oseltamiviiri

Oseltamiviiri (oseltamiviiri) on Maailman terveysjärjestön suosittelema lääke influenssatyypin A ja B hoitoon ja ehkäisyyn. Tämä viruslääke estää virusten lisääntymisen ja leviämisen kehossa.

Tässä artikkelissa tarkastelemme, miksi lääkärit määrittävät Oseltamivirin, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Huomautuksissa voi lukea todellisia arvosteluja henkilöistä, jotka ovat jo käyttäneet Oseltamiviria.

Vapauta muoto ja koostumus

Tämä lääke tulee valkoisen keltaisten kapseleiden muodossa. Oseltamiviiri on aihiolääke. Nielemisen jälkeen se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu vaikuttavaksi aineeksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi.

Mikä auttaa Oseltamiviria?

Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir" (maatila. Ryhmä - viruslääkkeet)? Liitteenä olevien ohjeiden mukaan tätä lääkettä käytetään influenssa A: n ja B: n hoitoon. Sitä käytetään myös usein näiden virussairauksien ehkäisemiseksi.

Farmakologinen vaikutus

Oseltamiviiri on aihiolääke, kun se otetaan suun kautta, se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.

Neuraminidaasi katalysoi terminaalisen siaalihapon ja sokerin välisen sidoksen pilkkoutumista, mikä osaltaan edistää viruksen leviämistä hengitysteissä (virionien vapautuminen infektoidusta solusta ja hengitysteiden epiteelisolujen tunkeutuminen soluihin, mikä estää viruksen inaktivoimasta epiteelin limaa).

Influenssa A-viruksen tunnettuja antigeenisiä neuraminidaasi-alatyyppejä on yhdeksän - N1, N2 ja niin edelleen, jotka yhdessä 16 antigeenisen hemagglutiniinin alatyypin - H1, H2 ja niin edelleen - määrittelevät saman tyyppisiä viruksia. Ihmisen populaatiossa useita A-influenssaviruksen kantoja kiertää samanaikaisesti hemagglutiniini 1-5: n ja neuraminidaasin 1 ja 2 kanssa, joista tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin inhibitio häiritsee viruspartikkelien kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä rajoittaa infektion leviämistä hengitysteiden läpi.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeiden mukaan Oseltamivirin ottaminen on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua flunssaoireiden alkamisesta.

  1. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan; annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei johda vaikutuksen lisääntymiseen.
  2. 1–12-vuotiaat lapset - painon mukaan.
  3. Ennaltaehkäisy: Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan (flunssaepidemian aikana).

Potilailla, joiden Cl-kreatiniinipitoisuus on alle 30 ml / min, annoksen muuttaminen on tarpeen (75 mg 1 kerran päivässä 5 päivän ajan); Cl-kreatiniinin ollessa alle 10 ml / min, sovellustietoja ei ole

Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.

Miten verenpaine voidaan normalisoida nopeasti 40 vuoden kuluttua? Resepti on yksinkertainen, kirjoita se.

Väsynyt peräpukamia? On olemassa tapa! Se voidaan parantaa kotona muutamassa päivässä.

Tietoja matojen esiintymisestä sanoo tuoksu suusta! Juomaa vettä tippa kerran päivässä.

Vasta

Ei ole suositeltavaa suositella lääkkeen nimeämistä alle 13-vuotiaille potilaille sekä yksilön suvaitsemattomuutta tehoaineelle tai koostumuksen muille komponenteille.

Haittavaikutukset

Oseltamiviirin yleisimmät haittavaikutukset ilmenevät yleisenä heikkoudena, päänsärkynä ja huimauksena; katarraaliset oireet (nuha, nenän limakalvon turvotus, kurkkukipu, yskä); pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu; unihäiriöt, kohtaukset; allergiset reaktiot (nokkosihottuma, keuhkoputkentulehdus, sidekalvotulehdus); verenvuoto nenästä, sydämen rytmihäiriöt, maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen.

Hallusinaatiot ja mielenterveyshäiriöt ovat mahdollisia.

yliannos

Tähän mennessä raportteja liiallisista annostusvaroista ei esitetä. On todettu, että akuutin yliannostuksen aikana voi esiintyä pahoinvointia ja oksentelua, jonka ulkonäköä suositellaan oireenmukaista hoitoa.

Erityiset ohjeet

  1. Markkinoille saattamisen jälkeisten tutkimusten aikana raportoitiin vakavia ihoreaktioita, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä, multiformista eryteemaa. epänormaali käyttäytyminen, deliirium, hallusinaatiot. Hyvin harvoin edellä mainitut reaktiot olivat kuolemaan johtavia.
  2. Oseltamiviirin tehoa ja turvallisuutta immuunipuutteisilla potilailla, hengitysteiden ja verenkiertoelinten sairauksien hoidossa, 40 tuntia ensimmäisen influenssan oireiden jälkeen, ei ole osoitettu.
  3. Äärimmäisen varovaisesti lääkettä käytetään pediatrisessa käytännössä.
  4. Tietoja aineen turvallisuudesta ei ole, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml minuutissa.
  5. Parannuskeino ei ole tehokas muiden virussairauksien tai bakteeri-infektioiden hoidossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Oseltamiviirin samanaikainen käyttö lääkkeiden, kuten metotreksaatin, fenyylibutatsonin ja klooripropamidin, kanssa on epätoivottavaa, koska niiden metaboliittien eliminaatio elimistöstä saattaa hidastua.

Arvostelut ja lääkkeen tehokkuuden arviointi

Amerikan yhdysvalloissa ja Meksikossa saatujen testitulosten mukaan uudet virukset ovat herkkiä neuraminidaasi-inhibiittoreille (Zanamivir ja Oseltamivir), mutta ne ovat resistenttejä toiselle ryhmälle - adamantaanit (Rimantadine, Amantadine). On myös huomattava, että asiantuntijat eivät ole todenneet tämän lääkityksen tehokkuutta influenssan hoidossa kroonisen sydämen ja hengityselinten sairauksia sairastavilla.

Lääkäreiden arvioiden mukaan tämä lääke vähentää oireiden kestoa yhdellä päivällä, mutta tämä on vain, jos hoito aloitettiin muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa. Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa siitä, vaikuttaako tämän lääkkeen saanti virus- tai tartuntatautien komplikaatioiden esiintymistiheyteen.

analogit

Oseltamiviirin synonyymit: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamiviirifosfaatti.

Huomio: analogien käyttö on sovittava hoitavan lääkärin kanssa.

Apteekkien (Moskova) oseltamiviiritablettien keskihinta on 1000 ruplaa.

Tamiflu

Kuvaus 02/11/2015

  • Latinalainen nimi: Tamiflu
  • ATC-koodi: J05AH02
  • Vaikuttava aine: Oseltamiviiri (Oseltamyvir)
  • Valmistaja: GmbH, Catalent Saksa Schorndorf (Saksa), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Sveitsi)

rakenne

Yksi Tamiflu-kapseli sisältää 30, 45 tai 75 mg vaikuttavaa ainetta oseltamiviiria (oseltamiviirifosfaatti) + tärkkelystä, kroskarmelloosinatriumia, natriumstearyylifumaraattia, gelatiinia, titaanidioksidia, mustaa rautaoksidiväriainetta, punaista ja keltaista, Pvidone K30, talkki.

