Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikro-organismien jätetuotteisiin perustuvia AMP: itä. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiineja, karbapeneemeja ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.
Penisilliiniluokitus
Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat
Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)
Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muita lääkkeitä ovat puolisynteettiset yhdisteet, jotka on saatu erilaisten luonnollisten AMP: iden tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen muuntamisen tuloksena.
Toimintamekanismi
Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.
Mikro-organismien yleisen vastustuskyvyn voittamiseksi, joka liittyy tiettyjen β-laktamaasien tuhoamiseen liittyvien entsyymien tuottamiseen, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat inhiboida peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.
Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.
Aktiivisuus spektri
Luonnolliset penisilliinit
Tunnusomaista samanlainen antimikrobinen spektri, mutta eroaa jonkin verran aktiivisuuden tasosta. IPC-fenoksimetyylipenisilliinin suuruus suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on pääsääntöisesti hieman suurempi kuin bentsyylipenisilliinillä.
Nämä AMP: t ovat aktiivisia grampositiivisia bakteereita, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemmässä määrin Enterococcus spp. Epäspesifiset penisilliinien herkkyyserot ovat myös ominaista enterokokille: jos E.faecalis-kannat ovat yleensä herkkiä, E.faecium on yleensä resistentti.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin herkkiä Listerialle (L. monocytogenes), Erisipelotrixille (E. rhusiopathiae), useimmille korynebakteereille (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyville mikro-organismeille. Tärkeä poikkeus on korkean resistenssin esiintyvyys C.jeikeiumin välillä.
Gram-negatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisilliineille.
Useimmat anaerobiset bakteerit (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännön poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuuteen on B. fragilis ja muut bakteerit.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spiroketeja vastaan (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Hankittu resistenssi luonnollisiin penisilliineihin on yleisimmin stafylokokkeissa. Se liittyy β-laktamaasin tuotantoon (jakautumistiheys 60-80%) tai penisilliiniä sitovan proteiinin läsnäoloon. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.
Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)
Venäjällä tämän ryhmän tärkein AMP on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on sen vastustuskyky hydrolyysille monilla β-laktamaaseilla.
Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PSB-MRSA: n esiintymiseen.
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa joihinkin Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista kromosomaalisen P-laktamaasin alhainen tuotannon taso. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan on hieman parempi kuin amoksisilliini.
Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen on havaittu suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.
Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.
Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla p-laktamaaseilla.
Antimikrobinen spektri ingibitorozaschischennyh aminopenisilliinit (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) laajennettu, koska gram-negatiiviset bakteerit, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ja anaerobit ryhmä B.fragilis, jotka syntetisoivat kromosomaalisen β-laktamaasit luokan A
Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saatu resistenssi P-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Mikro-organismeille, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä p-laktamaasin (esimerkiksi MRSA, S. pneumoniae) tuotantoon, inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karbenisilliinin ja ticarcilliinin * vaikutus spektriin grampositiivisten bakteerien suhteen vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuustaso on pienempi.
* Ei rekisteröity Venäjällä
Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (lukuun ottamatta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) sekä P.aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.
Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia β-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene suhteessa inhibitiota suojaavaan ticarcillin - tikarcillin / klavulanaatin johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. P-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo ei kuitenkaan aina aikaansaa aktiivisuutta lukuisille gram-negatiivisille bakteereille, jotka tuottavat luokan C kromosomaalista P-laktamaasia.
On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.
Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).
Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä β-laktamaasin ylivoimaisen enemmistön vaikutukselle sekä stafylokokkeissa että gramnegatiivisissa bakteereissa.
Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden inhiboivien penisilliinien tapauksessa, β-laktamaasiluokkaa C tuottavat kannat ovat vastustuskykyisiä piperatsiini / tazobaktaamille.
farmakokinetiikkaa
Bentsyylipenisilliini, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit tuhoutuvat suurelta osin mahahapon suolahapon vaikutuksesta, joten niitä käytetään vain parenteraalisesti. Fenoksimetyylipenisilliini, oksasilliini ja aminopenisilliinit ovat haponkestäviä ja niitä voidaan antaa suun kautta. Amoksisilliinille (75% tai enemmän) on tunnusomaista paras imeytyminen ruoansulatuskanavassa. Suurin imeytymisaste (93%) sisältää erityisiä liukoisia tabletteja (Flemoxin Soljutab). Amoksisilliinin hyötyosuus ei ole riippuvainen ruoan saannista. Fenoksimetyylipenisilliinin imeytyminen on 40-60% (kun se otetaan tyhjään vatsaan, pitoisuus veressä on hieman suurempi). Ampisilliini (35-40%) ja oksasilliini (25-30%) imeytyvät huonommin, ja ruoka vähentää merkittävästi niiden biologista hyötyosuutta. Inhibiittorin β-laktamaasiklavulanaatin imeytyminen on 75% ja ruoan vaikutuksen alaisena hieman.
Bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä annetaan vain / m. Hitaasti imeytyy injektiokohdasta, alentaa seerumipitoisuuksia verrattuna bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuoloihin. Onko sinulla pitkäaikainen vaikutus (yhdistetty nimellä "depot-penicillins"). Bentsyylipenisilliinin prokaiinin terapeuttiset pitoisuudet veressä pysyvät 18-24 tunnin ajan ja bentsatiinibentsylpenisilliini - jopa 2-4 viikkoa.
Penisilliinit jakautuvat moniin elimiin, kudoksiin ja biologisiin nesteisiin. Ne luovat suuria pitoisuuksia keuhkoissa, munuaisissa, suoliston limakalvoissa, lisääntymiselimissä, luissa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen suurimmat pitoisuudet ovat ominaisia ureidopenisilliinille. Pieniä määriä kulkee istukan läpi ja astuu rintamaitoon. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja hematoptalmisen esteen sekä eturauhanen läpi. Aivokalvojen tulehduksen myötä BBB: n läpäisevyys kasvaa. P-laktamaasi-inhibiittoreiden jakautuminen ei ole merkittävästi erilainen kuin penisilliinien.
Kliinisesti merkittävä biotransformaatio maksassa voi käydä läpi oksasilliinin (jopa 45%) ja ureidopenisilliinejä (jopa 30%). Muut penisilliinit eivät käytännössä metaboloidu ja erittyvät elimistöstä muuttumattomina. P-laktamaasi-inhibiittoreiden joukosta klavulanaatti metaboloituu voimakkaimmin (noin 50%), vähemmässä määrin sulbaktaamia (noin 25%) ja heikompi tazobaktaamiin.
Useimmat penisilliinit erittyvät munuaisten kautta. Niiden puoliintumisaika on keskimäärin noin 1 tunti (lukuun ottamatta "depot-penisilliinejä") ja kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Oxacillinilla ja ureidopenisilliinillä on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja sappijärjestelmän kautta. Niiden vajaatoiminta heikentää niiden puoliintumisaikaa.
Lähes kaikki penisilliinit poistetaan kokonaan hemodialyysin aikana. Piperatsilliini / tazobaktaamin pitoisuus vähenee hemodialyysin aikana 30-40%.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (usein bentsyylipenisilliinillä). Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla); mielenterveyshäiriöt (suurten annosten bentsyylipenisilliiniprokaiinin käyttöönotto).
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin käytettäessä ampisilliinia ja penisilliini-inhibiittoria). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini), käytetään suun kautta. Älä käytä loperamidia.
Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (kun käytetään suuria annoksia bentsylpenisilliini-kaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, samoin kuin yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin, kaliumvalmisteisiin tai ACE-estäjiin); hypernatremia (useammin karbenisilliini, harvemmin ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa), johon saattaa liittyä turvotus (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), verenpaineen nousu.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen sisään / m: n käyttöön (erityisesti bentsyylipenisilliini-kaliumsuola), flebiitti, jolla on / sisääntulo (useammin karbenisilliiniä käytettäessä).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus voi liittyä kuumeen, pahoinvoinnin, oksentelun (useammin käytettäessä oksasilliinia annoksina, jotka ovat yli 6 g / vrk tai suojattu penisilliini).
Hematologiset reaktiot: hemoglobiinitason lasku, neutropenia (useammin oksasilliinia käytettäessä); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (ainakin karbenisilliini, ainakin - ureidopenitsillinov).
Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (yleensä oksasilliinilla); interstitiaalinen nefriitti (hyvin harvinainen).
Vaskulaariset komplikaatiot (jotka johtuvat bentsyylipenisilliiniprokaiinista ja bentsatiinibentsyylipenilliinistä): Yksi oireyhtymä - raajojen iskemia ja gangreeni, kun sitä pistetään valtimoon; Nicolau-oireyhtymä - keuhko- ja aivojen embolia, kun sitä pistetään laskimoon. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: tiukasti in / m: n käyttöönotto pakaroiden ylemmässä ulkoreunassa, potilas pistoksen aikana on oltava vaakasuorassa asennossa.
Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makulopapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkettä (kun käytät
aminopenisilliinit).
Oraalinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi (aminolla, karboksilla, ureidolla ja inhibiittorilla suojatulla penisilliinillä).
todistus
Luonnolliset penisilliinit
Tällä hetkellä luonnollista penisilliiniä tulisi käyttää empiiriseen hoitoon vain tunnetun etiologian infektioille (laboratorio on vahvistettu tai sille on ominaista tyypillinen kliininen kuva). Infektioiden ominaisuuksista ja vakavuudesta riippuen on mahdollista käyttää parenteraalisia (säännöllisiä tai pitkittyneitä) tai suun kautta annettavia luonnollisten penisilliinien annostusmuotoja.
S.pyogenes-infektiot ja niiden seuraukset:
tonzillofaringit;
scarlet-kuume;
erysipelas;
ympärivuotinen reuma-ehkäisy.
S.pneumoniaen aiheuttamat infektiot:
Muiden streptokokkien aiheuttamat infektiot:
Meningokokki-infektiot (meningiitti, meningokokemia).
Koska pitkitetyt penisilliinit eivät aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä ja eivät käytännössä kulje BBB: n läpi, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöaiheet rajoittuvat tonsilliofaryngiitin ja syfiliksen (paitsi neurosyfilisin) hoitoon, erysipelaksen estämiseen, scarlet-kuumeeseen ja reumaan. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja kohtalaisen streptokokki-infektioiden (tonsilliofaryngiitti, erysipelas) hoitoon.
Genesokokin resistenssin kasvun yhteydessä penisilliinille sen empiirinen käyttö gonorrhean hoitoon on perusteeton.
oksasilliinille
Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, jotka ovat eri paikoissa (jos vahvistettu herkkyys oksasilliinille tai jolla on lievä metisilliiniresistenssin riski).
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Näiden lääkkeiden tärkeimmät käyttöaiheet ovat samat. Aminopenisilliinien nimittäminen kohtuullisemmin lievillä ja mutkattomilla infektioilla ja niiden estäjillä suojattavilla johdannaisilla - vakavammilla tai toistuvilla muodoilla sekä tiedot p-laktamaasia tuottavien mikro-organismien suuresta jakautumistiheydestä.
Antoreitti (parenteraalinen tai oraalinen) valitaan infektion vakavuuden mukaan. Oraalista antamista varten on suositeltavaa käyttää amoksisilliiniä tai amoksisilliinia / klavulanaattia.
VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.
H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.
Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).
H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).
Muita viitteitä inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien nimittämisestä ovat:
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Niiden käytön indikaattoreina voidaan harkita sairaiden P.aeruginosa -kantojen aiheuttamia sairaalainfektioita. Tällöin karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden AMP-yhdisteiden kanssa, jotka ovat aktiivisia pyosyaanipitoista (II-III-sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit).
Indikaatiot ticarcillin / klavulanaatin käytöstä ovat jonkin verran laajemmat ja sisältävät vakavia, lähinnä nosokomisia infektioita, jotka ovat monipuolisten ja sekoitettujen (aerobisten-anaerobisten) mikroflooroiden aiheuttamia erilaisia paikannuksia:
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Useidopenisilliinejä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas-infektioon (P. aeruginosan herkkyys).
Piperasilliinia / tatsobaktaamia käytetään erilaisten paikallisten vakavien, lähinnä sairaalisten, sekoitettujen (aerobisten ja anaerobisten) infektioiden hoitoon:
NDP (nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien VAP; pleura-empyema, keuhkojen paise);
synnytyksen jälkeiset rutistiset-septiset komplikaatiot;
GIT, sapen peritoniitti, maksan paiseet;
MVP (monimutkainen, pysyvien katetrien taustalla);
infektiot neutropenian ja muiden immuunipuutoksen muotojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio penisilliineille. Bentsyylipenisilliiniprokaiini on myös vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain).
varoitukset
Allergia. Se on risti penisilliiniryhmän kaikkiin ILA: eihin. Jotkut potilaat, jotka ovat allergisia kefalosporiineille, voivat olla allergisia penisilliineille. On tarpeen ottaa huomioon allergisen historian tiedot, epäilyttävissä tapauksissa, ihokokeiden suorittamiseksi. Potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain), ei tule antaa bentsyylipenisilliiniprokaiinia. Jos penisilliinihoidon aikana esiintyy allergisen reaktion merkkejä (ihottuma jne.), AMP-hoito on lopetettava välittömästi.
Raskaus. Penisilliinejä, mukaan lukien inhibiittorilla suojattuja, käytetään raskaana oleville naisille ilman rajoituksia, vaikka ihmisellä ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja turvallisuustutkimuksia.
Imettävät. Huolimatta siitä, että penisilliinit eivät synny suuria pitoisuuksia rintamaitossa, niiden käyttö imettävillä naisilla voi johtaa vastasyntyneiden herkistymiseen, ihottumien esiintymiseen, kandidiaasin kehittymiseen ja ripuliin.
Pediatrics. Vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla penisilliinien munuaisten erittymisjärjestelmien kypsymättömyyden vuoksi niiden kertyminen on mahdollista. Krampien kehittymisessä on lisääntynyt neurotoksisen vaikutuksen riski. Kun käytät oksasilliinia, voi esiintyä ohimenevää hematuriaa. Piperasilliini / tatsobaktaamia ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille.
Geriatria. Vanhuksilla, ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen, penisilliini-annostusohjelman korjaus saattaa olla tarpeen.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska penisilliinit erittyvät pääasiassa munuaisissa muuttumattomana, munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa on tarpeen säätää annostusohjelmaa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hyperkalemian riski kasvaa, kun käytetään kaliumbentsyylipenisilliiniä.
Veren hyytymisen patologia. Jos karbenisilliiniä käytetään estämään verihiutaleiden aggregaatiota, verenvuotoriski voi kasvaa. Vähäisemmässä määrin tämä on ominaista ureidopenisilliinille.
