisilliinit erottavat seuraavat ryhmät:

• luonnolliset penisilliinit (syntetisoidut normaaleissa olosuhteissa sienillä) - bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini;
• puolisynteettiset penisilliinit, joilla on suurempi resistenssi penisillinaaseja vastaan, mikä laajentaa merkittävästi niiden vaikutusvaltaa - oksasilliinia ja metisilliiniä;
• laajennettu toiminta - lääkkeet amoksisilliini, ampisilliini;
• penisilliinit, joilla on laaja vaikutus mikro-organismeihin - lääkkeet mezlocillin, azlocillin.

Bakteerien vastustuskyvyn vähentämiseksi ja antibioottihoidon onnistumisasteen lisäämiseksi penisilliini-inhibiittorit - klavulaanihappo, tazobaktaami ja sulbaktaami - lisätään aktiivisesti penisilliineihin. Joten siellä oli huumeita "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja muut.

Näitä lääkkeitä käytetään hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, nielutulehdus, kurkunpään tulehdus), sukupuolitaudin (kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, gonorrhoea), ruoansulatuskanavan (kolesystiitti, dysentery), syfilisin ja ihovaurioiden hoitoon. Haittavaikutuksista allergiset reaktiot ovat yleisimpiä (urtikaria, anafylaktinen sokki, angioedeema).

Penisilliinit ovat myös turvallisimpia tuotteita raskaana oleville naisille ja vauvoille.

kefalosporiinit

Tällä antibioottien ryhmällä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Nykyään erotellaan seuraavat kefalosporiinien sukupolvet:

• I - lääkkeet kefatsoliini, kefaleoksi, kefradiini;
• II - lääkkeet kefuroksiimilla, kefakloorilla, kefotiamilla, kefoksitiinilla;
• III - kefotaksiimin, keftatsidiimin, keftriaksonin, kefoperatsonin, kefodisiinin valmisteet;
• IV - kefepimillä varustetut lääkkeet, kefpiromi;
• V - lääkkeet ceftorolina, keftobiproli, keftolosaani.

Suurin osa näistä lääkkeistä esiintyy vain injektiomuodossa, joten niitä käytetään pääasiassa klinikoilla. Kefalosporiinit ovat suosituimpia antibakteerisia aineita käytettäväksi sairaaloissa.

Näitä lääkkeitä käytetään suuren määrän sairauksien hoitoon: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, infektioiden yleistyminen, pyelonefriitti, kystiitti, luutulehdus, pehmytkudokset, lymfangiitti ja muut patologiat. Käytettäessä kefalosporiineja usein esiintyy yliherkkyyttä. Joskus kreatiniinipuhdistuma, lihaskipu, yskä, lisääntynyt verenvuoto (K-vitamiinin väheneminen) vähenevät ohimenevästi.

karbapeneemeille

Ne ovat melko uusi antibioottien ryhmä. Muiden beeta-laktaamien tavoin karbapeneemeillä on bakterisidinen vaikutus. Suuri määrä erilaisia ​​bakteerikantoja on edelleen herkkiä tälle lääkeryhmälle. Karbapeneemit ovat myös resistenttejä mikro-organismeja syntetisoiville entsyymeille. Nämä ominaisuudet ovat johtaneet siihen, että niitä pidetään pelastuslääkkeinä, kun muut antibakteeriset aineet pysyvät tehottomina. Niiden käyttö on kuitenkin ehdottomasti rajoitettua, koska bakteerien resistenssin kehittyminen on huolestuttavaa. Tähän ryhmään kuuluvat meropeneemi, doripeneemi, ertapeneemi, imipeneemi.

Karbapeneemejä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, peritoniitin, akuutin vatsan kirurgisen patologian, meningiitin, endometriitin hoitoon. Näitä lääkkeitä määrätään myös potilaille, joilla on immuunipuutos tai neutropenia.

Haittavaikutusten joukossa tulee huomata dyspeptiset häiriöt, päänsärky, tromboflebiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kouristukset ja hypokalemia.

monobaktaameja

Monobaktaamit vaikuttavat pääasiassa vain gramnegatiiviseen kasvistoon. Klinikka käyttää vain yhtä aktiivista ainetta tästä ryhmästä - aztreonami. Sen etuilla korostetaan vastustuskyky useimpiin bakteeri-entsyymeihin, mikä tekee siitä valinnan lääkkeen epäonnistumisesta penisilliinien, kefalosporiinien ja aminoglykosidien kanssa. Kliinisissä ohjeissa aztreonaamia suositellaan enterobakteeri-infektiolle. Sitä käytetään vain laskimoon tai lihakseen.

Osallistumismerkintöjen joukossa tulisi tunnistaa sepsis, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, peritoniitti, lantion elinten infektiot, ihon ja tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä. Aztreonaamin käyttö johtaa joskus dyspeptisten oireiden, keltaisuuden, myrkyllisen hepatiitin, päänsärkyn, huimauksen ja allergisen ihottuman kehittymiseen.

makrolidit

Makrolidit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka perustuvat makrosykliseen laktonirenkaaseen. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisia bakteereja, solunsisäisiä ja kalvon loisia vastaan. Makrolidien ominaisuus on se, että niiden määrä kudoksissa on paljon suurempi kuin potilaan veriplasmassa.

Lääkkeillä on myös alhainen myrkyllisyys, joka mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja lapsen varhaisessa iässä. Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

• luonnolliset, jotka syntetisoitiin viime vuosisadan 50-60-luvuilla - erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin, midekamysiinin valmisteet;
• aihiolääkkeet (muutettu aktiiviseen muotoon aineenvaihdunnan jälkeen) - troleandomysiini;
• puolisynteettiset - lääkkeet atsitromysiini, klaritromysiini, diritromysiini, telitromysiini.

Makrolideja käytetään monissa bakteeri- patologioissa: peptinen haavauma, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylempien hengitystieinfektioiden, dermatoosin, lymen taudin, virtsaputken, kohdunkaulan, erysipelin, impentigon. Et voi käyttää tätä lääkeryhmää rytmihäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan.

tetrasykliinit

Tetrasykliinit syntetisoitiin ensimmäistä kertaa yli puoli vuosisataa sitten. Tällä ryhmällä on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobikankaan kantoihin. Suurilla pitoisuuksilla niillä on bakterisidinen vaikutus. Tetrasykliinien ominaisuus on niiden kyky kerääntyä luukudokseen ja hammaskiilteeseen.

Toisaalta tämä antaa lääkärille mahdollisuuden käyttää niitä aktiivisesti kroonisessa osteomyeliitissa, ja toisaalta se loukkaa lasten luuston kehitystä. Siksi niitä ei voi käyttää raskauden, imetyksen aikana ja alle 12-vuotiaana. Tetratsykliineihin sisältyvät saman nimenomaisen lääkkeen lisäksi doksisykliini, oksitetrasykliini, minosykliini ja tigesykliini.

