Relenza

Inhalaatiojauhe, joka on annosteltu valkoisesta lähes valkoiseen.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - enintään 25 mg.

4 annosta - rotadiski (5) - muovipullot (1), joissa on Diskhaler (1 kpl) - pakkauksissa pahvi.

Antiviraalinen lääke, vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC₅₀) viruskannoille A ja B vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 pM.

Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssa A- ja B-virusten lisääntymistä ja estää viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelistä.

Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä henkilöillä, joilla on normaali immuniteetti, ei rekisteröidä.

Kliininen teho ja turvallisuus

Relenza

Relenza: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Relenza

ATX-koodi: J05AH01

Vaikuttava aine: zanamiviiri (zanamiviiri)

Valmistaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)

Kuvaus ja kuvaus: 11/23/2018

Apteekkien hinnat: 897 ruplaa.

Relenza on viruslääke, jota käytetään influenssa A: n ja B: n hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Relenzan vapautumisen annostusmuoto on annosteltu annosjauhe inhalaatiota varten: melkein valkoisesta valkoiseen [kartonkipakkauksessa yksi injektiopullo, joka sisältää 20 annosta (5 kierrosta 4 solua kussakin), jossa on Discaller].

Ainekset 1 annosjauhe:

• vaikuttava aine: zanamiviiri (mikronisoitu) - 5 mg;
• apukomponentti: laktoosimonohydraatti - enintään 25 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Relenza on viruslääke, vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasin vuoksi viruspartikkelit vapautuvat infektoituneesta solusta, ja viruksen tunkeutuminen limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle on mahdollista, mikä mahdollistaa muiden hengitysteiden solujen tarttumisen.

Zanamiviirin estoaktiivisuus sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien virulentit ja kiertävät eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC₅₀) viruskannoille A ja B on 0,09–95,2 pM.

Influenssaviruksen replikointi rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteelin soluihin. Koska zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, kahden influenssaviruksen A ja B lisääntyminen vähenee ja viruspartikkeleiden vapautuminen hengitysteiden epiteelisoluista estyy.

Inhalaatiokäytössä zanamiviirin teho varmistetaan kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Lääkkeen käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoitona verrattuna lumelääkkeeseen johti viruksen vapautumisen vähenemiseen. Zanamiviirin resistenssin kehittymistä normaalin immuniteetin kanssa ei havaittu.

Relenzan käyttö terveillä ihmisillä, jotka ovat riskialttiita influenssan hoitoon käytetyissä annoksissa, on johtanut oireiden lievitykseen ja taudin keston lyhenemiseen. Vaiheen III tutkimusten tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että mediaania sairauden oireiden lievittämiseksi lyhennetään puolitoista päivää. On myös vähentynyt komplikaatioiden määrä influenssan kärsimyksen jälkeen ja niiden hoitoon käytettyjen antibioottien käyttö.

Zanamiviiri on tehokkain hoidon aloittamisen yhteydessä mahdollisimman pian sairauden ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen. On osoittautunut tehokkaaksi myös ennaltaehkäisevänä aineena.

farmakokinetiikkaa

Zanamiviirille on ominaista alhainen absoluuttinen hyötyosuus (keskimäärin 2% oraalisen annon jälkeen). Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10–20% annetusta annoksesta imeytyy. C_max (aineen enimmäispitoisuus) yhden 10 mg: n annoksen jälkeen on 97 ng / ml, kun se saavuttaa 1,25 tuntia. Alhaisen imeytymisen takia zanamiviirin pitoisuus veressä on alhainen (toistuvat inhalaatiot, parametrit pysyvät alhaisina).

Aineiden sitominen plasman proteiineilla - 10% - hyvin usein; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

Relenza ® (Relenza ®)

Vaikuttava aine

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Koostumus ja vapautumislomake

pullossa on 5 rotaatiota, joista kussakin on 4 solua (täydellinen mukana toimittajan kanssa); pakkauksessa 1 pullo.

