Antibioottinen klaritromysiini: ohjeita ja arvioita ihmisistä

Klaritromysiini on puolisynteettinen lääke, antibakteerinen aine, jota käytetään erilaisten tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon, jotka johtuvat mikro-organismeista, jotka ovat herkkiä aktiiviselle aineelle.

Tältä sivulta löydät kaikki tiedot klaritromysiinistä: täydelliset käyttöohjeet tähän lääkkeeseen, keskimääräiset hinnat apteekeissa, täydelliset ja epätäydelliset analogit lääkkeestä sekä arviot ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet klaritromysiiniä. Haluatko jättää mielipiteesi? Kirjoita kommentit.

Clinico-farmakologinen ryhmä

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti.

Apteekkien myyntiehdot

Se julkaistaan ​​reseptillä.

Kuinka paljon klaritromysiini on? Apteekkien keskihinta on 100 ruplaa.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä annetaan suun kautta (latinasta per os - suun kautta) ja parenteraalisesti - laskimonsisäisesti tiputtamalla ("droppers"). Klaritromysiiniä valmistetaan seuraavasti: t

• kapselit (500 ja 250 mg);
• pitkäkestoiset tai pitkäkestoiset tabletit (kussakin 500 mg);
• tavanomaiset tabletit (250 ja 500);
• lyofilisoitu jauhe, josta imeväis suspensio valmistetaan;
• liuosta laskimoon.

Tabletit sisältävät vaikuttavan aineen klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: MCC, perunatärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys, pienimolekyylipainoinen PVP, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Farmakologinen vaikutus

Vaikuttava aine klaritromysiini toimii bakteriostaattisena ja bakterisidisenä. Lääke on aktiivinen suhteessa:

• Gram-positiiviset bakteerit - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
• Gramnegatiiviset bakteerit - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Solunsisäiset mikro-organismit - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
• Anaerobiset bakteerit - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Ohjeiden mukaan klaritromysiini on aktiivinen myös Mycobacterium spp. (paitsi Mycobacterium tuberculosis) ja Toxoplasma gondii.

On olemassa muutamia klaritromysiinianalogeja, joilla on sama terapeuttinen vaikutus.

Käyttöaiheet

Sitä käytetään klaritromysiinille herkkien aiheuttavien tartuntatautien ja tulehduksellisten sairauksien hoitoon:

• odontogeeniset infektiot;
• iho- ja pehmytkudosinfektiot;
• ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (tonsilliofaringiitti, välikorvatulehdus, akuutti sinuiitti);
• mykobakteeri-infektiot (M.avium-kompleksi, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) ja niiden ehkäisy AIDS-potilailla;
• alemmat hengitystieinfektiot (akuutti keuhkoputkentulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu bakteeri- ja atyyppinen keuhkokuume);
• Helicobacter pylori eradication potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava tai mahahaava (vain osana yhdistelmähoitoa).

Vasta

Aikaisemmin QT-ajan pidentyminen, ventrikulaarinen rytmihäiriö tai ventrikulaarinen takykardia, jonka tyyppi on "pirouette"; hypokalemia (pitkäaikaisen QT-ajan riski); vaikea maksan vajaatoiminta, joka esiintyy samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa; klaritromysiinin käytön yhteydessä kehittynyt kolestaattinen keltaisuus / hepatiitti; porfyria; I raskauskolmanneksen; imetysaika (imetys); klaritromysiinin samanaikainen käyttö astemitsolin, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin kanssa; ergotamiini-alkaloidit, kuten ergotamiini, dihydroergotamiini; suun kautta annettavan midatsolaamin kanssa; HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, jotka metaboloituvat suurelta osin CYP3A4-isoentsyymin (lovastatiini, simvastatiini) ja kolkisiinin välityksellä; tikagrelorin tai ranolatsiinin kanssa; Yliherkkyys klaritromysiinille ja muille makrolideille.

Varovaisuuksissa tulee käyttää klaritromysiiniä potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta; keskivaikea ja vaikea maksan vajaatoiminta, sepelvaltimotauti, vakava sydämen vajaatoiminta, hypomagnesemia, vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa); samanaikaisesti bentsodiatsepiinien, kuten alpatsolaamin, triatsolaamin, midatsolaamin kanssa laskimoon annettavaksi; samanaikaisesti muiden ototoksisten lääkkeiden, erityisesti aminoglykosidien, kanssa; samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat isoentsyymien CYP3A (kuten karbamatsepiini, silostatsoli, syklosporiini, disopyramidi, metyyliprednisoloni, omepratsoli, oraaliset antikoagulantit, kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, takrolimuusi, vinblastiini, samanaikaisesti induktorit CYP3A4: n (mukaan lukien rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma) samanaikaisesti statiinien kanssa, joiden aineenvaihdunta ei riipu CYP3A-isoentsyymistä (mukaan lukien fluvastatiini), samanaikaisesti isoentsyymin kautta metaboloituvien hitaan kalsiumkanavien estäjien kanssa toveri CYP3A4: n (mukaan lukien verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi); samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeet luokan I A (kinidiini, prokaiiniamidi) ja luokkaan III (dofetilidi, amiodaroni, sotaloli).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Klaritromysiinin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on ehdottomasti vasta-aiheista.

Lääkkeen käyttö raskauden loppuosaan on mahdollista vain poikkeustapauksissa.

Klaritromysiinin käyttö imetyksen aikana tulee tapahtua vasta sen jälkeen, kun se on hylätty kokonaan.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeet osoittavat, että klaritromysiiniä käytetään suun kautta riippumatta ateriasta ja maidosta. On suositeltavaa noudattaa määrättyä hoito-ohjelmaa. Puuttunut pilleri on otettava mahdollisimman pian, mutta jos seuraavan pillerin ottamiseen kuluva aika on melkein ohi, sinun ei tule ottaa kaksinkertaista annosta.

• Jos lääkäri ei ole määrännyt toista järjestelmää, klaritromysiini otetaan 250 mg 2 p / vrk (yli 12-vuotiaille ja aikuisille). Todistuksen mukaan voit ottaa 500 mg 2 p / vrk. Hoidon kulku on 5-14 päivää.

Munuaisten vajaatoiminnassa Klaritromysiiniä määrätään annoksena, joka riippuu kreatiniinipuhdistuksesta:

Klaritromysiini 500 mg: puhdistuma> 30 ml / min - 500 mg 2 p / vrk; jonka puhdistuma on 30 ml / min - 250 mg 2 p / vrk; kanssa

Antibioottinen klaritromysiini: klacid

Klaritromysiini on nykyaikainen antibiootti, jota käytetään laajalti ja tehokkaasti lääketieteessä.