Yksi lääkeainepullo sisältää 30 mg vaikuttavaa ainetta oseltamiviirifosfaatti + titaanidioksidi, ksantaanikumi, natriumsakkariini, sorbitoli, mononatriumtsitraatti, permasil Tutti-Frutti. Suspensioon valmistamisen jälkeen oseltamiviiripitoisuus on 12 mg / ml.

Vapautuslomake

Lääkeaine vapautuu gelatiinikapseleiden muodossa 10 kapselin läpipainopakkauksissa pahvipakkauksessa. Kapselit ovat kiinteitä, läpinäkymättömiä. Kapselissa on harmaa kotelo, jossa on merkintä "ROCHE" ja vaaleankeltainen korkki, jossa on merkintä "30 mg", "45 mg" tai "75 mg". Merkinnät on valmistettu vaalean sinisestä musteesta. Jokaisen tabletin sisällä on valkoinen ja vaaleankeltainen hieno jauhe.

Välineet jauheen muodossa suspensioiden valmistamiseksi, jotka on valmistettu valoa suojaavista pulloista, joiden tilavuus on 30 grammaa. Sarjaan kuuluu muovisovitin ja annostelusruisku, jossa on mittauskuppi. Sarja on pahvipakkauksissa, joissa on osio. Itse jauhe on valkoinen tai hieman kellertävä, sillä on erityinen miellyttävä hedelmäinen haju ja maku. Jauhe suuri, rakeistettu. Veden sekoittamisen jälkeen muodostuu läpinäkymätön valkoinen tai keltainen väri.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Oseltamiviiri on aihiolääke. Yksi sen aktiivisista metaboliiteista, oseltamiviirikarboksylaatti, on influenssa A- ja B-neuraminidaasin selektiivinen inhibiittori, se on entsyymi, joka aktivoi virusten vapautumisen tartunnan saaneista soluista, on vastuussa haitallisten aineiden lisääntymisestä ja leviämisestä koko kehossa, erityisesti hengitysteiden epiteelissä.

On olemassa prosesseja virusten replikaation estämiseksi ja niiden patogeenisyyden vähentämiseksi. Myös aineiden erittymisen ja jakautumisen aktiivisuus taudin kantajan kehosta vähenee.

Lääke helpottaa taudin kulkua, lyhentää sairauden aikaa, vähentää komplikaatioiden, kuten keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, otiitin tai keuhkokuumeen, todennäköisyyttä. Alle 12-vuotiaiden lasten kliinisten tutkimusten mukaan taudin kesto on laskenut 2 päivällä.

Ennaltaehkäisevässä käytössä potilailla, jotka joutuvat kosketuksiin tartunnan saaneiden potilaiden kanssa, potilaan perheenjäsenet saavat vähemmän flunssaa 92%: lla.

On huomionarvoista, että työkalu ei vaikuta kehon taistelun voimakkuuteen, vasta-aineita tuotetaan normaalisti. Kliinisesti merkittäviä lääkeresistenssin tapauksia ei ollut.

Oseltamiviirifosfaatti imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan, jossa se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi suoliston ja maksan esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin havaitseminen veriplasmassa tulee mahdolliseksi puolen tunnin kuluessa antamisesta. Metaboliitti saavuttaa maksimipitoisuutensa 2-3 tunnissa. Plasman metaboliitti on 20 kertaa suurempi kuin oseltamiviirin.

Farmakokineettiset indikaattorit eivät riipu ruoan saannista.

Vaikuttava aine löytyy nenä- ja keuhkoputkien limakalvosta, keuhkoista, henkitorvesta ja keskikorvasta.

Metaboliitin sitoutumisaste proteiineihin veriplasmassa on jopa 3%, kun taas aihiolääke sitoutuu lähes puoleen proteiineista, mutta ei vaikuta farmakodynaamisiin parametreihin.

Lääke poistetaan (ja sen aktiivinen metaboliitti) munuaisissa ja ulosteissa (vähäisessä määrin). Puoliintumisaika on noin 5–10 tuntia.

Vakavassa munuaissairaudessa voi olla vaikeuksia poistaa lääkettä elimistöstä, AUC on kääntäen verrannollinen elinten vaurioitumiseen. Kun maksan patologiaa tällaisia ​​malleja ei havaittu.

Iäkkäillä potilailla lääkkeen annostusta ei tarvitse muuttaa.

Alle 12-vuotiailla lapsilla aineenvaihdunta kiihtyy, lääke erittyy lähes 2 kertaa nopeammin kehosta. Tältä osin päivittäisen annoksen tarvittava korjaus.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty influenssan ehkäisyyn ja hoitoon

Influenssan hoitoon henkilö voi käyttää lääkettä vuoden kuluttua. Influenssapandemian sattuessa on mahdollista käyttää huumeita 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla.

Lääke osoitti suurinta tehoa antamisen yhteydessä kahden päivän kuluessa infektiosta ja ensimmäiset oireet.

Myös Tamiflua voidaan käyttää ennaltaehkäisevänä aineena tartunnan saaneiden henkilöiden kanssa epidemioissa ja pandemioissa yli vuoden ikäisillä henkilöillä.

On huomattava, että lääkkeen ottaminen ei korvaa rokotusta influenssavirusta vastaan. Ennen kuin käytät työkalua, erityisesti 6–12 kuukauden ikäisillä lapsilla, ota yhteys lääkäriisi.

Vasta

  • jos olet allerginen jollekin sen osille;
  • alle 6 kuukauden ikäiset lapset;
  • kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipitoisuus on alle t

On huolehdittava raskaana olevista ja imettävistä naisista, 6–12 kuukauden ikäisistä lapsista.

Haittavaikutukset

Kun huumeita käytetään useimmiten ilmenneenä: pahoinvointi, oksentelu ja päänsärky, varsinkin alkuaikoina.

Aikuisten potilaiden ja nuorten ryhmät havaittiin:

Lapset voivat kokea seuraavia haittavaikutuksia:

Rekisteröinnin jälkeisenä aikana tunnistettiin seuraavat haittavaikutukset (ilmeni harvoin, ei ole osoitettu, liittyvätkö ne lääkkeen ottamiseen):

Tamiflu-käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääkettä voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Joillakin potilailla lääkeaine imeytyy paremmin, jos juo sitä ruoan kanssa.

Vakioannos 75 mg päivässä voidaan jakaa kahteen osaan, yksi kapseli 30 mg ja yksi 45 mg.

On parempi aloittaa hoito taudin ensimmäisinä päivinä heti ensimmäisten oireiden ilmestymisen jälkeen.

Käyttöohjeet Tamiflu-kapseleita influenssan hoitoon

Aikuiset ja 13-vuotiaat lapset saavat 75 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 5 päivää.

Tamiflua suositellaan 1–12-vuotiaille lapsille 60–150 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen. Hoidon kulku on 5 päivää.

Annostus riippuu merkittävästi lapsen painosta:

  • paino enintään 15 kg - 60 mg päivässä;
  • joiden paino on 15 - 23 kg - 90 mg;
  • lapset painavat 23-40 - 120 mg päivässä;
  • paino yli 40 mg - 150 mg.

