Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).
Aktiivisuus spektri
I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan on jonkin verran vähentynyt.
Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.
1. sukupolven kefalosporiinit
Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).
Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.
Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.
I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.
Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.
Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.
2. sukupolven kefalosporiinit
Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.
Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.
Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.
Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.
Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.
Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.
III-sukupolven kefalosporiinit
III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.
Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.
Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.
Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.
Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:
voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;
korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.
Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:
merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.
keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;
molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:
korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
aktiivisuus mikro-organismeja vastaan - luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).
Inhibiittorin kefalosporiinit
Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.
farmakokinetiikkaa
Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.
Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.
Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.
Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.
CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.
Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.
todistus
1. sukupolven kefalosporiinit
Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.
Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
2. sukupolven kefalosporiinit
infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);
Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:
infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.
III-sukupolven kefalosporiinit
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.
Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.
Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.
Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.
Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.
VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).
Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio kefalosporiineille.
varoitukset
Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.
Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia kontrolloituja tutkimuksia.
Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.
Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.
Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.
Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.
Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.
Huumeiden vuorovaikutus
Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.
Yhdistettynä kefoperatsonin antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.
Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.
Potilaiden tiedot
Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).
Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.
Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.
Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.
3. sukupolven kefalosporiinit: luettelo huumeista ryhmittäin
Antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat mekanismiin ja vaikuttavaan aineeseen useisiin ryhmiin. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolven mukaan: ensimmäisestä viiteen. Kolmannelle on tunnusomaista suurempi tehokkuus gram-negatiivisia bakteereita, mukaan lukien streptokokit, gonokokki, Pseudomonas bacillus, jne. Vastaan. Kefalosporiinit sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön kuuluvat tähän sukupolveen. Kemialliset, ne ovat samanlaisia kuin penisilliinit ja voivat korvata ne allergioilla tällaisille antibiooteille.
Kefalosporiinien luokittelu
Tämä käsite kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on tuotettu "kefalosporiinista C". Sitä valmistaa Cephalosporium Acremonium -seinät. Ne erittävät erityisen aineen, joka estää eri gram-negatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvun ja lisääntymisen. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beeta-laktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen riippuen antimikrobisen vaikutuksen löytämispäivästä ja spektristä:
- Ensimmäinen. Yleisin kefalosporiinin parenteraalinen vapauttamismuoto tässä ryhmässä on Cefazolin, oraalinen - Cefalexin. Käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
- Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. On lisääntynyt verrattuna kefalosporiinien 1 sukupolven aktiivisuuteen grampositiivisia bakteereja vastaan. Tehokas keuhkokuumeeseen yhdessä makrolidien kanssa.
- Kolmas. Tässä sukupolvessa vapautuu antibiootteja Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näytä korkea hyötysuhde gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamiin sairauksiin. Käytetään alempien hengitysteiden, suolien, sappiteiden tulehdusten, bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean infektioihin.
- Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootteja Cefepim, Zefpirim. Voi vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
- Viides. Omistaa 4 sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuden spektrin. Vaikuta penisilliineille ja aminoglykosideille resistentteihin kasvistoihin. Ceftobiprol ja Seefter ovat tehokkaita tässä antibioottien ryhmässä.
Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin inhibitiosta (inhibitiosta). Kefalosporiinien yhteisiä piirteitä ovat seuraavat:
- hyvä sietokyky, koska sivuvaikutukset ovat vähäisiä verrattuna muihin antibiooteihin;
- korkea synergia aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niiden vaikutus on suurempi kuin yksittäin);
- ristiinallergisen reaktion ilmentyminen muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
- vähäinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereilla ja laktobatsililla).
3. sukupolven kefalosporiinit
Tällä ryhmällä kefalosporiineja, toisin kuin edellisissä kahdessa sukupolvessa, on laajempi vaikutusalue. Toinen piirre on pidempi puoliintumisaika, joten lääkkeen saa ottaa vain kerran päivässä. Edut sisältävät III-sukupolven kefalosporiinien kyvyn voittaa veri-aivoesteen. Tämän vuoksi ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehdusvaurioissa. Luettelo kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheista sisältää seuraavat sairaudet:
- bakteeri-meningiitti;
- suoliston infektiot;
- tippurin;
- kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
- keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alemmat hengitystieinfektiot;
- sapen tulehdus;
- shigillez;
- lavantauti;
- kolera;
- korvatulehduksia.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa
Antibioottien suulliset muodot ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää bakteriaalisen etiologian monimutkaiseen hoitoon kotona. Kefalosporiinien saanti on usein määrätty vaiheittaisella terapialla. Tällöin antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja siirretään sitten niille, jotka nautitaan. Niinpä oraaliset kefalosporiinit tableteissa ovat seuraavia lääkkeitä:
Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit
Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa
kuvaus
Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.
