antihistamiinit

Antihistamiinit - ryhmä lääkkeitä, jotka suorittavat kilpailevaa histamiinireseptorien estoa elimistössä, mikä johtaa niiden välitteisten vaikutusten estämiseen. Tällä hetkellä on kolme lääkeryhmää (vastaavasti niiden estämät reseptorit):

§ H1-salpaajat - joita käytetään allergisten sairauksien hoidossa.

§ H2-salpaajat - joita käytetään mahalaukun sairauksien hoidossa (auttaa vähentämään mahalaukun eritystä).

§ H3-estäjät - joita käytetään neurologisten sairauksien hoidossa.

1. sukupolvi - toimii perifeerisellä ja keskellä H1-histaminoreceptoreilla, jotka aiheuttavat rauhoittavaa vaikutusta, ei ole lisälääkeainetta.

bamipiini (Soventol, voide)

difenhydramiini (Dimedrol, Benadryl)

mebhydroliini (Diazolin, Omeril)

2. sukupolvi - vaikuttaa histamiinireseptoreihin ja stabiloi mastosolujen membraania.

ketotifeeni (Zaditen ja muut)

Kolmas sukupolvi - vaikuttaa vain perifeeriseen H: een1-Histaminoreceptorit, eivät aiheuta rauhoittavaa vaikutusta, vakauttavat mastosolukalvoa ja niillä on lisäksi allerginen anti-allerginen vaikutus.

astemitsoli (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)

terfenadiini (Trexyl, Teridin, Tofrin)

Vaikutusmekanismi ja farmakologiset vaikutukset
Antihistamiinien vaikutusmekanismi on niiden histamiini-H1-reseptorien estäminen. AGLS, erityisesti fenotiatsiinit, estävät histamiinin vaikutukset, kuten suoliston ja keuhkoputkien sileiden lihasten supistumisen, lisääntyneen verisuonten läpäisevyyden jne. Samalla nämä lääkkeet eivät poista histamiinin stimuloimaa vatsakloridihapon eritystä ja histamiinin aiheuttamaa kohtuun liittyvää muutosta. Klassiset H1-antagonistit ovat H1-reseptorien kilpailukykyisiä salpaajia. Niiden sitoutuminen reseptoreihin on nopea ja palautuva, joten riittävän suuret lääkeannokset ovat välttämättömiä farmakologisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Tämän seurauksena klassisen AGHS: n haittavaikutukset ovat yleisempiä. Useimmilla ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on lyhytaikainen vaikutus, joten ne on otettava 3 kertaa päivässä. Käytännössä kaikki ensimmäisen sukupolven AGLS estävät histamiinin lisäksi muita reseptoreita, erityisesti kolinergisiä muskariinireseptoreita.

Pääkäyttö - allergisten sairauksien hoito

· 1. sukupolvi - uneliaisuus, päänsärky, koordinaation häiriöt, keskittymiskyvyn heikkeneminen, ruokahalun lisääntyminen tai väheneminen, pahoinvointi, oksentelu.

· 2. sukupolvi - kardiotoksinen vaikutus voi johtua kardiomyosyyttien kaliumkanavien estämisestä ja ilmenee QT-ajan pidentymisellä EKG: ssä.

· 3. sukupolvi - lisääntynyt väsymys, suun kuivuminen, päänsärky, takykardia, maksan entsyymien lisääntyminen, bilirubiinipitoisuuden lisääntyminen, allergiset reaktiot.

Hengitetyt huumausaineet (haihtuvat nesteet). Paikallinen, heijastava ja resorptiivinen toiminta. Keskushermoston vaikutusmekanismi ja sekvenssi, anestesian jaksot. Komplikaatiot, ennaltaehkäisevät toimenpiteet ja apu. Yksittäisten lääkkeiden ominaisuudet. Eetterilääketieteen käyttö.

Tähän ryhmään kuuluvat haihtuvat nesteet ja kaasut, joita käytetään hengittämällä. Höyryjen hengittämisen helpottamiseksi käytetään erityisiä naamioita, jotka laitetaan eläimen etuosaan tai yläleukaan. Anestesia kaasuilla (typpioksidi, syklopropaani) vaatii erikoislaitteita.
Hengittämisen jälkeen anestesia saavuttaa keuhkojen alveolit, ja sen muodostaman suuren imupinnan ansiosta se leviää nopeasti veriin ja leviää kehon läpi. Koska nukutusaineet ovat lipofiilisiä, ne kulkevat vapaasti veri-aivoesteen läpi ja vaikuttavat erityisesti keskushermostoon. Hengitettyjen lääkkeiden jakautuminen riippuu niiden sisääntulon voimakkuudesta: kun hengitystilassa esiintyvä pitoisuus kasvaa nopeasti, ne kerääntyvät pääasiassa hermokudokseen, ja hitaammin tämä etu vähenee ja aineet jakautuvat tasaisemmin elimistöön. Lääkkeen konsentraation hidas nousu hengittävässä ilmassa johtaa ilmeisen kiihottumisen ei-toivotun vaiheen pidentymiseen; nopeasti kasvavan konsentraation myötä tämä vaihe on lyhyempi, mutta höyryjen ärsyttävä vaikutus hengitysteiden limakalvoille paranee, ja refleksinen sydänpysähdys ja hengityksen lopettaminen ovat mahdollisia. Sydämen pysähtymisen estämiseksi atropiinia injektoidaan ihon alle 15–20 minuuttia ennen kuin ihminen hengittää lääkkeen, jolloin se katkaisee jarrutusvaikutusten siirron sydämeen vaguksen kautta. Anestesian aikana varmista, että maskiin levitetty neste ei pääse suuonteloon ja nenän sisäänkäyntiin. Hengitysanestesia poistuu kehosta nopeasti hengitysteiden kautta. Tämä tapahtuu heti, kun niiden pitoisuus hengitettynä ilmaan alenee veressä. Tämän syvyyden vuoksi inhalaatioanestesiaa on helppo hallita.

Lääkkeiden ilmoitetun vaikutuksen seurauksena on hengitysketjun entsyymien rakenteellisen ja toiminnallisen järjestelyn rikkominen mitokondriaalisissa kalvoissa ja mahdollisesti suurten ionien liikkuminen kalvojen läpi. Tämän seurauksena solujen hengityksen intensiteetti vähenee, O: n kulutus2 aivot ja koko keho vähentävät ATP: n tuotantoa.
Kuvatun resorptiovaikutuksen ohella anestesian keinoilla on paikallinen vaikutus (eetteri) ja refleksi (ylempien hengitysteiden refleksien kiihottuminen - hengityselinten masennus, lisääntynyt verisuonten sävy, kohonnut verenpaine; refleksi alemmilta hengitysteiltä - lisääntynyt hengitystaajuus, syke, verisuonten väheneminen, lasku BP).

Pysäytysjärjestys: aivot - selkäydin - medulla-oblongata-keskukset (hengityskeskus, vasomotorinen keskus).
On katsottu, että inhalaation ja ei-inhalaation anestesian pääasiallinen mekanismi on sama, vaikka yksityiskohtaisesti yksittäisten lääkkeiden vaikutus keskushermostoon on erilainen. MD: n tutkimuksessa tämän ryhmän lääkkeitä, oli useita teorioita:
Teoria Nasonov - tutkimuksessa solu- ja elin anestesia:

  1. solu-anestesia - vaatii huomattavasti enemmän lääkkeitä. Teoria Nasonov (paranecrosis-teoria) - anestesia (solu) tulee elämän ja kuoleman rajalle, joten sitä kutsuttiin paranekroosiksi.
  2. elinten anestesia - vaatii huomattavasti vähemmän huumeita; nekroosi ei kehitty. Anestesiaan on ominaista sen palautuvuus, jonkin ajan kuluttua kaikki toiminnot palautetaan. Anestesian syvyys - riippuu sen keskittymisestä.

Fysikaalis-kemialliset mallit ovat kuitenkin laajalti mukana selittämässä anestesian vuorovaikutuksen mekanismia solujen kanssa. Lipoid oli elinkelpoisin - Overton-Meierin teoria ja N.V. Lazarev, joka koostuu kolmesta postulaatista:

  1. kaikilla lipofiilisillä kemiallisesti inertteillä yhdisteillä on anestesia-aineiden ominaisuus.
  2. huumaavan vaikutuksen vahvuus on verrannollinen lipofiilisyyteen.
  3. CNS on erittäin lipidirikas kudos, joka pyrkii adsorboitumaan selektiivisesti anestesia-aineisiin, jotka kertyvät sen kalvoihin.

Anestesia-aineiden kerääntyminen kalvojen hydrofobisiin vyöhykkeisiin johtaa lipidifaasin ja lipideihin liittyvien proteiinien hienon rakenteen muutokseen, johon liittyy useiden kalvon ominaisuuksien rikkominen. Anestesia-molekyylien käyttöönoton seurauksena lipidipohja turpoaa, jolloin ionikanavat kaventuvat. Na-ioneilla on paljon suurempi hydratointikuori kuin K-ioneilla, joten Na ei tunkeudu soluun viritysvaiheeseen, depolarisaatioprosessi häiriintyy ja impulssilähetyksen puuttuessa huumaava tila kehittyy.
Lisäksi kärsivät myös keskushermoston välittäjien vapautuminen rakeista tai vesikkeleistä presynaptisen kalvon läpi.

Riippumatta potilaiden yksilöllisistä ominaisuuksista, anestesian kliinisessä kuvassa on mahdollista erottaa seuraavat vaiheet, jotka peräkkäin korvaavat toisiaan huumausainetilan syvyydessä (esimerkiksi eetteri):
1 - kipulääkkeen vaihe. Se kestää tavallisesti 6-10 minuuttia, jolle on tunnusomaista kivun asteittainen häviäminen säilyttäen samalla tunto-, lämpötila- ja tietoisuusherkkyyden. Osittain kehittynyt amnesia. Syke on hieman lisääntynyt. Ärsyttävä vaikutus hengitysteiden limakalvoon. Tämä johtuu siitä, että pienet lääkeainepitoisuudet estävät selektiivisesti aivokannan aktivoivan järjestelmän afferenttisen pääsyn. Lisäksi on olemassa endogeenisten kipulääkkeiden vapautuminen. Tässä vaiheessa toiminta ei voi olla.
2 - viritysvaihe. Se kestää 1-3 minuuttia, joka ilmenee moottorin levottomuudesta, puheherkkyydestä, hengitysvajauksesta. Tietoisuus katoaa, kaikenlaiset refleksit lisääntyvät, mikä tahansa ärsytys lisää tämän vaiheen oireita, luuston lihasten sävy lisääntyy. Tutkimuksen tuloksena I.P. Pavlova, tämä johtuu kortikaalisten hermosolujen estämisestä - aivokuoren estävien vaikutusten poistamisesta taustalla olevista aivojen alueista; ylempien hengitysteiden, verisuonten, keuhkojen, joiden eetteri ärsyttää reseptoreita, lisääntynyt virtaus. Kaikki toimenpiteet ovat tässä vaiheessa kontraindisoituja, ja anestesiologin tehtävänä on käydä läpi tämä vaihe mahdollisimman nopeasti (lisää eetterin pitoisuutta).
3 - kirurgisen anestesian vaihe. Tämä on leikkauksen aika. Anestesian syveneminen. Aivokuoren stimulaatio heikkenee, ja lääkeaineen esto ulottuu keskushermoston aivokuoreen ja alaosiin. Tämän vaiheen alkamiselle on ominaista: hengitys on rytminen, syvä, verenpaineen normalisointi, pulssin pieneneminen, lihasvärin väheneminen. Anestesiassa on kolme tasoa:
- Kevyt anestesia - menetetty tajunta ja kipu. Hengitys on aktiivista interostoalisten lihasten ja kalvon kanssa. Oppilaat supistuvat kohtalaisesti (ei hypoksiaa), verenpaine on normaali.
Lääkkeen pitoisuuden lisääminen - oppilaat laajentuvat, valon reaktio on hidasta (hypoksia lisääntyy), verenpaine on normaali, pulssi ei muutu (hieman vähentynyt), hengityselinten liikkeen amplitudi vähenee. Edessä olevan vatsan seinän lihaksen sävy vähenee. Useimmat toiminnot suoritetaan tällä anestesian tasolla.
- Syvä anestesia - lisää hypoksia, oppilaiden laajeneminen, verenpaine on alhainen, hengityselinten liikkeen amplitudi vähenee, elintärkeiden keskusten sortoa, lihasten ääntä ei määritetä. Aivokuoren prosessien syvä estäminen. Tämä taso rajoittuu suoraan yliannostukseen. Anestesiologille on kiinnitettävä erityistä huomiota hengitys voi muuttua dramaattisesti ja verenpaine laskee.
Sen saavuttamista ei suositella, koska kaasunvaihto on huomattavasti pienentynyt, keskushermosto ja refleksit estyvät, oppilaat laajentuvat suuresti.
- Yliannostus - oppilaiden suurin laajentuminen, hengitys ei ole määritelty, lihasväri ei ole, EEG: ssä - pienet potentiaalivaihtelut, refleksejä ei ole
4 - heräämisen vaihe. Alkaa välittömästi anestesia-aineen inhalaation lopettamisen jälkeen. Kesto 20-40 minuuttia, mutta se tapahtuu (jopa useita tunteja) anestesian masennuksen jälkeen. 92% eetteristä erittyy keuhkoihin ja 8% ihoon, munuaisiin, suolistoon. Refleksien palauttaminen on päinvastaisessa järjestyksessä niiden katoamisen jälkeen.

Useimmiten anestesian aikana on hengityselinten komplikaatioita, mikä johtaa hapen nälän kehittymiseen (hypoksia).

Seuraavat hypoksiatyypit ovat: hengitystie-hypoksi - hengitystoiminnan pysäyttämisen (apnea) tai keuhkoihin joutumisen aiheuttaman vaikeuden takia, johtuen kurkunpään kouristuksesta (laryngospasmi), hengitysteiden tukkeutumisesta, limasta, endotraheaalisen putken tunkeutumisen takia jne.; aneminen hypoksia, joka johtuu hemoglobiinin määrän vähenemisestä; verenkierron hypoksi - kardiovaskulaarisen vajaatoiminnan, kudoksen hypoksian takia - kudoksen hengityksen heikentyessä, esimerkiksi jos kyseessä on syanidihapon tai syanihapon myrkytys. Hypoksian ehkäisemiseksi tulisi poistaa syyt, jotka voivat aiheuttaa sen.

Hengitysteiden hypoksia on useimmiten johtunut kurkunpään ja apnean vuoksi. Laryngospasmin kehittymisen syy voi olla ärsytys eetterihöyryillä, vierailla aineilla (inertti henkitorven intubaatio) jne. Tämä komplikaatio on erityisen yleinen maskin inhalaation anestesiassa. Intuboinnin anestesian tapauksessa nielemistä havaitaan joskus endotraheaaliputken poistamisen jälkeen. Apnea voi esiintyä myös hengitysteiden ärsytyksen vuoksi tai se johtuu anestesia-aineiden yliannostuksesta. Tämän komplikaation estämiseksi on tarpeen pistää huumausaineita annoksiin. Hengityselinten masennus syvässä anestesiassa tapahtuu vähitellen, mikä mahdollistaa sen, että se voidaan erottaa äkillisestä hengityselinten masennuksen alkamisesta vapaan hengitystietovastuksen vastaisesti.

Kun apnea, sinun on lopetettava välittömästi anestesia ja leikkaus ja jatkettava herätys - keinotekoinen hengitys, injektiot aineita, jotka herättävät vasomotor ja hengityskeskukset.

Aneminen hypoksi on useimmiten verenmenetys. Hänen hoitoonsa kuuluvat verensiirrot.

Sydän- ja verisuonisairaus anestesian aikana ilmenee pulssin (takykardian) lisääntymisenä, hidastumisena (bradykardia), sydämen rytmihäiriöinä (rytmihäiriöt), verenpaineen alentamiseen (hypotensio - hypotensio) ja sen lisääntymiseen (verenpaineesta - verenpaineesta).

Tachykardiaa voi esiintyä esimerkiksi suurten atropiinisulfaattiannosten käyttöönoton vuoksi.

Bradykardiaa ja rytmihäiriöitä havaitaan usein eteerisen, ftorotanovy-anestesian yliannostuksella, jossa on ylimäärä hiilidioksidin kaasuseosta.

Hypertensio voi johtua myös C0: n riittämättömästä poistamisesta.2, siihen liittyy eetteri-anestesian viritysvaihe, jota havaitaan ennenaikaisesti.

Hypotensio johtuu akuutin sydämen ja verisuonten heikkouden puhkeamisesta, usein hapen nälästä, riittämättömästä hapen saannista ja suurten annosten antamisesta neuroplegisille aineille (difenhydramiini, dipratsiini jne.), Voi joskus olla seurausta liian pinnallisesta anestesiasta ja lopulta esiintyy massiivisella verenmenetyksellä.

Verenkiertohäiriöiden äärimmäinen muoto on sydänpysähdys. Se voi esiintyä refleksisesti emättimen hermoston ärsytyksen vuoksi, mutta useammin esiintyy hypoksian ja hyperkapnian taustalla.

Sydämen pysähtymisen merkkejä ovat: pulssin puute suurilla valtimoilla, vakava pallor, laajentuneet oppilaat ja niiden vaste valolle.

Kaikkien verenkiertohäiriöiden estäminen anestesian aikana koostuu potilaan asianmukaisesta valmistelusta siihen, sen taitavaan käyttäytymiseen ja kardiovaskulaaristen lääkkeiden käyttöön indikaatioiden mukaan. Vaikea hypotensio vaatii joskus verensiirtoa; takykardia - prokainamidin käyttöönotto. Kun sydänpysähdyksen pitäisi välittömästi lopettaa anestesia, leikkaus ja edetä elvyttämiseen: nosta pöydän jalka nopeasti, tee sydämen hieronta (epäsuora, joskus suora), valtimon sisäinen verenpaine ja keinotekoinen hengitys.

Toteutettujen toimien tehokkuuden indikaattorit ovat pulssin ulkonäkö, ihon värjäytyminen, oppijan supistuminen, itsenäisten sykkeiden esiintyminen.

Lääketieteessä eetteriä käytetään anestesiaan ja yleisanestesiaan, ja hammaslääketieteessä sitä käytetään hampaiden täyttämiseen.

Antihistamiinilääkkeiden vaikutusmekanismi

Antihistamiinilääkkeiden vaikutusmekanismi

Mikä on antihistamiini

Sisältö

Valitettavasti allergia on yleistynyt ja monet eivät sitä pidä sairautena, vaan ohimenevänä, väliaikaisena, mutta väistämättömänä ongelmana, joka voidaan poistaa huumeiden avulla. Nämä lääkkeet, joista kullakin on laaja vaikutusalue, yhdistävät yhden yhteisen kyvyn vähentää tai neutraloida histamiinia - ainetta, joka aiheuttaa allergisen tulehduksen kehittymisen. Näiden lääkkeiden yleinen nimi on antihistamiinit.

Antihistamiinilääkkeiden vaikutusmekanismi

Allerginen reaktio, jolla on erilaisia ​​ilmenemismuotoja, aiheuttaa allergeenin, jonka vaikutuksesta elin alkaa tuottaa biologisesti aktiivisia aineita, joiden ylimäärä johtaa allergiseen tulehdukseen. Nämä aineet ovat monia, mutta aktiivisimpia ovat histamiini, joka tavallisesti esiintyy tukisoluissa ja on biologisesti neutraali. Aktivoituu allergeenin vaikutuksesta, histamiini aiheuttaa ärsyttävien ja epämiellyttävien oireiden, kuten ihottumien ja kutinaa, turvotusta ja nenän, konjunktiviitin ja scleran punoituksen, bronkospasmin, verenpaineen alenemisen jne., Esiintymistä. Antihistamiinit estävät, vähentävät tai eliminoivat allergioiden ilmenemismuodot, histamiinin vapautumisen vähentäminen veressä tai sen neutralointi.

Mitä ovat antihistamiinit?

Nämä lääkkeet jaetaan tavallisesti kahteen ryhmään. Ensimmäinen ryhmä on Dimedrol, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin ja Fencarol, joita käytetään perinteisesti allergisten oireiden lievittämiseen ja joita kutsutaan myös vanhan sukupolven valmisteluiksi. Kaikilla niillä on yleensä yksi yhteinen sivuvaikutus - ne aiheuttavat uneliaisuutta. Uuden sukupolven lääkeaineita ovat esimerkiksi astemitsoli (hiszonaali) ja klaritiini (loratadiini). Tärkein ero näiden kahden antihistamiiniryhmän välillä on, että uusien lääkkeiden sukupolvella ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ja se tulisi ottaa kerran päivässä. Totta, näiden lääkkeiden hinta on paljon suurempi kuin "klassinen".

Muut antihistamiinilääkkeiden farmakologiset ominaisuudet

Histamiinin tukahduttamisen ja neutraloinnin lisäksi näillä lääkkeillä on myös muita farmakologisia ominaisuuksia, joita tulisi harkita, jos ostat niitä ilman lääkärin määräystä. Joten useimmilla on kyky parantaa muiden lääkkeiden vaikutusta, joten usein sellaista yhdistelmää kuin analginia ja difenhydramiinia käytetään usein analgeettisen vaikutuksen tehostamiseksi. Nämä lääkkeet lisäävät myös keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden tehokkuutta, joten niiden yhteinen käyttö voi aiheuttaa yliannostusta ja aiheuttaa ennalta arvaamattomia seurauksia. Ne kuivattavat limakalvoja ja tekevät tiheämmäksi ja viskoosisemmaksi, joka muodostuu keuhkoihin ja estää sitä yskimästä, mikä voi lisätä keuhkokuumeen kehittymisen riskiä. Antihistamiineilla on muitakin haittavaikutuksia, jotka ovat tiedossa vain asiantuntijoille, ja ennen kuin otat tämän lääkityksen tai lääkityksen, ota yhteys lääkäriisi.

Anti-allergiset aineet (antihistamiinit)

Dimedrol, dimenhydrcnat (didalon), fenkaroli, bikarfen, dipraziini, dimeboni, diatsoliini, suprastiini, tavegil, setastiini, astemitsoli, syprogentadiini - antihistamiinit; prednisoni, deksametasoni, triamcinoloni (ks. lisämunuaisen hormonit); kalsiumkloridi, kalsiumglukonaatti, dihydrogakisteroli (katso lisäkilpirauhaslääkkeet); adrenomimeettiset lääkkeet (katso)

Antialergiset lääkkeet - lääkkeet, joita käytetään pääasiassa allergisten sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn.

Allergisten lääkkeiden (lääkkeiden) farmakologiset vaikutukset

Antihistamiinit vähentävät kehon vastetta histamiinille ja estävät sen spesifisiä vaikutuksia (lieventävät sileän lihaksen kouristusta, alentavat kapillaariperäisyyttä, lisäävät verenpainetta, estävät kudosten turvotusta, helpottavat allergisten reaktioiden kulkua). Antihistamiinin vaikutuksen ohella tämän ryhmän lääkkeillä on rauhoittavia ja hypnoottisia vaikutuksia, tehostetaan alkoholin vaikutuksia, huumaavia kipulääkkeitä (difenhydramiini, dipraziini, dimeboni, suprastiini, tavegil jne.), Joilla on antikolinerginen ja antiserotoniinivaikutus (ciproheptadiini, suprastiini, dimeboni); alhaisempi ruumiinlämpö, ​​estä ja rauhallinen oksentelu, niillä on kohtalainen perifeerinen ja keskeinen kolinolyyttinen ja voimakas adrenolyyttinen vaikutus (dipraziini).

Antihistamiinilääkkeiden vaikutusmekanismi

Antihistamiinien vaikutusmekanismi liittyy niiden kykyyn estää histamiini H1-reseptoreita histamiinin kanssa kilpailevien antagonismien tyypillä ja poistaa solumembraanien lisääntynyt herkkyys vapaalle histamiinille.

Antihistamiinilääkkeiden vaikutusmekanismi

21. Antihistamiinit: luokitus, toimintamekanismi, käyttöaiheet, vasta-aiheet ja haittavaikutukset.

Antihistamiinit - ryhmä lääkkeitä, jotka suorittavat kilpailevaa histamiinireseptorien estoa elimistössä, mikä johtaa niiden välitteisten vaikutusten estämiseen.

Histamiini välittäjänä voi vaikuttaa hengityselimiin (aiheuttaa nenän limakalvon turvotusta, bronkospasmia, liman ylieristymistä), ihoa (kutinaa, rakkuloita), ruoansulatuskanavaa (suoliston koliikkia, mahalaukun erittymisen stimulointia), sydän- ja verisuonijärjestelmää (laajeneminen). kapillaarialukset, lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, hypotensio, sydämen rytmihäiriöt), sileät lihakset (kouristuspotilaat).

Monilla tavoilla on tämän vaikutuksen liioittelua, joka aiheuttaa allergisia reaktioita. Ja antihistamiineja käytetään pääasiassa allergia-ilmenemismuotojen torjumiseksi.

Jaettu 2 ryhmään : 1) H1-histamiinireseptorin salpaajat ja 2) H2-histamiinireseptorin salpaajat. H1-reseptorin estäjät joilla on anti-allergisia ominaisuuksia. Näitä ovat difenhydramiini, dipratsiini, suprastiini, tavegil, diatsoliini, fenkaroli. Ne ovat histamiinin kilpailukykyisiä antagonisteja ja eliminoivat seuraavat vaikutukset: sileän lihaksen kouristukset, hypotensio, lisääntynyt kapillaariläpäisevyys, turvotus, hyperemia ja kutiseva iho. Mahalaukun eritystä ei vaikuta.

Keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksen mukaan on mahdollista erottaa lääkkeet, joilla on estävä vaikutus (difenhydramiini, dipratsiini, suprastiini) ja lääkkeitä, jotka eivät vaikuta keskushermostoon (diatsoliini). Fenkarolilla ja tavegililla on heikko rauhoittava vaikutus. Dimedrolilla, dipraziilla ja suprastiinilla on rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus. Niitä kutsutaan "yöksi"; niillä on myös antispasmodinen ja a-adrenoseptorin estävä vaikutus ja difenhydramiini - ganglioblokiruyuschee, joten ne voivat alentaa verenpainetta. Diatsoliinia kutsutaan päivittäiseksi antihistamiinilääkkeeksi.

Näitä lääkkeitä käytetään välittömiin allergisiin reaktioihin. Anafylaktinen sokki ei ole kovin tehokas. Keskushermostoa heikentäviä lääkkeitä voidaan määrätä unettomuuteen, anestesian tehostamiseen, kipulääkkeisiin, paikallispuudutteisiin, raskaana olevien naisten oksentamiseen, parkinsonismiin, trochaisiin, vestibulaarisiin häiriöihin. PE: suun kuivuminen, uneliaisuus. Rauhoittavia ominaisuuksia sisältäviä valmisteita ei suositella henkilöille, jotka liittyvät operatiiviseen työhön, kuljetustöihin jne.

K salpaajat H2-histamiinireseptorit sisältävät ranitidiinin ja simetidiinin. Niitä käytetään mahalaukun ja pohjukaissuolen 12 sairauksiin. Allergiset sairaudet ovat tehottomia.

huumeita, ehkäistä julkaisu histamiini ja muut allergiatekijät. Näitä ovat kromolyninatrium (Intal), ketotifeeni (zaditen) ja glukokortikoidit (hydrokortisoni, prednisoloni, deksametasoni jne.). Kromoliininatrium ja ketotifeeni stabiloivat mastosolukalvoja, estävät kalsium- ja mastosolujen degranulaation pääsyn, mikä johtaa histamiinin vapautumisen vähenemiseen, anafylaksian hitaasti vaikuttavaan aineeseen ja muihin tekijöihin. Niitä käytetään keuhkoputkien astmassa, allergisessa keuhkoputkentulehduksessa, nuha, heinänuha jne.

Glukokortikokdillä on monipuolinen vaikutus aineenvaihduntaan. Herkistävä antiallerginen vaikutus, joka liittyy immunogeneesin estämiseen, mastosolujen degranulaatioon, basofiileihin, neutrofiileihin ja anafylaksisten tekijöiden vapautumisen vähenemiseen (ks. Luento 28).

Poistamiseksi raskas yhteinen oireiden anafylaksia (erityisesti anafylaktinen sokki, romahtaa, kurkunpään turvotus, vaikea bronkospasmi) käyttäen aminofylliini ja adrenaliini, tarvittaessa - fantiini, korglyukon, digoksiini, prednisoni, hydrokortisoni, plasma-korvaamalla ratkaisuja (gemodez, reopoligljukin), furosemidi ja muut.

Viivästyneiden allergioiden (autoimmuunisairauksien) hoitoon käytetään lääkkeitä, jotka tukahduttavat immunogeneesiä ja lääkkeitä, jotka vähentävät kudosvaurioita. Ensimmäinen ryhmä sisältää glukokortikoidit, syklosporiini ja sytostaatit, jotka ovat immunosuppressantteja. MD-glukokortikoidit liittyvät T-lymfosyyttien proliferaation inhibitioon, antigeenin "tunnistamisen" prosessiin, tappaja T-lymfosyyttien toksisuuden vähenemiseen ("tappajat") ja makrofagien siirtymisen kiihtymiseen. Sytostaatit (atsatiopriini jne.) Tukahduttavat edullisesti immuunivasteen proliferatiivisen vaiheen. Syklosporiini kuuluu antibiooteihin. MD liittyy interleukiinin muodostumisen estoon ja T-lymfosyyttien lisääntymiseen. Toisin kuin sytostaatit, sillä on vain vähän vaikutusta veren muodostumiseen, mutta sillä on nefrotoksisuutta ja maksatoksisuutta. Immunosuppressantteja käytetään kudosten yhteensopimattomuuden poistamiseksi elinten ja kudosten siirrossa, autoimmuunisairauksissa (lupus erythematosus, ei-spesifinen nivelreuma jne.).

Lääkkeitä, jotka vähentävät kudosvaurioita aseptisen allergisen tulehduksen kohteina, ovat steroidi (glukokortikoidit) ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (salisylaatit, ortofeeni, ibuprofeeni, naprokseeni, indometasiini jne.)

Antihistamiinilääkkeitä on 3 sukupolvea:

1. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeitä (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin jne.) Käytetään allergisten reaktioiden hoitoon aikuisilla ja lapsilla: nokkosihottuma, atooppinen ihottuma, ihottuma, kutina, allerginen nuha, anafylaktinen sokki, Quincke-ödeema jne. nopeasti aikaansaavat vaikutuksensa, mutta ne erittyvät nopeasti elimistöstä, joten ne määrätään jopa 3-4 kertaa päivässä.

2. Toisen sukupolven antihistamiinivalmisteet (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast jne.) Eivät estä hermostoa eivätkä aiheuta uneliaisuutta. Lääkkeitä käytetään urtikarian, allergisen nuhan, kutina, keuhkoputkia jne. Hoitoon. Toisen sukupolven antihistamiineilla on pidempi vaikutus, ja siksi niitä määrätään 1-2 kertaa päivässä.

3. Kolmannen sukupolven antihistamiinivalmisteita (terfenadiinia, astemitsolia) käytetään pääsääntöisesti allergisten sairauksien pitkäaikaisessa hoidossa: keuhkoputkia, atooppista ihottumaa, ympärivuotista allergista nuhaa jne. Näillä lääkkeillä on pisimpään vaikutukseen ja elimistöön tarttuminen useita päiviä.

Vasta-aiheet: Yliherkkyys, kulman sulkeminen glaukooma, eturauhasen liikakasvu, mahalaukun ja pohjukaissuolen haavauma, virtsarakon kaulan stenoosi, epilepsia. Varoen. Bronchiaalinen astma.

Haittavaikutukset: uneliaisuus, suun kuivuminen, suun limakalvon tunnottomuus, huimaus, vapina, pahoinvointi, päänsärky, astenia, psykomotorisen reaktion väheneminen, valoherkkyys, majoituksen paresis, liikkeiden koordinoinnin heikentyminen.

Antihistamiinit - sukupolvet, toimintaperiaatteet, huumeiden tarkastelu

Lääketieteellisten tilastojen mukaan allergisten reaktioiden määrä kasvaa jatkuvasti - tämä johtuu ekologisen tilanteen jatkuvasta heikkenemisestä ja sivilisaation koskemattomuuden vähenemisestä.

Allergia on reaktio kehon lisääntyneestä herkkyydestä vieraalle aineelle (allergeenille). Tällaisina allergeeneina voivat olla kaikki ulkoiset ja sisäiset ärsytysaineet - ruoka, eläimenkarvat, virukset, pöly, rokotteet, siitepöly, aurinko, bakteerit, lääkkeet ja paljon muuta. Kehon vaste allergeenille, joka tulee siihen, on histamiinin voimakas tuotanto - tämä on erityinen aine, joka aiheuttaa allergisen reaktion.

Huomaa: jos poistat allergeenin ihmisen elämästä, kaikki allergisen reaktion oireet häviävät. Ongelmana on kuitenkin se, että immuniteetti "muistaa" tämän allergeenin ja sen sekundaarinen tunkeutuminen kehoon voi aiheuttaa voimakkaan, joskus tappavan reaktion.

Antihistamiinilääkkeiden toiminnan periaate

Kaikki on melko yksinkertaista: tämäntyyppiset lääkkeet estävät histamiinireseptoreita, jotka aiheuttavat allergioiden ilmenemismuotoja - ihottuma häviää ja häviää, nenän hengitys palautuu, kutina ja polttaminen tuskin havaittavissa, sidekalvotulehdus häviää.

Ensimmäiset antihistamiinia aiheuttavat lääkkeet ilmestyivät viime vuosisadan 30-luvulla. Tiede ja lääketiede kehittyvät jatkuvasti, joten ajan myötä nämä samat työkalut toisen ja kolmannen sukupolven aikana tulivat esiin. Nykyään lääkärit käyttävät kaikkia kolmea anti-allergisten lääkkeiden sukupolvea, mutta saatavilla on myös suosituin.

Antihistamiinilääkkeiden ensimmäinen sukupolvi - rauhoittavat aineet

Tällaiset lääkkeet aiheuttavat rauhoittavaa, hypnoottista ja mielen masentavaa vaikutusta, mutta jokaisella tässä ryhmässä olevalla lääkkeellä on samanlainen vaikutus samanlaisiin vaikutuksiin kehoon. Erityisesti on huomattava, että antihistamiinien ensimmäinen sukupolvi on liian lyhyt toimintajakso - henkilö saa helpotusta vain 4-8 tuntia. Lisäksi näiden lääkkeiden haittapuoli on, että keho tottuu niihin liian nopeasti.

Huolimatta antihistamiinien ensimmäisen sukupolven ilmeisistä puutteista, ne ovat edelleen suosittuja, koska niitä pidetään ajan testauksina ja niiden kustannukset miellyttävät. Lääkärit pitävät usein määrittelemättömiä keinoja paitsi allergisten ilmenemismuotojen lievittämiseksi myös voimakasta kutinaa ihon tarttuvien patologioiden taustalla rokottamisen jälkeisten komplikaatioiden riskin estämiseksi.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit voivat aiheuttaa useita sivuvaikutuksia:

  • vakavia kuivia limakalvoja;
  • lisääntynyt jano;
  • verenpaineen lasku;
  • lisääntynyt ruokahalu;
  • lisääntynyt syke;
  • ruoansulatushäiriöt - pahoinvointi, oksentelu ja epämukavuus vatsassa.

Huomaa: Kyseessä olevia ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ei koskaan määrätä ihmisille, joiden työhön liittyy lisääntynyttä huomiota (lentäjät, kuljettajat), koska sivuvaikutus voi olla lihaskudoksen väheneminen ja huono keskittyminen.

suprastin

Tämä lääke valmistetaan pillerimuodossa ja ampulleissa, se on suosituin antihistamiinilääke, jota käytetään kausiluonteisen / kroonisen nuhan, nokkosihottuman, ihottuman, allergisen ihottuman ja angioedeeman hoitoon.

Suprastin helpottaa kutinaa, nopeuttaa ihon ihottumien poistumista. Tämä lääke on hyväksytty imeväisten hoitoon (30 päivän ikäisistä), mutta annos on valittava tiukasti yksilöllisesti - lääkäri ottaa huomioon lapsen iän ja painon.

Tarkasteltavana olevaa antihistamiinia käytetään monimutkaisen hoidon komponenttina broileripaksua vastaan ​​(lievittää kutinaa), on osa "triad" -ainetta, jota käytetään kehon lämpötilan vähentämiseen.

Huomaa: Suprastiini on kategorisesti vasta-aiheinen käytettäväksi raskaana oleville naisille ja naisille, jotka ovat imetyksen aikana.

tavegil

Sitä käytetään samoissa tapauksissa kuin suprastiinia. Sillä on pitkä antihistamiinivaikutus - vaikutus kestää 12 tuntia. Tavegil ei aiheuta verenpaineen laskua, ja hypnoottinen vaikutus on vähemmän selvä kuin Suprastinissa.

Lapsuudessa kyseistä lääkettä käytetään 1 vuoden kuluttua - siirappia määrätään vauvoille, ja yli 6-vuotiaat lapset voivat myös ottaa pillereitä. Annostuksen valitsee hoitava lääkäri, ottaen huomioon potilaan iän ja painon.

Kiinnitä huomiota: Tavegil on ehdottomasti kiellettyä käyttää raskauden aikana.

fenkarol

Tästä lääkkeestä antihistamiinivaikutus on pidempi, koska se ei ainoastaan ​​estä histamiinireseptoreita, vaan myös käynnistää spesifisen entsyymin, joka kykenee hyödyntämään histamiinia. Fencaroli ei aiheuta rauhoittavaa tai rauhoittavaa vaikutusta, sitä voidaan käyttää antiarytmisenä aineena.

Alergialääkkeitä käytetään kaikenlaisten allergioiden hoitoon, ja se on erityisen arvokas kausiluonteisten allergioiden hoidossa. Fenkarol on osa kompleksihoitoa parkinsonismille, sitä käytetään myös kirurgiassa - niille annetaan lääkevalmisteita anestesiaan.

Lapsuudessa tätä lääkettä määrätään 12 kuukaudesta, on toivottavaa antaa vauvoille suspensio, jolla on oranssi maku. Annostus ja lääkkeen kesto määräytyy hoitavan lääkärin toimesta.

Huomaa: Fencarol on tiukasti vasta-aiheinen raskauden ensimmäisellä kolmanneksella, ja toisella ja kolmannella kolmanneksella sitä voidaan käyttää allergioiden hoitoon vain asiantuntijan valvonnassa.

fenistil

Tätä lääkettä käytetään hoitoon:

Fenistili aiheuttaa uneliaisuutta vain hoidon alussa, kirjaimellisesti muutaman päivän kuluttua rauhoittava vaikutus häviää. Fenistilillä on useita haittavaikutuksia:

  • suun limakalvon vakava kuivuminen;
  • huimaus;
  • lihaskrampit.

Saatavana tämä työkalu tablettien muodossa, pisarat lapsille, geeli ja kerma. Fenystyylin uusimpia farmakologisia muotoja käytetään hyönteisten puremiin, kosketusihottumiin ja auringonpolttamiseen.

Fenistil on määrätty lapsille, jotka ovat kuukauden ikäisiä tippojen muodossa, jos potilas on yli 12-vuotias, niin pillereitä määrätään.