Lapsille, jotka ovat kuuden kuukauden ja vuoden välillä, määrätään 3 mg / kg ruumiinpainoa, 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on sama kuin muilla ikäryhmillä.

Ohjeita ehkäiseviä kapseleita varten

On suositeltavaa ottaa lääkettä ennaltaehkäiseväksi aineeksi 2 päivän kuluessa kosketuksesta potilaan kanssa.

Ota yleensä yksi kapseli 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.

Epidemian aikana voit juoda 75 mg, 1 kerran päivässä 1,5 kuukauden ajan.

Tamiflua alle 12-vuotiaille lapsille määrätään ennaltaehkäisyksi painosta riippuen:

  • enintään 15 kg - 30 mg päivässä;
  • 15 - 23 kg - 45 mg päivässä;
  • 23 - 40 kg - 60 mg;
  • yli 40 mg - 75 mg päivässä.

Varojen vastaanottamisen kesto on 10 päivää.

Jos potilaalla on vaikeuksia nielemään kapseli, tai se näyttää käyttökelvottomalta, tabletin sisältö voidaan kaataa tl. Sitten lisätään säiliöön suklaasiirappi, sokeri, hunaja, tiivistetty maito tai muu tuote, joka voi piilottaa jauheen epämiellyttävän maun. Valmistettu tuote on käytettävä välittömästi sekoittamisen jälkeen.

Ohjeet suspensioiden valmistamiseksi

  • Sekoita injektiopullon sisältö varovasti, jotta jauhe jakautuu tasaisesti pohjaan.
  • Kaada sitten 52 ml vettä mittakuppiin (sopivaan merkkiin).
  • Lisää injektiopulloon mitattu määrä vettä, sulje se ja ravista hyvin vähintään 15 sekuntia.
  • Irrota korkki pullosta ja aseta sovitin kaulaan.
  • Sulje pullo hyvin. Varmista, että sovitin on kunnolla paikallaan.

Etiketissä on määriteltävä valmis lääkkeen käyttöaika. Ennen suspension ottamista injektiopulloa on ravistettava hyvin. Mittaa tarvittava määrä lääkettä mittausruiskulla.

Jos potilaalla on munuaisvaurio, jossa on kreatiniinia 10-30 ml / min, annosta pienennetään 75 mg: aan kerran vuorokaudessa. Pääsyn enimmäiskesto - 5 päivää. Ennaltaehkäisevällä annostuksella annosta pienennetään 75 mg: aan joka toinen päivä tai 30 mg suspensiota joka päivä.

Lääkkeen käyttöturvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ja potilailla, joilla on maksasairaus, ei ole osoitettu.

Jos sinulla on 75 mg: n kapseli ja sinun on annettava potilaalle pienempi määrä oseltamiviiriä:

  • Kaada yhden kapselin sisältö pieneen kuivaan astiaan.
  • Mittaa pistoolilla, jonka asteikko on 5 ml vettä ja lisätään jauheeseen. Sekoita hyvin.
  • Jos annostusta tarvitaan: 30 mg on otettava pois 2 ml seosta, jos 45 - 3 ml, jos 60 - 4 ml.
  • Injisoi ruiskun sisältö toiseen astiaan.
  • Sekoita toisen astian sisältö makeutusaineella (sokeri, hunaja, mehu, jogurtti), sekoita ja anna potilaalle.
  • Jos toisen astian sisältöä ei voitu ottaa kerrallaan, voit lisätä vettä ja antaa potilaalle vettä.

yliannos

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Pahoinvointi, huimaus ja oksentelu voivat ilmetä. Yliannostuksen tapauksessa on välttämätöntä lopettaa varojen ottaminen ja tuottaa oireenmukaista hoitoa.

Kun otat lääkkeen grammaan, havaittiin vain pahoinvointia ja oksentelua.

vuorovaikutus

Huumeiden vuorovaikutusta ei yleensä tapahdu.

Kun lääke yhdistetään probenidiiniin (tai muihin keinoihin, jotka estävät tubulaarisen erityksen), aktiivisen metaboliitin AUC kasvaa noin 2 kertaa, mutta antiviraalisen aineen annosta ei tarvitse säätää.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Lääkkeen tulisi olla lasten ulottumattomissa.

Kapselit säilyvät normaalissa kosteudessa, korkeintaan 25 asteen lämpötilassa.

Jauhe suspensiota varten säilytetään 15 - 25 asteen lämpötilassa.

Jo valmistettu suspensio voidaan säilyttää pimeässä paikassa lämpötilassa 2 - 8 astetta (17 päivää) tai 15 - 25 astetta (10 päivää).

Kestoaika

5 vuotta kapseleille, 2 vuotta jauhetta, 10 - 17 päivää valmistettua suspensiota varten.

Erityiset ohjeet

Lapsilla ja nuorilla, joilla on flunssa ja jotka käyttävät Tamiflua, on esiintynyt kohtauksia ja deliiriumia. Psykoneuroottisten häiriöiden ja huumeiden saannin välistä suoraa yhteyttä ei kuitenkaan löydetty (kolmen riippumattoman laajamittaisen epidemiologisen tutkimuksen tulokset). Nämä oireet ilmenivät lapsilla, jotka eivät käyttäneet tätä lääkettä.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositellaan päivittäisen annoksen säätämistä asiantuntijan kuulemisen jälkeen.

Aineen tehoa ja turvallisuutta immuunipuutteisille henkilöille ei ole osoitettu.

Tamiflun käyttö ei korvaa vuotuista influenssarokotetta. Lääke suojaa taudilta vain sen ottamisajankohtana.

Ei tiedetä, kuinka tehokas lääke on muita sairauksia vastaan ​​(paitsi influenssavirukset A ja B).

Tamiflun analogit

Rakenteen analogeja lääkkeelle tällä hetkellä ei ole. Relenzin, Floustolin, Oseltamivirin ja Arbidolin analogeja ei ole tutkittu riittävän tarkasti, mutta jonkin verran huonompi.

Raskauden ja imetyksen aikana

Eläinten nisäkkäitä koskevan tutkimuksen aikana osoittautui, että oseltamiviiri kulkeutuu äidinmaitoon. Vaikuttava aine ja sen aktiivinen metaboliitti havaittiin imettävillä naisilla subterapeuttisissa pitoisuuksissa. Ennen lääkkeen käyttöä imetyksen aikana on neuvoteltava asiantuntijan kanssa.

Raskaana olevat naiset voivat ottaa lääkkeen arvioituaan sikiölle tai lapselle aiheutuneen vahingon suhdetta äidille (lääkärin kuulemisen jälkeen).

Tamiflun arviot

Tietoja lääkkeestä vastaa enimmäkseen hyvin:

  • "... tyylikäs kylmä pilleri";
  • "... juot ja ei enää sairaita";
  • "... kun sairastuin, aloin antaa miehelleni ja lapsilleni - he toipuivat 3 päivän kuluttua."

Haittavaikutuksista valittavat useimmiten pahoinvointi ja löysät ulosteet (pääasiassa lapsilla).

Tamiflun arviot lapsille ovat hyviä. Jotkut juovat ulos lääkeaineen profylaksia varten ennen lapsen lähettämistä kouluun tai päiväkodiin.

