oseltamiviiri

Kuvaus 18.2.2017 alkaen

• Latinalainen nimi: Oseltamyvirum
• ATC-koodi: J05AH02
• Kemiallinen kaava: C₁₆H₂₈N₂O₄
• CAS-koodi: 196618-13-0

Kemiallinen nimi

(3R, 4R, 5S) -4- (asetyyliamino) -5-amino-3- (1-etyylipropoksi) -1-syklohekseeni-1-karboksyylihappoetyyliesteri

Kemialliset ominaisuudet

Oseltamiviiri on antiviraalinen aine, neurominidaasin inhibiittori, amino-syklohekseenikarboksyylihappojohdannainen. Työkalu hyväksyttiin käytettäväksi vuonna 1999. Fysikaalisten ominaisuuksien osalta se on valkoinen kiteinen aine. Molekyylipaino = 312,4 grammaa moolia kohti. Saatavana jauheena ja kapseleina suspensioiden valmistamiseksi.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Suun kautta annetun annoksen jälkeen oseltamiviiri hydrolysoituu oseltamiviirikarboksylaatin aktiiviseksi muotoksi. Aine inhiboi tyypin A ja B neuraminidaasi-influenssaviruksia, estäen niiden normaalin replikaation, prosessi, jossa tunkeutuu terveisiin soluihin. A-influenssaviruksen neuraminidaasin alatyyppejä on 9 ja hemagglutiniinin 16 alatyyppiä, niiden yhdistelmät määrittävät saman viruksen eri kantoja. Yleisimpiä ja uhkaavimpia ihmisen terveydellisiä kantoja ovat H3N2 ja H1N1.

Jotkin influenssan tyypit ja uudet kannat eivät kuitenkaan ole herkkiä Oseltamivir-hoidolle. Zanamiviirille resistenttien kantojen ja tätä ainetta vastustavien aineiden välillä on ristiresistenssiä. Lääkkeellä ei ole syöpää aiheuttavia, mutageenisia ominaisuuksia, se ei vaikuta hedelmällisyyteen eikä varhaisen alkion kehittymiseen.

Kun lääkkeen nauttiminen imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, maksan esteraasien vaikutus muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi karboksylaatiksi. Noin 75% metaboliitista ja 5% muuttumattomasta aineesta löytyy verestä. Plasman konsentraatioväline on suoraan verrannollinen annokseen. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin. Veren proteiineihin sitoutumisen aste on noin 42% (metaboliittien osalta tämä arvo ei saavuta edes 3%).

Lääkkeen puoliintumisaika veriplasmasta on 1 - 3 tuntia, metaboliitit - jopa 10 tuntia. Aine erittyy munuaisten kautta (glomerulaarinen suodatus) ja ulosteen massoilla. Lääkkeen annoksen korjausta ei tarvita 12 vuoden iässä ja iäkkäillä potilailla.

Käyttöaiheet

• influenssan hoitoon aikuisilla ja 1 vuoden ikäisillä lapsilla;
• profylaktisena aikuisille ja nuorille, joilla on lisääntynyt infektioriski;
• influenssan ehkäisemiseksi vuoden ikäisillä lapsilla.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista:

• kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml minuutissa;
• maksataudeilla;
• potilaat, joilla on allergiaa vaikuttavalle aineelle.

Haittavaikutukset

Oseltamiviirihoidon aikana esiintyvät yleisimmät oireet ovat:

• oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli;
• päänsärky, unihäiriöt, huimaus, nenän tukkoisuus;
• väsymys, heikkous, yskä ja kurkkukipu;
• turvotus, allerginen, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, nokkosihottuma, dermatiitti;
• koliitti, maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus, ahdistus, painajaiset, kouristukset.

Lapsilla ilmeni useammin: vatsakipu, kuulohäiriöt, nenäverenvuoto, sidekalvotulehdus.

Käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääkettä määrätään suun kautta riippumatta ateriasta.

Oseltamiviirihoitoa suositellaan aloittamaan viimeistään 2 päivän kuluttua sairauden ensimmäisten oireiden alkamisesta. Keskimääräinen annos on 75 mg kahdesti päivässä. Hoidon kulku on 5 päivää. Päivittäisen annoksen lisääminen on epäkäytännöllistä.

Ennaltaehkäisyyn käytetään 75 - 150 mg päivässä 6 viikon ajan.

Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa annoksen säätö tehdään. Enintään 75 mg päivässä on ilmoitettu.

yliannos

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Erittäin suurten annosten saannin yhteydessä: pahoinvointi ja oksentelu. Hoito on oireenmukaista.

vuorovaikutus

Lääkeaineet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät Oseltamivirin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuutta plasmassa 3 kertaa. Annostusta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa.

Erityiset ohjeet

Äärimmäisen varovaisesti lääkettä käytetään pediatrisessa käytännössä.

Tietoja aineen turvallisuudesta ei ole, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml minuutissa.

Parannuskeino ei ole tehokas muiden virussairauksien tai bakteeri-infektioiden hoidossa.

Oseltamiviirin tehoa ja turvallisuutta immuunipuutteisilla potilailla, hengitysteiden ja verenkiertoelinten sairauksien hoidossa, 40 tuntia ensimmäisen influenssan oireiden jälkeen, ei ole osoitettu.

Markkinoille saattamisen jälkeisten tutkimusten aikana raportoitiin vakavia ihoreaktioita, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä, multiformista eryteemaa. epänormaali käyttäytyminen, deliirium, hallusinaatiot. Hyvin harvoin edellä mainitut reaktiot olivat kuolemaan johtavia.

Lapsille

Lääkehoito tehdään lapsilla vuoden kuluttua. Päivittäinen annos on tarvittaessa säädettävä huolellisesti.

Raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa on noudatettava varovaisuutta.

Valmistelut, jotka sisältävät (Analogit)

Oseltamiviirin synonyymit: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamiviirifosfaatti.

Arviot

Joitakin arvosteluja kohteesta Oseltamivir:

• "... Flunska-kauden aikana kaikki perheessä olevat sairastuivat. No, aika alkoi ottaa tämän työkalun. Sairaus meni ilman komplikaatioita, en huomannut mitään sivureaktioista ”;
• ”... Noin vuosi sitten hän otti tämän lääkkeen. Hän alkoi juoda pillereitä muutaman tunnin kuluttua, kun kuume nousi. 5 päivän hoidon jälkeen - mitään taudin oireita. Haittavaikutuksia ei ollut. Mutta lääke ei auttanut minua tavallisella ARVI: lla ”;
• ”... lääkäri vapautti - hän antoi lapselleen, ja hän tunsi melkein heti pahoinvointia, oli oksentelua. Päätimme hoitaa ilman tätä lääkettä.

Hinta missä ostaa

Kustannukset lääkkeen Tamiflu on noin 1000 ruplaa 10 tablettia 75 mg.

Koulutus: Hän valmistui Rivne State Basic Medical College -koulutukseen farmasian tutkintoon. Hän valmistui Vinnitsa State Medical Universitystä. M.I.Pirogov ja harjoittelupaikka.

Työkokemus: Vuodesta 2003 vuoteen 2013 hän työskenteli apteekissa ja apteekkioskin johtajana. Hänelle myönnettiin tutkintotodistuksia ja erottelumerkkejä monen vuoden kovaa työtä. Lääketieteelliset artikkelit julkaistiin paikallisissa julkaisuissa (sanomalehdissä) ja eri Internet-portaaleilla.

Oseltamiviiri - lääkkeen kuvaus, käyttöohjeet, arviot

Kapseli Oseltamiviiri (Oseltamyvir)

Ohjeet lääkkeen lääketieteelliseen käyttöön

Farmakologisen vaikutuksen kuvaus

Käyttöaiheet

Vapautuslomake

farmakodynamiikka

Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy influenssa A- ja B-viruksen neuraminidaasin inhibitioon, influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on yksi tärkeimmistä entsyymeistä, jotka osallistuvat A- ja B-influenssavirusten replikointiin. jne., jotka yhdessä 16 hemagglutiniinin - H1, H2 jne. - antigeenisten alatyyppien kanssa määrittelevät saman tyyppisen viruksen eri kantoja. Ihmisen populaatiossa useita A-influenssaviruksen kantoja kiertää samanaikaisesti hemagglutiniini 1-5: n ja neuraminidaasin 1 ja 2 kanssa, joista tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatin antiviraalinen aktiivisuus in vitro arvioitiin soluviljelmillä käyttäen laboratoriokantoja ja influenssaviruksen kliinisiä isolaatteja. On osoitettu, että influenssaviruksen estämiseen tarvittavat oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet ovat hyvin vaihtelevia ja riippuvat testauksessa käytetystä menetelmästä ja testattavasta viruksesta. IC_50- ja IC_90-arvot (pitoisuudet, joita tarvitaan entsyymiaktiivisuuden inhiboimiseksi 50 ja 90%) ovat välillä 0,0008 -> 35 μM ja 0,004 -> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Antiviraalisen aktiivisuuden suhdetta in vitro soluviljelmässä ja viruksen replikaation estämistä ihmisissä ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Käyttö raskauden aikana

Vasta

Yliherkkyys, munuaisten vajaatoiminta.

Rajoitukset käyttö: Maksan vajaatoiminta (tehokkuus ja käytön turvallisuus tässä potilasryhmässä ei ole määritelty).

Lasten ikä enintään 1 vuosi (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole määritelty). Oseltamiviirifosfaatti ei ole tarkoitettu hoitoon tai influenssan ehkäisyyn alle 1-vuotiailla lapsilla BBB: n muodostumisajankohdasta ihmisillä on epävarmuutta, ja imeväisille annettujen eläintietojen kliininen merkitys ei ole tiedossa.

Oseltamiviirifosfaatin tehoa ja turvallisuutta influenssan ehkäisemiseksi alle 13-vuotiailla lapsilla ei ole määritetty.

Haittavaikutukset

Annostus ja antaminen

Sisällä. Hoito: lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssaoireiden alkamisesta; aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan; annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei johda vaikutuksen lisääntymiseen. 1–12-vuotiaat lapset - painon mukaan.

Ennaltaehkäisy: Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan (flunssaepidemian aikana).

Potilailla, joiden Cl-kreatiniinipitoisuus on alle 30 ml / min, annoksen muuttaminen on tarpeen (75 mg 1 kerran päivässä 5 päivän ajan); Cl-kreatiniinin ollessa alle 10 ml / min, sovellustietoja ei ole.

yliannos

Erityiset ohjeet ottamista varten

Kestoaika

Samankaltaiset lääkkeet toiminnassa:

• Ergoferon () Tabletit imevät
• Groprinosiini (Groprinosin) Tabletit suun kautta
• Groprinosiinin (Groprinosin) oraaliset tabletit
• Teepuu (teepuu DN) voide ulkoiseen käyttöön
• Valtrex-tabletit oraalisesti
• Zanamiviiri (Zanamivir) Inhalaatiota sisältävä jauhe
• Valacyclovir (Valacyclovir) Tabletit suun kautta
• Anaferon lapset (Anaferon filios) Tabletit imevät
• Lipront (Larypront) Tabletit imevät
• Vayrova (oraaliset) tabletit suun kautta

** Huumeiden hakemisto on tarkoitettu vain tiedoksi. Lisätietoja saat valmistajan huomautuksesta. Älä hoitaa itseään; Ennen kuin aloitat oseltamiviirin käytön, ota yhteyttä lääkäriin. EUROLAB ei ole vastuussa portaaliin lähetettyjen tietojen käytöstä aiheutuvista seurauksista. Kaikki sivuston tiedot eivät korvaa lääkärin neuvoja, eivätkä ne voi taata lääkkeen positiivisen vaikutuksen.

Oletko kiinnostunut lääkkeestä Oseltamivir? Haluatko tietää tarkempia tietoja tai tarvitsetko lääkärintarkastusta? Tai tarvitsetko tarkastusta? Voit tehdä tapaamisen lääkärin kanssa - Eurolab-klinikka on aina palveluksessasi! Paras lääkäri tutkii sinut, neuvoo, antaa tarvittavaa apua ja tekee diagnoosin. Voit myös soittaa lääkärille kotona. Eurolab-klinikka on avoinna ympäri vuorokauden.

** Huomio! Tässä lääkehoidossa esitetyt tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eivätkä ne saisi olla omahoidon perusta. Lääkkeen kuvaus Oseltamiviiri annetaan perehdyttämistä varten eikä sitä ole tarkoitettu määrittelemään hoitoa ilman lääkärin osallistumista. Potilaat tarvitsevat asiantuntija-apua!

Jos olet kiinnostunut muista lääkkeistä ja lääkkeistä, niiden kuvauksista ja käyttöohjeista, tiedot koostumuksesta ja vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja haittavaikutuksista, lääkkeiden käyttötavoista, hinnoista ja arvioista tai sinulla on muu muita kysymyksiä ja ehdotuksia - kirjoita meille, yritämme varmasti auttaa sinua.

Oseltamivir - käyttöohjeet, analogit, arvostelut

Käyttöohjeet Oseltamiviiri viittaa lääkkeen juomiseen antiviraalisen aktiivisuuden saavuttamiseksi. Se on määrätty laboratoriossa vahvistetulle influenssalle. Työkalu on tehokas vain, jos annostus ja kiinnittymisen ajoitus ovat voimassa. Käyttöohjeet Oseltamivirin hintakatsaukset ja analogit on esitetty alla.

Toimi oseltamiviiri

Oseltamyvir vapautuu inaktiivisessa muodossa. Hän saa parantavia ominaisuuksia ihmiskehossa entsyymien vaikutuksen alaisena. Maksa on karboksylaatin muodossa. Yli 70% lääkkeestä, joka kulkee maksanesteen läpi, joutuu veren sisään. Noin 5% varoista säilyy muuttumattomana ja liikkuu veressä inaktiivisessa muodossa. Lääke erittyy virtsaan.

Työkalu estää viruksen neiraminidatsin, joka on välttämätön niiden lisääntymiselle. Ilman tätä entsyymiä patogeeni ei pääse soluun, samoin kuin poistuminen jo infektoituneesta solusta. Tästä syystä virus ei voi replikoida ja tarttua uuteen kudokseen. Oseltamyvir vaikuttaa kahdelle yleisimmistä infektiotyypeistä - A, B.

Oseltamiviirin käyttö

Oseltamyviria käytetään:

• viruksen patologian hoito (H3N2 ja H1N1);
• taudin ehkäisy kausiluonteisten tautipesäkkeiden aikana ja potilaan kanssa kosketuksen jälkeen.

Jos hoito aloitetaan 2 päivää oireiden alkamisen jälkeen, Oseltamyvirilla ei ole vaikutusta. Samat olosuhteet syntyvät, kun toinen hoitokurssi toistetaan samalla korjaustoimenpiteellä. Lääkettä käytetään vain 2 influenssakantoa vastaan. Muilla hengitystieinfektioilla se ei ole tehokas.

On muistettava, että työkalu ei korvaa influenssarokotteen käyttöönottoa. Se ei myöskään vaikuta vasta-aineiden tasoon, ja se voidaan yhdistää rokotukseen.

Oseltamivir-tabletit - käyttöohjeet

Lääkettä tuotetaan kapseleina, jotka nautitaan. Lääkkeen Oseltamivirin virallinen käyttöohje osoittaa, että ne voivat juoda vettä, jonka tilavuus on 50-100 ml.

Pääsyn tarkoituksesta riippuen lääkkeen päivittäiset annokset vaihtelevat. Kapselit voidaan ottaa yli 40 kg: n painoisille potilaille.

Suurin mahdollinen annos, joka voidaan juoda päivässä, on 75 mg. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen tehokkuutta.

Tamiflu ja Zanamivirin käyttöohjeet ovat samat, koska molemmat sisältävät saman vaikuttavan aineen.

Suspensio Oseltamivir - käyttöohjeet

Suspensiota käytetään pääasiassa lapsilla, mutta sitä voidaan määrätä aikuisille.

Lääke voidaan ostaa jauheena pullossa, josta suspensio valmistetaan itsenäisesti. Pulloon lisätään tavallinen vesi 52 millilitraa. Seuraavaksi pulloa on ravistettava homogeenisen aineen muodostamiseksi. Sopiva käyttö edellyttää, että pakkaus sisältää mittausruiskun ja pullon sovittimen.

Ravista pulloa ennen jokaista käyttökertaa, kiinnitä ruisku ja kerää tarvittava määrä suspensiota. Lapsi voi juoda lääkettä suoraan ruiskusta. Sen jälkeen se on pestävä juoksevalla vedellä.

Suspensioiden annokset on esitetty taulukossa.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet

Lapsuudessa voidaan määrätä kapseleita tai suspensiota. Oseltamiviiritablettien käyttöohjeet ja hinta on esitetty alla.

Nämä annokset soveltuvat sekä kapseleille että siirapille.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeen hinta vaihtelee pakkauksessa olevien kapseleiden määrän ja annosten mukaan:

• 75 mg kapselit - noin 950 ruplaa.
• Kapselit 45 mg - 400 ruplaa.
• Jousitus - 600-900 ruplaa.

Oseltamiviiri - käyttöohjeet ja analogit

Oseltamyviria voi ostaa seuraavilla kauppanimillä:

Ne sisältävät oseltamiviiria eri annoksissa. Näiden lääkkeiden antamisen tiheys ja annostus eivät eroa toisistaan.

Oseltamivir - käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeiden hinta riippuu valmistajalta, pakkauksessa olevien kapseleiden määrästä, alueesta. Kauppanimellä Nomides olevat välineet:

• 75 mg - 700 ruplaa.
• 45 mg - 400 ruplaa.
• 30 mg - 300 ruplaa.

1. 75 mg - 1100 ruplaa.
2. Jousitus - 900 ruplaa.

Hinta Influcein 75 mg vaihtelee välillä 600-700 ruplaa. Oseltamiviirin ja Zanamivirin käyttöohjeet ja hinta ovat samanlaisia.

Mitä haittavaikutuksia hoidon jälkeen on?

On tunnettua, että suurten annosten käyttö ei aiheuta yleisen tilan loukkauksia. Pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Niiden eliminoimiseksi on määrätty prokineettiset, antiemeettiset, rauhoittavat aineet.

Oseltamiviirin tärkeimmät sivuvaikutukset on esitetty taulukossa.

Harvemmin kuin luetellut vaikutukset, pseudomembranoottinen koliitti, epävakaa angina, anemia tapahtuu. Lapsilla voi esiintyä kuulon heikkenemistä, nenäverenvuotoa, sidekalvotulehdusta. Nämä merkit häviävät jopa ilman lääkkeen lopettamista. Lapsuudessa voi esiintyä myös keuhkoputkien astman pahenemista, imusolmukkeiden turvotusta, ihovaurioita.

Muita sivuvaikutuksia ovat:

• veren glukoosipitoisuuden muutos, joka on tärkeää diabetes mellituspotilailla;
• rytmin muutos, joka aiheuttaa heikkenemistä iäkkäillä potilailla ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
• kouristukset (alttius heille);
• mielenterveyden häiriöt - jännitys, delirium, delirium, tajunnanmuutos (sekavuus), painajaiset;
• ihoreaktiot: kasvojen, kielen, allergisen ihottuman, nokkosihottuman turpoaminen;
• ruoansulatuskanavan vaurio: verenvuotoinen koliitti, hepatiitti, verenvuoto.

Missä tapauksissa asiamiehelle määrätään varovaisuutta?

Tällaisissa tapauksissa ihmiset tarvitsevat erityistä havaintoa:

• Krooninen sydänsairaus.
• Krooninen keuhkosairaus.
• Sisäelinten dekompensoinnin tila.
• Maksan vajaatoiminta.
• Munuaisten vajaatoiminta (korvausvaihe, alikompensointi).

Ennen lääkkeen määräämistä sinun täytyy tietää veren kreatiinitaso. Jos se on suurempi kuin 30 ml / min, annos valitaan taulukon mukaan. Tapauksissa, joissa se on alueella 10-30 ml / min, lääkkeen annostusta pienennetään kahdesti.

Virustartunnan tapauksessa bakteerit voivat liittyä uudelleen. Lääke ei ole tarkoitettu estämään bakteeri-komplikaatioita (esim. Flunssa). Oseltamyvir-valmisteen käyttöä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tutkittu, joten se edellyttää lääkärin valvontaa.

Tutkimusten mukaan on havaittu yksittäisiä tapauksia, joissa hallusinaatiot, delirium ja muut henkiset häiriöt ovat olleet kuolemaan johtaneita. Ne johtuvat enkefalopatiasta tai aivojen aineen tulehduksesta. Hyvin harvoin esiintyy vakavia ihovaurioita - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Lääkityksen aikana on suositeltavaa välttää ajamisen mekanismeja.

Kuka on vasta-aiheinen?

Lääkettä ei määrätä seuraaville sairauksille:

• Munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa.
• Raskausaika
• Imetys.

Työkalua ei myöskään käytetä yliherkkyyteen sen komponenteille. Oseltamyviria ei voida määrätä alle 12 kuukauden ikäisille potilaille. Tämä johtuu sen tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, jota ei ole vielä täysin muodostettu ennen tätä määräaikaa.

Varojen käyttöä raskaana oleville naisille ei voida kutsua turvalliseksi, koska tutkimuksia ei ole tehty. Ei tiedetä, erittyykö Oseltamiviiri rintamaitoon. Näiden tietojen perusteella lääke on määrätty terveydellisistä syistä (korkealla influenssariskillä äidille).

Miten Oseltamivir on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti:

• Parasetamolia.
• Alumiini tai magnesiumhydroksidi.
• Amoksisilliini.

Oseltamyviripitoisuus veressä lisääntyy (2 - 2,5 kertaa) probenesidin kanssa käytettynä. Se liittyy munuaisten erityksen vähenemiseen. Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa edellyttää maksan kontrollia, koska molemmat lääkkeet liittyvät samaan maksan entsyymiin.

varastointi

Suljettu pullo pulloa voidaan säilyttää 2 vuotta, ja valmis siirappi voi kestää enintään seitsemäntoista päivää. Avaamaton valmiste voi olla huoneenlämmössä (15-25 ° C) ja valmis suspensio säilytetään jääkaapissa (lämpötila 2-8 ° C).

Kapselit pidetään samassa lämpötilassa kuin suljettu injektiopullo suspensiolla, ja niitä säilytetään enintään viisi vuotta.

Oseltamyvir on osoittanut suurta tehokkuutta ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, jos se otetaan mahdollisimman pian. Ennen työkalun käyttöä on tarpeen laboratorio vahvistaa virustartunta (influenssakannat A, B).

Oseltamiviiri (Oseltamyvir)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Oseltamivir

Kemiallinen nimi

(3R, 4R, 5S) -4- (asetyyliamino) -5-amino-3- (1-etyylipropoksi) -1-syklohekseeni-1-karboksyylihapon etyyliesteri (ja fosfaatin muodossa)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä oseltamiviiria

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Oseltamiviiri

Aminosyklohekseenikarboksyylihapon johdannainen.

Oseltamiviirifosfaatti on valkoinen kiteinen aine. Molekyylipaino 410,40.

farmakologia

Oseltamiviiri on aihiolääke, kun se otetaan suun kautta, se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy influenssavirusten A ja B neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä entsyymeistä, jotka osallistuvat A- ja B-influenssavirusten replikaatioon. jne., jotka yhdessä 16 hemagglutiniinin - H1, H2 jne. - antigeenisten alatyyppien kanssa määrittelevät saman tyyppisen viruksen eri kantoja. Useat influenssa-A-viruksen kannat, joissa on hemagglutiniini 1–5 ja neuraminidaasi 1 ja 2, kiertävät samanaikaisesti ihmisen populaatiossa, tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatin in vitro antiviraalista aktiivisuutta arvioitiin soluviljelmillä käyttäen laboratoriokantoja ja influenssaviruksen kliinisiä isolaatteja. On osoitettu, että influenssaviruksen estämiseen tarvittavat oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet ovat hyvin vaihtelevia ja riippuvat testauksessa käytetystä menetelmästä ja testattavasta viruksesta. IC-arvot₅₀ ja IC₉₀ (pitoisuudet, joita tarvitaan entsyymiaktiivisuuden inhiboimiseksi 50 ja 90%) ovat välillä 0,0008 -> 35 μM ja 0,004 -> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Antiviraalisen aktiivisuuden suhdetta in vitro soluviljelmässä ja viruksen replikaation estämistä ihmisissä ei ole osoitettu.

Vastus. A-tyypin influenssaviruksen isolaatit, joiden herkkyys oseltamiviirikarboksylaatille on vähentynyt, läpäisivät in vitro, kun oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet kasvoivat. Näiden isolaattien geneettinen analyysi osoitti, että herkkyyden väheneminen oseltamiviirikarboksylaattiin liittyy mutaatioihin, jotka johtavat sekä viruksen neuraminidaasin että hemagglutiniinin aminohappojen muutoksiin. In vitro -resistenssiin johtaneet mutaatiot olivat I222T- ja H274Y-neuraminidaasi-N1-influenssa A-virukset ja I222T- ja R292K-neuraminidaasi-N2-influenssa A-virukset, ja neuraminidaasi-N9-influenssa A-virukset linnuissa olivat tyypillisiä lintujen A11-viruksen mutaatioita. influenssa A-viruksen H3N2-A28T- ja R124M-mutaatioiden hemagglutiniinille ihmisen / lintujen H1N9-viruksen - H154Q-mutaation hemagglutiniinille (uudelleenjärjestely - tytäryöviruksen genomin rakentaminen eri vanhempien genomeista, tässä tapauksessa lintuinfluenssaviruksesta ja ihmisen influenssaviruksesta).

Kliinisissä tutkimuksissa (luonnollisilla keinoilla tapahtunut infektio) resistenssin tutkiminen influenssaviruksen saaneilla potilailla osoitti, että 1,3% (4/301) kliinisistä isolaateista, jotka saatiin aikuisten ja nuorten hoidon jälkeen, ja 8,6% (9/105) - 1–12-vuotiaista lapsista havaittiin in vitro -tyyppisiä lajikkeita, joilla oli heikentynyt herkkyys viruksen neuraminidaasista oseltamiviirikarboksylaattiin. A-influenssaviruksen mutaatiot, jotka johtivat herkkyyden vähenemiseen, olivat H274Y neuraminidaasissa N1 ja E119V ja R292K neuraminidaasissa N2. Oseltamiviirifosfaattiresistenssin riskin täysipainoinen karakterisointi tietojen kliinisessä käytössä ei riitä.

Oseltamiviirifosfaatin altistumisen ja kausiluonteisen ennaltaehkäisevän käytön jälkeen resistenssin määrittäminen oli vähäistä johtuen virusinfektion yleisestä ilmaantuvuudesta.

Ristiresistenssi. Ristiresistenssiä havaittiin zanamiviiriresistenttien mutanttikantojen ja oseltamiviiriresistenttien mutanttiinfluenssakantojen välillä in vitro, joiden taajuutta ei voitu määrittää.

Immuunivaste. Tutkimustoiminnan yhteisvaikutuksia influenssarokotteen kanssa ei tehty. Luonnollista ja kokeellista influenssainfektiota koskevissa tutkimuksissa oseltamiviirifosfaattihoito ei vaikuttanut normaaliin vasta-ainetuotantoon vasteena infektiolle.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutus hedelmällisyyteen

Oseltamiviirin syöpää aiheuttavaa vaikutusta arvioivia pitkäaikaisia ​​tutkimuksia ei ole vielä saatu päätökseen. Kuitenkin 26 viikon tutkimus oseltamiviirikarboksylaatin ihon karsinogeenisuudesta FVB / Tg.AC-transgeenisissä hiirissä osoitti negatiivisia tuloksia. Eläimet saivat 40, 140, 400 tai 780 mg / kg / päivä kahteen jaettuun annokseen. Suurin annos heijastaa suurinta mahdollista annosta, joka perustui aineen liukoisuuteen sopivaan liuottimeen. Verrokki (tetradekanoyyliforbol-13-asetaatti, 2,5 mg annosta kohti 3 kertaa viikossa) antoi positiivisen tuloksen (indusoitu karsinogeneesi).

Mikään ydintutkimuksessa hiirillä ei havaittu oseltamiviirin mutageenisia ominaisuuksia Ames-testissä, ihmisen lymfosyyttien kromosomipoikkeamatesti, jossa oli / ei ollut metabolista aktivaatiota. Positiivinen tulos saatiin solun transformaatiotestissä SHE (Syyrian Hamster Embryo) -soluilla. Oseltamiviirikarboksylaatti ei osoittanut mutageenisia ominaisuuksia Ames-testissä, testissä L5178Y-hiirien lymfoomasoluilla, joilla oli / ei ollut metabolista aktivointia; SHE-solujen testissä tulos oli negatiivinen.

Rotilla tehdyssä lisääntymistutkimuksessa naaraspuolisille rotille annettiin oseltamiviirifosfaattia annoksina 50, 250 ja 1500 mg / kg / vrk 2 viikkoa ennen parittelua, parittelun aikana ja 6. raskauspäivään asti; urosrotat saivat oseltamiviiriä 4 viikkoa ennen parittelua, parittelun aikana ja 2 viikkoa parittelun jälkeen. Ei ollut viitteitä minkään tutkitun annoksen vaikutuksesta hedelmällisyyteen, paritteluun ja alkuvaiheen alkuvaiheen kehitykseen. Suurin annos oli noin 100 kertaa suurempi kuin ihmisen systeeminen altistus (AUC) _{0–24 h}) Oseltamiviirikarboksylaatti.

Eläinten toksikologia

Kahden viikon tutkimuksessa oseltamiviirifosfaatin 7 vuorokauden ikäisten rottien antaminen yhdellä 1000 mg / kg: n annoksella aiheutti kuoleman epätavallisen korkean aihiolääkkeen altistumisen vuoksi. Kuitenkin 14 päivän ikäisillä rotilla annoksilla 2000 mg / kg ei ollut kuolemia tai muita merkittäviä haittavaikutuksia. Seuraavissa tutkimuksissa osoitettiin, että 7 päivän ikäisissä kuolleissa rotissa aivojen aihiolääkkeiden pitoisuudet olivat noin 1500 kertaa korkeammat kuin aikuisilla rotilla, jotka saivat saman 1000 mg / kg suun kautta ja joissa aktiivisen metaboliitin määrä oli noin 3 kertaa edellä. Plasman aihiolääkkeiden pitoisuudet olivat 10 kertaa korkeammat 7 päivän ikäisillä rotilla verrattuna aikuisiin. Nämä havainnot viittaavat siihen, että oseltamiviiripitoisuudet rotan aivoissa vähenevät iän myötä ja todennäköisimmin heijastavat BBB: n muodostumisen vaihetta. Annoksella 500 mg / kg / päivä ei havaittu haittavaikutuksia 7 päivän ja 21 päivän ikäisillä rotilla; tällä annoksella prodrug-altistus oli noin 800 kertaa suurempi kuin yhden vuoden ikäiselle lapselle laskettu altistus.

Oseltamiviiri imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta oseltamiviirifosfaatin oraalisen nauttimisen jälkeen ja muuttuu laajasti oseltamiviirikarboksylaatiksi pääasiassa maksan esteraasien vaikutuksesta. Ainakin 75% vastaanotetusta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon oseltamiviirikarboksylaatin muodossa, alle 5%, muuttumattomana. Kun toistuvasti otettiin 75 mg oseltamiviirifosfaattia kapseleina, 2 kertaa vuorokaudessa (n = 20) C: n keskiarvoja._max oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti olivat 65,2 ja 348 ng / ml, AUC _{0–12 h} - 112 ja 2719 ng · h / ml. Oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen, kun käytetään enintään 500 mg kahdesti vuorokaudessa. Samanaikainen syöminen ei vaikuta merkittävästi C: hen_max oseltamiviirikarboksylaatti (551 ng / ml - kun sitä käytetään tyhjään vatsaan, 441 ng / ml - kun otetaan aterian jälkeen) ja AUC (6218 ja 6069 ng · h / ml).

Oseltamiviirikarboksylaatin jakautumistilavuus 24 vapaaehtoisen iv-antamisen jälkeen vaihteli välillä 23 - 26 litraa. Oseltamiviirin sitoutuminen plasman proteiineihin on kohtalainen (42%), oseltamiviirikarboksylaatti on hyvin alhainen (37,8 ° C, vähintään yksi hengityselinten oire (yskä, nuha, kurkkukipu) ja yksi somaattinen oire (lihaskipu, vilunväristykset / hikoilu, huonovointisuus, heikkous, päänsärky) influenssaviruksen levinneisyydessä väestön keskuudessa 849: stä (63%) oli vahvistettu influenssan diagnoosi, joista 849 potilaasta 95% oli influenssa A, 3% influenssa B ja 2% influenssa tunnistamaton. Potilaiden ikä on 18-65 vuotta, keski-ikä on 3 vuotta 4 vuotta, 52% miehistä, 90% kuului valkoihoisille, 31% tupakoitsijoille. Tutkimuksen aikana potilaat arvioivat influenssan tärkeimpien oireiden vakavuutta "ei oireita", "lieviä", "kohtalaisia" tai "lausuttuja". Tehokkuuden ensisijainen kriteeri oli aika flunssan oireiden ratkaisemiseksi, joka laskettiin ajankohdasta hoidon alusta kaikkien flunssan oireiden lievittämiseksi (nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä, tylsä, huonosti paikallinen kipu, heikkous, päänsärky, vilunväristykset / hikoilu), t. e. kun kaikki oireet arvioitiin lieviksi tai puuttuviksi.

Molemmissa tutkimuksissa influenssavirusta sairastavilla potilailla, kun otettiin oseltamiviirifosfaattia suositelluilla annoksilla (75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan), mediaani-aika oireiden erottumiseen laski merkittävästi 1,3 vuorokautta verrattuna plaseboon. Hoidon tehokkuus ei ollut riippuvainen potilaiden sukupuolesta (miehet, naiset) ja ei lisääntynyt annoksen kasvaessa (150 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan).

Tutkimukset edistyneen iän potilailla

Kolme peräkkäistä vuodenaikaa tehtiin kolme kaksoissokkoutettua, lumekontrolloitua tutkimusta ≥65-vuotiailla potilailla. 741 potilaasta 476 (65%) sai tartunnan influenssaviruksella, 95% niistä tyypin A influenssaviruksella, 5% B-tyypin influenssaviruksella. Yhdistetty analyysi osoitti, että kun oseltamiviirifosfaattia käytettiin suositeltuina annoksina (75 mg 2 kertaa päivässä) 5 päivän kuluessa), mediaani-aika oireiden erottumiseen laski 1 päivällä (ei tilastollisesti merkitsevä).

Oseltamiviirifosfaatin teho osoitettiin kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa 1–12-vuotiaiden lasten (keski-ikä 5 vuotta), joilla oli kuumetta (ruumiinlämpötila> 37,8 ° C), jälkeen yksi hengityselinten oireista ( yskä tai akuutti nuha). Tutkimus suoritettiin influenssaviruksen leviämisen aikana väestön keskuudessa. Tässä tutkimuksessa 698 potilaasta 452 (65%) oli infektoitu influenssaviruksella (50% oli miehiä, 68% kuului valkoihoisille). Näistä 452 potilaasta 67% oli influenssatyypin A virus ja 33% influenssatyypillä B.

Tässä tutkimuksessa tehokkuuden ensisijainen kriteeri oli taudin kesto, joka määritettiin ajanjaksoksi, jonka aikana oli täytetty 4 ehtoa: yskän, nokkosnopeuden, kuumeen palautumisen, normaalin hyvinvoinnin palautumisen ja normaalin toiminnan. Hoito oseltamiviirifosfaatilla annoksella 2 mg / kg 2 kertaa vuorokaudessa, joka alkoi ensimmäisten 48 tunnin kuluttua oireiden alkamisesta, vähensi merkittävästi taudin kestoa 1,5 päivällä verrattuna lumelääkkeeseen. Hoidon tehokkuus ei ollut riippuvainen potilaiden sukupuolesta.

Tutkimukset aikuisilla potilailla

Oseltamiviirifosfaatin tehokkuus influenssan ehkäisyyn on osoitettu kolmessa kausiluonteisen influenssan ehkäisyn tutkimuksessa ja tutkimuksessa postexposure-profylaksista perheissä. Kaikkien tutkimusten ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheys - lämpötila suuontelossa ≥ 37,2 ° C, vähintään yhden hengityselinten oireiden (yskä, kurkkukipu, nenän tukkoisuus) ja ainakin yhden somaattisen oireen esiintyminen ( tylsää, huonosti paikallista kipua, heikkoutta, päänsärkyä, vilunväristyksiä / hikoilua), jotka on rekisteröity 24 tunnin ajan, sekä joko viruksen positiivinen testi, tai virusten vasta-aineiden tiitterin nelinkertainen kasvu.

Kahden kausiluonteisen influenssan ehkäisyn tutkimuksen yhdistetty analyysi terveillä, rokottamattomilla aikuisilla (13–65-vuotiailla) osoitti, että oseltamiviirifosfaatin käyttö 75 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa 42 päivän ajan väestön influenssaepidemian aikana pienensi laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten määrää 4,8% (25/519) plaseboryhmässä, 1,2% (6/520) ryhmässä, joka sai oseltamiviirifosfaattia.

Oseltamiviirifosfaatin käyttö 75 mg kerran vuorokaudessa 42 vuorokauden ajan influenssan kausiluonteisen ennaltaehkäisyn estämiseksi iäkkäillä potilailla (asuvat hoitokodeissa) pienensi laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheyttä 4,4%: sta (12/272) lumelääkeryhmässä 0,4% (1/276) oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä. Noin 80% tämän tutkimuksen potilaista rokotettiin, 14%: lla oli kroonisia obstruktiivisia hengityselinten sairauksia, 43%: lla oli sydänsairaus.

Tutkimuksessa, jossa selvitettiin postexposure-profylaksia perheissä (≥13-vuotiaat), ilmeni, että oseltamiviirifosfaatin ottaminen annoksena 75 mg 1 kerran päivässä, aloitettiin 48 tunnin kuluessa oireiden alkamisesta ja jatkui 7 päivän ajan, ja näin ollen laboratoriokelpoiset influenssatapaukset vähenivät. 12%: sta (24/200) lumelääkeryhmässä 1%: iin (2/205) oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä.

Oseltamiviirifosfaatin tehokkuus influenssan ehkäisyyn osoitettiin satunnaistetussa avoimessa tutkimuksessa, jossa selvitettiin postexposure-profylaksia perheissä 1 vuoden ja 12 vuoden välillä. Tässä tutkimuksessa ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheys perheissä - suun kautta annettava lämpötila ≥ 37,8 ° C yhdessä yskän ja / tai akuutin nuhan kanssa 48 tunnin kuluessa sekä viruksen positiivinen testi tai virusten vasta-ainetiitterin nelinkertainen kasvu. Oseltamiviirifosfaatin käyttö suspensioon annoksena 30-60 mg kerran vuorokaudessa 10 päivän ajan johti laboratoriossa vahvistettujen influenssan kliinisten tapausten vähenemiseen 17 prosentista (18/106) lumelääkeryhmässä 3 prosenttiin (3/95). oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä.

Aineen Oseltamivirin käyttö

Influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla. Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta. Influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Vasta

Yliherkkyys, munuaisten vajaatoiminta.

Rajoituksia

Vaikea epänormaali maksan toiminta (käytön turvallisuus ja farmakokinetiikka tässä potilasryhmässä ei arvioitu).

Lasten ikä enintään 1 vuosi (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole määritelty). Oseltamiviirifosfaatti ei ole tarkoitettu hoitoon tai influenssan ehkäisyyn alle 1-vuotiailla lapsilla Ihmisillä BBB: n muodostumisen ajan suhteen ei ole selkeyttä, ja imeväisille annettujen eläintietojen kliininen merkitys ei ole tiedossa (ks. Farmakologia. Eläinten toksikologia).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

On mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdollisen sikiöön kohdistuvan riskin (riittäviä ja tarkasti kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Vaikutukset alkion / sikiön kehitykseen eläimissä arvioitiin, kun niitä annettiin suun kautta rotille annoksilla 50, 250 ja 1500 mg / kg / vrk ja kaniinille annoksilla 50, 150 ja 500 mg / kg / vrk. Suhteelliset altistukset näillä annoksilla olivat 2, 13 ja 100 kertaa suuremmat ihmisillä (rotilla) ja 4, 8 ja 50 kertaa (kanit). Rotilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin minimaalista toksisuutta äidin organismille annoksella 1500 mg / kg / vrk eikä sitä havaittu annoksilla 50 ja 250 mg / kg / vrk. Kaniineissa tehdyssä tutkimuksessa äidin organismin toksisuus ilmoitettiin annoksena 500 mg / kg / vrk, merkityksetön annoksella 150 mg / kg / vrk ja puuttui annoksena 50 mg / kg / vrk. Rotilla ja kaneilla havaittiin annoksesta riippuva vähäisten luustosairauksien esiintymistiheyden lisääntyminen lääkkeelle altistuneissa jälkeläisissä.

Ei tiedetä, erittyykö oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti naisten äidinmaitoon. Oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti erittyvät imettävien rottien maitoon.

Oseltamiviirin haittavaikutukset

Potilaiden kokonaismäärä, jotka osallistuivat kontrolloidun III vaiheen kliinisiin tutkimuksiin ja saivat oseltamiviirifosfaattia influenssan hoitoon, oli 1 171 henkilöä. Näissä tutkimuksissa yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat pahoinvointi ja oksentelu. Nämä vaikutukset olivat useimmissa tapauksissa lieviä tai kohtalaisia ​​ja tapahtuivat yleensä ensimmäisten 2 vuorokauden aikana. Alle 1% potilaista keskeytti ennenaikaisesti kliiniset tutkimukset pahoinvoinnin ja oksentelun vuoksi.

Haittavaikutukset, joita havaittiin ≥ 1%: lla 1440 potilaalla, jotka saivat lumelääkettä tai oseltamiviirifosfaattia 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa III-vaiheen kliinisten tutkimusten aikana influenssan hoitoon (luonnollinen keino), esitetään taulukossa 1. 1440 potilaat olivat 945 nuorta aikuista, joilla ei ollut samanaikaisia ​​sairauksia ja 495 riskipotilasta (vanhukset, kroonista sydän- tai hengityselinten sairautta sairastavat potilaat). Useimmiten lukuisia potilaita, joita hoidettiin oseltamiviirifosfaatilla, verrattuna lumelääkkeeseen, olivat pahoinvointi, oksentelu, keuhkoputkentulehdus, unettomuus, huimaus (ks. Taulukko 1).

Yleisimmät haittavaikutukset, joita havaittiin lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa virusinfluenssan hoidossa ja ehkäisyssä aikuisilla

Tamiflu (Oseltamiviiri, Oseltamiviiri)

On vasta-aiheita. Ota yhteys lääkäriin.

Moskovaa on jätetty ilman Tamiflua useita vuosia flunssa-kauden huipussa (helmikuu-maaliskuu). Tämä ei ole yllättävää, koska Arbidolin valmistaja harjoittaa (yhtäkkiä) lääkkeen jakautumista Venäjällä (voimakkaita suosionosoituksia.). Aikaisemman kokemuksen mukaan lääke ilmestyy uudelleen apteekeissa, kun flunssa ei ole käytännössä. Varata etukäteen!

Oseltamiviiriä tai oseltamiviiriä sisältävät valmisteet (oseltamiviiri, ATX-koodi (ATC) J05AH02):

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nimittää: lääkärin katsaus

Ensimmäinen yleinen Tamiflu Venäjällä. Kirjoitamme haun "pharmamasintez reviews".

Antijob-sivusto (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Tuotanto on vain pakkaus. Laitteisto on intialainen, se ei voi toimia vakaasti, epäonnistuu jatkuvasti, hajoaa, on järkyttynyt, ja sen vuoksi se korvataan käsityönä. Asenteet työntekijöihin ovat inhottavia. Tuotteen laatua voidaan arvata vain. Ohjaaja on intialainen. Alemman tason henkilökunta on pehmeää. puhuminen, ei kovin riittävä (alkoholistit, henkisesti riittämätön ihmiset jne.).

Kiinnostunut asia, katsoin samaan sivustoon Antijobin arvosteluja yrityksestä, jossa työskentelen (liittovaltion klinikoiden verkosto satoja työntekijöitä): negatiivinen palaute on ONE. Ja pieni Irkutskin yritys - kymmeniä huonoja arvosteluja.

Yleisesti ottaen uskon, että pillereitä valmistetaan Irkutskin intialaisista aineista (aineista) Hindu-ohjelman järkevällä ohjauksella huonoihin laitteisiin. Nöyrässä mielestäni huume on "hindu", vain pahempi, koska tavallinen venäläinen sotku.

Tamiflu ja venäläiset flunssat - lääketieteellinen palaute

Amerikassa on organisaatio nimeltä FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Sen luomiseksi syntyi amerikkalaisen väestön korkea oikeudellinen lukutaito. Tuotteiden ja huumeiden valmistajien usein käyttämät tuomioistuimet ja valtavat sakot ja korvaukset pakottivat maan johtajuuden luomaan tuotteiden ja lääkkeiden myyntiä Yhdysvalloissa.

Jos valmistaja on saanut FDA: n hyväksynnän myyntiin Yhdysvalloissa, hyväksynnän voimassaoloaikana se on käytännössä vakuutettu sen tuotteisiin liittyvistä oikeudenkäynneistä.

Luvan saamiseksi sinun täytyy viettää paljon rahaa todellisten potilaiden tuotteiden tutkimiseen pitkään, niin sanottuihin satunnaistettuihin kaksoissokkoutettuihin, lumekontrolloituihin tutkimuksiin. Tästä syystä uuden lääkkeen kehittämisen ja rekisteröinnin kustannukset Yhdysvalloissa ovat erittäin korkeat - noin miljardi dollaria.

En ymmärrä FDA: ta, vain se, joka ei tee mitään, ei ole väärässä, ja tämän osaston työn määrä on hyvin suuri. Tämä organisaatio esimerkiksi lopetti yli kymmenen huumeiden myynnin Yhdysvalloissa, joka kaupallistamisen alkamisen jälkeen paljasti vaarallisia ominaisuuksia.

Valitettavasti Venäjällä ei ole vastaavaa elintä. Venäjälle ei ole tällaista rahaa. Ja lääkkeiden tutkimus Venäjän klinikoilla, monet kansainväliset lääkealan yritykset ovat lopettaneet korkeat kustannukset ja epäluotettavuus (toisin sanoen korruption takia, velvoitteen täyttämättä jättämisen vaatimukset ja tulosten manipulointi).

Siksi Venäjällä on mahdollista rekisteröidä lääke ilman lumekontrolloituja satunnaistettuja tutkimuksia (ts. Ilman tiukkoja todisteita tehokkuudesta ja turvallisuudesta).

Ja - katso ja katso - näet jo tämän lääkkeen apteekkien hyllyille.

Ja televisioruudulta satoja kertoja päivässä he lähettävät tietoja upeista ominaisuuksistaan.

Ja täällä olet - jo melko kypsynyt ihmeenkäsittelyn ostaja.

Tämä tekee pääsyn ja kääntyy todellisiin valmisteisiin hengitystieinfektioiden hoitamiseksi.

Useimmat niistä ovat venäläisiä (katso valmistaja taulukon vastaavassa sarakkeessa), niitä ei ole rekisteröity FDA: lla, kukaan ei ole suorittanut pitkäaikaisia ​​tutkimuksia tuhansista potilaista. Ne kuitenkin maksavat satoja ruplaa pakettia kohti.

Rehellisesti sanottuna, aloitat hoidon näillä huumeilla, otatte kaiken vastuun itsestäsi ja itse teette kokeiluja itseesi. Venäläisten huumeiden vakavia sivuvaikutuksia ei näytä tapahtuvan, mutta niiden tehokkuutta ei ole osoitettu, ja kuten Arbidolin TV-mainos sanoo, "huume voi auttaa." Mietitkö - ja ehkä ei auta.

On olemassa sellainen asia - lumelääke-vaikutus (tutti). Toisin sanoen jokaisen pillerin ottaminen, joka ei sisällä mitään hyödyllistä ainetta, voi tietyssä prosenttiosuudessa johtaa tilan paranemiseen. Tässä on vain lumelääke satoja ruplaa, joita jokainen venäläinen perhe ei voi varaa. Valitse halvempi lumelääke, herrat.

Sanon erityisesti homeopaattisista valmisteista. Anaferonin huomautuksessa todettiin, että se sisältää "vasta-aineita ihmisen interferonille, jonka pitoisuus on enintään 10 miinus 15 astetta Ng." Olen pahoillani, mutta ensinnäkin se on paljon pienempi kuin yhden molekyylin paino, toiseksi, interferoni on suojaava aine, ja vasta-aineet ovat tulosta kehon taistelusta haitallisia vieraita molekyylejä vastaan. Siksi "interferonivasta-aineet" on kehon tuote, joka tappaa omat suojaavat molekyylit. Harkitse nuudelit korvista, herrat.

Anaferon-aikuisella ja anaferonilla lapsilla on täsmälleen sama annos (lue ohjeet). Ja "aikuisten" ohjeissa on kirjoitettu, että aikuinen huume on vasta-aiheinen lapsille. Tätä kutsutaan moniarvoisuudeksi yhdessä päässä ja ilmeinen halu leikata taikina lasten rakkaudesta.

Anaferonille annetuissa ohjeissa hoitokurssin kesto on iloinen - jopa 6 kuukautta. Toisin sanoen tavallisen kansalaisen "influenssan ehkäisemiseksi" pitäisi ostaa 9 pakkausta ihanasta tuotteesta, jonka keskihinta on 150 ruplaa. Tamiflu on jo halvempi.

Tässä on niin ihana huume Anaferon.

Pieni kosketus Venäjän huumeisiin. Jos olet lukenut Tamiflun merkinnän, näet ohjeissa selostuksen tuhansien potilaiden tutkimuksista, joka on yksityiskohtainen annostusohjelma kaikille potilasryhmille.

En ole löytänyt mitään tutkimuksia tuhansista potilaista missään venäläisessä abstraktissa.

Ja esimerkiksi venäläisen rimantadiinin ohjeissa on kirjoitettu:

Yksilöllinen riippuen potilaan todisteista, iästä ja käytetystä hoito-ohjelmasta.

POINT. KAIKKI, EI LISÄTIETOJA. Toisin sanoen, minä, lääkäri, en voi selvittää edellä mainituista virallisista ohjeista, miten tätä ihmehoitoa käytetään. Tämä on luultavasti merkki siitä, että venäläistä yritystä kunnioitetaan lääkäreitä ja potilaita kohtaan ja todiste huumeiden korkeasta tehosta.

Siksi, kun minä tai sukulaisemme alkavat sairastua, ostamme edelleen Tamiflun, joka on rekisteröity FDA: n "porvarilliseen" organisaatioon.

Tamiflu (Oseltamivir) - käyttöohjeet. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Farmakologinen vaikutus

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti oseltamiviirikarboksylaatti (OC) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessin, jolla vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja virus leviää edelleen kehoon.

Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. Influenssaviruksen kliinisten isolaattien tutkimukset osoittivat, että OK-pitoisuus, jota tarvitaan neuraminidaasin inhiboimiseksi 50% (IC50), on 0,1-1,3 nM influenssa A-viruksen osalta ja 2,6 nM influenssa B -viruksen osalta. hieman korkeampi ja 8,5 nM.

Kliininen teho

Tamiflu®-valmisteen kliininen teho on osoitettu kokeissa, joissa on tutkittu influenssaa ihmisillä ja III-vaiheen tutkimuksissa, jotka koskevat in vivo -infektioita. Tutkimuksissa Tamiflu® ei vaikuttanut influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuotanto vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen antamiseen.

Luonnolliset influenssainfektiotutkimukset

III-vaiheen kliinisissä tutkimuksissa, jotka toteutettiin pohjoisella pallonpuoliskolla vuosina 1997-1998 kausiluonteisen influenssatartunnan aikana, potilaat alkoivat saada Tamiflu®-valmistetta viimeistään 40 tunnin kuluttua ensimmäisten influenssainfektio-oireiden ilmaantumisesta. 97%: lla potilaista infektoitiin influenssa A-virus ja 3%: lla influenssaviruksen B. Tamiflu®-potilasta lyhensi merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä oireita (32 tuntia). Potilailla, joilla oli vahvistettu influenssadiagnoosi, joka otti Tamiflu®: n, taudin vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alapuolella, oli 38% vähemmän kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Lisäksi nuorilla potilailla, joilla ei ole samankaltaisia ​​sairauksia, Tamiflu® vähensi noin 50% influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, joka vaatii antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti). Näissä III vaiheen kliinisissä tutkimuksissa saatiin selvät todisteet lääkkeen tehokkuudesta suhteessa antiviraaliseen aktiivisuuteen liittyviin sekundäärisiin tehokkuusperusteisiin: Tamiflu® aiheutti sekä viruksen erittymisajan lyhenemisen että alueen vähenemisen "viruksen aika-tiitterin" käyrän alla.

Tamiflu®-hoidon tutkimuksessa saadut tiedot vanhuksilla ja iäkkäillä potilailla osoittavat, että Tamiflu®-hoidon ottaminen annoksella 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan liittyi kliinisesti merkitsevään influenssatartunnan kliinisten oireiden keskiarvon pienenemiseen, samanlainen kuin aikuisilla potilailla nuoremmat, erot eivät kuitenkaan saavuttaneet tilastollista merkitystä. Toisessa tutkimuksessa yli 13-vuotiailla potilailla, joilla oli samanaikaisesti kroonisia sydän- ja verisuoni- ja / tai hengityselinten sairauksia, annettiin Tamiflu® samassa annostusohjelmassa tai lumelääkkeessä. Tamiflu®- ja lumelääkeryhmissä ei ollut eroja ennen influenssatartunnan kliinisten oireiden vähentämistä edeltävän ajanjakson mediaanissa, mutta lämpötilan nousun aika Tamiflu®-hoidon aikana väheni noin 1 päivällä. Potilaiden, jotka vapauttivat viruksen päivinä 2 ja 4, osuus pieneni merkittävästi. Tamiflu®-valmisteen turvallisuusprofiili ei ollut erilainen kuin aikuisten potilaiden yleisessä populaatiossa.

Gripin hoito lapsilla

1–12-vuotiaat lapset (keski-ikä 5,3 vuotta), joilla oli kuumetta (yli 37,8 ° C) ja yksi hengityselimien oireista (yskä tai nuha) influenssaviruksen leviämisen aikana, oli kaksoissokko lumelääke valvottu tutkimus. 67% potilaista infektoitiin A-influenssaviruksella ja 33%: lla potilaista, joilla oli B-influenssavirus. Lääke Tamiflu® (kun se otettiin viimeistään 48 tunnin kuluttua ensimmäisistä influenssainfektio-oireista) vähensi merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia) verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määritettiin aikaa yskän, nenän tukkeutumisen, kuumeen häviämisen ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Tamiflu®-hoitoa saavien lasten ryhmässä akuutin tulehdussairauden esiintyvyys väheni 40% lumelääkeryhmään verrattuna. Tamiflu®-hoitoa saaneilla lapsilla elpyminen ja normaalin aktiivisuuden palautuminen tapahtui lähes kaksi päivää aikaisemmin lumelääkeryhmään verrattuna.

Toisessa tutkimuksessa oli mukana 6-12-vuotiaita lapsia, jotka kärsivät keuhkoastmasta; 53,6%: lla potilaista oli serologisesti ja / tai kulttuurisesti todettu influenssatauti. Tamiflu®-hoitoa saaneiden potilaiden sairauden mediaani ei vähentynyt merkittävästi. Tamiflu®-hoidon viimeisten 6 päivän aikana pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (FEV1) kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkettä saaneilla potilailla (p = 0,0148).

Influenssan ehkäisy aikuisilla ja nuorilla

Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä teho luonnollisessa influenssainfektiossa A ja B on osoitettu kolmessa erillisessä III vaiheen kliinisessä tutkimuksessa.

Vaiheen III tutkimuksessa aikuiset ja nuoret, jotka olivat kosketuksissa sairaan perheenjäsenen kanssa, alkoivat ottaa Tamiflu®-valmistetta kahden päivän ajan flunssaoireiden puhkeamisen jälkeen perheenjäsenissä ja jatkoivat 7 päivää, mikä vähentää merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kontakteissa. 92%.

Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa rokottamattomilla ja yleensä terveillä aikuisilla, jotka olivat 18–65-vuotiaita, Tamiflu®: n ottaminen flunssaepidemian aikana väheni merkittävästi influenssan esiintyvyyttä (76%). Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.

Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa vanhusten ja vanhusten potilaista hoitokodeissa, joista 80% rokotettiin ennen kauden, jolloin tutkimus tehtiin, Tamiflu® vähensi merkittävästi influenssan esiintyvyyttä 92%. Samassa tutkimuksessa Tamiflu® merkittävästi (86%) pienensi flunssan komplikaatioiden esiintymistiheyttä: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti. Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.

Kaikissa kolmessa Tamiflu®-kliinisessä tutkimuksessa noin 1% potilaista sairastui flunssaan.

Näissä kliinisissä tutkimuksissa Tamiflu® vähensi myös merkittävästi viruksen vapautumisen taajuutta ja estänyt viruksen siirron yhdeltä perheenjäseneltä toiselle.

Influenssan ehkäisy lapsilla

Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä tehokkuus luonnollisessa influenssainfektiossa osoitettiin tutkimuksessa, jossa oli lapsia 1 - 12 vuoden kuluttua kosketuksesta sairaan perheenjäsenen tai jonkun kanssa pysyvästä ympäristöstä. Tässä tutkimuksessa ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistetun influenssatartunnan esiintymistiheys. Tutkimuksessa, joka koski lapsia, jotka saivat Tamiflu®-valmistetta (suspensiokuiva-ainetta) annoksena 30-75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan, eikä virus vapautunut aluksi, laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintyvyys laski 4 prosenttiin (2/47 ) verrattuna 21%: iin (15/70) plaseboryhmässä.

Kun Tamiflu®-valmistetta käytetään postexposure-ennaltaehkäisyn (7 vuorokauden) ajaksi, kontaktien ehkäisy perheessä (10 päivää) ja kausiluonteinen ennaltaehkäisy (42 päivää), lääkkeen resistenssitapauksia ei havaittu.

Lääkeresistenssin riskiä, ​​kun sitä käytetään influenssan hoidossa, on tutkittu laajasti. Kaikkien Rochen sponsoroimien kliinisten tutkimusten mukaan influenssatartunnan hoidosta Tamiflu®-hoidon aikana aikuisilla potilailla / nuorilla todettiin oseltamiviiriresistenssiä 0,32%: ssa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4% tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyypitys, ja 1 vuoden ja 12 vuoden ikäisille lapsille 4,1% (19/464) ja 5,4% (25/464) tapauksista. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OK-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon eikä aiheuttanut kliinisen tilan heikkenemistä.

In vitro -tutkimuksissa tai kirjallisuudessa havaittiin useita neuraminidaasivirusten alatyyppikohtaisia ​​mutaatioita. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.

Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen TC: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos.

Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan ​​erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa eläimillä (hiirillä ja freteillä) on mutaatio R292K: ssa N2: ssa, ovat paljon tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä ja jotka eroavat hieman villityyppisestä kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.

Potilailla, jotka eivät saaneet oseltamiviiriä, havaittiin luonnollisissa olosuhteissa esiintyviä A / H1N1-influenssaviruksen mutaatioita, joilla oli vähentynyt herkkyys lääkkeelle in vitro. Herkkyysasteen väheneminen oseltamiviirille ja tällaisten virusten esiintymistiheys voivat vaihdella vuodenajan ja alueen mukaan.

Prekliiniset tutkimukset

Farmakologista turvallisuutta, genotoksisuutta ja kroonista toksisuutta koskevien standarditutkimusten perusteella saadut prekliiniset tiedot eivät osoittaneet erityistä vaaraa ihmisille.

Karsinogeenisuus: Karsinogeenisen potentiaalin havaitsemisen kolmen tutkimuksen tulokset (kaksi 2-vuotista tutkimusta rotilla ja hiirillä oseltamiviirille ja yksi 6 kuukauden tutkimus transgeenisistä Tg: AC-hiiristä aktiiviselle metaboliitille) olivat negatiivisia.

Mutageenisuus: Oseltamiviirin ja aktiivisen metaboliitin standardit genotoksiset testit olivat negatiivisia.

Vaikutus hedelmällisyyteen: oseltamiviiri annoksella 1500 mg / kg / vrk ei vaikuttanut rottien sukupuolielinten toimintaan.

Teratogeenisuus: oseltamiviirin teratogeenisyyttä koskevissa tutkimuksissa annoksena jopa 1500 mg / kg / vrk (rotilla) ja enintään 500 mg / kg päivässä (kaneilla) ei havaittu vaikutusta alkion ja sikiön kehitykseen. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin rottien antenataalisia ja postnataalisia kehitysjaksoja, kun oseltamiviiri otettiin käyttöön annoksella 1500 mg / kg / vrk, havaittiin työvoiman lisääntymistä: turvallisuuden raja ihmisille altistumisen ja maksimaalisen ei-annoksen välillä rotilla (500 mg / kg / vrk). oseltamiviiri on 480 kertaa suurempi ja aktiivisen metaboliitin osalta 44 kertaa. Altistuminen sikiölle oli 15-20% äidistä.

Muut: oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti tunkeutuvat imettävien rottien maitoon.

Noin 50% testatuista marsuista, joiden vaikuttava aine oseltamiviiri otettiin käyttöön suurimmilla annoksilla, koki ihon herkistymisen eryteeman muodossa. Ilmestyi myös palautuva silmien ärsytys kaneilla.

Vaikka oseltamiviirifosfaatti hyvin suurina kerta-annoksina (657 mg / kg tai enemmän) ei vaikuttanut aikuisiin rotuihin, nämä annokset vaikuttivat myrkyllisiin epäkypsisiin 7 päivän ikäisiin rotanpoikasiin, mukaan lukien johti eläinten kuolemaan. Haittavaikutuksia ei havaittu kroonisessa annostuksessa annoksena 500 mg / kg / vrk 7 - 21 päivän kuluttua synnytyksen jälkeisestä jaksosta.

farmakokinetiikkaa

Oseltamiviirifosfaatti imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta ja muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa, aika saavuttaa Cmax on 2-3 tuntia ja yli 20 kertaa esilääkkeen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ole riippuvaisia ​​ravinnon saannista.

Vss aktiivinen metaboliitti - 23 l.

Eläintutkimusten mukaan oseltamiviirifosfaatin nauttimisen jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin kaikilla tärkeimmillä infektiokohdilla (keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa) pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.

Metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on 3%. Aihiolääkkeiden sitoutuminen plasman proteiineihin on 42%, mikä ei riitä aiheuttamaan merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia.

Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraaseilla, jotka ovat pääasiassa maksassa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

Erittyy (> 90%) aktiivisena metaboliitina pääasiassa munuaisista. Aktiivista metaboliittia ei transformoida edelleen ja se erittyy munuaisten kautta (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisella erityksellä. Alle 20% annetusta lääkkeestä erittyy suoliston kautta. T1 / 2-aktiivinen metaboliitti on 6-10 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, joilla on munuaisvaurio

Kun Tamiflu®-valmistetta (100 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan) käytetään potilailla, joilla on eri asteinen munuaisvaurio, AUC on kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Hoito. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CK on 10-30 ml / min, Tamiflu®-annosta on alennettava 75 mg: aan kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.

Ehkäisy. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CC on 10-30 ml / min, on suositeltavaa vähentää Tamiflu®-annosta 75 mg: aan joka toinen päivä; tai kapselit 30 mg päivässä tai 30 mg suspensiota päivittäin. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.

Potilaat, joilla on maksavaurioita

Kliinisissä tutkimuksissa varmistettiin in vitro ja eläinkokeissa saadut tiedot siitä, ettei oseltamiviirifosfaatin AUC-arvoa ole merkittävästi kohonnut lievässä ja kohtalaisen heikentyneessä maksan toiminnassa. Oseltamiviirifosfaatin turvallisuutta ja farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan toiminta, ei ole tutkittu.

Vanhukset ja vanhukset

Vanhusten ja vanhusten iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa on 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla määrättäessä samankaltaisia ​​Tamiflu®-annoksia. T1 / 2 lääkkeestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Kun otetaan huomioon tiedot lääkkeen altistumisesta ja sen siedettävyydestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla, annoksen muuttamista ei tarvita influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

Tamiflu®-valmisteen farmakokinetiikkaa tutkittiin 1–16-vuotiailla lapsilla farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa oli yksi annos lääkettä ja kliinisessä tutkimuksessa lääkkeen toistuvan käytön tutkimiseksi pienessä määrässä 3-12-vuotiaita lapsia. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden kapselin annoksen jälkeen 75 mg: lla lääkettä (joka vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet lääkkeen TAMIFLU® käyttöön

• influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
• influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
• flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla

Annostusohjelma

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Aikuiset, nuoret tai lapset, jotka eivät voi niellä kapselia, voivat saada myös Tamiflu®-hoitoa jauheen muodossa suun kautta annettavaksi.

Tapauksissa, joissa Tamiflu® on jauheen muodossa oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi tai jos on merkkejä kapseleiden vanhenemisesta, on välttämätöntä avata kapseli ja kaada sen sisältö pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketta ( tavallinen tai sokeriton sokeri, hunaja, vaaleanruskea sokeri tai pöytä- sokeri, liuotettu veteen, makea jälkiruoka, makeutettu maito, omenassoseos tai jogurtti) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.

Tavallinen annostusohjelma

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrätään 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg tai suspensio) 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.

8-vuotiaat ja yli tai yli 40 kg: n lapset, jotka voivat nielaista kapseleita, voidaan antaa myös Tamiflu® 75 mg: n kapseleina (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 2 kertaa päivässä.

1-vuotiaat ja yli suositellut jauheet suun kautta annettavaan suspensioon tai 30 mg: n ja 45 mg: n kapseleihin (yli 2-vuotiaille lapsille).

Taulukossa on esitetty Tamiflu®: n suositeltava annostusohjelma 30 mg: n ja 35 mg: n kapseleiden muodossa tai ekstremonaalisesti valmistettu suspensio.