Niitä käytetään erilaisissa suoliston patologioissa, luomistaudissa, leptospiroosissa, tularemiassa, aktinomykoosissa, trakoomassa, lymen taudissa, gonokokki-infektiossa ja rikettsioosissa. Porfyyria, krooniset maksasairaudet ja yksilöllinen suvaitsemattomuus erottuu myös vasta-aiheista.

fluorokinolonit

Fluorokinolonit ovat suuri joukko antibakteerisia aineita, joilla on laaja bakterisidinen vaikutus patogeeniseen mikroflooraan. Kaikkia lääkkeitä markkinoidaan nalidiksiinihappo. Fluorokinolonien aktiivinen käyttö alkoi viime vuosisadan 70-luvulla. Tänään ne luokitellaan sukupolvien mukaan:

• I - nalidiksiset ja oksoliinihappovalmisteet;
• II - lääkkeet, joissa on ofloksasiinia, siprofloksasiinia, norfloksasiinia, pefloksasiinia;
• III - levofloksasiinivalmisteet;
• IV - lääkkeet, joissa on gatifloksasiinia, moksifloksasiinia, hemifloksasiinia.

Fluorokinolonien uusimpia sukupolvia kutsutaan hengitysteiksi, koska ne vaikuttavat mikroflooraan, joka useimmiten aiheuttaa keuhkokuumeita. Niitä käytetään myös sinuiitin, keuhkoputkentulehduksen, suolistosairauksien, eturauhastulehduksen, gonorrhean, sepsiksen, tuberkuloosin ja meningiitin hoitoon.

Puutteista on korostettava, että fluorokinolonit pystyvät vaikuttamaan tuki- ja liikuntaelimistön muodostumiseen, joten lapsuudessa, raskauden aikana ja imetyksen aikana ne voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Lääkkeiden ensimmäisellä sukupolvella on myös korkea hepato- ja nefrotoksisuus.

aminoglykosidit

Aminoglykosidit ovat löytäneet aktiivista käyttöä gram-negatiivisen kasviston aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Niiden korkea tehokkuus, joka ei riipu potilaan immuniteetin toiminnallisesta aktiivisuudesta, on tehnyt niistä välttämättömiä hänen häiriöilleen ja neutropenialleen. Seuraavat aminoglykosidien sukupolvet erotetaan:

• I - neomysiinin, kanamysiinin, streptomysiinin valmisteet;
• II - lääkitys tobramysiinillä, gentamisiinilla;
• III - amikasiinivalmisteet;
• IV - isepamysiinilääkitys.

Aminoglykosideja määrätään hengityselinten infektioille, sepsisille, infektiiviselle endokardiitille, peritoniitille, aivokalvontulehdukselle, kystiitille, pyelonefriitille, osteomyeliitille ja muille patologioille. Erittäin tärkeiden sivuvaikutusten joukossa ovat myrkylliset vaikutukset munuaisiin ja kuulon heikkeneminen.

Siksi hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti veren (kreatiniini, SCF, urea) ja audiometrian biokemiallinen analyysi. Raskaana olevilla naisilla annetaan imetyksen aikana kroonista munuaissairautta sairastaville tai hemodialyysipotilaille aminoglykosideja vain elämän syistä.

glykopeptidien

Glykopeptidiantibiooteilla on laaja-alainen bakterisidinen vaikutus. Näistä tunnetuimpia ovat bleomysiini ja vankomysiini. Kliinisessä käytännössä glykopeptidit ovat varalääkkeitä, jotka on määrätty muiden antibakteeristen aineiden tehottomuudelle tai tartunnan aiheuttajan spesifiselle herkkyydelle.

Ne yhdistetään usein aminoglykosidien kanssa, mikä mahdollistaa kumulatiivisen vaikutuksen lisäämisen Staphylococcus aureukseen, enterokokkiin ja Streptococcusiin. Glykopeptidiantibiootit eivät vaikuta mykobakteereihin ja sieniin.

Tämä ryhmä antibakteerisia aineita on määrätty endokardiitille, sepsikselle, osteomyeliitille, flegmonille, keuhkokuumeelle (mukaan lukien komplikaatiot), paiseelle ja pseudomembranoottiselle koliitille. Glykopeptidiantibiootteja ei voi käyttää munuaisten vajaatoimintaan, yliherkkyyteen lääkkeisiin, imetykseen, kuulonsyövän neuritiin, raskauteen ja imetykseen.

linkosamidit

Linkosyamideihin kuuluvat linomysiini ja klindamysiini. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin bakteereihin. Käytän niitä pääasiassa yhdessä aminoglykosidien kanssa, toisena linja-aineina, raskaille potilaille.

Lincosamideja määrätään aspiraatiopneumoniaa, osteomyeliittiä, diabeettista jalkaa, nekroosivaa fasciitea ja muita patologioita.

Usein heidän sisäänpääsynsä aikana syntyy Candida-infektiota, päänsärkyä, allergisia reaktioita ja veren sortoa.

HENTAMICINE SULFATE -OHJE

merkinnöistä:
- peritoniitti, sepsis;
- alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
- nivelten ja luiden infektiot (osteomyeliitti, septinen endokardiitti);
- pehmeän kudoksen ja ihon röyhkeät infektiot;
- vatsan infektiot (peritoniitti, sappitaudin infektiot ja suolisto);
- virtsatieinfektiot (pyelonefriitti, kystiitti, uretriitti, prostatiitti);
- aivokalvontulehdus;
- tartunnan palovammoja;

Vasta:
Yliherkkyys aminoglykosidiryhmän antibiooteille, raskaus, akustinen neuriitti, vaikea munuaisten toimintahäiriö. Yliherkkyys gentamiciinille. Alle 3-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset:
Ototoksisuus (kahdeksannen kranaalisen hermon vaurio): kuulokyvyn väheneminen ja vestibulaarisen laitteen vaurioituminen voi kehittyä (symmetrinen vaurio vestibulaariseen laitteeseen, nämä häiriöt voivat joissakin tapauksissa jopa jäädä huomaamatta ensimmäisissä vaiheissa). Erityinen riski saattaa johtua gentamisiinin pitkittyneestä hoidosta - 2 - 3 viikkoa;
Nefrotoksisuus: munuaisvaurion tiheys ja vakavuus riippuu gentamysiinin yhden annoksen koosta, hoidon kestosta ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista, hoidon laadusta ja muiden nefrotoksisten lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä. Munuaisvaurio ilmenee proteinuuria, atsotemia, harvemmin oliguria, ja se on yleensä palautuva;
Muut harvinaiset haittavaikutukset: lisääntynyt seerumin transaminaasiarvo (ALAT, AST), bilirubiini, retikulosyytit sekä trombosytopenia, granulosytopenia, anemia, seerumin kalsiumin väheneminen, ihottumat, nokkosihottuma, kutina, kuume, päänsärky, oksentelu, lihaskipu;
Hyvin harvoin esiintyy seuraavia haittavaikutuksia: pahoinvointi, lisääntynyt syljeneritys, ruokahaluttomuus, laihtuminen, purpura, kurkunpään turvotus, nivelkipu, hypotensio ja uneliaisuus, neuromuskulaarisen johtumisen esto ja hengityselinten masennus;
Gentamiinin intramuskulaarisen injektion sijasta kipu on mahdollista, kun laskimonsisäisesti annetaan flebiitin ja periflebiitin kehittyminen;

