- alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise);
- vatsaelinten tartuntataudit (lavantauti, paratyfoidinen kuume, shigelloosi, salmonelloosi, peritoniitti);
- tularemia, sepsis, röyhkeä peritoniitti, aivokalvontulehdus, ricketsiosis, luomistauti, klamydia;
Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys (allergia) kloramfenikolille, tiamfenikolille, atsidamfenikolille ja muille lääkkeen komponenteille. Veritaudit, merkittävät maksan, munuaisten häiriöt, glukoosi-6-fosfaattihydrogenaasin entsyymin puute, ihosairaudet (psoriasis, ekseema, sienisairaudet), raskaus, imetys, alle 3-vuotiaat lapset, akuutti porfyria. Levomyketiiniä ei tule määrätä akuuteille hengityselinten sairauksille, kurkkukipulle ja myös ennaltaehkäisyä varten.
Ruoansulatuskanavan ja maksan osassa: pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatushäiriöt, huonontunut uloste, stomatiitti, glossitis, heikentynyt suoliston mikrofloora, enterokoliitti;
Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenmuodostusjärjestelmän osalta: granulosytopenia, pancytopenia, erytrosytopenia, anemia, mukaan lukien aplastinen, agranulosytoosi, trombosytopenia, leukopenia, verenpaineen muutokset;
Keskushermoston puolelta: päänsärky, huimaus, emotionaalinen lability, enkefalopatia, sekavuus, väsymys, hallusinaatiot, näköhäiriöt, kuulo- ja makuaistit;
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, dermatoosi, angioedeema;
Muut: kardiovaskulaarinen romahtaminen, kuume, superinfektio, ihotulehdus, Jarish-Herxheimerin reaktio;
Levomyketiinillä, laaja-alaisella antibiootilla, on bakteriostaattinen vaikutus. Suurilla pitoisuuksilla tai suhteessa erittäin herkkiin mikro-organismeihin se voi aiheuttaa bakterisidisen vaikutuksen.
Rasvaa liukenevana kloramfenikoli tunkeutuu bakteerien solukalvoon ja sitoutuu reversiibelisti bakteeriribosomien 50S-alayksikköön, jossa aminohappojen siirtyminen kasvaviin peptidiketjuihin viivästyy (mahdollisesti peptidyylitransferaasiaktiivisuuden inhiboinnin seurauksena), mikä johtaa peptidisidosten hajoamiseen ja proteiinin synteesiin.
Aktiivinen Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (Mukaan lukien Salmonella typhi), vastaan Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, useita Proteus spp. -kantoja, joillakin Pseudomonas aeruginosa -kannoilla.
Aktiivinen Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (mukaan lukien Chlamydia trachomatis).
Ei vaikuta Mycobacterium tuberculosisiin, patogeenisiin alkueläimiin ja sieniin.
Aktiivinen penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille resistenttien bakteerien kantojen suhteen. Mikro-organismien resistenssi kehittyy hitaasti.
Suuren myrkyllisyyden vuoksi kloramfenikolia käytetään sellaisten vakavien infektioiden hoitoon, joissa vähemmän myrkylliset antibakteeriset aineet ovat tehottomia tai vasta-aiheita.
Nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ruoansulatuskanavasta. Biosaatavuus on 80%. Enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika on 1 - 3 tuntia. Terapeuttinen pitoisuus pidetään 4 - 5 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.
45-50% sitoutuu proteiineihin. Se tunkeutuu hyvin kehon nesteisiin ja kudoksiin, tunkeutuu istukan läpi, tunkeutuu rintamaitoon. Suurimmat klooramfenikolin pitoisuudet havaitaan maksassa ja munuaisissa. Sappeen havaitaan jopa 30% injektoidusta annoksesta. Se tunkeutuu hyvin hemato-placentan ja veri-aivoesteen läpi, maksimipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä havaitaan 4 - 5 tunnin kuluttua yhdestä suun kautta annostelusta. Biotransformaatio maksassa, 90% sitoutuu inaktiiviseen glukuronidiin. Kloramfenikolipalmitaatti hydrolysoidaan vapaaksi tilaksi ruoansulatuskanavassa ennen imeytymistä. Kloramfenikoli-natriumsukkinaatti hydrolysoidaan vapaaksi tilaksi veriplasmassa, maksassa, keuhkoissa ja munuaisissa. Sikiöissä ja ennenaikaisissa vauvoissa maksa ei ole riittävästi kehittynyt sitomaan levomyketiiniä, joka aiheuttaa lääkkeen aktiivisen muodon myrkyllisen konsentraation kertymisen ja voi johtaa "harmaan oireyhtymän" kehittymiseen. Lääke erittyy pääasiassa virtsaan (pääasiassa inaktiivisten metaboliittien muodossa), osittain suoliston kautta (1-3%).
Eliminaation puoliintumisaika aikuisilla, joilla on normaali munuaistoiminta ja maksa, on 1,5–3,5 tuntia, munuaisten vajaatoiminta on heikentynyt, 3-4 tuntia ja maksan vajaatoiminta on vakavasti heikentynyt 4,6–11 tuntia.
Annostus ja antaminen:
Levomitsetin otetaan suun kautta 30 minuuttia ennen ateriaa, pahoinvointia, oksentelua - 1 tunti aterian jälkeen.
Aikuiset nimittävät 250 - 500 mg. 3 - 4 kertaa päivässä. Päivittäinen annos on 2 g.
Vakavissa infektioiden muodoissa sairaalassa on mahdollista nostaa annos 3 grammaan päivässä.
3-8-vuotiaat lapset määrätään 150 - 200 mg: n kerta-annoksena. Yli 8-vuotiaat - 200 - 300 mg. Vastaanottotaajuus 3 - 4 kertaa päivässä.
Hoidon kulku on yleensä 7–10 päivää. Tarvittaessa ja hyvän toleranssin olosuhteissa, koska perifeerisen veren koostumuksessa ei ole muutoksia, hoidon kulkua on mahdollista pidentää enintään 2 viikkoon.
Injektiokuiva-aine:
Kloramfenikolin aikuisia käytetään lihakseen tai laskimoon. Lapset, joita käytetään lihakseen.
Ennen käyttöönottoa on välttämätöntä testata lääkkeen siedettävyyttä edellyttäen, että niiden toteutukseen ei ole vasta-aiheita.
Lihaksensisäistä antamista varten injektiopullon sisältö (0,5 g tai 1 g) laimennetaan 2-3 ml: ssa. steriili vesi injektoitavaksi ja injektoidaan syvälle lihakseen.
Suonensisäistä suihketta varten yksi annos lääkettä liuotetaan 10 ml: aan. steriili vesi injektointia varten tai 5% tai 40% glukoosiliuoksessa ja injektoidaan hitaasti 3-5 minuutin aikana.
Diabetespotilaat, lääke liuotetaan 0,9% natriumkloridiliuokseen.
Lääkkeen päivittäinen annos aikuisille, joilla on tavallisia infektioita, vaihtelee välillä 1 - 3 g, annetaan 0,5-1 g: ssa 2-3 kertaa päivässä 8-12 tunnin välein. Tarvittaessa päivittäinen annos nostetaan 4 grammaan.
Oftalmologiassa lääkettä käytetään parabulbar-injektioihin ja instillointeihin. Parabulbar-injektioille, jotka injektoivat 0,2-0,3 ml. 20% liuos 1-2 kertaa päivässä.
Injektointia varten 5% liuos, jossa on 1 - 2 tippaa (lääke liuotetaan steriiliin injektionesteisiin tai 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen) upotetaan sidekalvopussiin 3-5 kertaa päivässä.
Hakemuksen kesto on 5-15 päivää.
Levomitsetinia käytetään lihaksensisäisesti päivittäisenä annoksena: alle 1-vuotiaat lapset 25-30 mg / kg. paino, yli 1-vuotiaat lapset 50 mg / kg. jaettu kahteen annokseen 12 tunnin välein.
250 mg: n, 500 mg: n tabletit, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa, 1 tai 2 pakkausta pakkauksessa.
Jauhe injektioliuosta varten 0,5 tai 1 g pullossa. 1 tai 10 pulloa pahvipakkauksessa.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
Kloramfenikolin pitkäaikainen käyttö, joka on maksaentsyymien inhibiittori, ennen leikkausta tai leikkauksen aikana voi vähentää plasman puhdistumaa ja pidentää alfetaniilin vaikutuksen kestoa. Klooramfenikolin samanaikainen käyttö veren muodostumista inhiboivilla lääkkeillä (sytostaatit, sulfonamidit jne.) Tai säteilyterapialla voi parantaa niiden estävää vaikutusta luuytimeen. Kun samanaikaisesti käytetään kloramfenikolia tolbutamidin (butamidin) ja klooripropamidin kanssa, niiden hypoglykeeminen vaikutus voi lisääntyä (näiden lääkeaineiden metabolian inhibitio maksassa ja niiden pitoisuuden nousu), mikä edellyttää annoksen muuttamista. Kloramfenikolin ja estrogeenipitoisten suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden pitkäaikainen samanaikainen käyttö voi johtaa ehkäisymenetelmän luotettavuuden vähenemiseen ja läpimurto-esiintymistiheyden kasvuun. Kun samanaikaisesti käytetään klooramfenikolia penisilliinin, erytromysiinin, klindamysiinin, linomysiinin kanssa, antimikrobinen vaikutus heikkenee, joten niiden samanaikaista käyttöä tulisi välttää. Sytokromi-P-450-entsyymijärjestelmän tukahduttaminen levomyketiinin avulla voi heikentää fenobarbitaalin, fenytoiinin, varfariinin ja muiden lääkeaineiden maksan metaboliaa, metaboloituu sekamuotoisen oksidaasijärjestelmän kautta, mikä aiheuttaa viivästymisen erittymisessä ja niiden pitoisuuden lisääntymisen veressä. Kun kloramfenikolia käytetään samanaikaisesti B12-vitamiinin kanssa, se voi torjua hematopoieesin stimulointia B12-vitamiinilla. Kun lääkettä käytetään yhdessä etyylialkoholin kanssa, potilaat kehittävät disulfiraminkaltaisen reaktion. Kloramfenikolin neurotoksisuus lisääntyy samanaikaisesti sykloseriinin kanssa.
Darnitsa, Ukraina, Kiova. Synthesis, Venäjä, Kurgan.
Varoitus! Ennen kuin käytät LEVOMICETIN-lääkettä, ota yhteyttä lääkäriisi.
Ohje on tarkoitettu vain viitteeksi.
Tutustu antibioottien nykyaikaiseen luokitteluun parametriryhmittäin
Tartuntatautien käsitteen mukaan kehon vaste on patogeenisten mikro-organismien läsnäololle tai elinten ja kudosten hyökkäykselle, joka ilmenee tulehdusreaktiona. Hoitoon käytetään näihin mikrobeihin selektiivisesti vaikuttavia mikrobilääkkeitä niiden hävittämiseksi.
Mikro-organismit, jotka johtavat tartuntatauteihin ja tulehdussairauksiin ihmiskehossa, jakautuvat:
- bakteerit (todelliset bakteerit, riketsia ja klamydia, mykoplasma);
- sienet;
- virukset;
- yksinkertaisin.
Siksi antimikrobiset aineet on jaettu seuraavasti:
- antibakteerinen;
- antiviraalinen;
- antifungaalisen;
- alkueläimiä vastaan.
On tärkeää muistaa, että yhdellä lääkkeellä voi olla useita toimintatyyppejä.
Esimerkiksi nitroxoline, prep. jossa on voimakas antibakteerinen ja kohtalainen antifungaalinen vaikutus - sitä kutsutaan antibiootiksi. Ero tällaisen aineen ja "puhtaan" sienilääkkeen välillä on se, että nitroxoliinilla on rajoitettu aktiivisuus suhteessa joihinkin Candida-lajeihin, mutta sillä on voimakas vaikutus bakteereihin, joita sienilääkkeellä ei ole lainkaan vaikutusta.
Mitä antibiootteja käytetään, mihin tarkoitukseen niitä käytetään?
20-luvulla Fleming, Chain ja Flory saivat Nobel-palkinnon lääketieteessä ja fysiologiassa penisilliinin löytämisestä. Tämä tapahtuma tuli todellinen vallankumous farmakologiassa, joka käänsi kokonaan infektioiden hoidon perusajatukset ja lisäsi merkittävästi potilaan mahdollisuuksia täydelliseen ja nopeaan elpymiseen.
Antibakteeristen lääkkeiden myötä monet sairaudet, jotka aiheuttavat epidemioita, jotka aiemmin tuhosivat koko maan (rutto, typhus, kolera), ovat kääntyneet "kuolemantuomiosta" "taudiksi, jota voidaan hoitaa tehokkaasti", ja nykyään lähes koskaan.
Antibiootit ovat biologisesti tai keinotekoisesti peräisin olevia aineita, jotka kykenevät selektiivisesti estämään mikro-organismien elintärkeää aktiivisuutta.
Toisin sanoen erottuva piirre niiden toiminnalle on, että ne vaikuttavat vain prokaryoottiseen soluun vahingoittamatta kehon soluja. Tämä johtuu siitä, että ihmisperäisissä kudoksissa ei ole niiden reseptoria.
Antibakteerisia lääkkeitä määrätään taudinaiheuttajan bakteerien etiologian tai vakavien virusinfektioiden aiheuttamille infektio- ja tulehdussairauksille sekundäärisen kasviston tukahduttamiseksi.
Riittävän antimikrobisen hoidon valinnassa on otettava huomioon paitsi perussairaus ja patogeenisten mikro-organismien herkkyys, myös potilaan ikä, raskaus, yksilön intoleranssi lääkkeen ainesosille, samanaikaiset sairaudet ja prep.
On myös tärkeää muistaa, että jos hoidosta ei ole kliinistä vaikutusta 72 tunnin kuluessa, tehdään lääkeaineen vaihtaminen ottaen huomioon mahdollinen ristiresistenssi.
Vakavien infektioiden tai määrittelemättömällä patogeenillä tapahtuvan empiirisen hoidon tarkoitusta varten on suositeltavaa käyttää erilaisia antibiootteja, ottaen huomioon niiden yhteensopivuus.
Patogeenisiin mikro-organismeihin kohdistuvan vaikutuksen mukaan:
- bakteriostaattinen - estävä elintärkeä toiminta, bakteerien kasvu ja lisääntyminen;
- bakterisidiset antibiootit ovat aineita, jotka tuhoavat taudinaiheuttajan kokonaan, mikä johtuu peruuttamattomasta sitoutumisesta solun kohteeseen.
Tällainen jako on kuitenkin melko mielivaltainen, sillä monet ovat antibes. voi olla erilainen aktiivisuus määrätyn annoksen ja käytön keston mukaan.
Jos potilas on äskettäin käyttänyt mikrobilääkettä, on välttämätöntä välttää sen toistuva käyttö vähintään kuusi kuukautta antibioottiresistentin kasviston estämiseksi.
Miten lääkeresistenssi kehittyy?
Yleisimmin havaittu resistenssi johtuu mikro-organismin mutaatiosta, johon liittyy kohteen solujen modifiointi, jota antibioottilajikkeet vaikuttavat.
Määritetyn aineen aktiivinen ainesosa tunkeutuu bakteerisoluun, mutta se ei voi kommunikoida vaadittavan kohteen kanssa, koska "avaimen lukitus" -tyyppisen sitoutumisen periaate on rikottu. Näin ollen patologisen aineen aktiivisuuden tai tuhoutumisen tukahduttamismekanismia ei aktivoida.
Toinen tehokas tapa suojata huumeita vastaan on bakteerien entsyymien synteesi, joka tuhoaa antibessien päärakenteet. Tällainen resistenssi esiintyy usein beetalaktaameille, koska beta-laktamaasiflooraa tuotetaan.
Paljon harvinaisempaa on resistenssin lisääntyminen, joka johtuu solukalvon läpäisevyyden vähenemisestä, toisin sanoen lääke tunkeutuu liian pieniin annoksiin kliinisesti merkittävän vaikutuksen aikaansaamiseksi.
Ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä huumeiden vastustuskykyisen kasviston kehittämiseksi on myös otettava huomioon suppression vähimmäispitoisuus, ilmaistava kvantitatiivinen arviointi vaikutuksen asteesta ja spektristä sekä riippuvuus ajasta ja keskittymisestä. veressä.
Annoksesta riippuvaisille aineille (aminoglykosideille, metronidatsolille) vaikutuksen tehokkuuden riippuvuus konsentraatiosta on ominaista. infektio-tulehduksellisen prosessin veressä ja polttopisteissä.
Lääkkeet, ajan mukaan, edellyttävät toistuvia injektioita päivän aikana tehokkaan terapeuttisen konsentraatin ylläpitämiseksi. kehossa (kaikki beetalaktaamit, makrolidit).
Antibioottien luokittelu toimintamekanismilla
- lääkkeet, jotka estävät bakteerien soluseinän synteesiä (penisilliini-antibiootit, kaikki kefalosporiinien sukupolvet, vankomysiini);
- solut, jotka tuhoavat normaalin organisaation molekyylitasolla ja estävät kalvotankin normaalin toiminnan. solut (polymyksiini);
- Ke-va, joka edistää proteiinisynteesin tukahduttamista, estää nukleiinihappojen muodostumista ja estää proteiinisynteesiä ribosomitasolla (lääkkeet Kloramfenikoli, joukko tetrasykliinejä, makrolideja, linomysiini, aminoglykosidit);
- ingibit. ribonukleiinihapot - polymeraasit jne. (Rifampisiini, kinolit, nitroimidatsolit);
- folaattisynteesiprosessien (sulfonamidien, diaminopyridien) estäminen.
Antibioottien luokittelu kemiallisen rakenteen ja alkuperän mukaan
1. Luonnolliset - bakteerien, sienien, aktinomykeettien jätteet:
- gramisidiini;
- polymyksiini;
- erytromysiini;
- tetrasykliini;
- benzilpenitsilliny;
- Kefalosporiinit jne.
2. Semiynteettiset - luonnollisen antib.
- oksasilliinille;
- ampisilliini;
- gentamisiini;
- Rifampisiini jne.
3. Synteettinen, eli kemiallisen synteesin tuloksena saatu:
GROUP LEVOMICETINA;
Kloramfenikoli (choramphenicol). Synonyymi Levomyketiini. Valittu vuonna 1947 viljelynesteen Streptococcus venezuelae. Tällä hetkellä tuotetaan synteettisin keinoin.
Kiteinen, katkera-makuinen aine, joka liukenee huonosti veteen ja hyvä etyylialkoholiin.
Kloramfenikolin ryhmään kuuluvat levomyketiini, levomyketiinistearaatti, levomysiinin liukoinen sukkinaatti, levovinisoli, syntomysiini.
Käsittelee antibiootteja, joilla on laaja antimikrobinen vaikutus. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet ovat aktiivisia monentyyppisiä grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja, rikettia, spirokettia, klamydiaa, samoin kuin rikkauksia, klebsiellaa, proteaa jne. Ne toimivat bakteriostaattisesti salmonellalle, meningokokille, gonokokille ja muille. erityisesti tuberkuloosin, klostridien jne. aiheuttaja.
Klooramfenikolin bakteriostaattinen vaikutus sille herkille mikro-organismeille, jotka ovat sekä lisääntymisvaiheessa että lepotilassa. Aktiivisessa jalostusvaiheessa mikrobit ovat kuitenkin herkempiä. Tuhoavat patogeenisille mikro-organismeille kudosten soluissa ja niiden ulkopuolella.
Resistentit kannat tuotantoolosuhteissa muodostuvat hitaasti ja pääasiassa vähemmän herkkien patogeenisten mikro-organismien vuoksi. Antimikrobista vaikutusta on mahdollista vahvistaa yhdistämällä klooramfenikolivalmisteita tetrasykliinien, makrolidien kanssa. Kloramfenikoliresistentteissä kantoissa säilytetään resistenssi muille antibiooteille.
Kloramfenikolijohdannaisten antimikrobisen vaikutuksen mekanismi koostuu pääasiassa proteiinibiosynteesin suppressoinnista. Tämä prosessi kehittyy aminohappojen siirrosta aminoasyyli-mRNA: sta ribosomeihin. Uskotaan, että kloramfenikoli inhiboi entsyymijärjestelmää, joka katalysoi peptidisidoksen muodostumista proteiinisynteesin ribosomaalisessa järjestelmässä.
Klooramfenikoli kemiallisena aineena esiintyy vain seurauksena vuorovaikutuksen samanaikaisesta ja vastaavasta keskittymisestä mikro-organismin ja mikro-organismin komplementaaristen molekyylien (reseptorien) kanssa, jotka ovat paikallisia soluissa ja sen ulkopuolella.
Levomyketiini ja sen johdannaiset tuotetaan pääasiassa oraalista antoa varten (jauheet, tabletit, kapselit), monissa muodoissa (voide, vuori, aerosoli, liuos) käytetään ulkoisesti ja vain yksi yhdiste (klooramfenikolisukkinaatti) annetaan parenteraalisesti.
Levomyketiini toimii antimikrobisesti, kun sitä käytetään paikallisesti missä tahansa annosmuodossa. Samanaikaisesti patogeenisen tai ehdollisesti patogeenisen mikroflooran tukahduttamisen kanssa patologisessa painopisteessä parannetaan regeneratiivisia prosesseja.
Levomyketiini ja sen johdannaiset imeytyvät hyvin (90%) ruoansulatuskanavasta suun kautta ja peräsuolen kautta. Peräsuolen antamisen jälkeen antibiootti havaitaan 30 minuutin kuluttua veressä, ja 2-3 tunnin kuluttua luodaan suurin pitoisuus kehossa. Optimaalinen antimikrobinen pitoisuus kehon kudoksissa säilyy 8–12 tuntia, minkä jälkeen antibiootin taso laskee nopeasti ja 24 tunnin kuluttua havaitaan vain jälkiä. Virtsan erittyminen kehosta tapahtuu glomeruloiden suodatusfunktion aikana (taulukko 13).
Se on epätasaisesti jakautunut elimistöön, vaikka sillä on hyvä diffuusio eri elimiin ja kudoksiin. Kaivo diffundoituu peritoneaalisiin, pleuraalisiin ja synoviaalisiin onteloihin, joissa niiden pitoisuus on 30-50% veren tasosta. Se tunkeutuu histohematogeenisiin esteisiin - hemato-enkefaliseen, placentaan, oftalmiseen, joka tarjoaa antibiootin sisällön aivo-selkäydinnesteessä 30-50% veren tasosta sekä korkean pitoisuuden sikiön ja amnionin nesteen veressä. Kaikissa silmän rakenteissa, lukuun ottamatta linssiä, kloramfenikoli havaitaan suurina pitoisuuksina. Suurimmissa määrissä ja pidempään se on kirjattu munuaisiin, maksassa ja pienemmissä määrissä hermokudokseen.
Se erittyy pääasiassa kehosta virtsan, maidon ja munan kautta. Kun ulosteet erittyvät hyvin vähän sen suoliston mikroflooran entsyymien tuhoutumisen vuoksi. Eläimen kehossa tapahtuu biotransformaatio. Virtsaan erittyneestä 90% kloramfenikolista 80% erittyy muuttuneeseen ja vain 10% muuttumattomaan biologisesti aktiiviseen tilaan. Kun ulosteet ovat peräisin, ne ovat enintään 3%. Imettävien eläinten maito sisältyy eri pitoisuuksiin (0-50% veren tasosta).
Verestä, klooramfenikolin molekyylit diffundoituvat solujen välisiin tiloihin ja tunkeutuvat sitten soluihin sytoplasmisen kalvon läpi ja edelleen orgaanisiin elimiin. Diffuusion aste solussa riippuu elinten solujen ja komplementaaristen solunsisäisten makromolekyylien (reseptorien) pätevyydestä. Klooramfenikolin farmakodynaaminen ja kemoterapeuttinen teho kemiallisena aineena ilmenee vain vuorovaikutuksen samanaikaista ja vastaavaa keskittymistä makro-organismin komplementaaristen molekyylien (reseptoreiden) ja soluissa ja sen jälkeen paikallisen mikro-organismin kanssa.
Kloramfenikolimolekyylien ja makro- ja mikro-organismien komplementaarisimpien makromolekyylien vuorovaikutukseen liittyy kompleksien muodostuminen, jonka seurauksena solunsisäiset biokemialliset reaktiot muuttuvat, mikä johtaa proteiinibiosynteesin tukahduttamiseen sekä tähän antibioottiin herkän makro- että mikro-organismin solussa. Biosynteesin estäminen mikro-organismissa aiheuttaa bakteriostaattisen tai bakterisidisen vaikutuksen, jota seuraa sen poistaminen makro-organismin ulkopuolella.
Eläinten aineenvaihdunnassa tapahtuvien muutosten solunsisäinen kompleksi, pääasiassa katalyyttisesti, määritetään levomyketiinin pitoisuudella soluissa ja organoideissa. Väliaineessa ja erityisesti suurissa annoksissa rakenteellisten ja dynaamisten proteiinien, erityisesti entsyymien, hormonien, vasta-aineiden (y-globuliinien), hemoglobiinin, solunsisäisen itsensä uudistumisen ja solujen lisääntymisen kannalta välttämättömien komponenttien biosynteesin inhibointi johtaa vastaavien solujen pienempään kiinteään funktionaaliseen vasteeseen ja elimet.
Proteiinien solunsisäinen aineenvaihdunta pahenee yksittäisten vapaiden aminohappojen välisen suhteen rikkomisessa veressä. Erityisesti alaniinin ja lysiinin veritaso kasvaa ja fenyylialaniinin metabolia muuttuu myös, kun glykokolin, proliinin, histidiinin ja fenyylialaniinin erittyminen lisääntyy samanaikaisesti.
Tärkeimmät syvät negatiiviset muutokset tapahtuvat luuytimen hematopoieettisessa toiminnassa, mikä johtaa leukopeniaan, agranulosytoosiin, muovi- ja hypoplastiseen anemiaan. Uskotaan, että klooramfenikolin inhiboiva vaikutus veren muodostumiseen johtuu sen inhiboivasta vaikutuksesta proteiinien, mukaan lukien hemoglobiinin, biosynteesiin. Samalla havaittiin, että lisääntyvä varsi ja muut solut ovat herkempiä tämän antibiootin vaikutukselle. Kokeissa todettiin, että klooramfenikolin vaikutuksesta raudan käyttöaste ja sen pitoisuus veressä laskevat, hemoglobiinin biosynteesiin osallistuvien entsyymien katalyyttinen aktiivisuus estyy samalla, kun sen taso laskee veressä; erytroblastien vakuolisoituminen, leukopenian ja trombosytopenian kehittyminen. Aplastinen anemia kehittyy vain 1–2 viikon kloramfenikolihoidolla.
Levomitsetiini pienillä annoksilla (5-10 mg / kg) lisää korkeampaa hermostoa: lyhentää piilevää ajanjaksoa ilmastoiduilla ja ehdottomilla ärsykkeillä; parantaa mahan erityksen neurohumoraalista vaihetta; parantaa positiivisten ja negatiivisten ehdollisten ärsykkeiden erilaistumista. Suurten annosten (50–100 mg / kg ja yli 200–500 mg / kg) vaikutuksesta korkeampaan hermoston toimintaan muutokset kehittyvät polaarisessa suunnassa tasaisvaiheen ilmiöiden kehittymisen myötä. Suurten annosten vaikutuksesta liikkeiden koordinointi on häiriintynyt, ja jopa näkyvyys ja kuulo vähenevät, mikä osoittaa vakavia morfofunktionaalisia muutoksia vastaavissa keskuksissa.
Pienten annosten vaikutuksesta lisätään hormonien muodostumista lisämunuaisen kuoressa ja kilpirauhasessa, kun taas sama antibiootti suuremmissa annoksissa vähentää hormonien biosynteesiä näissä rauhasissa samanaikaisesti vähenemällä askorbiinihapon tasoa lisämunuaisissa.
Levomyketiinillä on voimakas ärsyttävä vaikutus ruoansulatuskanavan limakalvon reseptoreihin, erityisesti kun niitä annetaan suun kautta. Tämä vaikutus voi aiheuttaa muutoksia paitsi, että ruoansulatuskanavan fysiologisia toimintoja voidaan parantaa pieninä annoksina, ja suurina annoksina antibiootti voi aiheuttaa anoreksista oireyhtymää, proktiittia, ripulia jne.
Siten levomyketiinillä ja sen johdannaisilla on hemotrooppisia ja enterotrooppisia vaikutuksia.
Kloramfenikoli ja sen johdannaiset ovat erittäin tehokkaita coli-bakterioosissa, salmonelloosissa, pastöroosissa, paratyfoidissa, dysenteryssä, dyspepsiassa, gastroenteriitissa, virtsateiden patologioissa, vaginitissa, tartunnan saaneissa haavoissa, palovammoissa, imeytymisissä, ihon ryppyissä, haavaumissa, palovammoissa, painehermoissa, ihon tulehduksissa, ihon ryppyissä, haavaumissa, palovammoissa, painehaavoissa, virtsateiden tulehduksellisissa prosessissa sidekalvotulehdus.
Kukin annosmuoto ja jokainen lääke määrätään selektiivisesti parhaan biosaatavuuden ja parhaan kemoterapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi (katso taulukko 13).
Ursofenikoli (Ursofenikoli). Läpinäkyvä, kellertävä liuos, joka sisältää 20% klooramfenikolia (kloramfenikolia).
Saatavana pulloissa, joissa on tummaa lasia 50 ja 500 ml.
Anna ihon alle. Se imeytyy hyvin, kun maksimipitoisuus veressä on 3 tunnin kuluttua ja antimikrobisen aineen pitoisuus säilyy 12 tunnin ajan.
Sillä on laaja antimikrobinen vaikutusspektri, joka ilmenee bakteriostaattisella vaikutuksella. Penisilliinille, streptomysiinille ja sulfonamidille resistentit mikro-organismit ovat herkkiä sille.
Annokset ihon alle (ml / 10 kg): suuret ja pienet karjat - 0,75; siat - 1,5 2 kertaa päivässä 3-4 päivän ajan.