Annostusmuodon kuvaus

Inhalaatiota sisältävä jauhe: valkoisesta lähes valkoiseen.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Zanamiviiri on vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin estovaikutus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruskannoille A ja B 50% inhiboiva konsentraatio (IC₅₀) vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 nM.

Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa solunulkoiseen tilaan ja vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista. Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamiviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.

farmakokinetiikkaa

Imua. Absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskiarvo 2% oraalisen annon jälkeen. Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10-20% annetusta annoksesta imeytyy. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeen_max plasmataso oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua, ja alhainen imeytyminen johtaa pieniin systeemisiin pitoisuuksiin ja merkityksetön AUC-arvoon. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.

Jakeluun. Oraalisen inhalaation jälkeen zanamiviiri kerääntyy suuriin pitoisuuksiin hengitysteihin, mikä varmistaa lääkkeen kulkeutumisen infektion "sisäänkäynnin porttiin". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelikerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuraminidaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, jolloin virusentsyymi estyi nopeasti. Sedimentaation tärkeimmät kohteet ovat nielun ja keuhkojen suullinen osa (keskimäärin 77,6 ja 13,2%).

Metabolia ja erittyminen. Ei metaboloitu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. T_1/2 veriplasmasta oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia, ja kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.

Erityiset potilasryhmät

Vanhukset. Biosaatavuus 20 mg: n terapeuttisen annoksen antamisen jälkeen on 10–20%, mikä johtaa vähäisiin pitoisuuksiin systeemiseen verenkiertoon. Annostusohjelman korjausta ei tarvita, koska ikään liittyvät muutokset, jotka yleensä johtavat muutoksiin eri lääkkeiden farmakokineettisissä profiileissa, eivät tässä tapauksessa vaikuta zanamiviirin farmakokinetiikkaan.

Lapsille. Zanamiviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa pediatrisessa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat 3 - 12 vuotta, käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun käytetään 20 mg: n terapeuttisia annoksia, biologinen hyötyosuus on alhainen 10–20%: ssa, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Koska zanamiviiri ei metaboloidu, annostusta ei tarvitse muuttaa.

Kliininen teho ja turvallisuus. Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että keskimääräinen aika taudin oireiden lievittämiseksi on pienentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p ®

influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoito yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla;

influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden ehkäisy yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.

Vasta

Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Huolellisesti: hengitysteiden sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Zanamiviirin tehoa ja turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu.

Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että zanamiviiri tunkeutuu istukan läpi ja rintamaitoon, mutta peri- ja postnataalisissa jaksoissa ei ole teratogeenistä vaikutusta tai hedelmällisyyden tai kliinisten oireiden vähenemistä. Ihmisillä ei ole tietoa istukan tunkeutumisesta istukanesteeseen tai rintamaitoon.

Zanamiviiriä ei kuitenkaan pidä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, vain silloin, kun odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Haittavaikutukset

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten esiintyvyys on samanlainen zanamiviiriryhmässä ja lumelääkeryhmässä. Spontaanit raportit sisälsivät tietoa zanamiviirin käytön haittavaikutuksista ja luokiteltiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, ® tulisi käyttää vain näiden lääkkeiden jälkeen).

Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg), 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 20 mg. Optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi hoito tulee aloittaa, kun taudin ensimmäiset oireet ilmenevät.

Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.

Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) 1 kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 10 mg. Käyttöaikaa voidaan pidentää 1 kuukauteen, jos infektioriski säilyy yli 10 päivän ajan (esimerkiksi pidempi kosketus sairaan kanssa).

Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.

Käyttöohjeet Diskhaleran kanssa rotadiskamilla

Diskhaler-laitetta käytetään rotadiskin hengittämiseen (Relenza ®: n vapautumismuoto).

Diskhaler koostuu seuraavista osista:

- kotelo, jossa on kansi ja muovinen neula pyörivän solun lävistämiseksi;

- suukappale;

- liukulokero, jossa on suukappale ja pyörivä pyörä, johon pyörivä levy asetetaan.

Rotadisk koostuu neljästä läpipainopakkauksesta, joista jokainen sisältää tietyn annoksen lääkettä.

Rotadisk voidaan säilyttää inhalaattorilaitteessa, mutta läpipainopakkaus tulee lävistää juuri ennen lääkkeen hengittämistä. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen saattaa häiritä Diskhalerin toimintaa ja siten vähentää lääkkeen tehokkuutta.

On tärkeää! Älä lävistä rotadiskia ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.

Lataa rotadisk Diskhalerissa

1. Irrota kotelo suukappaleesta, varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.

2. Vedä laatikko varovasti ulos, kunnes muoviset pidikkeet irtoavat ja tarttuvat lokeron kulmiin. Vedä lokero kokonaan ulos niin, että kiinnittimien sivussa olevat lovet ovat näkyvissä.

3. Vedä lokero kokonaan ulos painamalla puristimien sivussa olevia lovia peukalolla ja etusormella.

4. Aseta pyörivä levy pyöräkoteloihin alas ja aseta lokero takaisin Diskhaleriin.

5. Nosta levyn kansi pysähdykseen, jotta roottorin ylä- ja alafoliota lävistetään. Sulje kansi.

On tärkeää! Älä nosta kantta, ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.

6. Aseta suukappale täydellisen uloshengityksen jälkeen hampaiden väliin, kiinnitä suukappale tiiviisti huulillesi sulkematta suukappaleen kummallakin puolella olevia ilman reikiä. Ota hitaasti syvään henkeä (aina suun kautta, ei nenän läpi). Poista suukappale suusta. Pidä hengitystä mahdollisimman paljon. Hengitä hitaasti. Älä hengitä inhalaattoriin.

7. Vedä ulosvedettävä lokero varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, ilman leikkeitä ja työnnä se sisään. Tässä tapauksessa rotadisk kääntää yhden solun ja on valmis seuraavaan inhalaatioon.

On tärkeää! Puhkaise solu vain välittömästi ennen inhalaatiota!

Toistetaan toistuvat inhalaatiot kohdissa 5 ja 6.

Tyhjän rotadiskin vaihtaminen

Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen vaihda tyhjä rotadiski uuteen (pisteet 2-4).

On tärkeää! Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.

yliannos

Satunnainen yliannostus on epätodennäköistä vapautumismuodon, antoreitin ja alhaisen biosaatavuuden vuoksi zanamiviirin oraalisen annon jälkeen.

Hengittämällä 64 mg / vrk päivässä (yli 3 kertaa suositeltu päivittäinen annos) ei ole havaittu mitään sivuvaikutuksia. Niitä ei myöskään rekisteröidä parenteraalisesti 5 päivän ajan annoksella 1200 mg / vrk.

Erityiset ohjeet

Hyvin harvinaisia ​​yksittäisiä raportteja bronkospasmin ja / tai hengitysteiden vajaatoiminnan kehittymisestä zanamiviirin käytön jälkeen on t ilman aiempaa sairautta historiassa. Jos jokin edellä mainituista ilmiöistä kehittyy, zanamivirin käyttö on lopetettava ja otettava yhteys lääkäriin. Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.

Influenssaviruksen aiheuttama infektio voi liittyä erilaisiin neurologisiin ja käyttäytymishäiriöihin. Kaupan jälkeisen ajanjakson aikana saadut raportit sisälsivät kouristuskohtauksia, deliiriumia, hallusinaatioita ja poikkeava käyttäytyminen influenssaviruksen tartunnan saaneilla potilailla ja ottivat neuraminidaasi-inhibiittoreita, mukaan lukien zanamiviiri (pääasiassa Japanin lapsilla). Nämä ilmiöt havaittiin lähinnä taudin varhaisvaiheessa, ja niiden esiintyminen oli usein äkillinen ja tuloksena oli nopea. Zanamiviirin saannin ja edellä mainittujen haittavaikutusten välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu. Jos esiintyy neuropsykiatrisia oireita, on tarpeen arvioida zanamiviirin lisäkäsittelyn riski- ja hyötysuhde kullekin yksittäiselle potilaalle.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja muita mekanismeja: ei huomattu.

Relenza

Kuvaus vallitsee 06.05.2015

• Latinalainen nimi: Relenza
• ATX-koodi: J05AH01
• Vaikuttava aine: zanamiviiri (zanamiviiri)
• Valmistaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)

rakenne

Yksi rotadisk sisältää 20 milligrammaa zanamiviiriä yhdessä annoksessa - 5 milligrammaa. Laktoosimonohydraatti on läsnä apukomponenttina. Muovilaatikoissa on 5 kierroslukua sekä diskhaler.

Vapautuslomake

Saatavana annosteltuna annosjauheena inhalaatiota varten, joka on valkoinen tai lähes valkoinen.

Farmakologinen vaikutus

Se on viruslääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasi-inhibiittori, joka on influenssaviruksen pintaentsyymi. Viruksen neuraminidaasi kykenee vapauttamaan soluja ja nopeuttamaan viruksen kulkua limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä aiheuttaa muita hengityselinten soluja tartunnan.

Kun hoidetaan hengitysteiden limakalvoa zanamiviirin kanssa, se putoava virus pysyy pinnalla eikä pääse epiteelisoluihin. Jos nasofarynx ja hengitysteiden solut, jotka ovat jo infektoituneet viruksella, käsitellään, infektion leviäminen koko kehoon pysähtyy. Lääke ei pääse solutilaan, joka vaikuttaa solunulkoiseen ympäristöön.

Lääke on tehokas myös influenssan ehkäisyyn aikuisilla ja yli 5-vuotiailla lapsilla. Verrattuna lumelääkkeeseen tehon prosenttiosuus vaihtelee 67 - 79 prosenttiin verrattuna aktiiviseen kontrolliin 56 prosentista 61 prosenttiin.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Hengitysteitse biologinen hyötyosuus on vain kaksi prosenttia. Systeeminen imeytyminen on noin 10 - 20 prosenttia. Yhden 10 milligramman annoksen jälkeen maksimipitoisuus saavutetaan 1 tunnin ja 15 minuutin kuluttua ja on 97 ng millilitraa kohti. Alhaisen imeytymisen vuoksi lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa on alhainen.

Vaikuttava aine jaetaan hengitysteiden hengitysteiden kudoksiin. Aktiivisen komponentin pitoisuus 12 tunnin ja 24 tunnin kuluttua inhalaation jälkeen on suurempi kuin keskimäärin 340 ja 52 kertaa viruksen neuraminidaasin puoli-maksimaalisen eston keskiarvo. Hengitysteissä olevan vaikuttavan aineen suuren pitoisuuden vuoksi viruksen neuraminidaasi estyy nopeasti.

Lääke kerääntyy pääasiassa 13,2 prosentilla keuhkojen kudoksissa ja 77,6 prosenttia orofarynxin kudoksissa. Se erittyy munuaisten avulla muuttumattomana, se ei altistu aineenvaihdunnalle. Puoliintumisaika inhalaation jälkeen kestää 2,6 - 5 tuntia. Kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 litraa tunnissa. Koska vaikuttavaa ainetta ei metaboloidu, jos maksan loukkauksia esiintyy, annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttöaiheet

Relenza on tarkoitettu A- ja B-tyypin influenssaviruksen aiheuttaman infektion hoitoon ja ennaltaehkäisyyn, joka on tarkoitettu aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille, se lievittää oireita ja lyhentää merkittävästi taudin kestoa.

Vasta

Et voi ottaa allergisia reaktioita zanamiviiriin historiassa. Myös vasta-aiheet ovat:

• imetys;
• ensimmäisen raskauskolmanneksen raskaus;
• ikä enintään 5 vuotta;
• lisääntynyt keuhkoputket reaktioita inhalaatiota varten;
• sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi;
• laktoosi-intoleranssi.

Haittavaikutukset

Tämän lääkkeen hengittäminen voi aiheuttaa:

• ihoreaktiot Stevens-Johnsonin oireyhtymän, toksisen epidermisen nekrolyysin, polymorfisen eryteeman ja urtikarian muodossa;
• hengitysvaikeudet;
• bronkospasmi;
• allergiset reaktiot kasvojen ja kurkunpään turvotuksen muodossa;
• poikkeava käyttäytyminen;
• delirium;
• hallusinaatiot;
• kouristukset.

Käyttöohjeet Relenza (menetelmä ja annostus)

Relenzan käyttöohjeet osoittavat, että lääkettä käytetään yhdessä Diskhaler-nimisen erikoislääkkeen kanssa. Kaikenikäisille potilaille käytetään samaa annosta - 20 milligrammaa päivässä. Hoidon tehokkuuden maksimoimiseksi on välttämätöntä aloittaa inhalaatioiden tekeminen vähäisimpiä oireita.

Lääkkeen käyttö on jaettu kahteen annokseen, joista kussakin annetaan 10 milligrammaa zanamiviiriä inhalaation muodossa (kaksi inhalaatiota 5 milligrammaa). Käyttöaika on viisi päivää.

Lääkkeen ehkäisemiseksi voidaan käyttää kymmenen päivää, kaksi inhalaatiota (10 mg vaikuttavaa ainetta) kerran päivässä. Jos tartuntariski jatkuu, profylaktista käyttöä voidaan jatkaa kuukauteen.

Rotadiskin sijoittaminen Diskhaleriin:

• tarkista rotadiskin eheys;
• irrota suukappaleen kansi ja varmista, että suukappale on puhdas;
• vedä lokero nurkissa olevaan pysähdykseen niin, että muoviset pidikkeet tulevat ulos (on tarpeen, että serifit ovat näkyvissä);
• purista pidikkeet ja työnnä lokero kokonaan ulos;
• pyöränrunko, joka on sijoitettu pyörän kennoon;
• Aseta lokero paikalleen.

Inhalaatiota varten:

• nosta levykeaseman kansi pysähdyspaikalle, jotta lävistät pyörivän levyn ylemmän ja alemman folion, ja sulje sitten kansi;
• tee täysi uloshengitys ja aseta suukappale hampaiden väliin, mutta älä sulje suukappaleen molemmilla puolilla olevia ilmareikiä tiukasti kiinni huuliaan. Ota hitaasti syvään henkeä suustasi ja poista suukappale suustasi niin pitkälle kuin mahdollista hengittämään ja hitaasti hengittämään. Hengitys inhalaattorissa on kielletty;
• työnnä laatikkoa varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, älä paina pidikkeitä ja työnnä sitä kääntämällä yksi solu, minkä jälkeen se on valmis seuraavaan hengittämiseen. On syytä harkita, että solu on mahdollista lävistää vain välittömästi ennen inhalaatiota.

Jokaisessa rotadiskissa on neljä solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadiski tulisi vaihtaa uuteen.

yliannos

Lääkkeen vahingossa tapahtunut yliannostus on lähes mahdotonta. Kun annosta lisättiin tarkoituksellisesti jopa 64 milligrammaan päivässä, sivuvaikutuksia ei havaittu.

Parenteraalista käyttöä varten annoksena 1,2 grammaa päivässä viiden päivän ajan ei havaittu myöskään sivuvaikutuksia.

vuorovaikutus

Tämän lääkkeen kanssa on mahdotonta suorittaa inhalaatiota yhdessä suurnopeuslääkkeiden kanssa. Tapauksissa, joissa niitä on tarpeen soveltaa, ne annetaan ensin, minkä jälkeen inhalaatio zanamiviirillä suoritetaan.

Myyntiehdot

Reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Säilytä ilman lämpötilassa enintään 30 astetta.

Kestoaika

Voidaan säilyttää viisi vuotta.

Relenzan analogit

Relenza-analogit ovat:

Arvostelut Relenze

Relenzin arvioiden mukaan lääkkeellä on erittäin korkea hyötysuhde, huomattava helpotus tulee ensimmäisen inhalaation jälkeen. Haittavaikutukset ovat harvinaisia.

Hinta Relenza, mistä ostaa

Relenzan hinta on keskimäärin 1200 ruplaa.

Relenza

RELENZA - latinalainen nimi lääkkeelle RELENZA

Rekisteröintitodistuksen haltija:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Tuottaja:
GLAXO WELLCOME TUOTANTO

ATX-koodi RELENZille

Ennen kuin käytät RELENZA-valmistetta, ota yhteys lääkäriisi. Tämä käyttöohje on tarkoitettu vain tiedoksi. Lisätietoja on valmistajan huomautuksissa.

Clinico-farmakologinen ryhmä

10.001 (viruslääke)

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Inhalaatiojauhe, joka on annosteltu valkoiseksi tai lähes valkoiseksi.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti.

Rotadisk (5) - muovilaatikot (1), joissa on levyke (1 kpl) - pahvipakkaukset.

Farmakologinen vaikutus

Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruksen kantojen A ja B puoli-inhibiittorikonsentraatio (IC50) on välillä 0,09 - 95,2 pM.

Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssa A- ja B-virusten lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelistä.

Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.

Kliininen teho ja turvallisuus

Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p

On osoitettu, että zanamiviiri on myös tehokas keino estää influenssaa yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla. Tehokkaan suojan prosenttiosuus on 67-79% verrattuna lumelääkkeeseen ja 56-61% verrattuna aktiiviseen kontrolliin.

farmakokinetiikkaa

Inhalaatiokäytössä lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus on alhainen (keskimäärin 2%). Systeeminen imeytyminen on noin 10-20%. Yhden 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen Cmax on 97 ng / ml ja saavutetaan 1,25 tunnin kuluttua. Pienen imeytymisen takia vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa on pieni (imeytyminen on vähäinen) toistuvien inhalaatioiden aikana.

Sisäänhengityksen jälkeen zanamiviiri jakautuu hengitysteiden kudoksiin ja saavuttaa korkeat pitoisuudet. Kun käytetään 10 mg: n kerta-annosta, zanamiviiri määritetään hengitysteiden epiteelikerroksessa, joka on influenssaviruksen pääasiallinen replikaatiokohta.

Zanamiviirin pitoisuus 12 tuntia ja 24 tuntia inhalaation jälkeen on noin 340 ja 52 kertaa viruksen neuraminidaasin keskimääräinen ICso-arvo. Korkea zanamiviiripitoisuus hengitysteissä takaa viruksen neuraminidaasin nopean eston.

Zanamiviiri kerääntyy pääasiassa orofarynxin ja keuhkojen kudoksiin (keskimäärin 77,6% ja 13,2%).

Metabolia ja erittyminen

Zanamiviiri erittyy munuaisten kautta muuttumattomana eikä metaboloidu.

T1 / 2-zanamiviiri inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 h. Kokonaispuhdistuma - 2,5 - 10,9 l / h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vanhilla potilailla, joiden terapeuttinen annos on 20 mg / vrk, on alhainen hyötyosuus (10-20%), minkä seurauksena zanamiviirin systeemistä vaikutusta ei ole. Ikääntymiseen liittyvät farmakokinetiikan muutokset ovat epätodennäköisiä (annosta ei tarvitse muuttaa).

Lapsilla zanamiviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat 3 - 12 vuotta, käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, 20 mg: n terapeuttisia annoksia käytettäessä biologinen hyötyosuus on alhainen 10–20%: ssa, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.

Koska zanamiviiri ei metaboloidu, maksan toiminnan vastaisesti ei tarvita korjausannostusta.

RELENSE: ANNOSTUS

Se on tarkoitettu vain hengitysteiden annosteluun hengityselimiin mukana toimitetulla tyhjennyspumpulla. Ennen inhalaation aloittamista Relenzan kanssa on otettava muita inhalaatioaineita, kuten suurnopeusmuotoisia keuhkoputkia laajentavia aineita.

A- ja B-influenssan hoidossa aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan. Päivittäinen annos - 20 mg.

Vanhukset ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja maksan annosmuutokset ovat tarpeen.

Optimaalisen vaikutuksen vuoksi hoito on aloitettava mahdollisimman pian.

A- ja B-influenssan ehkäisemiseksi aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen annos - 10 mg. Ennaltaehkäisy voidaan pidentää 1 kuukauteen, jos taudin riski jatkuu yli 10 päivää.

Annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta.

Sovellussäännöt

Diskhaler-laitetta käytetään rotadiskin hengittämiseen (Relenzan vapautumislomake). Diskhaler koostuu seuraavista osista:

• kotelo, jossa on kansi ja muovinen neula pyörivän solun lävistämiseksi;
• suukappale;
• liukuva lokero suukappaleen ja pyörivän pyörän kanssa
• johon on sijoitettu rotadiski.

Rotadisk koostuu neljästä läpipainopakkauksesta, joista jokainen sisältää tietyn annoksen lääkettä.

Rotadisk voidaan säilyttää inhalaattorilaitteessa, mutta läpipainopakkaus tulee lävistää juuri ennen lääkkeen hengittämistä. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen saattaa häiritä Diskhalerin toimintaa ja siten vähentää lääkkeen tehokkuutta.

Tärkeää: älä lävistä rotadiskia ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.

Lataa rotadisk Diskhalerissa

1. Irrota kotelo suukappaleesta, varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.

2. Vedä laatikko varovasti ulos, kunnes muoviset pidikkeet irtoavat ja tarttuvat lokeron kulmiin. Vedä lokero kokonaan ulos niin, että kiinnittimien sivussa olevat lovet ovat näkyvissä.

3. Vedä lokero kokonaan ulos, puristamalla kiinnittimien sivussa olevat lovet peukalolla ja etusormella.

4. Aseta pyörivä levy pyöräkoteloihin alas ja aseta lokero takaisin Diskhaleriin.

1. Nosta levyn kansi pysähdykseen, jotta Rotadiscin ylä- ja alafoliot saadaan lävistettyä. Sulje kansi.

Tärkeää: Älä nosta kantta, ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.

2. Aseta suukappale täydellisen uloshengityksen jälkeen hampaiden väliin, kiinnitä suukappale tiiviisti huulillesi sulkematta suukappaleen kummallakin puolella olevia ilman reikiä. Ota hitaasti syvään henkeä (aina suun kautta, ei nenän läpi). Poista suukappale suusta. Pidä hengitystä mahdollisimman paljon. Hengitä hitaasti. Älä hengitä inhalaattoriin.

3. Vedä ulosvedettävä lokero varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, ilman leikkeitä ja työnnä se sisään. Tässä tapauksessa rotadisk kääntää yhden solun ja on valmis seuraavaan inhalaatioon.

Tärkeää: solun lävistäminen on vain välittömästi ennen hengittämistä.

Toista toistuvat inhalaatiot toistamalla vaiheet 1 ja 2.

Tyhjän rotadiskin vaihtaminen

Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadiski tulisi vaihtaa uuteen (s.2-4).

Tärkeää: Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.

yliannos

Satunnainen yliannostus on epätodennäköistä annostelun, antotavan ja lääkkeen alhaisen hyötyosuuden vuoksi.

Hengittämällä 64 mg / vrk (yli 3 kertaa suositeltu päivittäinen annos) ei ole havaittu mitään sivuvaikutuksia. Niitä ei myöskään rekisteröidä lääkkeen parenteraaliseen käyttöön annoksella 1,2 g / päivä 5 päivän ajan.

Huumeiden vuorovaikutus

Tietoja lääkkeen yhteisvaikutuksista, joita Relenza ei ole toimittanut.

Raskaus ja imetys

Zanamiviirin tehoa ja turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana (imetys) ei ole tutkittu.

Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että zanamiviiri tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy äidinmaitoon, mutta teratogeenistä vaikutusta tai hedelmällisyyden heikkenemistä tai kliinisten ilmenemismuotojen esiintymistä ei ole havaittu ennen ja jälkeen synnytyksen aikana. Ihmisillä ei ole tietoa istukan tunkeutumisesta istukanesteeseen tai rintamaitoon.

Zanamiviria ei kuitenkaan pidä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, paitsi silloin, kun odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

RELENZA: HAITTAVAIKUTUKSET

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten esiintyvyys on samanlainen zanamiviiriryhmässä ja lumelääkeryhmässä. Spontaanit viestit sisälsivät tietoa zanamiviirin käytön haittavaikutuksista ja luokiteltiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100,

Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien kasvojen ja kurkunpään turvotus.

Hengityselimistön osa: hyvin harvoin - bronkospasmi, hengitysvaikeudet.

Dermatologiset reaktiot: hyvin harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien erytema-polymorfinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Säilytysehdot

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 30 ° C. Kestoaika - 5 vuotta.

todistus

• hoito ja tartunnan ehkäiseminen, t
• A- ja B-influenssaviruksen aiheuttamat t
• yli 5-vuotiaille lapsille ja aikuisille.

Vasta

• yliherkkyys lääkkeelle.

Varotoimia tulee määrätä lääkkeen hengitysteiden sairauksiin, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).

Erityiset ohjeet

Hyvin harvinaisia ​​yksittäisiä raportteja bronkospasmin ja / tai hengitysteiden vajaatoiminnan kehittymisestä zanamaviirin käytön jälkeen on t ilman aiempaa sairautta historiassa. Jos jokin edellä mainituista ilmiöistä kehittyy, zanamivirin käyttö on lopetettava ja otettava yhteys lääkäriin.

Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.

Influenssaviruksen aiheuttama infektio voi liittyä erilaisiin neurologisiin ja käyttäytymishäiriöihin. Markkinoille saattamisen jälkeen saadut raportit (jotka on kirjattu enimmäkseen Japanissa oleville lapsille) on liittynyt kouristuksiin, deliiriumiin, hallusinaatioihin ja poikkeamaan käyttäytymiseen influenssaviruksella infektoituneilla potilailla ja ottamalla neuraminidaasin estäjiä, mukaan lukien zanamiviiri. Nämä ilmiöt havaittiin lähinnä taudin varhaisvaiheessa, ja niiden esiintyminen oli usein äkillinen ja tuloksena oli nopea. Zanamiviirin saannin ja edellä mainittujen haittavaikutusten välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu. Jos esiintyy neuropsykiatrisia oireita, on tarpeen arvioida zanamiviirihoidon riskien ja hyötyjen suhde kullekin yksittäiselle potilaalle.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Käytä munuaistoiminnan vastaisesti

Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoimintaa, ei tarvitse muuttaa.

Käytä maksan vastaisesti

Maksan annosmuutoksen potilaita ei tarvita.

Apteekkien myyntiehdot

Lääke on saatavilla reseptillä.

Rekisteröintinumerot

inhalaatiojauhe, annosteltu 5 mg / 1 annos: rotadiski 4 annosta (5 kpl sarjaan, jossa on poistoaine) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)