Farmakologiset ominaisuudet:
Gentamiinisulfaatille on tunnusomaista laaja antimikrobisten bakteerien vaikutus. Se on aktiivinen useimpiin gram-negatiivisiin ja grampositiivisiin (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella jne.) Mikro-organismeihin, mukaan lukien streptomysiinille, kanamysiinille, monomitsiinille resistentit kannat. Vaikuttaa penisilliiniresistentteihin stafylokokkikantoihin.
Gentamiciini on vähemmän aktiivinen eri tyyppisiä streptokokkeja ja gram-negatiivisia kokkeja vastaan. Lääke ei toimi anaerobien, sienien, virusten, alkueläinten suhteen. Mikrobien resistenssi lääkkeelle tapahtuu hitaasti, ja tälle resistentit kannat tässä tapauksessa ovat myös resistenttejä neomysiinille ja kanamysiinille.
Absorptio - alhainen, viestintä proteiinien kanssa - jopa 10%.
Lihaksensisäistä antamista varten gentamysiini imeytyy nopeasti: bakterisidinen pitoisuus seerumissa havaitaan 30-60 minuuttia annon jälkeen ja kestää 8-12 tuntia.
Suonensisäisellä tiputuksella antibiootin pitoisuus veressä ensimmäisten 2 tunnin aikana ylittää lihaksensisäisen injektion.
Lääke erittyy munuaisten kautta muuttumattomana suurina pitoisuuksina. Kun munuaisten erittymistoiminta rikkoutuu, gentamisiinisulfaatin pitoisuus ja verenkiertoaika veressä kasvaa merkittävästi.
Tavallisesti gentamisiinisulfaatin parenteraalinen anto ei tunkeudu veri- aivoesteeseen hyvin, mutta meningiitin kohdalla sen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä kasvaa. Terapeuttisissa pitoisuuksissa antibiootti löytyy munuaisten, keuhkojen, keuhkopussin ja peritoneaalisten eritteiden kudoksista. Raskauden aikana tunkeutuu istukan esteeseen ja amnioniin.

Annostus ja antaminen:
Lääkettä annetaan lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti (tiputus).
Vakavissa infektioissa (sepsis, peritoniitti, keuhkojen paise, aivokalvontulehdus jne.) Kerta-annos yli 14-vuotiaille lapsille ja aikuisille on 0,8-1 mg / kg. paino, päivittäin - 2,4-3,2 mg / kg.
Alle 14-vuotiaat gentamisiinisulfaattia määrätään ainoastaan ​​terveydellisistä syistä.
Päivittäiset annokset ovat: vastasyntyneille ja pikkulapsille - 2-5 mg / kg. paino, 1-5 vuotta - 1,5-3 mg / kg, 6-14 vuotta - 3 mg / kg. Kaikkien ikäryhmien lasten enimmäisannos on 5 mg / kg.
Pyelonefriitin, virtsaputken, kystiitin ja muiden virtsatieinfektioiden kohdalla yli 14-vuotiaille lapsille ja aikuisille potilaille on kerran annos 0,4 mg / kg, päivittäinen - 0,8-1,2 mg / kg. jälkimmäinen voi olla 3 mg / kg.
Hoidon keskimääräinen kesto on 7-10 päivää.
2 - 3 päivän kuluessa lääkettä annetaan laskimonsisäisesti, joka tapahtuu 3-4 päivänä intramuskulaarisia injektioita varten.

Vapautuslomake:
Salvi ulkoiseen käyttöön 100 g (gentamysiinisulfaatti 0,1 mg).
Injektioneste, liuos ampullissa, 2 ml, sisältää 40 mg / ml. vaikuttavana aineena (yhdessä 80 mg: n ampullissa). 10 ampullia

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
Samanaikainen käyttö aminoglykosidien, vankomysiinin, kefalosporiinien, ektakryiinihapon kanssa voi lisätä oto- ja nefrotoksista vaikutusta. Kun indometasiinia käytetään samanaikaisesti, puhdistuma-aineen väheneminen, sen pitoisuuden nousu veriplasmassa havaitaan ja toksisen vaikutuksen kehittymisen riski kasvaa. Käytettäessä samanaikaisesti aineita inhalaatioanestesiassa, opioidianalgeetit lisäävät neuromuskulaarisen eston riskiä jopa apnean kehittymiseen saakka. Kun samanaikaisesti käytetään gentamisiinia ja silmukka-diureetteja (furosemidi, etakryiinihappo), gentamiciinin pitoisuus veressä kasvaa, minkä vuoksi toksisten sivureaktioiden riski kasvaa. Gentamisiinin ja lihasrelaksanttien samanaikainen käyttö - hengitysteiden halvaantumisen todennäköisyys. Älä sekoita lääkettä samaan ruiskuun muilla keinoilla.

Varoitus! Ennen kuin käytät HENTAMICINE SULFATE -valmistetta, ota yhteyttä lääkäriisi.
Ohje on tarkoitettu vain viitteeksi.

Gentamiciini (Gentamicin)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi Gentamicin

Kemiallinen nimi

Micromonospora purpurean n valmistamien antibioottien kompleksi. sp. - Gentamiciini C₁, Gentamiciini C₂ ja Gentamicin C_1A (sulfaattina)

Bruttokaava

Farmakologinen aineiden ryhmä Gentamiciini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Gentamiciini

Bakterisidinen laaja-spektrinen antibiootti aminoglykosidien ryhmästä. Gentamiinisulfaatti on valkoinen jauhe tai huokoinen massa, jossa on kermainen sävy, hygroskooppinen. Liukenee helposti veteen, liukenematon alkoholiin.

farmakologia

Se sitoutuu ribosomien 30S-alayksikköön ja häiritsee proteiinisynteesiä, estäen kuljetus- ja messenger-RNA-kompleksin muodostumisen, ja geneettisen koodin virheellinen lukeminen ja ei-funktionaalisten proteiinien muodostuminen. Suurina pitoisuuksina rikkoo sytoplasmisen kalvon estefunktiota ja aiheuttaa mikro-organismien kuoleman.

Vaikuttava moniin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin. Graus-negatiiviset mikro-organismit - Proteus spp. Ovat erittäin herkkiä gentamisiinille (BMD alle 4 mg / l). (mukaan lukien indoli-positiiviset ja indoli-negatiiviset kannat), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-positiiviset mikro-organismit - Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliiniresistentti); herkkä BMD: lle 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistentti (MIC yli 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae ja D-ryhmän kannat), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Yhdessä penisilliinien (mukaan lukien bentsyylipenisilliinin, ampisilliinin, karbenisilliinin, oksasilliinin) kanssa, jotka vaikuttavat mikro-organismien soluseinän synteesiin, se on aktiivinen typococcus faecalisia, Enterococcus faeciumia, Enterococcus duransia, Enterococcus aviumia, lähes kaikkia kerroksia, cryptostroprosia, antimicrostromstromptroprosusia, cryptostropusta, makropunusta, makropunusta, makropunusta, makropunusta, makropunusta, makropunusta. lajit (mukaan lukien Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Mikro-organismien resistenssi gentamisiinille kehittyy hitaasti, mutta neomysiinille ja kanamysiinille resistentit kannat voivat myös olla resistenttejä gentamysiinille (epätäydellinen ristiresistenssi). Ei vaikuta anaerobeihin, sieniin, viruksiin, alkueläimiin.

Ruoansulatuskanavassa imeytyy huonosti, joten systeemiseen toimintaan käytetään parenteraalista toimintaa. Kun / m-injektio imeytyy nopeasti ja täydellisesti. T_max lihaksensisäisellä injektiolla, 0,5–1,5 h; käyttöönoton aika_max on: 30 minuutin laskimonsisäisen infuusion jälkeen - 30 minuuttia, 60 minuutin kuluttua laskimonsisäisenä infuusiona - 15 minuuttia; C-arvo_max / m tai / annoksen jälkeen annos 1,5 mg / kg on 6 mg / ml. Plasmaproteiiniin sitoutuminen on vähäistä (jopa 10%). Jakautumistilavuus aikuisilla on 0,26 l / kg, lapsilla 0,2–0,4 l / kg. Sitä esiintyy terapeuttisina pitoisuuksina maksassa, munuaisissa, keuhkoissa, keuhkopussin, perikardiaalisen, synoviaalisen, peritoneaalisen, askitisen ja imunesteen nesteissä, virtsassa, purkaushaavoissa, pussissa, rakeissa. Alhaisia ​​pitoisuuksia havaitaan rasvakudoksessa, lihaksissa, luutuissa, sapessa, rintamaidossa, vesipitoisessa huumessa, keuhkoputkien eritteissä, sylkyssä ja aivo-selkäydinnesteessä. Normaalisti aikuisilla se ei pääse läpäisemään BBB: tä, ja sen aivokalvontulehdus kasvaa. Vastasyntyneillä saavutetaan korkeammat pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä kuin aikuisilla. Läpäisee istukan. Ei metaboloitu. T_1/2 aikuisilla - 2–4 tuntia, se erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana, pieninä määrinä - sappeen. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, 70–95% erittyy ensimmäisen päivän aikana ja yli 100 µg / ml: n pitoisuus virtsaan. Potilailla, joilla on vähentynyt glomerulaarinen suodatus, erittyminen vähenee merkittävästi. Se poistetaan hemodialyysin aikana (4-6 tunnin välein, konsentraatio vähenee 50%). Peritoneaalidialyysi on vähemmän tehokas (48–72 tunnin aikana 25% annoksesta poistuu). Toistuvilla injektioilla kumuloituu lähinnä sisäkorvan imusolosuhteissa ja proksimaalisissa munuaisputkissa.

Kun sitä käytetään paikallisesti silmätippana, imeytyminen on vähäistä.

Ulkoisesti levitettynä se käytännössä ei imeydy, mutta suurista ihon pinta-aloista vaurioituu (haava, palaa) tai peitetään granulaatiokudoksella, imeytyminen tapahtuu nopeasti.

Gentamiciinia sienellä (kollageenisienilevy, joka on kyllästetty gentamisiinisulfaattiliuoksella) on ominaista pitkittynyt antibakteerinen vaikutus. Luu- ja pehmytkudosten (osteomyeliitti, paise, flegmoni jne.) Infektioiden lisäksi luun leikkauksen jälkeisten suppuratiivisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi lääke levyn muodossa injektoidaan onteloihin ja haavoihin, kun taas gentamisiinin tehokkaat pitoisuudet implantointialueella säilytetään 7–5 15 päivää. Gentamiciinin pitoisuudet veressä ensimmäisten päivien jälkeen sienen istutuksen jälkeen vastaavat niitä, jotka on aikaansaatu parenteraalisesti, ja myöhemmin antibiootti veressä havaitaan subterapeuttisissa pitoisuuksissa. Täydellinen resorptio implantointialueelta havaitaan 14–20 päivän kuluessa.

Gentamiciinin käyttö

Parenteraalista antamista varten: bakteeritartunnat, joita aiheuttavat herkät mikro-organismit: ylemmän ja alemman hengitystieinfektiot (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema), monimutkaiset urogenitaaliset infektiot (mukaan lukien pyelonefriitti, kystiitti, urethritis, prostatiitti, endometriitti), luiden ja nivelten infektiot (mukaan lukien osteomyeliitti), ihon ja pehmytkudosten infektiot, vatsan infektiot (peritoniitti, pelvioperitoniitti), keskushermoston infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus), gonorröa, sepsis, haavainfektio, palovammoja, otiitti.

Ulkoiseen käyttöön: ihon bakteeri-infektiot ja herkän mikroflooran aiheuttamat pehmeät kudokset: pyoderma (mukaan lukien gangrenous), pinnallinen follikuliitti, furunkuloosia, sykoosia, paronykiaa. Tartunnan saaneet: dermatiitti (mukaan lukien kosketus, seborrheiset ja ekseemiat), haavaumat (mukaan lukien varikoosi), haavat (mukaan lukien kirurgiset, heikot paranemiset), palovammat (mukaan lukien kasvit), hyönteisten puremat, ihon paiseet ja kystat, "mautonta" akne; sekundaarinen bakteeri-infektio ihon sieni- ja virusinfektioilla.

Silmätipat: herkän mikroflooran aiheuttamat silmän bakteeri-infektiot: blefariitti, blefarokonjunktiviitti, bakteeri-dakryokystiitti, sidekalvotulehdus, keratiitti, keratonjunktiviitti, meybomit (ohra), episkleriitti, skleriitti, sarveiskalvon haava, iridosykliitti.

Vasta

Yliherkkyys (myös muissa aminoglykosideissa anamneesissa).