I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.
Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.
Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.
Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.
Kefalosporiiniantibiootit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet
Kefalosporiiniantibiootit ovat lääkkeitä, joiden kemiallinen rakenne on 7-ACC. Kefalosporiinin antibioottien valikoima sisältää viiden sukupolven lääkkeitä, näitä lääkkeitä annetaan enteraalisesti tai parenteraalisesti kehoon. Voit lukea tällaisten lääkkeiden kuvauksen ja pääominaisuudet sekä niiden käyttöaiheet ja vasta-aiheet lukemalla tämän aineiston.
Antibiootit useiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvät mm. Cefazolin ja cefalexin.
Kefatsoliini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, salmonellaa, shigellaa, klebsieliä, E. coli -bakteeria vastaan, ei ole tehokas Mycobacterium tuberculosis -proteaasia vastaan.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, lantion elimet, virtsa- ja sappitaudit, iho ja pehmeät luut, nivelet, perikardiitti, sepsis, peritoniitti, osteomyeliitti, mastiitti, haava ja leikkauksen jälkeiset infektiot, syfilis, gonorrhoea.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, raskaus, imetys, alle 1 kuukauden ikäiset lapset. Tätä kefalosporiiniantibioottiä määrätään varoen munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, kouristukset, dyspeptiset oireet, pitkäaikainen käyttö - dysbioosi, superinfektio, kandidiaasi.
Käyttö: intramuskulaarisesti aikuiset - 1 g 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 6 g 3-4 annoksena. Lapsille 20–50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 3-4 annoksena, vakavia infektioita varten, jopa 100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.
Lääkettä laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä: 2 ml 500 mg: aan kefatsoliinia, 4 ml / 1 g. Hoidon kulku on 7-10 päivää.
Tuotemuoto: jauhe 500 mg: n ja 1 g: n injektionesteen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefaleksiini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus vastaan, ei ole terapeuttista vaikutusta Proteuksen, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcien aiheuttamiin sairauksiin.
Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, varovaisuutta munuaisten vajaatoiminnan, raskauden, imetyksen ja enintään 6 kuukauden ikäisten lasten kohdalla.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, pahoinvointi, suun kuivuminen, ripuli, kandidiaasi. Käytettäessä tätä antibioottia useista kefalosporiineista, päänsärky, kouristukset, nivelkipu ovat mahdollisia.
Käyttötapa: puoli tuntia ennen ateriaa aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille - 250-500 mg 4 kertaa päivässä. Korkein päivittäinen annos on 4 g alle 10-vuotiaille lapsille, 25–100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen.
Tuotemuoto: 250 ja 500 mg: n valmiste, jauhe suspensiota varten, joka sisältää cefalexiinia 250 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Seuraavassa artikkelissa luetellaan lääkkeiden nimet toisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien ryhmästä ja niiden kuvaus.
Toisen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja kuvaus
Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootteja ovat kefuroksiimi ja kefakloori.
Kefuroksiimi.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, ENT-elimet, virtsa-elimet, iho- ja pehmytkudokset, sappitie, nivelet, ruoansulatuskanava, haavan ja palovammat, peritoniitti, osteomyeliitti, aivokalvontulehdus, gonorröa.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiinille ja muille β-laktaamiantibiooteille, haavainen paksusuolitulehdus, mahalaukun verenvuototieto, raskaus ja imetys.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, päänsärky, uneliaisuus, dysbakterioosi, kandidiaasi, allergiset sairaudet, kipu ja tunkeutuminen injektiokohdassa.
Antotapa: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti aikuisille - 750–1500 mg 3-4 kertaa päivässä, lapset - 30 100 mg / kg / vrk 3-4 annoksena, vastasyntyneille ja alle 3 kuukauden ikäisille lapsille - 30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena.
Aikuisten jälkeen ruoan jälkeen - 150 - 500 mg 2 kertaa päivässä, lapsille - 125-250 mg 2 kertaa päivässä. Tämän kefalosporiiniantibiootin hoito on 5–10 päivää tai enemmän.
Tuotemuoto: jauhe 250, 750,1500 mg: n, 125 ja 250 mg: n tablettien injektioliuoksen valmistamiseksi, jauhe suspension valmistamiseksi, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 125 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefakloorilla.
Farmakologinen vaikutus: Laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkeja vastaan.
Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, iho- ja pehmytkudokset, virtsa-elimet, luut ja nivelet, gonorröa, sepsis. Myös tämä kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvä lääke on määrätty leikkauksen jälkeisiin komplikaatioihin.
Vasta-aiheet: hemorraaginen oireyhtymä, kefalosporiinien ja muiden penisilliinien yksittäinen suvaitsemattomuus.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, allergiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, päänsärky, myrkyllinen hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti.
Käyttömenetelmä: aikuisille - sisälle 750 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen, lapsille - 20 mg / kg painoa päivässä 3 annoksena. Hoidon kulku on 7-10 päivää.
Muodon vapautuminen: 0,25 ja 0,5 g: n kapselit, jauhe suspensioiden valmistamiseksi, kun vaikuttavan aineen pitoisuus on 250 ja 125 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, joten ne annetaan usein suun kautta. Kefalosporiiniantibiootteja valmistetaan lapsille jauheiden muodossa, jotta valmistettaisiin miellyttävän maun ja aromin suspensioita.
Seuraavaksi opit, mitkä antibiootit ovat kolmannen sukupolven kefalosporiineja.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinibiootit
Kefalosporiiniryhmän antibioottien luettelo sisältää muun muassa kefotaksiimin ja keftriaksonin.
Kefotaksiimille.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, joitakin streptokokkien kantoja, enterokokkeja, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikaatiot: vakavat hengitystieinfektiot, ENT-elimet, iho- ja pehmytkudokset, luut ja nivelet, peritoniitti, urogenitaalisysteemin infektiot, mutkaton gonorrhoa, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliineille, raskaus, enterokoliitti, verenvuoto.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, pseudomembranoottinen koliitti, verenvuoto, päänsärky, allergiset reaktiot, dysbakterioosi, superinfektio, kandidiaasi. Myös käytettäessä tätä antibioottia, joka sisältyy kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloon, kipu ja kovettuminen injektiokohdassa on mahdollista.
Käyttötapa: lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti aikuisille - 1-2 g 8-12 tunnin välein, alle 1 viikon suonensisäisille lapsille - 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena, 1–4 viikon lapsille - 75-150 mg / painokiloa laskimoon 3 annoksena lapsille, joiden paino on enintään 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 annoksena. Alle 2,5-vuotiaille lapsille annetaan vain laskimonsisäisiä injektioita.
Lääkeainetta laimennetaan ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1% vesipitoista lidokaiiniliuosta 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulaarisen annon tapauksessa. Laskimoon annettava lääke laimennetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.
Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa. Tippua varten lääke laimennetaan 100 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta, injektoidaan 50 - 60 minuutin ajan.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Keftriaksoni.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alaisella antibiootilla on bakterisidinen vaikutus, se on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterobakteereja, Escherichia coli-, Klebsiella-, Protea-, Salmonella-, Shigella-, koleravärähtelyjä, Clostridiumia, treponemaa vastaan.
Käyttöaiheet: peritoniitti, sepsis, vatsaelinten infektiot, hengityselimet, sappitie, virtsajärjestelmä, luut ja nivelet, iho ja pehmytkudokset, haavainfektiot, ruoansulatuskanava.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliinille, raskauden trimestri, imetys.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, päänsärky, huimaus, dyspeptiset oireet, kandidiaasi, superinfektio, kipu ja kovettuminen pistoskohdassa.