Kroniini (kroniini). Liuos, joka sisältää 150 mg kloramfenikolia ja 1 mg trimekainia 1 ml: ssa.
Saatavana 50 ml: n pulloissa.
Anna lihakseen. Imeytyy hyvin ja tunkeutuu kaikkiin elimiin ja kudoksiin, joissa se metaboloituu; terapeuttinen veren pitoisuus pidetään 12 tunnin ajan.
Bakteerit, riketsia, spirokeet, jotkut suuret virukset ovat herkkiä sille. Erittäin herkkä shigella, salmonella, E. coli.
Soveltuu septikemian, bronkopneumonian, laryngotra-heitin, peritoniitin, pleuriitin, akuutin metriitin jne.
Annokset lihaksensisäisesti: karjalle - 2,5 - 7 ml / 100 kg; hevoset - 5,5–8 ml / 100 kg; vasikat, lampaat, vuohet - 0,5-0,8 ml / 10 kg; porsaat, koirat, kissat - 0,15-2 ml / 1 kg; lintu - 0,25-0,9 ml / 1 kg.
Kloramfenikoliryhmän antibiootit
LEVOMYCETIN-RYHMÄN ANTIBIOTICS
LEVOMICETIN (Laevomycetinum)
Synonyymit: Kloramfenikoli, kloori, Alficetiini, Berlitzin, Biofenikin, Hemietzin, klooritromysiini, kloorisykliini, kloromitetiini, klooritritriini, klooritropti, klooritriini, klooripticoli
Synteettinen aine, joka on identtinen luonnollisen antibiootin kloramfenikolin kanssa, joka on Streptomycesvenezuelae-mikro-organismin elämä.
Farmakologinen vaikutus. Levomiyetiini on laaja-alainen antibiootti; tehokas monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita, rikettia, spirokettejä ja joitakin tärkeimpiä viruksia vastaan (trakoomaa / silmäinfektiota aiheuttavat aineet, jotka voivat johtaa sokeuteen / psittakoosiin / akuuttiin tartuntatautiin, joka on siirretty ihmisille lintuilta,, inguinal lymfooma granulomatosis / IVVerinary sairaus - tauti sukupuoliteitse tarttuva infektio, jolle on ominaista keuhkojen imusolmukkeiden tulehdus, jota seuraa verenvuotojen haavaumien (ja muiden) muodostuminen; vaikuttaa penisilliinille, streptomysiinille, sulfonamidille resistentteihin bakteerikantoihin. Normaaleissa annoksissa se vaikuttaa bakteriostaattisesti (estää bakteerien kasvun). Se on heikosti aktiivinen haponkestäviä bakteereja, Pseudomonas aeruginosaa, klostridioita ja alkueläimiä vastaan.
Levomyetiinin antimikrobisen vaikutuksen mekanismi liittyy mikro-organismien proteiinisynteesin heikentymiseen.
Lääkkeen resistenssi lääkkeelle kehittyy suhteellisen hitaasti, kun taas yleensä ei esiinny ristiresistenssiä muihin kemoterapeuttisiin aineisiin.
Levomyketiini imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta. Nielemisen jälkeen veren suurin pitoisuus syntyy 2-3 tunnin kuluessa; 4-5 tuntia terapeuttisen annoksen yhden annoksen jälkeen terapeuttisesti aktiivinen konsentraatio säilyy veressä, minkä jälkeen konsentraatio vähenee merkittävästi. Lääke tunkeutuu hyvin elimiin ja kehon nesteisiin, veri- aivoesteen (veren ja aivokudoksen välisen esteen) läpi istukan läpi löytyy rintamaidosta. Kloramfenikolin terapeuttiset konsentraatiot sen sisä- tai paikallisesti luodessa lasiaiseen (läpinäkyvä massa täyttää silmämunan ontelo), sarveiskalvo (läpinäkyvä silmäkuoret), iiris, silmän vesipitoinen kosteus; lääke ei tunkeudu linssiin. Levomyketiini imeytyy hyvin peräsuolen (peräsuolen) kautta. Erittyy pääasiassa virtsaan pääasiassa inaktiivisina metaboliiteina (aineenvaihduntatuotteet); osittain - sappeen ja ulosteisiin. Suolistossa suolen bakteerien vaikutuksesta kloramfenikolin hydrolyysi (hajoaminen veteen) tapahtuu inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi.
Käyttöaiheet. Levitä lsvomiyetiinia lavantauti, paratyfoidinen kuume, yleistyneet salmonellamuodot, luomistauti, tularemia, aivokalvontulehdus, rickettsa, klamydioosit.
Erilaisen etiologian (syyt) tarttuvissa prosesseissa, jotka aiheutuvat kloramfenikolin vaikutuksesta herkistä patogeeneistä, lääke on osoitettu muiden kemoterapeuttisten lääkkeiden epäonnistumisen tapauksessa.
Levomyketiiniä käytetään myös paikallisesti silmien infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon (sidekalvotulehdus - silmän ulkopinnan tulehdus, blefariitti - silmäluomien reunojen tulehdus jne.).
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Levomitsetiinia käytetään tablettien ja kapseleiden sisällä, paikallisesti vesiliuosten ja voiteiden muodossa.
Tablettien tai kapseleiden sisällä on yleensä 30 minuuttia ennen ateriaa (pahoinvointia tai oksentelua - tunti aterian jälkeen). Kerta-annos aikuisille - 0,25-0,5 g vuorokaudessa - 2 g. Vaikeassa tapauksessa (lavantauti, peritoniitti / vatsakalvon tulehdus jne.) Voit määrätä lääkkeen annoksena, joka on enintään 4 g päivässä (lääkärin ja lääkärin valvonnassa). veren ja munuaisten toiminnan seuranta). Tablettien ja kapseleiden päivittäinen annos otetaan 3-4 annoksena. Pitkäaikaisia tabletteja määrätään vain aikuisille: taudin ensimmäisinä päivinä 1,3 g (2 tablettia), 2 kertaa päivässä; kehon lämpötilan normalisoinnin jälkeen 0,65 g (yksi tabletti), 2 kertaa päivässä. Levomyketiiniä määrätään lapsille tablettien tai kapseleiden muodossa. Kerta-annos lääkettä alle 3-vuotiaille lapsille on 10-15 mg / kg, 3 - 8 vuotta - 0,15-0,2 g. Yli 8 vuotta vanha - 0,2-0,3 g; kestää 3-4 kertaa päivässä. Kloramfenikolin hoitokurssi on 7–10 päivää. Todistuksen mukaan on mahdollista, että hematopoieettisessa järjestelmässä on hyvä siedettävyys ja muutosten puuttuminen, 2 viikkoa. Jos pahoinvointi ja oksentelu otetaan lääkkeen ottamisen aikana, se otetaan 1 tunti aterian jälkeen.
Paikallisesti kloramfenikolia voidaan käyttää linimentin (1-10%) muodossa trakooman (tarttuva silmäsairaus, joka voi johtaa sokeuteen) hoitoon, pustulaarisiin ihovaurioihin, furunkuloosiin (moninkertaisiin ihon tulehduksiin), palovammoihin, halkeamiin jne.
Konjunktiviitin hoidossa voidaan käyttää keratiittia (sarveiskalvon tulehdusta), blefariittia, 1% linimenttia tai 0,25% vesiliuosta (silmätipat). Sidokset, joissa on vuori levomiietina, joita käytetään röyhkeisiin haavainfektioihin.
Haittavaikutukset Kun hoidetaan kloramfenikolia, voidaan havaita dyspeptisiä oireita (pahoinvointi, oksentelu, löysät ulosteet), suun limakalvojen ärsytystä, nielua, ihottumaa, ihotulehdusta (ihon tulehdusta), ihottumaa ja ärsytystä peräaukon ympärillä jne..
On syytä muistaa, että klooramfenikolilla voi olla myrkyllinen (vahingollinen) vaikutus hematopoieettiseen järjestelmään (aiheuttaa retikulosytopeniaa / retikulosyyttien määrän vähenemistä veressä - verisoluissa), granulosytopeniaa / granulosyyttien vähenemistä veressä / joskus happea kuluttavien punasolujen / verisolujen määrän vähenemistä / ). Vaikeissa tapauksissa on mahdollista aplastinen anemia (veren hemoglobiinipitoisuuden lasku luuytimen hematopoieettisen toiminnan estämisen vuoksi). Hematopoieettisen järjestelmän vakavia komplikaatioita liittyy usein suuriin kloramfenikolin annoksiin. Herkimpiä huumeita ovat pienet lapset.
Suuret kloramfenikoliannokset voivat aiheuttaa psykomotorisia häiriöitä (psykomotorinen kiihtyminen - lisääntynyt moottori- ja puheaktiivisuus, yleensä vuorottelulla), sekaannusta, visuaalisia ja kuuloisia hallusinaatioita (deliirium, todellisuudet), heikentynyt kuulo ja näkö.
Kloramfenikolin käyttöä liittyy joskus suoliston mikroflooran tukahduttamiseen, dysbakteerin kehittymiseen (kehon normaalin mikroflooran koostumuksen katkeamiseen), sekundaariseen sieni-infektioon.
Kun kloramfenikolia käytetään silmätippojen ja voiteiden muodossa, paikalliset allergiset reaktiot ovat mahdollisia.
Kloramfenikolin hoito on suoritettava veren kuvan ja potilaan maksan ja munuaisten toiminnallisen tilan valvonnassa.
Vasta. Kloramfenikolin hallitsematonta antamista ja sen käyttöä lievemmissä tartuntaprosessien muodoissa, erityisesti pediatrisessa käytännössä, ei pitäisi sallia.
Älä määritä klooramfenikolia akuuteissa hengitysteiden (hengityselinten) sairauksien, kurkkukipu ja ennaltaehkäisevien sairauksien vuoksi.
Levomyketiiniä ei määrätä yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka estävät verenvuotoa (sulfonamidit, pyratsodonijohdannaiset, sytostaatit). Useiden lääkkeiden metabolian mahdollisen muutoksen vuoksi kloramfenikolia ei suositella käytettäväksi yhdessä difeniinin, neodikumariinin, butamidin, barbituraattien kanssa.
Levomyketiini on vasta-aiheinen verenmuodostuksen tukahduttamisessa, yksilön sietämättömyydessä lääkkeeseen, ihosairauksiin (psoriasis, ekseema, sieni-vauriot), raskauden ja vastasyntyneen aikana.
Lääkettä tulee määrätä varoen potilaille, joilla on historiaa sairastava allerginen reaktio (sairauden historia).
Lomakkeen vapauttaminen. 0,25 ja 0,5 g: n tabletit; päällystetyt tabletit, 0,25 g; Pitomykliiniset (pitkävaikutteiset) levomyketiinitabletit, jotka sisältävät 0,65 g lääkettä (tabletit ovat kaksikerroksisia, ulompi kerros sisältää 0,25 g levomyketiiniä, sisäinen - 0,4 g) 10 kappaleen pakkauksessa; kapseleissa, jotka sisältävät 0,1; 0,25 ja 0,5 g kloramfenikolia, 10 tai 16 kapselin pakkauksessa; 0,25% liuos (silmätipat) 10 ml: n injektiopulloissa. Ulkopuolella käytettäessä antiseptisenä (desinfiointiaineena) käytetään myös valmiita liuoksia, jotka sisältävät 2,5 g kloramfenikolia, 1 g boorihappoa ja 70% etyylialkoholia 100 ml: aan; klooramfenikolialkoholin liuos 0,25%; 1%; 3% ja 5%.
Säilytysolosuhteet Luettelo B. Pimeässä pisteessä.
IRUKSOL (Iruxol)
Farmakologinen vaikutus. Yuustridilpeptidatsa, joka on osa lääkeainetta, on proteolyyttisen (hajottavan proteiinin) vaikutuksen entsyymi, joka on eristetty Clostridiumhistolyticumista.
Voide edistää haavojen entsymaattista puhdistusta, estää infektion kehittymisen, nopeuttaa regeneraatiota (elpyminen).
Käyttöaiheet. Käytetään suonikohjut (haavaumat raajojen suonikohjujen kohdalla), palovammoja, jäätymisvaikeuksia, ei-parantavia haavaumia jne.
Annostus ja antaminen. Levitä ohut kerros 2 kertaa päivässä. Kuorittuneet nekroottiset massat (kuolleet kudokset) poistetaan alustavasti.
Haittavaikutukset Mahdolliset haittavaikutukset (polttaminen, kipu) ovat harvinaisia, ovat omia.
Lomakkeen vapauttaminen. Voide, joka sisältää 1 g kloramfenikolia 10 mg ja klostridyylipeptidaasia A 0,6 U, putkissa, joissa on 10 ja 30 g.
Säilytysolosuhteet Viileässä paikassa.
LEVOVINIZOL (Laevovinisolum)
Yhdistetty lääke aerosolipakkauksissa.
Farmakologinen vaikutus. Sillä on antimikrobisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia.
Käyttöaiheet. Sitä käytetään pinnallisten ja rajoitettujen syvien palovammojen, painehaavojen (kudoksen nekroosi, joka johtuu pitkäaikaisesta paineesta valehtelusta johtuen), troofisten haavojen (hitaasti parantavien ihovikojen), tartunnan saaneiden haavojen (joiden pinta-ala on enintään 20 cm2) hoitoon.
Annostus ja antaminen. Paina sylinteriventtiiliä ja ruiskuta lääkettä vaikutusalueelle 20-30 cm: n etäisyydellä 1-3 sekunniksi.
Yleensä suihketta käytetään 2-3 kertaa viikossa; vakavien vaurioiden varalta lääkettä voidaan käyttää päivittäin tai 2 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset Lääkkeen levittämisen aikaan haavoille on ohimenevä polttava tunne.
Vasta. Älä käytä levovinisolia laajalla rakeistavalla (parantavalla) haavalla, potilaan yksilöllinen yliherkkyys klooramfenikolille, mikrofloran resistenssi klooramfenikolille.
Kun ruiskutetaan, varo kosketuksesta lääkkeen kanssa silmässä.
Lomakkeen vapauttaminen. Spray-tölkit. Ainesosat: klooramfenikoli - 0,136 g, viniliini - 13,5 g, lineetoli - 13,4 g, etyylialkoholi 95% - 2,9 g, sitraali - 0,1 g ja ponneaine (freon) - jopa 60 g
Säilytysolosuhteet Lämpötilassa +5 - +20 ° С.
"LEVOMEKOL" OINTMENT (Unguentum "Laevomecol")
Farmakologinen vaikutus. Sillä on antimikrobisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia.
Käyttöaiheet. Soveltuu ruttoisten haavojen hoitoon.
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Voide kyllästetään steriileillä sideharsoilla, jotka täyttävät haavan löysästi. Sidokset tehdään päivittäin, kunnes haava on täysin puhdistettu räjähtävistä nekroottisista massoista (tulehtunut nekroottinen / nekroottinen / kudos).
Voi olla voiteen lisääminen (lämmitetty + 35 - + 36 ° C: een) röyhtäisissä onteloissa (tyhjennysputken läpi ruiskulla).
Haittavaikutukset Lääkkeen levittämisen aikaan haavoille on ohimenevä polttava tunne.
Vasta. Voide on vasta-aiheinen yksittäisen yliherkkyyden tapauksessa klooramfenikolille.
Lomakkeen vapauttaminen. 100 g: n sisältävissä pankeissa: kloramfenikoli - 0,75 g, metyyliurasiili - 4 g, polyeteenioksidi - 95,25 g (100 g).
Säilytysolosuhteet Kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.
"LEVOSIN" OINTMENT (Unguentum "Laevosin")
Farmakologinen vaikutus. Sillä on antimikrobinen, anti-inflammatorinen ja analgeettinen vaikutus.
Käyttöaiheet. Sitä käytetään hoitamaan röyhtäisiä haavoja haavan prosessin ensimmäisessä vaiheessa.
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Voide kyllästetään steriileillä sideharsoilla, jotka täyttävät haavan löysästi. Ligaatio tuotetaan päivittäin, kunnes haava on puhdistettu täydellisesti pyöreistä nekroottisista massoista (tulehtunut nekroottinen / nekroottinen / kudos).
Voi olla voiteen lisääminen (lämmitetty + 35 - + 36 ° C: een) röyhtäisissä onteloissa (tyhjennysputken läpi ruiskulla).
Vasta. Voide on vasta-aiheinen yksittäisen yliherkkyyden tapauksessa klooramfenikolille.
Lomakkeen vapauttaminen. 50 g: n sisältävissä pankeissa: kloramfenikoli - 1 g, sulfadimetoksiini - 4 g, metyyliurasiili - 4 g, trimekaiini -3 g, polyeteenioksidi - jopa 100 g
Säilytysolosuhteet Kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.
"Fulevil" voide (Unguentum "Fulevil")
Käyttöaiheet. Käytetään ihottuman (ihon tulehdus), ei-parantavien haavojen, peräsuolen halkeamien, painehaavojen (pitkäaikaisen paineen aiheuttama kudoskuilu), I-II-asteen palovammojen hoitoon.
Annostus ja antaminen. Voide levitetään ohuella kerroksella steriilille lautaselle, joka levitetään käsitellylle haavan pinnalle. Sidos jätetään 24 tunnin ajan, vaihdetaan päivittäin tai 2-3 kertaa viikossa riippuen haavan purulentin purkauksen määrästä. Hoidon kesto on 1-4 viikkoa.
Lomakkeen vapauttaminen. Voide, joka sisältää kloramfenikolia (2%), furatsiliinia (0,1%), liuosta (öljyä), retinoliasetaattia (vitamiini A), vedetöntä lanoliinia, oranssilasin tölkkeissä 25 g
Haittavaikutukset Lääkkeen levittämisen aikaan haavoille on ohimenevä polttava tunne.
Vasta. Yksilöllinen yliherkkyys klooramfenikolille.
Säilytysolosuhteet Pimeässä paikassa enintään +10 ° C lämpötilassa.
Levomyketiini sisältyy myös kortikomysiinin voiteen valmistukseen.
Levomitsetina stearaatti (Laevomycetinistearas)
Synonyymit: Eulevomitsetin.
Farmakologinen vaikutus. Invitrolla ("in vitro") ei ole antimikrobista vaikutusta, sen aktiivisuus ilmenee vain in vivo (elimistössä) kloramfenikolin pilkkomisen ja vapautumisen jälkeen. Ruoansulatuskanavassa saippuoidaan (hajoaa), jolloin muodostuu kloramfenikolia, joka on lääkkeen vaikuttava aine. Sen pitoisuus veressä kasvaa hitaammin kuin lääkkeen levomyketiinin käyttöönoton yhteydessä.
Käyttöaiheet. Samoissa tapauksissa kuin kloramfenikolilla, pediatrisissa käytännöissä, kun kloramfenikolin käyttöönotto on vaikeaa katkeran maun vuoksi.
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Sisällä 3-4 kertaa päivässä: aikuiset yleensä 1 g vastaanotosta; alle 3-vuotiaat lapset - 0,02 g / kg, 3–8-vuotiaat - 0,3-0,4 g vastaanottoa kohden, 8-vuotiailta ja yli - 0,4-0,6 g vastaanottoa kohti.
Ripustus (5%) annetaan alle 25-40-vuotiaille lapsille vastaanottoa kohden 2–6 kuukautta. - päälle / 2 tl, 7 kuukaudesta. enintään 1 vuosi - 1 / 2–1 tl, 1 vuosi 2 vuoteen - 1 teelusikallinen, 3 - 8 vuotta - 1-2 tl vastaanottoa kohti.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet. Sama kuin klooramfenikolilla.
Lomakkeen vapauttaminen. jauhe; 0,25 g: n tabletit 10 kappaleen pakkauksessa. Suspensio 5% 50 ml.
Säilytysolosuhteet Luettelo B. Pimeässä pisteessä.
LEVOMYCETINA SUCCINATE SOLUBLE (Laevomycetinisuccinassolubile)
Farmakologinen vaikutus. Kloramfenikolisukkinaatin antibakteerinen spektri ei eroa levomyketiinistä, mutta veteen liukenevana lääkkeenä voidaan käyttää injektiota.
Käyttöaiheet. Levitä lavantauti- ja paratyfoidi-, dysentery-, brucelloosi- (ihmisille, yleensä eläimistä peräisin olevalle tartuntataudille), erilaisille etiologioille (keuhkotulehduksille), kurkunpurkauksille ja muille tartuntatauteille. Sitä käytetään myös haavojen silmävaurioiden aiheuttamien infektioiden ehkäisyyn ja helpottamiseen.
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Anna ihon alle, lihakseen tai laskimoon. Aikuisten annos on 0,5-1,0 g (20-prosenttisen liuoksen muodossa) injektiota kohti 2-3 kertaa päivässä (8–12 tunnin välein). Tarvittaessa päivittäinen annos nostetaan 4 grammaan.
Lapsia suositellaan annettavaksi lihaksensisäisesti: 1-vuotiaiden lasten päivittäinen annos on 25-30 mg / kg, vanhempi kuin 1 vuosi - 50 mg / kg (kahdessa injektiossa 12 tunnin välein).
Oftalmologisessa (oftalmologisessa) käytännössä niitä käytetään parabulbar-injektioina (injektiot silmämunaa ympäröivään onteloon) ja asennukset (instillointi). Parabulbulaania 0,2 - 0,3 ml 20% liuosta injektoidaan 1-2 kertaa päivässä. Sidekalvon solussa (silmäluomien takapinnan ja silmämunan etupinnan välinen ontelo) 5% liuosta upotetaan 1-2 tippaa 3-5 kertaa päivässä.
Injektointiliuokset valmistetaan 0,25-0,5-prosenttisessa novokaiiniliuoksessa laitoksissa - steriilissä injektionesteisiin käytettävässä vedessä.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet. Sama kuin klooramfenikolilla.
Lomakkeen vapauttaminen. Pullot 1 g.
Säilytysolosuhteet Luettelo B. Pimeässä pisteessä.
SINTOMYCIN (Svnthomycinum)
Farmakologinen vaikutus. Se on kloramfenikolin oikean ja vasemmanpuoleisen isomeerien seos.
Syntetomysiinin käyttöön voi liittyä samat komplikaatiot kuin kloramfenikolin hoidossa; lisäksi hermoston muutokset havaitaan jännityksen, pelko- ja muiden tunteiden muodossa
rikkomuksia. Tässä suhteessa lääkettä sisällä ei ole määrätty, ja sitä käytetään vain ulkoisesti linimentovin ja muiden annosmuotojen muodossa.
SYNTOMYCINE LINE (LinimentuinSynthomycini)
Synonyymit: Syntomysiiniemulsio.
Käyttöaiheet. Käytetään röyhtäisten haavojen, ihon ja limakalvojen tulehduksellisten sairauksien hoitoon, trakoomaan (tarttuva silmäsairaus, joka voi johtaa sokeuteen), sykoosiin (hiusten follikkelien kurjaan tulehdukseen, useimmiten viiksiin ja partaan).
Annostus ja antaminen. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on suositeltavaa määrittää sen mikroflooran herkkyys, joka aiheutti potilaan taudin. Pustulaaristen ihovaurioiden, furunkuloosin (moninaiset ihon tulehdukset), carbunclesin (useiden vierekkäisten talirauhasien ja hiusten follikkelien akuutti vuotanut tulehdus), röyhtäisten haavojen, palovammojen, ei-parantavien haavaumien hoitoon, palovammojen II ja III asteen, nännin halkeamien. raskaana oleville naisille, jne., levitä haavoittuvalle alueelle. Ylhäältä päin tavanomainen side, on mahdollista pergamentilla tai pakata paperia.
Trakooman hoitoon käytettiin 10% (5% tai 1%) linimentin (emulsio) syn- temysiiniä.
Haittavaikutukset Ehkä polttava tunne käyttöpaikalla.
Vasta. Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle.
Lomakkeen vapauttaminen. Lasi-astioissa, joissa on 25 g. Ainesosat: 1%, 5% tai 10% syntomysiiniä, risiiniöljyä, erityistä emulgointiainetta, tislattua vettä, säilöntäainetta.
Säilytysolosuhteet Kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.
SYNTOMYKIINI (1%) LINIMUM NOVAINIIN (0,5%) (LinimentumSynthomycini1% cumNovocaino1%)
Käyttöaiheet. Käytetään tartunnan saaneiden polttopintojen ja röyhtäisten haavojen paikalliseen hoitoon, johon liittyy voimakas kipu.
Annostus ja antaminen. Haava- tai palamispinnalle levitetään vuori. Sidokset tehdään päivittäin tai joka toinen päivä. Paikallinen hoito voidaan yhdistää kloramfenikolin sisäänottoon.
Haittavaikutukset Ehkä polttava tunne käyttöpaikalla.
Vasta. Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle.
Lomakkeen vapauttaminen. 25 g lasipurkkeissa.
Säilytysolosuhteet Luettelo B. Kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.
VAGINAALISET TUOTTEET SYNTHERMIKIINILLA 0,25 g (Suppositoria vaginaliacum Synthomicino 0,25)
Käyttöaiheet. Naisten sukuelinten tulehdukselliset sairaudet (vaginiitti / emättimen tulehdus).
Annostus ja antaminen. Jos muita tarkoituksia ei ole, 1 peräpuikko (kynttilä) syvälle emättimeen yöllä 4-6 päivää.
Haittavaikutukset Ehkä polttava tunne käyttöpaikalla.
Vasta-aiheet, yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle.
Lomakkeen vapauttaminen. Vaginaaliset peräpuikot, jotka sisältävät 0,25 g syntomysiiniä, 5 kappaleen pakkauksessa.
Säilytysolosuhteet Luettelo B, kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.
Sintomitsin on myös osa valmisteen voidetta "fastin".
Antibiootteja. Levomyketiiniryhmä (lääkkeet).
Jokainen opiskelijatyö on kallista!
100 p bonusta ensimmäisestä tilauksesta
Antibiootteja. Levomyketiiniryhmä (lääkkeet). Antimikrobisen vaikutuksen mekanismi, spektri ja luonne. Yksittäisten lääkkeiden farmakologiset ominaisuudet (vaikutuksen kesto, antotavat ja antotiheys). Käyttöaiheet ja vasta-aiheet, lääkkeiden sivuvaikutukset. Polymyksiinit (mekanismi, spektri ja antimikrobisen vaikutuksen luonne, käyttö).
Kloramfenikoli (kloramfenikoli, lintomysiini-vuori)
- Bakteriostaattinen proteiinisynteesi. Estää proteiiniketjun pidentymisen estämällä bakteerin ribosomin peptidyylitransferaasiaktiivisuutta.
- Laaja valikoima g-posneg + useimpia anaerobisia organismeja + tetrasykliiniresistentti m.o.
- Tafoidi (salmonella typhi), kolera, aivokalvontulehdus: neisseria meningitidis, streptococcus pneumoniae ja haemophilus influenzae
- Erinomainen bbb-tunkeutuminen
- Luuydinmyrkyllisyys / Aplastinen anemia / Luuytimen suppressio / leukemia
29.1.2.3. Kloramfenikoli (kloramfenikoli)
Laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo proteiinien synteesiä bakteerien ribosomeissa. Vaikuttaa 50S ribosomien alayksikköön; inhiboi peptidyylitransferaasia ja siten häiritsee transpeptidointia - peptidiketjun siirtäminen asemasta P asentoon A kiinnittämiseksi uuteen aminohappoon. Herkimmät mikro-organismit ovat bakteriostaattisia.
Hyvin imeytyy suolistoon. Se tunkeutuu veri-aivoesteen sisään; lääkkeen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 60% veriplasman pitoisuudesta.
Erittäin tehokas (bakterisidinen) hemofilus-bakteereja, meningokokkeja vastaan. Kloramfenikolia käytetään meningiittiin, jota aiheuttaa meningokokit tai hemofiiliset bakteerit (jos kolmannen sukupolven kefalosporiineja ei voida käyttää). Huumeiden varanto lavantauti, rickettsiosis, kolera, rutto, tularemia, luomistauti, klamydia. Toimii V. fragilis, Proteus. Ei toimi sinisellä puskurilla.
Kloramfenikolia annetaan oraalisesti; vakavissa tapauksissa laskimoon. Silmän tartuntataudit (sidekalvotulehdus, keratiitti, blefariitti) klooramfenikolia käytetään silmätippojen tai voiteen muodossa.
Kloramfenikolin käyttöä rajoittaa sen masentava vaikutus veren muodostumiseen (leukopenia, agranulosytoosi, aplastinen anemia ovat mahdollisia). Muita haittavaikutuksia ovat stomatiitti, glossitis, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ihottumat, optinen neuriitti, enkefalopatia.
Vasta-aiheet vastasyntyneillä (voivat aiheuttaa "harmaata oireyhtymää" - oksentelua, ripulia, vatsaonteloa, hypotermiaa, verisuonien romahtamista, epäsäännöllistä hengitystä, tuhkanharmaa ihonväri; kuolleisuus - 40%).
Kloramfenikoli inhiboi mikrosomaalisten maksaentsyymien synteesiä ja voi siten parantaa näiden entsyymien inaktivoimien lääkeaineiden vaikutusta.
- häiritä bakteerisolun rakennetta vuorovaikutuksessa sen fosfolipidien kanssa
- vähemmän vaikutusta g-posiin
- suhteellisen neurotoksinen ja nefrotoksinen
- ei imeydy GI: stä>> parenteraalista (i / v), hengitettynä
Polymyksiinit ovat vuorovaikutuksessa mikro-organismien sytoplasmisen kalvon fosfolipidien kanssa ja rikkovat sen läpäisevyyttä. Ne vaikuttavat gram-negatiivisiin bakteereihin: E. coli, shigella, salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, temofilnuyu bacillus sekä kolera vibrio.
Polymyksiineillä, erityisesti polymyksiini B: llä, voi olla neurotoksisia ja nefrotoksisia vaikutuksia. Siksi niitä käytetään pääasiassa paikallisesti silmien, korvien ja ihon infektioiden varalta. Koska polymyksiini imeytyy ruoansulatuskanavaan vähän, ne määrätään sisäpuolelle suoliston kuntoutusta varten ennen kirurgisia operaatioita.