Systeemiseen käyttöön: vaikea munuaisten vajaatoiminta, jossa on atsotemiaa ja uremiaa, atsotemia (jäljellä oleva typpi veressä yli 150 mg), kuulohermoston neuriitti, kuulo- ja vestibulaarisen laitteen sairaudet, myasthenia.

Rajoituksia

Systeemiseen käyttöön: myasthenia gravis, parkinsonismi, botulismi (aminoglykosidit voivat aiheuttaa heikentynyttä neuromuskulaarista siirtoa, mikä johtaa luuston lihasten heikkenemiseen), dehydraatio, munuaisten vajaatoiminta, vastasyntyneen aika, lasten ennenaikainen ikääntyminen, vanhuus.

Ulkoiseen käyttöön: tarvittaessa käyttää ihon suuria pintoja - kuulohermoston neuriittia, myasteniaa, parkinsonismia, botulismia, munuaisten vajaatoimintaa (mukaan lukien vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, jossa on atsotemiaa ja uremiaa), vastasyntyneitä ja ennenaikaisia ​​vauvoja (munuaisten toiminta ei ole riittävästi kehittynyt). joka voi johtaa T: n kasvuun_1/2 ja myrkyllisten vaikutusten ilmentyminen), vanhuus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on mahdollista vain terveydellisistä syistä (ihmisillä tehtyjä riittäviä ja tarkasti valvottuja tutkimuksia ei ole tehty. Muista aminoglykosideista on raportoitu, että sikiö on kuuroutunut). Hoidon aikana on tarpeen lopettaa imetys (tunkeutuu rintamaitoon).

Gentamiciinin sivuvaikutukset

Hermosto- ja aistinelimistä: ataksia, lihasten nykiminen, parestesia, tunnottomuus, kouristukset, päänsärky, uneliaisuus, hermoston lihaskouristuminen, ototoksisuus - tinnitus, kuulon heikkeneminen, vestibulaariset ja labyrinttihäiriöt, mukaan lukien. huimaus, huimaus, peruuttamaton kuurous; lapsilla on psykoosi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (veren muodostuminen, hemostaasi): anemia, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia.

Urogenitaalisen järjestelmän osa: nefrotoksisuus (oliguria, proteinuuria, mikrohematuria); harvinaisissa tapauksissa munuaisten tubulaarinen nekroosi.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, kuume, angioedeema, eosinofilia.

Muut: kuume, superinfektio; lapsilla, hypokalsemia, hypokalemia, hypomagnesemia; reaktiot pistoskohdassa - kipu, periflebiitti ja flebiitti (a / a johdannossa).

Paikallisesti käytettynä: allergiset reaktiot: paikalliset - ihottuma, kutina, ihon punoitus, polttava tunne; harvoin yleistetty - kuume, angioedeema, eosinofilia. Suurilta pinnoilta imeytyneet systeemiset vaikutukset voivat kehittyä.

Silmätipat: polttava tunne levityksen jälkeen, silmän polttava kipu, silmien pistely, sumutus, allergiset reaktiot (kutina, hyperemia ja sidekalvon turvotus).

vuorovaikutus

Yhteensopimaton muiden oto- ja nefrotoksisten lääkkeiden kanssa. Penisilliiniantibiootit (ampisilliini, karbenisilliini, bentsyylipenisilliini), kefalosporiinit tehostavat antimikrobista vaikutusta (molemminpuolisesti) laajentamalla aktiivisuuden spektriä. Silmukka-diureetit lisäävät oto-ja nefrotoksisuutta (gentamysiinin tubulaarisen erityksen vähenemistä), lihasrelaksantteja - hengitystahdistuksen todennäköisyyttä. Farmaseuttisesti yhteensopimaton (ei voida sekoittaa yhteen ruiskuun) muilla keinoilla (mukaan lukien muiden aminoglykosidien, amfoterisiini B: n, hepariinin, ampisilliinin, bentsyylipenisilliinin, kloksasilliinin, karbenisilliinin, kapreomysiinin) kanssa.

yliannos

Oireet: vähentynyt neuromuskulaarinen johtuminen (hengitysvajaus).

Hoito: koliinesteraasilääkkeitä (Prozerin) ja kalsiumlisää (5–10 ml 10% kalsiumkloridiliuosta, 5–10 ml 10% kalsiumglukonaattiliuosta) annetaan aikuisille. Ennen Proserinin antamista atropiini injektoidaan laskimonsisäisesti annoksella 0,5–0,7 mg, pulssin odotetaan kasvavan, ja 1,5–2 minuutin kuluttua injisoidaan 1,5 mg (3 ml 0,05% liuosta) Proseriniä. Jos tämän annoksen vaikutus on riittämätön, sama annos Prozerinia otetaan uudelleen käyttöön (kun bradykardia ilmestyy, lisätään ylimääräinen atropiinin injektio). Lapsille annetaan kalsiumlisää. Vaikeissa hengityselinten masennuksen tapauksissa mekaaninen ilmanvaihto on tarpeen. Se voidaan eliminoida hemodialyysillä (tehokkaampi) ja peritoneaalidialyysillä.

Antoreitti

V / m, in / in, paikallisesti, subkonjunktiolla.

Gentamiciinin varotoimet

Hoidon aikana on määritettävä lääkkeen pitoisuus seerumissa (estämään alhaisen / tehottomien annosten nimittäminen tai päinvastoin lääkkeen yliannostus). Gentamisiinin pitoisuus veressä ei saa ylittää 8 μg / ml.

Kun gentamiciinin parenteraalinen käyttö tulee olla varovainen lihasrelaksaatiossa, joka johtuu hermoston lihasjohtumisen heikkenemisestä.

Potilaiden, joilla on virtsateiden tarttuvia ja tulehduksellisia sairauksia, on suositeltavaa ottaa enemmän nestettä. Nefrotoksisuuden todennäköisyys on suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin kun sitä annetaan suurina annoksina tai pitkään, sen vuoksi säännöllisesti (1 tai 2 kertaa viikossa ja potilailla, jotka saavat suuria annoksia tai hoito kestää yli 10 päivää - päivittäin). ) tulisi seurata munuaisten toimintaa. Kuulohäiriöiden kehittymisen välttämiseksi on suositeltavaa suorittaa säännöllinen (1 tai 2 kertaa viikossa) vestibulaarisen toiminnan tutkimus kuulon heikkenemisen määrittämiseksi suurilla taajuuksilla (heikoilla audiometrisillä testeillä, lääkkeen annoksen pienentämisellä tai hoidon lopettamisella).

Hoidon taustalla voi olla mikro-organismien resistenssi. Tällaisissa tapauksissa on välttämätöntä peruuttaa huume ja määrätä hoito antibioottien tietojen perusteella.

Luettelo kaikista aminoglykosidiryhmän huumeista ja kaikista niistä

Aminoglykosidit ovat puolisynteettisiä tai luonnollisia antibiootteja. Niillä on bakterisidinen vaikutus ja tuhoavat niihin herkkiä patogeenisiä mikro-organismeja. Aminoglykosidien terapeuttinen teho on suurempi kuin beetalaktaamiantibioottien. Kliinisessä käytännössä niitä käytetään vakavien infektioiden hoitoon, johon liittyy immuunijärjestelmän esto.

Aminoglykosidit ovat hyvin siedettyjä elimistössä aiheuttamatta allergioita, mutta niillä on suuri toksisuusaste. Aminoglykosidit aiheuttavat taudinaiheuttajien kuoleman vain aerobisissa olosuhteissa, ne ovat tehottomia anaerobisia bakteereja vastaan. Tässä ryhmässä on useita puolisynteettisiä ja noin kymmenkunta luonnollista antibioottia, jotka on valmistettu aktinomykeeteistä.

Aminoglykosidien luokitus

Tähän mennessä on olemassa useita aminoglykosidiantibioottien luokituksia: antimikrobisen aktiivisuuden spektrin mukaan, lääkkeen pitkäkestoisella käytöllä olevan resistenssin kehittymisen erityispiirteiden mukaan, kun hoidon aikana lääkkeen terapeuttista vaikutusta vähennetään tai lopetetaan kokonaan kliiniseen käytäntöön siirtymisen aikaan.

Yksi IB: n ehdottamista suosituimmista luokituksista Mikhailov, kliinisen farmakologian oppikirjan kirjoittaja. Se perustuu aminoglykosidien vaikutuksen spektriin ja bakteerien resistenssin ja resistenssin erityispiirteisiin aminoglykosideille. Hän valitsi tämän ryhmän neljä antibakteeristen lääkkeiden sukupolvea (jäljempänä ABP). Antibioottien aminoglykosidit sisältävät:

• 1 p-eli - streptomysiini, kanamysiini, neomysiini, paromomysiini;
• 2 p-ing - gentamisiini;
• 3 p-eli - tobramysiini, sizomysiini, amikatsiini;
• 4 p-eli - isepamysiini.

• 1. sukupolven lääkkeet. Niitä käytetään mycobacterium tuberculosis -kompleksin mykobakteereita vastaan, jotka ovat tuberkuloosin aiheuttavia tekijöitä. Ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat vähemmän aktiivisia stafylokokkien ja gram-negatiivisten kasvistojen suhteen. Nykyaikaisessa lääketieteessä niitä ei käytännössä käytetä, koska ne ovat vanhentuneita.
• 2. sukupolven huumeet. Toisen ryhmän edustaja on gentamisiini, joka erottuu sen suuresta aktiivisuudesta suhteessa pyocyanic-tikkuun. Sen käyttöönotto johtuu antibioottiresistenttien bakteerikantojen syntymisestä.
• 3. sukupolven lääkkeet. Generation 3 aminoglykosidit osoittavat bakterisidistä vaikutusta Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia t
• 4. sukupolven huumeet. Isepamysiini on osoitettu nokardioosin, aivojen paiseiden, aivokalvontulehduksen, urologisten sairauksien, kurastuneiden infektioiden ja sepsiksen hoidossa.

Uusimmat sukupolvet keksittiin, kun resistenssin molekyylimekanismit tunnetaan ja tiettyjä entsyymejä havaittiin antimikrobisen lääkkeen inaktivoimiseksi.

Aminoglykosidivalmisteet: tehoaineiden luettelo ja pääominaisuudet

Nykyaikainen lääketeollisuus tuottaa erilaisia ​​antibiootteja, jotka esitetään apteekeissa seuraavien kauppanimien alla:

Suosituimpia lääkkeitä käsitellään alla.

streptomysiiniä

Jauhe valkoinen väri annetaan lihakseen. Hajuton.

• Indikaatiot: primaarinen tuberkuloosikompleksi, donovanoosi, luomistauti.
• Sovellus: yksilöllisesti. Intramuskulaarisesti, aerosoli.
• Haittavaikutukset: proteinuria, hematuria, apnea, neuriitti, epänormaali uloste, näköhermon tulehdus, ihottumat.
• Streptomysiinihoidon aikana on tarpeen seurata vestibulaarisen laitteen tilaa ja virtsajärjestelmän toimintaa.
• Potilaat, joilla on erittymisjärjestelmän patologioita, terveelle henkilölle sallittu päivittäinen saanti vähenevät.
• Samanaikainen käyttö kapreomysiinin kanssa lisää ototoksisten vaikutusten riskiä. Yhdessä lihasrelaksanttien kanssa neuromuskulaarinen siirto on estetty.

neomysiini

Aerosoli tai voide ulkoiseen käyttöön. Yhtenäinen johdonmukaisuus.

• Se on tarkoitettu tarttuvan genesiksen ihosairauksiin: kiehuu, impetigo, pakkasen komplikaatioita ja palovammoja.
• Pulloa suositellaan ravistelemaan. Vaikuttavalla ihon suihkutusvälineellä kolme sekuntia. Menettely toistetaan yhdestä kolmeen kertaan päivässä. Lääkettä käytetään noin viikon ajan.
• Haittavaikutukset: allergiat, kutina, nokkosihottuma, turvotus.
• On tärkeää välttää kosketusta silmien ja limakalvojen ja silmien kanssa. Älä hengitä sumutettua lääkettä.
• Pitkäaikainen käyttö yhdessä gentamisiinin kanssa, kolistiini johtaa lisääntyneeseen myrkyllisyyteen.

kanamysiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

• Tuberkuloosi, enteriitti, koliitti, sidekalvotulehdus, sarveiskalvon tulehdus ja haavaumat.
• Suun kautta otettuna yhden annoksen aikuiselle tulisi olla enintään yksi gramma. Kun suoritetaan munuaisten korvaushoitoa 2 g. aineet liuotetaan puoleen litraan dialyysiliuosta.
• Indikaatiot: hyperbilirubinemia, imeytymishäiriö, epänormaali uloste, lisääntynyt kaasunmuodostus, anemia, trombosytopenia, päänsärky, lihasherkkyyden menetys, epilepsia, koordinaation menetys, lakkaus, jano, hyperemia, kuume, Quincke-ödeema.
• Streptomysiinin, gentamisiinin, florimysiinin käyttö on ehdottomasti kiellettyä. Ei ole myöskään suositeltavaa ottaa diureetteja kanamysiinihoidon aikana.
• Yhdessä p-laktaamiantibioottien kanssa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, esiintyy kanamysiinin inaktivaatiota.

gentamysiini

Liuos lihakseen.