Makrolidit: klaritromysiini

Klaritromysiini kuuluu makrolidiantibioottien ryhmään.
Ensimmäinen makrolidi - erytromysiini syntetisoitiin viime vuosisadan puolivälissä. Nykyisin makrolideja käytetään laajalti lääketieteessä penisilliinille resistenttien mikro-organismien aiheuttamien sairauksien hoidossa.
Makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä, koska ne kerääntyvät suoraan tulehdukselliseen keskittymään ja niillä on vähäinen vaikutus kehon yleiseen tilaan.
Antibioottinen klaritromysiini on pososynteettinen lääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus, joka estää bakteerisolujen jakautumisen ja pysäyttää niiden lisääntymisen ja kasvun kehossa.
Klaritromysiini ja siihen perustuvat lääkkeet ovat tehokkaita stafylokokkien, klamydian, Escherichia coli- ja streptokokkien aiheuttamien sairauksien hoidossa: suoliston, ENT-elinten ja hengitysteiden infektiot.

Klaritromysiini: Klasidi ja muut analogit

Klacid on lääkkeen kauppanimi, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini.

Antibiootti Klacid on yksi klaritromysiinin perusteella tuotetuista lääkkeistä. Klacid Abbotin tuottaa kansainvälinen yritys tytäryhtiöissään Italiassa, Ranskassa ja Englannissa. Melko kalliita lääkkeitä "Abbot" valmistetaan käyttämällä tarkkoja nykyaikaisia ​​tekniikoita, ja lääkärit luottavat siihen kaikkialla maailmassa.

CIS-maissa, Intiassa ja Itä-Euroopassa tuotettuja klaritromysiiniin perustuvia lääkkeitä tunnetaan edullisemmin. Esimerkiksi: Clarithromycin Protex, Clarbact ja Clubbax (Intia); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Venäjä); Clarithromycin Pliva (Kroatia); Clarithromycin Health (Ukraina); Fromilid (Slovenia) ja muut

Uskotaan, että joissakin yrityksissä saattaa olla valmistusteknologian rikkomuksia, mikä johtaa heikentyneen tuotteen vapauttamiseen.
Kaikissa valmisteissa oleva klaritromysiini vaikuttaa kielteisesti ruoansulatukseen, maksaan ja munuaisiin, mikä aiheuttaa joskus allergisia reaktioita.
Lääkettä myydään apteekeissa reseptiä esitettäessä.

Klaritromysiini: käyttö

Bakteerit erittävät beeta-laktamaasia, joka tuhoaa kehossa olevan antibiootin. Klaritromysiini on vastustuskykyinen beeta-laktamaasille ja sillä on kielteinen vaikutus useisiin bakteereihin: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus-ryhmä A, lepra, sporotrichoosi, keuhkokuume, gonorrhoea, klamydia ja pneumoclamidiasis, erysipelas, hemophilus-infektio, listerioosi.

Mitkä sairaudet on määrätty klaritromysiinilääkkeille?

• Ylemmän ja alemman hengityselinten sairaudet: sinuiitti, nielutulehdus, tonsilliitti, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, legionaasitaudit.
• Pehmeiden kudosten ja ihon tartuntavaurioita: erysipelas, selluliitti, follikuliitti, streptoderma, stafyloderma.
• Tartuntataudit hammasleuan järjestelmässä.
• Mykobakteerien aiheuttamat infektiot.
• HIV-tartunnan saaneiden potilaiden hoito mykobakteerien aiheuttamien infektioiden ehkäisemiseksi.
• Helicobacter pylorin peptisen haavan hoitoon.

Klaritromysiini: vasta-aiheet

• Korkea herkkyys klaritromysiinille ja siihen perustuville lääkeaineille.
• Raskaus - ensimmäisen raskauskolmanneksen ja imetyksen aikana. Jotkut lääkkeet sisältävät lääkkeen käyttöä raskauden 2 ja 3 lukukaudessa, jos äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuva vaara. Tuolloin lääkkeen ottaminen lopetetaan lapsen ruokkiminen.
• Porfyria.
• Alle 12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 40 kg. Joitakin klaritromysiinivalmisteita jauheen muodossa, josta suspensio valmistetaan, käytetään lasten hoitoon.
• Potilaat, joilla on munuaisten ja maksan normaali toiminta.

Klaritromysiini: yhteensopimattomat lääkkeet

Antibioottia ei voi käyttää samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:

• sisapridi;
• dihydroergotamiini;
• astemitsoli;
• terfenadiini;
• pimotsidi;
• Ergotamiini.

Jos otat klaritromysiiniä samanaikaisesti muiden makrolidiantibioottien kanssa, on olemassa huumeiden kilpailu, joka tuhoaa täysin molempien lääkkeiden terapeuttisen vaikutuksen.

Klaritromysiini: vapautumismuodot

• 0,25 ja 0, 5 g: n tabletit voivat olla 5, 7, 10 tai 14 tablettia.
• Jauhe itsestään suspensioon.
• Steriili injektiokuiva-aine.

Klaritromysiini: saanti ja annostus

Levitä lääkettä ateriasta riippumatta.
Lääkkeen kesto on 5-14 päivää.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille tavanomainen terapeuttinen annos on 250 mg, 2 annosta päivässä.
Vakavissa infektioissa, mykobakteereissa ja sinuiitissa annosta nostetaan 500 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.
Maksan vajaatoiminta: päivittäinen annos on enintään 250 mg.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: päivittäinen annos 250 mg; vakavia infektioita varten, 250 mg kahdesti vuorokaudessa, toinen annos aikaisintaan 12 tunnin kuluttua.
AIDS-potilaiden hoidossa MAS: n päivittäinen annos 500 mg kahdesti vuorokaudessa. Hoito tuotetulla lääkkeellä niin kauan kuin on terapeuttinen vaikutus.
Odontogeenisen infektion hoito: 250 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan.
Helicobacter pylorin aiheuttamien sairauksien hoito tehdään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Annostus: 0,5 g 2 annosta päivässä yhdistettynä omerprasoliin, lansopratsoliin ja amoksisilliiniin 7-10 päivän ajan; tai 0,5 g kolme kertaa päivässä yhdessä omepratsolin ja lansopratsolin kanssa 2 viikon ajan.

Klaritromysiini: vaikutus kehoon

Tabletit niellään ilman pureskelua tai murskaamista. Tabletin homogeeninen kiteinen massa vapautuu koko ajan, kun se kulkee ruoansulatuselinten läpi.
Lääkkeen maksimimäärä kerääntyy elimistöön 6 tuntia nielemisen jälkeen. Elimistön kudoksissa antibiootti säilyy 2 kertaa enemmän kuin veressä.
70 - 86% lääkkeestä erittyy ulosteisiin ja virtsaan.
Kaikki klaritromysiinin kemialliset reaktiot esiintyvät maksassa.

Klaritromysiini: haittavaikutukset

Klaritromysiini ja kaikki siihen perustuvat lääkkeet voivat antaa seuraavat haittavaikutukset.

• Ventrikulaarinen rytmihäiriö ja takykardia.
• Vatsa ja vatsakipu, potilas alkaa pahoinvointia ja oksentelua, ripuli tulee näkyviin.
• Stomatiitti, kielen tulehdus ja kandidiaasi suussa, kielen värjäytyminen.
• Hampaiden värjäytyminen - kulkee ammatillisen puhdistuksen jälkeen.
• Maksan palautuminen, keltaisuus hepatiitti (harvinainen), pääasiassa muiden lääkkeiden käytön aikana.
• Huimaus ja päänsärky, unettomuus ja ahdistuneisuus, painajaiset, pelot ja psykoosi, hallusinaatiot ja kouristukset.
• Kuulon menetys - kulkee, kun lopetat klaritromysiinin käytön.
• Tuoksun muutos.
• Urtikaria ja kutina, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
• Muutokset veressä: trombosytopenia, leukopenia, lisääntynyt kreatiinitaso, hypoglykemia.

Klaritromysiini: yliannostus

Yliannostus lääkkeen mukana on pahoinvointi, oksentelu ja vatsakipu. Tyypillinen paranoidinen käyttäytyminen. Elimistössä pienenee kaliumtaso, vähentää veren happipitoisuutta.

Näissä tapauksissa potilas pestään vatsaan ja oireenmukaiseen hoitoon.

Vain sertifioitu lääkäri voi määrittää tarpeen klaritromysiinihoitoon ja määrätä hoito-ohjelman.

Minkä antibioottiryhmän klaritromysiini kuuluu?

Klaritromysiini kuuluu makrolidiantibioottien ryhmään, toisen sukupolven. Apteekissa tätä lääkettä voidaan nähdä muiden kauppanimien alla, kuten Klacid, Clabax tai Fromilid.

Toimintamekanismi

Kuten kaikki makrolidit, klaritromysiinillä on bakteriostaattinen vaikutus. Toisin sanoen itse tarttuva solu ei tappaa sitä, vaan yksinkertaisesti estää sen kasvun ja kyvyn jakaa. Toimintamekanismin perusta on kyky estää erityisen proteiinin 50S - bakteriaalisen ribosomin alayksikön - synteesi, jota ilman monet tärkeät prosessit eivät voi edetä.

Klaritromysiinin ansiosta uusia bakteerisoluja ei muodostu, ja immuunijärjestelmä tuhoaa ne, jotka ovat jo tulleet kehoon. Toisin sanoen lääke auttaa kehoa selviytymään infektiosta. Tämän mekanismin ansiosta makrolidiryhmällä on kolme pääominaisuutta:

• Nämä antibiootit ovat tehokkaita vain normaalisti toimivalla immuniteetilla.
• Niiden vaikutus kehittyy hieman hitaammin kuin bakteerien, eli bakteerien, lääkkeiden tappaminen.
• Jos lopetat liian nopeasti bakteriostaattisen antibiootin käytön, tauti voi palata.

Proteiini 50S, bakteriaalisen ribosomin alayksikkö, johon klaritromysiini vaikuttaa, on läsnä vain bakteereissa, eikä sitä ole ihmiskehon soluissa. Siksi tätä antibioottia pidetään yhtenä turvallisimmista.

Klaritromysiinin edut

Klaritromysiinin tärkein etu on sen kyky toimia paitsi ulkoisesti myös bakteeri-infektoidun solun sisällä. Lisäksi lääkkeen pitoisuus solun sisällä voi ylittää solunulkoisen kymmenen kertaa.

Tämä laatu tekee siitä yhden tehokkaimmista lääkkeistä solunsisäisten infektioiden hoidossa, jotka ovat vaarallisia, koska ne voidaan piilottaa pitkään ja tulevat usein kroonisiksi. Lisäksi klaritromysiini:

• Se toimii aktiivisesti stafylokokkeja ja streptokokkeja vastaan, jotka ovat useimmissa tapauksissa sairauden syy. Samalla se on neljä kertaa vahvempi kuin erytromysiini, ja suhteessa hemolyyttiseen streptokokkiin on tehokkain makrolidi.
• Se voi auttaa torjumaan sellaisia ​​vaarallisia infektioita, kuten keuhkojen klamydia ja mykoplasma, jotka ovat solunsisäisiä infektioita ja aiheuttavat vakavaa keuhkoputkentulehdusta, nielutulehdus ja keuhkokuume.
• Usein ne sisältyvät mykobakteerien aiheuttamien hengitystieinfektioiden hoitoon, jotka ovat resistenttejä monille antibiooteille, mukaan lukien bakteereja aiheuttavat vaikutukset, koska niillä ei ole altistumistavoitteita.
• Se on erittäin aktiivinen Legionella pneumophilaa vastaan, joka on legionelloosin aiheuttaja, joka on yksi hengityselimiin vaikuttavista vakavista tartuntatauteista.
• Pystyy positiiviseen vaikutukseen immuniteettiin, ja tämä vaikutus vahvistettiin Japanissa, Ranskassa, Yhdysvalloissa ja Saksassa tehdyillä tutkimuksilla.
• Sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia ja se pystyy torjumaan paitsi infektioita myös tulehdusta.

Hoidon piirteet

Klaritromysiini on laaja-alainen antibiootti. Siksi se on yleensä määrätty ilman alustavaa analyysiä mikroflooran herkkyydestä, joka vie paljon aikaa. Yleensä lääke on määrätty:

• Kaksi kertaa päivässä, ja lääkärin määräytymisajan kesto riippuu taudin vakavuudesta.
• Klaritromysiinin vähimmäiskäyttö on vain viisi päivää.
• Suurin antibiootti voidaan käyttää toiminnan selektiivisyyden ansiosta enintään kolme viikkoa.

Klaritromysiiniä tulisi määrätä vain lääkäri. Antibiootteja on mahdotonta käyttää itse ilman tarkkaa diagnoosia.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Klaritromysiiniä käytetään monissa tartuntatauteissa. Lääkettä on saatavana lasten injektioina, tableteina ja suspensioina, jolloin voit valita sopivimman ja tehokkaimman hoito-ohjelman.

