Kerää vastauksia kysymyksiisi

Ei ole välttämätöntä saada korkeampaa lääketieteellistä koulutusta, jotta tiedetään, mitä paracetamoli on, mistä tämä lääke auttaa ja milloin se on määrättävä. Loppujen lopuksi arvokkaat pillerit löytyvät jokaisesta kotilääketieteestä. Ja ei ole olemassa yhtä henkilöä, joka ei hyväksy tätä korjaustoimenpidettä koko elämässään.

Mikä on parasetamoli?

Lääkeaine syntetisoitiin yli vuosisataa sitten ja ensimmäisistä testeistä osoittautui luotettavaksi keinoksi kivun torjumiseksi. Parasetamoli kuuluu NSAID-lääkkeiden ryhmään - ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin:

• Toisin kuin kortikosteroidit, ne eivät vaikuta hormoneihin.
• Varoja on saatavilla missä tahansa apteekissa ilman reseptiä.
• Älä aiheuta riippuvuutta eikä muodosta "vieroitusoireyhtymää".
• Pitkäaikainen käyttö voi kuitenkin heikentää vaikutusta merkittävästi.

Parasetamolin vaikutuksen perusta on:

1. Kivunlievitys Tästä syystä lääkettä käytetään luotettavana kipulääkkeenä, joka voi lievittää keskivaikeaa kipua.
2. Antipyreettinen vaikutus. Se saavutetaan kompleksisella vaikutuksella aineenvaihduntaan. Kehon kuumeen aikana lisääntyy prostaglandiinien tuotanto, joka vaikuttaa termoregulointikeskukseen, ja se edistää lämpötilan nousua. Alentamalla prostaglandiinien tuotantoa, parasetamoli edistää normaalin lämpötilan palautumista.

Parasetamolin analgeettinen vaikutus

Toisin kuin farmakologisessa ryhmässä, parasetamolilla on lievä anti-inflammatorinen vaikutus. Mutta samalla hän voi:

1. Päästä eroon jopa voimakkaasta päänsärkystä.
2. Toimi kohtalaisen vakavalla hammassärkyllä.
3. Toimi jo 30 minuuttia hakemuksen jälkeen. Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan läpi.
4. Ohje kuukautisten aikana. Anestesiavaikutus ja nopea toiminta - mitä tarvitset.
5. Selviytyminen krapulan vaikutuksista. Mutta sitten sinun täytyy valita pillereiden ja pullon olutta. Yhdistämällä tämä lääke alkoholiin on vasta-aiheinen, vain vahingoittamaan itseäsi.
6. Vähennä painetta, joka on hyödyllinen vieroitusoireita varten. Mutta älä pelaa sen kanssa, hypotensio on myös täynnä seurauksia.

Pitäisikö minun lämmittää lämpötilaa?

Tähän saakka parasetamolia pidettiin vain kipulääkkeenä, mutta tiedämme, että se pudottaa lämpötilan hyvin:

• Prostaglandiinit ovat lipidiaineita, joiden perustana on arakidonihappo.
• Lääke on mukana estämässä reaktioiden kaskadia, joka johtaa tämän hapon muuttumiseen fysiologisesti aktiivisiksi aineiksi, jotka voivat merkittävästi lisätä kehon lämpötilaa.
• Tämän indikaattorin lisäsäätö tapahtuu lämpö- säätökeskuksen kustannuksella.

Mutta kaikessa tässä on yksi vivahteisto. Henkilön ruumiinlämpötilan muutos on fysiologinen puolustusreaktio, joka kohdistuu muun muassa tartunnan torjuntaan:

• Korkeammat lämpötilat vaikuttavat haitallisesti virusten ja bakteerien lisääntymiseen.
• Tässä prosessissa tuotetut spesifiset proteiinit estävät viruksen leviämisen edelleen.

Emme kuitenkaan puhu fysiologisesta suojasta, kun lämpömittarin indikaattorit ylittävät kaikki kohtuulliset rajat. Lisäksi kaikissa apteekeissa olet tyytyväinen laajaan valikoimaan viruslääkkeitä.

Aloittaakseen taistelua taudista ei ole tarpeen kestää korkeaa lämpötilaa, juo vain pilleri.

Käytön vasta-aiheet

Mahdollisten keinojen kuvauksessa on aina hetket. Epämiellyttävät hetket. Tässä tapauksessa niitä ei ole niin paljon:

Ikä ja käyttöaika

Alkoholi ja ruoansulatus

Lasten käytöstä asiantuntijoiden mielipiteet poikkesivat toisistaan. Lue ohjeet, siinä todetaan selvästi, että pillereitä ei saa antaa alle 3 kuukauden ikäisille lapsille. Seuraava - annoksen mukaan. Löydät väitteitä siitä, että paracetamolia ei suositella käytettäväksi 12 vuoteen asti, mutta tämä on vakava liioittelu. Lastenlääkärit rakastavat tulehduskipulääkkeitä juuri siksi, että ne voidaan määrätä lapsille vahingoittamatta kehoa.

Paracetamolin yhdistäminen alkoholiin on parempi. Voi muuttaa lääkkeen farmakologista vaikutusta. Lisäksi se on lisäkuorma maksalle ja sydän- ja verisuonijärjestelmälle. Kuten mainittiin, parasetamoli vaikuttaa paineeseen ja alentaa sitä.

Parasetamolia ei ole tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Jo viikon mittaisen jatkuvan käytön jälkeen sen tehokkuus alkaa muuttua nollaan. Kehomme sopeutuu uusiin olosuhteisiin.

Tabletit eivät ole parasta käyttää tyhjään vatsaan. Ei ole aspiriinia, joka voi aiheuttaa haavaumien kehittymistä, mutta sama COX-esto on tämän lääkkeen toiminnan ytimessä. Yleensä mahalaukun limakalvo ei ehkä tunne kovin mukavaa lääkkeen ottamisen aikana.

Parasetamolin vaikutus kehoon

Ja nyt mitä sinun tarvitsee tietää lääkkeestä:

• Se voi jopa auttaa akne. Nuoruusiässä jokainen toinen henkilö kärsii heistä, mutta harvat tietävät tehokkaan tavan taistella. Itse asiassa akne on sama tulehdus, paracetamolin anti-inflammatorinen vaikutus sopii täydellisesti. Tablettien murskaaminen ja sekoittaminen veteen riittää, kunnes pasta tulee näkyviin. Hiero ongelma-alueet ja olet onnellinen.
• Älä juo pillereitä vihreällä teellä ja kahvilla. Nämä kaksi juomaa sisältävät riittävästi kofeiinia lääkkeen aineenvaihdunnan häiritsemiseksi elimistössä.
• Suurin yksittäinen annos - jopa 1000 mg. Lapsille se on lueteltu ohjeissa iän mukaan.
• Voit ottaa enintään 6 tablettia päivässä. On suositeltavaa käyttää lääkettä kertaluonteisena keinona hoitaa akuutteja häiriöitä. Pysyvä vastaanotto on vasta-aiheinen.
• Parasetamoli lievittää vain oireita, mutta ei vaikuta itse patologian lähteeseen. Hampaita ei paranneta, infektio ei kulje, päänsärky ei kadota. Kaiken kaikkiaan sinun täytyy mennä asianmukaiseen asiantuntijaan saadaksesi lisätietoja.
• Jopa hammassärkyn läsnä ollessa kannattaa syödä ennen lääkkeen käyttöä. Älä vahingoita vatsaasi.

Milloin on määrätty parasetamolia?

Parasetamoli on osoittautunut tehokkaaksi:

1. Korkeissa lämpötiloissa. Poistaa kaikenlaista kuumetta.
2. Päänsärky. Jos kyseessä on migreeni, muut keinot ovat tehokkaampia, mutta se kestää alle puolen tunnin päästä tylsästä kipuista eroon illalla.
3. Hammassärky. Jos hammaslääkärin vierailu on suunniteltu vain aamulla, ja yö on jotenkin relived, paracetamolista tulee välttämätön avustaja.
4. Kuukausittain. Nopeus poistaa tarpeen kestää kipua. Mutta on parempi käyttää enintään 1-2 kertaa sykliä kohti.
5. Lihas- ja nivelkipu, sydämessä, on sama anestesiavaikutus.
6. Nuoruusiässä, kun akne kasvoilla tulee tärkein ongelma.

Minkä tahansa lääkkeen käytön tulisi olla kohtuullinen. On parempi tietää etukäteen, mikä on parasetamoli, mitä se auttaa ja missä tapauksissa se ei ole tehokas. Kuitenkin liiallinen varovaisuus voi saada sinut kestämään kipua tai kuumetta, mikä on täysin merkityksetöntä.

Video: mitä paracetamoli auttaa?

Tässä videossa Dr. Komarovsky kertoo sinulle, mitä paracetamolia käytetään, mitä se auttaa ja mikä on sen ero toisesta antipyreettisestä aspiriinista:

parasetamoli

Päänsärky on todellinen sairaus 21. vuosisadalla. Tietovirtojen runsaus, muuttuva ilmasto, kielteiset sääolosuhteet (tukevuus, smog), ympäristön pilaantuminen - tämä on epätäydellinen luettelo tekijöistä, jotka aiheuttavat väestön esiintyvyyden kasvua.

Päässä kipua ei usein ole lähtöaineita, 85 prosentissa tapauksista se alkaa äkillisesti ja saavuttaa huippunsa muutamassa minuutissa.

Kun tauti tarttuu yllätykseen, huumeet tulevat pelastamaan. Parasetamoli päänsärkyä varten on johtavassa asemassa käyttötaajuuden kannalta - se on yksinkertainen lääke, joka on aina kotilääketieteessä. Se on todella ajan testattu: ensimmäiset tapaamiset ja myynnit tehtiin 1800-luvun lopulla. Parasetamoli on myös suosittu lyhyen luettelon vasta-aiheista ja harvinaisista sivuvaikutuksista.

Parasetamolin vaikutusmekanismi

Vaikuttava aine on asetomenaphen, tämän komponentin perusteella luodaan useita laajalti julkistettuja tuotteita (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol ja muut), jotka ovat analogisia parasetamolin kanssa.

Vapautusmuodot: tabletit, kynttilät, suspensiosirupit.

Parasetamoli päänsärkyyn auttaa hyvin tai ei ole haluttua vaikutusta ollenkaan - sen kipulääke vaikuttaa voimakkaasti henkilön yksilöllisestä herkkyydestä. Se on kipulääke, jolla on heikko anti-inflammatorinen vaikutus ja suuri antipyreettinen vaikutus, lievittää kaikenlaista kipua (migreeni, hammassärky).

Hyvin pilkottu: pääsee veriplasmaan puolessa tunnissa. Lääkkeen suurin pitoisuus voidaan havaita noin tunnin kuluttua antamisesta.

Lääke kuuluu useisiin ei-steroideihin, jotka annetaan apteekeissa ilman reseptiä.

Paracetamolin käyttö

Parasetamoli päänsärkyä varten tulisi kuluttaa aterioiden jälkeen puhtaalla vedellä. Ei ole suositeltavaa käyttää sitä yhdessä kahvin kanssa, koska maksan kuormitus on lisääntynyt.

Vakioannos (ellei lääkäri toisin suosittele) on 0,5-1 g aikuiselle.

Parasetamolia voidaan käyttää lasten hoidossa hyvin varhaisessa iässä; tässä tapauksessa annos lasketaan tiukasti lapsen painon mukaan.

Suurin hoitojakso on 3 päivää. Toistettujen vastaanottojen väli on oltava vähintään 4 tuntia, käytä enintään 4 kertaa päivässä.

Käytä lasten hoidossa varoen, tarkkailemalla annosta huolellisesti. Jopa suhteellisen pieni ylimäärä, esimerkiksi 5 g: n annos, voi johtaa laajamittaisten negatiivisten seurausten syntymiseen.

Parasetamolin vaikutus kehoon

Lääkkeen laaja saatavuus luo illuusion sen täydellisestä turvallisuudesta, mutta tämä ei ole täysin totta. Tärkeimmät vasta-aiheet:

• ei suositella käytettäväksi, jos sinulla on maksasairaus (hepatiitti, kirroosi ja muut). Parasetamolin käyttö yhdessä kahvin kanssa on ehdottomasti kielletty, se kertoo kehon kuormituksen. Yliannostuksen komplikaatio on maksan nekroosi, joka voi olla kohtalokas;
• käytetään varoen kilpirauhasen sairauden yhteydessä: on osoitettu, että suurilla parasetamolin annoksilla on masentava vaikutus endokriinisen järjestelmän elementteihin;
• käytettävä varoen, jos on ollut munuaissairaus;
• niillä, joille on diagnosoitu astma, on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen lääkkeen ottamista. Parasetamoli voi lisätä bronkospasmia.

Haittavaikutusten joukossa on suoliston toiminnan häiriö, ja harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia ihoreaktioita.

Käyttö raskauden aikana

Lääke voittaa istukan esteen, eikä tietoja haitallisista vaikutuksista sikiöön. Tästä syystä raskaana olevat naiset käyttävät parasetamolia päänsärkyä varten turvallisimpana lääkkeenä. Käyttö sallittu imetyksen aikana.

Tämä lääke on kerta-annos, jota ei ole tarkoitettu pysyvään hoitoon. Parasetamolia päänsärkyä varten käytetään kipulääkkeenä: lääke poistaa taudin epämiellyttävät ilmenemismuodot, mutta ei edistä perussyyn poistamista.

Jos paracetamolilla ei ole odotettua vaikutusta (sitä käytettiin menestyksekkäästi päänsärkyyn aikaisemmin, mutta lopetettiin auttaminen), sinun on kiinnitettävä erityistä huomiota siihen liittyvien oireiden esiintymiseen ja, jos ne näkyvät, ota yhteys lääkäriin oikean diagnoosin saamiseksi. Huimaus, vegetatiivisen-verisuonten luonteen häiriöt - pallor, tinnitus, äkilliset verenpaineen muutokset - näiden oireiden kompleksi tulisi analysoida neurologin tai terapeutin toimesta.

Mikä auttaa Paracetamolia

Parasetamoli on suosittu farmakologinen lääke, jolla on antipyreettisiä ja muita lääkkeitä. Laaja toiminta-alue, kätevä farmakologinen muoto, alhainen hinta tekevät työkalusta suositun kaikkien väestönosien keskuudessa. Monet kysyvät, mitä Paracetamol auttaa. Ainutlaatuisilla farmakologisilla ominaisuuksillaan tämä lääke torjuu monia terveysongelmia. Jotta saataisiin selville, milloin ja miten lapsille, aikuisille annetaan oikeussuojakeino, on syytä tietää sen vaikutuksen mekanismit, poistumisreitti, käyttö ja vasta-aiheet.

Lääkkeen farmakologinen vaikutus

Jotta voisit ymmärtää, miten Paracetamol toimii, sinun on tutkittava sen farmakologiset toimintaperiaatteet. Lääkeaine imeytyy hyvin ruoansulatuskanavan limakalvoon. Lääkkeen maksimipitoisuus veressä antamisen jälkeen saavutetaan 40 minuutin kuluttua.

Nielemisen jälkeen lääke estää prostaglandiinien tuotantoa. Näitä aineita tuottavat minkä tahansa luonteen aiheuttamat tulehdusprosessit, provosoivat kuumetta ja kipua. Useimmiten tämä tila aiheuttaa kylmän. Lääke vaikuttaa helposti neuroneihin, joten se poistaa tehokkaasti kipua. Yhdessä anti-inflammatoristen kykyjen kanssa lääkkeellä on laaja käyttöalue.

Käyttöaiheet Parasetamoli

Lääkärit määrittävät tabletit antipyreettisiksi, anti-inflammatorisiksi ja kipulääkkeiksi. Lapset suosittelevat paracetamolia lapsille, joilla on hampaita, tulehdusta suussa. Varojen käyttö on mahdollista erilaisissa farmakologisissa muodoissa: suun kautta otettavat tabletit ja kapselit erityisessä kuoressa, liukoinen kuohuviini, siirappi ja suspensio, peräpuikot (lasten parasetamoli), injektioneste, liuos. Kaikkialla sama koostumus eroaa vain vaikuttavan aineen sisällöstä. On mahdollista hyväksyä keinot osoitteessa:

• lämpötilan nousu;
• kipu hampaissa ja ikenissä;
• kuukausittain;
• päänsärky;
• akne ja akne;
• krapula.

Parasetamoli lämpötilassa

Tabletti vähentää tehokkaasti ja nopeasti lämpötilaa. Mikä tahansa lääkäri sanoo, että alle 37,5: n aleneminen ei ole suositeltavaa. Tämä on oire tulehdusprosessille, immuunijärjestelmän luonnollisten voimien taistelun viruksille, bakteereille ja muille taudinaiheuttajille. Mutta jos aikuinen kärsii helposti tällaisesta tilasta, niin kipu ja huonovointisuus aiheuttavat paljon vaivaa lapselle ja hänen vanhemmilleen. Siksi haluan auttaa häntä. Aine on kynttilöiden, siirappien, tablettien muodossa.

Jos imeväisten lämpötila on 3 kuukautta, pediatrit suosittelevat kynttilöiden käyttöä 50 mg: n annoksella ennen ateriaa tai sen jälkeen. Vastaanotto - 4 kertaa yhtäjaksoisesti päivässä. 3 kk - vuoden ikäisenä käytetään kynttilöitä, joiden annos on 100 mg tai lasten siirappi. Tässä muodossa työkalu tappaa nopeasti lämmön. 1–6-vuotiaana annos on 200 mg kerrallaan, 6–12 vuotta, kerta-annoksena enintään 500 mg. Parasetamolin annosten välillä lämpötilalukemat otetaan säännöllisesti. Jos lämpöä ei ole, lopeta lääkkeen antaminen välittömästi, koska sillä ei ole riittävästi anti-inflammatorisia, antiviraalisia kykyjä.

Kun kuumeet aikuiset ottavat lääkkeen lievittää kuumetta ja kipua enintään 5 kertaa päivässä. Yhden maksimi - 500 mg vaikuttavaa ainetta siirapin muodossa. Suosittu on aspiriinin ja parasetamolin yhdistelmä. Mutta osallistua tällaiseen työkaluun ei ole sen arvoista. Aspiriinilla on kielteinen vaikutus ruoansulatuskanavan ylempiin osiin, joten usein vatsaongelmat nieltynä.

Hammassärky

Parasetamoli kykenee lievittämään kipua suuontelon, ikenien ja parodontalin tulehdusprosesseissa. Ota aikuiset: 1 tabletti, jonka annos on 0,5-1 grammaa, enintään 5 kertaa päivässä. 3-vuotiailla vauvoilla, jotka imevät ja nostavat lämpötilaa tänä aikana, annetaan parasetamolia kynttilän tai erityisen siirapin muodossa, jonka kerta-annos on enintään 100 mg. Lääke ei paranna hampaita ja kipu häviää vain pari tuntia, joten sinun pitäisi käydä hammaslääkärin toimistossa ongelman ratkaisemiseksi.

Kipu kuukautisten aikana

Monien naisten kuukautisten mukana tulee voimakasta kipua. Spasmin lievittämiseksi kuukautisten aikana lääkärit suosittelevat ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöä. Parasetamolia pidetään suosittuina. Jos tunteet ovat hyvin vahvoja, lisää annosta. Älä kuluta yli 8 tablettia päivässä. Tässä tapauksessa yliannostus tapahtuu kaikilla seurauksilla.

Parasetamoli päänsärkyä varten

Päänsärky, migreeni vetäytyy ennen parasetamolia. Tilanteen lievittämiseksi aikuiset ottavat 500 mg vaikuttavaa ainetta pillerimuodossa kerrallaan. Jos päivittäinen annos ylittää 4 grammaa lääkettä, niin sivuvaikutukset, myrkytykset ja sairaus näkyvät nopeasti. Jotta tämä tapahtuisi, kannattaa lukea yksityiskohtaisesti resepti.

Työkalu voi tehokkaasti lievittää eri luonteen ja voiman pään kipua, mutta enintään 4 päivää peräkkäin. Sitten prostaglandiinit tottuvat välineiden vastaanottoon ja anestesiavaikutus ei tule.

Akne ja akne

Paracetamolin tabletti, kun sitä käytetään ulkoisesti, poistaa akneen, aknen. Voit tehdä tämän yksinkertaisesti jauhamalla lääkkeen, lisäämällä vettä ja keittämällä ruiskua. Kiinnitä tämä aine kärsineelle alueelle 5 minuuttia. Tänä aikana se poistaa akneen punoitusta ja tulehdusta. Päivänä sinun täytyy tehdä 4 tällaista menettelyä. Lääke auttaa poistamaan akne muutaman päivän kuluttua.

Poista kipu, pään spasmi, poista yleinen heikkouden tila alkoholin juomisen jälkeen. Se ei vaikuta vatsaan (toisin kuin aspiriinilla), eikä se siten aiheuta pahoinvointia tai närästystä. Kerta-annos enintään 500 mg lääkettä, päivittäinen määrä ei saa ylittää 4 grammaa.

Kuinka kauan paracetamoli auttaa?

Parasetamoli tulee nopeasti verenkiertoon, joka imeytyy ylemmän ruoansulatuskanavan kautta. Suurin pitoisuus oton jälkeen tapahtuu 40 minuutin kuluttua. Lapset sytyttävät kynttilöiden lämpötilan. Tällainen farmakologinen muoto, lapsen kehon aineenvaihduntaominaisuudet ja peräaukon limakalvon verensyöttöominaisuudet edistävät lääkkeen nauttimista 10 minuutissa.

Voitteko juoda paracetamolia raskauden ja HB: n aikana?

Parasetamoli säätää kylmyyttä, kuumetta raskauden alkuvaiheessa. Tässä tapauksessa sinun tulee noudattaa tarkasti käyttöohjeita, älä ylitä 4 g: n päivittäistä määrää ja enintään 4 päivää peräkkäin. Paracetamolia ei ole suositeltavaa juoda kolmannen kolmanneksen aikana. Raskauden myöhemmissä vaiheissa lääkärit määrittävät analogeja, jotka eivät vaikuta haitallisesti sikiöön ja äidin munuaisiin.

Paracetamoli, jolla on gv, on mahdollista ottaa. Koska elimistöstä erittyy nopeasti (tunnin kuluessa käytön jälkeen), se ei kerry maitoon. Vauvojen suojelemiseksi huumeiden vaikutuksista kehoon ei pidä imettää tunnin ajan lääkkeen ottamisen jälkeen. Normaali kipua tai lämpöä lievittää nuori äiti on 1 tabletti.

Miten ottaa: annos aikuisille ja lapsille

Aikuiset käyttävät paracetamolitabletteja, siirappia, kynttilöitä. Kaikissa farmakologisissa muodoissa lääkkeen päivittäinen annos ei saa ylittää 4 grammaa, yksi annos 1, 5 g. Ohjeessa suositellaan, että aikuiset käyttävät lääkettä kuumetta ja kipua varten:

• Tablettia. 1-2 tablettia (200, 250, 300, 500 mg annosta) aterian jälkeen.Lisäksi päivittäinen saanti on 4 kertaa;
• Peräsuolen kynttilät. Suurin nopeus on 1,5 g aktiivista ainetta. Yksi annos - 1 kynttilä. Lääkkeen maksimimäärä päivässä - 4 kertaa;
• Siirappi. 50 ml 4 kertaa päivässä säännöllisin väliajoin.

Lääkkeitä käyttävät lapset riippuvat niiden iästä ja painosta. Hoitoa varten:

• Tablettia. 3-6-vuotiaana - rahastojen päivittäinen korko on enintään 2 grammaa. Vastaanotto - 1-2 tablettia kerrallaan annoksella 120-200 ml;
• Siirappi. Enintään 4 vastaanotosta päivässä. Ikä ja annostus: 3 kuukaudesta 1 vuoteen - 2,5-5 ml; 1-6 vuotta - 5-10 ml, 6-12 vuotta - 10-20 ml;
• Kynttilöitä. Jopa 3 vuotta - 15 mg / kg, 3-6 vuotta - jopa 60 mg / kg; 6-12 vuotta vanha - jopa 2 grammaa päivässä.

Vasta

Parasetamolin vastaanotto ei aina tuo helpotusta, koska sen käyttö on vasta-aiheita. Tätä suosittua lääkettä ei voida käyttää kivun tai lämmön lievittämiseen, kun:

1. Potilas on enintään 1 kuukauden ikäinen;
2. Vauvan kuljettamisen tai imetyksen aikana (imetys);
3. Minkä tahansa maksan vaivoja varten;
4. Munuaisongelmat;
5. Allergiat vaikuttavalle aineelle.

Jos on ainakin yksi vasta-aihe, lääkäri valitsee muita kipulääkkeitä tai ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä.

Haittavaikutukset

Lääkkeen toiminta rikkoo ohjeita, annos aiheuttaa sivuvaikutuksia. Yliannostus voi aiheuttaa:

• ihottuma, punoitus, "nokkosihottuma". Allergialla huumeelle on usein tällaisia ​​ulkoisia ilmentymiä;
• vatsakipu. Vatsa reagoi epänormaaliin saantiin tai yliannostukseen;
• unelias, haluat nukkua. Tilan syynä on matala paine;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• veren glukoosi-, hemoglobiinitason jyrkkä lasku.

Jos annosta ei ole rikottu tai virheellinen pääsy tulee välittömästi kutsua ambulanssi.

Huumeiden kustannukset

Monet ovat kiinnostuneita: kuinka paljon apteekissa on parasetamolia. Hinta riippuu lääkkeen farmakologisesta muodosta, annoksesta, pakkauksesta, johon verkostoon apteekki kuuluu. Hinta on:

• Tablettia. Pakkaus 10 kappaletta annoksella 200 mg - 4-6 ruplaa, 10 kappaletta annoksella 500 mg - 9 - 12 ruplaa;
• Kynttilöiden annos 500 mg 10 kappaletta - 40-60 ruplaa;
• Siirappi 100 ml - 60-80 ruplaa;
• Suspensio mansikka-maku lapsille 10 ml - 70-90 ruplaa.

Parasetamolianalogit

On analogeja, jotka sisältävät parasetamolia ja muita vaikuttavia aineita tai muita lääkeaineita. Analogien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tai kivun pillereiden valinta on vain lääkäri. Tämä päätös tehdään vasta-aiheiden, allergisten reaktioiden ja muiden vakavien syiden läsnä ollessa. Nämä lääkkeet kivun, tulehduksen ja kuumeen lievittämiseen ovat:

1. Panadol. Aktiivinen cocktail koostuu paracetamolista ja kofeiinista. Sitä käytetään lievittämään kuumetta, eri vahvuuksia ja luonteenomaista kipua. Saatavana oraalisten tablettien muodossa. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset ottavat 1-2 tablettia, joiden annos on 500-1000 mg enintään 4 kertaa päivässä. Hinta päivässä - enintään 4 grammaa lääkettä.
2. Baralgetas. Aktiiviset ainesosat analysoivat, pitofenoni poistavat tulehduksen, kuume lapsilla ja aikuisilla. Pharman muoto - pillerit. Päivittäinen annos on enintään 6 kappaletta, vastaanoton kesto on enintään 5 päivää. Annostus: aikuiset - 1-3 tablettia kerrallaan enintään 3 kertaa päivässä; lapset: 6-8-vuotiaat - puoli kapselia, 9–12-vuotiaat - ¾, 12-15-vuotiaat - 1 kapseli enintään 2 kertaa kosketusta kohti.
3. Nimid. Nimesulidiin perustuva lääke. Taistelee kuumetta, kipua ja tulehdusta. Parasetamolin analogina sitä käytetään tablettien, rakeiden ja suspensioiden farmakologisten muotojen muodossa. Ota: aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 100 mg 2 kertaa päivässä, alle 12-vuotiaat lapset –1,5 mg 1 kg: n painosta, määrä on jaettu kahteen annokseen.

parasetamoli

Järjestelmällinen (IUPAC) nimi: N- (4-hydrofenyyli) etaaniamidi
N- (4-hydrofenyyli) asetamidi
Kauppanimet: Tylenol (USA), Panadol (Australia) ja monet muut.
Oikeudellinen asema: sääntelemätön aine (Australia); vapaaseen myyntiin (UK); laskuri (US)
Antotapa: suun kautta; peräsuolen; suonensisäinen
Biosaatavuus: 63-89%
Proteiiniin sitoutuminen: 10-25%
Metabolia: pääasiassa maksassa
Puoliintumisaika: 1-4 tuntia
Erittyminen: virtsa (85-90%)
Parasetamoli, joka tunnetaan myös nimellä acetaminofeeni, on lääke, jolla on kemiallinen nimi N-asetyyli-p-aminofenoni, jota käytetään laajalti antilääkkeen analgeettina (kipulääke) ja antipyreettisenä aineena. Parasetamoli on kansainvälinen, ei-patentoitu nimi, joka on myös hyväksytty Australiassa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa, ja asetaminofeeni on yhteinen nimi Yhdysvalloissa ja Japanissa. Parasetamoli luokitellaan lieväksi kipulääkkeeksi. Sitä käytetään usein päänsärkyjen ja muiden löysien kipujen lievittämiseen ja se on erilaisten flunssan ja kylmien lääkkeiden tärkein ainesosa. Yhdessä opioidianalgeettien kanssa paracetamolia voidaan käyttää myös voimakkaamman kivun, kuten leikkauksen jälkeisen kivun, lievittämiseen ja kivun lievittämiseen syöpäpotilailla. Vaikka parasetamolia käytetään tulehduksellisen kivun hoitoon, sitä ei aina luokitella NSAID: ksi (ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke), koska parasetamolilla on vain heikko anti-inflammatorinen aktiivisuus. Parasetamoli on turvallinen käyttää suositelluissa annoksissa, mutta jopa pieni lääkkeen yliannostus voi olla kohtalokas. Parasetamoli on muihin myyntilääkkeisiin verrattuna huomattavasti myrkyllisempi yliannostuksen myötä, mutta se voi olla vähemmän myrkyllistä, kun sitä käytetään jatkuvasti suositeltuina annoksina. Parasetamoli on fenasetiinin ja asetanilidin aktiivinen metaboliitti (kipulääkkeet ja antipyreettiset lääkkeet, jotka ovat suosittuja aiemmin). Toisin kuin fenasetiini, asetanilidi ja niiden yhdistelmät, paracetamolia ei kuitenkaan pidetä syöpää aiheuttavana aineena, kun sitä käytetään terapeuttisina annoksina. Sanat asetaminofeeni (jota käytetään Yhdysvalloissa, Kanadassa, Japanissa) ja parasetamoli (jota käytetään kaikkialla) on johdettu yhdisteen, para-asetyyliaminofenolin, kemiallisesta nimestä. Joissakin tapauksissa esimerkiksi anestesia-aineita määrittäessään, jotka sisältävät tämän lääkkeen koostumuksessaan, se lyhennetään APAF: na (asetyyli-para-aminofenoli). Lääke sisältyy Maailman terveysjärjestön tärkeimpien välineiden luetteloon.

Parasetamolin lääketieteellinen käyttö

Parasetamoli ja korkea lämpötila

Parasetamoli on lääke, joka on hyväksytty kaikenikäisille ihmisille. Maailman terveysjärjestö (WHO) suosittelee paracetamolin käyttöä lapsille vain yli 38,5 ° C: n lämpötilassa. Meta-analyysi osoittaa, että lääke on vähemmän tehokas verrattuna ibuprofeeniin.

Parasetamoli ja kipu

Parasetamolia käytetään erilaisten alkuperän kipujen lievittämiseen. Sen analgeettiset ominaisuudet ovat samankaltaisia ​​kuin aspiriini, kun taas sen anti-inflammatorinen vaikutus on heikompi. Aspiriiniin verrattuna paracetamoli osoittaa parempaa sietokykyä potilailla, joilla on riski mahan hapon liialliseen erittymiseen tai pitkittyneeseen vuotoaikaan. Vuodesta 1959 lähtien lääke on saatavilla ilman reseptiä. Parasetamolilla on suhteellisen heikko anti-inflammatorinen aktiivisuus, toisin kuin muut suositut kipulääkkeet, kuten NSAID: t, aspiriini ja ibuprofeeni, mutta ibuprofeenilla ja parasetamolilla on samanlainen vaikutus päänsärkyjen hoidossa. Parasetamoli voi vähentää niveltulehduksen kipua, mutta ei vaikuta tulehdukseen, punoitukseen tai turvotukseen. Tutkimukset osoittavat, että parasetamoli osoittaa tulehduskipulääkkeisiin verrattuna ristiriitaisia ​​tuloksia. Satunnaistettu, kontrolloitu tutkimus aikuisilla potilailla, joilla on krooninen kipu osteoartriitissa, on osoittanut, että parasetamoli ja ibuprofeeni ovat yhtä tehokkaita. Vuosina 1996 ja 2009 tehtiin tutkimuksia parasetamolin ja heikkojen opioidien, kuten kodeiinin, yhdistävien lääkkeiden tehokkuudesta. Tällaiset lääkkeet ovat 50% tehokkaampia kuin pelkkä parasetamoli, mutta niillä on enemmän sivuvaikutuksia. Parasetamolin ja vahvojen opioidien, kuten morfiinin, yhdistelmä auttaa vähentämään opioidien määrää lääkkeessä ja lisää analgeettista vaikutusta. Satunnaistettu kontrolloitu tutkimus, jossa tutkittiin tuki- ja liikuntaelinten kipuja, osoitti, että tavallisilla annoksilla ibuprofeeni vähentää tehokkaammin kipua kuin parasetamoli.

Parasetamolin sivuvaikutukset

Parasetamolin sivuvaikutukset eivät yleensä näytä tai ovat hyvin heikkoja, kun niitä käytetään suositeltuina annoksina ja rajoitetun ajan.

Parasetamoli ja maksavauriot

Parasetamolin akuutti yliannostus voi aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavia maksavaurioita. US FDA: n mukaan "asetaminofeeni voi aiheuttaa vakavia maksavaurioita, kun niitä käytetään suositeltua suurempina annoksina." Vuonna 2011 FDA velvoitti valmistajat päivittämään kaikkien asetaminofeeniä sisältävien tuotteiden etiketit ja varoittamaan käyttäjiä mahdollisista vakavien maksavaurioiden riskeistä. Lisäksi Yhdysvalloissa aloitettiin julkinen koulutusohjelma yliannostuksen estämiseksi potilailla. Kroonisessa alkoholismissa yliannostusriski kasvaa. Parasetamolimyrkytys on pääasiallinen syy maksan vaurioon länsimaissa sekä huumeiden myrkytyksen pääasiallinen syy Yhdysvalloissa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa, Australiassa ja Uudessa-Seelannissa. FDA: n mukaan Yhdysvalloissa 1990-luvulla ”oli 56 000 tapausta hätätilanteessa, 26 000 sairaalahoitoa ja 458 kuolemaa vuodessa, jotka liittyivät asetaminofeenin yliannostukseen. Asetaaminofeenin tahaton yliannostus liittyy 25% hätäosastojen puheluihin, 10% sairaalahoitoon ja 25% kuolemista. " Parasetamoli metaboloituu maksassa ja on hepatotoksinen aine; kun niitä käytetään yhdessä alkoholin kanssa, sivuvaikutukset lisääntyvät ja ilmenevät usein kroonisissa alkoholisteissa tai potilailla, joilla on maksavaurioita. Joissakin tutkimuksissa on osoitettu, että jos otat parasetamolia suurina annoksina jatkuvasti, ylemmän ruoansulatuskanavan komplikaatioiden, kuten vatsan verenvuodon, riski lisääntyy. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu munuaisvaurioita, erityisesti usein yliannostuksen yhteydessä. FDA ei suosittele lääkäreitä määrittelemään parasetamolia yli 325 mg: n annoksina yhdessä huumausaineiden kanssa maksatoksisuuden riskien vuoksi, jotka ylittävät terapeuttisen hyödyn.

Iho-reaktiot

Yhdysvaltain FDA antoi 2. elokuuta 2013 uuden varoituksen parasetamolista, joka osoitti, että lääke voi aiheuttaa harvinaisia ​​ja mahdollisesti tappavia ihoreaktioita, kuten Stephen-Johnsonin oireyhtymän ja toksisen epidermisen nekrolyysin. FDA velvoitti valmistajat sijoittamaan tuotteidensa etiketteihin tiedot mahdollisista lääkkeiden ihoreaktioista.

astma

Parasetamolin käytön ja astman kehittymisen välillä on yhteys, mutta kontrolloiduista tutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että tämä suhde voi riippua muista syistä. Vuodesta 2014 lähtien American Academy of Pediatrics ja National Institute of Health and Clinical Excellence suosittelevat edelleen paracetamolia lasten kivun ja epämukavuuden lievittämiseksi, mutta jotkut asiantuntijat suosittelevat parasetamolin käytön välttämistä astmassa tai astman riskissä olevilla lapsilla.

Muut tekijät

Toisin kuin aspiriini, parasetamoli ei ole antitromboottinen aine, joten sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on veren hyytymiseen liittyviä komplikaatioita. Lisäksi lääke ei aiheuta vatsaan ongelmia. Toisin kuin aspiriini, parasetamoli ei kuitenkaan auta vähentämään tulehdusta. Verrattuna ibuprofeeniin (jonka sivuvaikutukset voivat olla ripuli, oksentelu ja vatsakipu), paracetamolilla ei ole niin voimakasta negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan. Toisin kuin aspiriini, paracetamolia pidetään yleensä turvallisena lapsille, koska se ei aiheuta riskiä Reye-oireyhtymälle lapsilla, joilla on virussairaus. Parasetamoli saattaa virkistystarkoituksiin yhdessä opioidien kanssa aiheuttaa kuulon heikkenemistä.

Parasetamolin yliannostus

Parasetamolin yliannostus hoidon puuttuessa liittyy pitkäaikaisiin, tuskallisiin sairauksiin. Parasetamolin yliannostuksen oireet eivät ehkä ilmeisesti ilmene tai ovat epäspesifisiä. Yliannostuksen alkuvaiheen oireet kehittyvät yleensä muutaman tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen, ja ne ilmenevät pahoinvoinnista, oksentelusta, hikoilusta ja kivusta akuutin munuaistoksisuuden alkaessa. Yleisestä uskomuksesta huolimatta parasetamolin yliannostus ei liity nukahtamiseen tai tajunnan menetykseen. Parasetamolin kuolemaan johtaneella yliannostuksella kuolemisen prosessi voi jatkua 3-5 päivän ajan. Nykyisin yleisin syy akuuttiin maksatoksisuuteen Yhdysvalloissa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa on hepatotoksisuus paracetamolin käytön aikana. Parasetamolin yliannostus liittyy useimpiin puheluihin myrkytyskeskuksiin Yhdysvalloissa. Paratsetamolitoksisuutta välittää todennäköisesti kinonimetaboliitti. Jos hoitoa ei jätetä, yliannostus voi johtaa maksan vajaatoimintaan ja kuolemaan muutaman päivän kuluessa. Hoidon tarkoituksena on poistaa parasetamoli elimistöstä. Aktiivihiiltä voidaan käyttää paracetamolin imeytymisen vähentämiseen, jos hoito alkaa välittömästi yliannostuksen jälkeen. Asetyylisysteiini-vastalääkettä (jota kutsutaan myös N-asetyylisysteiiniksi tai NAC: ksi) voidaan käyttää kehon palauttamiseen maksavaurioiden riskin ehkäisemiseksi tai vähentämiseksi. Vakavia maksavaurioita varten käytetään usein maksansiirtoja. Asetyylisysteiini on myös käyttökelpoinen neutraloimaan paratsetamoli-imidoquinone -metaboliittia. Toinen mahdollinen paracetamolin haittavaikutus on munuaisten vajaatoiminta. Vuoteen 2004 saakka oli myynnissä pillereitä (tuotenimellä Paradot Yhdistyneessä kuningaskunnassa), joissa parasetamoli yhdistettiin vastalääkkeeseen (metioniini) maksan suojaamiseksi yliannostuksen yhteydessä. Kesäkuussa 2009 FDA antoi suosituksen paracetamolin käyttöä koskevista lisärajoituksista Yhdysvalloissa mahdollisten myrkyllisten vaikutusten riskin vähentämiseksi. FDA vaati vähentämään lääkkeen maksimiannosta 1000 mg: sta 650 mg: aan ja kieltämään paratsetamolin ja huumausaineiden analgeettien yhdistelmät. FDA-valiokunnan jäsenet olivat erityisen huolestuneita siitä, että parasetamolin enimmäisannokset aiheuttivat muutoksia maksan toimintaan. Tammikuussa 2011 FDA pyysi parasetamolia sisältävien lääkkeiden valmistajia rajoittamaan parasetamolin määrää enintään 325 mg: aan tablettia tai kapselia kohti ja velvoittamaan valmistajat päivittämään kaikkien parasetamolia sisältävien tuotteiden etiketit ja varoittamaan käyttäjiä mahdollisesta vaarasta maksalle. Valmistajille annettiin 3 vuotta parasetamolin määrän rajoittamiseksi reseptilääkkeissä 325 mg: aan annosta kohti. Lääkealan sääntelyvirasto muutti marraskuussa 2011 ohjeita nestemäisen parasetamolin annostelemiseksi lapsille Yhdistyneessä kuningaskunnassa.

Parasetamoli ja raskaus

Eläinkokeiden ja ihmisryhmien tutkimuksissa ei ole osoitettu, että synnynnäisten sairauksien riski on merkittävästi lisääntynyt käytettäessä paracetamolia raskauden aikana. Lisäksi parasetamoli ei vaikuta valtimokanavan sulkemiseen, toisin kuin tulehduskipulääkkeet. Parasetamolin käyttö äideissä raskauden aikana liittyy kuitenkin lasten astman riskin lisääntymiseen.

Parasetamolin vaikutusmekanismi

Parasetamolin toimintamekanismi on nykyään huonosti ymmärretty. Lääkkeen pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasin (COX) estäminen. Viimeaikaiset tulokset osoittavat, että aine on erittäin selektiivinen COX-2: lle. COX-2: n suhteen selektiivisyyden vuoksi aine ei merkittävästi inhiboi tromboksaanien tuotantoa. Vaikka sen analgeettinen ja anti-lämpötila-aktiivisuus on verrattavissa aspiriiniin tai muihin tulehduskipulääkkeisiin, sen perifeeristä anti-inflammatorista aktiivisuutta rajoittavat yleensä useat tekijät, joista yksi on korkea peroksiditaso tulehdusalueilla. Joissakin tapauksissa voidaan kuitenkin havaita perifeeristä aktiivisuutta, joka on verrattavissa tulehduskipulääkkeisiin. Lontoon, Yhdistyneen kuningaskunnan ja Lundin, Nature Communicationsissa, marraskuussa 2011 julkaisema artikkeli kuvaa oletusta paratsetamolin analgeettisesta vaikutusmekanismista. Parasetamolimetaboliitit, kuten NAPQI, vaikuttavat selkäydin TRPA1-reseptoreihin, tukahduttavat signaalin transduktiota selkärangan ulkokerroksista ja lievittävät kipua. Tämä olettamus kyseenalaistettiin uudessa hypoteettisessa artikkelissa siitä, miten parasetamoli voi toimia. Tekijä myöntää, että NAPQI on aktiivinen metaboliitti, mutta toteaa, että tämän reaktiivisen yhdisteen tulisi reagoida ei vain tiolilla TRPA1: ssa, vaan myös muiden saatavilla olevien nukleofiilien kanssa. Oletetaan, että kipua lievittävä vaikutus voi antaa tioliryhmät kysteiiniproteaaseissa, esimerkiksi kystaaseja, jotka ovat tärkeitä procytokiinien, kuten kystaasien, muodostamiseksi, jotka luovat IL-1β: n ja IL-6: n. COX-entsyymiperhe vastaa arakidonihapon metaboliasta prostaglandiini H2: ksi, joka on epävakaa molekyyli, joka puolestaan ​​voi muuttua äärettömäksi määräksi muita tulehduksellisia yhdisteitä. Klassiset anti-inflammatoriset yhdisteet, kuten tulehduskipulääkkeet, estävät tämän transformaation. COX-entsyymi on erittäin aktiivinen vain riittävän hapettumisen avulla. Parasetamoli vähentää COX-entsyymin hapetettua muotoa estäen tulehduksellisten yhdisteiden muodostumisen. Tämä johtaa prostaglandiini E2: n määrän vähenemiseen keskushermostoon. Aspiriinin tiedetään estävän syklo-oksigenaasientsyymien perhettä, ja koska parasetamolin vaikutus on osittain samanlainen kuin aspiriinin, useimmissa tutkimuksissa on keskitytty siihen, estääkö parasetamoli COX: ää, kuten aspiriini. Nyt tiedetään, että parasetamoli toimii ainakin kahdella mekanismilla. Tarkka mekanismi, jolla COX on estetty eri olosuhteissa, on edelleen tieteellisen kiistan kohteena. Parasetamolin, aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden erilaisista aktiivisuuksista johtuen uskotaan, että voi olla muitakin COX-variantteja. Eräs teoria olettaa, että parasetamoli toimii COX-3: n, COX-entsyymien COX-1-perheen variantin, isoformia inhiboimalla. Koirilla tämä entsyymi on lähellä muita COX-entsyymejä, tuottaa tulehduksellisia aineita ja parasetamoli estää sen selektiivisesti. Tutkimukset osoittavat kuitenkin, että ihmisillä ja hiirillä COX-3-entsyymi ei osoita tulehduksellista aktiivisuutta eikä sen parasetamolin inhibointi ihmisellä ole merkittävä. Toinen teoria on, että parasetamoli (kuten aspiriini) estää syklo-oksigenaasia, mutta tulehduksen (ja suuren peroksidikonsentraation) ansiosta paratsetamolin korkea hapetus estää tämän vaikutuksen. Tämä merkitsisi sitä, että paracetamolilla ei ole välitöntä vaikutusta tulehduspaikkaan, vaan se toimii sen sijaan keskushermostoon (ei-hapettavassa ympäristössä), mikä alentaa lämpötilaa jne. Parasetamoli moduloi myös endogeenistä kannabioidijärjestelmää. Paratsetamoli metaboloituu AM404: ssä, yhdiste, jolla on useita vaikutusmekanismeja; mikä tärkeintä, se estää endogeenisen kannabinoidin / vaniloidi-anandamidin takaisinottoa neuroneilla. Anandamidin takaisinotto vähentää anandamidin synaptisia tasoja ja lisää tärkeimmän kivun reseptorin (nociceptor) TRPV1: n aktivoitumista elimistössä. Estämällä anandamidin takaisinottoa synapsin pitoisuudet pysyvät suurina, mikä voi johtaa TRPV1-reseptorin herkistymiseen. Lisäksi AM404 estää natriumkanavia, kuten lidokaiini ja prokaiini-anestesia. Molemmat näistä toimista vähentävät itseään kipua ja ovat mahdollisia parasetamolin vaikutuksen mekanismeja. On kuitenkin osoitettu, että kannabinoidireseptorien estäminen synteettisillä antagonisteilla vähentää paratsetamolin analgeettista vaikutusta, mikä viittaa siihen, että sen analgeettinen vaikutus sisältää endogeenisen kannabioidijärjestelmän. TRPA1-selkärangan reseptorit välittävät myös parasetamolin ja A9-tetrahydrokannabinolin antinosiseptiivisiä vaikutuksia hiirissä. Parasetamolia saaneiden hiirien lisääntynyt sosiaalinen käyttäytyminen (ja sosiaalisen käyttäytymisen väheneminen ihmisissä) ei liity kannabinoidireseptorin tyypin 1 aktiivisuuteen. Tämä voi johtua serotoniinireseptorin agonismista.

Parasetamolin farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen parasetamoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan; jakautumistilavuus on noin 50 litraa. Parasetamoli metaboloituu pääasiassa maksassa myrkyllisiksi ja myrkyttömiksi tuotteiksi. Kolme parasetamolin metabolian mekanismia ovat tunnettuja:

Maksan sytokromi P450 -entsyymijärjestelmä metaboloi parasetamolia muodostamaan pieni, mutta tärkeä metaboliitti, joka tunnetaan nimellä NAPQI (N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini) (joka tunnetaan myös nimellä N-asetyylimido-kinoni). NAPQI sitoutuu sitten peruuttamattomasti glutationin sulfidryyliryhmiin. Kaikki kolme mekanismia tuottavat lopputuotteita, jotka ovat inaktiivisia, myrkyttömiä ja jotka lopulta erittyvät munuaisissa. Kolmannessa mekanismissa NAPQI-välituote on kuitenkin myrkyllistä. NAPQI on pääasiassa vastuussa paracetamolin toksisista vaikutuksista. NAPQI: n tuotanto johtuu kahdesta sytokromi P450-isoentsyymistä: CYP2E1 ja CYP3A4. Normaaleilla annoksilla NAPQI on nopea detoksifiointi, kun se sitoutuu glutationiin.

Historia Paracetamol Discovery

Julius Axelrod ja Bernard Brody osoittivat, että asetanilidi ja fenasetyyli metaboloituvat parasetamoliksi, analgeetiksi, jolla on parempi siedettävyys. Acetanilidi oli ensimmäinen tunnettu analyyttijohdannainen, jolla oli kipua lievittäviä ja antipyreettisiä ominaisuuksia, ja A. Kan ja P. Hepp otettiin vuonna 1886 nopeasti lääketieteelliseen käytäntöön kauppanimellä Antifebrin. Ei-hyväksyttävät sivuvaikutukset (joista vakavin oli metanoglobinemian seurauksena syanoosi) johtivat kuitenkin tutkijoiden jatkamaan vähemmän myrkyllisten aniliinijohdannaisten etsintää. Harmon Northrop Mors syntetisoi jo paracetamolin John Hopkinsin yliopistossa vuonna 1877 vähentämällä p-nitrofenolia tinalla kylmässä etikkahapossa, mutta kliininen farmakologi Joseph von Mehring testasi parasetamolia potilailla vain vuonna 1887. Von Mehring julkaisi vuonna 1893 artikkelin, jossa kerrottiin paracetamolin ja toisen aniliinijohdannaisen käytöstä paracetamolin kanssa. Von Mehring totesi, että toisin kuin fenasetiini, parasetamoli pyrkii aiheuttamaan metemoglobinemiaa. Parasetamoli kiellettiin ja fenasetiini otti sen paikalle. Fenasetiinin myynnin myötä Bayeristä on tullut maailman johtava lääkealan yritys. Fenatsetiini on ollut suosittu lääkeaine vuosikymmeniä, useimmiten se on sisällytetty laajalti julkistettuihin, tiskinpään, päänsärkyyn tarkoitettuihin lääkkeisiin, jotka yleensä sisältävät fenasetiinia, aspiriinin aminopyriinijohdannaista, kofeiinia ja joskus myös barbituraattia. Aspiriini, jonka Heinrich Dresser otti lääketieteelliseen käytäntöön vuonna 1899, pienensi osittain fenasetiinin suosio. Von Mehringin julkaisemat tiedot kiistivät vain puolen vuosisadan kuluttua kaksi amerikkalaisten tutkijoiden joukkoa, jotka olivat mukana tutkimuksessa asetanilidin ja parasetamolin metaboliasta. David Lester ja Leon Greenberg osoittivat vuonna 1947, että parasetamoli on asetanilidin tärkein metaboliitti ihmisveressä, ja että suuret parasetamolin annokset eivät aiheuta methemogrohinemiaa albiinorotissa. Kolme artikkelia, jotka julkaistiin Journal of Pharmacology and Experimental Therapy -lehdessä syyskuussa 1948, Bernard Brodie, Julius Axelrod ja Frederick Flynn vahvistivat erityisillä menetelmillä, että paratsetamoli on asetanilidin tärkein metaboliitti henkilön verenkierrossa, ja totesi, että parasetamolilla on sama prekursorianalgeettinen teho. He ehdottivat myös, että ihmisillä kehittyy metemoglobinemia, kun se altistuu toiselle metaboliitille, fenyylihydroksyyliamiinille. Seuraava artikkeli, jonka Brody ja Axelrod julkaisi vuonna 1949, osoittaa, että fenasetiini voi myös metaboloitua parasetamoliksi. Tämä johti parasetamolin uudelleen löytämiseen. Vuonna 1950 paracetamoli otettiin ensimmäisen kerran Yhdysvaltain markkinoille Triagesic-tuotemerkillä. Lääkeaine oli sekoitus parasetamolia, aspiriinia ja kofeiinia. Raporttien jälkeen vuonna 1951 kolmesta neuropenian tapauksesta (verisairaus) lääke poistettiin markkinoilta useita vuosia, kunnes tuli selväksi, että tauti ei liittynyt lääkkeen käyttöön. Vuonna 1953 Sterling-Winthrop Co. tuotti markkinoille parasetamolia. tuotenimellä Panadol, saatavilla vain reseptillä. Lääke sijoitettiin edulliseksi, verrattuna aspiriiniin, työkaluksi, joka on turvallinen lapsille ja potilaille, joilla on mahahaava. Vuonna 1955 paracetamoli tuotiin markkinoille tavaramerkillä Children's Tylenol Elixir McNeil Laboratories. Vuonna 1956 paracetamolia 500 mg: n tablettina myytiin Yhdistyneessä kuningaskunnassa kauppanimellä Panadol Frederick Stearnsilta Co, Sterling Drug Inc. Panadol myytiin alun perin vain reseptillä, keinona lievittää kipua ja lämpöä, ja se sijoitettiin "lievään vatsaan" korjaavaksi, koska loput sen ajan analgeetit sisälsivät mahalaukulle haitallista aspiriinia. Vuonna 1963 paracetamoli lisättiin brittiläiseen farmakopeaan, ja sen jälkeen se on saanut suosionsa kipulääkkeeksi, jolla on pieniä sivuvaikutuksia ja vuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Huoli parasetamolin tehokkuudesta lykkäsi sen laajaa leviämistä 1970-luvulle saakka, mutta 1980-luvulla paracetamolin myynti ylitti aspiriinin myynnin monissa maissa ympäri maailmaa, myös Yhdistyneessä kuningaskunnassa. Tähän liittyi fenasetiinin kaupallinen romahdus, koska osoitettiin, että lääke voi aiheuttaa kipua lievittävää neuropatiaa ja hematologista toksisuutta. Paracetamolia koskeva patentti Yhdysvalloissa on jo kauan päättynyt, ja paljon geneerisiä lääkkeitä on tällä hetkellä saatavilla, vaikka jotkut tylenolivalmisteet olivat suojattuja vuoteen 2007 saakka.

Yhteiskunta ja kulttuuri

Parasetamolia on saatavana tablettien, kapseleiden, nestemäisten suspensioiden, peräpuikkojen, laskimonsisäisten ja lihaksensisäisten liuosten muodossa sekä poretabletit. Aikuisten annos on 500 - 1000 mg. Suositeltu suurin vuorokausiannos on 4000 mg aikuisille. Suositeltuina annoksina annettua parasetamolia pidetään turvallisena lapsille ja aikuisille, mutta on olemassa tietoja akuutin maksavaurion tapauksista, kun niitä käytetään alle 2500 mg: n vuorokaudessa. Joissakin valmisteissa parasetamoli yhdistetään opioidikoodiiniin, jota kutsutaan joskus ko-koodoliksi. Yhdysvalloissa tällaiset yhdistelmälääkkeet ovat saatavilla vain reseptillä, ja Kanadassa samanlaiset yhdistelmät, joissa on vähemmän ainetta, vapautuvat apteekeista vapaasti. Muissa maissa näitä lääkkeitä voidaan myydä myös ilman reseptiä. Parasetamolia yhdistetään myös muiden opioidien, kuten dihydrokodeiinin, kanssa, jota kutsutaan myös co-dramoliksi, oksikodoniksi tai hydrokodoniksi. Toinen yleinen yhdistelmä sisältää parasetamolia ja propoksifenoliinia. On myös havaittu parasetamolin, kodeiinin ja masennusaineen, doksyyliamiinisukkinaatin yhdistelmä. Uusissa tutkimuksissa kyseenalaistettiin parasetamolin ja kodeiinin yhdistelmien tehokkuus. Parasetamolia käytetään usein monikomponenttikaavoissa päänsärkyjen hoitoon, jotka sisältävät butalbitalin ja parasetamolin kofeiinilla tai ilman sitä ja joskus kodeiinia. Parasetamolia yhdistetään joskus fenyyliefriinihydrokloridiin. Joskus tähän yhdistelmään lisätään kolmas vaikuttava aine, esimerkiksi askorbiinihappo, kofeiini, kloorifeniramiinimaleaatti tai guaifnesiini.

Parasetamolin eläinlääketieteellinen käyttö

kissat

Parasetamoli on aine, joka on erityisen myrkyllinen kissoille, koska niiden elimistöstä puuttuu glukoronyylitransferaasin entsyymi, joka on välttämätön parasetamolin turvallisen hajoamisen kannalta. Myrkytysoireita ovat oksentelu, lisääntynyt kielto ja kielen ja ikenien värjäytyminen. Maksan vaurioituminen on harvinainen kuolinsyy kissoille, joilla on parasetamoli-myrkytys. Sen sijaan muodostuu metemoglobiinia ja Heinz-elinten tuotantoa punasoluissa, jotka estävät hapen kulkeutumista verenkiertoon ja aiheuttavat metemoglobinemian ja hemolyyttisen anemian tukehtumisen. Tehokas hoito myrkytykseen pienillä annoksilla parasetamolia on N-asetyylikysteiinin, metyleenisinisen tai näiden aineiden samanaikaisen antamisen käyttö.

Koirat

Vaikka paratsetamolilla ei ole voimakasta tulehdusta ehkäisevää vaikutusta, se on yhtä tehokas kuin aspiriini koirien tuki- ja liikuntaelinten kivun hoidossa. Isossa-Britanniassa on saatavilla tuote Pardale-V, joka sisältää parasetamolia ja kodeiinia. Sitä käytetään koirien hoitoon yksinomaan lääkärin nimittämisellä ja hätätilanteessa. Parasetamolimyrkytyksen tärkeimmät oireet koirilla ovat maksavaurioita ja joskus ruokatorven haavaumia. N-asetyylisysteiinin ottaminen 2 tuntia paratsetamolin ottamisen jälkeen on tehokas toimenpide yliannostuksen hoitoon.

Parasetamoli on myös tappava käärmeille, ja sen käyttöä on ehdotettu mittaamaan invasiivisen ruskean boigan populaatiota (Boiga-sääntöjen) Guamin saarella. 80 mg: n annokset annetaan kuolleille hiirille, jotka sitten pudotetaan helikopterista.

riidat

Syyskuussa 2013 TV: n "Tämä American Life" -esityksen "tiukasti määrätty" jakso korosti asetaminofeenin yliannostuksen aiheuttamaa kuolleisuutta. Tämän jälkeen ilmestyi kaksi ProPublican raporttia, joissa todettiin, että ”FDA on jo pitkään ollut tietoinen tutkimuksista, jotka vahvistavat asetaminofeenin riskit. Tylenolin valmistaja, McNeil Consumer Healthcare, Johnsonin jako Tylenolin valmistaja Johnson ja McNeil ovat toistuvasti hylänneet turvallisuustarpeiden, annosrajoitusten ja muiden toimenpiteiden tarpeen lääkkeen käyttäjien suojelemiseksi. FDA: n sisäisen työryhmän laatimassa raportissa kuvataan FDA-aloitteiden historiaa, joiden tarkoituksena on antaa käyttäjille tietoa asetaminofeenin yliannostuksen riskeistä, ja huomauttaa, että ”yksi viraston tavoitteista oli välittää tietoa asetaminofeenin turvallisuudesta, etenkin verrattuna muihin reseptilääkkeisiin ( esimerkiksi aspiriini ja muut tulehduskipulääkkeet). " Raportissa todetaan myös, että ”tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö liittyy myös huomattavaan määrään komplikaatioita ja kuolleisuutta. Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat kielteisesti maha-suolikanavaan. Yhdessä artikkelissa mainittiin seuraavat tiedot: 3200 kuolemaa ja 32 000 sairaalahoitoa vuodessa. Lisäksi on äskettäin keskusteltu kardiovaskulaarisen toksisuuden riskeistä. Ohjelman tavoitteena ei ole rajoittaa asetaminofeenin käyttöä eikä kannustaa tulehduskipulääkkeiden käyttöä, vaan tiedottaa käyttäjille, jotta vältetään tarpeettomat ja perusteettomat terveysriskit.

Parasetamoliluokitus

Parasetamoli on osa lääkeaineryhmää, joka tunnetaan nimellä "analyyttiset kipulääkkeet"; ja tämä lääke on ainoa tähän ryhmään tähän asti käytetty. Sitä ei pidetä tulehduskipulääkkeenä, koska sillä ei ole merkittävää anti-inflammatorista aktiivisuutta (ja se on heikko COX-inhibiittori), vaikka on havaittu paracetamolin ja NSAID-lääkkeiden samankaltaista farmakologista aktiivisuutta.

saatavuus

Parasetamolia käytetään eri alkuperää olevissa kipuissa (pää ja hammas, migreeni, lihaskipu, menalgia, nivelkipu); kuume infektio- ja tulehdussairauksissa; salisyylihappojohdannaisten heikko siedettävyys.

Tukea projektiamme - kiinnitä huomiota sponsoreihimme: