Klaritromysiini (klaritromysiini)

Flunssa

Kauppanimet: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Vaikuttava aine Klaritromysiini. Annostusmuodot. Tabletit, kalvopäällysteiset, 250 mg; 250 mg kapselit.

Terapeuttinen toiminta. Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus.

Käyttöaiheet. Ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti, otiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume); ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas); Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot; H. pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisnopeuden väheneminen.

Vasta. Yliherkkyys lääkevalmisteelle ja muille makrolidiantibiooteille, samanaikainen annostelu ergot-johdannaisille; porfyria, astemitsolin, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin, ergotamiinin ja muiden ergotamiinien, oraalisen midatsolaamin, alpatsolaamin, triatsolaamin samanaikainen saanti; vakavia maksan ja / tai munuaisrikkomuksia, imetystä.

Annostus ja antaminen. Sisällä. Aikuiset - 250 mg 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa voit ottaa 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 6-14 päivää. Lapset - 7,5 mg / kg / vrk. Suurin päiväannos on 500 mg. Hoidon kulku on 7-10 päivää. Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 3,3 mg / 100 ml) annosta pienennetään 2 kertaa tai annostelun väli on 2 kertaa suurempi.

Haittavaikutukset Dyspepsia, pahoinvointi, gastralgia, ripuli, suutulehdus, kielitulehdus, kandidiaasi suun limakalvon, kielen vaihtaa väriä ja hampaat, akuutti haimatulehdus, kohonneet "maksa" transaminaasit, hepatosellulaarinen ja kolestaattinen hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti, maksan kuolemaan johtava vajaatoiminta johtuu pääasiassa vakavista samanaikaisista sairauksista ja / tai samanaikaisesta lääkehoidosta; päänsärky, huimaus, ahdistus, unettomuus, ”painajaiset” unet, kouristukset, masennus; disorientaatio, hallusinaatiot, sekavuus; melu, tinnitus, maun muutos; interstitiaalinen nefriitti; allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, nokkosihottuma, ihon punoitus, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epiderminen nekrolyysi, anafylaksia); leukopenia, hypercreatininemia, hypoglykemia (myös sokeria alentavia lääkkeitä käytettäessä); lihaskipu, sekundaariset infektiot (mikrobiologisen resistenssin kehittyminen).

Raskaus ja imetys. Käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle tai vastasyntyneelle mahdollisesti aiheutuva riski. Vasta-aiheet imetyksen aikana. Lääkehoidon aikana imetys on lopetettava.

Vuorovaikutus alkoholin kanssa. Hoidon aikana ei suositella alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.

Erityiset ohjeet. Kroonisen maksasairauden läsnä ollessa on tarpeen seurata säännöllisesti veren seerumin entsyymien aktiivisuutta, mikä voi osoittaa pseudomembranoottisen koliitin kehittymistä. Tällöin lääke on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen hoito.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD on tarkoitettu alttiiden mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoitoon:

  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti), keskikuoren tulehdus;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularin aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kamasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
  • Klabak OD on tarkoitettu H. pylorin eliminoimiseksi ja H. pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden vähentämiseksi.

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoito:

  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
  • korvatulehdukset;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
  • Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
  • Helicobacter pylorin hävittämiseksi ja pohjukaissuolihaavan toistumisen toistumisen vähentämiseksi.
  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti, otiitti);
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
  • Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
  • H. pylorin eliminaatio ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden vähentäminen.

Herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoito:

  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (laryngiitti, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti);
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, furunculosis, erysipelas, impetigo, haavainfektio);
  • peptinen haavauma ja pohjukaissuolihaava (yhdistettynä happamuutta vähentäviin lääkkeisiin): akuutin pohjukaissuolihaavan hoitoon, Helicobacter pylorin hävittämiseen ja peptisen haavan toistumisen tai yhdistelmähoitoon amoksisilliinin ja omepratsolin / lansopratsolin kanssa kolminkertaisena hoitona);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
  • Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;

Mycobacterium avium -infektioiden ehkäisy HIV-infektoituneilla potilailla, joilla on CD4-määrä (T-auttaja-lymfosyytit) alle 100 / mm 3.