• Indikaatiot: sappirakon tulehdus, angiokoliitti, pyelonefriitti, kystiitti (linkki alla olevaan artikkeliin), keuhkokuume, pyothoraksi, peritoniitti, sepsis. Vammojen, palovammojen, fulminanttien pyodermahaavojen, furunkuloosin, aknen jne. Aiheuttamat tarttuvat vauriot
• Se valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuuden, infektion paikallistamisen, patogeenin herkkyyden.
• Puolella. vaikutus: pahoinvointi, oksentelu, hemoglobiinipitoisuuden väheneminen, oliguria, kuulon heikkeneminen, angioedeema, ihottuma.
• Käytä varovaisuutta Parkinsonin taudissa.
• Kun indometasiinia käytetään samanaikaisesti, biologisten nesteiden tai kehon kudosten puhdistusnopeus pienenee.
• Hengityselinten kipulääkkeet ja gentamisiini lisäävät neuromuskulaarisen eston riskiä.

tobramysiini

Liuos inhalaatiota ja injektiota varten.

• Hoitoon: sepsis, aivokalvon tulehdus, sydän- ja verisuoni- ja virtsatietojärjestelmän infektiot, hengityselinten sairaudet.
• Yksilöllinen lähestymistapa määritetään riippuen infektion alkuperästä, taudin vakavuudesta, henkilön iästä.
• Puolella. vaikutus: vestibulaarisen laitteen toimintahäiriö, pahoinvointi, injektiokohdan kipu, kalsiumin, kaliumin ja magnesiumin pitoisuuden lasku veriplasmassa.
• Antimikrobisen hoidon hyödyt ylittävät haittavaikutusten riskin seuraavissa tapauksissa: potilailla, joilla on munuaissairaus, kuulovammat ja vapina paralyysi.
• Ei suositella käytettäväksi yhdessä diureettien ja lihasrelaksanttien kanssa.

amikasiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

• Soveltaminen: vatsakalvon tulehdus, sepsis vastasyntyneillä, keskushermoston infektiot ja tuki- ja liikuntaelimistö, röyhkeä pleuriitti, kiehuu.
• Annokset on määritetty erikseen. Aikuisen enimmäisannos on puolitoista grammaa.
• Lisääntynyt kehon lämpötila, uneliaisuus, pitoisuuden heikkeneminen, vestibulaariset häiriöt.
• Käytä varovaisuutta hoidettaessa potilaita, joilla on idiopaattinen Parkinsonin oireyhtymä.
• Annostusohjelma sovitetaan kroonisen munuaissairauden mukaan.
• Kontraindikaatio on herkkyys kaikille aminoglykosidisarjojen antibiooteille ja riskille, että syntyy rist Allergia.
• Dietyylieetteri yhdessä amikasiinin kanssa johtaa hengitystoiminnan estoon.

Amikatsiinia ei pidä ottaa vitamiinikomplekseja käytettäessä.

Izepamitsin

Injektioneste.

• Nosokomiaalinen keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, akuutti vuotanut solutulehdus solujen tiloissa, leikkauksen jälkeiset komplikaatiot, veren infektio.
• Annos: valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon mikro-organismien herkkyys lääkkeelle, potilaan ruumiinpaino ja virtsajärjestelmän tila. Sallittu päivittäinen kulutus ei saa ylittää puolitoista grammaa. Hoidon kesto vaihtelee viidestä päivästä kahteen viikkoon.
• Po.ef.: Lisääntyneet kreatiniini- ja ei-proteiinipitoiset yhdisteet seerumissa.
• Erytaattiset ja psoriasiformiset purkaukset.
• On välttämätöntä kieltää isepamysiinihoito, jolla on taipumus allergisiin reaktioihin aminoglykosideille.
• Isepamysiinin ja neuromuskulaaristen salpaajien yhdistelmä on täynnä hengityselinten lihasten halvaantumista.
• Käyttö penisilliinivalmisteiden kanssa on epätoivottavaa, koska molemmat antibiootit häviävät molemminpuolisesti.

netilmicin

Injektioneste.

• Veren bakteerit, vastasyntyneiden elimistön yleinen infektio, tartunnan palovammat, virtsaputken tulehdus, kohdunkaulan kohdunkaula.
• Aikuisten päivittäinen annos on 5 mg / kg. Antotiheys on enintään kolme kertaa päivässä.
• Po.ef: kipu pistoskohdassa, oksentelu, anemia, muutokset veren laadullisessa koostumuksessa. Lääkehoito levitetään varovasti botulismilla.
• Anti-herpes ja diureetit parantavat neurotoksista vaikutusta.

Hieman historiaa

Streptomysiini on ensimmäinen aminoglykosidiantibiootti. Hänet vietiin viime vuosisadan 40-luvulta säteilevästä streptomykettisienestä. Streptomyces-suku on suurin ABP: tä syntetisoiva suku ja sitä on käytetty yli 50 vuotta antibakteeristen lääkkeiden teollisessa tuotannossa.

Streptomyces-coelicolor, josta syntetisoitiin streptomysiini.

Äskettäin ilmestynyt streptomysiini, jonka toimintamekanismi liittyy proteiinisynteesin estoon patogeenin solussa, vaikuttaa mikro-organismin hapettumisprosessiin ja heikentää sen hiilihydraattiaineenvaihduntaa. Aminoglykosidiantibiootit - lääkkeet, jotka vapautettiin välittömästi penisilliini-antibioottien jälkeen. Muutama vuosi myöhemmin farmakologia toi kanamysiiniä maailmalle.

Antibioottihoidon aikakauden aamulla streptomysiini ja penisilliini määriteltiin monien tartuntatautien hoitoon, joita nykyaikaisessa lääketieteessä ei pidetä merkkeinä aminoglykosidilääkkeiden antamiselle. Hallitsematon käyttö aiheutti resistenttien kantojen syntymisen ja ristiresistenssin. Ristiresistenssi on mikro-organismien kyky vastustaa useita antibioottisia aineita, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi.

Sen jälkeen streptomysiiniä käytettiin vain osana tuberkuloosin spesifistä kemoterapiaa. Terapeuttisen alueen supistuminen liittyy sen negatiiviseen vaikutukseen vestibulaariseen laitteeseen, kuuloon ja myrkyllisiin vaikutuksiin, jotka ilmenevät munuaisvaurioilta.

Amikasiinia, viitaten neljänteen sukupolveen, pidetään varalääkkeenä. Sillä on voimakas vaikutus, mutta se on suvaitsevainen, joten sitä määrätään vain hyvin pienelle osalle potilaista.

Merkinnät ja soveltamisala

Aminoglykosidiantibiootteja määrätään joskus tunnistamattomalle diagnoosille ja epäillään sekoitetulle etiologialle. Diagnoosi vahvistetaan taudin onnistuneella hoidolla. Aminoglykosidihoitoa harjoitetaan seuraaville sairauksille:

• cryptogenic sepsis;
• venttiilin sydämen kudoksen infektio;
• aivokalvontulehdus, joka johtuu traumaattisen aivovamman ja hätätilan neurokirurgisen toimenpiteen komplikaatiosta;
• neutropeeninen kuume;
• nosokominen keuhkokuume;
• munuaisten lantion, kuppien ja munuaisten parenchyyn (munuaisten tulehdus) infektio;
• vatsan sisäiset infektiot;
• diabeettisen jalan oireyhtymä;
• luuytimen tulehdus, luun kompakti osa, periosteum ja ympäröivä pehmytkudos;
• tarttuva niveltulehdus;
• luomistauti;
• sarveiskalvon tulehdus;
• tuberkuloosi.

Antibakteerisia lääkkeitä annetaan leikkauksen jälkeisten infektio- ja tulehduksellisten komplikaatioiden estämiseksi. Aminoglykosideja ei voida käyttää yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon. Tämä johtuu siitä, että Streptococcus pneumoniaea vastaan ​​ei ole antibioottista aktiivisuutta.

Lääkkeen parenteraalista antamista käytetään nosokomiaalisen keuhkokuumeen kanssa. Ei ole aivan oikein määrätä aminoglykosideja dysenteerialle ja salmonelloosille, koska nämä patogeenit ovat paikallisia solujen sisällä, ja tämä antibioottien ryhmä on aktiivinen vain silloin, kun bakteeri-kohdesolussa on aerobisia olosuhteita. On epäkäytännöllistä soveltaa aminoglykosideja stafylokokkeja vastaan. Vaihtoehto olisi vähemmän myrkyllisiä antimikrobisia aineita. Sama koskee virtsatieinfektioita.

Ilmeisen myrkyllisyyden takia aminoglykosidiantibioottien käyttöä ei suositella tulehtuneiden peritoneaalisten kudosten kasteluun ja virtaus-suotautumispoistoon.

Kun on taipumus allergisiin reaktioihin, glukokortikosteroideja sisältävät annosmuodot ovat tehokkaita.

Aminoglykosidien asianmukaiseen antamiseen tulee liittää:

• tiukka annostuslaskenta, jossa otetaan huomioon ikä, yleinen terveys, krooniset sairaudet, tartunnan paikantaminen jne.
• annostusohjelman noudattaminen, lääkeannosten väliset välit;
• oikea tapa valita antoreitti;
• diagnosoidaan farmakologisen aineen pitoisuus veressä;
• plasman kreatiniinitasojen seuranta. Sen pitoisuus on tärkeä merkki munuaisten aktiivisuudesta.
• Akustiikan suorittaminen, kuulon voimakkuuden mittaaminen, erilaisten taajuuksien ääni- aaltojen kuuloherkkyyden määrittäminen.

Aminoglykosidit: haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Haittavaikutusten esiintyminen on oikea antibioottihoitoon. Koska tämä farmakologinen ryhmä kykenee aiheuttamaan kehon fysiologisten toimintojen häiriöitä. Tällainen suuri myrkyllisyys aiheuttaa:

• vähentää kuuloanalysaattorin herkkyyttä, korvissa olevia vieraita ääniä, ruuhkautumista;
• munuaisvaurio, joka ilmenee nesteen glomerulaarisen suodatusnopeuden vähenemisenä nefronien (elinrakenteen ja funktionaalisen yksikön) kautta, virtsan kvalitatiivisilla ja määrällisillä muutoksilla.
• päänsärkyä, huimausta, liikehäiriöitä tai ataksiaa. Nämä haittavaikutukset ovat erityisen voimakkaita iäkkäillä ihmisillä.
• uneliaisuus, voimahäviö, väsymys, tahattomat lihassupistukset, aistien heikkeneminen suussa.
• neuromuskulaariset häiriöt, hengenahdistus jopa tähän fysiologisesta prosessista vastaavien lihasten täydelliseen halvaantumiseen. Sivuvaikutus paranee, koska antibiootteja käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät luustolihaksen sävyä. Antibioottisen hoidon aikana aminoglykosideilla ei ole toivottavaa suorittaa sitruunattua verta, johon lisätään natriumsitraattia, estäen sen hyytymistä.

Yliherkkyys ja taipumus allergisiin reaktioihin historiassa ovat vasta-aiheita kaikkien tämän ryhmän lääkkeiden ottamiseen. Tämä johtuu mahdollisesta ristiin yliherkkyydestä.

Aminoglykosidien systeeminen käyttö rajoittuu seuraaviin patologioihin:

• kuivuminen;
• vakava munuaisten vajaatoiminta, joka liittyy automaattiseen kiihtymiseen ja korkea typpipitoinen aineenvaihduntatuote veressä;
• pre-cochlear-hermon tappio;
• myasthenia gravis;
• Parkinsonin tauti.

Vastasyntyneiden, ennenaikaisten vauvojen ja vanhusten aminoglykosidihoitoa ei käytetä.

Aminoglykosideja tableteissa pidetään vähemmän tehokkaina kuin ampulleissa. Tämä johtuu siitä, että injektoitavilla muodoilla on suurempi hyötyosuus.

Aminoglykosidien pääasiallinen etu on, että niiden kliininen teho ei riipu jatkuvan pitoisuuden ylläpitämisestä, vaan maksimipitoisuudesta riittää, että ne annetaan kerran päivässä.

Raskaus ja imetys

Aminoglykosidit ovat voimakkaita mikrobilääkkeitä, joiden vaikutuksia sikiöön ei ole täysin ymmärretty. On tunnettua, että ne voittavat istukan esteen, niillä on nefrotoksinen vaikutus ja joissakin tapauksissa tapahtuu metabolisia muutoksia sikiön elimissä ja kudoksissa.

Antibioottien pitoisuus amnionin neste- ja napanuoraveressä voi saavuttaa kriittiset indikaattorit. Streptomysiini on niin aggressiivinen, että joskus sen menetelmä muuttuu täydelliseksi kahdenväliseksi synnynnäiseksi kuuroksi. Aminoglykosidien käyttö hedelmällisyyden aikana on perusteltua vain vertaamalla kaikkia riskejä ja elintärkeitä merkkejä.

Aminoglykosidivalmisteet joutuvat äidinmaitoon. Amerikkalainen lastenlääkäri Jack Newman kertoo teoksessaan ”Myytit imetyksestä”, että kymmenen prosenttia äidin ottamasta rahasta tunkeutuu rintamaitoon. Hän uskoo, että tällaiset vähimmäisannokset eivät uhkaa tulevan vauvan elämää ja terveyttä. Lastenlääkärit suosittelevat kuitenkin voimakkaasti kieltäytymään hoidosta antibiooteilla imetyksen aikana komplikaatioiden välttämiseksi.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.