Hinta Tamiflu missä ostaa

10 kapselin 75 mg: n annos on noin 1200 ruplaa.

Hinta Tamiflu apteekeissa jauhemuodossa suspensioiden valmistukseen - 1198 ruplaa pullossa 30 grammaa.

Tamiflu (Oseltamiviiri)

Farmakologinen ryhmä: viruslääkkeet
Systeeminen (IUPAC) nimi: (3R, 4R, 5S) -5-amino-4-asetamido-3- (pentan-3-yylioksi) sykloheks-1-eeni-1-karboksyylihappoetyyliesteri
Kauppanimet: Tamiflu
Oikeudellinen asema: vain resepti
Käyttö: suun kautta
Biosaatavuus> 80%
Proteiiniin sitoutuminen: 42% (lähtöaine), 3% (aktiivinen metaboliitti) Metabolia: maksa, oseltamiviirikarboksylaatti
Puoliintumisaika: 1-3 tuntia, 6-10 tuntia (aktiivinen metaboliitti)
Erittyminen: virtsa (> 90% oseltamiviirikarboksylaatin muodossa), ulosteet Formula: C16H28N2O8P
Mol. massa: 312,4 g / mol

Oseltamiviiri, joka tunnetaan nimellä Tamiflu, on antiviraalinen lääke estämään tai hidastamaan influenssa A- ja B-virusten leviämistä kehon soluihin pysäyttäen isäntäsolun kemialliset vauriot. Lääke otetaan suun kautta kapseleiden tai suspensioiden muodossa. Tamiflu on aihiolääke (suhteellisen inaktiivinen aine, joka aktivoituu kehon aineenvaihdunnan aikana. Lääke on ensimmäinen suun kautta otettu aktiivinen neuraminidaasin estäjä markkinoilla. Sen ovat kehittäneet tutkijat CU Kim, W. Lew ja X. Chen amerikkalaiselta Gilead Sciences -yhtiöltä, ja niitä tuotetaan Oseltamiviirin positiiviset vaikutukset terveillä ihmisillä eivät ole suuremmat kuin lääkkeen sivuvaikutuksiin liittyvät riskit. onko vanhusten sairaalahoidossa ole osoitettu olevan hyötyä hoidosta tai kuoleman riskistä, USA: n tautien torjunnan ja ehkäisyn keskukset suosittelevat edelleen Oseltamivirin käyttöä ihmisille, joilla on suuri riski sairastua komplikaatioihin, ja iäkkäiden ihmisten ja vähäisempien ihmisten kanssa. meni lääkärille 48 tunnin kuluessa tartunnan ensimmäisten oireiden ilmaantumisesta, ja vuoteen 2013 saakka Oseltamivirin tehokkuus oli kyseenalainen, koska sen valmistaja, Roche, kieltäytyi alun perin antamasta niiden itsenäistä analyysiä koskevien testien tiedot. Julkaistut tutkimukset osoittavat, että Oseltamiviiri vähentää oireiden kestoa 0,5-1 päivällä. On epäselvää, vaikuttaako lääke influenssan siirtoon aikuisilla. Hoidon myönteiset vaikutukset tasapainottavat sivuvaikutuksia, joihin kuuluvat psykiatriset oireet ja oksentelu. Maailman terveysjärjestö (WHO) ilmoitti 15.12.2010 lähtien, että testeissä 314 näytettä H1N1-pandemiainfluenssaviruksesta, joka levisi maailmanlaajuisesti vuonna 2009, osoitti resistenssin Oseltamivirille. Yhdysvalloissa vallitsevat influenssa A- ja influenssa-B-kannat, jotka ovat aktiivisia vuosina 2012-2013, ovat kuitenkin herkkiä Oseltamivirille.

Lääketieteellinen käyttö

Kun sitä käytetään terveiden yksilöiden hoidossa tai ennaltaehkäisyssä, lääkkeellä ei ole etuja, jotka ylittävät riskit. Tavallinen suositeltu annos ei täysin suppressoi viruksen replikaatiota, ainakin joillakin H5N1-lintuinfluenssaviruksella olevilla potilailla, mikä lisää viruksen resistenssin riskiä ja vähentää hoidon tehokkuutta. Siten H5N1-virusta sairastavien potilaiden hoidossa suositellaan suurempia annoksia ja pidempiä hoitojaksoja. On vähän tietoa siitä, vähentääkö lääke flunssan kehittymisen riskiä 1-12%. On epäselvää, vaikuttaako lääke sairaalahoitoon tai kuoleman riskiin. Oseltamiviiriä käytetään influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon ja ehkäisemiseen. A- ja B-influenssakannat ovat aktiivisia influenssakannassa vuosina 2012-2013 Yhdysvalloissa ja ovat herkkiä Oseltamivirille.

tehokkuuden

Vuoden 2012 Cochrane-katsaus osoittaa, että merkittävä osa kliinisistä tutkimuksista ei ole käytettävissä yleisön valvonnassa, ja että saatavilla olevat tiedot eivät anna meille mahdollisuutta päätellä, vähentävätkö oseltamiviiri sairaalahoidon, komplikaatioiden tai influenssan kaltaisen sairauden siirron riskiä. Huhtikuun 10. päivänä 2014 Cochrane julkaisi systemaattisen katsauksen käyttäen kaikkia aiemmin julkaisemattomia tietoja, ja totesi, että lääkkeen ottaminen ei vähennä sairaalahoidon riskiä eikä ole todisteita flunssan aiheuttamien komplikaatioiden vähentymisestä (esimerkiksi keuhkokuume) tai viruksen leviämisestä. Tiedemiehet ovat todenneet, että hoitoa on tarkistettava ottaen huomioon kaikki tiedot, ei edes kovin havaittavat, positiiviset vaikutukset ja lisääntynyt haittavaikutusten riski. Lisäksi kirjoittajat totesivat, että niiden havainnot ovat samanlaisia ​​kuin Yhdysvaltain FDA: n hyväksynnän aikaan saamat havainnot; että satunnaistetuista kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot tukevat Tamiflu-valmisteen käyttöä vain influenssan oireiden ehkäisyyn ja hoitoon, eivätkä tue sen tehokkuutta tartunnan, viruksen siirron tai komplikaatioiden estämisessä. Vuonna 2011 Roche analysoi itsenäisesti tietojaan. Yksi tekijöistä sai tuloja Rochen aiemmin sponsoroimasta organisaatiosta, mutta Roche ei osallistunut tämän analyysin rahoittamiseen. Tekijät totesivat, että Oseltamivirin varhainen käyttö influenssan kaltaisen sairauden hoitoon vähentää "alempien hengitystieinfektioiden määrää, joiden hoitoon käytetään antibiootteja" terveillä aikuisilla ja lapsilla. Tällaiset infektiot eivät kuitenkaan olleet ensisijaisia ​​tai toissijaisia ​​päätepisteitä alkuperäisissä testeissä, mutta ne olivat rekonstruoitu päätepiste tietokannasta. Potilailla, joilla ei ole influenssainfektiota, ei havaittu positiivisia vaikutuksia. CDC (USA: n sairauskontrollikeskukset) suosittelee edelleen Oseltamiviria moniin eri käyttötarkoituksiin. Nämä suositukset perustuvat osittain havainnointitutkimuksiin, jotka viittaavat siihen, että neuraminidaasi-inhibiittorit vähentävät kuolleisuuden riskiä suuririskisillä potilailla. CDC väittää, että Cochrane Collaborationin ja muiden tutkimusten metaanalyysiin sisältyvät kliiniset tutkimukset sisältävät liian vähän korkean riskin potilaita, joten ei ole mahdollista tutkia täysin neuraminidaasin estäjien tehokkuutta vakavien komplikaatioiden estämisessä, ja että havainnointi-tutkimukset viittaavat kuolleisuuden vähenemiseen sairaalahoidossa potilailla ja muilla korkean riskin potilailla. Erityisesti CDC-analyysi perustuu laajaan meta-analyysiin kohorttitutkimuksesta aikuisten potilaista, jotka saivat sairaalahoitoa vuoden 2009 H1N1-influenssapandemian aikana, mikä osoitti, että yleinen kuolleisuusriski pieneni 19% ja kuolleisuus 50%: lla aikuisilla, jotka ottivat lääkkeen 48 tunnin kuluessa oireiden alkamisesta.. Tutkimuksessa (jonka rahoitti valmistaja) ei pystytty tunnistamaan lääkkeen tilastollisesti merkitsevää positiivista vaikutusta lasten eloonjäämiseen.