Klaritromysiinihoidon käyttöaiheet ovat hengitysteiden infektio-tulehduksellisia sairauksia, jotka aiheutuvat mikrofloorasta, joka on herkkä tälle antibiootille.

Lääkärit valitsevat usein tämän lääkkeen keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, korvan tulehdusten, nielutulehduksen ja sinuiitin hoidossa. Ja ei vain akuutti, vaan myös krooninen, sekä ne, jotka kehittyvät virustartunnan jälkeen sen komplikaationa.

Tällaisen tehokkaan lääkkeen vasta-aiheet eivät ole niin paljon, ne sisältävät:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet, pääasiassa erilaiset rytmihäiriöt tai takykardiat.
• Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, jolla on heikentynyt toiminta, keltaisuus tai hepatiitti sekä nykyisessä että aiemmin.
• Porfyria.
• Imetys.

Lääkettä voidaan määrätä jopa pienimmille lapsille kuudesta kuukaudesta. Kuitenkin vain keskeytyksen muodossa. Tässä tapauksessa annos lasketaan yksilöllisesti vauvan painon perusteella.

Raskauden osalta lääkkeen nimittämiseen ei ole vasta-aiheita. Sitä voidaan kuitenkin käyttää vain silloin, kun muut aineet ovat olleet tehottomia ja antibiootin hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin haittavaikutusten riski.

Klaritromysiiniä ei voi aina ottaa muiden lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi se on huonosti yhteensopiva lääkkeiden kanssa, jotka sisältävät ergotamiinia, joka alentaa korkeaa kolesterolia, joidenkin antibioottien ja sienilääkkeiden kanssa. Siksi, jos juot muita lääkkeitä, ilmoita asiasta lääkärillesi.

Haittavaikutukset

Tällaisella tehokkaalla lääkkeellä, kuten klaritromysiinillä, on hyvin vähän sivuvaikutuksia, ja ne ovat melko harvinaisia. Nämä ovat pääasiassa allergisia reaktioita, kuten kutinaa ja ihottumaa sekä maha-suolikanavan häiriöitä. Lisäksi se voi joskus tapahtua:

• Päänsärky, huimaus, levottomuus ja unettomuus.
• Lihaskrampit ja lihaskipu.
• Maun muutos, kuulon heikkeneminen ja korvien soiminen.
• Rytmihäiriöt ja takykardia.
• Astma ja nenäverenvuoto.

Yleensä epämiellyttävät seuraukset antibiootin ottamisen jälkeen eivät aiheuta paljon vaivaa ja kulkevat itse. Jos kuitenkin alkoi tuntea pahempaa, ilmoita asiasta lääkärillesi.

Klaritromysiini, kuten suurin osa makrolidiryhmän edustajista, on nykyään ensimmäinen valinta. Turvallisuuden ja tehokkuuden vuoksi lääkärit suosivat yhä enemmän sitä eri ENT-taudeille.

klaritromysiini

Kuvaus 09/11/2015

• Latinalainen nimi: Clarithromycin
• ATC-koodi: J01FA09
• Vaikuttava aine: klaritromysiini (klaritromysiini)
• Valmistaja: VERTEX, Active Component, Ozone Oy, Dalchimpharm, Rafarma ZAO (Venäjä), Alembic Pharmaceutical Limited, Aurobindo Pharma (Intia), Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co. (Kiina), Replek Pharm Ltd Skopje (Makedonia)

rakenne

Klaritromysiini-tabletit sisältävät vaikuttavan aineen klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: MCC, perunatärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys, pienimolekyylipainoinen PVP, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Klaritromysiinikapselit sisältävät myös vaikuttavaa ainetta klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: maissitärkkelystä, laktoosimonohydraattia, povidonia, kroskarmelloosinatriumia, kalsiumstearaattia, polysorbaattia 80. Kiinteä kapseli koostuu sekä gelatiinista että titaanidioksidista.

Vapautuslomake

Antibiootti valmistetaan tablettien ja kapseleiden muodossa. Tabletit ovat keltaisia, päällystettyjä, kaksoiskuperia, soikea. Tauolla katsotaan kaksi kerrosta. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 tablettia. Kapselit ovat valkoisia, valmistettu gelatiinista. Sisällä on jauhe tai tiheä valkoinen (ehkä kellertävä) massa. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 kapselia.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeet kuuluvat makrolidien ryhmään, jolla on monenlaisia ​​vaikutuksia. Sen vaikutuksesta kehossa häiritsee mikro-organismien proteiinisynteesin prosessia. Vaikuttava aine sitoutuu mikrobisen ribosomin solukalvon 50S-alayksikköön. Klaritromysiini vaikuttaa sekä solunsisäisiin että ulkoisiin soluihin. Osoittaa aktiivisuuden tällaisten mikro-organismien suhteen:

• grampositiiviset aerobiset mikro-organismit (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (osoittavat herkkyyttä Streptococcus pyogenesille, metisilliinille), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
• Gramnegatiiviset aerobiset mikro-organismit (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarraali, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertusus)
• anaerobiset bakteerit (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus-lajit, Peptococcus-lajit);
• solunsisäiset mikro-organismit (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
• aktiivinen Toxoplasma-lajeja vastaan.

Klaritromysiini osoittaa myös bakterisidinen vaikutus useita bakteerikantoja: Streptococcus pneumonia, H. pylori ja Campylobacter spp, Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis...

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Elimistöön menevä vaikuttava aine imeytyy nopeasti. Syöminen hidastaa imeytymisprosessia, mutta ei vaikuta merkittävästi lääkkeen hyötyosuuteen. Yli 90% sitoutui plasman proteiineihin. Kun klaritromysiini otettiin kerran, on kaksi maksimipitoisuuden piikkiä. Toisen huipun ulkonäkö johtuu siitä, että aine on keskittynyt sappirakon sisään ja sitten tunkeutuu suolistoon, jossa se imeytyy.

Suurin pitoisuus 250 mg lääkkeen nauttimisessa havaitaan 1-3 tunnin kuluttua.

20% nautittavasta annoksesta hydroksyloituu maksassa, mikä johtaa päämetaboliitin, 14-hydroksyyliaritromysiinin, muodostumiseen. Tällä aineella on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzae -valmistetta vastaan. Tämä metaboliitti on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 estäjä.

Jos annos otetaan säännöllisesti 250 mg: lla lääkettä päivässä, vaikuttavan aineen ja sen pääasiallisen metaboliitin pitoisuudet todetaan - 1 ja 0,6 µg / ml. Eliminaation puoliintumisaika on 3–4 ja 5–6 tuntia. Klaritromysiini kerääntyy terapeuttisiin pitoisuuksiin ihossa, keuhkoissa ja pehmeissä kudoksissa.