Ohjeita huumeiden, analogien, arvosteluiden käytöstä

Ohjeet pillereistä.rf

Päävalikko

Vain uusimmat viralliset käyttöohjeet lääkkeiden käytöstä! Sivustomme huumeita koskevat ohjeet julkaistaan ​​muuttumattomassa muodossa, jossa ne on liitetty huumeisiin.

Klaritromysiini *

VASTAANOTTAVAT LAPSET LÄÄKEVALMISTEET VOITTAA AINAN ASIAKASTA. TÄMÄ KÄYTTÖOHJE ON VAIN LÄÄKEVALMISTEILLE.

Kuvaus tehoaineesta klaritromysiini / klaritromysiini.

Kaava: C38H69NO13, kemiallinen nimi: 6-O-metyylierytromysiini.
Farmakologinen ryhmä: Antimikrobiset, antiparasitiset ja anthelmintiset lääkkeet / antibiootit / makrolidit ja atsalidit.
Farmakologinen vaikutus: bakteriostaattinen, antibakteerinen, bakterisidinen.

Farmakologiset ominaisuudet

Klaritromysiini estää proteiinisynteesiä mikrobisolulla sitomalla sen 50S ribosomialaryhmään. Oraalisen annon jälkeen klaritromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, terveillä vapaaehtoisilla biologinen hyötyosuus oli noin 50%. Ruoka estää imeytymistä, mutta ei vaikuta merkittävästi biosaatavuuteen. Suun kautta annettavien tablettien ja suspensioiden käyttö aikuisilla on sama. Terveillä vapaaehtoisilla nieleminen tyhjään vatsaan saavutettiin 2–3 tunnin kuluttua. Klaritromysiini sitoutuu plasman proteiineihin. Noin 20% otetusta annoksesta altistetaan välittömästi maksassa hapettumalla päämetaboliitin 14-hydroksyyliaritromysiinin kanssa, jolla on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzaea vastaan. Sytokromi P450 -entsyymien vaikutus katalysoi biotransformaatiota. 2-3 päivän ajan saavutetaan vakaat klaritromysiinin pitoisuudet sen päämetaboliitin kanssa. Kun 12 tunnin välein on otettu 250 mg klaritromysiiniä, sen maksimipitoisuus on noin 1-2 mg / ml ja päämetaboliitti on 0,6-0,7 mg / ml; kun otetaan 12 tunnin välein 500 mg lääkettä, sen suurin pitoisuus on 2–3 µg / ml, joka 8. tunti - 3–4 µg / ml päämetaboliitille, kun otetaan 500 mg 8–12 tunnin välein, enimmäispitoisuus on enintään 1 µg / ml. Klaritromysiini ja metaboliitit ovat hyvin kudoksissa ja kehon nesteissä, mukaan lukien keuhkot, pehmytkudokset, iho, kun taas lääkkeen pitoisuus on 10 kertaa suurempi kuin veressä. Jakelumäärät ovat 243–266 l. Puoliintumisaika, kun sitä otetaan 12 tunnin välein, 250 mg klaritromysiiniä on 3-4 tuntia, 14-OH-klaritromysiini on 5-6 tuntia; kun otetaan 8–12 tunnin välein, 500 mg lääkettä, klaritromysiinin ja sen pääasiallisen metaboliitin puoliintumisaika nousee 5–7 tuntiin ja 7–9 tuntiin.
Klaritromysiinin erittyminen munuaisissa ja suolistossa. Poistaminen virtsalla: muuttumaton - 2 kertaa vuorokaudessa, 250 tai 500 mg - 20–30% otettuna 2 kertaa päivässä, 250 mg suspensiota - 40%; 14-OH-klaritromysiini - 15 ja 10% annon jälkeen, 500 ja 250 mg 2 kertaa päivässä. Noin 4% annettaessa 250 mg lääkettä erittyy suolistoon. Iäkkäillä potilailla (65–81-vuotiaat), jotka saivat lääkkeen 12 tunnin välein, 500 mg, suurin pitoisuus ja AUC olivat suuremmat kuin terveillä nuorilla vapaaehtoisilla, mutta klaritromysiiniannosten säätämistä ei tarvita, jos sitä käytetään iäkkäillä potilailla (lukuun ottamatta vakavia munuaisten tapauksia). vika).
Maksan toiminnan heikentyessä klaritromysiinin tasapainopitoisuudet olivat samat kuin potilailla, joilla oli normaali maksan toiminta, mutta 14-OH-klaritromysiinin tasapainopitoisuudet olivat huomattavasti pienemmät. Maksan rikkomisen seurauksena lääkkeen erittymisen väheneminen 14-OH-klaritromysiinin muodossa kompensoi jonkin verran klaritromysiinin erittymisen lisääntymistä, mikä johtaa vähäiseen muutokseen klaritromysiinin tasapainopitoisuudessa, mutta annoksen säätämistä ei tarvita. Kun munuaiset ovat heikentyneet, klaritromysiinipitoisuus plasmassa, AUC, maksimipitoisuudet ja 14-OH-klaritromysiinin puoliintumisaika sekä klaritromysiinin pitoisuus kasvavat. Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini alle 30 ml / min), voivat tarvita annoksen muuttamista.
Klaritromysiini on aktiivinen monille mikro-organismeille, mukaan lukien solunsisäiset (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae ja Chlamydia trachomatis), grampositiiviset - Streptococcus spp. (mukaan lukien viiva). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Kun klaritromysiiniä käytetään eläimissä, havaittiin maksatoksisuutta, munuaisten tubulaarista degeneraatiota, kiveksen atrofiaa, silmän sarveiskalvon pilaantumista, lymfoidin heikkenemistä (mutta tutkimuksissa, joissa annokset ylittivät ihmisten enimmäisannokset päivässä, laskettuna mg / m 2, 2–12 kertaa). Näitä vaikutuksia ei saatu kliinisissä tutkimuksissa. Klaritromysiinin mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia ei ole tunnistettu. Naisilla ja urospuolisilla rotilla tehdyissä kokeissa klaritromysiinin haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen, estrous-sykliin, synnytykseen, elinkelpoisuuteen ja jälkeläisten lukumäärään ei havaittu. Apinoilla tehdyissä kokeissa osoitettiin, että kun käytettiin 150 mg / kg / vrk (2,4-kertainen mRDF, mg / m 2), alkioiden kuolema havaitaan suuren klaritromysiiniannoksen myrkyllisten vaikutusten vuoksi. Kaneilla, kun sitä annettiin laskimonsisäisesti 33 mg / m2 klaritromysiiniä (17 kertaa mRDF), sikiön kuolema oli synnytystä edeltävä. Teratogeenisuuden tutkimuksessa (neljä tutkimusta rotilla, 2 tutkimusta kaneilla) klaritromysiinin teratogeenisia vaikutuksia ei saatu. Kuitenkin kahdessa lisätutkimuksessa (toinen rottaryhmä) samoissa olosuhteissa ja lääkeannoksilla saatiin alhainen sydänvikojen esiintymistiheys.

todistus

Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylemmän ja alemman hengitystieinfektiot (nielutulehdus, kurkunpään tulehdus, sinuiitti, tonsilliitti, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, epätyypillinen keuhkokuume), otiitti, pehmytkudosten ja ihon infektiot (follikuliitti, impetigo, furunkuloosi, haavan infektio); mykobakteerit (mukaan lukien epätyypilliset, klaritromysiiniä käytetään yhdessä rifabutiinin ja etambutolin kanssa); peptinen haavauma (Helicobacter pylorin hävittäminen yhdistelmähoidon koostumuksessa); klamydia.

Klaritromysiinin käyttö ja annos

Klaritromysiiniä käytetään laskimoon ja sisälle (aterioista riippumatta). Annostusohjelma ja hoidon kesto asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon indikaattorit, patogeenin herkkyys, taudin vakavuus. Sisäpuolella yli 12-vuotiaat potilaat - 2 kertaa päivässä 250–500 mg; Hoidon kesto on 6–14 päivää. Sinusiitin ja Mycobacterium aviumin aiheuttamien sairauksien sekä vakavien infektioiden, mukaan lukien Haemophilus influenzae, hoidossa 2–5 kertaa päivässä, 500–1000 mg; klaritromysiinin enimmäisannos on 2 g. Alle 12-vuotiaat potilaat - 12 tunnin välein 7,5 mg / kg kehon painoa kohti; Maksimi vuorokausiannos on 0,5 g. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini alle 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus yli 3,3 mg / 100 ml), annosta on pienennettävä 2 kertaa. Tämän ryhmän potilaiden hoidon enimmäiskesto on enintään 14 päivää. Laskimonsisäinen tiputus, 1000 mg / vrk 2 annosta kohti.
Kun ohitat seuraavan klaritromysiinin vastaanoton, jotta se tehtäisiin muistat, tee seuraava vastaanotto asetetun ajan kuluttua viimeisestä käytöstä.
Käytä klaritromysiiniä huolellisesti, kun käytät maksassa metaboloituvia lääkkeitä (on suositeltavaa mitata niiden sisältö veressä). Klaritromysiiniä ei saa muuttaa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min). Näille potilaille määrätään klaritromysiiniä nopeasti vapautuvissa tableteissa. On välttämätöntä ottaa huomioon klaritromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien, klindamysiinin ja linomysiinin, ristiriskin, kehittymisen mahdollisuus. Pitkittyneellä tai toistuvalla lääkkeen käytöllä saattaa esiintyä superinfektiota (epäherkkäjen sienien ja bakteerien kasvu). Jos sinulla on vakava, pitkäaikainen ripuli, joka saattaa merkitä pseudomembranoottisen koliitin esiintymistä, ota yhteys lääkäriin ja lopeta lääkkeen ottaminen.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien erytromysiini ja muut makrolidit), porfyria, sisapridin, astemitsolin, pimotsidin, terfenadiinin yhteinen vastaanotto.

Rajoituksia

Maksan tai munuaisten vajaatoiminta, alle 6 kuukauden ikäiset lapset (käytön turvallisuus ei ole osoitettu).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana klaritromysiinin käyttö on mahdollista vain silloin, kun odotettavissa oleva hyöty hoidosta on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski ja myös vaihtoehtoisen asianmukaisen hoidon puuttuminen (ei ole olemassa tarkasti valvottuja ja riittäviä tutkimuksia käytön turvallisuudesta naisilla raskauden aikana). Jos raskaus ilmenee klaritromysiinihoidon aikana, potilaalle on ilmoitettava mahdollisesta riskistä sikiölle. Hoidon aikana imettäminen on lopetettava (klaritromysiini ja sen metaboliitit kulkeutuvat äidinmaitoon, klaritromysiinin käytön turvallisuutta imetyksen aikana ei ole varmistettu).

Klaritromysiinin sivuvaikutukset

Hermosto ja aistinelimet: päänsärky, ahdistuneisuus, huimaus, pelko, painajaiset, unettomuus, tinnitus, disorientaatio, makumuutos, hallusinaatiot, depersonalisointi, psykoosi, sekavuus, kuulon heikkeneminen, joka kulkee lääkkeen lopettamisen jälkeen, parestesia;
ruoansulatuskanava: epänormaali ruoansulatuskanavan toiminta (pahoinvointi, gastralgia / vatsakipu, oksentelu, ripuli), glossiitti, stomatiitti, maksan transaminaasiaktiivisuuden lyhytaikainen lisääntyminen, kolestaattinen keltaisuus, pseudomembranoosi enterokoliitti, hepatiitti, maksan vajaatoiminta;
veri ja verenkiertojärjestelmä: trombosytopenia, leukopenia; QT-ajan pidentyminen, kammion rytmihäiriöt, mukaan lukien kammion paroksismaalinen takykardia, eteisvärinä / kammiovärinä;
erittymisjärjestelmä: seerumin kreatiniinipitoisuuden, interstitiaalisen nefriitin, munuaisten vajaatoiminnan lisääntyminen;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus, anafylaktoidiset reaktiot;
muut: mikrobiologisen resistenssin kehittyminen, hypoglykemia.

Klaritromysiinin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Kun käytetään klaritromysiiniä sisapridin, astemitsolin, pimotsidin, terfenadiinin, sydämen rytmihäiriöitä (fibrilloituminen, kammion paroxysmal tachycardia, kammion fibrillaatio / flutterio), QT-intervalli kasvaa. Klaritromysiinin ja dihydroergotamiinin tai ergotamiinin yhdistetty käyttö aiheutti akuuttia ergotamiinin myrkytystä joillakin potilailla, mikä ilmeni dysestesia ja perifeerinen vasospasmi. Klaritromysiini nostaa veren ja parantaa lääkkeiden vaikutuksia, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450: varfariini ja muut välilliset antikoagulanttien karbamatsepiini, teofylliini, astemitsolin, triatsolaami, midatsolaami, siklosporiini, digoksiini, fenytoiini, torajyväalkaloidit ja muut (at edellä mainittujen lääkkeiden veren pitoisuuksien suositeltu mittaus). Kun sitä käytetään samanaikaisesti klaritromysiinin ja HMG-CoA-reduktaasin estäjien (simvastatiini, lovastatiini) kanssa, voi kehittyä akuutti luustolihaksen nekroosi. Klaritromysiini vähentää triatsolaamin puhdistumaa (lisää sen vaikutuksia sekaannuksen ja uneliaisuuden kehittyessä). Kun sitä käytetään samanaikaisesti klaritromysiinin ja zidovudiinin kanssa, zidovudiinin tasapainopitoisuudet laskevat. Kun klaritromysiiniä ja ritonaviiria käytetään yhdessä, klaritromysiinin AUC-arvo nousee ja 14-OH-klaritromysiinin AUC vähenee. Ehkä ristiresistenssin kehittyminen klaritromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien sekä linkosamidien (klindamysiini ja linomysiini) käytön yhteydessä.

yliannos

Yliannostuksen yhteydessä klaritromysiiniä rikkotaan ruoansulatuskanavaa (pahoinvointia, ripulia, oksentelua, vatsakipua), sekavuutta, päänsärkyä. Tarvittava mahahuuhtelu, oireinen hoito. Peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät ole tehokkaita.

Klaritromysiini (Klacid)

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claritar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clamp, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibioottiset antibiootit ovat täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Klaritromysiiniä sisältävät lääkkeet (klaritromysiini, ATC-koodi (ATC) J01FA09):

Klacid (alkuperäinen klaritromysiini) - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Makrolidi-antibioottiryhmä

Farmakologinen vaikutus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja inhiboi proteiinisynteesiä mikrobisolussa.

Klaritromysiini on osoittanut korkeaa in vitro -aktiivisuutta standardi- ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Erittäin tehokas moniin aerobisiin ja anaerobisiin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehokkuuden Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter (Campylobacter) pyloria vastaan.

Lääke on myös aktiivinen aerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muita mikro-organismeja: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samoin kuin muut gram-negatiiviset bakteerit, jotka eivät hajoa laktoosia, ovat epäherkkiä klaritromysiinille.

P-laktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliiniresistentit ja oksasilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä klaritromysiinille.

Helicobacter pylorin herkkyyttä klaritromysiinille tutkittiin Helicobacter pylori -isolaateilla, jotka oli eristetty 104 potilaasta ennen lääkkeen aloittamista. Klaritromysiinille resistenttejä Helicobacter pylori -kantoja eristettiin 4 potilaalla, kantoja, joilla oli keskivastainen resistanssi kahdella potilaalla, ja Helicobacter pylorin isolaatit jäljellä olevilla 98 potilaalla olivat herkkiä klaritromysiinille.

Klaritromysiinillä on in vitro -vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin (kuitenkin klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehoa ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa ja käytännön merkitys on epäselvä): aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Streptococcus-ryhmä Viridans; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksylaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen, tai 1-2 kertaa heikompi verrattuna useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin tehokkuus on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen pääasiallisella metaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzaeen in vitro ja in vivo bakteeriviljelmästä riippuen.

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka vaativat mikro-organismien kasvun estoalueen halkaisijan mittaamista, antavat tarkimmat arviot bakteerien herkkyydestä mikrobilääkkeille. Yksi suositelluista herkkyysmenetelmistä käyttää levyjä, jotka on kyllästetty 15 ug: lla klaritromysiiniä (Kirby-Bauerin diffuusiotesti); Testitulokset tulkitaan riippuen mikro-organismin kasvun estämisvyöhykkeen halkaisijasta ja klaritromysiinin minimi-inhibiittorikonsentraation (MPC) arvosta. IPC: n arvo määritetään väliaineen laimennusmenetelmällä tai diffuusiolla agariin. Laboratoriokokeet antavat yhden kolmesta tuloksesta: 1) "resistentti" - voimme olettaa, että infektio ei ole hoidettavissa tämän lääkkeen kanssa; 2) "keskitason herkkä" - terapeuttinen vaikutus on epäselvä, ja ehkäpä annoksen lisääminen voi johtaa herkkyyteen; 3) "herkkä" - voidaan katsoa, ​​että infektio on hoidettavissa klaritromysiinillä.

farmakokinetiikkaa

Ensimmäiset tiedot farmakokinetiikasta saatiin klaritromysiinitablettien tutkimuksessa.

Klaritromysiini-suspensiota on tutkittu terveillä aikuisilla ja lapsilla.

Imu ja jakelu

Kun kerta-annos on otettu aikuisille, suspension biologinen hyötyosuus oli sama kuin tablettien biologinen hyötyosuus (samalla annoksella) tai hieman ylittynyt. Ruoan saanti viivästyi jonkin verran klaritromysiinisuspension absorptiota, mutta se ei vaikuttanut lääkkeen yleiseen hyötyosuuteen.

Kun otat vauvan suspensiota (syömisen jälkeen) Cmax, klaritromysiinin AUC oli 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Käytettäessä klaritromysiinin suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, tasapainotasot veressä olivat käytännössä saavutettu ottamalla viides annos. Farmakokinetiikan parametrit olivat seuraavat: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 h klaritromysiinille ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hydroksyylitromysiinille.

Terveillä ihmisillä seerumin pitoisuudet olivat korkeimmillaan 2 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen. Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on noin 0,6 ug / ml. Kun klaritromysiini annettiin 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on hieman suurempi (enintään 1 μg / ml). Kun molempia annoksia käytetään, Cssmax-metaboliitti saavutetaan tavallisesti 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimuksissa klaritromysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli keskimäärin noin 70% kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa 0,45 - 4,5 μg / ml.

Metabolia ja erittyminen

Klaritromysiini metaboloituu maksassa CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta, jolloin muodostuu mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksyyliaritromysiini.

T1 / 2-klaritromysiini imetyksen aikana (syömisen jälkeen) oli 3,7 tuntia.Käytettäessä klaritromysiini-suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, T1 / 2 oli 3,2 tuntia klaritromysiinille ja 4,9: lle 14-hydroksylaritromysiinille.

Terveillä ihmisillä, joilla on klaritromysiini: annoksena 250 mg 12 tunnin välein 14-hydroksyyliaritromysiinin T1 / 2 on 12 tuntia; annoksella 500 mg 12 tunnin välein 14-hydroksikarytromysiinin T1 / 2 on noin 7 tuntia.

Kun klaritromysiiniä käytetään 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 20% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Kun klaritromysiiniä käytetään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 30% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Klaritromysiinin munuaispuhdistuma ei ole merkittävästi riippuvainen annoksesta ja lähestyy normaalia glomerulussuodatusnopeutta. Virtsassa havaittu pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksylaritromysiini, joka on 10–15% annoksesta (250 mg tai 500 mg 12 tunnin välein).

Klaritromysiini ja sen metaboliitti jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Kudoksen pitoisuudet ovat yleensä useita kertoja korkeampia kuin seerumi.

Lapsilla, jotka tarvitsevat oraalista antibioottihoitoa, klaritromysiinille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus. Sen farmakokinetiikan profiili oli samanlainen kuin aikuisilla, jotka ottivat saman suspension. Lääke imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Ruoka hieman hidastaa klaritromysiinin imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi sen biologiseen hyötyosuuteen tai farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Klaritromysiinin tasapaino-farmakokineettiset parametrit, jotka saavutettiin 5 päivän kuluttua (annos 9), olivat seuraavat: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastaavat 14-hydroksyyliaritromysiinin arvot olivat 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromysiinin ja sen metaboliitin laskettu T1 / 2 on vastaavasti 2,2 ja 4,3 h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, jotka saivat klaritromysiiniä uudelleen 500 mg: n annoksena vertailututkimuksessa, osoittivat lääkkeen tason nousun plasmassa ja hitaamman eliminaation kuin nuorilla terveillä ihmisillä. Eri ryhmien väliset erot eivät kuitenkaan paljastaneet, kun kreatiniinipuhdistuma tehtiin. Klaritromysiinin farmakokinetiikan muutokset heijastavat munuaisten toimintaa, ei potilaan ikää.

Keskikuulan klaritromysiinin ja 14-hydroksyyliaritromysiinin keskimääräiset pitoisuudet keskikorvassa olivat 2,5 tunnin kuluttua keskitulehduskipulääkettä saaneista potilaista 2,53 ja 7,5 mg / kg. Lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuudet olivat 2-kertaiset niiden seerumipitoisuuksiin.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Css-klaritromysiini ei eroa terveillä ihmisillä, kun taas metaboliittitaso oli alhaisempi. 14-hydroksyylitromysiinin muodostumisen vähenemiseen osittain kompensoi klaritromysiinin munuaispuhdistuman lisääntyminen verrattuna terveisiin ihmisiin.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotka saivat lääkkeen suun kautta 500 mg: n annoksena, toistuvat plasmapitoisuudet, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC -arvot klaritromysiinistä ja metaboliitista olivat suuremmat kuin terveillä ihmisillä. Näiden parametrien poikkeamat korreloivat munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa, ja munuaistoiminnan heikentyneen heikentymisen erot olivat merkittävämpiä.

Aikuisilla HIV-infektiopotilailla, jotka saivat lääkkeen tavanomaisina annoksina, Css-klaritromysiini ja sen metaboliitti olivat samanlaisia ​​kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin, kun klaritromysiiniä käytetään suurempina annoksina, jotka saattavat olla tarpeen mikobakteeritartuntojen hoidossa, antibiootin pitoisuus voi merkittävästi ylittää tavanomaiset.

HIV-infektiopotilailla, jotka saivat klaritromysiiniä annoksena 15-30 mg / kg / 2, Cmax-tasapainotasot vaihtelivat yleensä 8 - 20 μg / ml. Kuitenkin lapsilla, joilla on HIV-infektio ja jotka saivat klaritromysiini-suspensiota annoksena 30 µg / kg / 2 annosta, Cmax saavutti 23 µg / ml. Kun lääkettä käytetään suurempina annoksina, T1 / 2-venymää havaittiin verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä tavanomaisina annoksina. Plasmakonsentraation kasvu ja T1 / 2: n kesto klaritromysiinin nimittämisessä suurempina annoksina on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa.

Käyttöaiheet lääkkeen CLACID® käyttöön

  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
  • korvatulehdukset;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, selluliitti, erysipelas);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset mykobakteeritartunnat;
  • Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset mykobakteeritartunnat;
  • Helicobacter pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden väheneminen;
  • Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4 (T-auttaja-lymfosyytti) lymfosyyttien määrä on enintään 100 mm 1 mm3: ssa;
  • odontogeeniset infektiot.

Annostusohjelma suun kautta annettavaksi:

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Yleensä aikuisille määrätään 250 mg 2 kertaa päivässä. Vakavammissa tapauksissa annosta nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on tyypillisesti 5 - 14 päivää.

Klacid® CP (pitkävaikutteinen) on määrätty 500 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annosta nostetaan 1 grammaan (2 tablettia) 1 kerran päivässä.

Hoidon tavanomainen kesto on 5-14 päivää. Poikkeuksena on yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 päivän ajan.

Klacid® CP-tabletteja tulee ottaa ruoan kanssa, niellä nieltynä kokonaisuutena, ei rikkoa eikä pureskella.

Potilaiden, joiden QC-arvo on alle 30 ml / min, määrätään puolet tavanomaisesta klaritromysiiniannoksesta, ts. 250 mg kerran vuorokaudessa tai vakavampia infektioita varten 250 mg kahdesti vuorokaudessa. Tällaisten potilaiden hoitoa jatketaan enintään 14 vuorokautta.

Mykobakteeri-infektioilla 500 mg annetaan kaksi kertaa päivässä.

MAC: n aiheuttamilla tavallisilla infektioilla aids-potilaiden tulee jatkaa hoitoa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Mykobakteerien aiheuttamista tartuntatauteista tuberkuloosia lukuun ottamatta lääkäri määrää hoidon keston.

MAC-infektioiden ehkäisemiseksi klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille on 500 mg 2 kertaa päivässä.

Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:

  • klaritromysiini 500 mg kahdesti päivässä + lansopratsoli 30 mg 2 vuorokautta + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 10 päivän ajan;
  • klaritromysiini 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa + omepratsoli 20 mg vuorokaudessa + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä:

  • klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 40 mg omepratsoli päivässä 14 päivän ajan, ja omepratsolia annetaan seuraavien 14 päivän aikana annoksena 20-40 mg / vrk;
  • klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 60 mg lansopratsolia päivässä 14 päivän ajan. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Jauhe suspensiota varten suun kautta:

Valmis suspensio on otettava suun kautta riippumatta ateriasta (maidolla).

Jotta suspensio voitaisiin valmistaa pulloa rakeita, lisää asteittain vettä merkkiin ja ravista pulloa. Valmis suspensio voidaan säilyttää 14 vuorokautta huoneenlämpötilassa.

Suspensio 60 ml: 5 ml: ssa - 125 mg klaritromysiiniä; 100 ml suspensiota: 5 ml - 250 mg klaritromysiiniä.

Suositeltava päivittäinen klaritromysiinisuspensio lapsille ei-mykobakteeri-infektioille on 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon tavanomainen kesto on 5-7 päivää, riippuen patogeenistä ja potilaan tilan vakavuudesta. Ennen jokaista käyttöä tulisi pullo ravistella hyvin.

Suositellut annokset lääkkeen lapsille ottaen huomioon ruumiinpaino.

Annokset on ilmoitettu tavallisilla teelusikallisilla (5 ml) 2 kertaa päivässä.