Huomaa: raskauden aikana Fenistil-valmistetta voidaan käyttää geelinä ja pisaroina. Toiset raskauskolmannekset voivat tapahtua vain, jos on olemassa olosuhteita, jotka uhkaavat naisen elämää - angioedeemaa, akuuttia ruoka-aineallergiaa.

diazolin

Vaikuttaa alhaisessa antihistamiiniaktiivisuudessa, mutta sillä on paljon sivuvaikutuksia:

  • huimaus;
  • sydämen sydämentykytys;
  • pahoinvointi, oksentelu;
  • usein virtsaaminen.

Diatsoliinilla on tietty etu - se ei aiheuta uneliaisuutta, joten sitä voidaan määrätä allergisten reaktioiden hoitoon lentäjissä ja kuljettajissa. Tarkasteltavan lääkkeen antialergisen vaikutuksen kesto on enintään 8 tuntia.

Diatsoliinia voidaan antaa 2-vuotiaille lapsille, ja jopa 5-vuotiaille on parempi antaa lääkettä suspensiolle, vanhemmille voidaan tarjota myös pillereitä.

Huomaa: Diatsoliini on ehdottomasti vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla on paljon puutteita, niitä käytetään aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä: jokainen työkalu on hyvin tutkittu, useimmissa tapauksissa lapset voivat käyttää niitä.

Toisen sukupolven antihistamiinit

Niitä kutsutaan ei-rauhoittaviksi, niillä on voimakas antihistamiinivaikutus, jonka kesto on usein 24 tuntia. Tällaisia ​​lääkkeitä otetaan 1 kerran päivässä, älä aiheuta uneliaisuutta ja huomion häiriöitä.

Useimmiten näitä työkaluja käytetään ekseeman, nokkosihottuman, angioedeeman ja heinänuhan hoitoon. Usein toisen sukupolven antihistamiineja käytetään kanarokkoa hoidettaessa - ne sopivat erinomaisesti kutinaa lievittämään. Tämän lääkeryhmän erottuva etu on, että ne eivät ole riippuvaisia. Toisen sukupolven anti-allergisten lääkkeiden käytössä on myös vivahteita - niitä ei suositella iäkkäille ja sydänsairauksien saaneille.

loratadiini

Lääke vaikuttaa histamiinireseptoreihin selektiivisesti, mikä mahdollistaa nopean vaikutuksen. Saatavana tablettien ja siirapin muodossa, voidaan myydä nimellä "Claritin" tai "Lomilan". Siirappi on erittäin helppo annostella ja antaa lapsille, ja lääkkeen vaikutus alkaa näkyä tunnin sisällä käytön jälkeen.

Lasten iässä Loratadin on nimitetty 2 vuoteen, annoksen ja vastaanoton keston tulisi valita vain hoitava lääkäri.

Huomaa: tätä antihistamiinia ei suositella raskaana oleville naisille alkuvaiheessa (enintään 12 viikkoa). Äärimmäisissä tapauksissa Loratadiinin käyttö on välttämättä suoritettava asiantuntijan valvonnassa.

Kestin

Lääkkeellä on useita erillisiä etuja:

  • estää selektiivisesti histamiinireseptoreita;
  • ei aiheuta uneliaisuutta;
  • vaikutus on havaittavissa tunnin kuluttua käytön jälkeen;
  • anti-allerginen vaikutus jatkuu 48 tunnin ajan.

Pediatrisessa käytännössä Kestinia käytetään 12-vuotiaana, mutta sillä on myrkyllistä vaikutusta maksaan ja se vähentää sykettä.

Kestin on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden aikana.

Rupafin

Lääkettä käytetään useimmiten urtikarian hoitoon, sen nauttimisen jälkeen, se imeytyy nopeasti ja ruoan samanaikainen nauttiminen suurentaa Rupafinin vaikutusta.

Kyseistä lääkettä ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille eikä raskaana oleville naisille. Jos tarvitset lääkkeen käyttöä rintaruokinnassa oleville lapsille, tämä on mahdollista vain tiukassa lääkärin valvonnassa.

Toisen sukupolven antihistamiinit täyttävät täysin lääkkeiden nykyaikaiset vaatimukset - ne ovat erittäin tehokkaita, niillä on pitkäaikainen vaikutus ja ne ovat helppokäyttöisiä. On syytä muistaa, että näitä lääkkeitä tulee käyttää tiukasti määrättyinä annoksina, koska sen ylimäärä johtaa uneliaisuuteen ja lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin.

Kolmannen sukupolven antihistamiinit

On heti sanottava, että voit löytää antihistamiinien erottamisen kolmannessa ja neljännessä sukupolvessa - se on hyvin ehdollinen eikä se sisällä mitään muuta kuin kaunista ja tehokasta markkinointi-iskulause.

Kolmannen sukupolven antihistamiinit ovat nykyaikaisimpia, niillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ne eivät vaikuta sydämen toimintaan. Tällaisia ​​varoja käytetään aktiivisesti kaikenlaisten allergioiden, dermatiitin hoitoon, myös lapsilla ja potilailla, joilla on sydänsairauksia.

Allegra, Cetirizine, Xizal ja Desloratadine - nämä lääkkeet kuuluvat kolmannen sukupolven antialergisiin lääkkeisiin. Kaikkia näitä työkaluja tulee käyttää hyvin huolellisesti raskaana oleville naisille - useimmat niistä ovat vasta-aiheisia. Lisäksi sinun on noudatettava tiukasti annostusta, koska sen ylimäärä voi johtaa päänsärkyyn, huimaukseen ja liian usein sykeisiin.

Lääkärin tulee määrätä antihistamiineja, hän valitsee annoksen, antaa suosituksia hoidon kestosta. Jos potilas rikkoo hoito-ohjelmaa, tämä voi aiheuttaa ei vain sivuvaikutusten esiintymisen, vaan myös allergisen reaktion lisääntymisen.

Tsygankova Yana Alexandrovna, lääketieteellinen kommentoija, korkeimman pätevyysluokan terapeutti

8 335 kokonaisnäkymää, 2 katselua tänään