Käyttömenetelmä: syvästi lihaksensisäisesti tai hitaasti laskimoon aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1-2 g kerran päivässä, voit maksimoida annoksen 4 g: aan päivässä kahdessa annoksessa. Lapset enintään 2 viikkoa - 25-50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 2 viikosta 12 vuoteen - 20-80 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.
Intramuskulaarista antoa varten injektiopullon sisältö laimennetaan 1% lidokaiiniliuoksella - 3,5 ml / 1 g valmistetta. Laskimonsisäistä antamista varten injektiopullon sisältö laimennetaan 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, infuusiona laskimoon, 2 g valmistetta laimennetaan 40 ml: aan 5% tai 10% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.
Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti 3-4 minuutin kuluessa, tippuminen - 30 minuutin aikana.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 injektion valmistamiseksi; 1 ja 2
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Äskettäin kehitetty viidennen sukupolven kefalosporiinit. Ne ovat vara-antibiootteja, jos esiintyy uusia infektioita, jotka ovat resistenttejä muihin tällä hetkellä käytettäviin antibakteerisiin lääkkeisiin. Viidennen sukupolven kefalosporiineja ei tuoteta ja niitä ei myydä apteekkiketjussa.
Artikkelin viimeisessä osassa esitetään kefalosporiiniryhmän antibioottien nimet ja annetaan lyhyt kuvaus niistä.
Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja ominaisuudet
Neljännen sukupolven kefalosporiinisarja antibiootteja edustaa lääkkeitä, joilla on sellaisia nimiä kuin Cefepine ja Cefpyr.
Cefepime.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Klebsiellaa, Legionellaa, Salmonellaa, Proteusia, morganellaa, muita aminoglukosideja ja sefalosporiiniantibiootteja vastustavia bakteereja vastaan III.
Indikaatiot: alempien hengitysteiden, virtsa-, sappiteiden, iho- ja pehmytkudosten infektiot, gynekologiset infektiot, peritoniitti, bakteeri-aivokalvontulehdus lapsilla.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibiooteille varoen - raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, ummetus, ripuli, vatsakipu), rintakipu, huimaus, hikoilu, pseudomembranoottinen koliitti.
Käyttö: hitaasti laskimonsisäisesti tai syvästi lihakseen. Aikuiset ottavat 0,5–1 g 2 kertaa päivässä lieviä ja kohtalaisia infuusioita laskimoon tai lihaksensisäisesti ja vakavia infektioita varten, 2 g 3 kertaa päivässä laskimoon. Lapset, joiden paino on enintään 40 kg - 50 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 7–10 päivää tai enemmän.
Tämä antibiootti, joka sisältyy kefalosporiinivalmisteiden luetteloon, liuotetaan laskimonsisäisesti 5 tai 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 5% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta. Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa.
Intramuskulaarisia injektioita varten 500 mg lääkettä liuotetaan 1,3 ml: aan ja 1 g: aan 2,4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9%: sta natriumkloridiliuosta tai 1% lidokaiiniliuosta.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Erilaisia kefalosporiiniantibiootteja: kaikki mitä sinun tarvitsee tietää tästä lääkeryhmästä
Kefalosporiiniantibiootit johtavat hoitoon sairaaloissa. Noin 85% kaikista antibiooteista on kefalosporiineja. Niiden laaja leviäminen johtuu laajasta toiminta-alueesta, myrkyllisten vaikutusten alhaisesta todennäköisyydestä, suuresta tehokkuudesta ja potilaiden hyvästä sietokyvystä. Nämä varat ovat bakterisidisiä ja vaikuttavat bakteereihin, estävät soluseinän synteesiä ja tuhoavat sen, mikä antaa kefalosporiiniantibiootille nopean toiminnan ja potilaan nopean elpymisen.
Italialaisen lääkäri Brodsu löysi viime vuosisadan ensimmäisellä puoliskolla kefalosporiinit ja näiden antibioottien ensimmäiset edustajat eristettiin sienestä. Ensimmäiset kefalosporiinit kuuluivat yksinomaan luonnollista alkuperää oleviin valmisteisiin ja niiden tuotantoon ne viljelivät sieniä, joista ne saivat antibakteerisen aineen. Tähän mennessä tähän ryhmään kuuluvat puolisynteettiset lääkkeet, jotka ovat stabiilimpia yhdisteitä puhtaasti orgaanisen koostumuksen suhteen.
Tsefalosporiiniryhmän antibioottilääkkeisiin kuuluu tänään 5 lääkkeiden sukupolvea. Niillä on erilaisia yhdisteiden vaihteluita ja erilaisia ominaisuuksia, mukaan lukien tehokkuuden osoittaminen eri lajien bakteereja vastaan.
Kefalosporiinilääkkeiden etuna katsotaan olevan tehokas monenlaisia tartuntavaarallisia aineita vastaan. Erityisesti tämän ryhmän lääkkeitä käytetään tapauksissa, joissa penisilliinivalmisteet olivat voimattomia. Lisäksi kefalosporiineja esiintyy erilaisissa annostusmuodoissa - ensimmäisen sukupolven lääkkeet tuotetaan tabletteina ja uusimmat mahdollistavat lääkkeen parenteraalisen antamisen, so. suoraan ihmisen verenkiertojärjestelmään, mikä lisää merkittävästi lääkkeen nopeutta.
Kefalosporiinien haittoja voidaan pitää melko suurena haittavaikutusten todennäköisenä (eri tutkimukset osoittavat jopa 11% tapauksista) sekä kyvyttömyyttä käyttää lääkettä enterokokkeja ja listeriaa vastaan. Lisäksi, kuten muidenkin antibioottien tavoin, kefalosporiineilla voi olla myrkyllinen vaikutus dyspeptisten häiriöiden (toisin sanoen dysbakterioosin) ja hematologisten reaktioiden muodossa.
1. sukupolven kefalosporiinit
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista suhteellisen kapea spektri, erityisesti - alhainen tehokkuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Useimmiten näitä lääkkeitä käytetään sellaisten sidekudoksen ja integumentaaristen kudosten (iho, luut, nivelet, hengityskalvon limakalvot), joita aiheuttavat tällaiset bakteeriryhmät, kuten streptokokit ja stafylokokki, mutkattomia sairauksia. Nämä lääkkeet ovat kuitenkin tehottomia otiitin ja sinuiitin varalta näiden elinten kudosten huonon läpäisevyyden vuoksi.
Tämän sarjan ensimmäisen sukupolven lääkkeiden luettelo koostuu lihakseen annettavasta aineesta (Cefazolin) sekä tableteista, joiden nimet ovat Cefalexin ja Cefadroxil. Antibioottien ottamistapa voi vaihdella riippuen taudin erityistapauksesta: tartuntakohdan lokalisoinnista, potilaan suoliston tilasta, injektiokyvystä jne. Päätös lääkkeen tietyn muodon nimittämisestä tekee hoitavasta lääkäristä.
2. sukupolven kefalosporiinit
Seuraavat lääkkeet kefalosporiinisarjassa vaikuttavat voimakkaammin gramnegatiivisiin bakteerilajeihin verrattuna ensimmäiseen sukupolveen, mutta ne ovat hieman heikompia kuin gram-positiivisia bakteereja vastaan. Lisäksi toisen sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita anaerobisia patogeenejä vastaan.
Tämä ryhmä kefalosporiinivalmisteita määrätään virtsateiden, ihon, luiden, nivelten sairauksiin ja sitä käytetään myös hengityselinten sairauksien hoitoon - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus jne. Sen edeltäjien lisäksi lääkkeet ovat tehottomia kallon sinusinfektioiden hoidossa. Niitä voidaan kuitenkin käyttää meningiitin hoitoon ne pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen läpi.
Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootit sisältävät liuoksia parenteraaliseen antoon - kefopetaani, kefoksitiini ja kefuroksiimi sekä antibiootit tableteissa - Cefaclor ja Cefuroxime Axetil. On syytä huomata, että kefoksitiinilla ja kefotetaanilla on lueteltuja lääkkeitä laajimmin, koska ne on määrätty useammin.
III-sukupolven kefalosporiinit
Tämä kefalosporiiniantibioottien sukupolvi on yksi sen suurimmista nimistä. Aiempiin sukupolviin verrattuna ne erottuvat tehokkaammin tunkeutumalla kudoksiin ja hyvät farmakokineettiset parametrit, joiden vuoksi näiden lääkkeiden käyttömahdollisuus lisääntyy. Lisäksi nämä lääkkeet ovat saaneet tehoa Pseudomonas aeruginosaa ja enterobakteereja vastaan. Niiden haittapuoli verrattuna toiseen sukupolvi on kuitenkin tehokkuuden menetys suhteessa yhteen anaerobityyppeihin.
Alun perin tämän sukupolven antibiootteja käytettiin yksinomaan sairaalassa vakavien infektioiden hoitoon, mutta tähän mennessä bakteerit ovat levinneet, jotka ovat tulleet resistenttejä lääkkeelle, ja siksi III-sukupolven kefalosporiineja määrätään avohoitoon. Yleensä tablet-muotoja käytetään kohtalaisen infektioiden hoitoon avohoidossa, ja parenteraalista antamista varten käytettäviä liuoksia käytetään sairauksissa, joissa on vakava kurssi.
Useimmiten kefalosporiinien kolmas sukupolvi on määrätty gonorrhea, krooninen keuhkoputkentulehdus, virtsatieinfektiot ja shigelloosi. Kefalosporiiniantibioottien kolmas sukupolvi sisältää lääkkeitä, kuten kefotaksimeja, kefoperatsonia, keftriaksonia, kefoperatsonia, jotka ovat saatavilla injektionesteiden muodossa. On olemassa myös suun kautta otettavia aineita: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime ja Cefixime.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Kefalosporiinisarja sisältää myös neljännen sukupolven lääkkeitä. Lääkevalmisteiden luettelo on pieni - se sisältää aineita Cefepimin ja Cefpirimin parenteraaliseen antamiseen. Näiden antibioottien avulla on mahdollista hoitaa tehokkaammin meningeaalisia infektioita osana monimutkaista hoitoa Neljännen sukupolven kefalosporiineilla ei ole sivuvaikutuksia antikonvulsanttina.
Neljännen sukupolven valmistelut erottuvat lisääntyneestä tehosta gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mutta ne eivät ole yhtä tehokkaita grampositiivisia taudinaiheuttajia vastaan kuin niiden edeltäjät. Lääkkeet ovat tehokkaita anaerobisia bakteereita lukuun ottamatta B.fragilisia.
Huolimatta siitä, että antibioottien toiminta on parantunut, tällä sukupolvella ei ole vielä mahdollista päästä eroon aiempien lääkkeiden puutteista. Esimerkiksi neljännen sukupolven sivuvaikutukset ovat vakavia myrkyllisiä vaikutuksia maksaan, mikä voi johtaa keltaisuuteen tai lääkeaineen aiheuttamaan hepatiittiin, dyspeptisten häiriöiden todennäköisyyteen ja neurotoksiseen vaikutukseen, joka voi johtaa negatiivisiin seurauksiin potilaan hermostoon.
V-sukupolven kefalosporiinit
Kefalosporiinisarjassa on viimeisimmät viidennen sukupolven lääkkeet, jotka saivat ensimmäisen kerran tehon MRSA: ta tai metisilliiniresistenttiä Staphylococcus aureusta vastaan, joka oli erittäin vaikea kehittää ennen tämän lääkeryhmän kehittymistä. Tämä tarttuva patogeeni voi aiheuttaa erittäin vaarallisia olosuhteita ihmiskeholle, erityisesti sepsisille. Lisäksi kefalosporiinisarjan uusimman ryhmän antibiootti pystyy torjumaan niitä bakteereja, jotka ovat tulleet resistentteiksi kolmannen sukupolven lääkkeille.
Uusimmat kefalosporiinit sisältävät lääkkeitä parenteraaliseen antamiseen - Ceftobiprol ja Ceftaroline. Niitä käytetään erilaisten sairauksien hoitoon, mukaan lukien vakavien infektioiden hoito, jotka ovat monimutkaisia sekundaaristen bakteerien patogeenien lisäämisen vuoksi. Niitä käytetään yksinomaan sairaalassa, koska vaatia käyttöönottoa pätevän henkilöstön kehoon. Lisäksi antibiootit voivat aiheuttaa vakavia seurauksia potilaan tilalle, jota hoitava lääkäri paremmin valvoo.
Kefalosporiinien käytön vasta-aiheet
Riippumatta siitä, kuinka suuri antibiootti voi olla, määrätty valmiste löytyy aina, jossa sen käyttö on mahdotonta. Esimerkiksi lääkkeille on yksilöllinen suvaitsemattomuus, joka voidaan periä tai ilmentää spontaanisti kehon erityisenä reaktiona tuntemattomaan aineeseen.
Antibiootteja ei tule määrätä potilaille, joilla on maksan patologioita, ja lapsille, joilla on korkea bilirubiinipitoisuus veressä. Antibiootit vaikuttavat voimakkaasti maksaan, koska sen voimien avulla aineen pääasiallinen aineenvaihdunta ja myrkyllisten tuotteiden eliminointi kehosta tapahtuu. Ihmiset, joilla on maksasairaus, määräävät huolellisesti antibioottihoitoa ja vain sairaalassa terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa.
Raskaana olevat naiset, etenkin alkuvaiheessa, eivät myöskään ole toivottavia ottamaan antibiootteja, koska ne voivat häiritä syntymättömän lapsen kehitystä tai aiheuttaa keskenmenon kehon myrkyllisten vaikutusten vuoksi. Päätös antibioottihoidosta raskauden aikana tehdään vasta, kun infektio uhkaa äidin elämää.
Munuaissairaus ja muut vakavat krooniset sairaudet (erityisesti epilepsia) saavat antibiootteja vain sairaalassa, alkaen pienistä annoksista ja pakollisesta korjaavasta hoidosta, koska antibiootit voivat aiheuttaa taudin pahenemisen.
Kefalosporiinien sivuvaikutukset
Yleisin sivuvaikutus kefalosporiinivalmisteiden käytön yhteydessä on allergisten reaktioiden esiintyminen. Joillakin ihmisillä se voi olla erittäin voimakasta, mikä aiheuttaa Quincke-ödeemaa, tukehtumista ja muita vakavia seurauksia, joten on tärkeää olla lääkärin valvonnassa ensimmäisen antibioottihoidon aikana tai lääkärin hoitoon välittömästi.
Ihmisillä, joilla on hermoston häiriöitä, antibioottien ottaminen voi aiheuttaa kouristuksia, jopa suuren epileptisen kohtauksen kehittymiseen asti. Vaarassa ovat neurologisia sairauksia sairastavat potilaat ja päävammat.
Lisäksi antibioottien käytön yleinen seuraus (lähinnä suun kautta antamalla, mutta ei välttämättä) on luonnollisen mikroflooran rikkominen. Jos mikroflora on häiriintynyt suolistossa, potilas voi kokea voimakasta kipua, suoliston häiriöitä, pahoinvointia, oksentelua, ulosteongelmia. Naiset, joilla on antibiootteja, voivat kehittyä rintamaidossa.
Parenteraalisesti annettaessa potilaat huomaavat usein, että injektiokohdassa on melko pitkäaikainen kipu, joka liittyy antibioottilääkkeiden melko aggressiiviseen vaikutukseen pehmeisiin kudoksiin. Sellaisen sivuvaikutuksen riskin vähentämiseksi injektioklinikka voi hoitaa injektiokohtaa, jos se on mahdollista tietyssä hoidon tapauksessa.
johtopäätös
Kefalosporiinit ovat laaja ryhmä lääkkeitä, joilla on tällä hetkellä jopa 50 eri lääkeainetta. Se on suosituin sairaalahoidossa, ja tämä on hyvin ansaittu, kun otetaan huomioon sen korkea tehokkuus ja mahdollinen käyttö. Kuitenkin kuten kaikki muutkin lääkkeet, kefalosporiiniantibiootit vaativat suurta huolellisuutta. Heidän itsenäinen maahantulonsa ilman lääkärin määräämää lääkemääräystä ei ole hyväksyttävää, ja jos tällainen lääkemääräys on olemassa, potilaan on noudatettava tiukasti ottamista ja lääketieteellisiä suosituksia.