Haittavaikutukset

Yleisiä oseltamiviirin käyttöön liittyviä haittavaikutuksia (yli 1 prosentilla kliinisissä tutkimuksissa osallistuneista) ovat: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja päänsärky. Harvinaisia ​​haittavaikutuksia ovat hepatiitti ja maksan entsyymien kohonneet tasot, ihottumat, allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaktinen sokki ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Markkinoinnin jälkeisessä katsauksessa raportoitiin useita muita haittavaikutuksia, kuten toksisia epidermaalisia nekrolyysejä, sydämen rytmihäiriöitä, kohtauksia, sekavuutta, diabeteksen pahenemista ja hemorragista koliittia. On huolestuttavaa, että Oseltamivir voi aiheuttaa vaarallisia psykologisia, neuropsykologisia sivuvaikutuksia, kuten itsensä vahingoittumista (joidenkin käyttäjien joukossa). Nämä vaaralliset haittavaikutukset ilmenevät useammin lapsilla kuin aikuisilla. Suurin osa näistä tapauksista on rekisteröity Japanissa, jossa huumeella on suurin suosio ja jossa tarjotaan 60 prosenttia maailman tuotannosta. Maaliskuussa 2007 Japanin terveysministeriö varoitti, että 10–19-vuotiaat eivät saa käyttää Oseltamiviria. Aiemmin toukokuussa 2004 ministeriö päätti muuttaa Oseltamivirin tukiasiakirjoja niin, että ne sisältäisivät neurologisia ja psykologisia häiriöitä mahdollisin kielteisinä seurauksina, kuten tajunnan heikkenemisenä, käyttäytymisen poikkeamina ja hallusinaatioina. Japanin terveysministeriön mukaan vuosien 2004 ja maaliskuun 2007 välisenä aikana viisitoista 10–19-vuotiasta ihmistä loukkaantui tai tappoi Oseltamivirin ottamisen jälkeen hyppyessään tai laskiessa korkeista rakennuksista, ja yksi 17-vuotias käyttäjä kuoli yrittäessään liukua kuorma-autolla. Huhtikuussa 2007 saatiin päivitetty tutkimus japanilaisista tiedoista. Todettiin, että vuodesta 2001 lähtien oli tietoja 128 potilaasta, joiden käyttäytyminen poikkesi Oseltamivirin ottamisesta. Näistä 43 oli alle 10-vuotiaita, 57 potilasta oli 10–19-vuotiaita ja 28 potilasta 20-vuotiaita ja vanhempia. Kahdeksan ihmistä, mukaan lukien viisi teini-ikäistä ja kolme aikuista, kuoli näiden toimien seurauksena. Lokakuussa 2006 Yokohaman kaupungin yliopiston lastenlääketieteen professori Shumpei Yokota julkaisi noin 2800 lapsen tutkimusten tulokset, joissa ei ollut eroja Oseltamiviria käyttäneiden ja ei-käyttäytyneiden välillä. Chugai Pharmaceutical Co. (Oseltamiviria Japanissa valmistava yritys) maksoi Yokota-osastolle 10 miljoonaa jeniä (noin 105 000 dollaria) viiden vuoden aikana. Jotta voitaisiin selvittää, pitäisikö vuoden 2007 kielto poistaa, Japanin terveys-, työ- ja sosiaaliministeriön tutkimusryhmä tutki 10 000 alle 18-vuotiasta lasta, joilla oli diagnosoitu flunssa vuodesta 2006. Tutkimus saatiin päätökseen huhtikuussa 2009. Kun otetaan huomioon kaikki epänormaalin käyttäytymisen asteet, mukaan lukien alaikäisten käyttäytymisongelmat, kuten skitsofaasia, tutkimus osoitti, että Oseltamiviria käyttäneet lapset, joilla oli 54 prosentin todennäköisyys, osoittivat poikkeamia käyttäytymisessä verrattuna potilaisiin, jotka eivät ottaneet lääkettä. Kun joukkue rajoitti analyysinsä lapsille, joilla oli vakavia käyttäytymishäiriöitä, jotka johtivat loukkaantumiseen tai kuolemaan, Oseltamiviria käyttäneillä potilailla oli 25 prosentin todennäköisyys käyttäytymispoikkeavuuksiin. Marraskuussa 2006 Yhdysvaltain FDA muutti lääkkeen etikettiä ja varoitti mahdollisia sivuvaikutuksia, kuten harhaluuloja, hallusinaatioita tai muita niihin liittyviä käyttäytymisvaikutuksia. Tämä varoitus osoittautui aiempaa vakavammaksi kuin vuosi sitten, että ei ole riittävästi näyttöä oseltamiviirin käytön ja 12 japanilaisen lapsen kuoleman välisen syy-yhteyden (kaksi neurologisten ongelmien vuoksi, mutta sen jälkeen enemmän) välillä. lapset). Siirtyminen varovaisempaan asemaan johtui 103 uuden FDA-raportin saapumisesta harhaluuloista, hallusinaatioista ja muista psykiatrisista käyttäytymispoikkeavuuksista, pääasiassa japanilaisilla potilailla, jotka saatiin 29. elokuuta 2005 - 6. heinäkuuta 2006. Nämä luvut ovat yli 126 vastaavaa tapausta, jotka on todettu lääkkeen hyväksynnän välillä vuonna 1999 ja elokuussa 2005. Huhtikuussa 2007 Etelä-Korea antoi varoituksen oseltamiviirin määräämisen turvallisuudesta nuorille (lukuun ottamatta erityistapauksia). British Medical Journalin (BMJ) ja British TV Channel 4: n yhteinen tutkimus, joka julkaistiin 8. joulukuuta 2009 BMJ: ssä, osoitti, että kun sitä käytetään terveillä aikuisilla, "ei ole varmuutta siitä, että Oseltamivir vähentää influenssapotilaiden komplikaatioiden ja sairaalahoidon riskiä" ja että lääkettä ei tule käyttää kausiluonteisen influenssan oireenmukaiseen hoitoon. Lisäksi ilmaistiin huoli huumeiden sivuvaikutuksia koskevien tietojen peittämisestä. BMJ: n mukaan Roche sanoi lehdistötilaisuudessa, että Oseltamivir vähentää sairaalahoidon riskiä 61 prosentilla; toissijaisten komplikaatioiden (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja sinuiitti) riski on 67 prosenttia muuten terveillä yksilöillä, ja antibiootteja tarvitsevien alempien hengitystieinfektioiden riski on 55 prosenttia. BMJ-editori, tohtori Fiona Godlee, sanoi, että ”väitteet, joiden mukaan oseltamiviiri vähentää komplikaatioiden riskiä, ​​olivat keskeisiä syitä lääkkeen laajalle levittämiselle. Hallitukset ympäri maailmaa ovat käyttäneet miljardeja puntaa lääkkeisiin, joita tiedeyhteisö ei ole pystynyt arvioimaan. "

mutageneesi

Vaikka Ames-testissä ja hiiren mikronukleustestissä havaittiin, että lääke oli ei-mutageeninen, Oseltamivirilla oli positiivinen tulos Syyrian hamsterin alkion solujen transformaatiotestissä.

vastus

Valtaosa vastustuskykyisistä mutaatioista korvaa yhden aminohappotähteen (His274Tyr in N1) neuraminidaasientsyymissä.

Oseltamivir - käyttöohjeet, analogit, arvostelut

Käyttöohjeet Oseltamiviiri viittaa lääkkeen juomiseen antiviraalisen aktiivisuuden saavuttamiseksi. Se on määrätty laboratoriossa vahvistetulle influenssalle. Työkalu on tehokas vain, jos annostus ja kiinnittymisen ajoitus ovat voimassa. Käyttöohjeet Oseltamivirin hintakatsaukset ja analogit on esitetty alla.

Toimi oseltamiviiri

Oseltamyvir vapautuu inaktiivisessa muodossa. Hän saa parantavia ominaisuuksia ihmiskehossa entsyymien vaikutuksen alaisena. Maksa on karboksylaatin muodossa. Yli 70% lääkkeestä, joka kulkee maksanesteen läpi, joutuu veren sisään. Noin 5% varoista säilyy muuttumattomana ja liikkuu veressä inaktiivisessa muodossa. Lääke erittyy virtsaan.

Työkalu estää viruksen neiraminidatsin, joka on välttämätön niiden lisääntymiselle. Ilman tätä entsyymiä patogeeni ei pääse soluun, samoin kuin poistuminen jo infektoituneesta solusta. Tästä syystä virus ei voi replikoida ja tarttua uuteen kudokseen. Oseltamyvir vaikuttaa kahdelle yleisimmistä infektiotyypeistä - A, B.

Oseltamiviirin käyttö

Oseltamyviria käytetään:

  • viruksen patologian hoito (H3N2 ja H1N1);
  • taudin ehkäisy kausiluonteisten tautipesäkkeiden aikana ja potilaan kanssa kosketuksen jälkeen.

Jos hoito aloitetaan 2 päivää oireiden alkamisen jälkeen, Oseltamyvirilla ei ole vaikutusta. Samat olosuhteet syntyvät, kun toinen hoitokurssi toistetaan samalla korjaustoimenpiteellä. Lääkettä käytetään vain 2 influenssakantoa vastaan. Muilla hengitystieinfektioilla se ei ole tehokas.

On muistettava, että työkalu ei korvaa influenssarokotteen käyttöönottoa. Se ei myöskään vaikuta vasta-aineiden tasoon, ja se voidaan yhdistää rokotukseen.

Oseltamivir-tabletit - käyttöohjeet

Lääkettä tuotetaan kapseleina, jotka nautitaan. Lääkkeen Oseltamivirin virallinen käyttöohje osoittaa, että ne voivat juoda vettä, jonka tilavuus on 50-100 ml.

Pääsyn tarkoituksesta riippuen lääkkeen päivittäiset annokset vaihtelevat. Kapselit voidaan ottaa yli 40 kg: n painoisille potilaille.

Suurin mahdollinen annos, joka voidaan juoda päivässä, on 75 mg. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen tehokkuutta.

Tamiflu ja Zanamivirin käyttöohjeet ovat samat, koska molemmat sisältävät saman vaikuttavan aineen.

Suspensio Oseltamivir - käyttöohjeet

Suspensiota käytetään pääasiassa lapsilla, mutta sitä voidaan määrätä aikuisille.

Lääke voidaan ostaa jauheena pullossa, josta suspensio valmistetaan itsenäisesti. Pulloon lisätään tavallinen vesi 52 millilitraa. Seuraavaksi pulloa on ravistettava homogeenisen aineen muodostamiseksi. Sopiva käyttö edellyttää, että pakkaus sisältää mittausruiskun ja pullon sovittimen.

Ravista pulloa ennen jokaista käyttökertaa, kiinnitä ruisku ja kerää tarvittava määrä suspensiota. Lapsi voi juoda lääkettä suoraan ruiskusta. Sen jälkeen se on pestävä juoksevalla vedellä.

Suspensioiden annokset on esitetty taulukossa.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet

Lapsuudessa voidaan määrätä kapseleita tai suspensiota. Oseltamiviiritablettien käyttöohjeet ja hinta on esitetty alla.

Nämä annokset soveltuvat sekä kapseleille että siirapille.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeen hinta vaihtelee pakkauksessa olevien kapseleiden määrän ja annosten mukaan:

  • 75 mg kapselit - noin 950 ruplaa.
  • Kapselit 45 mg - 400 ruplaa.
  • Jousitus - 600-900 ruplaa.

Oseltamiviiri - käyttöohjeet ja analogit

Oseltamyviria voi ostaa seuraavilla kauppanimillä:

Ne sisältävät oseltamiviiria eri annoksissa. Näiden lääkkeiden antamisen tiheys ja annostus eivät eroa toisistaan.

Oseltamivir - käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeiden hinta riippuu valmistajalta, pakkauksessa olevien kapseleiden määrästä, alueesta. Kauppanimellä Nomides olevat välineet:

  • 75 mg - 700 ruplaa.
  • 45 mg - 400 ruplaa.
  • 30 mg - 300 ruplaa.
  1. 75 mg - 1100 ruplaa.
  2. Jousitus - 900 ruplaa.

Hinta Influcein 75 mg vaihtelee välillä 600-700 ruplaa. Oseltamiviirin ja Zanamivirin käyttöohjeet ja hinta ovat samanlaisia.

Mitä haittavaikutuksia hoidon jälkeen on?

On tunnettua, että suurten annosten käyttö ei aiheuta yleisen tilan loukkauksia. Pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Niiden eliminoimiseksi on määrätty prokineettiset, antiemeettiset, rauhoittavat aineet.

Oseltamiviirin tärkeimmät sivuvaikutukset on esitetty taulukossa.

Harvemmin kuin luetellut vaikutukset, pseudomembranoottinen koliitti, epävakaa angina, anemia tapahtuu. Lapsilla voi esiintyä kuulon heikkenemistä, nenäverenvuotoa, sidekalvotulehdusta. Nämä merkit häviävät jopa ilman lääkkeen lopettamista. Lapsuudessa voi esiintyä myös keuhkoputkien astman pahenemista, imusolmukkeiden turvotusta, ihovaurioita.

Muita sivuvaikutuksia ovat:

  • veren glukoosipitoisuuden muutos, joka on tärkeää diabetes mellituspotilailla;
  • rytmin muutos, joka aiheuttaa heikkenemistä iäkkäillä potilailla ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
  • kouristukset (alttius heille);
  • mielenterveyden häiriöt - jännitys, delirium, delirium, tajunnanmuutos (sekavuus), painajaiset;
  • ihoreaktiot: kasvojen, kielen, allergisen ihottuman, nokkosihottuman turpoaminen;
  • ruoansulatuskanavan vaurio: verenvuotoinen koliitti, hepatiitti, verenvuoto.

Missä tapauksissa asiamiehelle määrätään varovaisuutta?

Tällaisissa tapauksissa ihmiset tarvitsevat erityistä havaintoa:

  • Krooninen sydänsairaus.
  • Krooninen keuhkosairaus.
  • Sisäelinten dekompensoinnin tila.
  • Maksan vajaatoiminta.
  • Munuaisten vajaatoiminta (korvausvaihe, alikompensointi).

Ennen lääkkeen määräämistä sinun täytyy tietää veren kreatiinitaso. Jos se on suurempi kuin 30 ml / min, annos valitaan taulukon mukaan. Tapauksissa, joissa se on alueella 10-30 ml / min, lääkkeen annostusta pienennetään kahdesti.

Virustartunnan tapauksessa bakteerit voivat liittyä uudelleen. Lääke ei ole tarkoitettu estämään bakteeri-komplikaatioita (esim. Flunssa). Oseltamyvir-valmisteen käyttöä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tutkittu, joten se edellyttää lääkärin valvontaa.

Tutkimusten mukaan on havaittu yksittäisiä tapauksia, joissa hallusinaatiot, delirium ja muut henkiset häiriöt ovat olleet kuolemaan johtaneita. Ne johtuvat enkefalopatiasta tai aivojen aineen tulehduksesta. Hyvin harvoin esiintyy vakavia ihovaurioita - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Lääkityksen aikana on suositeltavaa välttää ajamisen mekanismeja.

Kuka on vasta-aiheinen?

Lääkettä ei määrätä seuraaville sairauksille:

  • Munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa.
  • Raskausaika
  • Imetys.

Työkalua ei myöskään käytetä yliherkkyyteen sen komponenteille. Oseltamyviria ei voida määrätä alle 12 kuukauden ikäisille potilaille. Tämä johtuu sen tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, jota ei ole vielä täysin muodostettu ennen tätä määräaikaa.

Varojen käyttöä raskaana oleville naisille ei voida kutsua turvalliseksi, koska tutkimuksia ei ole tehty. Ei tiedetä, erittyykö Oseltamiviiri rintamaitoon. Näiden tietojen perusteella lääke on määrätty terveydellisistä syistä (korkealla influenssariskillä äidille).

Miten Oseltamivir on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti:

  • Parasetamolia.
  • Alumiini tai magnesiumhydroksidi.
  • Amoksisilliini.

Oseltamyviripitoisuus veressä lisääntyy (2 - 2,5 kertaa) probenesidin kanssa käytettynä. Se liittyy munuaisten erityksen vähenemiseen. Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa edellyttää maksan kontrollia, koska molemmat lääkkeet liittyvät samaan maksan entsyymiin.

varastointi

Suljettu pullo pulloa voidaan säilyttää 2 vuotta, ja valmis siirappi voi kestää enintään seitsemäntoista päivää. Avaamaton valmiste voi olla huoneenlämmössä (15-25 ° C) ja valmis suspensio säilytetään jääkaapissa (lämpötila 2-8 ° C).

Kapselit pidetään samassa lämpötilassa kuin suljettu injektiopullo suspensiolla, ja niitä säilytetään enintään viisi vuotta.

Oseltamyvir on osoittanut suurta tehokkuutta ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, jos se otetaan mahdollisimman pian. Ennen työkalun käyttöä on tarpeen laboratorio vahvistaa virustartunta (influenssakannat A, B).

oseltamiviiri

Oseltamiviiri (oseltamiviiri) on Maailman terveysjärjestön suosittelema lääke influenssatyypin A ja B hoitoon ja ehkäisyyn. Tämä viruslääke estää virusten lisääntymisen ja leviämisen kehossa.

Tässä artikkelissa tarkastelemme, miksi lääkärit määrittävät Oseltamivirin, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Huomautuksissa voi lukea todellisia arvosteluja henkilöistä, jotka ovat jo käyttäneet Oseltamiviria.

Vapauta muoto ja koostumus

Tämä lääke tulee valkoisen keltaisten kapseleiden muodossa. Oseltamiviiri on aihiolääke. Nielemisen jälkeen se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu vaikuttavaksi aineeksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi.

Mikä auttaa Oseltamiviria?

Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir" (maatila. Ryhmä - viruslääkkeet)? Liitteenä olevien ohjeiden mukaan tätä lääkettä käytetään influenssa A: n ja B: n hoitoon. Sitä käytetään myös usein näiden virussairauksien ehkäisemiseksi.

Farmakologinen vaikutus

Oseltamiviiri on aihiolääke, kun se otetaan suun kautta, se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.

Neuraminidaasi katalysoi terminaalisen siaalihapon ja sokerin välisen sidoksen pilkkoutumista, mikä osaltaan edistää viruksen leviämistä hengitysteissä (virionien vapautuminen infektoidusta solusta ja hengitysteiden epiteelisolujen tunkeutuminen soluihin, mikä estää viruksen inaktivoimasta epiteelin limaa).

Influenssa A-viruksen tunnettuja antigeenisiä neuraminidaasi-alatyyppejä on yhdeksän - N1, N2 ja niin edelleen, jotka yhdessä 16 antigeenisen hemagglutiniinin alatyypin - H1, H2 ja niin edelleen - määrittelevät saman tyyppisiä viruksia. Ihmisen populaatiossa useita A-influenssaviruksen kantoja kiertää samanaikaisesti hemagglutiniini 1-5: n ja neuraminidaasin 1 ja 2 kanssa, joista tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin inhibitio häiritsee viruspartikkelien kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä rajoittaa infektion leviämistä hengitysteiden läpi.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeiden mukaan Oseltamivirin ottaminen on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua flunssaoireiden alkamisesta.

  1. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan; annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei johda vaikutuksen lisääntymiseen.
  2. 1–12-vuotiaat lapset - painon mukaan.
  3. Ennaltaehkäisy: Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan (flunssaepidemian aikana).

Potilailla, joiden Cl-kreatiniinipitoisuus on alle 30 ml / min, annoksen muuttaminen on tarpeen (75 mg 1 kerran päivässä 5 päivän ajan); Cl-kreatiniinin ollessa alle 10 ml / min, sovellustietoja ei ole

Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.

Miten verenpaine voidaan normalisoida nopeasti 40 vuoden kuluttua? Resepti on yksinkertainen, kirjoita se.

Väsynyt peräpukamia? On olemassa tapa! Se voidaan parantaa kotona muutamassa päivässä.