Elimistöstä erittyy virtsaan sekä ulosteet.

Käyttöaiheet

Klaritromysiiniä määrätään klaritromysiinille herkkien patogeenien aiheuttamien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon. Seuraavat merkit lääkkeen käytöstä määritetään:

• ylempien ja hengitysteiden ENT-elinten tartuntataudit (otiitti, munatulehduksen tulehdus, sinuiitti);
• alempien hengitysteiden tartuntataudit (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus - krooninen ja akuutti);
• mykobakteeriset infektiot;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (käytetään myös näiden tautien ehkäisemiseen AIDS-potilailla);
• Helicobacter pylorin hävittäminen peptisen haavauman sairastavilla henkilöillä (käytetään vain yhdessä muiden lääkkeiden kanssa).

Vasta

Klaritromysiini on vasta-aiheinen tällaisissa tiloissa ja sairauksissa:

• yliherkkyys komponenteille;
• ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana;
• imetysaika;
• samanaikainen käyttö pimotsidin, terfenadiinin, sisapridin kanssa.

Tabletit tai kapselit tulee ottaa huolellisesti potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Haittavaikutukset

Hoidon aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• hermosto: huimaus, pelko, päänsärky, huonot unet, unettomuus, ahdistus; harvinaisissa tapauksissa - hallusinaatiot, tajunnan häiriöt, psykoosi;
• ruoansulatus: oksentelu, pahoinvointi, stomatiitti, gastralgia, kolestaattinen keltaisuus, glossitis, ripuli, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa pseudomembranoosi enterokoliitti ilmenee;
• hematopoeesi, hemostaasijärjestelmä: harvinaisissa tapauksissa - trombosytopenia;
• aistit: tinnituksen tunne, maun rikkominen, yksittäiset tapaukset, joissa kuulon heikkeneminen lääkkeen peruuttamisen jälkeen;
• allergiat: kutina ja ihottumat, anafylaktiset reaktiot, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• muut toimet: mikro-organismien resistenssin ilmentyminen.

Ohjeet klaritromysiinin käytöstä (menetelmä ja annostus)

Käyttöohjeet Clarithromycin Teva -valmisteen mukaan aikuiset ja lapset, jotka ovat 12-vuotiaita diagnoosista riippuen, ottavat 250–500 mg kahdesti päivässä. Hoito kestää 6-14 päivää.

Jos potilaalle diagnosoidaan vakava infektio tai jos tietystä syystä lääkkeen oraalinen antaminen ei ole mahdollista, klaritromysiini IV on määrätty, annos on 500 mg päivässä. Lääkettä annetaan 2 - 5 vuorokautta, minkä jälkeen potilas siirretään suun kautta otettavaan lääkkeeseen, mikäli mahdollista. Yleensä hoito kestää jopa 10 päivää.

Jos lääke on tarkoitettu hoitamaan Mycobacterium aviumin aiheuttamia sairauksia sekä vakavia infektioita (mukaan lukien Haemophilus influenzaen aiheuttamat), 0,5–1 g lääkettä otetaan kahdesti päivässä. Suurin päiväannos on 2 g. Hoito voi kestää noin 6 kuukautta.

Ihmiset, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, saavat kerran 250 mg lääkettä päivässä, jos vakava infektio todetaan, 250 mg annetaan kaksi kertaa päivässä. Hoito voi kestää jopa 14 päivää.

yliannos

Yliannostuksen sattuessa potilaalla voi esiintyä ruoansulatuskanavan toimintaan liittyviä ongelmia, tajunnan heikkenemistä ja päänsärkyä. Suorita tässä tapauksessa mahahuuhtelu ja määritä tarvittaessa oireenmukainen hoito.

vuorovaikutus

Älä käytä klaritromysiiniä samanaikaisesti pimotsidin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Pääsy epäsuoriin antikoagulantteihin veren kasvu.

Klaritromysiini vähentää zidovudiinin imeytymistä.

Ristiresistenssi voi kehittyä klaritromysiinin, klindamysiinin ja linomysiinin välillä.

Vähentää siten astemitsolin metabolian nopeutta samanaikaisen käytön myötä QT-ajan nousua voi kehittyä ja "pirouette" -tyyppisen kammion rytmihäiriön ilmenemisen riski kasvaa.

Kun omepratsolia käytetään samanaikaisesti omepratsolin kanssa, omepratsolin pitoisuus plasmassa kasvaa merkittävästi ja hieman - klaritromysiini.

Jos lääkettä käytetään samanaikaisesti Pimotsidin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus kasvaa, mikä lisää vakavien kardiotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Käyttö tolbutamidin kanssa lisää hypoglykemian riskiä.

Kun niitä käytetään samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa, toksiset vaikutukset ovat todennäköisiä.

Myyntiehdot

Osta apteekista reseptillä, asiantuntija antaa reseptin latinaksi.

Säilytysolosuhteet

Klaritromysiini on suojattava kosteudelta ja valolta, säilytyslämpötila ei saa ylittää 25 ° C.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika

Voit pitää lääkkeen 2 vuotta. Älä käytä tämän ajanjakson jälkeen.

Erityiset ohjeet

Jos potilaalle diagnosoidaan kroonisia sairauksia, on välttämätöntä, että hän hallitsee seerumin entsyymejä.

Varovaisuus tarkoittaa lääkkeitä, joiden metabolia tapahtuu maksassa.

Makrolidien ryhmään kuuluvien antibakteeristen lääkkeiden välillä on ristiresistenssiä.

Antibioottihoidon aikana normaali suoliston mikrofloora muuttuu, joten resistenttien mikro-organismien aiheuttaman superinfektion todennäköisyys on otettava huomioon.

On pidettävä mielessä, että vakavan ripulin ilmeneminen voi liittyä pseudomembranoottiseen koliittiin.

Lapsille voidaan antaa suspensio, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini.

Klaritromysiinin analogit

Klaritromysiinianalogien hinta riippuu niiden valmistajasta ja muista tekijöistä. Tämän lääkkeen analogit ovat Clarithromycin Teva, Arvitsin, Klabaks, Klareksid, Zimbaktar, Klaritrosin, Klacid jne.

Lapsille

Pediatriassa lääkettä voidaan käyttää 6 kuukauden ikäisten lasten hoidossa. Yleisimmin käytetty lasten suspensio, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini. Hakemus on tehtävä tiukasti lääkärin määräämän järjestelmän mukaisesti.

Raskauden ja imetyksen aikana

Ensimmäisellä kolmanneksella tätä antibioottia ei voida käyttää. Seuraavissa raskauskuukausina on mahdollista käyttää lääkettä vain, jos lääkäri yhdistää aiotun hyödyn naiselle ja sikiölle aiheutuvan vahingon. Imetyksen aikana, jos tarvitset lääkitystä, sinun on lopetettava imetys.

Arvostelut Clarithromycin

Potilaat jättävät eri arviot Clarithromycinistä verkossa. Usein kirjoitetaan, että antibiootin avulla oli muutamassa päivässä mahdollista päästä eroon tartuntatautien oireista. On kuitenkin monia mielipiteitä siitä, että lääke herättää suuren määrän sivuvaikutuksia, erityisesti päänsärkyä, ruoansulatuskanavan ongelmia, suoliston mikroflooran epätasapainoa. Useimmissa tapauksissa on huomattava, että on suositeltavaa juoda lääkettä vain reseptillä ja asiantuntijan määräämän järjestelmän mukaisesti.

Hinta Clarithromycin, mistä ostaa

Klaritromysiinitablettien hinta 250 mg - keskimäärin 120 ruplaa 10 kappaleen pakkausta kohti. Hinta Clarithromycin 500 mg - keskimäärin 240 ruplaa per pakkaus. 10 kpl. On mahdollista ostaa lääkettä Ukrainassa (Kiev, Kharkov, jne.) Hintaan 50 UAH. 10 kpl. Hinta Clarithromycin in / in (lääke Klacid) on keskimäärin 600 ruplaa.

Klaritromysiini (klaritromysiini)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Clarithromycin

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä klaritromysiiniä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Klaritromysiini

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti.

Valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee asetoniin, liukenee lievästi metanoliin, etanoliin, asetonitriiliin ja liukenee käytännössä veteen. Molekyylipaino 747,96.

farmakologia

Sitoutuu mikrobisolun 50S-ribosomaaliseen alayksikköön ja estää proteiinisynteesiä.

Kun nieleminen imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, biologinen hyötyosuus terveillä vapaaehtoisilla on noin 50%. Ruoka hidastaa imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi biosaatavuuteen. Aikuisilla oraalisen suspension ja tablettien hyötyosuus on samanlainen. Terveillä vapaaehtoisilla T_max tyhjään mahaan otettuna saavutetaan 2-3 tunnin kuluessa plasman proteiineista. Noin 20% otetusta annoksesta hapetetaan välittömästi maksassa 14-hydroksyyliaritromysiinin (14-OH-klaritromysiinin) tärkeimmäksi metaboliitiksi, jolla on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzaea vastaan. Sytokromi P450-kompleksin entsyymit katalysoivat biotransformaatiota. Klaritromysiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin pysyvät pitoisuudet saavutetaan 2-3 päivän kuluessa. Kun otat 250 mg klaritromysiiniä 12 tunnin välein_max klaritromysiini tasapainotilassa on noin 1–2 µg / ml, C_max 14-OH-klaritromysiini - 0,6-0,7 µg / ml; kun otetaan 500 mg 12 tunnin välein_max klaritromysiini - 2–3 µg / ml, joka 8. tunti - 3–4 µg / ml, 14-OH-klaritromysiinille C_max annoksella 500 mg 8–12 tunnin välein, enintään 1 μg / ml. Klaritromysiini ja 14-OH-klaritromysiini tunkeutuvat hyvin kehon nesteisiin ja kudoksiin keuhkoissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, jolloin konsentraatiot ovat 10 kertaa korkeammat kuin veriseerumissa. Jakelumäärä - 243–266 l. T_1/2 klaritromysiini, kun otetaan 250 mg 12 tunnin välein - 3-4 tuntia, 14-OH-klaritromysiini - 5-6 tuntia; kun otetaan 500 mg 8–12 tunnin välein, T-arvot_1/2 klaritromysiini ja sen pääasiallinen metaboliitti nousevat 5–7 h: een ja 7–9 h: iin. Erittyvät munuaisissa ja ulosteissa. Kun erittyy virtsaan: muuttumattomana - 20–30% (kun otetaan tabletteja 250 ja 500 mg 2 kertaa päivässä) tai 40% (kun 250 mg suspensiota 2 kertaa päivässä); 14-OH-klaritromysiini on 10 ja 15% virtsaan otetuista 250 ja 500 mg: n annoksista, joita käytetään 2 kertaa päivässä. Noin 4% 250 mg: n annoksesta erittyy ulosteiden kanssa.

Vanhuus Iäkkäillä potilailla (65–81-vuotiaat), jotka saivat 500 mg klaritromysiiniä 12 tunnin välein, tasapainossa C_max ja klaritromysiinin AUC ja klaritromysiini 14-OH olivat koholla verrattuna terveiden nuorten vapaaehtoisten hoitoon. Klaritromysiinin annosta ei tarvitse säätää iäkkäillä potilailla, paitsi jos kyseessä on vakava munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toimintahäiriö. Maksan vajaatoiminnan heikentyessä klaritromysiinin tasapainopitoisuudet eivät eronneet normaalia maksan toimintaa sairastavien potilaiden tasaisista pitoisuuksista, kun taas 14-OH-klaritromysiinin tasapainopitoisuudet maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla olivat huomattavasti pienemmät. Jos maksan toiminta on heikentynyt, 14-OH-klaritromysiinin muodossa olevien lääkkeiden eliminaation väheneminen kompensoituu osittain klaritromysiinin eliminaation lisääntymisellä munuaisilla, minkä seurauksena klaritromysiinin tasapainopitoisuus muuttuu hieman ja annoksen säätö ei ole tarpeen.

Munuaisten vajaatoiminta. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, plasman klaritromysiinipitoisuus, T_1/2, C_max ja C_min, AUC-klaritromysiinin ja 14-OH-klaritromysiinin määrä kasvaa. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniinipitoisuus alle 30 ml / min), annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Aktiivinen moniin mikro-organismeihin, mm. solunsisäiset (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis ja Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), grampositiiviset - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (mukaan lukien oktaani), Helicobacter pylori), jotkut anaerobit (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mycobacterium, Ichappers, Icn jne.

Eläimille annettaessa havaittiin maksatoksisuutta (mukaan lukien rotilla ja apinoilla annoksilla, jotka olivat enintään 2-kertaisia ​​ihmisille annettavaan enimmäisannokseen päivässä, laskettuna mg / m 2: na, ja koirilla sitä vastaavilla annoksilla). Munuaisten tubulaarinen degeneraatio tapahtui rotilla, apinoilla ja koirilla annoksilla (laskettuna mg / m 2), jotka ylittivät MRDC: n vastaavasti 2, 8 ja 12 kertaa. Rotilla havaittiin munasarjan atrofiaa annoksilla (mg / m 2), jotka ylittivät MRDC: n 7 kertaa, koirilla 3 kertaa apinoilla 8 kertaa. Sarveiskalvon opasoitumista havaittiin annoksilla (mg / m 2), jotka olivat suurempia kuin MRDC 12 kertaa apinoilla ja 8 kertaa koirilla. Lymfoidin heikkenemistä havaittiin koirilla, joiden annokset (mg / m2) olivat korkeammat kuin mRDC 3 kertaa ja apinoilla 2 kertaa.

Näitä haittavaikutuksia ei havaittu klaritromysiinin kliinisissä tutkimuksissa.

Klaritromysiinin mutageenista vaikutusta ei havaittu useissa in vitro -testeissä (testi nisäkkään salmonellalla / mikrosomeilla, määräävän kuolemaan johtava testi hiirillä, mikronukleuskoe hiirillä jne.). Kun suoritetaan in vitro -testi kromosomipoikkeamista, toisessa tapauksessa saatiin heikko positiivinen tulos toisessa - negatiivinen. Ames-testitulos klaritromysiinin metaboliitteilla oli negatiivinen.

Kokeissa, joissa koiria ja naisia ​​rotilla hoidettiin päivittäin klaritromysiiniä annoksina jopa 160 mg / kg / vrk (1,3 kertaa suurempi kuin MRDC, mg / m 2), ei ole haitallista vaikutusta estrous-sykliin, hedelmällisyyteen, synnytykseen, numeroon ja jälkeläisten elinkelpoisuus. Rotan plasmapitoisuus annoksilla 150 mg / kg / vrk oli 2 kertaa suurempi kuin seerumitaso ihmisillä.

Apinoilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että kun otetaan 150 mg / kg / vrk, plasmapitoisuudet olivat 3 kertaa suuremmat kuin ihmisillä havaitut. Kun klaritromysiini on otettu 150 mg / kg / vrk: n annoksina (2,4 kertaa suurempi kuin mRDC, mg / m 2), havaittiin alkioiden kuolema, mikä selittyy tämän suuren klaritromysiiniannoksen voimakkaalla myrkyllisellä vaikutuksella naaraiden kehoon.

Kaneilla, joilla oli laskimonsisäinen injektiona klaritromysiiniä annoksella 33 mg / m2 (17 kertaa suurempi kuin mRDC), sikiön kuolema oli synnytystä edeltävä.

Klaritromysiinin karsinogeenisuuden arvioimiseksi ei ole tehty pitkäaikaisia ​​eläinkokeita.

Neljässä tutkimuksessa teratogeenisuus rotilla (kolmessa klaritromysiiniä annettiin suun kautta, yhdessä annettiin iv-annos enintään 160 mg / kg / vrk tärkeimpien elinten kehittämisen aikana) ja kahdessa tutkimuksessa kaneilla, kun niille annettiin annoksia enintään 125 mg / vrk. kg / vrk (noin 2 kertaa korkeampi kuin MRDCH, mg / m 2) tai laskimonsisäisesti annoksina 30 mg / kg / vrk 6. - 18. raskauspäivänä klaritromysiinin teratogeeninen vaikutus ei havaittu. Kaksi muuta tutkimusta toisella rivillä, joissa oli oraalisesti klaritromysiinillä hoidettuja rottia noin samoilla annoksilla ja samankaltaisilla olosuhteilla, osoittivat, että sydän- ja verisuonivikojen esiintymistiheys oli alhainen annoksilla 150 mg / kg / vrk, joka saatiin 6.-15. raskauden päivä. Klaritromysiinin annoksen jälkeen 150 mg / kg / vrk plasmapitoisuus oli 2 kertaa suurempi kuin ihmisillä havaittu. Susi suun kehittyminen havaittiin, kun sitä annettiin rotille annoksilla 500-1000 mg / kg / vrk 6.-15. Apinoilla klaritromysiinin oraalinen anto annoksella 70 mg / kg / vrk (noin yhtä suuri kuin MRDR mg / m 2) osoitti sikiön kehityksen viivästymistä (kun plasmapitoisuudet olivat 2 kertaa suuremmat kuin ihmisillä).

Klaritromysiinin käyttö

Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylempien hengitysteiden infektiot (laryngiitti, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti), alemmat hengitysteet (keuhkoputkentulehdus, mukaan lukien kroonisen keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuume, atyyppinen keuhkokuume), iho ja pehmytkudokset furunkuloosia, impetigoa, haavainfektiota, otitis mediaa; mahahaava ja pohjukaissuolihaava (Helicobacter pylori eradication osana yhdistelmähoitoa), mykobakteerit (mukaan lukien epätyypilliset, yhdessä etambutolin ja rifabutiinin kanssa), klamydia.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien erytromysiini ja muut makrolidit), porfyria, sisapridin, pimotsidin, astemitsolin ja terfenadiinin samanaikainen käyttö (ks. "Yhteisvaikutukset").

Rajoituksia

Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, vastasyntyneet ja alle 6 kuukauden ikäiset lapset (käytön turvallisuus ei ole osoitettu).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on mahdollista vain, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski vaihtoehtoisen hoidon puuttuessa, asianmukainen hoito (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty). Jos raskaus ilmenee klaritromysiinihoidon aikana, potilasta on varoitettava mahdollisesta sikiölle aiheutuvasta riskistä.

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys (klaritromysiini ja sen aktiivinen metaboliitti tunkeutuvat rintamaitoon, imetyksen turvallisuus ei ole osoitettu).

Klaritromysiinin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistinelimistä: päänsärky, huimaus, ahdistuneisuus, pelko, unettomuus, painajaiset, tinnitus, makuelämykset; harvoin - disorientaatio, hallusinaatiot, psykoosi, depersonalisointi, sekavuus; harvinaisissa tapauksissa - kuulon heikkeneminen, joka kulkee huumeiden lakkauttamisen jälkeen; on raportoitu harvinaisista parestesian tapauksista.

Ruoansulatuskanavan elinten osa: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö (pahoinvointi, oksentelu, gastralgia / vatsan epämukavuus, ripuli), stomatiitti, glossiitti, ohimenevä maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen keltaisuus; harvoin pseudomembraaninen enterokoliitti; on raportoitu harvinaisista hepatiittitapauksista; poikkeustapauksissa havaittiin maksan vajaatoimintaa.

Koska verenkiertoelimistö ja veri (verenvuoto, hemostaasi): harvoin - trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto, verenvuoto), leukopenia; äärimmäisen harvoin - QT-ajan pidentyminen, kammion rytmihäiriö, ml. kammion paroksysmaalinen takykardia, flutterointi / kammiovärinä.

Urogenitaalijärjestelmän puolella: harvoin on lisääntynyt seerumin kreatiniinipitoisuus, interstitiaalisen nefriitin kehittyminen ja munuaisten vajaatoiminta.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), anafylaktoidiset reaktiot.

Muut: mikrobiologisen resistenssin kehittyminen; harvinaisissa tapauksissa hypoglykemia (hoidon aikana suun kautta otettavilla verensokeria aiheuttavilla aineilla ja insuliinilla).

vuorovaikutus

Kun otetaan samanaikaisesti sisapridin, pimotsidin, astemitsolin, terfenadiinin kanssa, QT-aika voi olla pitkittynyt, sydämen rytmihäiriöt voivat kehittyä (kammion paroksysmaalinen takykardia, fibrillaatio, kammiovärinä). Klaritromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin samanaikainen käyttö aiheutti akuuttia ergotamiinimyrkytystä joillakin potilailla, mikä ilmeni perifeerisenä vasospasmina ja dysestesiana. Klaritromysiini lisää veren pitoisuutta (tehostaa vaikutuksia) maksassa metaboloituvien lääkkeiden vaikutuksesta sytokromi P450: n varfariinin ja muiden epäsuorien antikoagulanttien kanssa (on erillisiä markkinoille saattamisen jälkeisiä raportteja siitä, että yhdistelmähoitona oraalisten antikoagulanttien kanssa klaritromysiini voi tehostaa niiden vaikutusta yhdistelmäkäytössä). on välttämätöntä seurata huolellisesti PV: ta), karbamatsepiinia, teofylliiniä, astemitsolia, sisapridiä, triatsolaamia, midatsolaamia, syklosporiinia, digoksiinia, fenytoiinia, ergot alkaloideja ja muut (samanaikainen käyttö on suositeltavaa mitata niiden pitoisuus veressä). HMG-CoA-reduktaasin estäjien (lovastatiini, simvastatiini) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa akuutin luustolihaksen nekroosin. Klaritromysiini vähentää triatsolaamin puhdistumaa (lisää sen farmakologisia vaikutuksia uneliaisuuden ja sekaannuksen myötä).

Kun samanaikaisesti annetaan klaritromysiiniä ja zidovudiinia HIV-infektoituneille aikuispotilaille, zidovudiinin tasapainopitoisuudet laskivat. Kun vastaanotetaan 500 mg klaritromysiiniä kahdesti päivässä, zidovudiinin AUC tasapainotilassa laski keskimäärin 12% (n = 4). Yksittäiset arvot vaihtelivat 34 prosentin laskusta 14 prosentin nousuun. 24 potilaasta, jotka saivat klaritromysiiniä 2-4 tuntia ennen zidovudiinin ottamista, saadut rajoitetut tiedot osoittavat, että zidovudiinin tasapainopitoisuus (C_max ) lisääntyi noin 2 kertaa muuttamatta AUC-arvoa. Klaritromysiinin ja didanosiinin samanaikainen käyttö 12 HIV-tartunnan saaneella potilaalla ei johtanut tilastollisesti merkitseviin muutoksiin didanosiinin farmakokinetiikassa.

Kun samanaikaisesti annetaan klaritromysiiniä ja ritonaviiria (n = 22), klaritromysiinin AUC kasvoi (77%) ja klaritromysiinin AUC 14-OH (100%). Tältä osin klaritromysiiniä voidaan käyttää tavanomaisina annoksina (mutta ei yli 1 g / vrk) potilailla, joilla on normaali munuaistoiminta ja jotka saavat ritonaviiria. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla klaritromysiinin annos kreatiniini-Cl: llä on 30–60 ml / min 50%, alle 30 ml / min - 75%.

Samanaikainen 200 mg flukonatsolin käyttö päivässä ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 21 terveellä vapaaehtoisella aiheutti tasapainon C kasvun._min ja klaritromysiinin AUC-arvo 33 ja 18%, kun taas 14-OH-klaritromysiinin tasapainopitoisuus ei muuttunut.

Ristiresistenssi klaritromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien sekä linkosamidien (linomysiinin ja klindamysiinin) välillä voi kehittyä.

Omepratsolin farmakokineettiset parametrit kasvoivat tasapainossa: plasman pitoisuus (C), kun päivittäinen 500 mg klaritromysiinin nauttiminen kahdeksan tunnin välein yhdessä 40 mg omepratsolin kanssa terveillä vapaaehtoisilla._max ) - 30%, AUC _0-24 - 89%, T_1/2 - 34%. Mahalaukun pH oli 24 tuntia 5,2 kun yksi omepratsoli otettiin ja 5,5, kun omepratsolia otettiin yhdessä klaritromysiinin kanssa. Yhdessä klaritromysiinin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa lisääntyivät - klaritromysiinin osalta: C_max - 10%, C_min - 27%, AUC _0-8 - 15% 14-OH-klaritromysiinin osalta: C_max - 45%, C_min - 57% AUC _0-8 - 45%; Myös klaritromysiinin pitoisuudet kudoksissa ja mahalaukun limakalvoissa kasvoivat samanaikaisesti.

Klaritromysiinin ja ranitidiinin vismuttisitraatin yhdistetty käyttö johti ranitidiinin (57%), vismutin (48%) ja 14-OH-klaritromysiinin (31%) pitoisuuksiin plasmassa, nämä vaikutukset eivät olleet kliinisesti merkittäviä.

yliannos

Oireet: epänormaali ruoansulatuskanavan toiminta (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu), päänsärky, sekavuus.

Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi eivät ole tehokkaita.

Varotoimet aineelle Klaritromysiini

Varovaisuutta määrättäessä maksan taustalla olevien lääkkeiden taustalla (on suositeltavaa mitata niiden pitoisuus veressä).

Klaritromysiinin modifioitu vapautuminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), tällaisille potilaille määrätään nopean vapautumisen klaritromysiini tableteissa.

On syytä pohtia mahdollisuutta kehittää ristiresistenssiä klaritromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien, linomysiinin ja klindamysiinin välillä. Pitkittyneellä tai toistuvalla lääkkeen käytöllä voi kehittyä superinfektio (epäherkien bakteerien ja sienien kasvu). Vakavan, pitkittyneen ripulin tapauksessa, joka voi merkitä pseudomembranoottisen koliitin kehittymistä, on tarpeen lopettaa lääkkeen ottaminen ja käänny lääkärin puoleen.