Sydämen vajaatoiminta. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähäisemmässä määrin myös muita penisilliinejä, jotka vaikuttavat siniseen puskiin, voivat aiheuttaa turvotuksen esiintymistä tai lisääntymistä.
Arteriaalinen hypertensio. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin myös muita Pen-syngeenin bakteeriin vaikuttavia penisilliinejä voivat johtaa verenpaineen nousuun ja verenpainelääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen (jos niitä käytetään).
Tarttuva mononukleoosi. Ampisilliini-ihottumaa esiintyy 75-100%: lla mononukleoosista.
Hammaslääketieteen. Penisilliinien, erityisesti laajennetun spektrin ja inhibiittorien, pitkäaikainen käyttö voi johtaa suun kautta tapahtuvan kandidiaasin kehittymiseen.
Huumeiden vuorovaikutus
Penisilliinejä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai samaan infuusiojärjestelmään aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.
Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää "ampisilliinin" ihottuman riskiä.
Suurten annosten bentsyylipenisilliinikaliumsuolan käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa määrää etukäteen hyperkalemian riskin.
Pseudomonas aeruginosaa vastaan vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen yhdistämisen yhteydessä on oltava varovainen verenvuodon mahdollisen riskin vuoksi. Ei ole suositeltavaa yhdistää trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Penisilliinien käyttöä sulfonamidien kanssa tulisi välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakterisidistä vaikutusta.
Kolestyramiini sitoo penisilliinejä ruoansulatuskanavassa ja vähentää niiden biologista hyötyosuutta suun kautta otettuna.
Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron rikkomisen vuoksi.
Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä estämällä sen tubulaarista eritystä.
Potilaiden tiedot
Sisällä penisilliinit on otettava runsaalla vedellä. Ampisilliinia ja oksasilliinia on otettava 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliinia, amoksisilliinia ja amoksisilliinia / klavulanaattia ateriasta riippumatta.
Nauttimisen lykkääminen valmisteltavaksi ja liitteenä olevien ohjeiden mukaisesti.
Noudata tiukasti annettua hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Älä käytä lääkkeitä, jotka ovat vanhentuneet tai hajoaneet, sillä niillä voi olla myrkyllistä vaikutusta.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutaman päivän kuluessa, ja uusia oireita ilmenee. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Luettelo kaikista penisilliini-antibiooteista ja runsaasti tietoja niistä
Perinteiset antibakteeriset lääkkeet, jotka ovat nykyään alle vuosisadan ajan, tekivät todellisen vallankumouksen lääketieteessä. Ihmiskunta on saanut voimakkaan aseen taistelemaan infektioita, joita aiemmin pidettiin tappavana.
Ensimmäiset olivat antibiootit penisilliinit, jotka pelastivat tuhansia elämiä toisen maailmansodan aikana ja ovat ajankohtaisia nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä. Antibioottihoidon aikakausi alkoi heidän kanssaan ja niiden ansiosta kaikki muut antimikrobiset lääkkeet saatiin.
Penisilliini-antibiootit: luettelo lääkkeistä, lyhyt kuvaus ja analogit
Tässä osassa on täydellinen luettelo tällä hetkellä merkityksellisistä mikrobilääkkeistä. Perusyhdisteiden ominaisuuksien lisäksi annetaan kaikki kauppanimet ja analogit.
Toimitettavat tiedot ovat vain tiedoksi ja eivät ole ohjeita toiminnalle. Kaikki tapaamiset tehdään yksinomaan lääkärin toimesta, ja hoito on hänen hallinnassaan.
Huolimatta penisilliinien alhaisesta myrkyllisyydestä niiden kontrolloimaton käyttö johtaa vakaviin seurauksiin: patogeenin resistenssin muodostuminen ja taudin siirtyminen krooniseen muotoon, jota on vaikea parantaa. Tästä syystä useimmat patogeenisten bakteerien kannat ovat vastustuskykyisiä ensimmäisen sukupolven ABP: lle.
Antibioottihoitoon tulisi käyttää juuri sitä lääkettä, jonka asiantuntija nimitti. Riippumaton yritys löytää halpa analogia ja säästää voi johtaa huononemiseen.
Esimerkiksi vaikuttavan aineen annos geneerisessä lääkkeessä voi vaihdella ylös- tai alaspäin, mikä vaikuttaa haitallisesti hoidon kulkuun.
Kun lääke on tarpeen korvata akuutin talouspulan vuoksi, on tarpeen kysyä lääkäriltä, koska vain asiantuntija voi valita parhaan vaihtoehdon.
Penisilliinit: määritelmä ja ominaisuudet
Tämä rakenteellinen komponentti on ratkaisevan tärkeä bakteeri-tartuntatautien hoidossa: se estää bakteereita tuottamasta peptidoglykaanin erityistä biopolymeeriä, joka on tarpeen soluseinän rakentamiseksi. Tämän seurauksena kalvo ei voi muodostua ja mikro-organismi kuolee. Ihmisten ja eläinten soluihin ei ole tuhoavaa vaikutusta, koska ne eivät sisällä peptidoglykaania.
Lääkevalmisteita, jotka perustuvat homeen sienien tuotteisiin, käytetään laajalti kaikissa lääketieteen alueilla seuraavien ominaisuuksien vuoksi:
- Korkea hyötyosuus - lääkkeet imeytyvät nopeasti ja leviävät kudosten läpi. Veri-aivoesteen heikentyminen aivojen limakalvon tulehduksen aikana vaikuttaa myös tunkeutumiseen aivo-selkäydinnesteeseen.
- Laaja antimikrobinen spektri. Toisin kuin ensimmäisen sukupolven kemialliset valmisteet, nykyaikaiset penisilliinit ovat tehokkaita valtaosaa gram-negatiivisia ja positiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat myös resistenttejä penisillinaasille ja mahahapolle.
- Alhainen myrkyllisyys kaikkien sivutuotteiden osalta. He saavat käyttää myös raskauden aikana, ja oikea vastaanotto (kuten lääkäri on määrännyt ja ohjeiden mukaan) poistaa lähes kokonaan sivuvaikutusten kehittymisen.
Tutkimus- ja kokeiluprosessissa saatiin paljon erilaisia lääkkeitä, joilla oli erilaisia ominaisuuksia. Esimerkiksi, kun kuuluu yleiseen sarjaan, penisilliini ja ampisilliini eivät ole samat. Kaikki penisilliini-ABP: t ovat hyvin yhteensopivia useimpien muiden lääkkeiden kanssa. Muiden antibakteeristen lääkkeiden monimutkaisen hoidon yhteydessä yhteinen käyttö bakteriostaattisten aineiden kanssa heikentää penisilliinien tehokkuutta.
luokitus
Ensimmäisen antibiootin ominaisuuksien perusteellinen tutkimus osoitti sen epätäydellisyyden. Huolimatta melko laajasta antimikrobisen vaikutuksen spektristä ja matalasta myrkyllisyydestä luonnollisen penisilliinin havaittiin olevan herkkiä erityiselle tuhoavalle entsyymille (penisillinaasille), jonka jotkut bakteerit tuottavat. Lisäksi se menetti kokonaan ominaisuuksiaan happamassa mahalaukussa, joten sitä käytettiin yksinomaan injektiona. Tehokkaampien ja stabiilimpien yhdisteiden etsinnässä on luotu erilaisia puolisynteettisiä lääkkeitä.
Tähän mennessä penisilliini-antibiootit, joiden täydellinen luettelo on annettu alla, on jaettu neljään pääryhmään.
biosynteettistä
Valmistettu Penicillium notatumin ja Penicillium chrysogenumin homeen sienistä, bentsyylipenisilliini on happo molekyylirakenteessa. Lääketieteellisiin tarkoituksiin se yhdistää kemiallisesti natriumin tai kaliumin kanssa suoloja. Saatuja yhdisteitä käytetään injektioliuosten valmistamiseksi, jotka imeytyvät nopeasti.
Terapeuttinen vaikutus havaitaan 10 - 15 minuutin kuluttua antamisesta, mutta kestää enintään 4 tuntia, mikä vaatii toistuvia toistuvia injektioita lihaskudokseen (erityistapauksissa natriumsuolaa voidaan antaa laskimoon).
Nämä lääkeaineet tunkeutuvat hyvin keuhkoihin ja limakalvoihin sekä aivo-selkäydinnesteisiin ja synoviaalisiin nesteisiin, sydänlihakseen ja luisiin - vähemmän. Kuitenkin aivokalvon tulehduksissa (aivokalvontulehdus) veren-aivoesteen läpäisevyys kasvaa, mikä tekee mahdolliseksi kovettua onnistuneesti.
Lääkkeen vaikutuksen pidentämiseksi luonnollinen bentsyylipenisilliini yhdistyy novokaiinin ja muiden aineiden kanssa. Saadut suolat (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) muodostavat lihaksensisäisen injektion jälkeen injektiokohdassa lääkevaraston, josta aktiivinen aine menee veriin jatkuvasti ja pienellä nopeudella. Tämän ominaisuuden avulla voit vähentää injektioiden määrää jopa 2 kertaa päivässä säilyttäen kalium- ja natriumsuolojen terapeuttisen vaikutuksen.
Näitä lääkkeitä käytetään kroonisen reuman, syfiliksen, fokaalisen streptokokki-infektion pitkäaikaiseen antibioottihoitoon.
Fenoksimetyylipenisilliini on toinen bentsyylipenisilliinin muoto, joka on tarkoitettu kohtalaisen tartuntatautien hoitoon. Se eroaa edellä kuvatusta resistenssistä mahahapon suolahapon kanssa.
Tämän laadun ansiosta voit vapauttaa lääkkeen oraaliseen käyttöön tarkoitettujen tablettien muodossa (4-6 kertaa päivässä). Useimmat patogeeniset bakteerit, paitsi spirokeetit, ovat resistenttejä biosynteettisille penisilliineille.
Semiynteettinen antistafylokokki
Luonnollinen bentsyylipenisilliini on inaktiivinen suhteessa stafylokokkikantoihin, jotka tuottavat penisillinaasia (tämä entsyymi tuhoaa vaikuttavan aineen beeta-laktaamirenkaan).
Pitkään aikaan penisilliiniä ei käytetty stafylokokki-infektion hoitoon, kun taas vuonna 1957 oksasilliinia ei syntetisoitu sen perusteella. Se estää beeta-laktamaasin aiheuttavan aineen aktiivisuuden, mutta se ei ole tehokas bakteeripenisilliinille herkkien kantojen aiheuttamiin sairauksiin. Tähän ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, dikloksasilliini, metisilliini ja muut, joita ei käytetä nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä lähes lisääntyneen toksisuuden vuoksi.
Penisilliiniryhmän antibiootit laaja-alaisissa tableteissa
Tähän kuuluu kaksi oraaliseen käyttöön tarkoitettujen antimikrobisten aineiden alaryhmiä, joilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin patogeenisiin mikro-organismeihin (sekä grammoihin että grammoihin).
aminopenicillin
Edellisiin ryhmiin verrattuna näillä yhdisteillä on kaksi merkittävää etua. Ensinnäkin ne ovat aktiivisia laajempien patogeenien suhteen, ja toiseksi ne tuotetaan tabletin muodossa, mikä helpottaa suuresti käyttöä. Haittapuolia ovat herkkyys beeta-laktamaasille, ts. Aminopenisilliinit (ampisilliini ja amoksisilliini) eivät sovellu stafylokokki-infektioiden hoitoon.
Kuitenkin yhdessä oksasilliinin (Ampioks) kanssa tulee resistenttejä.
Lääkkeet imeytyvät hyvin ja toimivat pitkään, mikä vähentää käyttöaikaa 2-3 kertaa 24 tunnin aikana.
Tärkeimmät käyttöaiheet ovat:
Aminopenisilliinien yleinen sivuvaikutus on tyypillinen ei-allerginen ihottuma, joka häviää välittömästi vetämisen jälkeen.
Pseudomonas
Edustaa erillistä antibioottien penisilliinisarjaa, jonka nimi selventää tarkoitusta. Antibakteerinen aktiivisuus on samanlainen kuin aminopenisilliinit (paitsi pseudomonadit) ja se ilmaistaan suhteessa pyocyanic-tikkuun.
Tehokkuustason mukaan jaetaan:
- Karboksipenisilliinit, joiden kliininen merkitys on hiljattain vähentynyt. Karbenisilliini, josta tuli ensimmäinen tämän alaryhmän joukosta, on myös tehokas proteiini- ampisilliinille resistentille. Tällä hetkellä lähes kaikki kannat ovat resistenttejä karboksipenisilliinille.
- Ureidopenisilliinit ovat tehokkaampia suhteessa Pseudomonas aeruginosaan, niitä voidaan määrätä myös Klebsiellan aiheuttamille tulehduksille. Tehokkaimpia ovat piperatsiini ja atslotsilliini, joista vain jälkimmäinen on edelleen lääketieteellisen käytännön kannalta merkityksellinen.
Tähän mennessä suurin osa Pseudomonas aeruginosa -kannoista on resistenttejä karboksipenisilliinille ja ureidopenisilliinille. Tästä syystä niiden kliininen merkitys vähenee.
Inhibitor-suojattu yhdistelmä
Penisilliiniä muodostavat bakteerit tuhoavat antibioottien ampisilliiniryhmän, joka on erittäin aktiivinen useimpien tautia aiheuttavien organismien suhteen. Koska niille resistentin oksasilliinin bakterisidinen vaikutus on huomattavasti heikompi kuin ampisilliinin ja amoksisilliinin, syntetisoitiin yhdistelmälääkkeitä.
Yhdessä sulbaktaamin, klavulanaatin ja tazobaktaamin kanssa antibiootit saavat toisen beetalaktaamirenkaan ja vastaavasti immuniteetin beeta-laktamaaseille. Lisäksi inhibiittoreilla on oma antibakteerinen vaikutus, joka tehostaa pääasiallista vaikuttavaa ainetta.
Inhibiittorilla suojatut lääkkeet hoitavat menestyksekkäästi vakavia sairaalainfektioita, joiden kannat ovat resistenttejä useimmille lääkkeille.
Penisilliinit lääketieteessä
Laaja vaikutusvalikoima ja hyvä sietokyky potilailla tekivät penisilliiniä parhaiten tarttuvien tautien hoitoon. Mikrobilääkkeiden aikakaudella bentsyylipenisilliini ja sen suolat olivat valittavia lääkkeitä, mutta tällä hetkellä useimmat taudinaiheuttajat ovat vastustuskykyisiä niille. Nykyaikaiset puolisynteettiset penisilliini-antibiootit tableteissa, injektioissa ja muissa annosmuodoissa ovat kuitenkin yksi johtavista paikoista antibioottihoidossa eri lääketieteen aloilla.
Pulmonologia ja otolaryngologia
Discoverer totesi myös penisilliinin erityisen tehokkuuden hengitysteiden patogeenejä vastaan, joten lääke on eniten käytetty tällä alueella. Lähes kaikilla on haitallinen vaikutus bakteereihin, jotka aiheuttavat sinuiittiä, aivokalvontulehdusta, keuhkoputkentulehdusta ja muita alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia.
Inhibiittorilla suojatut aineet käsittelevät jopa erityisen vaarallisia ja pysyviä sairaalainfektioita.
sukupuolitaudit
Spirokeetit ovat yksi harvoista mikro-organismeista, jotka ovat säilyttäneet alttiuden bentsyylipenisilliinille ja sen johdannaisille. Bentsyylipenisilliinit ovat myös tehokkaita gonokokkien suhteen, mikä mahdollistaa onnistuneen syfilis- ja gonorrhea-hoidon minimaalisen negatiivisen vaikutuksen potilaan kehoon.
gastroenterologia
Patogeenisen mikroflooran aiheuttamat suoliston tulehdukset reagoivat hyvin haponkestävillä lääkkeillä.
Erityisen tärkeitä ovat aminopenisilliinit, jotka ovat osa Helicobacterin monimutkaista hävittämistä.
gynekologia
Synnytys- ja gynekologisessa käytännössä monia luettelossa olevia penisilliinivalmisteita käytetään sekä naispuolisen lisääntymisjärjestelmän bakteeri-infektioiden hoitoon että vastasyntyneen tartunnan estämiseen.
silmätautien
Täällä penisilliini-antibiootit ovat myös arvokkaassa paikassa: keratiitti, paiseet, gonokokki-sidekalvotulehdus ja muut silmäsairaudet käsitellään silmätipat, voiteet ja injektioliuokset.
urologia
Virtsarakenteen sairaudet, joilla on bakteeri, reagoivat hyvin hoitoon vain inhibiittorilla suojattuihin lääkkeisiin. Loput alaryhmät ovat tehottomia, koska taudinaiheuttajien kannat ovat erittäin vastustuskykyisiä niille.
Penisilliinejä käytetään lähes kaikilla lääketieteen aloilla, jotka aiheutuvat patogeenisten mikro-organismien aiheuttamasta tulehduksesta, eikä vain hoitoon. Esimerkiksi kirurgisessa käytännössä heidät nimitetään ehkäisemään leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita.
Hoidon piirteet
Hoito antibakteerisilla lääkkeillä yleensä ja erityisesti penisilliinit on tehtävä vain reseptillä.
Huolimatta lääkkeen itsensä vähäisestä myrkyllisyydestä sen väärinkäyttö vahingoittaa vakavasti kehoa. Jotta antibioottihoito voisi johtaa elpymiseen, sinun tulee seurata lääkärin suosituksia ja tietää lääkkeen ominaisuudet.
todistus
Penisilliinin laajuus ja siihen perustuvat erilaiset valmisteet lääketieteessä johtuvat aineen aktiivisuudesta spesifisten patogeenien suhteen. Bakteriostaattiset ja bakterisidiset vaikutukset ilmenevät suhteessa:
- Gram-positiiviset bakteerit - gonokokit ja meningokokit;
- Gram-negatiiviset - erilaiset stafylokokit, streptokokit ja pneumokokit, difteria, pseudomonas ja pernarutto, proteus;
- Actinomycetes ja spirochetes.
Alhainen toksisuus ja laaja toiminta tekee antibiootteja penisilliini ryhmien optimaalinen hoito kipeä kurkku, keuhkokuume (sekä polttoväli ja Lobar), tulirokko, kurkkumätä, aivokalvontulehdus, verenmyrkytys, verenmyrkytyksen, keuhkopussintulehdus, Pius, osteomyeliitti sekä akuuttien ja kroonisten muotojen, bakteeriendokardiitti, erilaiset ihon infuusiot, limakalvot ja pehmytkudokset, erysipelas, pernarutto, gonorrhea, aktinomykoosi, syfilis, sairaus sekä silmäsairaudet ja ENT-taudit.
Vasta
Tiukkojen kontraindikaatioiden joukossa on vain yksilön suvaitsemattomuus bentsyylipenisilliinille ja muille tämän ryhmän lääkkeille. Myös endolyumbalnoe (injektio selkäytimeen) lääkkeiden antaminen epilepsiaa sairastaville potilaille ei ole sallittua.
Raskauden aikana antibioottihoitoa penisilliinivalmisteiden kanssa tulee hoitaa äärimmäisen varovaisesti. Huolimatta siitä, että niillä on minimaaliset teratogeeniset vaikutukset, on tarpeen määrätä tabletteja ja laukauksia vain kiireellistä tarvetta varten, arvioimalla sikiölle ja raskaimmalle riskille aiheutuvan riskin aste.
Koska penisilliini ja sen johdannaiset tunkeutuvat vapaasti verenkierrosta äidinmaitoon, on suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä hoidon aikana. Lääke voi aiheuttaa vakavan allergisen reaktion pikkulapsilla, jopa ensimmäisessä käytössä. Imetykseen ei ole lopetettu, maito on dekantoitava säännöllisesti.
Haittavaikutukset
Muista antibakteerisista aineista penisilliinit erottuvat suotuisasti alhaisella toksisuudella.
Kulutuksen haitalliset vaikutukset ovat:
- Allergiset reaktiot. Useimmiten ne ilmenevät ihottumalta, kutinaa, nokkosihottumaa, kuumetta ja turvotusta. Se on äärimmäisen harvinaista vakavissa tapauksissa anafylaktinen sokki, joka vaatii välittömän antidootin (adrenaliinin) antamisen.
- Dysbacteriosis. Luonnollisen mikroflooran epätasapaino johtaa ruoansulatushäiriöihin (ilmavaivat, turvotus, ummetus, ripuli, vatsakipu) ja kandidiaasin kehittyminen. Jälkimmäisessä tapauksessa vaikuttaa suuontelon limakalvoihin (lapsiin) tai emättimeen.
- Neurotoksiset reaktiot. Penisilliinin kielteinen vaikutus keskushermostoon ilmenee lisääntyneenä refleksiherkkyydenä, pahoinvointina ja gaggingina, kramppeina ja joskus koomaan.
Dysbakterioosin kehittymisen estämiseksi ja allergioiden välttämiseksi kehon lääketieteellinen tuki auttaa ajoissa. On suositeltavaa yhdistää antibioottihoito esi- ja probioottien sekä desensitisoivien aineiden kanssa (jos herkkyys lisääntyy).
Penisilliini-antibiootit lapsille: käyttöominaisuudet
Lasten pillerit ja injektiot tulee määrätä huolellisesti mahdollisen negatiivisen reaktion vuoksi, ja tietyn lääkkeen valinta lähestyy tarkoituksellisesti.
Ensimmäisinä elinaikoina bentsyylipenisilliiniä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, meningiitin, otiitin tapauksessa. Hengitystieinfektioiden, kurkkukipujen, keuhkoputkentulehduksen ja sinuiitin hoitoon valitaan luettelosta turvallisimmat antibiootit: Amoksisilliini, Augmentin, Amoxiclav.
Lapsen ruumis on paljon herkempi huumeille kuin aikuinen. Siksi sinun on seurattava tarkasti vauvan tilaa (penisilliini eliminoituu hitaasti ja kertyy, voi aiheuttaa kouristuksia) sekä toteuttaa ehkäiseviä toimenpiteitä. Jälkimmäisiin kuuluvat esi- ja probioottien käyttö suoliston mikroflooran, ruokavalion ja immuunijärjestelmän täydellisen vahvistamisen varmistamiseksi.
Historialliset tiedot
Löytö, joka teki todellisen lääketieteellisen vallankumouksen 1900-luvun alussa, tehtiin sattumalta. On sanottava, että syvän antiikin aikaiset ihmiset huomasivat homeen sienien antibakteeriset ominaisuudet.
Alexander Fleming - penisilliinin löytäjä
Esimerkiksi egyptiläiset jopa 2500 vuotta sitten parantivat tulehtuneita haavoja puristamalla homeista leipää, mutta tutkijat ottivat kysymyksen teoreettisen puolen vain 1800-luvulla. Eurooppalaiset ja venäläiset tutkijat ja lääkärit, jotka tutkivat antibioosia (joidenkin mikro-organismien kyky tuhota muita), yrittivät saada käytännön hyötyä siitä.
Brittiläinen mikrobiologi Alexander Fleming, joka 28. syyskuuta 28. syyskuuta löysi muotin Petri-astioissa pesäkkeillä, onnistui. Hänen riitansa, jotka putosivat viljelykasveihin laboratoriotyöntekijöiden laiminlyönnin, itämisen ja tuhoutuneiden patogeenisten bakteerien vuoksi. Kiinnostunut Fleming on tutkinut tätä ilmiötä huolellisesti ja eristä penisilliiniä kutsuvan bakterisidisen aineen. Monien vuosien ajan löytö pyrki saamaan aikaan kemiallisesti puhdasta, kestävää yhdistettä, joka sopii ihmisten hoitoon, mutta toiset keksivät sen.
Vuonna 1941 Ernst Chain ja Howard Florey pystyivät puhdistamaan penisilliinin epäpuhtauksia ja suorittamaan kliinisiä tutkimuksia Flemingin kanssa. Tulokset olivat niin menestyksekkäitä, että Yhdysvallat oli järjestänyt vuoteen 43 mennessä sellaisen lääkkeen massatuotannon, joka pelasti satoja tuhansia elämiä sodan aikana. Flemingin, Cheneyn ja Floryn edut ennen ihmiskuntaa arvioitiin vuonna 1945: löytäjänä ja kehittäjinä tuli Nobelin palkinnonsaajia.
Tämän jälkeen alkuvaiheen kemiallinen valmiste parannettiin jatkuvasti. Näin ilmestyi nykyaikaiset penisilliinit, jotka ovat vastustuskykyisiä mahalaukun happamalle ympäristölle, vastustuskykyisiä penisillinaasille ja tehokkaampia yleensä.
Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.
Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta
Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.
Penisilliiniluokitus
Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.
- Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
- Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
- Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
- Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
- Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).
Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:
- Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
- Antistafylokokki: oksasilliini.
- Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
- Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
- Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.
Bitsillin, bentsatiini, penisilliini, Ekobol
Streptokokit, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakteerit, hemophilus bacillus, spirokeetit
Laajentuneen toiminnan spektrin (anti-mädännyt)
Amoksisilliini, Augmentin, ampisilliinitrihydraatti
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Laaja antibakteerinen spektri
Karbenisilliini, Azlocilin, Piperacillin, Azitromysiini
Penisilliini antibiootit: tärkeimmät ominaisuudet
Penisilliini-antibioottien edelläkävijä on brittiläinen bakteriologi A. Fleming. Tämä historiallisesti merkittävä tapahtuma, joka teki todellisen vallankumouksen farmakologian alalla, tapahtui kahdennenkymmenennen vuosisadan aikana, ja kuten tiedemaailmassa usein tapahtuu, löytö tapahtui vahingossa. A. Flemingin työtä jatkoivat E. Chein ja G. Florey. Penisilliinisarjan uusien antibioottien tutkiminen ja luominen jatkuu tähän päivään asti.
Mitä antibiootteja kuuluu luonnollisten penisilliinien ryhmään
Luonnollisiin penisilliini-antibiootteihin sisältyvät bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini.
Bentsyylipenisilliininatriumsuola.
Farmakologinen vaikutus on bakterisidinen vaikutus bakteerien kasvuvaiheessa, lääke on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja kurkkumätä, gonokokkeja, meningokokki, spirokeetat, tehoton riketsiat, Mycobacterium tuberculosis, sieniä, viruksia, alkueläimiä; alhainen aktiivisuus suolistobakteereita vastaan, Pseudomonas aeruginosa.
Indikaatiot: lobar ja fokusaalinen keuhkokuume, haavojen ja utuisten infektioiden, pehmytkudosinfektioiden, peritoniitin, kystiitin, ENT-sairauksien, tonsilliitin, difterian, gonorrhean, syfilisin, pernarutto, akuutin ja kroonisen osteomyeliitin, synnytys-gynekologisen käytännön oireet. Myös tämä lääke penisilliiniryhmän antibioottien luettelosta on määrätty myös muille tartuntatauteille.
Vasta-aiheet: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet, lisääntynyt refleksiherkkyys, kouristukset, turvotus.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dysbakterioosi.
Levitysmenetelmä: injektio, kohtalaisia infektioita varten - 250 000-500 0000 U, 4 kertaa päivässä; joilla on vakavia infektioita - 10-20 miljoonaa yksikköä päivässä jaettuna 4 annokseen. Alle vuoden ikäiset lapset - 50 000–100 000 U / kg ruumiinpainoa, lapset 1 vuoden kuluttua –– 50 000 U / kg ruumiinpainoa (tarvittaessa - jopa 300 000 U / kg) päivässä jaettuna 4-6 injektiolla. Hoidon kesto on 7-10 päivää tai 2 kuukautta tai enemmän indikaatioiden mukaan.
Lääkeainetta laimennetaan välittömästi ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1 - 3 ml injektionesteisiin käytettävää vettä, 0,9% natriumkloridiliuosta tai 0,5% novokaiinin vesiliuosta. Käytä lääkettä pitäisi olla välittömästi, sekoittamatta muiden lääkkeiden kanssa.
Muodon vapautuminen: jauhe liuosta varten lihakseen tai laskimoon 50 000 ja 1 000 000 IU.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola.
Tämän antibiootin pääominaisuudet penisilliiniryhmästä ovat samankaltaisia kuin bentsyylipenisilliininatriumsuolalla, mutta tällä lääkkeellä on pidempi vaikutus ja se injektoidaan vain lihakseen.
Lomakkeen vapautus: jauhe injektioiden valmistukseen 300 000, 600 000 ja 1 200 000 ED.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
hammaslääkärit
Farmakologinen vaikutus: haponkestävä antibiootti, jolla on bakteereja tappava vaikutus, aiheuttaa toisin kuin bentsyylipenisilliinillä lääkkeen pitempi pitoisuus veressä.
Indikaatiot: kohtalaisen vakavia infektioita, scarlet-kuumeen puhkeamisen ehkäisemistä kurkkumattoaineen kanssa mandelien poistamisen jälkeen.
Vasta-aiheet: yksilön intoleranssi lääkkeelle.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet.
Käyttötapa: aikuiset sisällä 0,5-1 h ennen ateriaa - 0,25 g 4-6 kertaa päivässä. Alle 1-vuotiaat - 25–30 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 1–6-vuotiaat lapset - 15–30 mg / painokilo, 6–12-vuotiaat lapset - 10–20 mg / kg / kg, lapset 12-vuotiailta - 0,5-1 g / vrk. Tämän antibiootin päivittäinen annos useista penisilliineistä lapsille on jaettu 4-6 vastaanottoon. On suositeltavaa antaa niille suspensio fenoksimetyylipenisilliinistä.
Muodon vapautuminen: tabletit 0,1 ja 0,25 g, jauhe suspensiota varten, joka sisältää 0,3; 0,6 tai 1,2 g fenoksimetyylipenisilliiniä.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Penisilliinisarjaan liittyvät synteettiset antibiootit
Penisilliinisarjaan kuuluvat puolisynteettiset antibiootit sisältävät oksasilliinin ja metisilliinin.
oksasilliinille
Farmakologinen vaikutus: vaikutuksen spektri on samanlainen kuin penisilliini, mutta oksasilliini on tehokkaampi penisilliiniresistenttejä bakteereja vastaan, se on haponkestävää.
Indikaatiot: stafylokokki ja sekasinfektiot, syfilis.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietokyky β-laktaamiantibioottien suhteen.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet.
Käyttötapa: sisällä 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterioiden jälkeen aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille - 0,25–0,5 g vastaanotosta. Päivittäinen annos on 3 g. Jos vakavia infektioita ilmenee, päivittäinen annos voidaan nostaa 6-8 g: iin asti. Alle 3 kuukauden ikäisille lapsille on määrättävä 200 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 3 kuukaudesta 2 vuoteen - 1 g päivässä, 2–6 vrk. - 2 g / vrk jaettuna päivittäinen annos 4-6 annokseen.
Injektion antoreitillä aikuisten ja yli 6-vuotiaiden lasten päivittäinen annos on 2–4 g vastasyntyneille ja ennenaikaisille vauvoille - 20–40 mg / kg ruumiinpainoa; alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 60–80 mg / kg ruumiinpainoa, 3–2-vuotiaat lapset - 1 g, 2–6-vuotiaat lapset - 2 g Päivittäinen annos on jaettu neljään annokseen. Lääkeainetta laimennetaan välittömästi ennen antamista: 1,5 ml oksasilliinia vaatii 1,5 ml injektionestettä ja 0,5 g lääkettä - 3 ml.
Tämän lääkkeen hoito penisilliini-antibioottien luettelosta on 7–10 päivää, ja vakavia infektioita on jopa 2-3 viikkoa tai enemmän.
Tuotemuoto: tabletit 0,25 ja 0,5 g; injektiokuiva-aine 0,25 ja 0,5 g vaikuttavaa ainetta.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Metisilliinille.
Farmakologinen vaikutus: samanlainen kuin penisilliinin vaikutus, mutta metisilliini on vähemmän aktiivinen, joten tarvitaan suurempia annoksia; Lääke on tehokas penisilliinille ja muille antibiooteille resistentteihin stafylokokkeihin.
Indikaatiot: stafylokokki-infektiot.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietokyky β-laktaamiantibioottien ja metisilliinin suhteen.
Haittavaikutukset: kipu pistoskohdassa, allergiset reaktiot.
Käyttömenetelmä: Penisilliini-sarjasta peräisin oleva antibiootti, jota kutsutaan metisilliiniksi, annetaan lihaksensisäisesti, aikuiset 4-6 kertaa päivässä, vakavien infektioiden tapauksessa päivittäiset annokset voidaan nostaa 10-12 g: iin asti. päivä, 3 kuukaudesta 12 vuoteen, 150 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 12-vuotiaista aikuisina. Päivittäinen annos jaetaan 4-6 injektioon. Hoito määräytyy taudin perusteella.
Lääkeainetta laimennetaan välittömästi ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 2 ml vettä 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta, 0,5-prosenttista novokaiinin vesiliuosta.
Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Toimintamekanismin mukaan bakterisidiset ja bakteriostaattiset antibiootit erotetaan toisistaan. Bakteerilääkkeillä on haitallinen vaikutus patogeeneihin, ja bakteriostaattiset lääkkeet estävät niiden lisääntymisen.
Penisilliiniryhmän parhaat antibiootit
Ampisilliini ja amoksisilliini tulisi erottaa parhaiden antibioottien joukosta laaja-alaisten penisilliinien ryhmässä.
Ampisilliini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alainen antibiootti, joka on tehokas mikro-organismeja vastaan, joihin penisilliini vaikuttaa, lisäksi se vaikuttaa Salmonellaan, Shigellaan, E. coli, Proteukseen, ei vaikuta penisilliiniä muodostaviin stafylokokkeihin.
Indikaatiot: sekasinfektiot, keuhkokuume, keuhkojen paise, tonsilliitti, peritoniitti, kolecistiitti, suolistosinfektiot, pehmytkudosten infektiot, virtsatie, gonorrhoea.
Vasta-aiheet: yksilön intoleranssi lääkkeelle, epänormaali maksan toiminta.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet, dysbakterioosi.
Käyttötapa: aikuisten sisällä - 0,5 g 4-6 kertaa 8 päivää. Lapset päivittäisannoksessa 100 mg / kg kehon painoa kohti jaettuna 4-6 annokseen.
Intramuskulaarisen annon yhteydessä aikuisille määrätään 250-500 mg 4-6 kertaa päivässä, vakavissa tapauksissa päivittäistä annosta voidaan nostaa 10 grammaan. Vastasyntyneille määrätään 100 mg / kg painoa. 1–4-vuotiaat lapset - 50–75 mg / kg ruumiinpainoa, yli 4-vuotiaat lapset - 50 mg / kg / vrk, vakavien infektioiden kohdalla vuorokausiannos kaksinkertaistuu.
Tämä antibiootti laaja-alaisten penisilliinien ryhmästä laimennetaan ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1,5 - 2 ml injektionestettä tai 0,9% natriumkloridiliuosta.
Tuotemuoto: 0,25 g: n tabletit, suspensiokuiva-aine, joka sisältää 5 g vaikuttavaa ainetta, jauhe injektioiden valmistamiseksi 0,25 ja 0,5 g.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Amoksisilliini.
Farmakologinen vaikutus: sillä on bakterisidinen vaikutus, se on haponkestävä, sillä on laaja vaikutusvaikutus, tehokas stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Proteus, jotkut Shigella, Salmonella -kannat, kerääntyvät hyvin monissa elimissä ja kudoksissa.
Indikaatiot: hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot, virtsatiet, iho ja pehmytkudokset, ruoansulatuskanava, gastriitin ja peptisen haavan yhdistelmäterapia ja pohjukaissuolihaava.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibioottien, keuhkoputkien astman, tarttuvan mononukleoosin, allergisten sairauksien, antibioottien käyttöön liittyvän koliitin suhteen.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, unettomuus, huimaus, nivelkipu, kandidiaasi, allergiset reaktiot. Myös tämä penisilliini-antibiootti voi aiheuttaa dysbakterioosia.
Käyttötapa: sisäpuoli aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille - 500-750 mg 2 kertaa päivässä tai 375-500 mg 3 kertaa päivässä. Suurin yksittäinen annos - 1 g, korkein päiväannos - 6 g Lapset alle 1-vuotiaille - 125 mg 2 kertaa päivässä tai 100 mg 3 kertaa päivässä, 1–3-vuotiaat lapset - 250 mg 2 kertaa päivässä tai 125 mg 3 kertaa päivässä. 3–10-vuotiaat lapset - 375 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Hoidon kulku - vähintään 5-7 päivää, streptokokki-infektioilla - vähintään 10 päivää.
Tuotemuoto: 125, 250 ja 500 mg: n tabletit, jauhe suspension valmistamiseksi, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 250 mg 5 ml: ssa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Penisilliiniryhmän antibiootti-antibiootit ja niiden käyttö
Tällaiset lääkkeet, kuten karbenisilliini ja piperatsiini, kuuluvat penisilliiniryhmän anti-pelagisten antibioottien joukkoon.
Karbenisilliiniä.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alaisella antibiootilla on bakterisidinen vaikutus, eikä sillä ole vaikutusta penisilliiniä muodostaviin stafylokokkeihin.
Indikaatiot: virtsatieinfektiot, osteomyeliitti, peritoniitti, utuinen otiitti, haavainfektiot. Myös tämän antibiootin käyttö penisilliiniryhmästä on osoitettu septikemialle ja osteomyeliitille.
Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus penisilliini-antibiooteille.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, arkuus ja infiltraatiot lihaksensisäisen injektion yhteydessä, laskimonsisäisesti, flebiitti on mahdollinen.
Käyttö: intramuskulaarisesti aikuiset - 4-8 g päivässä, lapset - 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä. Päivittäinen annos jaetaan 4-6 injektioon. Valmiste liuotetaan ennen injektiota injektoitavaan veteen - 2 ml 1 g: aan valmistetta.
Suonensisäisiä aikuisia annetaan päivittäin 20–30 g, lapsille 250–400 mg / kg ruumiinpainoa päivässä. Injektionopeus (suihkutus tai tiputus) - 50-100 tippaa minuutissa. Päivittäinen annos on jaettu kuuteen injektioon. 1 g lääkettä laimennetaan 20 ml: lla 5-prosenttista glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.
Muodon vapautuminen: jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi 1 g.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Piperasilliini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (paitsi penisilliiniä muodostava), Gonococcus.
Käyttöaiheet: virtsateiden vakavat tartuntataudit, vatsaontelot, alemmat hengitysteet, ENT-elimet, iho- ja pehmytkudokset, luut ja nivelet sekä postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisy.
Vasta-aiheet: yksilön intoleranssi β-laktaamiantibiootteja kohtaan, raskaus. Antibioottien penisilliiniryhmästä Piperasilliini-niminen lääke ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille.
Haittavaikutukset: ripuli, oksentelu, päänsärky, kolestaattinen hepatiitti, dysbioosi, kandidiaasi, superinfektio, allergiset reaktiot.
Levitysmenetelmä: laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti - 1-2 g, 6-8 tunnin tai 4 g: n välein 12 tunnin välein. Suurin päiväannos on 24 g. Hoidon kulku on keskimäärin 7–10 päivää.
Injektoidaan laskimonsisäisesti hitaasti 20-30 minuutin ajan.
Muodon vapautuminen: jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi 2 ja 4 g: n annoksille.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Penisilliini-antibiootit
Luettelo yhdistetyistä penisilliini-antibiootti- lääkkeistä sisältää amoksisilliinia + klavulaanihappoa ja ampisilliinia + oksasilliinia.
Amoksisilliini + klavulaanihappo.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alainen antibiootti, jolla on bakterisidisiä ominaisuuksia, suonensisäinen vaikutus streptokokkeihin, stafylokokkeihin, enterokokkeihin, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio-koleremia, Clostridium, Gardnerella.
Indikaatiot: hengitysteiden ja ENT-elinten, virtsateiden, iho- ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten, sappiteiden, gynekologisten infektioiden, gonorrhean infektiot.
Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibiooteille, tarttuva mononukleoosi, fenyyliketonuria, varoen raskauden, imetyksen ja vakavan munuaisten vajaatoiminnan aikana.
Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, allergiset reaktiot, kandidiaasi, superinfektio.
Käyttötapa: suun kautta aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1 tabletti (250 mg / 125 mg) 3 kertaa päivässä lieviä ja kohtalaisia infektioita varten tai 1 tabletti (500 mg / 125 mg) 3 kertaa päivässä vakavien infektioiden varalta. Alle 12-vuotiaille lapsille on säädetty suspensio: 3–2-vuotiaat lapset - 1 annos (125 g amoksisilliiniä ja 31,5 g klavulaanihappoa) 2 kertaa päivässä, 2–7 vuotta - 1 annos (125 g amoksisilliinia ja 31 t 5 g klavulaanihappoa) 3 kertaa päivässä 7–12-vuotiaille lapsille - 1 annos (250 g amoksisilliinia ja 62,5 g klavulaanihappoa) 3 kertaa päivässä.
Tuotemuoto: tabletit, jotka sisältävät 250 mg amoksisilliinia ja 125 mg klavulaanihappoa, 500 mg amoksisilliiniä ja 125 mg klavulaanihappoa; suspensio, joka sisälsi 125 mg amoksisilliinia ja 31,5 mg klavulaanihappoa, 250 mg amoksisilliinia ja 62,5 klavulaanihappoa.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Ampisilliini + oksasilliini.
Farmakologinen vaikutus: laaja-alainen antibiootti, jolla on bakterisidisiä ominaisuuksia, on tehokas stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja, gonokokkeja, Escherichia coli -valmisteita, meningokokkeja, shigellaa, salmonellaa ja penisilliiniä muodostavia stafylokokkeja vastaan.
Indikaatiot: hengitysteiden ja keuhkojen infektiot, tonsilliitti, kolecistiitti, kolangiitti, virtsateiden infektiot, iho- ja pehmytkudokset, haavainfektiot sekä leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy.
Vasta-aiheet: yksilön suvaitsemattomuus penisilliineille.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, oksentelu, ripuli), kipu pistoskohdassa.
Käyttötapa: sisäpuoli aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 2-4 g päivässä alle 12-vuotiaille lapsille - 100 mg / kg painoa päivässä. Lasten päivittäinen annos on jaettu 4-6 vastaanottoon.
Intramuskulaarisesti aikuisille - 2-4 g / vrk, alle 1-vuotiaat lapset - 100–200 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 1–6-vuotiaat lapset - 100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 7–14-vuotiaat lapset - 50 vuotta. mg / kg ruumiinpainoa päivässä. Päivittäinen annos annetaan 3-4 annoksena.
Lääkeainetta laimennetaan välittömästi ennen antamista lisäämällä 100, 200 tai 500 mg: n injektiopullojen sisältöön 1, 2 tai 5 ml injektionesteisiin käytettävää vettä. Hoidon kulku on 5-7 päivää - 2 viikkoa tai enemmän.
Tuotemuoto: 0,25 g kapseleita, jauhe 100, 200 tai 500 mg: n injektioliuoksen valmistamiseksi.
Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.
Yhdistetyt antibakteeriset lääkkeet koostuvat useista antibiooteista. Kahden antibakteerisia ominaisuuksia käyttävien aineiden samanaikainen käyttö mahdollistaa toiminnan laajentamisen - siten työkalu vaikuttaa enemmän mikro-organismeihin.