Tietoja matojen esiintymisestä sanoo tuoksu suusta! Juomaa vettä tippa kerran päivässä.

Vasta

Ei ole suositeltavaa suositella lääkkeen nimeämistä alle 13-vuotiaille potilaille sekä yksilön suvaitsemattomuutta tehoaineelle tai koostumuksen muille komponenteille.

Haittavaikutukset

Oseltamiviirin yleisimmät haittavaikutukset ilmenevät yleisenä heikkoudena, päänsärkynä ja huimauksena; katarraaliset oireet (nuha, nenän limakalvon turvotus, kurkkukipu, yskä); pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu; unihäiriöt, kohtaukset; allergiset reaktiot (nokkosihottuma, keuhkoputkentulehdus, sidekalvotulehdus); verenvuoto nenästä, sydämen rytmihäiriöt, maksan entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen.

Hallusinaatiot ja mielenterveyshäiriöt ovat mahdollisia.

yliannos

Tähän mennessä raportteja liiallisista annostusvaroista ei esitetä. On todettu, että akuutin yliannostuksen aikana voi esiintyä pahoinvointia ja oksentelua, jonka ulkonäköä suositellaan oireenmukaista hoitoa.

Erityiset ohjeet

  1. Markkinoille saattamisen jälkeisten tutkimusten aikana raportoitiin vakavia ihoreaktioita, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä, multiformista eryteemaa. epänormaali käyttäytyminen, deliirium, hallusinaatiot. Hyvin harvoin edellä mainitut reaktiot olivat kuolemaan johtavia.
  2. Oseltamiviirin tehoa ja turvallisuutta immuunipuutteisilla potilailla, hengitysteiden ja verenkiertoelinten sairauksien hoidossa, 40 tuntia ensimmäisen influenssan oireiden jälkeen, ei ole osoitettu.
  3. Äärimmäisen varovaisesti lääkettä käytetään pediatrisessa käytännössä.
  4. Tietoja aineen turvallisuudesta ei ole, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml minuutissa.
  5. Parannuskeino ei ole tehokas muiden virussairauksien tai bakteeri-infektioiden hoidossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Oseltamiviirin samanaikainen käyttö lääkkeiden, kuten metotreksaatin, fenyylibutatsonin ja klooripropamidin, kanssa on epätoivottavaa, koska niiden metaboliittien eliminaatio elimistöstä saattaa hidastua.

Arvostelut ja lääkkeen tehokkuuden arviointi

Amerikan yhdysvalloissa ja Meksikossa saatujen testitulosten mukaan uudet virukset ovat herkkiä neuraminidaasi-inhibiittoreille (Zanamivir ja Oseltamivir), mutta ne ovat resistenttejä toiselle ryhmälle - adamantaanit (Rimantadine, Amantadine). On myös huomattava, että asiantuntijat eivät ole todenneet tämän lääkityksen tehokkuutta influenssan hoidossa kroonisen sydämen ja hengityselinten sairauksia sairastavilla.

Lääkäreiden arvioiden mukaan tämä lääke vähentää oireiden kestoa yhdellä päivällä, mutta tämä on vain, jos hoito aloitettiin muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa. Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa siitä, vaikuttaako tämän lääkkeen saanti virus- tai tartuntatautien komplikaatioiden esiintymistiheyteen.

analogit

Oseltamiviirin synonyymit: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamiviirifosfaatti.

Huomio: analogien käyttö on sovittava hoitavan lääkärin kanssa.

Apteekkien (Moskova) oseltamiviiritablettien keskihinta on 1000 ruplaa.

Oseltamiviiri: käyttöohjeet, analogit ja arviot

Oseltamiviiri on suoraan vaikuttava viruslääke. Onko aihiolääke, vaikuttava aine (oseltamiviirikarboksylaatti), joka estää selektiivisesti influenssaviruksen neuraminidaasityyppejä A ja B. t

Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.

Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.

Tutkimustoiminnan yhteisvaikutuksia influenssarokotteen kanssa ei tehty. Luonnollista ja kokeellista influenssainfektiota koskevissa tutkimuksissa oseltamiviirifosfaattihoito ei vaikuttanut normaaliin vasta-ainetuotantoon vasteena infektiolle.

Nieleminen on lähes täysin imeytynyt ruoansulatuskanavasta, imeytyminen ei riipu ruoan saannista. Sen vaikutus on "ensimmäinen kulku" maksan läpi.

Suolen ja maksan esteraasien vaikutuksesta siitä tulee aktiivinen metaboliitti. 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisena metaboliitina, alle 5% lähtöaineena. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen.

1 kapseli Oseltamiviria sisältää:

  • vaikuttava aine - oseltamiviirifosfaatti - 98,5 mg (100% aineesta on 75 mg oseltamiviiria);
  • välinpitämättömät täyteaineet - maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, povidoni, talkki, natriumfumaraatti.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Oseltamiviria? Määritä lääke seuraavissa tapauksissa:

  • A- ja B-tyypin virusten aiheuttaman influenssan hoitoon
  • H1N1-influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla.

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.

Käyttöohjeet Oseltamiviiri ja annostus

On nautittu ateriasta riippumatta.

Hoidettaessa Oseltamiviria tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua sairauden oireiden alkamisesta annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.

Jotta estetään influenssatartunta epidemian aikana tai kontaktin tartunnan saaneella potilaalla (sinun pitäisi aloittaa sen ottaminen välittömästi), on suositeltavaa ottaa lääke 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.

Lääkärin harkinnan mukaan oseltamiviirin kesto influenssan estämiseksi voidaan pidentää 6 viikkoon.

Lääkkeen suurin päivittäinen annos aikuisille on 150 mg / vrk. Lisäannoksen ylittyminen ei vaikuta positiivisesti lääkkeen terapeuttiseen vaikutukseen, mutta voi johtaa vain yliannostukseen.

Potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min, annos pienenee 75 mg: aan 1 kerran päivässä 5 päivän ajan.

Haittavaikutukset

Reseptilääkkeeseen voi liittyä seuraavat sivuvaikutukset:

  • Ruoansulatuselimistön puolella: pahoinvointi, oksentelu (yleensä suurina annoksina tai hoidon ensimmäisinä päivinä); harvoin - ripuli, vatsakipu.
  • Keskushermoston puolelta: unettomuus, huimaus, päänsärky.
  • Hengityselinten osa: nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä.
  • Muu: väsymys, heikko.

Vasta

Oseltamiviirin nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min),
  • Maksan vajaatoiminta
  • Yliherkkyys oseltamiviirille.

yliannos

Tällä hetkellä yliannostustapauksia ei kuvata. Oseltamiviirifosfaatin kerta-annokset aiheuttivat pahoinvointia ja / tai oksentelua.

Analogit Oseltamiviirilääkkeiden luettelo

Oseltamiviiri voidaan tarvittaessa korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamiviirifosfaatti;
  4. Inflyutsein.

Samankaltaiset lääkkeet toiminnassa:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Oseltamivirin käyttöohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Oseltamivir-tablettien keskimääräinen hinta apteekeissa (Moskova) on 1 021 ruplaa.

Säilytä lääkettä enintään 2 vuotta valmistuspäivästä kuivassa, pimeässä, viileässä (korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa).